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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201610421585.3 (22)申请日 2016.06.15 (71)申请人 谢晓亮 地址 050051 河北省石家庄市新华区农科 路西农科院药用植物研究中心 (72)发明人 谢晓亮 贾东升 温春秀 刘灵娣 田伟 刘铭 (74)专利代理机构 北京华创博为知识产权代理 有限公司 11551 代理人 张波涛 管莹 (51)Int.Cl. A61K 36/899(2006.01) A61P 3/10(2006.01) A61P 3/06(2006.01) A23L 33/105(。
2、2016.01) (54)发明名称 一种包含辣木的治疗高血糖、 高血脂的组合 物及其制备方法和用途 (57)摘要 本发明涉及包含辣木的治疗高血糖、 高血脂 的组合物， 所述组方遵循中医清热泻火治疗糖尿 病、 高血脂的传统理论， 提供了一种包含辣木的 治疗高血糖、 高血脂的组合物， 组合物各组分之 间相须、 相使， 具有显著提高的降血糖、 降血脂的 效果， 且保留了辣木挥发油成分， 并通过 -环糊 精包合技术将辣木挥发油固化， 其降血糖、 降血 脂效果优于经典方 “消渴方” ， 且制备工艺简单， 适合工业化生产。 权利要求书1页 说明书6页 CN 105833109 A 2016.08.10 C。
3、N 105833109 A 1.一种包含辣木的治疗高血糖、 高血脂的组合物， 其特征在于： 由辣木5-10份、 生地黄 3-5份、 黄芪5-8份、 芦根2-4份为原料药制备而成。 2.根据权利要求1所述的包含辣木的治疗高血糖、 高血脂的组合物， 其特征在于： 由辣 木10份、 生地黄5份、 黄芪6份、 芦根4份为原料药制备而成。 3.根据权利要求1或2所述的包含辣木的治疗高血糖、 高血脂的组合物， 其特征在于组 合物中包含辣木挥发油。 4.根据权利要求1或2所述的包含辣木的治疗高血糖、 高血脂的组合物， 其特征在于所 述组合物为食品添加剂、 保健品或药品使用， 作为保健品或药品时， 其剂型选自。
4、： 片剂、 胶囊 剂、 颗粒剂、 溶液剂。 5.根据权利要求4所述的包含辣木的治疗高血糖、 高血脂的组合物， 其特征在于所述片 剂为糖包衣片， 所述胶囊剂为软胶囊剂或硬胶囊剂。 6.权利要求1-5任一项所述的包含辣木的治疗高血糖、 高血脂的组合物的制备方法， 其 特征在于包括以下步骤： (1)辣木粉碎及提取： 取辣木， 粉碎至80-100目， 得辣木粉末， 辣木粉末采用水蒸气蒸馏 法提取辣木挥发油， 得辣木挥发油和辣木水蒸馏液及辣木药渣； (2)混合提取： 生地黄与芦根共同榨汁得生地黄芦根汁及生地黄芦根渣， 黄芪粉碎至 80-100目， 得黄芪粉末， 将辣木药渣、 生地黄芦根渣和黄芪粉末混合后。
5、加入药材重量8-10倍 的蒸馏水提取2-3次， 每次1-2h， 滤过， 合并滤液及辣木水蒸馏液后浓缩至60时相对密度 为1.05-1.25的混合浸膏； (3)辣木挥发油环糊精包合： 辣木挥发油采用其重量6-10倍的 -环糊精进行包合， 干燥 后得辣木挥发油包合物： (4)混合： 将混合浸膏、 生地黄芦根汁和辣木挥发油包合物混合后搅拌均匀即得包含辣 木的治疗高血糖、 高血脂的组合物。 7.权利要求1-5任一项所述的包含辣木的治疗高血糖、 高血脂的组合物在制备降血糖、 降血脂的食品添加剂、 保健品或药品中的用途。 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 105833109 A 2 一种包含辣木的。
