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1、10申请公布号CN104116732A43申请公布日20141029CN104116732A21申请号201310140397X22申请日20130423A61K31/365200601A61P1/04200601A61P31/0420060171申请人石家庄以岭药业股份有限公司地址050035河北省石家庄市高新技术开发区天山大街238号72发明人刘益明赵韶华卢会芬王猛张晓凤周梦夏54发明名称一种穿心莲内酯的应用57摘要本发明公开了一种穿心莲内酯的应用，属于药物用途领域，该药物用以保护胃黏膜，可以减轻饮酒所致胃黏膜损伤、幽门螺旋杆菌所致胃黏膜损伤、胃酸分泌异常所致胃黏膜损伤，可以长期服用，无明。
2、显副作用。51INTCL权利要求书1页说明书4页19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书4页10申请公布号CN104116732ACN104116732A1/1页21一种穿心莲内酯的应用，其特征在于穿心莲内酯在制备治疗胃黏膜药损伤物中的应用。2根据权利要求1中所述的一种穿心莲内酯的应用，其特征在于穿心莲内酯在制备治疗酒后胃黏膜损伤药物中的应用。3根据权利要求1中所述的一种穿心莲内酯的应用，其特征在于穿心莲内酯在制备治疗幽门螺旋杆菌所致胃黏膜损伤药物中的应用。4根据权利要求1中所述的一种穿心莲内酯的应用，其特征在于穿心莲内酯在制备治疗胃酸分泌异常所致胃黏膜损伤药物中的。
3、应用。5根据权利要求14任一项所述的一种穿心莲内酯的应用，其特征在于该药物的剂型为片剂、胶囊剂、颗粒剂或丸剂。6根据权利要求5所述的一种穿心莲内酯的应用，其特征在于该药物的用量为每天10MG1000MG。权利要求书CN104116732A1/4页3一种穿心莲内酯的应用技术领域0001本发明属于药物用途领域，具体涉及植物提取物的应用。背景技术0002胃炎是胃黏膜炎症的统称，常见病，可分为急性和慢性两类，急性胃炎常见的有单纯性和糜烂性两种。胃溃疡是我国人群中常见病、多发病之一，胃溃疡的发病率开始呈下降趋势，然而其仍属消化系统疾病中最常见的疾病之一，其发生主要与胃十二指肠黏膜的损害因素和黏膜自身防御。
4、修复因素之间失平衡有关，幽门螺杆菌感染、非甾体抗炎药NSAID，如阿司匹林、饮酒、胃酸分泌异常是引起胃粘膜损伤的常见病因。0003目前胃炎、胃溃疡的治疗主要采用化学药品，主要有胃黏膜保护剂、止酸剂等，副作用比较大，疗效也有限。目前并没有发现穿心莲内酯在治疗胃部疾病中的文献报道。发明内容0004本发明的目的是提供一种穿心莲内酯的应用，具体来说是穿心莲内酯在治疗胃黏膜损伤的应用，无明显副作用、疗效好。0005为达到上述目的，本发明所采用的技术方案是一种穿心莲内酯的应用，具体来说是穿心莲内酯在制备治疗胃黏膜损伤药物中的应用。0006优选为穿心莲内酯在制备治疗酒后胃黏膜损伤药物中的应用。0007或者穿。
5、心莲内酯在制备治疗幽门螺旋杆菌所致胃黏膜损伤药物中的应用。0008或者穿心莲内酯在制备治疗胃酸分泌异常所致胃黏膜损伤药物中的应用。0009为实现上述技术方案，将穿心莲内酯制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂，这也是本发明的一个目的。0010为实现上述目的，穿心莲内酯的优选服用剂量为每天10MG1000MG。0011为使上述剂型能够实现，需在制备这些剂型时加入药学可接受的辅料，例如填充剂、崩解剂、润滑剂、助悬剂、粘合剂、甜味剂、矫味剂、防腐剂、基质等。填充剂包括淀粉、预胶化淀粉、乳糖、甘露醇、甲壳素、微晶纤维素、蔗糖等；崩解剂包括淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟。
