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1、(10)授权公告号 CN 102550608 B (45)授权公告日 2013.09.18 CN 102550608 B *CN102550608B* (21)申请号 201110450963.8 (22)申请日 2011.12.29 A01N 63/02(2006.01) A01N 43/653(2006.01) A01P 3/00(2006.01) (73)专利权人 徐泓明 地址 311599 浙江省杭州市桐庐县南洋新村 1 幢 2 单元 403 室 (72)发明人 徐泓明 (74)专利代理机构 杭州中成专利事务所有限公 司 33212 代理人 金祺 CN 1957700 A,2007.0。
2、5.09, 全文 . CN 101669524 A,2010.03.17, 全文 . CN 101766170 A,2010.07.07, 全文 . (54) 发明名称 含杀菌剂氟环唑的组合物及其用途 (57) 摘要 本发明公开了一种含杀菌剂氟环唑的组合 物， 该组合物的活性成分由氟环唑和嘧啶核苷类 抗菌素组成 ； 氟环唑与嘧啶核苷类抗菌素的重量 比为 ： 0.1201。 本发明还同时公开了上述含 杀菌剂氟环唑的组合物的用途 ： 用于防治禾谷类 作物病害， 例如用于防治立枯病、 白粉病、 眼纹病、 水稻纹枯病或稻曲病等。 (51)Int.Cl. (56)对比文件 审查员 刘二艳 权利要求书 1。
3、 页 说明书 5 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利 权利要求书1页 说明书5页 (10)授权公告号 CN 102550608 B CN 102550608 B *CN102550608B* 1/1 页 2 1. 含杀菌剂氟环唑的组合物， 其特征在于 ： 该组合物的活性成分由氟环唑和嘧啶核苷 类抗菌素组成 ； 所述氟环唑与嘧啶核苷类抗菌素的重量比为 0.10.2:1。 2. 根据权利要求 1 所述的含杀菌剂氟环唑的组合物， 其特征在于 ： 所述活性成分占组 合物总重的 0.8% 70%。 3. 根据权利要求 2 所述的含杀菌剂氟环唑的组合物， 其特征在于 ： 所述活性成。
4、分占组 合物总重的 5% 60%。 4. 根据权利要求 3 所述的含杀菌剂氟环唑的组合物， 其特征在于 ： 所述活性成分占组 合物总重的 10% 50%。 5. 如权利要求 14 任一所述的含杀菌剂氟环唑的组合物的用途， 其特征在于 ： 用于防 治禾谷类作物病害。 6. 根据权利要求 5 所述的含杀菌剂氟环唑的组合物的用途， 其特征在于 ： 所述禾谷类 作物病害为立枯病、 白粉病、 眼纹病、 水稻纹枯病或稻曲病。 权 利 要 求 书 CN 102550608 B 2 1/5 页 3 含杀菌剂氟环唑的组合物及其用途 技术领域 0001 本发明涉及一种复配杀菌剂及其用途， 具体是一种含杀菌剂氟环唑。
5、的组合物及其 用途。 背景技术 0002 氟环唑是一种内吸性三唑类杀菌剂， 其活性成分氟环唑抑制病菌麦角甾醇的合 成， 阻碍病菌细胞壁的形成， 并且氟环唑分子对一种真菌酶 (14-dencthylase) 有强力亲和 性， 与目前已知的杀菌剂相比， 能更有效地抑制病菌原真菌。 氟环唑可提高作物的凡丁质酶 活性， 导致真菌吸器的收缩， 抑制病菌侵入， 这是氟环唑在所有三唑类产品中独一无二的特 性。对一系列禾谷类作物如立枯病、 白粉病、 眼纹病等十多种病害具有良好的防治作用， 并 能防治糖用甜菜、 花生、 油菜、 草坪、 咖啡、 水稻及果树等病害。 其不仅具有很好的保护、 治疗 和铲除活性， 而且。
6、具有内吸和较佳的残留活性。 0003 氟环唑内吸性强， 可迅速被植株吸收并传导至感病部位， 使病害侵染立即停止， 局 部施药防治彻底。持效期极佳， 如在谷物上的抑菌作用可达 40 天以上， 卓越的持留效果， 降低了用药次数及劳力成本。其既能有效控制病害， 又能通过调节酶的活性提高作物自身 的生化抗病性， 使作物本身的抗病性大大增强。 能使叶色更绿， 从而保证作物光合作用最大 化， 提高产量及改善品质。 0004 其使用剂量通常为 75 125 克有效成分 / 公顷， 喷雾处理。常用剂型 ： 12.5氟 环唑 SC， 7.5氟环唑 EC。 0005 嘧啶核苷类抗菌素又称农抗 120， 抗霉菌素 。
