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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201410550138.9 (22)申请日 2014.10.17 (71)申请人 北京海吉星医疗科技有限公司 地址 100083 北京市海淀区学清路38号金 码大厦B座1209 (72)发明人 杨军 (51)Int.Cl. A61K 31/635(2006.01) A61K 9/08(2006.01) A61P 31/04(2006.01) A61K 31/44(2006.01) A61K 31/505(2006.01) (54)发明名称 一种复方磺胺甲恶唑注射液 (57)摘要。
2、 本发明提供一种复方磺胺甲恶唑注射液， 注 射液主要包括520磺胺甲恶唑、 210氟尼 辛葡甲胺、 14甲氧苄啶、 4070有机溶媒、 0.20.4抗氧化剂、 0.52调节试剂， 所述 有机溶媒为 -吡咯烷酮 丙二醇 苯甲醇510 3050 25的混合物， 所述抗氧化剂为硫代硫 酸钠或亚硫酸钠， 所述调节试剂为乙醇胺或乳 酸， 能够杀灭细菌， 导致细菌难以产生耐药性， 有 利于患者的病情减缓。 权利要求书1页 说明书3页 CN 105878255 A 2016.08.24 CN 105878255 A 1/1 页 2 1. 一种复方磺胺甲恶唑注射液， 注射液主要包括 5 20磺胺甲恶唑、 2 。
3、10氟尼 辛葡甲胺、 1 4甲氧苄啶、 40 70有机溶媒、 0.2 0.4抗氧化剂、 0.5 2调节试 剂， 所述有机溶媒为 - 吡咯烷酮丙二醇苯甲醇 5 10 30 50 2 5 的混合 物， 所述抗氧化剂为硫代硫酸钠或亚硫酸钠， 所述调节试剂为乙醇胺或乳酸， 其特征在于， 其步骤包括 ： 1)取注射用水加热至5060， 分别加入抗氧化剂、 乙醇胺， 搅拌至溶解， 加入氟尼辛 葡甲胺， 搅拌至溶解， 制备成 A 液 ； 2)取有机溶媒加热至7090， 分别加入磺胺甲恶唑、 甲氧苄啶， 搅拌至溶解， 制备成 B 液 ； 3) 将上述 A 液加入 B 液中， 搅拌 30 分钟， 用有机滤膜过滤。
4、， 得到滤液 ； 4)把上述滤液用灌封机分别灌装， 在115、 0.1MPa下灭菌30分钟， 得到无色或黄色澄 明液体的注射液。 2. 如权利要求 1 所述复方磺胺甲恶唑注射液， 注射液主要包括 5 20磺胺甲恶唑、 2 10氟尼辛葡甲胺、 1 4甲氧苄啶、 40 70有机溶媒、 0.2 0.4抗氧化剂、 0.5 2调节试剂， 所述有机溶媒为 - 吡咯烷酮丙二醇苯甲醇 5 10 30 5025的混合物， 所述抗氧化剂为硫代硫酸钠或亚硫酸钠， 所述调节试剂为乙醇胺或乳 酸， 其特征在于， 其步骤包括 ： 1) 取注射用水加热至 50， 分别加入抗氧化剂、 乙醇胺， 搅拌至溶解， 加入氟尼辛葡甲 。
5、胺， 搅拌至溶解， 制备成 A 液 ； 2) 取有机溶媒加热至 70， 分别加入磺胺甲恶唑、 甲氧苄啶， 搅拌至溶解， 制备成 B 液 ； 3) 将上述 A 液加入 B 液中， 搅拌 30 分钟， 用有机滤膜过滤， 得到滤液 ； 4)把上述滤液用灌封机分别灌装， 在115、 0.1MPa下灭菌30分钟， 得到无色或黄色澄 明液体的注射液。 3. 如权利要求 1 所述复方磺胺甲恶唑注射液， 注射液主要包括 5 20磺胺甲恶唑、 2 10氟尼辛葡甲胺、 1 4甲氧苄啶、 40 70有机溶媒、 0.2 0.4抗氧化剂、 0.5 2调节试剂， 所述有机溶媒为 - 吡咯烷酮丙二醇苯甲醇 5 10 30 。