6、丙纤维素、交联羧甲基纤维素钠等；润滑剂包括硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠、滑石粉、二氧化硅等；助悬剂包括聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、蔗糖、琼脂、羟丙基甲基纤维素等；粘合剂包括，淀粉浆、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素等；甜味剂包括糖精钠、阿斯帕坦、蔗糖、甜蜜素、甘草次酸等；矫味剂包括甜味剂及各种香精；防腐剂包括尼泊金类、苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸及其盐类、苯扎溴铵、醋酸氯乙定、桉叶油等；基质包括PEG6000，PEG4000，虫蜡等。0012本发明的剂型不限于上述几种，还可以按照常规方法制成其他剂型。0013由于采用了上述技术方案，本发明取得的技术进步是本发明中，穿心莲内酯可以保护胃黏膜，尤其对酒后返。
7、胃酸、烧心具有很好的疗效，可说明书CN104116732A2/4页4以抑制幽门螺旋杆菌，保护胃黏膜，可以长期服用，无明显副作用。0014为了验证该药物的作用，做了如下实验实验1胃溃疡的临床实验一般资料选择来自河北以岭医院就诊的胃溃疡患者120例，均经胃镜检查以及病理检验确诊。将患者随机分为两组治疗组60例，男性35例，女性26例，全部合并有幽门螺旋杆菌感染，胃返流，平均年龄45岁；对照组60例，男性30例，女性30例，全部合并有幽门螺旋杆菌感染，胃返流，平均年龄44，两组在性别、年龄、病史及病情方面差异性不大。0015治疗方法对照组予以雷尼替丁015G，一日两次，阿莫西林10G，一日两次，服用。
8、四周。治疗组服用穿心莲内酯100MG，每日三次，服用四周。0016疗效标准（1）痊愈胃镜下溃疡部位完全愈合，临床症状完全消失；（2）有效胃镜下溃疡部位进入愈合期或溃疡面积缩小50以上，临床症状消失或者显著好转；（3）无效溃疡面积缩小不到50。0017结果选用SPSS120软件进行统计学分析，见表1两组比较差异性显著，P005，可见本发明药物相对于对照组抑制幽门螺旋杆菌、胃酸保护胃黏膜有显著的效果。0018实验2胃炎的临床实验一般资料选择来河北以岭医院就诊的慢性胃炎患者60例，随机分为两组，对照组30例，男16例，女14例，平均年龄44岁，全部合并幽门螺旋杆菌感染的；治疗组30例，男15例，女1。
9、5例，平均年龄45岁，全部合并幽门螺旋杆菌感染；两组在性别、年龄、病情等方面无显著性差异。0019治疗方法对照组予以枸橼酸铋钾022G，一天2次，替硝唑10G，每日一次，用药两周；治疗组服用穿心莲内酯100MG，每日三次，服用两周。0020疗效标准（1）痊愈临床主要症状消失，胃镜复查活动性炎症消失，活检组织病理腺体萎缩、肠化生和异性增生消失；（2）显效临床主要症状消失，胃镜复查黏膜急性炎症基本消失，活检显示腺体萎缩、肠化生减轻；（3）有效主要症状明显减轻，胃镜检查黏膜病变范围缩小1/2以上，炎症有所减轻，活检炎症减轻，腺体萎缩、肠化生减轻；（4）没有效果。0021结果见表2两组比较差异性显著，。
10、P005，本发明药物对于抑制幽门螺旋杆菌保护胃黏膜具有显著的效果。说明书CN104116732A3/4页50022实验3穿心莲内酯抗大鼠实验性胃溃疡作用研究1材料SD大鼠清洁级，体重200G250G，购自北京维通利华实验动物技术有限公司；幽门螺旋杆菌HP由微生物教研室提供。00232体内实验21乙醇致大鼠胃溃疡SD大鼠30只，分为模型组、阳性组、穿心莲组，阳性组给予40MG/KG雷尼替丁，穿心莲组给予100MG/KG穿心莲内酯，模型组给予同体积的蒸馏水，灌胃给药3次，末次给药后45MIN后每只禁食鼠分别灌胃给予95乙醇1ML，1H后脱颈臼处死大鼠。002422水杨酸性胃溃疡SD大鼠30只，分为。
