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1、(10)授权公告号 (45)授权公告日 (21)申请号 201210226348.3 (22)申请日 2012.06.29 A61K 9/06(2006.01) A61K 47/32(2006.01) A61P 17/02(2006.01) (73)专利权人 生春堂制药工业股份有限公司 地址 中国台湾台南市永康市王行里兴工路 6 号 专利权人 立康生物科技股份有限公司 (72)发明人 郑育修 黄雅翌 高尉凰 郑如惠 蔡睿勋 王美玲 林俊州 陈姿吟 苏丽华 杨濬瑞 (74)专利代理机构 北京林达刘知识产权代理事 务所 ( 普通合伙 ) 11277 代理人 刘新宇 李茂家 CN 102144989。
2、 A,2011.08.10, CN 102144989 A,2011.08.10, (54) 发明名称 水凝胶组成物及由其所组成的敷剂 (57) 摘要 本发明涉及水凝胶组成物及由其所组成的敷 剂。一种水凝胶组成物， 其包含 5 重量 % 10 重 量 % 的聚丙烯酸盐 ； 15 重量 % 41 重量 % 的多 元醇 ； 47 重量 % 76 重量 % 的纯水 ； 及 0.01 重 量 % 9 重量 % 的功能试剂， 且该纯水与多元醇 的重量比值范围为 1.1 5。该水凝胶组成物或 敷剂用于人体肌肤时， 可快速地使人体肌肤降温 5以上， 且可快速地使人体肌肤的温度降至肌肤 可承受的温度范围 (1。
3、5以上 )， 而不会再使肌肤 的温度继续降低， 导致肌肤冻伤。再者， 该水凝胶 组成物及敷剂用于因烧烫伤受损的部位时， 可使 温度降至肌肤可承受的温度范围， 对于日后伤口 愈合有明显的帮助。 (51)Int.Cl. (56)对比文件 审查员 杨秦 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利 权利要求书1页 说明书7页 附图3页 CN 103505405 B 2016.05.18 CN 103505405 B 1.一种水凝胶组成物， 其特征在于， 其是由以下成分所组成： 8重量9.5重量的聚 丙烯酸盐、 15重量39重量的甘油、 50重量73重量的纯水； 0.3重量0.4重 量的薄荷。
4、脑、 0.3重量1.5重量的羧基乙烯聚合物、 0.9重量1重量的十六烷 基酸异丙酯、 0.3重量0.4重量的山梨糖醇酯系化合物， 及1重量1.5重量的苯 甲酸钠， 以及聚乙烯醇及酸碱调整剂， 且以所述水凝胶组成物的总量为100重量份计， 所述 聚乙烯醇的含量范围为0.5重量份3.2重量份， 所述酸碱调整剂的含量范围为0.6重量份 0.7重量份， 所有成分含量的总和为100重量。 2.一种水凝胶组成物， 其特征在于， 其是由以下成分所组成： 5重量5.5重量的聚 丙烯酸盐、 15重量22重量的甘油、 67重量76重量的纯水、 0.3重量0.45重 量的聚丙烯酸、 0.3重量0.4重量的薄荷脑、 。
5、0.3重量0.4重量的聚氧乙烯硬 脂酸酯、 0.01重量0.1重量的二氧化钛、 0.01重量0.1重量的高岭土， 及2.5重 量4.5重量的明胶， 以及聚乙烯醇及酸碱调整剂， 且以所述水凝胶组成物的总量为 100重量份计， 所述聚乙烯醇的含量范围为3.19重量份5.5重量份， 所述酸碱调整剂的含 量范围为2重量份3重量份， 所有成分含量的总和为100重量。 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 103505405 B 2 水凝胶组成物及由其所组成的敷剂 技术领域 0001 本发明涉及一种敷剂， 特别涉及一种水凝胶组成物的敷剂。 背景技术 0002 处理烧烫伤最为关键的步骤是冷却受损部位， 。
6、且参阅期刊Burn,2000,28,173-176 所揭示的内容， 可了解冷却受损部位较佳可使用825的冷水， 且冲洗受损部位的时间 约为15分钟20分钟， 较理想的温度约在15， 才不会造成受损部位冻伤， 以致日后受损部 位愈合不易的问题发生。 目前市面上有许多可以降低体表温度的商品， 例如冰镇袋、 冰枕， 散热贴等， 应用于因烧烫伤受损的部位， 所述商品存在使用不方便的问题， 所以仍需发展针 对烧烫伤处理时， 可发挥冷却受损部位效果的敷剂。 0003 一般贴布上的敷剂配方设计主要是朝向减轻肌肉或关节发炎疼痛的方向进行改 良， 以让有效成分能有效地被释放， 并且易被人体的肌肤所吸收， 而发挥。
