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1、(10)授权公告号 CN 101612106 B (45)授权公告日 2011.11.09 CN 101612106 B *CN101612106B* (21)申请号 200910069810.1 (22)申请日 2009.07.21 A61K 8/97(2006.01) A61Q 17/04(2006.01) A61K 8/49(2006.01) A61K 8/33(2006.01) (73)专利权人 中国人民武装警察部队医学院 地址 300162 天津市河东区成林道武警医学 院 (72)发明人 王发强 曹波 陈虹 胡杰 刘永峰 (74)专利代理机构 天津市北洋有限责任专利代 理事务所 12。
2、201 代理人 陆艺 CN 1814141 A,2006.08.09, 陈业高等 . 云南产五味子科药用植物化学成 分研究进展 .云南化工 .2003, 第 30 卷 ( 第 03 期 ), 沈报春等 . 五味子中木脂素的化学研究 . 昆 明医学院学报 .2004,( 第 01 期 ), (54) 发明名称 五味子中木脂素类在制备防晒护肤品中的应 用 (57) 摘要 本发明公开了五味子中木脂素类在制备防晒 护肤品中的应用， 实验证明五味子中木脂素类是 具有良好的紫外线防护功能的天然产物， 其对紫 外线不仅有吸收的功效， 还对紫外线的损害有保 护功能， 可做为天然添加剂在制备防晒护肤品中 进行应。
3、用。 (51)Int.Cl. (56)对比文件 审查员 陶可鑫 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利 权利要求书 1 页 说明书 5 页 附图 2 页 CN 101612106 B1/1 页 2 1. 五味子中木脂素类在制备防晒护肤品中的应用。 2. 根据权利要求 1 所述的五味子中木脂素类在制备防晒护肤品中的应用， 其特征是所 述五味子为北五味子或南五味子。 3. 根据权利要求 1 或 2 所述的五味子提取物中木脂素类在制备防晒护肤品中的应用， 其特征是所述五味子中木脂素为五味子甲素、 五味子乙素、 五味子丙素、 五味子醇甲、 五味 子酯乙、 五味子酯甲和五味子酚中至少一种。
4、。 4. 根据权利要求 1 或 2 所述的五味子中木脂素类在制备防晒护肤品中的应用， 其特征 是所述防晒护肤品为防晒溶液剂、 防晒膜剂、 防晒凝胶剂、 防晒软膏剂或防晒乳剂。 5. 根据权利要求 4 所述的五味子中木脂素类在制备防晒制品中的应用， 其特征是所述 防晒护肤品为防晒乳剂。 6. 根据权利要求 4 所述的五味子中木脂素类在制备防晒制品中的应用， 其特征是所述 防晒护肤品为防晒软膏剂。 权 利 要 求 书 CN 101612106 B1/5 页 3 五味子中木脂素类在制备防晒护肤品中的应用 技术领域 0001 本发明涉及五味子中木脂素类在制备防晒护肤品中的应用。 背景技术 0002 近。
5、年来， 大气臭氧层遭到严重破坏， 随着臭氧的耗损， 太阳紫外线辐照强度不断增 强， 且紫外线辐射具有累积效应， 对人们的影响将越来越大。武警部队战士在高原， 夏日执 勤、 处突时长期暴露在强烈日光照射， 过多接触紫外线可以造成皮肤的氧化损伤， 导致皮肤 光老化、 皮肤癌变、 免疫抑制等一系列疾病。 近年来对紫外线导致皮肤损害的分子机制和信 号转导进行了深入研究， 其中研究较多的包括晒斑细胞的凋亡、 皮肤免疫功能的抑制、 皮肤 DNA 的损伤、 皮肤氧自由基的增多、 以及皮肤中基脂金属蛋白酶增高。但是对紫外线皮肤损 伤的标志物还未统一。针对这些分子机制和信号转导途径， 开发安全、 有效的防紫外线。