7、120， 亦叫 120 农用抗菌素 (TF120)， 是 我国自主研制的嘧啶核苷类抗菌素， 是一种高效、 广谱、 内吸性、 缓抗性、 无污染、 无残留、 低 毒性、 与环境相容性好、 同自然相和谐的多用途杀菌剂。 其抗病谱广， 进入植物体内后， 可以 直接阻碍病原菌蛋白质的合成， 导致病菌的死亡， 达到抗病的目的。 它对作物有保护和治疗 的双重作用， 从而提高作物的抗病能力和免疫能力， 它的保护和防治作用优于治疗、 杀灭作 用。它对植物有明显的刺激作用， 对病原菌有强烈的抑制作用。其具有增产显著、 改善品 质、 叶色浓绿、 植株健壮、 生长加快、 粒重增加、 空壳减少等优点。嘧啶核苷类抗菌素属。
8、于生 物制剂， 对多种真菌性病害有良好的防治效果， 并对作物有显著的刺激生长的作用。 对人畜 低毒， 对多种作物的白粉病、 炭疽病、 叶斑病、 纹枯病、 瓜类枯萎病等有较好的防治效果。 0006 其使用剂量通常为 60 120 克有效成分 / 公顷， 喷雾处理。常用剂型 ： 2农抗 120 水剂， 4农抗 120 水剂。 0007 目前已经有四氟醚唑、 己唑醇和丙环唑与嘧啶核苷类抗菌素复配所生产的杀菌农 药组合物， 例如 ： 0008 申请号 200910206222.8 的 一种含四氟醚唑的杀菌组合物 告知 ： 四氟醚唑与嘧 啶核苷类抗菌素的重量比为 50 1 1 10 ； 0009 申请号。
9、 201010184925.8 的 一种嘧啶核苷类抗菌素和己唑醇复配杀菌剂 告知 ： 含有嘧啶核苷类抗菌素 0.1 50， 己唑醇 0.1 70。 说 明 书 CN 102550608 B 3 2/5 页 4 0010 申请号 201010184939.X 的 一种嘧啶核苷类抗菌素和丙环唑复配杀菌剂 告知 ： 含有嘧啶核苷类抗菌素 0.1 50， 丙环唑 0.1 70。 0011 但是， 目前尚没有嘧啶核苷类抗菌素与氟环唑复配的杀菌农药组合物。 发明内容 0012 本发明要解决的技术问题是提供一种由氟环唑和嘧啶核苷类抗菌素复配而成的 组合物及其用途。 0013 为了解决上述技术问题， 本发明提。
10、供一种含杀菌剂氟环唑的组合物， 该组合物的 活性成分由氟环唑和嘧啶核苷类抗菌素组成。 0014 作为本发明的含杀菌剂氟环唑的组合物的改进 ： 氟环唑与嘧啶核苷类抗菌素的重 量比为 ： 0.1 20 1 ； 较佳为 0.1 10 1， 更佳为 0.1 1 1 ； 最佳为 0.1 0.2 1。 0015 作为本发明的含杀菌剂氟环唑的组合物的进一步改进 ： 活性成分占组合物总重的 0.8 70； 较佳为活性成分占组合物总重的 5 60， 更佳为活性成分占组合物总重 的 10 50。 0016 本发明还同时提供了上述含杀菌剂氟环唑的组合物的用途 ： 用于防治禾谷类作物 病害。禾谷类作物病害包括立枯病、。
11、 白粉病、 眼纹病、 水稻纹枯病或稻曲病等。 0017 在本发明的含杀菌剂氟环唑的组合物中， 除了活性成分外， 其余为常规农药中允 许使用和可以接受的辅助成份。 0018 本发明的含杀菌剂氟环唑的组合物具有如下优点 ： 0019 1、 长期单一使用一种化学杀菌剂容易产生抗性， 而嘧啶核苷类抗菌素有延缓抗性 的作用。 0020 2、 两者的结合有明显的增效作用。 0021 3、 两者的复配大大提高了杀菌谱， 弥补了多菌灵、 甲基托布津、 三唑酮、 代森锰锌 等许多常规杀菌剂范围窄， 对生物靶标病害防治较差等不足， 满足了我国农业生产的实际 需要。 0022 4、 氟环唑为低毒、 安全的杀菌剂， 。
12、符合世界卫生组织药剂残留、 毒性标准。嘧啶核 苷类抗菌素由大米发酵而成， 属抗生素类杀菌剂， 具有高效、 广谱、 内吸强、 缓抗性、 无污染、 无残留、 无公害、 毒性低、 与环境相容性好等特点。 按照我国农药急性毒性分级标准， 无论是 经口或经皮毒性指标， 两者均属于低毒农药。 0023 本发明的杀菌农药组合物的实际用法和用量如下 ： 其每次的使用剂量通常为 60 120 克有效成分 ( 即活性成分 )/ 公顷， 喷雾处理。 0024 本发明可配制成乳剂型杀菌剂 ： 0.8 70的有效成分、 5 10的助溶剂、 10 80的水和 5 20的乳化剂等表面活性剂。 0025 本发明还可配制成粉 。
