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1、(10)申请公布号 CN 103417549 A (43)申请公布日 2013.12.04 CN 103417549 A *CN103417549A* (21)申请号 201310361680.5 (22)申请日 2013.08.19 A61K 31/56(2006.01) A61P 7/06(2006.01) (71)申请人 章苏凤 地址 315016 浙江省宁波市海曙区中山西路 298 号海光大厦 (72)发明人 章苏凤 (54) 发明名称 化合物在制备升高红细胞药物中的应用 (57) 摘要 本发明涉及一种化合物 Kadcoccitones A 在 制药领域中的新用途。 本发明涉及Kadc。
2、occitones A 在制备升高红细胞的药物中的应用。本发明涉 及的 Kadcoccitones A 在制备治疗红细胞低下药 物物中的用途属于首次公开， 由于骨架类型属于 全新的骨架类型， 而且其对于红细胞低下抑制活 性强得意想不到， 不存在由其他化合物给出任何 启示的可能， 具备突出的实质性特点， 同时用于红 细胞低下的防治显然具有显著的进步。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 3 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书1页 说明书3页 (10)申请公布号 CN 103417549 A CN 103417549 A *CN1034175。
3、49A* 1/1 页 2 1.Kadcoccitones A 在制备升高红细胞药物中的应用， 所述化合物 KadcoccitonesA 结 构如式 （） 所示 ： 式 （） 。 权 利 要 求 书 CN 103417549 A 2 1/3 页 3 化合物在制备升高红细胞药物中的应用 技术领域 0001 本发明涉及化合物 Kadcoccitones A 的新用途， 尤其涉及 Kadcoccitones A 在制 备升高红细胞药物中的应用。 背景技术 0002 本发明涉及的化合物 Kadcoccitones A 是一个 2012 年发表 （Cheng-Qin Liang， et al.,Kadco。
4、ccitones A and B,Two New6/6/5/5-Fused Tetracyclic Triterpenoids from Kadsura coccinea.Organic Letters， 2012,14(24):63626365） 的新化合物， 该化 合物拥有全新的骨架类型， 目前的用途发现其对艾滋病毒有杀灭作用 （Cheng-Qin Liang， et al.,Kadcoccitones A and B,Two New6/6/5/5-Fused Tetracyclic Triterpenoids from Kadsura coccinea.Organic Letters， 。
5、2012,14(24):63626365） ， 对于本发明涉及的 Kadcoccitones A 属于全新的结构类型， 在现有技术中未见有升高红细胞的报道。 发明内容 0003 本发明的目的在于根据现有Kadcoccitones A研究中未发现其具有升高红细胞的 报道的现状， 提供了 Kadcoccitones A 在制备升高红细胞药物中的应用。 0004 所述化合物 Kadcoccitones A 结构如式 （） 所示 ： 0005 0006 式 （） 0007 本发明涉及的Kadcoccitones A在制备治疗红细胞低下药物物中的用途属于首次 公开， 由于骨架类型属于全新的骨架类型， 而。
6、且其对于红细胞低下抑制活性强得意想不到， 不存在由其他化合物给出任何启示的可能， 具备突出的实质性特点， 同时用于红细胞低下 的防治显然具有显著的进步。 具体实施方式 0008 本发明所涉及化合物 Kadcoccitones A 的制备方法参见文献 （Cheng-Qin Liang， et al.,Kadcoccitones A and B,Two New6/6/5/5-Fused Tetracyclic Triterpenoids from Kadsura coccinea.Organic Letters， 2012,14(24):63626365） 0009 以下通过实施例对本发明作进一步。
7、详细的说明， 但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制， 而是由权利要求加以限定。 0010 实施例 1 ： 本发明所涉及化合物 Kadcoccitones A 片剂的制备 ： 说 明 书 CN 103417549 A 3 2/3 页 4 0011 取 5 克化合物 Kadcoccitones A 加入淀粉 195 克， 混匀， 常规压片制成 1000 片。 0012 实施例 2 ： 本发明所涉及化合物 Kadcoccitones A 胶囊剂的制备 ： 0013 取 5 克化合物 Kadcoccitones A 加入糊精 195 克， 混匀， 装胶囊制成 1000 粒。 0014 下面通过。
8、药效学实验来进一步说明其药物活性。 0015 一、 Kadcoccitones A 对失血小鼠的治疗作用 0016 对失血小鼠的影响取ICR小鼠40只， 各半， 南京医科大学实验动物中心， 均分 成 4 组 （n=10） 。除生理盐水组外， 其它组每只小鼠从眼眶静脉放血 0.5ml， 24h 后再取血测 全部各组指标， 然后连续灌胃给药 1 周， 末次给药 1h 后， 从眼眶静脉丛取血用 F-800 全血小 板分析仪测上述指标。 0017 表 1Kadcoccitones A 对因失血所致红细胞减少的治疗作用 0018 0019 与模型组比较 ： *p0.05*p0.01 0020 结果表明，。
9、 放血小鼠经服用 Kadcoccitones A 治疗 7 天后， 2 个给药组分别于模型 组比较， 其红细胞显著高于模型组， 接近生理盐水组。 0021 二、 Kadcoccitones A 对环磷酰胺致红细胞减少的治疗作用 0022 对小鼠骨髓造血功能损伤的防治作用 ICR 小鼠 40 只， 兼用， 南京医科大学实 验动物中心， 均分成 4 组 （n=10） ， 即生理盐水组、 造模组、 1.2mg/kg 组和 0.6mg/kg 组， 口服 给药， 每天1次。 第0、 5、 10日除生理盐水组外， 其它各组小鼠分别腹腔注射环磷酸胺80mg/ kg， 然后继续给药3天。 于末次给药后1h， 。
10、从眼眶静脉丛取血， 测红细胞， 取股骨骨髓计数有 核细胞数。 0023 表 2Kadcoccitones A 对环磷酰胺所致红细胞的影响 0024 0025 与生理盐水组比较 ： *p0.05*p0.01 0026 结果表明， 与生理盐水组比较， 环磷酸胺能使小鼠骨髓损伤， 造成外周血细胞下 降， Kadcoccitones A 组与模型组比较， 均可明显对抗环磷酸胺所致小鼠红下降。 0027 三、 Kadcoccitones A 对苯所致红细胞减少的治疗作用 说 明 书 CN 103417549 A 4 3/3 页 5 0028 对再生障碍性贫血小鼠的影响昆明种小鼠 48 只， 兼用， 南京。
11、医科大学实验动 物中心， 均分成 4 组 （n=12） ， 除生理盐水组外， 其它组小鼠皮下注射苯 0.5ml/kg， 连续 12 天， 造模的当日， 同时口服给药， 每天1次， 共18天， 末次给药后1h， 眼眶静脉丛取血， 测红细 胞， 取股骨骨髓计数有核细胞数。 0029 表 3Kadcoccitones A 对苯所致红细胞减少的治疗作用 0030 0031 与模型组比较 ： *p0.05*p0.01 0032 结果表明， 2 个给药组分别于模型组比较， 均可明显对抗苯所致再生障碍性贫血小 鼠红细胞的下降。 0033 结论 ： Kadcoccitones A 能够显著升高红细胞， 可以用来制备升高红细胞的药物。 说 明 书 CN 103417549 A 5 。