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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201810009640.7 (22)申请日 2018.01.05 (71)申请人 东北林业大学 地址 150040 黑龙江省哈尔滨市香坊区和 兴路26号 (72)发明人 罗猛 牟璠松 杨璇 阮鑫 邢文淼 陈民 (51)Int.Cl. A61K 31/122(2006.01) A61K 9/19(2006.01) A61K 9/51(2006.01) A61K 47/36(2006.01) A61K 47/22(2006.01) A61K 47/24(2006.01) A61P 。
2、9/00(2006.01) A61P 9/10(2006.01) A61P 3/10(2006.01) (54)发明名称 一种辅酶Q10纳米制剂的制备及应用 (57)摘要 本发明涉及药物制剂领域， 具体涉及叶酸- 葡聚糖-辅酶Q10纳米制剂的制备及应用。 本发明 所制备的纳米制剂具有良好的稳定性和生物利 用度， 且制备工艺简单， 易于生产， 有广阔的产业 化前景。 权利要求书1页 说明书2页 附图2页 CN 108125936 A 2018.06.08 CN 108125936 A 1.一种辅酶Q10纳米制剂的制备及应用， 其特征在于： 将叶酸-葡聚糖-辅酶Q10和稳定剂 溶于水中， 固液比为。
3、1:4(g/mL)充分混合后， 经过高速匀浆机匀浆(10000rpm， 2min)后形成 初混悬剂， 将制备好的初混悬剂在一定的均质压力下循环数次， 制备成辅酶Q10纳米混悬剂， 冷冻干燥24h， 得到辅酶Q10纳米制剂。 2.根据权利要求1所述的一种辅酶Q10纳米制剂的制备及应用， 其特征在于： 所述的辅酶 Q10与叶酸葡聚糖偶联物的质量比为1:1-1:9。 3.根据权利要求1所述的一种辅酶Q10纳米制剂的制备及应用， 其特征在于： 所述的稳定 剂为卵磷脂、 -环糊精、 -环糊精、 -环糊精、 羟丙甲纤维素的一种或几种的组合， 稳定剂 与辅酶Q10的质量比为0.1:1-0.4:1。 4.根据。
4、权利要求1所述的一种辅酶Q10纳米制剂的制备及应用， 其特征在于： 所述的均质 压力为500-1000bar， 循环次数为3-10次。 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 108125936 A 2 一种辅酶Q10纳米制剂的制备及应用 技术领域 0001 本发明涉及一种辅酶Q10纳米制剂的制备及应用， 具体涉及叶酸-葡聚糖-辅酶Q10 纳米制剂的制备及应用， 属于药物制剂领域。 背景技术 0002 辅酶Q10又称泛醌， 是脂溶性醌类化合物， 广泛存在于生物界。 它可以在人体细胞中 自行合成， 也可以从天然食物中获取。 辅酶Q10具有促进氧化磷酸化反应以及保护生物膜结 构完整性等功能。 它。
5、在人体的呼吸链和电子传递过程中具有极其重要的作用， 也是重要的 抗氧化剂， 具有广泛的药理活性。 研究表明， 辅酶Q10可治疗心脑血管疾病、 糖尿病、 动脉硬化 等疾病。 同时， 其还广泛用于保健品和化妆品领域。 不过辅酶Q10分子量大以及水溶性非常 差， 在肠道中的吸收很慢， 造成其生物利用度较低， 限制了其应用范围。 因此， 通过制剂手段 有效地提高辅酶Q10生物利用度已成为近年来研究的热点。 本文制备纳米制剂采用的方法是 通过加入表面活性剂， 并使用特殊设备将难溶性药物制备成纳米级粒子， 可显著提高药物 的口服生物利用度。 0003 本文所制备的叶酸-葡聚糖-辅酶Q10纳米制剂， 不仅能。
6、增强辅酶Q10的稳定性， 而且 能提高其生物利用度， 该制备方法适合工业化生产。 发明内容 0004 本发明的目的在于制备一种辅酶Q10纳米制剂。 0005 为实现上述目的， 本发明采用以下技术方案： 本发明中将辅酶Q10与叶酸葡聚糖偶 联物以1:1-1:9的质量比混合， 再加入卵磷脂， 其与辅酶Q10的的质量比为0.1:1-0.4:1， 将混 合物加入水中， 固液比为1:4(g/mL)充分搅拌后， 经过高速匀浆机匀浆(10000rpm， 2min)形 成初混悬剂。 将制备好的初混悬剂在500-1000bar均质压力下循环3-10次， 制备成辅酶Q10纳 米混悬剂， 冷冻干燥24h， 得到辅酶。
7、Q10纳米制剂。 0006 本发明的优点： 0007 (1)本发明所制备的纳米制剂具有良好的稳定性和生物利用度。 0008 (2)本发明制备工艺简单， 易于生产， 有广阔的产业化前景。 附图说明 0009 附图1辅酶Q10原药和纳米制剂的红外图谱 0010 附图2辅酶Q10原药和纳米制剂的XRD图谱 0011 附图3辅酶Q10原药和纳米制剂的DSC图谱 0012 附图4辅酶Q10原药和纳米制剂的平均血药浓度 具体实施方案 0013 实施例1： 说 明 书 1/2 页 3 CN 108125936 A 3 0014 称取辅酶Q10 30mg， 叶酸葡聚糖偶联物30mg， 以及稳定剂5mg， 将混。
8、合物加入到 120mL 水中充分搅拌后， 经过高速匀浆机匀浆(10000rpm， 2min)形成初混悬剂。 将制备好的 初混悬剂在800bar均质压力下循环7次， 制备成辅酶Q10纳米混悬剂， 冷冻干燥24h， 得到辅酶 Q10纳米制剂。 0015 经过0-6个月存储， 平均粒径均小于200nm， 稳定性良好。 0016 取禁食的Wistar雄性大鼠随机12只分为一组， 共两组。 分别将原药和纳米制剂按 CoQ10 60mg/kg的剂量给予大鼠灌胃处理， 每个时间点12只大鼠， 给药0.5， 1， 2， 4， 8， 12， 24h 后分别取血， 置于肝素抗凝管中， 离心分离处理后测样。 纳米制剂生物利用度是原药的2倍。 说 明 书 2/2 页 4 CN 108125936 A 4 图1 图2 图3 说 明 书 附 图 1/2 页 5 CN 108125936 A 5 图4 说 明 书 附 图 2/2 页 6 CN 108125936 A 6 。