6、治疗高血糖、 高血脂的组合物及其制备方法 和用途 技术领域 0001 本发明属于中药或保健品领域， 具体的涉及一种中药组合物， 尤其涉及一种包含 辣木的治疗高血糖、 高血脂的组合物及其制备方法和用途。 背景技术 0002 随着人们日常生活水平的提高， 糖尿病、 高血脂的发病率呈逐年上升趋势， 两种疾 病均属慢性疾病， 治疗较为困难， 并会进行性产生多种并发症， 严重影响了人们的生活质 量。 0003 糖尿病是由多种原因引起的以慢性高血糖为特征的代谢紊乱， 临床上以高血糖为 主要特点， 常见的症状包括多尿、 多饮、 多食、 消瘦等， 属于中医学 “消渴” 的范畴， 在 皇帝内 经 中已有记载，灵。
7、枢五变篇 中已有记载 “五脏皆柔弱者， 善病消瘅” ， 表明了早在几千 年前古人已经观察到糖尿病的主要症状和致病原因了， 张仲景所著的 伤寒杂病论 中提出 了用白虎加人参汤治疗糖尿病， 金元时期的刘完素根据消渴症的症状分出了上、 中、 下三 消， 上消型糖尿病的病机在于肺功能失常， 中消型糖尿病的病机在于脾胃功能失常， 下消型 糖尿病的病机在于肾功能失常， 至此， 中医对于消渴症的认识和治疗趋于完备， 在中医看 来， 糖尿病是由于素体阴虚、 先天禀赋不足、 饮食不节、 过食肥甘、 情志失调、 劳欲过度造成， 治疗糖尿病需要标本兼治， 采用清热泻火、 补益脾肾等治疗方法， 以辩证论治的方式消除病。
8、 根。 针对与糖尿病， 存在一系列的中药经典方， 诸如， 白虎汤、 调胃承气汤、 理中丸、 乌梅丸、 六位汤、 炙甘草汤、 消渴方和玉泉散等， 其中尤以消渴方、 玉泉散和白虎汤更为著名， 其中消 渴方是由 “金元四大家” 之一的朱丹溪所创， 由黄连末、 天花粉末、 人乳汁(或牛乳)、 藕汁、 生 地汁、 姜汁、 蜂蜜组成， 共搅拌成膏而内服， 主治消渴易饥、 多食、 口渴多饮等症。 玉泉散由明 清著名的温病学家叶天士所创， 由葛根粉、 天花粉、 麦门冬、 地黄、 糯米、 五味子和甘草组成， 可清热泻火， 用于阳明内热、 烦渴头痛等症。 0004 高血脂医学上称为高脂血症， 是现代都市常见病之一。
9、， 人体血液中胆固醇含量增 高或甘油三酯含量增高， 或两者皆增高的症状称为高脂血症， 即高血脂， 多由于过食肥腻食 物、 生物无规律、 缺乏锻炼等原因所致。 在中医学理论上并没有 “高血脂” 这一病名， 通过观 察高血脂的临床表现， 古代医学家用 “痰湿” 、“血浊” 、“肥胖” 、“湿热” 等词汇对其进行描述， 在中医临床上， 以上症状均属于 “污血病” (也叫脂浊症)的范畴。 中医认为， 人体血液中的膏 脂的形成、 转化和代谢是受到脾、 胃、 肝、 肾、 大肠等脏器的影响， 其中尤以脾、 肝、 肾等脏器 对膏脂的形成影响最大。 如果脾气不足， 运化功能受到影响， 导致湿浊内生， 转化成痰浊。
10、阻 碍经络， 肝气郁结、 肝阳上亢， 脾胃功能受损， 运化失常， 湿浊化痰蕴热， 导致水谷精微不能 正常输送， 蓄积于体内而发病。 0005 辣木(Moringa)， 又称鼓槌树， 多年生热带落叶乔木， 原产印度北部， 我国也有大量 种植， 主要作为观赏树， 也具有一定的经济价值， 种子可以净化水， 出产食用油。 辣木叶片、 果荚富含多种矿物质、 维生素、 20种氨基酸， 有研究表明， 每100克辣木的新鲜叶片中含维生 说 明 书 1/6 页 3 CN 105833109 A 3 素E约为9毫克， 干燥叶片中的含量约为16.2毫克， 每100可辣木中所含有的维生素C是柑橘 的7倍。 因此， 辣。