6、5025的混合物， 所述抗氧化剂为硫代硫酸钠或亚硫酸钠， 所述调节试剂为乙醇胺或乳 酸， 其特征在于， 其步骤包括 ： 1) 取注射用水加热至 60， 分别加入抗氧化剂、 乙醇胺， 搅拌至溶解， 加入氟尼辛葡甲 胺， 搅拌至溶解， 制备成 A 液 ； 2) 取有机溶媒加热至 90， 分别加入磺胺甲恶唑、 甲氧苄啶， 搅拌至溶解， 制备成 B 液 ； 3) 将上述 A 液加入 B 液中， 搅拌 30 分钟， 用有机滤膜过滤， 得到滤液 ； 4)把上述滤液用灌封机分别灌装， 在115、 0.1MPa下灭菌30分钟， 得到无色或黄色澄 明液体的注射液。 权 利 要 求 书 CN 105878255 。
7、A 2 1/3 页 3 一种复方磺胺甲恶唑注射液 技术领域 0001 本发明涉及一种有1个杂环的含对苯磺酰N基的化合物的含有机有效成分的医药 配制品， 特别地涉及一种复方磺胺甲恶唑注射液。 背景技术 0002 磺胺甲恶唑的中文名称为 4- 氨基 -N(5- 甲基 -3- 异恶唑基 ) 苯磺酰胺， 英文名称 为 Sulfamethoxazole， 英文简写为 SMZ， 是较常用的抗菌药， 抗菌谱与磺胺嘧啶 ( 英文简称 SD) 相似， 但抗菌作用较强。 0003 磺胺甲恶唑的结构与对氨基苯甲酸相似， 与对氨苯甲酸 ( 英文简称 PABA) 竞争性 作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶， 从而阻止 PA。
8、BA 作为原料合成细菌所需叶酸， 减少具有 代谢活性的四氢叶酸的数量， 后者缺乏能导致细菌无法合成嘌呤、 胸腺嘧啶核苷和脱氧核 糖核酸， 抑制细菌的生长繁殖。 0004 甲氧苄啶的英文名称为 Trimethoprim， 英文简称为 TMP， 是亲脂性弱碱， 化学结构 属于乙胺嘧啶类， 能够抑制细菌生长繁殖。 甲氧苄啶的作用机制为干扰细菌的叶酸代谢， 更 具体地说， 选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性， 二氢叶酸不能还原为四氢叶酸， 阻断 了细菌的叶酸生成， 抑制细菌生长繁殖和蛋白质的合成。 0005 氟尼辛葡甲胺的英文名称为 Flunixin meglumine， 是一种新型的、 非甾体类动。
9、物 专用的解热镇痛药物， 属于烟酸类衍生物， 是环氧化酶的抑制剂。美国先灵葆雅公司于 20 世纪 90 年代开发， 现已在美国、 法国、 瑞士、 德国、 英国等许多国家广泛应用， 具有解热、 消 炎和镇痛作用， 能够明显改善临床症状， 增强抗生素的活性。 0006 氟尼辛葡甲胺能够抑制花生四烯酸反应链中环氧化酶， 减少前列腺素和血栓烷等 炎性介质的生成， 通过维持正常血压减轻血管内皮细胞的损伤， 维持正常血容积， 阻止大肠 杆菌内毒素引起呼吸道病中支气管内渗出物增多。 0007 磺胺甲恶唑和甲氧苄啶分别单独使用， 无法杀灭细菌， 导致细菌容易产生耐药性， 不利于患者的病情减缓。 发明内容 00。
