阿卡波糖滴丸及其制备方法
技术领域
本发明属制药技术领域，特别涉及一种由阿卡波糖(Acarbose)与滴丸基 质配制而成的阿卡波糖滴丸。
背景技术
糖尿病是一种常见的内分泌代谢病，以血糖升高为主要特征同时伴有 糖、脂肪、蛋白质、水、盐代谢紊乱的全身性疾病。糖尿病的慢性并发症 是由于血糖长期控制不好，日积月累而引起的一种改变，包括大血管、微 血管和神经病变。糖尿病的主要危害来自并发症，目前糖尿病尚无有效的 根治办法，糖尿病患者需要控制体内血糖值，以避免并发症产生。
阿卡波糖是世界上第一个α-葡萄糖苷酶抑制剂，1990年拜耳公司研 发成功，1994年，阿卡波糖在欧美国家上市。1995年，阿卡波糖即进入中国 市场。其主要成分为0-4，6-双脱氧-4[[(1S，4R，5S，6S)4，5，6-三羟基-3- (羟基甲基)-2-环己烯-1-基]氨基]-(-D-吡喃葡糖基(1，4)-0-(-D-吡喃葡 糖基(1，4)-D-吡喃葡萄糖。阿卡波糖上市之前，糖尿病的治疗药物主要 是胰岛素、磺脲类和双胍类药物。阿卡波糖是一类全新作用机制的治疗药 物，也是第一个主要对餐后高血糖起治疗作用的口服药物，属于α-糖苷酶 抑制剂类药物，是一种复合低聚四碳糖，可竞争性抑制小肠肠道刷状缘壁细 胞α-糖苷酶，延缓双糖和多糖的水解吸收，从而有效降低餐后血糖。阿卡波 糖不但能够显著降低餐后血糖、空腹血糖和糖化血红蛋白(HbAlc)；而且不 增加体重或轻度减低体重，与磺脲类药物或胰岛素合用时，可减轻增加体重 的影响。此外，国内外均有研究表明其对血压、血脂等指标也具有一定改善 作用。阿卡波糖，临床上主要用于配合饮食控制治疗2型糖尿病。
目前市场上阿卡波糖口服制剂主要为片剂、胶囊剂。由于这些常规制 剂制备工艺技术所具有的特点，使得这类口服制剂存在崩解时间长，起效 慢，生物利用度较低等缺点，从而影响药效的充分发挥。本发明的阿卡波 糖滴丸生物利用度高，崩解溶散快，溶出度高，质量稳定，快速释药，快 速显效，可以舌下含服，也可吞服，携带和服用方便。同时，阿卡波糖滴 丸可制成10mg、12.5mg小规格的制剂，可很方便地根据患者年龄和病情 调整服用剂量，且分剂量准确。本发明制剂工艺简单，生产车间无粉尘， 使用辅料种类少，生产过程短，成本低。
发明内容
本发明目的是提供一种具有降血糖作用的阿卡波糖滴丸及其制备工 艺。
本发明的特征在于由阿卡波糖与滴丸基质配制而成。
各成分的重量比为：
阿卡波糖∶滴丸基质＝1∶1～1∶8
本发明可通过以下技术方案实现：
取阿卡波糖，粉碎，过筛。阿卡波糖与滴丸基质按重量比1∶1～1∶8 混合，加热熔融，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中，分离 滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
利用本发明的方法制备的滴丸，其主要特点是：
1.药物快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。阿 卡波糖滴丸是利用固体分散技术，将药物与滴丸基质熔融后使药物均匀分 散在基质中，通过滴制和骤冷凝固，使药物以分子状态或极细的晶体状态 分散于基质中，有利于人体吸收，迅速发挥疗效，提高生物利用度，降低 副作用。
2.阿卡波糖滴丸可制成10mg、12.5mg小规格的制剂，可很方便地 根据患者年龄和病情调整服用剂量。
3.药物稳定性好。滴丸制剂由药物与基质加热熔融后，滴入不相溶的 冷却液中制成，与空气接触面积减少，不易氧化，基质为非水物，不易引 起药物水解，使药物的稳定性增加，从而保证了药品质量。
4.滴丸剂生产工艺、生产设备简单，生产周期短，生产效率高，成本 低。
5.滴丸剂的主要生产过程中，所用物料均是在液态下进行，减少了粉 尘污染，有利于劳动保护和环保。
阿卡波糖滴丸原料药为阿卡波糖。其主要成分为0-4，6-双脱氧 -4[[(1S，4R，5S，6S)4，5，6-三羟基-3-(羟基甲基)-2-环己烯-1-基]氨基]- (-D-吡喃葡糖基(1，4)-0-(-D-吡喃葡糖基(1，4)-D-吡喃葡萄糖。
滴丸的检测方法及结果：
1.溶散时限检测方法：照崩解时限检查法(《中国药典2005年版二部》 附录XA)检查。
2.溶散时限检测结果：
样品号 溶散时间(分) 实施例1 ＜10 实施例2 ＜10 实施例3 ＜10 实施例4 ＜10 实施例5 ＜10 实施例6 ＜10
具体实施方式
以下通过实施例进一步可说明本发明，但不受实施例限制。
实施例：每1000粒阿卡波糖滴丸原辅料配比
实施例 序号 阿卡波糖 聚乙二醇 6000 聚乙二醇 4000 羧甲基淀 粉钠 泊洛沙姆 1 10g 35g 5g 1g 2 10g 30g 3 10g 25g 5g 4 12.5g 25g 5g 5 12.5g 20g 5g 2g 6 12.5g 35g 5g