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1、(10)授权公告号 CN 102631658 B (45)授权公告日 2013.03.20 CN 102631658 B *CN102631658B* (21)申请号 201210135030.4 (22)申请日 2012.05.03 A61K 36/9068(2006.01) A61P 31/16(2006.01) A61K 33/06(2006.01) (73)专利权人 东莞市沙田医院 地址 523980 广东省东莞市沙田镇站前路沙 田医院 (72)发明人 周爱军 刘焱文 陈婕 (74)专利代理机构 广州市一新专利商标事务所 有限公司 44220 代理人 王德祥 CN 1465389 A,。
2、2004.01.07, CN 102100888 A,2011.06.22, 柯雪帆 .“伤寒论选读” .伤寒论选读 . 中 国中医药出版社 ,2001,( 第 1 版 ),59-62. 翟华强 等 .“大青龙颗粒治疗感冒风寒表 实兼郁热证的临床研究” .中药新药与临床药 理 .2005, 第 16 卷 ( 第 6 期 ),452-453. 李娜 等 .“HPLC 法测定大青龙汤颗粒剂中 盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的含量” .中国药 师 .2012, 第 15 卷 ( 第 2 期 ),230-232. 邓倩 等 .“大青龙汤加减治疗感冒高热 35 例” .河南中医 .2012, 第 32 卷 (。
3、 第 3 期 ),283-284. (54) 发明名称 一种抗病毒流感药物及其制备方法 (57) 摘要 本发明涉及一种抗病毒流感药物及其制备方 法， 所述药物按重量份计包含麻黄 812 份、 桂枝 812份、 炙甘草57份、 苦杏仁812份、 生姜812 份、 大枣 1822 份、 石膏 1822 份 ； 制备方法为先 将桂枝和生姜浸泡， 提取挥发油及药液备用 ； 然 后将药渣与其余药材混合， 提取药液， 并将两步骤 中提取的药液混合后浓缩、 喷雾干燥， 获得所述药 物提取物 ； 最后将提取物与药物可接受的载体或 药物赋形剂按比例混合、 制粒干燥、 加入备用挥发 油制成抗病毒流感药物。 本发明。
4、具有疗效显著、 可 大范围使用、 服用方便、 疗效确切、 质量可控、 制作 工艺流程简单、 质量标准可控、 节约能源、 无环境 污染、 安全隐患小、 适用于产业化生产的优点。 (51)Int.Cl. (56)对比文件 审查员 何梅孜 权利要求书 1 页 说明书 7 页 附图 1 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利 权利要求书 1 页 说明书 7 页 附图 1 页 1/1 页 2 1. 一种抗病毒流感药物的制备方法， 所述药物的配方按重量份计为 ： 麻黄 812 份、 桂 枝 812 份、 炙甘草 57 份、 苦杏仁 812 份、 生姜 812 份、 大枣 1822 份、。
5、 石膏 1822 份 ； 具 体制备步骤如下 ： （1） 、 将桂枝和生姜加 48 倍水， 浸泡 02 小时， 采用水蒸气蒸馏法提取 26 小时， 得到 挥发油及药液备用 ； （2） 、 将提取挥发油及药液后的药渣与其余药材混合， 加 812 倍水， 采用水蒸气蒸馏法 提取 13 次， 每次提取 12 小时， 过滤获得提取的药液， 并将步骤 （1） 中的备用药液与本步 骤中提取的药液混合， 将混合后的药液浓缩至相对密度为 11.2， 经过喷雾干燥， 获得提取 物 ； （3） 、 将步骤 （2） 得到的提取物与药物可接受的载体或药物赋形剂按 1:0.51 ： 2 的比例 混合， 用 60%90%。