11、木可作为蔬菜、 药材、 食品， 在增进营养、 食疗保健和医药养生上得到了广泛 应用， 被誉为 “神奇之树” ， 可以增强免疫， 有助于调节血糖、 降低胆固醇、 抗氧化、 抗自由基、 消除人体活性氧， 长期服用对于降血压、 降血脂和降血糖有明显效果， 还可以预防癌症、 增 强消化、 颐养脾胃、 消除疲劳、 平衡皮肤色素、 抑制病菌、 驱除寄生虫等。 0006 针对于辣木降血糖的有效活性物质， 目前普遍认为是辣木中所含的具有抗氧化和 清除自由基作用的黄酮类， 因此， 多采用辣木的黄酮提取物制备降血糖类保健品或药物， 针 对于辣木挥发油， 则多利用其高度抗氧化能力， 而开发成化妆品等。 发明内容 0。
12、007 本发明在中医传统理论的指导下， 以清热泻火为组方原则， 提供了一种包含辣木 的治疗高血糖、 高血脂的组合物， 其特征在于： 由辣木5-10份、 生地黄3-5份、 黄芪5-8份、 芦 根2-4份为原料药制备而成。 0008 优选的， 所述包含辣木的治疗高血糖、 高血脂的组合物， 由辣木10份、 生地黄5份、 黄芪6份、 芦根4份为原料药制备而成。 0009 更优选的， 所述组合物中包含辣木挥发油。 0010 进一步的， 本发明还提供了一种包含辣木的治疗高血糖、 高血脂的组合物的制备 方法， 其包括以下步骤： 0011 (1)辣木粉碎及提取： 取辣木， 粉碎至80-100目， 得辣木粉末，。
13、 辣木粉末采用水蒸气 蒸馏法提取辣木挥发油， 得辣木挥发油和辣木水蒸馏液及辣木药渣； 0012 (2)混合提取： 生地黄与芦根共同榨汁得生地黄芦根汁及生地黄芦根渣， 黄芪粉碎 至80-100目， 得黄芪粉末， 将辣木药渣、 生地黄芦根渣和黄芪粉末混合后加入药材重量8-10 倍的蒸馏水提取2-3次， 每次1-2h， 滤过， 合并滤液及辣木水蒸馏液后浓缩至60时相对密 度为1.05-1.25的混合浸膏； 0013 (3)辣木挥发油环糊精包合： 辣木挥发油采用其重量6-10倍的 -环糊精进行包合， 干燥后得辣木挥发油包合物： 0014 (4)混合： 将混合浸膏、 生地黄芦根汁和辣木挥发油包合物混合后。
14、搅拌均匀即得本 发明包含辣木的治疗高血糖、 高血脂的组合物。 0015 进一步的本发明包含辣木的治疗高血糖、 高血脂的组合物可作为食品添加剂、 保 健品或药品使用， 作为保健品或药品时， 其合适的剂型包括但不限于： 片剂、 胶囊剂、 颗粒 剂、 溶液剂等。 0016 进一步所述片剂为糖包衣片， 所述胶囊剂为软胶囊剂或硬胶囊剂。 0017 本发明的有益效果： 0018 (1)本发明遵循中医传统清热泻火的治则以治疗消渴症和降血脂， 通过合理组方， 提供了一种包含辣木的治疗高血糖、 高血脂的组合物， 组合物各组分之间相须、 相使， 具有 显著提高的降血糖、 降血脂的效果； 0019 (2)本发明首次。
15、将辣木挥发油用于糖尿病和高血脂的治疗， 相对于仅采用辣木水 提物的组合物具有明显更好的治疗效果； 0020 (3)采用环糊精包合技术对辣木挥发油进行了固化， 即有利于避免辣木挥发油的 说 明 书 2/6 页 4 CN 105833109 A 4 损失， 也增多了组合物的剂型种类； 0021 (4)本发明组合物制备方法简单， 适于工业化生产。 0022 具体施方式 0023 以下实施例旨在说明本发明而不是本发明进一步的限定， 本发明可以按发明内容 所述的任一方式实施。 0024 实施例1： 包含辣木的治疗高血糖、 高血脂的组合物 0025 辣木10份、 生地黄5份、 黄芪6份、 芦根4份； 00。