11、模型组、阳性组、穿心莲组，灌胃给药3次，最后1次给药前1H灌胃给予禁食鼠水杨酸200MG/KG，6H后脱颈臼处死大鼠。002523幽门结扎致大鼠胃溃疡SD大鼠30只，分为模型组、阳性组、穿心莲组，灌胃给药5次，末次给药后1H，乙醚麻醉后手术结扎幽门，6H后取出胃,收集胃液,测定胃液总体积,总酸度和总酸排出量。002624胃溃疡的观察和测定大鼠脱颈臼处死后,打开腹腔,结扎贲门部食管后取出胃,自十二指肠处向胃内注入1甲醛8ML,固定1H后沿胃大弯剖开,用游标卡尺测量溃疡长度。HE染色观察胃黏膜的病理变化。00273体外对HP的抑制实验采用2倍平皿法，刮取新鲜培养的HP菌苔，用灭菌生理盐水充分混匀,。
12、用麦氏比浊法配制成1106/ML的菌液。取各菌液点于含药的平板上各平板的穿心莲内酯浓度分别为0014、0028、0056、0115、0225、045、09、18、375、75、15、30、60、120G/ML，37培养72H后观察结果。以50和90HP菌株的生长被抑制为该药的50最低抑菌浓度MIC50和90最低抑菌浓度MIC90。00284统计方法所有数据用均数标准差（S）表示。采用SPSS统计软件包，进行T检验。00295结果51对大鼠乙醇性、水杨酸性、幽门结扎性胃溃疡的影响与模型组比较，穿心莲组乙醇性、水杨酸性、幽门结扎性胃溃疡长度均降低（P005），表明穿心莲内酯对乙醇、水杨酸引起的急性。
13、胃损伤有保护作用，对幽门结扎导致的慢性胃损伤也有保护作用。与模型组比较，雷尼替丁能降低水杨酸性、幽门结扎性胃溃疡长度（P005）。见表3。0030表3溃疡长度的变化MM胃溃疡模型模型组阳性组穿心莲组乙醇性溃疡96313590112734246水杨酸性溃疡155161200226003幽门结扎性溃疡2712493157311注各给药组与模型组比较P00552幽门结扎大鼠胃液量、胃酸分泌的影响与模型组比较，雷尼替丁和穿心莲内酯均能降低大鼠胃液量、总酸度、总酸排出量（P005）。见表4。0031表4大鼠胃液量、胃酸分泌的变化指标模型组阳性组穿心莲组胃液量ML691732043504说明书CN1041。
14、16732A4/4页6总酸度MMOL/L7351025126454261总酸排出量MMOL/L0350040090011102注各给药组与模型组比较P00553病理变化模型组胃黏膜出现了淋巴细胞和浆细胞浸润、水肿、充血，穿心莲内酯能明显降低上述病理变化。003254穿心莲内酯体外抗HP作用MIC5005UG/ML；MIC904UG/ML。00336结论穿心莲内酯可通过抑制胃酸分泌、保护胃黏膜、抑制幽门螺旋杆菌达到抗胃溃疡作用。具体实施方式0034实施例1片剂制备称取穿心莲内酯100G，加入微晶纤维素100G，乳糖200G，充分混匀，加入交联羧甲基纤维素钠，混合均匀，用24目筛制粒，70烘干，整。
15、粒，加入1硬脂酸镁，混匀，压片，制成1000片片剂。0035实施例2胶囊剂制备称取穿心莲内酯100G，加入微晶纤维素50G，加入交联聚维酮10G，乳糖130G，充分混匀，加入5聚维酮K30水溶液30ML，再加水15ML，充分搅拌，混合均匀，用24目筛制粒，70烘干，整粒，加入1硬脂酸镁，混匀，装入胶囊得1000粒胶囊。0036实施例3颗粒剂制备称取100G穿心莲内酯原料，加入蔗糖500G，糊精2500G，充分混匀，加水180ML，充分搅拌，混合均匀，用24目筛制粒，70烘干，整粒，分装成500袋。0037实施例4滴丸剂制备称取1000G聚乙醇6000，70水浴熔化，加入1000G穿心莲内酯原料，边加边搅拌，加完充分搅拌，滴制成丸，制成1000粒滴丸。说明书CN104116732A。