6、 乙醇适量， 制粒干燥， 加入步骤 （1） 中提取的挥发油制成抗病毒流感药物。 2. 根据权利要求 1 所述的制备方法， 其特征在于 ： 所述步骤 （1） 中桂枝和生姜加 4 倍 水， 浸泡 1 小时， 提取 4 小时， 得到挥发油及药液备用 ； 步骤 （2） 中药渣与其余药材混合， 加 8 倍水， 提取 2 次， 每次提取 2 小时， 混合后的药液浓缩至相对密度为 1.141.18 ； 喷雾干燥 的条件为进风口温度为 170180， 出风口温度为 85 95， 雾化盘转速为 20000 转 / 分 钟 ； 步骤 （3） 中提取物与药物可接受的载体或药物赋形剂的混合比例为 1:0.751:0.。
7、90， 乙 醇浓度为 65%， 制粒干燥的温度为 6075， 挥发油的加入方式为均匀喷加或包合后加入。 3. 根据权利要求 1 所述的制备方法， 其特征在于 ： 所述步骤 （1） 中桂枝和生姜加 8 倍 水， 不浸泡， 提取 6 小时， 得到挥发油及药液备用 ； 步骤 （2） 中药渣与其余药材混合， 加 10 倍 水， 提取 3 次， 每次提取 1.5 小时， 混合后的药液浓缩至相对密度为 1.141.15， 喷雾干燥的 条件为进风口温度为175， 出风口温度为90， 雾化盘转速为20000转/分钟 ； 步骤 （3） 中 提取物与药物可接受的载体或药物赋形剂的混合比例为 1:0.751:0.8。
8、， 乙醇浓度为 75%， 制粒干燥的温度为 65， 挥发油的加入方式为均匀喷加。 权 利 要 求 书 CN 102631658 B 2 1/7 页 3 一种抗病毒流感药物及其制备方法 技术领域 0001 本发明涉及中药领域， 具体涉及一种抗病毒流感药物及其制备方法。 背景技术 0002 医圣张仲景所创 伤寒论 中经典方大青龙汤由麻黄、 桂枝、 甘草、 生姜、 大枣、 杏 仁、 石膏 7 味组成， 原文 “太阳中风， 脉浮紧， 发热恶寒， 身疼痛， 不汗出而烦躁者， 大青龙汤 主之” 。该方剂临床用于表寒重证， 因寒邪外束、 表邪重遏、 邪正交争、 正不得伸， 故见诸症 ； “寒淫于内， 治以甘。
9、热” “寒淫所胜， 平以辛热” ； 寒五行属水， 甘属土， 土胜水， 故甘以治寒 ； 水 寒相类， 石膏之辛甘伍以麻桂之辛温， 一以甘淡胜水， 一以宣肺温化， 共奏治饮之功 ； 因有云 腾致雨之象， 是以名为大青龙汤。 0003 据文献报道， 大青龙汤具有治疗感冒风寒表实兼郁热证的功效 ； 大青龙汤解表清 里， 其发汗力量较之麻黄汤更甚， 现代临床每用于治疗表闭无汗明显且兼里热者 ； 其药效峻 猛， 难以适度掌握， 所以对于大青龙汤的应用还处于医生根据患者情况具体开方服用的形 式， 对于在临床大样本观察使用报道鲜见。 0004 另外， 中药传统汤剂大多采用传统煎剂， 其加水量、 煎煮次数、 煎。
10、煮时间等因素对 临床疗效影响大， 还存在提取杂质多、 有效成分损失大、 药效物质不稳定、 污染环境等弊端， 同时中药汤剂还具有服用剂量大、 携带不方便等缺点。因此， 为了满足中药产业现代化要 求， 我们需要开发出适合产业化的中药新剂型。 发明内容 0005 本发明的目的之一是针对上述传统经典方剂的缺陷而进行改进， 获得一种疗效显 著、 能够大范围使用、 具有现代新剂型的抗病毒感冒药物。 0006 本发明的另一个目的是针对上述中药传统汤剂的缺陷， 提供一种工艺简单、 质量 可控、 生产成本低、 节约能源、 无环境污染的制备抗病毒感冒药物的方法。 0007 本发明的技术方案 ： 0008 本发明公。
11、开了一种抗病毒流感药物， 按重量份计包含如下物质 ： 麻黄 8 12 份、 桂枝 8 12 份、 炙甘草 5 7 份、 苦杏仁 8 12 份、 生姜 8 12 份、 大枣 18 22 份、 石膏 18 22 份。 0009 一种抗病毒流感药物按重量份计包含如下物质 ： 麻黄 10 份、 桂枝 10 份、 炙甘草 6 份、 苦杏仁 10 份、 生姜 10 份、 大枣 20 份、 石膏 20 份。 0010 一种抗病毒流感药物按重量份计包含如下物质 ： 麻黄8份、 桂枝8份、 炙甘草7份、 苦杏仁 8 份、 生姜 8 份、 大枣 22 份、 石膏 22 份。 0011 一种抗病毒流感药物按重量份计。
