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1、(10)申请公布号 CN 102727490 A (43)申请公布日 2012.10.17 CN 102727490 A *CN102727490A* (21)申请号 201110093585.2 (22)申请日 2011.04.12 A61K 31/427(2006.01) A61P 31/04(2006.01) (71)申请人 海南中化联合制药工业股份有限公 司 地址 570216 海南省海口市保税区 6 号厂房 (72)发明人 魏雪纹 李强 (54) 发明名称 一种注射用氨曲南药物组合物 (57) 摘要 本发明提供了一种注射用氨曲南药物组合 物， 该组合物包含 - 型氨曲南及精氨酸， 其。
2、中 - 型氨曲南以无菌粉末的形式存在， 精氨酸以 无菌溶液形式存在， 并分别独立包装， 然后将两瓶 独立包装的 - 型氨曲南无菌粉末和无菌精氨酸 溶液装在同一包装盒中， 使用时将精氨酸溶液注 射到装有氨曲南无菌粉末的瓶中， 待溶解后， 用注 射用溶剂稀释使用。 该药物组合物制备方法简单， 耗能少， 并且解决了氨曲南与精氨酸在运输及振 动过程中易分层， 混合不均的缺点。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 3 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书 1 页 说明书 3 页 1/1 页 2 1. 一种注射用氨曲南药物组合物， 其特征在于含有 - 。
3、型氨曲南无菌粉末及无菌精氨 酸溶液。 2. 如权利要求 1 所述的注射用氨曲南药物组合物， 其特征在于 - 型氨曲南以无菌粉 末形式存在， 精氨酸以溶液形式存在。 3. 如权利要求 1 所述的注射用氨曲南药物组合物， 其特征在于所述 - 型氨曲南无菌 粉末和无菌精氨酸溶液分别独立包装。 4. 如权利要求 1 所述的注射用氨曲南药物组合物， 所配成的无菌精氨酸溶液的浓度为 10。 5.如权利要求1所述的注射用氨曲南药物组合物， 制成单位制剂， 其特征在于含-型 氨曲南无菌粉末 0.5g， 浓度为 10的无菌精氨酸溶液 3.9 毫升 ； 或制成含 - 型氨曲南无 菌粉末 1.0g， 浓度为 10的。
4、无菌精氨酸溶液 7.8 毫升。 6. 如权利要求 1 所述的注射用氨曲南药物组合物， 其特征在于将两瓶独立包装的 - 型氨曲南无菌粉末和无菌精氨酸溶液装在同一包装盒中， 使用时将精氨酸溶液注射到 装有氨曲南无菌粉末的瓶中， 待溶解后， 用注射用溶剂稀释使用。 权 利 要 求 书 CN 102727490 A 2 1/3 页 3 一种注射用氨曲南药物组合物 技术领域 ： 0001 本发明涉及医药制剂领域， 更具体地说， 是一种注射用氨曲南药物组合物。 背景技术 ： 0002 氨曲南是一种人工合成的单环 - 内酰胺抗生素， 其抗菌作用机制是能迅速通过 革兰氏阴性需氧菌细胞的外膜壁， 对青霉素结合蛋。
5、白 3(PBP-3) 具有高度亲和性， 通过作用 于 PBP-3， 抑制细菌细胞壁的合成， 导致细胞溶解和死亡。氨曲南对大多数需氧革兰氏阴 性菌具有高度的抗菌活性， 包括大肠杆菌、 克雷伯氏菌属的肺炎杆菌和奥克西托菌、 产气杆 菌、 阴沟杆菌、 变形杆菌属、 沙雷菌属、 枸橼酸菌属、 志贺菌属等肠杆菌科细菌， 以及流感杆 菌、 淋球菌、 脑膜炎双球菌等， 其对铜绿假单胞菌也具有良好的抗菌作用。 0003 氨曲南口服几乎不吸收(不足1)， 肌注吸收迅速、 完全， 在体内广泛分布于各种 组织和体液中， 并可达有效治疗浓度， 因而适宜制成注射剂给药。 同时由于氨曲南在溶液状 态下稳定性差， 不能耐受。
6、热力灭菌， 因而不能开发成溶液形式的注射剂， 只能开发成固体形 式的注射剂， 即注射用氨曲南。 0004 在现有的生产技术中， 注射用氨曲南通常采用三种方法生产， 其一是将氨曲南与 精氨酸按照一定比例溶解于水中， 进行无菌无热源处理后进行冷冻干燥 ； 其二是采用氨曲 南与精氨酸混合， 直接无菌分装获得 ； 其三是采用氨曲南与精氨酸在有机溶剂中成盐， 重结 晶获得的固体直接无菌分装。 0005 然而， 以上方法均存在不足 ： 首先采用冷冻干燥法获得的注射用氨曲南， 生产耗能 大 ； 其次， 氨曲南与精氨酸混合后无菌分装， 二者难于混合均匀， 分装过程中的振动、 存储、 运输过程中， 容易导致二者。