16、26 通过以下步骤制备： 0027 (1)辣木粉碎及提取： 取辣木， 粉碎至100目， 得辣木粉末， 辣木粉末采用水蒸气蒸 馏法提取辣木挥发油， 得辣木挥发油和辣木水蒸馏液及辣木药渣； 0028 (2)混合提取： 生地黄与芦根共同榨汁得生地黄芦根汁及生地黄芦根渣， 黄芪粉碎 至100目， 得黄芪粉末， 将辣木药渣、 生地黄芦根渣和黄芪粉末混合后加入药材重量10倍的 蒸馏水提取2次， 每次1h， 滤过， 合并滤液及辣木水蒸馏液后浓缩至60时相对密度为1.05- 1.25的混合浸膏； 0029 (3)辣木挥发油环糊精包合： 辣木挥发油采用其重量8倍的 -环糊精进行包合， 干 燥后得辣木挥发油包合物。
17、： 0030 (4)混合： 将混合浸膏、 生地黄芦根汁和辣木挥发油包合物混合后搅拌均匀即得本 发明包含辣木的治疗高血糖、 高血脂的组合物。 0031 对比例1： 不包含辣木挥发油的的组合物 0032 其他步骤与实施例1相同， 仅在步骤(4)中不加入辣木挥发油， 得不包含辣木挥发 油的的组合物。 0033 效果例1： 降糖效果实验 0034 1.实验材料： 0035 1.1实验动物： 昆明种雄性小鼠， 体重1922g。 0036 1.2试验药物： (1)实施例1组合物； (2)对比例1组合物； (3)消渴方， 试验中各试验 药物均采分为高剂量组和低剂量组， 其中高剂量组按照1g生药/Kg体重、 。
18、小剂量组按照0.5g 生药/Kg提供进行灌胃， 每次灌胃1mL。 0037 2.实验方法 0038 2.1造模： 昆明种雄性小鼠， 体重1922g， 按照150mg/Kg体重腹腔注射链脲佐菌素 进行造模， 72小时后测定小鼠血糖值， 选择造模后血糖值在15-25mmol/L的小鼠60只进行后 续实验。 0039 2.2降糖实验： 入选的60只小鼠随机分为阴性对照组、 实施例1高剂量组、 实施例1 低剂量组、 对比例1高剂量组、 对比例1低剂量组和消渴方组， 进行灌胃给药， 每日1次， 其中 阴性对照组灌胃等量蒸馏水， 给药7天后， 测定各组小鼠血糖值， 计算血糖降低率， 0040 其中血糖降低。
19、率(给药前血糖值-给药后血糖值)/给药前血糖值100 0041 具体结果见表1： 0042 表1小鼠血糖 说 明 书 3/6 页 5 CN 105833109 A 5 0043 0044 注： 与阴性对照组相比， *P0.05， *P0.01。 0045 表1实验结果显示了消渴方相对于阴性对照组具有更高的血糖降低率， 显示了消 渴方具有明显的降低小鼠血糖的效果， 而本发明实施例1组合物在1g生药/Kg体重及0.5g生 药/Kg体重的剂量下均具有明显优于消渴方的降血糖效果， 且具有一定的剂量依赖效应， 而 不包含辣木挥发油的对比文件1的高剂量组及低剂量组虽然也显示了相当的降血糖效果， 但其降糖效。
20、果明显差于含辣木挥发油的实施例1组， 其中对比例1的高剂量组的降血糖效果 仍差于实施例1的低剂量组， 表明了添加辣木挥发油后组合物具有明显提高的降血糖效果， 从而提供了一种降血糖效果更好的含辣木的组合物。 0046 效果例2： 降血脂效果实验 0047 1.实验材料： 0048 1.1实验动物： 昆明种雄性小鼠， 体重1922g。 0049 1.2试验药物： (1)实施例1组合物高、 低剂量组； (2)对比例1组合物高、 低剂量组； (3)消渴方组， 其中高剂量组按照1g生药/Kg体重、 小剂量组按照0.5g生药/Kg进行灌胃， 每 次灌胃1mL。 0050 2实验方法 0051 昆明种雄性小。