12、包含如下物质 ： 麻黄 12 份、 桂枝 12 份、 炙甘草 5 份、 苦杏仁 12 份、 生姜 12 份、 大枣 18 份、 石膏 18 份。 0012 一种抗病毒流感药物包含一种或几种药学上可接受的载体或药物赋形剂。 0013 一种抗病毒流感药物中所述药学上可接受的载体或药物赋形剂为淀粉、 糊精、 环 说 明 书 CN 102631658 B 3 2/7 页 4 糊精、 蔗糖、 乳糖、 甘露糖醇、 微晶纤维素、 硅衍生物、 纤维素类及其衍生物、 藻酸盐、 水、 乙 醇、 丙二醇、 甘油、 明胶、 聚乙烯吡咯烷酮、 聚山梨酯 80、 琼脂、 碳酸钙、 碳酸氢钙、 表面活性 剂、 聚乙二醇、 。
13、磷脂类材料、 高岭土、 滑石粉、 硬脂酸钙、 硬脂酸镁二十七种物质中的任意一 种或任意几种。 0014 一种抗病毒流感药物的剂型为 ： 片剂、 胶囊剂、 口服液、 颗粒剂、 冲剂、 丸剂、 散剂、 混悬剂、 粉剂、 糖浆剂。 0015 一种抗病毒流感药物的制备方法， 具体制备步骤如下 ： 0016 (1)、 将桂枝和生姜加 4 8 倍水， 浸泡 0 2 小时， 采用水蒸气蒸馏法提取 2 6 小时， 得到挥发油及药液备用 ； 0017 (2)、 将提取挥发油及药液后的药渣与其余药材混合， 加 8 12 倍水， 采用水蒸气 蒸馏法提取 1 3 次， 每次提取 1 2 小时， 过滤获得提取的药液， 。
14、并将步骤 (1) 中的备用 药液与本步骤中提取的药液混合， 将混合后的药液浓缩至相对密度为 1 1.2， 经过喷雾干 燥， 获得所述抗病毒流感药物的提取物 ； 0018 (3)、 将抗病毒流感药物的提取物与药物可接受的载体或药物赋形剂按10.5 1 2 的比例混合， 用 60 90乙醇适量， 制粒干燥， 加入步骤 (1) 中提取的挥发油制成 抗病毒流感药物。 0019 一种抗病毒流感药物的制备方法的步骤 (1) 中桂枝和生姜加 4 倍水， 浸泡 1 小时， 提取4小时， 得到挥发油及药液备用 ； 步骤(2)中药渣与其余药材混合， 加8倍水， 提取2次， 每次提取 2 小时， 混合后的药液浓缩至。
15、相对密度为 1.14 1.18 ； 喷雾干燥的条件为进风口 温度为 170 180， 出风口温度为 85 95， 雾化盘转速为 20000 转 / 分钟 ； 步骤 (3) 中提取物与药物可接受的载体或药物赋形剂的混合比例为10.7510.90， 乙醇浓度 为 65， 制粒干燥的温度为 60 75， 挥发油的加入方式为均匀喷加或包合后加入。 0020 一种抗病毒流感药物具体制备步骤 (1) 中桂枝和生姜加 8 倍水， 不浸泡， 提取 6 小 时， 得到挥发油及药液备用 ； 步骤(2)中药渣与其余药材混合， 加10倍水， 提取3次， 每次提 取 1.5 小时， 混合后的药液浓缩至相对密度为 1.1。
16、4 1.15， 喷雾干燥的条件为进风口温度 为 175， 出风口温度为 90， 雾化盘转速为 20000 转 / 分钟 ； 步骤 (3) 中提取物与药物可 接受的载体或药物赋形剂的混合比例为 1 0.75 1 0.8， 乙醇浓度为 75， 制粒干燥 的温度为 65， 挥发油的加入方式为均匀喷加或包合后加入。 0021 本发明配方中七味药材的药理作用如下 ： 0022 麻黄味辛、 微苦， 温。 归肺、 膀胱经。 主要功效为发汗散寒， 宣肺平喘， 利水消肿。 药 理作用 ： 发汗， 利尿、 祛痰、 镇咳、 平喘、 升高血压、 兴奋中枢神经系统、 解热、 抗炎、 抗病原微 生物等。 0023 桂枝药。