6、辐 照产品， 特别是开发纯天然和准天然化妆品将成为本世纪化妆品行业研究的重要课题。从 天然植物中提取的紫外吸收剂， 特别是中药中许多具有抗氧化， 抗炎的有效成分具有安全 性高、 无副作用、 紫外线有较好的吸收作用， 是具有广泛开发前景的一类防晒化妆品的添加 剂。 0003 随着人类对紫外线照射危害的认识， 以及对其分子机制和信号转导的深入研究， 应用防晒护肤品防御日光中的紫外线越来越受到人们的关注。 在高原和户外执勤的武警官 兵， 长期受到日光紫外线的危害， 严重影响了他们的生活质量和战斗力。 目前市场上琳琅满 目的防晒品有的价格昂贵， 有的具有局部刺激， 易引起紫外线过敏。随着国际上 “回归。
7、大自 然” 呼声的日益增高， 开发安全、 有效的防紫外线辐照产品， 特别是开发纯天然和准天然化 妆品将成为本世纪化妆品行业研究的重要课题。 发明内容 0004 本发明的目的是克服现有技术中的不足， 提供五味子中木脂素类在制备防晒护肤 品中的应用。 0005 本发明的技术方案概述如下 ： 0006 五味子中木脂素类在制备防晒护肤品中的应用。 0007 所述五味子为北五味子 (Schisandraceae) 或南五味子 (Kadsura japonica)。 0008 所述五味子提取物中木脂素为五味子甲素、 五味子乙素、 五味子丙素、 五味子醇 甲、 五味子酯乙、 五味子酯甲和五味子酚中至少一种。。
8、 0009 所述防晒护肤品为防晒溶液剂、 防晒膜剂、 防晒凝胶剂、 防晒软膏剂或防晒乳剂。 优选防晒乳剂或防晒软膏剂剂。 0010 实验证明五味子中木脂素类是具有良好的紫外线防护功能的天然产物， 其对紫外 线不仅有吸收的功效， 还对紫外线的损害有保护功能， 可做为天然添加剂在制备防晒护肤 品中进行应用。 说 明 书 CN 101612106 B2/5 页 4 附图说明 0011 图 1 为五味子甲素、 五味子乙素对紫外线的吸收率的测定 ； 0012 图 2 为五味子醇甲、 五味子酯甲对紫外线的吸收率的测定 ； 0013 图 3 为五味子醇甲与五味子酯甲对紫外线的吸收率的测定。 具体实施方式 0。
9、014 下面结合具体实施例对本发明作进一步的说明。 0015 下列实施例可以使本专业技术人员更全面地理解本发明， 但不以任何方式限制本 发明。 0016 实施例 1 0017 五味子甲素在制备防晒软膏剂中的应用 ： 0018 五味子甲素 10 克、 冰片 0.5 克。 0019 软膏基脂适量 ( 单硬脂酸甘油酯 20 克、 十八醇 5 克、 硬脂酸 10 克、 凡士林 10 克、 甘油 10 克、 三乙醇胺 2 克、 十二烷基硫酸钠 2 克、 防腐剂适量、 香精适量、 去离子水加至 100 克 ； ) 0020 将单硬脂酸甘油酯、 硬脂酸、 凡士林、 十八醇混合加热至75为油相。 另将甘油、 。
10、三 乙醇胺及适量去离子水加热至 75， 再加入十二烷基硫酸钠溶解为水相。然后将水相缓缓 倒入油相中， 边加边搅， 直至冷却， 即得基脂。将五味子甲素和冰片加入基脂中， 搅拌均匀， 加入防腐剂、 香料即得。 0021 实施例 2 0022 五味子甲素和五味子乙素在制备防晒软膏剂中的应用 ： 0023 五味子甲素 6g、 五味子乙素 4g、 薄荷醇 0.5g、 软膏基脂适量 ( 单硬脂酸甘油酯 60g、 凡士林 40g、 十六醇 30g、 液蜡 4g、 甘油 70g、 S-60 适量、 T-80 适量、 氮酮适量、 防腐剂适 量、 香精适量 ； ) 0024 将单硬脂酸甘油酯、 凡士林、 十六醇、。