10、08 针对上述现有技术的缺陷， 本发明提供了一种复方磺胺甲恶唑注射液， 其能够杀 灭细菌， 导致细菌难以产生耐药性， 有利于患者的病情减缓。 0009 为了达到上述优点， 本发明具体采用了如下技术方案。 0010 一种复方磺胺甲恶唑注射液， 注射液主要包括520磺胺甲恶唑、 210氟尼 辛葡甲胺、 1 4甲氧苄啶、 40 70有机溶媒、 0.2 0.4抗氧化剂、 0.5 2调节试 剂， 所述有机溶媒为 - 吡咯烷酮丙二醇苯甲醇 5 10 30 50 2 5 的混合 物， 所述抗氧化剂为硫代硫酸钠或亚硫酸钠， 所述调节试剂为乙醇胺或乳酸， 其步骤包括 ： 0011 1)取注射用水加热至5060，。
11、 分别加入抗氧化剂、 乙醇胺， 搅拌至溶解， 加入氟 尼辛葡甲胺， 搅拌至溶解， 制备成 A 液 ； 说 明 书 CN 105878255 A 3 2/3 页 4 0012 2)取有机溶媒加热至7090， 分别加入磺胺甲恶唑、 甲氧苄啶， 搅拌至溶解， 制 备成 B 液 ； 0013 3) 将上述 A 液加入 B 液中， 搅拌 30 分钟， 用有机滤膜过滤， 得到滤液 ； 0014 4)把上述滤液用灌封机分别灌装， 在115、 0.1MPa下灭菌30分钟， 得到无色或黄 色澄明液体的注射液。 0015 本发明的优点是， 能够杀灭细菌， 导致细菌难以产生耐药性， 有利于患者的病情减 缓。 具体实。
12、施方式 0016 下面结合具体实施方式对本发明做进一步详细说明。 0017 实施例 1 0018 一种复方磺胺甲恶唑注射液， 注射液主要包括520磺胺甲恶唑、 210氟尼 辛葡甲胺、 1 4甲氧苄啶、 40 70有机溶媒、 0.2 0.4抗氧化剂、 0.5 2调节试 剂， 所述有机溶媒为 - 吡咯烷酮丙二醇苯甲醇 5 10 30 50 2 5 的混合 物， 所述抗氧化剂为硫代硫酸钠或亚硫酸钠， 所述调节试剂为乙醇胺或乳酸， 其步骤包括 ： 0019 1) 取注射用水加热至 50， 分别加入抗氧化剂、 乙醇胺， 搅拌至溶解， 加入氟尼辛 葡甲胺， 搅拌至溶解， 制备成 A 液 ； 0020 2)。
13、 取有机溶媒加热至 70， 分别加入磺胺甲恶唑、 甲氧苄啶， 搅拌至溶解， 制备成 B 液 ； 0021 3) 将上述 A 液加入 B 液中， 搅拌 30 分钟， 用有机滤膜过滤， 得到滤液 ； 0022 4)把上述滤液用灌封机分别灌装， 在115、 0.1MPa下灭菌30分钟， 得到无色或黄 色澄明液体的注射液。 0023 实施例 2 0024 一种复方磺胺甲恶唑注射液， 注射液主要包括520磺胺甲恶唑、 210氟尼 辛葡甲胺、 1 4甲氧苄啶、 40 70有机溶媒、 0.2 0.4抗氧化剂、 0.5 2调节试 剂， 所述有机溶媒为 - 吡咯烷酮丙二醇苯甲醇 5 10 30 50 2 5 的。
14、混合 物， 所述抗氧化剂为硫代硫酸钠或亚硫酸钠， 所述调节试剂为乙醇胺或乳酸， 其步骤包括 ： 0025 1) 取注射用水加热至 52， 分别加入抗氧化剂、 乙醇胺， 搅拌至溶解， 加入氟尼辛 葡甲胺， 搅拌至溶解， 制备成 A 液 ； 0026 2) 取有机溶媒加热至 72， 分别加入磺胺甲恶唑、 甲氧苄啶， 搅拌至溶解， 制备成 B 液 ； 0027 3) 将上述 A 液加入 B 液中， 搅拌 30 分钟， 用有机滤膜过滤， 得到滤液 ； 0028 4)把上述滤液用灌封机分别灌装， 在115、 0.1MPa下灭菌30分钟， 得到无色或黄 色澄明液体的注射液。 0029 实施例 3 0030。