17、性温， 昧辛甘， 通行十二经。归心、 肺、 膀胱经， 具有发汗解肌、 助阳化气、 温 通经脉的功效。 药理作用 ： 抗病原微生物、 解热镇痛， 抗炎、 抗过敏， 扩张血管促发汗， 桂枝内 的桂皮醛可以扩张血管使散热增加调节血液循环、 并使血液流向体表， 加强麻黄的发汗作 用。 0024 杏仁具有平喘镇咳、 润肠通便的功效。 具有祛痰、 镇咳、 平喘、 抗炎镇痛、 抗肿瘤、 免 疫调节、 润肠通便等现代药理作用。 0025 炙甘草是用蜜烘制的甘草， 具有补脾益气， 清热解毒， 祛痰止咳， 缓急止痛， 调和诸 说 明 书 CN 102631658 B 4 3/7 页 5 药的功效。具有抗炎、 抗菌。
18、、 抗病毒、 抗癌、 免疫调节、 镇咳、 祛痰等药理作用。 0026 大枣具有补中益气， 养血安神， 缓和药性的功效。 常配伍生姜， 调理中焦脾胃， 以滋 汗源。具有调节免疫、 抗氧化、 护肝、 抗肿瘤。 0027 生姜性味辛温， 具有解表散寒， 温中止呕， 行水解毒， 温肺止咳之功效。 药理作用有 抗氧化、 降低胆固醇、 抗炎、 抗病原微生物、 抗肿瘤、 抗运动病、 降血糖、 止吐等作用。 0028 石膏性味寒辛甘淡， 具有辛寒清热， 除烦止渴的功效。其现代药理作用有解热作 用、 小剂量兴奋心血管、 提高肌肉和外周神经兴奋性， 免疫调节等。 0029 “药学上可接受的载体” 指药物组合物中的。
19、非活性成分， 例如 ： 碳酸钙、 磷酸钙、 各 种糖、 淀粉、 环糊精、 硬脂酸镁、 纤维素、 碳酸镁、 丙烯酸聚合物、 甲基丙烯酸聚合物、 凝胶、 水、 聚乙二醇、 丙二醇、 乙二醇、 蓖麻油、 氢化蓖麻油等。 0030 “药物赋形剂” 指在药物制剂中除主药以外的附加物， 也可称为辅料。如片剂中的 黏合剂、 填充剂、 崩解剂、 润滑剂 ； 中药丸剂中的酒、 醋、 药汁等 ； 半固体制剂软膏剂、 霜剂中 的基质部分 ； 液体制剂中的防腐剂、 抗氧剂、 矫味剂、 芳香剂、 助溶剂、 乳化剂、 增溶剂、 渗透 压调节剂、 着色剂等均可称为赋形剂。对赋形剂的一般要求是性质稳定， 与主药无配伍禁 忌，。
20、 不产生副作用， 不影响疗效， 在常温下不易变形、 干裂、 霉变、 虫蛀、 对人体无害、 无生理 作用， 不与主药产生化学或物理作用， 不影响主药的含量测定等。 0031 本发明药物适用于外感发热症， 对流行性感冒、 普通感冒等具有恶寒发热、 周身疼 痛、 无汗， 中医辩证为表寒重症者效果最佳。 0032 本发明一种抗病毒流感药物及其制备方法具有如下优势 ： 1、 疗效显著， 本发明药 物是根据传统经典方大青龙汤进行改进而得到的一种治疗病毒流感的药物， 该方剂用于治 疗病毒流感疗效显著， 特别是针对高烧热症， 退烧快， 复发率低， 疗效显著， 受到患者高度评 价。 2、 可大范围使用， 经典方。
21、中的大青龙汤药效峻猛， 难于适度掌握， 通常只能因人而异， 本 发明药物克服了这种缺陷， 通过对经典方改良， 使其能够大范围的使用， 以实现中医药经典 方剂的产业化发展。3、 服用方便、 疗效确切、 质量可控， 本发明克服了传统方剂需要煎熬而 造成的诸多缺陷， 通过溶剂提取、 干燥、 浓缩等技术获得了药物制剂， 患者服用方便 ； 本发明 制成的药剂经过临床使用观察， 疗效显著 ； 由于传统煎剂会受到加水量、 煎煮次数、 时间等 诸多因素的影响， 会影响药效， 本发明采用水蒸气蒸馏法提取出药剂提取物加入合适赋形 剂制成药物制剂， 使得药物质量得到保证， 药效稳定。4、 本发明药剂制作工艺流程简单。
22、， 其 提取物的有效物质基础明确， 质量标准可控， 降低了生产成本， 节约了能源， 无环境污染， 减 少了生产中的安全隐患， 适用于产业化生产。 附图说明 0033 图 1 本发明一种抗病毒感冒药物的制备工艺流程图。 具体实施方式 0034 下面通过实施例对本发明做进一步的说明。 0035 实施例 1 0036 一种抗病毒流感药物包含如下物质 ： 麻黄10g、 桂枝10g、 炙甘草6g、 苦杏仁10g、 生 姜 10g、 大枣 20g、 石膏 20g。 说 明 书 CN 102631658 B 5 4/7 页 6 0037 制备方法 ： 0038 首先将桂枝生姜各 10g 加 8 倍水， 不浸。
