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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201610463032.4 (22)申请日 2016.06.23 (71)申请人 南京华宽信息咨询中心 地址 211224 江苏省南京市溧水区晶桥镇 工业区1号华宽药业 (72)发明人 李洋 (51)Int.Cl. A61K 9/22(2006.01) A61K 31/4422(2006.01) A61P 9/12(2006.01) B01F 7/18(2006.01) B01F 15/00(2006.01) (54)发明名称 一种治疗高血压的苯磺酸氨氯地平片及其 制备方法 (。
2、57)摘要 本发明涉及一种治疗高血压的苯磺酸氨氯 地平片, 属于西药制剂技术领域, 由以下成分组 成:苯磺酸氨氯地平10-20份, 微晶纤维素20-50 份、 乳糖30-70份、 L-酪氨酸10-20份、 预胶化淀粉 20-50份等, 采用特定的颗粒搅拌机混合, 本发明 的片剂缓释平稳。 权利要求书1页 说明书3页 附图1页 CN 106074418 A 2016.11.09 CN 106074418 A 1.一种治疗高血压的苯磺酸氨氯地平片, 其特征在于按片剂总重量百分比计, 由以下 成分组成:苯磺酸氨氯地平10-20份, 微晶纤维素20-50份、 乳糖30-70份、 L-酪氨酸10-20份。
3、、 预胶化淀粉20-50份、 二水硫酸钙15-25份、 交联羧甲基纤维素钠5-10份、 交联聚维酮5-10 份、 硬脂酸镁0.5-2.0份。 2.如权利要求1所述治疗高血压的苯磺酸氨氯地平片, 其特征在于苯磺酸氨氯地平片 的配方如下: 苯磺酸氨氯地平15g, 微晶纤维素35g、 乳糖50g、 L-酪氨酸15g、 预胶化淀粉35g、 二水硫酸钙20g、 交联羧甲基纤维素钠8g、 交联聚维酮8g、 硬脂酸镁1g。 3.如权利要求1所述治疗高血压的苯磺酸氨氯地平片, 其特征在于制备方法包括以下 的步骤:取苯磺酸氨氯地平原料药置于粉碎设备中粉碎; 按量将粉碎后的苯磺酸氨氯地平 原料药与上述辅料在颗粒搅。
4、拌机中混合均匀, 按常规方法制粒, 压片, 包装得成品。 4.如权利要求3所述治疗高血压的苯磺酸氨氯地平片, 其特征在于制备方法中颗粒搅 拌机, 包括搅拌桶、 设置在所述搅拌桶内的搅拌轴和设置在所述搅拌桶上与所述搅拌轴相 连接的搅拌电机, 在所述搅拌轴上设有搅拌桨, 其特征在于: 在所述搅拌桨上设有透孔, 在 所述透孔的内壁上设有环形凹槽, 在所述环形凹槽内设有环形旋转块, 在所述搅拌桨内设 有与所述环形凹槽相连通的驱动腔, 在所述驱动腔内设有小型电机, 在所述小型电机的主 轴上设有驱动齿盘, 在所述环形旋转块的外环面上设有与所述驱动齿盘相齿合的齿槽, 在 所述环形旋转块的内环面上均匀设有至少。
5、三个搅拌筋, 所述搅拌筋在所述小型电机的带动 下在所述透孔内旋转搅拌。 5.根据权利要求4所述治疗高血压的苯磺酸氨氯地平片, 其特征在于颗粒搅匀装置中 搅拌桨的两个侧面均为喇叭状设置且喇叭状的中心与透孔相连通。 6.根据权利要求4所述治疗高血压的苯磺酸氨氯地平片, 其特征在于颗粒搅匀装置中 搅拌轴上设有翻转电机, 所述翻转电机的主轴与所述搅拌桨的端部相连接, 所述翻转电机 启动时带动搅拌桨实现翻转操作。 7.根据权利要求4所述治疗高血压的苯磺酸氨氯地平片, 其特征在于颗粒搅匀装置中 搅拌桶体上设有与所述小型电机相连接的控制按钮、 与所述翻转电机相连接的调速旋钮。 权 利 要 求 书 1/1 页。
6、 2 CN 106074418 A 2 一种治疗高血压的苯磺酸氨氯地平片及其制备方法 技术领域 0001 本发明属于西药制剂技术领域, 特别涉及一种治疗高血压的苯磺酸氨氯地平片。 背景技术 0002 苯磺酸氨氯地平是第三代长效二氢吡啶类钙通道拮抗剂, 其主要抑制心肌和血管 平滑肌细胞膜的储钙能力及与钙离子结合的能力, 使细胞外钙离子经慢通道内流肌细胞减 少, 直接舒张血管平滑肌, 扩张血管小动脉, 降低周围阻力, 达到降压效果。 其半衰期长, 生 物利用度高, 作用作用温和, 缓慢持久, 副作用小, 疗效显著, 使用方便不影响血脂、 血糖代 谢, 对肝肾功能无损害。 现有苯磺酸氨氯地平片均采用。