7、消炎或镇痛的功 效。 0004 TW I227145揭示一种亲水性经皮吸收的敷剂。 该敷剂具有消炎镇痛的效果并包含 1重量%10重量%的聚丙烯酸钠(polysodium acrylate)、 1重量%10重量%的明胶 (gelatin)、 1重量%10重量%的聚乙烯醇(polyvinyl alcohol)、 1重量%10重量%的高岭 土(kaolin)、 5重量%30重量%的多元醇(glycol)、 0 .1重量%10重量%的共聚物 (copolymer)、 0 .5重量%10重量%的羧甲基纤维素钠(sodium carboxymethyl cellulose)， 以及10重量%80重量%的纯。
8、水， 且， 还添加了薄荷脑。 然而， 上述敷剂在制备及 使用上仍存在诸多问题， 例如该羧甲基纤维素钠需存在于pH为79以上才会稳定， 但偏碱 性的敷剂对人体肌肤会有伤害。 再者， 该羧甲基纤维素钠与明胶同时存在时， 容易形成沉淀 物， 导致敷剂不稳定， 且该敷剂无法用于烧烫伤的受损部位上。 0005 为了达到理想烧烫伤敷剂条件， 与处理烧烫伤时可以快速地达到冷却受损部位的 目的， 仍需发展一种具有冰镇效果且高生物相容性的敷剂， 以保护烧烫伤的受损部位。 发明内容 0006 本发明的第一目的在于提供一种具有冰镇效果的水凝胶组成物。 0007 本发明水凝胶组成物， 包含： 0008 5重量%10重。
9、量%的聚丙烯酸盐； 0009 15重量%41重量%的多元醇； 0010 47重量%76重量%的纯水； 及 0011 0.01重量%9重量%的功能试剂， 0012 且该纯水与多元醇的重量比值范围为1.15。 0013 本发明水凝胶组成物， 所述纯水与多元醇的重量比值范围为35。 0014 本发明水凝胶组成物， 以所述水凝胶组成物的总量为100重量%计， 所述纯水的含 量范围为67重量%76重量%。 说 明 书 1/7 页 3 CN 103505405 B 3 0015 本发明水凝胶组成物， 以所述水凝胶组成物的总量为100重量%计， 所述多元醇的 含量范围为15重量%22重量%。 0016 本发。
10、明水凝胶组成物， 其还包含聚乙烯醇， 且以所述水凝胶组成物的总量为100重 量份计， 所述聚乙烯醇的含量范围为0.5重量份5.5重量份。 0017 本发明水凝胶组成物， 其还包含酸碱调整剂， 且以所述水凝胶组成物的总量为100 重量份计， 所述酸碱调整剂的含量范围为0.6重量份3重量份。 0018 本发明水凝胶组成物， 其包含： 8重量%9.5重量%的聚丙烯酸盐、 15重量%39重 量%的甘油、 50重量%73重量%的纯水； 0.3重量%0.4重量%的薄荷脑、 0.3重量%1.5重 量%的羧基乙烯聚合物、 0.9重量%1重量%的十六烷基酸异丙酯、 0.3重量%0.4重量%的山 梨糖醇酯系化合物。
11、， 及1重量%1.5重量%的苯甲酸钠， 且以所述水凝胶组成物的总量为100 重量份计， 所述聚乙烯醇的含量范围为0.5重量份3.2重量份， 所述酸碱调整剂的含量范 围为0.6重量份0.7重量份。 0019 本发明水凝胶组成物， 其包含： 5重量%5.5重量%的聚丙烯酸盐、 15重量%22重 量%的甘油、 67重量%76重量%的纯水、 0.3重量%0.45重量%的聚丙烯酸、 0.3重量%0.4 重量%的薄荷脑、 0.3重量%0.4重量%的聚氧乙烯硬脂酸酯、 0.01重量%0.1重量%的二氧 化钛、 0.01重量%0.1重量%的高岭土， 及2.5重量%4.5重量%的明胶， 且以所述水凝胶组 成物的。
12、总量为100重量份计， 所述聚乙烯醇的含量范围为3.19重量份5.5重量份， 所述酸 碱调整剂的含量范围为2重量份3重量份。 0020 本发明的第二目的在于提供一种具有冰镇效果的敷剂。 0021 本发明敷剂， 包含： 如上所述的水凝胶组成物。 0022 本发明的有益效果在于： 通过该纯水与多元醇的重量比值的调控， 使该水凝胶组 成物或敷剂经冰镇后， 用于人体肌肤上， 可快速地发挥冰镇效果而让人体表皮肌肤降温5 以上， 且可快速地使人体表皮肌肤的温度降至肌肤可承受的温度范围(约15以上)， 而不 会再使肌肤的温度继续降低， 导致肌肤冻伤。 再者， 该水凝胶组成物及敷剂用于因烧烫伤受 损的部位时，。