15、 一种复方磺胺甲恶唑注射液， 注射液主要包括520磺胺甲恶唑、 210氟尼 辛葡甲胺、 1 4甲氧苄啶、 40 70有机溶媒、 0.2 0.4抗氧化剂、 0.5 2调节试 剂， 所述有机溶媒为 - 吡咯烷酮丙二醇苯甲醇 5 10 30 50 2 5 的混合 物， 所述抗氧化剂为硫代硫酸钠或亚硫酸钠， 所述调节试剂为乙醇胺或乳酸， 其步骤包括 ： 说 明 书 CN 105878255 A 4 3/3 页 5 0031 1) 取注射用水加热至 54， 分别加入抗氧化剂、 乙醇胺， 搅拌至溶解， 加入氟尼辛 葡甲胺， 搅拌至溶解， 制备成 A 液 ； 0032 2) 取有机溶媒加热至 74， 分别加。
16、入磺胺甲恶唑、 甲氧苄啶， 搅拌至溶解， 制备成 B 液 ； 0033 3) 将上述 A 液加入 B 液中， 搅拌 30 分钟， 用有机滤膜过滤， 得到滤液 ； 0034 4)把上述滤液用灌封机分别灌装， 在115、 0.1MPa下灭菌30分钟， 得到无色或黄 色澄明液体的注射液。 0035 实施例 4 0036 一种复方磺胺甲恶唑注射液， 注射液主要包括520磺胺甲恶唑、 210氟尼 辛葡甲胺、 1 4甲氧苄啶、 40 70有机溶媒、 0.2 0.4抗氧化剂、 0.5 2调节试 剂， 所述有机溶媒为 - 吡咯烷酮丙二醇苯甲醇 5 10 30 50 2 5 的混合 物， 所述抗氧化剂为硫代硫酸。
17、钠或亚硫酸钠， 所述调节试剂为乙醇胺或乳酸， 其步骤包括 ： 0037 1) 取注射用水加热至 58， 分别加入抗氧化剂、 乙醇胺， 搅拌至溶解， 加入氟尼辛 葡甲胺， 搅拌至溶解， 制备成 A 液 ； 0038 2) 取有机溶媒加热至 80， 分别加入磺胺甲恶唑、 甲氧苄啶， 搅拌至溶解， 制备成 B 液 ； 0039 3) 将上述 A 液加入 B 液中， 搅拌 30 分钟， 用有机滤膜过滤， 得到滤液 ； 0040 4)把上述滤液用灌封机分别灌装， 在115、 0.1MPa下灭菌30分钟， 得到无色或黄 色澄明液体的注射液。 0041 实施例 5 0042 一种复方磺胺甲恶唑注射液， 注射。
18、液主要包括520磺胺甲恶唑、 210氟尼 辛葡甲胺、 1 4甲氧苄啶、 40 70有机溶媒、 0.2 0.4抗氧化剂、 0.5 2调节试 剂， 所述有机溶媒为 - 吡咯烷酮丙二醇苯甲醇 5 10 30 50 2 5 的混合 物， 所述抗氧化剂为硫代硫酸钠或亚硫酸钠， 所述调节试剂为乙醇胺或乳酸， 其步骤包括 ： 0043 1) 取注射用水加热至 60， 分别加入抗氧化剂、 乙醇胺， 搅拌至溶解， 加入氟尼辛 葡甲胺， 搅拌至溶解， 制备成 A 液 ； 0044 2) 取有机溶媒加热至 86， 分别加入磺胺甲恶唑、 甲氧苄啶， 搅拌至溶解， 制备成 B 液 ； 0045 3) 将上述 A 液加入 B 液中， 搅拌 30 分钟， 用有机滤膜过滤， 得到滤液 ； 0046 4)把上述滤液用灌封机分别灌装， 在115、 0.1MPa下灭菌30分钟， 得到无色或黄 色澄明液体的注射液。 0047 显然， 本发明的上述实施例仅仅是为清楚地说明本发明所作的举例， 而并非是对 本发明实施方式的限定。对于所述领域的技术人员来说， 在上述说明的基础上还可以做出 其它不同形式的变化或变动。这里无需也无法对所有的实施方式予以穷举。而这些属于本 发明的精神所引申出的显而易见的变化或变动仍处于本发明的保护范围之中。 说 明 书 CN 105878255 A 5 。