用于过渡元素中稀土金属特异络合促排或清洗的提取物及其提取方法.pdf

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摘要
申请专利号:

CN201410110614.5

申请日:

20140324

公开号:

CN104940250A

公开日:

20150930

当前法律状态:

有效性:

审查中

法律详情:

IPC分类号:

A61K36/14,A61P39/04,A61P17/02,A62D3/33,A62D101/43

主分类号:

A61K36/14,A61P39/04,A61P17/02,A62D3/33,A62D101/43

申请人:

中国辐射防护研究院

发明人:

高芬芳,马跃峰,安艳

地址:

030006 山西省太原市学府街102号

优先权:

CN201410110614A

专利代理机构:

北京天悦专利代理事务所(普通合伙)

代理人:

田明;任晓航

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内容摘要

本发明涉及络合促排药物的制备技术,具体涉及一种用于过渡元素中稀土金属特异络合促排或清洗的提取物及其提取方法。该方法以柏科的侧柏和红木心材为提取原料,通过弱碱水浸提或醇浸提,然后回收对浸提溶剂进行回收,提取的成分包括卓酚酮、树脂及挥发精油。本发明可用于受过渡元素中放射性稀土金属锝及其它金属钌、铑、钯污染的人员的络合促排药物或受照伤口清洗药物,也可用于放射性实验场地的清洁回收络合剂。

权利要求书

1.一种用于过渡元素中稀土金属特异络合促排或清洗的提取物,其特征在于:从柏科的侧柏或红木心材中进行提取,其成分包括卓酚酮、树脂及挥发精油,其中卓酚酮的质量含量约为10%左右。 2.一种权利要求1所述提取物的提取方法,包括如下步骤:(1)将侧柏或红木心材用粉碎机粉碎后制备成通过2mm筛子的木粉;(2)将木粉用弱碱溶液水煮,将水煮物浓缩,用90%醇深沉,过滤后回收醇;(3)将浓缩物用水溶解,加入食盐至饱和,饱和后以氯仿萃取;(4)对氯仿溶液回收氯仿,然后通过聚酰胺柱,水洗脱;(5)对水洗脱液进行结晶,该结晶物为粗提卓酚酮,剩余物继续重复提取结晶;(6)对结晶物用红外光谱和核磁共振光谱进行鉴定;(7)在体外将卓酚酮与过渡元素中稀土金属进行络合反应,并对反应颜色利用紫外或红外分光光度计进行测量以精确计算络合反应物的生成量。

说明书

技术领域

本发明涉及络合促排药物的制备技术,具体涉及一种用于过渡元素中稀 土金属特异络合促排或清洗的提取物及其提取方法。

背景技术

国内外目前在小鼠身上试验有效的抗放射促排生产药物约有500多种,但 主要是碳酸钠、喹氨酸、氨基酸类以及氨烷基次膦酸类络合剂,这些化学合成 药物主要对促排元素的特异性不强,毒副作用太大,有效作用时间短,主要原 因是化学药物经临床试验有些抗放射效价不高。针对过渡元素的促排药物更是 较少,本发明利用天然药物中提取的化学成分卓酚酮对过渡元素中的稀土金属 如放射性锝及其它非放射性元素如钌、铑、钯等进行特异络合促排,而且与人 体内稀土金属络合促排时,不与体内某些微量元素如Ca、Zn进行络合,不会导 致人体内与微量元素有关的酶代谢失常,出现促排综合症。

发明内容

本发明的目的是针对现有络合药物技术的缺陷,提供一种从中药植物中提 取的能与过渡元素中的稀土金属(如放射性锝及其它非放射性元素钌、铑、钯 等)特异络合的提取物及其提取方法,作为人体的内过渡元素络合药物或人体 表过渡元素污染的清洗药物,也可作为环境中受过渡元素锝、钌、铑、钯污染 的清洗剂。

本发明的技术方案如下:一种用于过渡元素中稀土金属特异络合促排或清 洗的提取物,从柏科的侧柏或红木心材中进行提取,其成分包括卓酚酮、树脂 及挥发精油,其中卓酚酮的质量含量约为10%左右。

一种上述提取物的提取方法,包括如下步骤:

(1)将侧柏或红木心材用粉碎机粉碎后制备成通过2mm筛子的木粉;

(2)将木粉用弱碱溶液水煮,将水煮物浓缩,用90%醇深沉,过滤后回收 醇;

(3)将浓缩物用水溶解,加入食盐至饱和,饱和后以氯仿萃取;

(4)对氯仿溶液回收氯仿,然后通过聚酰胺柱,水洗脱;

(5)对水洗脱液进行结晶,该结晶物为粗提卓酚酮,剩余物继续重复提取 结晶;

(6)对结晶物用红外光谱和核磁共振光谱进行鉴定;

(7)在体外将卓酚酮与过渡元素中稀土金属进行络合反应,并对反应颜色 利用紫外或红外分光光度计进行测量以精确计算络合反应物的生成量。

本发明的有益效果如下:本发明提供了以中药卓酚酮为主的与过渡元素中 稀土金属锝、钌、铑、钯等特异络合促排或清洗的药物,与传统的化合物药物 相比较具有以下明显的优点:

