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1、(10)授权公告号 CN 101940320 B (45)授权公告日 2012.08.29 CN 101940320 B *CN101940320B* (21)申请号 201010247491.1 (22)申请日 2010.08.06 A61K 9/127(2006.01) A23L 1/302(2006.01) A23P 1/00(2006.01) (73)专利权人 南昌大学 地址 330000 江西省南昌市红谷滩新区学府 大道 999 号 (72)发明人 刘伟 刘玮琳 刘成梅 郑会娟 梁瑞红 王瑞莲 (74)专利代理机构 南昌市平凡知识产权代理事 务所 36122 代理人 徐光熙 US 2。
2、006/045869 A1,2006.03.02, CN 1376056 A,2002.10.23, CN 101019851 A,2007.08.22, 刘成梅等 . 中链脂肪酸脂质体的制备及其 特性评价 .食品科学 .2007, 第 28 卷 ( 第 10 期 ),143-146. (54) 发明名称 薄膜分散 - 动态高压微射流制备中链脂肪酸 纳米脂质体 (57) 摘要 一种中链脂肪酸 (MCFAs) 纳米脂质体的制 备方法， 是以脂溶性 MCFAs 为原料， 卵磷脂和胆 固醇为壁材， 采用薄膜分散 - 动态高压微射流 (DHPM) 法， 经溶解、 混匀、 真空除溶剂、 水合洗膜、 DH。
3、PM 处理制备 MCFAs 纳米脂质体。本发明制备 的纳米脂质体包封率达 70以上， 平均粒度为 70nm-100nm， 分散系数小于 0.20， zeta 电位为 (-30mV)-(-50mV)， 分布均匀， 泄漏率低， 长期贮藏 稳定性良好。 (51)Int.Cl. (56)对比文件 审查员 高超 权利要求书 1 页 说明书 3 页 附图 1 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利 权利要求书 1 页 说明书 3 页 附图 1 页 1/1 页 2 1. 薄膜分散 - 动态高压微射流制备中链脂肪酸纳米脂质体的方法， 其特征在于， 所 述脂质体原材料各组分及其重量百分比为 。
4、： 中链脂肪酸 (MCFAs)0.5 -2.0， 卵磷脂 4.0-8.0， 胆固醇0.8-1.2， 吐温-801.5-2.5， 维生素E 0.1-0.3， 其余的 是浓度为 0.05M 的磷酸盐缓冲溶液 (PBS)， 为 86.0 -93.1 ； 制备步骤为 ： (1)按上述重量百分比分别称取中链脂肪酸(MCFAs)、 卵磷脂、 胆固醇、 吐温-80和维生 素 E， 在 40条件下， 按 1g 卵磷脂溶于 20ml 无水乙醇， 完全溶解各组分 ； (2) 将步骤 1 所得溶液于真空旋转蒸发仪上除去无水乙醇， 形成均匀薄膜 ； (3) 按卵磷脂与胆固醇总量占缓冲溶液体积 8的脂质浓度加入 pH7。
5、.4、 0.05M 的磷酸 盐缓冲溶液洗膜， 形成粗脂质体悬浊液 ； (4)用高压微射流均质机处理步骤3得到的粗脂质体悬浊液， 压力为140MPa， 处理次数 为 4 次， 得中链脂肪酸纳米脂质体。 权 利 要 求 书 CN 101940320 B 2 1/3 页 3 薄膜分散 - 动态高压微射流制备中链脂肪酸纳米脂质体 技术领域 0001 本发明涉及食品营养领域， 具体涉及一种中链脂肪酸纳米脂质体的制备方法。 背景技术 0002 从营养生理学观点看， 中链脂肪酸 (medium-chain fatty acids， MCFAs) 是 指碳元素为 8 的辛酸 (octanoic acid ； 。