11、 液蜡、 S-60 一起放入烧杯中混合， 水浴加热至 80-90熔融 ； 五味子甲素、 五味子乙素加入适量乙醇完全溶解后混入油相， 挥散乙醇至无 醇味 ； 0025 甘油、 T-80加入精制水中， 加热至70-80； 在不断搅拌的条件下， 把水相缓慢加入 至油相中， 停止加热， 当冷却至 60左右时， 在不断搅拌下加入氮酮、 防腐剂继续搅拌， 温度 降至 40-50时加入薄荷醇和香精搅匀， 即得。 0026 实施例 3 0027 五味子甲素在制备防晒软膏剂中的应用 ： 0028 五味子甲素 3g、 冰片 0.5g、 软膏基脂适量 ( 单硬脂酸甘油酯 60g、 凡士林 40g、 十六 醇 30g。
12、、 液蜡 4g、 甘油 70g、 S-60 适量、 T-80 适量、 氮酮适量、 防腐剂适量、 香精适量 ； ) 0029 将单硬脂酸甘油酯、 五味子甲素、 凡士林、 十六醇、 液蜡、 S-60 一起放入烧杯中混 合， 水浴加热至 80-90熔融 ； 加入适量乙醇完全溶解后混入油相， 挥散乙醇至无醇味。 0030 甘油、 T-80加入精制水中， 加热至70-80； 在不断搅拌的条件下， 把水相缓慢加入 至油相中， 停止加热， 当冷却至 60左右时， 在不断搅拌下加入氮酮、 防腐剂继续搅拌， 温度 降至 40-50时加入冰片和香精搅匀， 即得。 说 明 书 CN 101612106 B3/5 页。
13、 5 0031 实施例 4 0032 五味子甲素和五味子乙素在在制备防晒乳剂中的应用 0033 五味子甲素和五味子乙素各 10g， 阿拉伯胶 10.0g， 西黄蓍胶 5.0g， 5羟苯乙酯 6mL， 液状石蜡 50.0mL， 纯化水加至 1000mL。 0034 将五味子甲素和五味子乙素、 阿拉伯胶、 西黄蓍胶置研钵内研匀， 加液状石蜡研 匀， 快速加入纯化水 25mL， 迅速剧烈研磨至发出劈裂声， 得初乳， 然后用纯化水稀释。将 5 羟苯乙酯溶于适量热纯化水中， 然后与初乳液混合， 最后加入纯化水至 1000mL， 搅匀即得。 0035 实施例 5 0036 五味子甲素、 五味子乙素、 五味。
14、子酯甲在制备防晒乳剂中的应用 ： 0037 五味子甲素和五味子乙素各 8g、 五味子酯甲 5g， 阿拉伯胶 10.0g， 西黄蓍胶 5.0g， 5羟苯乙酯 6mL， 液状石蜡 50.0mL， 纯化水加至 1000mL。 0038 将五味子甲素、 五味子乙素、 五味子酯甲、 阿拉伯胶、 西黄蓍胶置研钵内研匀， 加液 状石蜡研匀， 快速加入纯化水 25mL， 迅速剧烈研磨至发出劈裂声， 得初乳， 然后用纯化水稀 释。将 5羟苯乙酯溶于适量热纯化水中， 然后与初乳液混合， 最后加入纯化水至 1000mL， 搅匀即得。 0039 实施例 6 0040 五味子酯甲在制备防晒膜剂中的应用。 0041 五味。
15、子酯甲 5 克， EPO 5g， 异丙醇 30ml， 月桂氮卓酮 2ml， 加乙醇至 100ml。 0042 取五味子酯甲， 加入异丙醇、 乙醇， 搅拌， 置 50温水浴中， 搅拌使溶解。另取 EPO， 加入乙醇， 搅拌， 使溶解后， 加入上述溶液中， 搅匀， 加入月桂氮卓酮， 最后加乙醇至全量， 即 得。 0043 实施例 7 0044 五味子酚在制备防晒凝胶剂中的应用。 0045 五味子酚5g， 卡泊姆1g， 甘油5g， 乙醇20ml， 丙二醇10ml， 三乙醇铵适量， 纯化水加 至 100ml。 0046 取卡泊姆撒入适量纯化水中使其缓慢溶涨， 加入甘油、 丙二醇， 搅匀， 缓慢加入三 。