(1)卓酚酮能与过渡元素中稀土金属锝、钌、铑、钯等特异络合,与人体 内其它微量元素不络合,克服了像EDTA等传统络合剂与体内其它金属络合的缺 陷,避免了人体内由于络合过渡元素中稀土金属锝、钌、铑、钯时人体必须的 微量元素同时被络合而出现微量元素缺乏综合症;

(2)卓酚酮与过渡元素中稀土金属锝、钌、铑、钯等特异络合时,不同元 素可显示不同的颜色,通过分光光度计对显示不同颜色进行定量定性分析,可 以估算出人体内受到的照射剂量;

(3)由于卓酚酮药源来自于纯中药提取物,所以毒副作用小;

(4)卓酚酮在体内代谢较快,因为它有特殊的官能团,与过渡元素中稀土 金属锝、钌、铑、钯等特异络合促排时在体内显酸性,易溶于水,所以不易在 器官、组织中蓄积;

(5)卓酚酮可同时用于过渡元素中稀土金属放射性锝与钌、铑、钯等损伤 的伤口络合清洗,并能根据其颜色反应作为敏感的生物效应指标判断伤口清洗 的程度。

附图说明

图1为本发明的方法流程图。

具体实施方式

下面结合附图和实施过程对本发明进行详细的描述。

本发明要保护的药物为中药,主要提取成分卓酚酮,该成分来自于柏科的 (cup essaceae)侧柏和红木心材提取物,还有一类成分为树脂及挥发精油等, 其中的主要成分卓酚酮对人体内过渡元素中稀土金属锝、钌、铑、钯有络合作 用,可作为人体的过渡元素中稀土金属锝、钌、铑、钯促排药物,用于内促排 药物或受照伤口清洗药物。

如图1所示,从中草药中提取单帖卓酚酮化合物的提取工艺及提取方法如 下:

(1)将侧柏或红木心材用粉碎机粉碎后制备成通过2mm筛子的木粉;

(2)将木粉用弱碱溶液水煮,将水煮物浓缩,用90%醇深沉,过滤后回收 醇;

(3)将浓缩物用水溶解,加入食盐至饱和,饱和后以氯仿萃取;

(4)对氯仿溶液回收氯仿,然后通过聚酰胺柱,水洗脱;

(5)对水洗脱液进行结晶,该结晶物为粗提卓酚酮,剩余物继续重复提取 结晶;

(6)对结晶物用红外光谱和核磁共振光谱进行鉴定;

(7)在体外将卓酚酮与过渡元素中稀土金属进行络合反应,并对反应颜色 利用紫外或红外分光光度计进行测量以精确计算络合反应物的生成量。

卓酚酮虽然对过渡元素中稀土金属放射性锝与钌、铑、钯等络合能力极强, 但大部分的研究都集中在卓酚酮的抗糖尿病和杀菌消炎方面。在卓酚酮分子的 酚酮环有6个π电子,有类似苯基的芳香性,但不具有羰基和双键的代表性, 而其羟基却具有与酚羟基相似的性质。正是因为卓酚酮分子有一个酚羟基及其 临位的强吸卓酚酮电子基团羰基,分子有稳定的醌式结构,分子中的羰基类似 于羧酸中羰基的,但不能和一般羰基试剂反应,所以能作为很好的配体提供孤 对的价电子,,而且它本身形成的七元芳环,是一个特殊的官能团。过渡元素中 稀土金属放射性锝与钌、铑、钯等离子都具有空价电子轨道4d、5s,都属于同 一能级组的轨道,有利于形成各种成键能力较强的杂化轨道以接受配位体的电 子对,因而其极化作用比相应主族元素离子强,其结构的不饱和性(未充满) 又使其具有较大的变形性(极化率),这些因素促成过渡元素中稀土金属放射性 锝与钌、铑、钯离子是配位单元的极好中心体,这些特殊性使得卓酚酮能与过 渡元素中稀土金属放射性锝与钌、铑、钯紧密结合。由于过渡元素中稀土金属 放射性锝与钌、铑、这些元素在它们的d轨道上有未成对的单电子,这些电子 的激发态和基态的能量比较接近,一般只要有可见光就可以使它们激发,再加 上卓酚酮有特殊的显色官能团,所以它们络合时形成的晶体都容易显示鲜艳的 颜色,根据所显示的络各物颜色的深浅可对络合能力测定,同时对人体皮肤、 伤口污染的核素类型进行络合和鉴定。

本发明可用于过渡元素中稀土金属放射性锝与钌、铑、钯等污染人员的络 合促排药物及伤口清洗药物,也可用于实验场地的清洁回收络合剂。

显然,本领域的技术人员可以对本发明进行各种改动和变型而不脱离本发 明的精神和范围。这样,倘若本发明的这些修改和变型属于本发明权利要求及 其同等技术的范围之内,则本发明也意图包含这些改动和变型在内。

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本发明涉及络合促排药物的制备技术,具体涉及一种用于过渡元素中稀土金属特异络合促排或清洗的提取物及其提取方法。该方法以柏科的侧柏和红木心材为提取原料,通过弱碱水浸提或醇浸提,然后回收对浸提溶剂进行回收,提取的成分包括卓酚酮、树脂及挥发精油。本发明可用于受过渡元素中放射性稀土金属锝及其它金属钌、铑、钯污染的人员的络合促排药物或受照伤口清洗药物,也可用于放射性实验场地的清洁回收络合剂。。

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