13、 可迅速地冷却该受损部位， 大幅降低受损部位所带来的疼痛及灼热感， 并将温 度降至肌肤可承受的温度范围， 对于日后伤口愈合有明显的帮助。 附图说明 0023 图1是曲线图， 说明本发明实施例8的冰镇效果； 0024 图2是曲线图， 说明冰敷袋的冰镇效果； 及 0025 图3是曲线图， 说明本发明实施例1及2的冰镇效果。 具体实施方式 0026 本发明水凝胶组成物包含5重量%10重量%的聚丙烯酸盐； 15重量%41重量%的 多元醇； 47重量%76重量%的纯水； 及0.01重量%9重量%的功能试剂， 且该纯水与多元醇 的重量比值范围为1.15。 较佳地， 该纯水与多元醇的重量比值范围为35。 0。
14、027 较佳地， 以该水凝胶组成物的总量为100重量%计， 该纯水的含量范围为67重量% 76重量%。 0028 较佳地， 该多元醇选自甘油、 山梨糖醇(sorbitol)， 或它们的组合。 较佳地， 以该水 说 明 书 2/7 页 4 CN 103505405 B 4 凝胶组成物的总量为100重量%计， 该多元醇的含量范围为15重量%22重量%。 0029 通过多元醇与纯水的重量比例调控， 可以延缓纯水挥发散逸的速度， 使得该冰镇 效果可以较持久。 且该水凝胶组成物或敷剂经冰镇后， 用于人体肌肤上， 可快速地发挥冰镇 效果而让人体表皮肌肤降温5以上， 同时， 且可快速地使人体表皮肌肤的温度降。
15、至肌肤可 承受的温度范围(约15以上)， 而不会再使肌肤的温度继续降低， 导致肌肤冻伤。 再者， 该 水凝胶组成物及敷剂用于因烧烫伤受损的部位时， 可迅速地冷却该受损部位， 大幅降低受 损部位所带来的疼痛及灼热感， 并且温度降至肌肤可承受的温度范围， 对于日后伤口愈合 有明显的帮助。 本发明的水凝胶组成物也可应用于急性撞伤、 扭伤或挫伤的部位， 做为最佳 冰敷型的敷剂。 0030 该聚丙烯酸盐可单独或混合使用， 且该聚丙烯酸盐包含但不限于聚丙烯酸钠、 聚 丙烯酸钾、 聚丙烯酸铵、 聚丙烯酸单乙醇铵、 聚丙烯酸二乙醇铵， 或聚丙烯酸三乙醇铵等。 较 佳地， 该聚丙烯酸盐为聚丙烯酸钠。 0031 。
16、该功能试剂可单独或混合使用， 且该功能试剂包含但不限于溶剂(solvent)、 乳化 剂(emulsifier)、 悬浮剂(suspending agent)、 分散剂(dispersant)、 表面活性剂 (surfactant)、 粘结剂(binding agent)、 赋形剂(excipient)、 稳定剂(stabilizing agent)、 螯合剂(chelating agent)、 稀释剂(diluent)、 清凉剂、 防腐剂(preservative)、 增 稠剂(viscosity-increasing agent)、 填充剂(filler)、 胶凝剂(gelling age。
17、nt)或润滑剂 (lubricant)等。 该溶剂包含但不限于异丙醇。 该乳化剂包含但不限于聚氧乙烯硬脂酸酯 (polyoxyethylene stearate)、 羧基乙烯聚合物(carboxyvinyl polymer)、 烷基酸异丙酯， 或山梨糖醇酯系化合物(sorbitan ester-based compounds)等。 该防腐剂包含但不限于苯 甲酸钠、 对羟基苯甲酸甲酯、 对羟基苯甲酸乙酯， 或对羟基苯甲酸丙酯等。 该填充剂包含但 不限于高岭土或二氧化钛等。 该清凉剂包含但不限于薄荷脑或冰片等。 该增稠剂包含但不 限于聚丙烯酸。 0032 较佳地， 该聚氧乙烯硬脂酸酯是如下式(I)。