23、泡， 采用水蒸气蒸馏法提取 6 小时， 收集挥 发油及药液备用 ； 0039 接着将提取挥发油及药液后的药渣与其余药材混合， 加 10 倍水， 采用水蒸气蒸馏 法提取 3 次， 每次提取 1.5 小时， 过滤获得提取的药液与备用药液合并， 静置、 过滤 ； 将滤液 浓缩至相对密度在 1.1 到 1.2 之间， 经过喷雾干燥 ( 干燥条件为进风口温度 175， 出风口 温度 90， 雾化盘转速 20000 转 / 分钟 )， 获得所述抗病毒流感药物的提取物 ； 0040 最后将抗病毒流感药物的提取物与糊精按 1 0.8 的比例混合， 用 75乙醇适量 制粒， 60干燥， 喷加提取备用的挥发油制成。
24、抗病毒流感药物。 0041 实施例 2 0042 一种抗病毒流感药物包含如下物质 ： 麻黄 8g、 桂枝 8g、 炙甘草 5g、 苦杏仁 8g、 生姜 8g、 大枣 18g、 石膏 18g。 0043 制备方法 0044 首先将桂枝生姜各 8g 加 4 倍水， 浸泡 1 小时， 采用水蒸气蒸馏法提取 4 小时， 收集 挥发油及药液备用 ； 0045 接着， 将提取挥发油及药液后的药渣与其余药材混合， 加 8 倍水， 采用水蒸气蒸馏 法提取 2 次， 每次提取 2 小时， 过滤获得提取的药液与备用药液合并， 静置、 过滤 ； 将滤液浓 缩至相对密度在 1.14 到 1.18 之间， 经过喷雾干燥。
25、 ( 干燥条件为进风口温度 170， 出风口 温度 85， 雾化盘转速 20000 转 / 分钟 )， 获得所述抗病毒流感药物的提取物 ； 0046 最后， 将抗病毒流感药物的提取物与甘露糖醇按 1 0.75 的比例混合， 用 60乙 醇适量制粒， 65干燥， 喷加提取备用的挥发油制成抗病毒流感药物。 0047 实施例 3 0048 一种抗病毒流感药物包含如下物质 ： 麻黄12g、 桂枝12g、 炙甘草7g、 苦杏仁12g、 生 姜 12g、 大枣 22g、 石膏 22g。 0049 制备方法 0050 首先将桂枝和生姜加 6 倍水， 浸泡 2 小时， 提取 2 小时， 得到挥发油及药液备用 。
26、； 0051 接着将剩余药渣与其余药材混合， 加 12 倍水， 采用水蒸气蒸馏法提取 1 次， 提取 1 小时， 过滤获得提取的药液与备用药液合并， 静置、 过滤 ； 将滤液浓缩至相对密度在 1.14 到 1.15 之间， 经过喷雾干燥 ( 干燥条件为进风口温度 180， 出风口温度 95， 雾化盘转速 20000 转 / 分钟 )， 获得所述抗病毒流感药物的提取物 ； 0052 最后将抗病毒流感药物的提取物与蔗糖和乳糖按 1 2 的比例混合， 用 90乙醇 适量制粒， 75干燥， 喷加提取备用的挥发油制成抗病毒流感药物。 0053 实施例 4 0054 一种抗病毒流感药物包含如下物质 ： 麻。
27、黄 8g、 桂枝 8g、 炙甘草 7g、 苦杏仁 8g、 生姜 8g、 大枣 22g、 石膏 22g。 0055 实施例 5 0056 一种抗病毒流感药物包含如下物质 ： 麻黄12g、 桂枝12g、 炙甘草5g、 苦杏仁12g、 生 姜 12g、 大枣 18g、 石膏 18g。 0057 通过下表中具体实验例对本发明药物用于治疗病毒感冒的有益效果做进一步阐 说 明 书 CN 102631658 B 6 5/7 页 7 述 ： 0058 0059 说 明 书 CN 102631658 B 7 6/7 页 8 0060 说 明 书 CN 102631658 B 8 7/7 页 9 0061 表 1 0062 表 1 中病人冲服的药剂为本发明抗病毒流感药物的颗粒状冲剂， 表 1 中 30 位不同 病人具有各自不同的病症， 在服用本发明药物后， 大部分痊愈， 仅有 4 位病人还伴有鼻塞、 咳嗽的症状， 但是也均已退热或无恶寒， 由此可见， 本发明药剂用于治疗病毒感冒效果显 著。 说 明 书 CN 102631658 B 9 1/1 页 10 图 1 说 明 书 附 图 CN 102631658 B 10 。