7、干法压片工艺或采用包合等方法增 加制剂的稳定性, 溶出不稳定, 临床上患者服用时常常产生一些副作用。 发明内容 0003 为了克服现有技术的不足, 本发明通过大量试验对辅料筛选、 工艺优化和设备改 进, 提供了一种苯磺酸氨氯地平片。 该片剂缓释、 胃肠副作用小, 制备工艺简单。 0004 本发明的目的是这样实现的: 0005 一种治疗高血压的苯磺酸氨氯地平片, 按片剂总重量百分比计, 由以下成分组成: 苯磺酸氨氯地平10-20份, 微晶纤维素20-50份、 乳糖30-70份、 L-酪氨酸10-20份、 预胶化淀 粉20-50份、 二水硫酸钙15-25份、 交联羧甲基纤维素钠5-10份、 交联聚。
8、维酮5-10份、 硬脂酸 镁0.5-2.0份。 0006 所述治疗高血压的苯磺酸氨氯地平片, 苯磺酸氨氯地平片的配方如下: 苯磺酸氨 氯地平15g, 微晶纤维素35g、 乳糖50g、 L-酪氨酸15g、 预胶化淀粉35g、 二水硫酸钙20g、 交联 羧甲基纤维素钠8g、 交联聚维酮8g、 硬脂酸镁1g。 0007 所述治疗高血压的苯磺酸氨氯地平片, 制备方法包括以下的步骤:取苯磺酸氨氯 地平原料药, 将苯磺酸氨氯地平原料药置于粉碎设备中粉碎; 按量将粉碎后的苯磺酸氨氯 地平原料药与上述辅料在颗粒搅拌机中混合均匀, 按常规方法制粒, 压片, 包装得成品。 0008 所述治疗高血压的苯磺酸氨氯地平。
9、片, 制备方法中颗粒搅拌机, 包括搅拌桶、 设置 在所述搅拌桶内的搅拌轴和设置在所述搅拌桶上与所述搅拌轴相连接的搅拌电机, 在所述 搅拌轴上设有搅拌桨, 其特征在于: 在所述搅拌桨上设有透孔, 在所述透孔的内壁上设有环 形凹槽, 在所述环形凹槽内设有环形旋转块, 在所述搅拌桨内设有与所述环形凹槽相连通 的驱动腔, 在所述驱动腔内设有小型电机, 在所述小型电机的主轴上设有驱动齿盘, 在所述 环形旋转块的外环面上设有与所述驱动齿盘相齿合的齿槽, 在所述环形旋转块的内环面上 均匀设有至少三个搅拌筋, 所述搅拌筋在所述小型电机的带动下在所述透孔内旋转搅拌。 0009 所述治疗高血压的苯磺酸氨氯地平片,。
10、 颗粒搅匀装置中搅拌桨的两个侧面均为喇 叭状设置且喇叭状的中心与透孔相连通。 0010 所述治疗高血压的苯磺酸氨氯地平片, 颗粒搅匀装置中搅拌轴上设有翻转电机, 所述翻转电机的主轴与所述搅拌桨的端部相连接, 所述翻转电机启动时带动搅拌桨实现翻 说 明 书 1/3 页 3 CN 106074418 A 3 转操作。 0011 所述治疗高血压的苯磺酸氨氯地平片, 颗粒搅匀装置中搅拌桶体上设有与所述小 型电机相连接的控制按钮、 与所述翻转电机相连接的调速旋钮。 0012 与现有技术相比, 本发明涉及的苯磺酸氨氯地平片具有如下有益的技术效果: 0013 (1)释放平稳。 (2)制备工艺简单, 颗粒搅拌。
11、机结构简单、 操作便捷, 在搅拌时通过 搅拌桨将药材搅动, 并可以使药物从透孔中穿过, 此时通过环形旋转块的旋转带动搅拌筋 旋转, 从而将经过透孔的药物进一步搅动, 从而可以大大提高搅拌的效率而且更容易将药 物搅拌均匀, 使用稳定性强且实用性好。 本发明筛选的苯磺酸氨氯地平片适合工业化大生 产。 附图说明 0014 图1为颗粒搅拌机的结构示意图 具体实施方式 0015 以下通过实施例形式对本发明的上述内容再作进一步的详细说明, 但不应将此理 解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例, 凡基于本发明上述内容所实现的技术均属 于本发明的范围。 0016 实施例1 0017 称取苯磺酸氨氯地平15g。
12、, 微晶纤维素35g、 乳糖50g、 L-酪氨酸15g、 预胶化淀粉 35g、 二水硫酸钙20g、 交联羧甲基纤维素钠8g、 交联聚维酮8g、 硬脂酸镁1g。 0018 制备工艺: 将苯磺酸氨氯地平原料药置于粉碎设备中粉碎; 按量将粉碎后的苯磺 酸氨氯地平原料药与上述辅料在颗粒搅拌机中混合均匀, 按常规方法制粒, 压片, 包装得成 品。 0019 上述颗粒搅拌机, 见图1, 包括搅拌桶1、 设置在所述搅拌桶1内的搅拌轴2和设置在 所述搅拌桶1上与所述搅拌轴2相连接的搅拌电机3, 在所述搅拌轴2上设有搅拌桨4, 在所述 搅拌桨4上设有透孔5, 在所述透孔5的内壁上设有环形凹槽6, 在所述环形凹槽。