6、C8:0) 和碳元素为 10 的癸酸 (decanoic acid ； C10:0)。中链脂肪酸 (MCFAs) 具有颇多独特的生理功能， 与在淋巴系统中吸收的长链脂肪 酸 (long-chain fatty acids， LCFAs) 相比， 具有吸收快、 不易在体内积蓄、 极易提供能量 等特点， 主要表现在以下方面 ： (1) 中链脂肪酸 (MCFAs) 低熔点、 小分子量， 常温下为液态、 能量值低 ； (2) 不依赖 L- 肉毒碱作载体， 直接透过线粒体的双层膜而进入线粒体内， 氧化迅 速， 为机体快速提供能量， 可作为运动员、 有脂肪吸收障碍症者的能量来源 ； (3) 中链脂肪 酸 。
7、(MCFAs) 不易在肝组织和脂肪组织中蓄积， 可增加饱腹感， 具有保持肌肉而不增加脂肪 组织的作用， 可作为肥胖症者的营养食疗剂 ； (4) 中链脂肪酸 (MCFAs) 可调节对脂多糖的免 疫反应和提高免疫球蛋白 A 的分泌表达， 保护消化道， 起到抗炎症作用， 可用于短肠综合症 病人的治疗。但短时间内摄入过量中链脂肪酸 (MCFAs) 会导致胃肠道不适症状， 如恶心、 呕 吐、 胃气胀、 腹部疼痛性痉挛、 腹泻， 还会刺激缩胆囊素或其它肠内激素的分泌。 0003 脂质体是由磷脂等双亲性分子在水相溶液中形成的具有细胞膜类似结构的优良 载体， 可以包裹亲水、 亲脂和两亲性的药物和营养因子， 既。
8、可保护药物和营养因子， 降低其 毒副作用， 达到缓释目的， 又可提高药物的靶向性和生物利用度。脂质体的制备方法主要 有薄膜分散法、 乙醇注入法、 冻融法、 逆向蒸发法、 高压均质法等。 尽管这些方法制备工艺简 单， 但主要缺点是使用了大量有毒试剂， 而且不适于大规模的工业生产。 0004 动态高压微射流 (dynamic high-pressure microfluidization， DHPM) 是一种高 压均质技术， 它利用液压泵使流体产生高压， 在撞击腔内的微孔道中， 流体被分散成两股或 多股细流进行强烈的高速撞击， 在此过程中瞬间产生巨大的压力降， 实现高速撞击、 高频剪 切、 气蚀、。
9、 高频振动、 瞬时压降等综合作用， 在100MPa下， 时间小于5s即可达到使物料细化、 乳化、 均质和改性等目的。 发明内容 0005 本发明的目的是针对现有技术的不足和中链脂肪酸的弱点， 提供一种安全、 功能 性质优良的中链脂肪酸 (MCFAs) 纳米脂质体， 为脂肪吸收障碍者、 运动员和肥胖症者提供 特殊营养补充。 0006 本发明所采取的技术方案是 ： 采用动态高压微射流结合薄膜分散法制备中链脂肪 酸纳米脂质体。 0007 本发明的工艺步骤如下 ： 0008 1、 中链脂肪酸 (MCFAs) 纳米脂质体原材料各组分及其重量百分比为 ： 中链 脂肪酸 (MCFAs)0.5 -2.0， 卵。
10、磷脂 4.0 -8.0， 胆固醇 0.8 -1.2， 吐温 -80 说 明 书 CN 101940320 B 3 2/3 页 4 1.5 -2.5， 维生素 E0.1 -0.3， 其余的是浓度为 0.05M 的磷酸盐缓冲溶液 (PBS)， 为 86.0 -93.1 ； 0009 2、 按上述重量比例分别称取中链脂肪酸 (MCFAs)、 卵磷脂、 胆固醇、 吐温 -80 和维 生素 E， 在 40条件下， 按 1g 卵磷脂溶于 20ml 无水乙醇， 完全溶解各组分 ； 0010 3、 将步骤 2 所得溶液于真空旋转蒸发仪上除去无水乙醇， 形成均匀薄膜 ； 0011 4、 按 8脂质浓度 ( 卵磷。
11、脂与胆固醇总量占缓冲溶液体积的百分比 ) 加入 pH7.4、 0.05M 的磷酸盐缓冲溶液 (PBS) 洗膜， 形成粗脂质体悬浊液 ； 0012 5、 用高压微射流均质机处理步骤 4 得到的粗脂质体悬浊液， 压力为 140MPa， 处理 次数为 4 次， 得中链脂肪酸 (MCFAs) 纳米脂质体。 0013 本发明的有益效果是 ： 0014 制备的中链脂肪酸 (MCFAs) 纳米脂质体， 既克服了中链脂肪酸 (MCFAs) 功能上的 弱点， 而且脂质体性质稳定， 生物利用率更高的脂质体， 包封率可达 70以上， 平均粒度为 70-100nm， 分散系数小于 0.20， zeta 电位为 (-3。