18、所示： 0033 0034 在式(I)中， n表示2150的整数。 0035 较佳地， 该羧基乙烯聚合物为分子量300115,000的聚丙烯酸聚合物。 该羧基乙 烯聚合物可单独或混合使用， 且该羧基乙烯聚合物包含但不限于carbomer 910(分子量3, 0007,000)、 carbomer 934(分子量30,50039,400)、 carbomer 934P(分子量29,400 39,400)、 carbomer 940(分子量40,00060,000)、 carbomer 941(分子量4,00011,000)， 或carbomer 1342(分子量9,50026,500)。 本发明。
19、的实施例中， 该羧基乙烯聚合物的具体 例如carbomer 934(分子量30,50039,400)。 0036 较佳地， 该烷基酸异丙酯选自十六烷基酸异丙酯(isopropyl palmitate)、 十四烷 基酸异丙酯(isopropyl myristate)， 或它们的组合。 本发明的实施例中， 该烷基酸异丙酯 是十六烷基酸异丙酯。 0037 较佳地 ， 该山梨糖醇酯系化合物选自聚氧乙 烯山梨糖醇酐单 月桂酸酯 说 明 书 3/7 页 5 CN 103505405 B 5 (polyoxyethylene sorbitan monolaurate)、 聚氧乙烯山梨糖醇酐单棕榈酸酯 (po。
20、lyoxyethylene sorbitan monopalmitate)、 聚氧乙烯山梨糖醇酐单硬脂酸酯 (polyoxyethylene sorbitan monostearate)、 聚氧乙烯山梨糖醇酐三硬脂酸酯 ( polyoxyethylene sorbitan tristearate )、 聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯 ( polyoxyethylene sorbitan monooleate )、 聚氧乙烯山梨糖醇酐三油酸酯 ( polyoxyethylene sorbitan trioleate)、 山梨糖醇酐单月桂酸酯(sorbitan monolaurate)、 山梨糖醇酐单。
21、棕榈酸酯(sorbitan monopalmitate)、 山梨糖醇酐单硬脂酸 酯(sorbitan monostearate)、 山梨糖醇酐三硬脂酸酯(sorbitan tristearate)、 山梨糖醇 酐单油酸酯(sorbitan monooleate)、 山梨糖醇酐三油酸酯(sorbitan trioleate)， 或它们 的组合。 本发明的实施例中， 该山梨糖醇酯系化合物是聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯， 型 号： tween80， 且以该水凝胶组成物的总量为100重量%计， 该山梨糖醇酯系化合物的含量范 围为0.3重量%。 0038 较佳地， 该水凝胶组成物还包含聚乙烯醇， 且以该水。
22、凝胶组成物的总量为100重量 份计， 该聚乙烯醇的含量范围为0.5重量份5.5重量份。 0039 较佳地， 该水凝胶组成物还包含酸碱调整剂， 且以该水凝胶组成物的总量为100重 量份计， 该酸碱调整剂的含量范围为0.6重量份3重量份。 该酸碱调整剂的种类并无特别 的限制， 只要能使该水凝胶组成物具有亲肤性即可。 该酸碱调整剂可单独或混合使用， 且该 酸碱调整剂包含但不限于酒石酸或氢氧化钠等。 较佳地， 通过该酸碱调整剂将本发明的水 凝胶组成物的pH调控在4.57， 可具有很好的亲肤性。 0040 在本发明的实施例中， 该水凝胶组成物包含8重量%9.5重量%的聚丙烯酸盐、 15 重量%39重量%。
23、的甘油、 50重量%73重量%的纯水； 0.3重量%0.4重量%的薄荷脑、 0.3重 量%1.5重量%的羧基乙烯聚合物、 0.9重量%1重量%的十六烷基酸异丙酯、 0.3重量% 0.4重量%的山梨糖醇酯系化合物， 及1重量%1.5重量%的苯甲酸钠， 且以该水凝胶组成物 的总量为100重量份计， 该聚乙烯醇的含量范围为0.5重量份3.2重量份， 该酸碱调整剂的 含量范围为0.6重量份0.7重量份。 0041 在本发明的实施例中， 该水凝胶组成物包含5重量%5.5重量%的聚丙烯酸盐、 15 重量%22重量%的甘油、 67重量%76重量%的纯水、 0.3重量%0.45重量%的聚丙烯酸、 0.3 重量。