21、鼠， 70只， 体重1922g， 随机分为7组： 正常组、 阴性对照组、 实施例1 高剂量组、 实施例1低剂量组、 对比例1高剂量组、 对比例1低剂量组和消渴方组， 其中正常组 进食基础饲料， 其余6组进食高脂饲料(80基础饲料， 1.5胆固醇、 8.5蛋黄粉、 10猪 油)， 同时灌胃实验药物， 阴性对照组灌胃等量蒸馏水， 每日1次， 给药30天后， 各组小鼠眼眶 取血， 测量小鼠血清TC和TG， 具体结果见表2： 0052 表2小鼠血脂变化 说 明 书 4/6 页 6 CN 105833109 A 6 0053 0054 注： 与阴性对照组相比， *P0.05， *P0.01。 0055 。
22、表2的实验结果显示了消渴方具有降低高脂喂养小鼠血清总胆固醇和血清甘油三 酯的效果， 而实施例1组合物高剂量具有非常明显的血清总胆固醇和血清甘油三酯降低效 果， 实施例1组合物低剂量组的相应效果仍优于消渴方组， 表明了本发明包含辣木的组合物 具有优异的降血脂效果， 且具有剂量依赖效应。 不包含辣木挥发油的对比例1高、 低剂量组 也显示了一定的降低血清总胆固醇和血清甘油三酯的效果， 但其效果明显弱于包含辣木挥 发油的实施例1组， 表明在组合物中引入辣木挥发油后可以显著增强组合物的降血脂效果。 0056 制备例1： 包含辣木的治疗高血糖、 高血脂的颗粒剂 0057 按照实施例1步骤制备得到混合浸膏、。
23、 生地黄芦根汁和辣木挥发油包合物， 将混合 浸膏与生地黄芦根汁混合均匀后干燥， 粉碎过100目筛， 加入辣木挥发油包合物及组合物总 重量4倍量的乳糖， 混合均匀后湿法制粒， 过筛整粒后即得包含辣木的治疗高血糖、 高血脂 的颗粒剂。 0058 制备例2： 包含辣木的治疗高血糖、 高血脂的胶囊剂 0059 在制备例1制备得到的包含辣木的治疗高血糖、 高血脂的颗粒剂中添加适量微粉 硅胶后混合均匀， 填充于明胶胶囊壳中， 即得包含辣木的治疗高血糖、 高血脂的胶囊剂。 0060 制备例3： 包含辣木的治疗高血糖、 高血脂的片剂 0061 按照实施例1步骤制备得到混合浸膏、 生地黄芦根汁和辣木挥发油包合物。
24、， 将混合 浸膏与生地黄芦根汁混合均匀后干燥， 粉碎过40目筛， 加入辣木挥发油包合物及组合物重 量4倍量的微晶纤维素及组合物重量20的交联羧甲基纤维素钠、 羧甲基淀粉钠11混合 物， 混合均匀后湿法制粒， 过筛整粒后添加适量硬脂酸镁后压片即得包含辣木的治疗高血 糖、 高血脂的片剂。 0062 结论 0063 本发明在中医清热泻火治疗糖尿病、 高血脂的传统理论指导下， 提供了一种包含 辣木的治疗高血糖、 高血脂的组合物， 且保留了辣木挥发油成分， 并通过 -环糊精包合技术 将辣木挥发油固化， 从而获得了一种具有显著降血糖、 降血脂效果的包含辣木的治疗高血 糖、 高血脂的组合物， 其降血糖、 降血脂效果优于经典方 “消渴方” ， 且制备工艺简单， 适合工 说 明 书 5/6 页 7 CN 105833109 A 7 业化生产。 0064 本发明所记载的实施例和制备例， 仅为例举， 所有包含辣木、 生地黄、 黄芪、 芦根的 治疗高血糖、 高血脂的组合物及其制备方法和用途均落入本发明的保护范围内。 说 明 书 6/6 页 8 CN 105833109 A 8 。