12、0mV)-(-50mV)， 泄漏率低， 长期贮藏稳定性 良好。 附图说明 0015 附图为制备中链脂肪酸 (MCFAs) 纳米脂质体的工艺路线示意图 ： 具体实施方式 0016 实施例 1 0017 称取 0.45g 中链脂肪酸 (MCFAs)、 2.06g 卵磷脂、 0.34g 胆固醇、 0.62g 吐温 -80 和 0.04g 维生素 E， 完全溶解于 42ml 无水乙醇中， 在 40水浴条件下真空旋转除去无水乙醇， 形成均匀薄膜。加入 30ml pH7.4、 浓度为 0.05M 的磷酸盐缓冲溶液 (PBS) 洗膜， 形成的均 匀悬浊液即为粗脂质体。将粗脂质体加入到 DHPM 中， 于 1。
13、40MPa 条件下微流化处理 4 次， 即制备得到中链脂肪酸 (MCFAs) 纳米脂质体。制得的中链脂肪酸 (MCFAs) 纳米脂质体为 较透明淡黄色溶液， 包封率为 73.33， 平均粒径为 70.5nm， 分散系数为 0.187， zeta 电位 为 -44.07mV。 0018 实施例 2 0019 称取 0.90g 中链脂肪酸 (MCFAs)、 4.12g 卵磷脂、 0.68g 胆固醇、 1.20g 吐温 -80 和 0.08g 维生素 E， 完全溶解于 83ml 无水乙醇中， 在 40水浴条件下真空旋转除去无水乙醇， 形成均匀薄膜。加入 60ml pH7.4、 浓度为 0.05M 的。
14、磷酸盐缓冲溶液 (PBS) 洗膜， 形成的均 匀悬浊液即为粗脂质体。将粗脂质体加入到 DHPM 中， 于 140MPa 条件下微流化处理 4 次， 即制备得到中链脂肪酸 (MCFAs) 纳米脂质体。制得的中链脂肪酸 (MCFAs) 纳米脂质体为 较透明淡黄色溶液， 包封率为 70.48， 平均粒径为 78.9nm， 分散系数为 0.191， zeta 电位 为 -38.93mV。 0020 实施例 3 0021 称取 0.45g 中链脂肪酸 (MCFAs)、 2.06g 卵磷脂、 0.34g 胆固醇、 0.82g 吐温 -80 和 0.08g 维生素 E， 完全溶解于 42ml 无水乙醇中， 。
15、在 40水浴条件下真空旋转除去无水乙醇， 形成均匀薄膜。加入 30ml pH7.4、 浓度为 0.05M 的磷酸盐缓冲溶液 (PBS) 洗膜， 形成的均 说 明 书 CN 101940320 B 4 3/3 页 5 匀悬浊液即为粗脂质体。将粗脂质体加入到 DHPM 中， 于 140MPa 条件下微流化处理 4 次， 即制备得到中链脂肪酸 (MCFAs) 纳米脂质体。制得的中链脂肪酸 (MCFAs) 纳米脂质体为 较透明淡黄色溶液， 包封率为 72.68， 平均粒径为 84.1nm， 分散系数为 0.180， zeta 电位 为 -45.44mV。 0022 实施例 4 0023 称取 0.90。
16、g 中链脂肪酸 (MCFAs)、 4.12g 卵磷脂、 0.68g 胆固醇、 1.64g 吐温 -80 和 0.16g 维生素 E， 完全溶解于 83ml 无水乙醇中， 在 40水浴条件下真空旋转除去无水乙醇， 形成均匀薄膜。加入 60ml pH7.4、 浓度为 0.05M 的磷酸盐缓冲溶液 (PBS) 洗膜， 形成的均 匀悬浊液即为粗脂质体。将粗脂质体加入到 DHPM 中， 于 140MPa 条件下微流化处理 4 次， 即制备得到中链脂肪酸 (MCFAs) 纳米脂质体。制得的中链脂肪酸 (MCFAs) 纳米脂质体为 较透明淡黄色溶液， 包封率为 70.21， 平均粒径为 89.2nm， 分散系数为 0.179， zeta 电位 为 -41.86mV。 说 明 书 CN 101940320 B 5 1/1 页 6 说 明 书 附 图 CN 101940320 B 6 。