16、乙醇铵， 边加边搅使成透明凝胶基脂。将五味子酚溶于乙醇中， 加到凝胶基脂中， 然后加纯 化水至足量， 搅匀均匀， 分装即得。 0047 药理实验结果 0048 五味子中木脂素类对紫外线损伤的吸收及保护作用 0049 1. 对紫外线辐射损伤保护体外研究 0050 紫外吸收率 ： 采用溶液法， 首先配制溶液， 取酒精比三蒸水体积比为 1 1， 将药物 加入溶液中， 配成质量浓度为 10的母液， 在测定时， 将母液稀释 20 倍测定。采用紫外线 分光光度计测定吸收值， 严格按照试验操作方法。我们选取每 5nm 为一增长梯度， 数据记 录从 250nm 400nm， 实验结果观察发现所选中药活性成分可。
17、以明显抵抗紫外线中的 UVA， UVB( 见图 1- 图 3)。 0051 实验方法 ： 取生长对数期的 HaCat( 人永生生化表皮 ) 细胞， 0.25胰酶消化， 取 0.5105cells/ml 的细胞， 铺在 96 孔板上， 每孔加入 100L 细胞， 培养 1 天， 采用无血清 培养基配药后， 首先， 弃除原配养基， 每孔加入加药培养基 100L， 培养 1 天， 然后倒去培养 说 明 书 CN 101612106 B4/5 页 6 基， 用 PBS 清洗 2 遍后， 再加入新鲜 PBS100L， 用 45mJ/cm2剂量 UVB 照射 HaCat 细胞， 倒去 PBS， 加入新鲜无。
18、血清培养基， 培养4h后， 加入MTT， 作用4h后， 在490nm处， 用酶标仪测定其 生存率， 发现我们所选化合物， 具有明显的抗紫外线活性。 实验中药物的浓度分别选取的是 110-5 110-7mol/L。 0052 0053 2. 动物实验 0054 实验方法 ： 将大鼠 25 只随机分为 5 组， 每组 5 只， 5 组分别在背部给予 5 种药物， 首先， 各组大鼠每只背部按 4cm4cm 退毛， 退毛部分平均分为 A、 B、 C、 D 四部分， A 部分不涂 药， B、 C、 D 部分分别按质量浓度 2.5、 5.0、 7.5涂药作用 2h 后， 接着在紫外灯下垂直 照射大鼠背部 。
19、30min， 距灯 20cm， 在照射停止 4h 后， 以 A 部分出现红斑为宜。再在背部退毛 选一部分为 E 做空白对照， 大小以 2*2cm2为宜。取 A、 B、 C、 D、 E 五部分皮肤， 做组织切片、 He 染色， 在光学显微镜 (400) 下， 观察真皮组织单位面积内的成纤维细胞个数， 并在测微 尺下测定表皮厚度。 0055 软膏剂配制方法见实施例 1. 0056 说 明 书 CN 101612106 B5/5 页 7 0057 4. 刺激性试验 0058 选择健康家兔 3 只， 体重为 2.5-3.0kg， 每只兔子背部两侧各选一处剃毛 2.5cm2， 用自身对照试验法， 分别将。
20、含有药物的防晒霜和空白基脂各 0.5g， 均匀地涂在剃毛部位， 2 次 /d， 观察并记录 24h 和 72h 后皮肤反应， 结果均无发红、 发疹、 水泡等反应， 说明该软膏剂 无刺激性， 外用安全。 0059 本发明目标化合物五味子甲素、 五味子乙素、 五味子丙素、 五味子醇甲、 五味子酯 乙、 五味子醇酯甲、 五味子酚等木脂素类天然产物具有紫外线吸收的功效和紫外线的损害 有保护功能。本品所用的原料无毒， 价格便宜， 成本低廉， 安全高效， 市场前景广阔， 预期的 经济效益和社会效益可观。 0060 本发明中所用的有效成分和有效部位有市售， 或可按照已知的方法及文献中描述 来制备。 说 明 书 CN 101612106 B1/2 页 8 图 1 图 2 说 明 书 附 图 CN 101612106 B2/2 页 9 图 3 说 明 书 附 图 。