7、分层， 混合不均， 导致每瓶之间的稳定性不一致。 第三， 采用氨曲 南与精氨酸成盐后， 重结晶的方法， 缺点是要使用有损耗有毒的有机溶剂， 对环境不友好。 发明内容 0006 本发明的目的在于提供一种注射用氨曲南药物组合物， 该药物组合物制备方法简 单， 耗能少， 并且解决了氨曲南与精氨酸在运输及振动过程中易分层， 混合不均的缺点。 0007 本发明提供了一种注射用氨曲南药物组合物， 该组合物包含 - 型氨曲南及精氨 酸， 其中 - 型氨曲南以无菌粉末的形式存在， 精氨酸以无菌溶液形式存在， 并分别独立包 装， 然后将两瓶独立包装的 - 型氨曲南无菌粉末和无菌精氨酸溶液装在同一包装盒中， 使用。
8、时将精氨酸溶液注射到装有氨曲南无菌粉末的瓶中， 待溶解后， 用注射用溶剂稀释使 用。 0008 本发明的药物组合物中氨曲南选择 - 型氨曲南无菌粉末， 克服了 - 型氨曲南 不稳定的缺点。 0009 本发明的药物组合物中 - 型氨曲南以无菌粉末的形式存在， 精氨酸以无菌溶液 的形式存在， 并且分别独立包装， 既克服了氨曲南与精氨酸混合不均的缺点， 又有利于氨曲 南的溶解使用。 说 明 书 CN 102727490 A 3 2/3 页 4 0010 本发明的药物组合物中所配成的无菌精氨酸溶液的浓度为 10。 0011 本发明的药物组合物， 制成的单位制剂， 含有 - 型氨曲南无菌粉末 0.5g，。
9、 浓度为 10的无菌精氨酸溶液 3.9 毫升或含有 - 型氨曲南无菌粉末 1.0g， 浓度为 10的无菌精 氨酸溶液 7.8 毫升。也就是， 一个包装盒中装有一瓶 0.5g- 型氨曲南无菌粉末， 和一瓶 3.9 毫升的浓度为 10的无菌精氨酸溶液。3.9 毫升浓度为 10的精氨酸溶液能使 0.5g - 型氨曲南溶解， 得到澄清溶液， 并且能减少注射时的刺激性。一个包装盒中装有一瓶 1.0g-型氨曲南无菌粉末， 和一瓶7.8毫升的浓度为10的无菌精氨酸溶液。 7.8毫升浓 度为 10的精氨酸溶液能使 1.0g- 型氨曲南溶解， 得到澄清溶液， 并且能减少注射时的 刺激性。 具体实施方式 0012。
10、 下面再以实施例方式对本发明作进一步说明， 给出本发明得实施细节， 但并不是 旨在限定本发明的保护范围。 0013 实施例 1 ： 0014 注射用氨曲南药物组合物的处方组成为 ： ( 以重量为单位 ) 0015 0016 1、 - 型氨曲南无菌粉末的制备 0017 取市售 - 型氨曲南 500g， 按照一般的注射剂制备要求， 按每瓶含 - 型氨曲南 0.5g 进行无菌分装， 制成注射用 - 型氨曲南无菌粉末 1000 瓶。 0018 2、 无菌精氨酸溶液的配置 0019 取 390g 精氨酸， 按一般的注射用溶液制备方法， 制备 10的无菌精氨酸注射用溶 液， 分装 1000 瓶， 每瓶含 。
11、10精氨酸溶液 3.9 毫升。 0020 3、 将制成的1000瓶注射用-型氨曲南无菌粉末和1000瓶10的无菌精氨酸注 射用溶液各取一瓶装在同一药盒中， 临床使用时， 混合溶解后加注射用溶剂稀释使用即可。 0021 实施例 2 ： 0022 注射用氨曲南药物组合物的处方组成为 ： ( 以重量为单位 ) 0023 0024 1、 - 型氨曲南无菌粉末的制备 0025 取市售 - 型氨曲南 1000g， 按照一般的注射剂制备要求， 按每瓶含 - 型氨曲南 1.0g 进行无菌分装， 制成注射用 - 型氨曲南无菌粉末 1000 瓶。 0026 2、 无菌精氨酸溶液的配置 0027 取 780g 精氨酸， 按一般的注射用溶液制备方法， 制备 10的无菌精氨酸注射用溶 液， 分装 1000 瓶， 每瓶含 10精氨酸溶液 7.8 毫升。 0028 3、 将制成的1000瓶注射用-型氨曲南无菌粉末和1000瓶10的无菌精氨酸注 说 明 书 CN 102727490 A 4 3/3 页 5 射用溶液各取一瓶装在同一药盒中， 临床使用时， 混合溶解后加注射用溶剂稀释使用即可。 0029 在阅读了本发明的上述讲授内容之后， 本领域技术人员可以对本发明做出各种改 动或修改， 这些等价形式同样落于本申请所附权利要求书所限定范围。 说 明 书 CN 102727490 A 5 。