13、6内设有环形 旋转块7, 在所述搅拌桨4内设有与所述环形凹槽6相连通的驱动腔8, 在所述驱动腔8内设有 小型电机9, 在所述小型电机9的主轴上设有驱动齿盘10, 在所述环形旋转块7的外环面上设 有与所述驱动齿盘10相齿合的齿槽11, 在所述环形旋转块7的内环面上均匀设有至少三个 搅拌筋12, 所述搅拌筋在所述小型电机的带动下在所述透孔内旋转搅拌。 在搅拌时通过搅 拌桨将药材搅动, 并可以使药材从透孔中穿过, 此时通过环形旋转块的旋转带动搅拌筋旋 转, 从而将经过透孔的药材进一步搅动, 从而可以大大提高搅拌的效率而且更容易将药材 搅拌均匀。 0020 所述搅拌桨4的两个侧面均为喇叭状设置且喇叭状。
14、的中心与透孔相连通。 采用喇 叭状, 使搅拌桨在搅动时, 药材可以尽量多的从透孔内通过。 0021 在所述搅拌轴2上设有翻转电机13, 所述翻转电机13的主轴与所述搅拌桨4的端部 相连接, 所述翻转电机启动时带动搅拌桨实现翻转操作。 还可以根据需要将搅拌桨进行翻 转, 从而可大大提高搅动的效率。 0022 在所述搅拌桶体1上设有与所述小型电机相连接的控制按钮14、 与所述翻转电机 说 明 书 2/3 页 4 CN 106074418 A 4 相连接的调速旋钮15。 本实施例中为了方便连线, 可以将搅拌轴的中心设置为空心, 然后将 穿从搅拌轴的中心通过, 其可以根据技术人员的技术经验进行设置连线。
15、, 并且还需要设置 桶门。 0023 对比实施例2 0024 称取苯磺酸氨氯地平10g, 微晶纤维素50g、 乳糖30g、 L-酪氨酸20g、 预胶化淀粉 20g、 二水硫酸钙25g、 交联羧甲基纤维素钠5g、 交联聚维酮10g、 硬脂酸镁0.5g。 0025 制备工艺同上。 0026 对比实施例3 0027 称取苯磺酸氨氯地平20g, 微晶纤维素20g、 乳糖70g、 L-酪氨酸10g、 预胶化淀粉 50g、 二水硫酸钙15g、 交联羧甲基纤维素钠10g、 交联聚维酮5g、 硬脂酸镁2.0g。 0028 制备工艺同上。 0029 对比实施例4 0030 称取苯磺酸氨氯地平15g, 微晶纤维素。
16、35g、 乳糖50g、 L-酪氨酸15g、 预胶化淀粉 35g、 二水硫酸钙20g、 交联羧甲基纤维素钠8g、 交联聚维酮8g、 硬脂酸镁1g。 0031 制备工艺中采用普通颗粒搅拌机, 其他步骤同上。 0032 实施例5苯磺酸氨氯地平片的释放度研究 0033 分别取本发明实施例1、 对比实施例2-4制备的片剂, 照溶出度测定法( 中国药典 2010年版二部附录X c第二法), 以盐酸溶液(0.91000mL)为溶剂, 转速为每分钟75转, 依 法操作, 经15分钟时, 取溶液适量, 滤过, 取续滤液作为供试品溶液; 另精密称取经105干 燥至恒重的苯磺酸氨氯地平标准品适量, 加盐酸溶液制成每。
17、1ml含10g苯磺酸氨氯地平的溶 液, 作为对照品溶液。 精密量取上述两种溶液各适量, 照分光光度法( 中国药典2010年版 二部附录A), 在237nm的波长处分别测定吸收度, 计算溶出度。 溶出度测定结果加表 0034 表1各实施例制备的缓释片释放度测定结果 0035 样品来源1h()3h()6h()9h()12h()24h() 实施例121.954.270.582.893.4102.5 对比实施例256.492.394.196.799.199.4 对比实施例365.291.697.4101.398.497.3 对比实施例460.592.195.8100.197.399.5 0036 根据表1的试验结果可知, 本发明实施例1制备的苯磺酸氨氯地平片释放平稳; 对 比实施例2-3由于原辅料比例不同, 释放过快, 对比实施例4将苯磺酸氨氯地平采用普通颗 粒搅拌机混合, 由于制备的颗粒中苯磺酸氨氯地平未被辅料充分包裹, 故释放过快。 说 明 书 3/3 页 5 CN 106074418 A 5 图1 说 明 书 附 图 1/1 页 6 CN 106074418 A 6 。