24、%0.4重量%的薄荷脑、 0.3重量%0.4重量%的聚氧乙烯硬脂酸酯、 0.01重量%0.1重 量%的二氧化钛、 0.01重量%0.1重量%的高岭土， 及2.5重量%4.5重量%的明胶， 且以该水 凝胶组成物的总量为100重量份计， 该聚乙烯醇的含量范围为3.19重量份5.5重量份， 该 酸碱调整剂的含量范围为2重量份3重量份。 0042 该水凝胶组成物可采用一般的混合方式将聚丙烯酸盐、 多元醇、 纯水及功能试剂， 且选择性地添加聚乙烯醇或酸碱调整剂均匀混合， 即可获得本发明水凝胶组成物。 0043 本发明敷剂包含如上所述的水凝胶组成物。 该敷剂可以是， 但不限于： 乳剂 ( emulsion。
25、 )、 凝胶( gel )、 软膏( ointment )、 乳霜( cream )、 贴片( patch )、 擦剂 (embrocation)、 气溶胶(aerosol)、 喷雾(spray)、 乳液(lotion)、 乳浆(serum)、 糊剂 (paste)、 泡沫(foam)以及滴剂(drop)。 该敷剂的制备可采用以往的制法， 所以不再详加赘 述。 0044 本发明的实施例中， 该敷剂为贴片， 该贴片是将本发明水凝胶组成物形成在基材 说 明 书 4/7 页 6 CN 103505405 B 6 上。 该贴片的制备方式可依照一般制备的方式， 所以不再赘述。 该基材并无特别的限制， 且。
26、 其包含但不限于不织布。 该贴片具有较佳的服贴性且不会沾粘受损部位， 以及具有较佳的 剥离性， 以避免贴片撕离受损部位时， 造成受损部位二次伤害等优点。 0045 0046 实施例112水凝胶组成物及敷剂 0047 将聚丙烯酸盐与甘油均匀混合， 形成第一组分； 将纯水、 酸碱调整剂及功能试剂均 匀混合， 形成第二组分； 接着， 将该第一组分及第二组分均匀混合， 即可制得水凝胶组成物。 该原料的种类及其使用量如表1所示。 0048 将上述所述水凝胶组成物分别形成于基材上， 待熟成即可形成贴片。 0049 【评价项目】 0050 1.冰镇效果： 将实施例1、 2、 8、 9及12的贴片置于4冷藏柜。
27、中8小时以上， 取出后迅 速置于受测者的双手前臂近肘处， 再以红外线热像仪(型号： NEC G100W2)进行测试， 每10秒 取1个画面(frame)， 测试15分钟， 共90个画面并输出结果。 0051 2.剥离性： 将实施例112的贴片上分别覆盖一层玻璃纸， 待玻璃纸撕除， 检视玻 璃纸上是否有水凝胶组成物残留。 0052 3.粘着性： 将实施例112的贴片分别置于2427下， 依大陆药典的滚珠试验 测试， 其粘度范围为9号钢球20号钢球为佳， 更佳地为13号钢球。 说 明 书 5/7 页 7 CN 103505405 B 7 0053 0054 由图1及图3的结果可知， 当该纯水与甘油。
28、的重量比值范围为1.154.95时， 该水 说 明 书 6/7 页 8 CN 103505405 B 8 凝胶组成物用于人体肌肤， 可快速地使人体肌肤降温5以上， 并能有效维持15分钟以上， 而达到冰镇效果， 且可使人体肌肤的温度降至肌肤可承受的温度范围(15以上)。 0055 由图2的结果可知， 使用冰敷袋冰敷虽可快速地使人体肌肤降温21以上， 但其会 使人体肌肤的温度至降低12， 有可能会使人体肌肤表层冻伤， 而造成受损部位更严重的 伤害。 0056 综上所述， 通过该纯水与多元醇的重量比值的调控， 该水凝胶组成物或敷剂经冰 镇后， 用于人体肌肤上， 可快速地使人体肌肤降温5以上， 而达到。
29、冰镇效果， 且可使人体肌 肤的温度降至肌肤可承受的温度范围(15以上)， 而不会再使肌肤的温度继续降低， 导致 肌肤冻伤。 再者， 该水凝胶组成物及敷剂用于因烧烫伤受损的部位时， 可迅速地冷却该受损 部位， 大幅降低受损部位所带来的疼痛及灼热感， 并且温度降至肌肤可承受的温度范围， 对 于日后伤口愈合有明显的帮助， 所以确实能达成本发明的目的。 说 明 书 7/7 页 9 CN 103505405 B 9 图1 说 明 书 附 图 1/3 页 10 CN 103505405 B 10 图2 说 明 书 附 图 2/3 页 11 CN 103505405 B 11 图3 说 明 书 附 图 3/3 页 12 CN 103505405 B 12 。