13、/ 粒型杀菌剂 ： 0.8 70的有效成分、 5 15的分散润 湿剂等表面活性剂和 25 85的吸附剂 / 填料。 0026 本发明还可配制成悬浮剂型杀菌剂 ： 0.8 70的有效成分、 5 20的分散剂 等表面活性剂和 20 80的水。 0027 本发明的含杀菌剂氟环唑的组合物， 在实际使用中， 根据防治对象和使用作物的 不同， 可加工成不同含量和剂型的各种农药制剂， 例如乳剂型杀菌剂、 粉 / 粒型杀菌剂和水 说 明 书 CN 102550608 B 4 3/5 页 5 悬浮剂型杀菌剂。由于组分含量的不同， 乳剂型杀菌剂可分为水乳剂 (EW) 和微乳型 (ME)， 粉/粒型杀菌剂可分为可湿。
14、性粉剂(WP)和水分散粒剂(WG)， 悬浮剂型杀菌剂主要为水悬浮 剂 (SC)。 0028 上述含杀菌剂氟环唑的组合物的各种剂型， 均是采用常规生产工艺由本发明所述 的活性成分配置而成， 所涉及的乳化剂、 溶剂、 吸附剂 / 填料均为配置农药时所产用的常规 品种。例如 ： 乳化剂可选用农乳 33#、 农乳 700# 或农乳 602# 等， 溶剂可选用二甲苯、 DMF 或 乙醇， 吸附剂 / 填料可选用硅藻土、 白炭黑或珍珠岩等。 具体实施方式 0029 以下实施例中所述的份均为重量份。氟环唑和嘧啶核苷类抗菌素均指净重量。 0030 实施例 1、 一种含杀菌剂氟环唑的组合物 EW， 其由以下重量。
15、份的成分组成 ： 氟环唑 2份和嘧啶核苷类抗菌素10份， 助溶剂(二甲苯)5份、 乳化剂(TX-10)8份、 分散剂(SX)2.6 份、 防冻剂 ( 丙三醇 )5 份、 消泡剂 (WJX-1)0.5 份、 增稠剂 ( 黄原胶 )0.5 份， 用去离子水补 充至 100 份。 0031 实施例 2、 一种含杀菌剂氟环唑的组合物 EW， 其由以下重量份的成分组成 ： 氟环唑 1.1 份和嘧啶核苷类抗菌素 10.9 份， 助溶剂 ( 二甲苯 )5 份、 乳化剂 (TX-10)8 份、 分散剂 (SX)2.6 份、 防冻剂 ( 丙三醇 )5 份、 消泡剂 (WJX-1)0.5 份、 增稠剂 ( 黄原胶。
16、 )0.5 份， 用去离 子水补充至 100 份。 0032 实施例 3、 一种含杀菌剂氟环唑的组合物 EW， 其由以下重量份的成分组成 ： 氟环 唑 6 份和嘧啶核苷类抗菌素 6 份、 助溶剂 ( 二甲苯 )10 份、 乳化剂 1(TX-10)8 份、 乳化剂 2(Span-60#)2 份、 乳化剂 3( 农乳 1601)3 份、 防冻剂 ( 乙二醇 )4 份、 消泡剂 (WJX-1)0.5 份、 增稠剂 ( 黄原胶 )0.5 份， 用去离子水补充至 100 份。 0033 实施例 4、 一种含杀菌剂氟环唑的组合物 SC， 其由以下重量份的成分组成 ： 氟环唑 10 份和嘧啶核苷类抗菌素 2。
17、 份、 乳化剂 (0201B T-20)4 份、 助悬剂 ( 白炭黑 )2.5 份、 扩散 剂 (NNO D-425)2.5 份、 防冻剂 ( 丙三醇 )5 份、 消泡剂 (WJX-1)0.5 份、 增稠剂 ( 羧甲基纤维 素 )0.5 份， 去离子水补充至 100 份。 0034 实施例 5、 一种含杀菌剂氟环唑的组合物 SC， 其由以下重量份的成分组成 ： 氟环唑 5份和嘧啶核苷类抗菌素5份、 乳化剂(0201B T-20)5份、 助悬剂(白炭黑)3份、 扩散剂(NNO D-425)2 份、 防冻剂 ( 丙三醇 )4 份、 消泡剂 (WJX-1)0.5 份、 增稠剂 ( 聚乙烯醇 2000。
18、)0.5 份， 去离子水补充至 100 份。 0035 实施例 6、 一种含杀菌剂氟环唑的组合物 WG， 其由以下重量份的成分组成 ： 氟环唑 8 份和嘧啶核苷类抗菌素 2 份、 TERSPERSE 2700( 聚羧酸盐 )3 份、 扩散剂 (NNOD-425)2 份、 拉开粉 BX 3 份、 十二烷基硫酸钠 2 份、 硅藻土 3 份、 葡萄糖 5 份， 高岭土补充至 100 份。 0036 实施例 7、 一种含杀菌剂氟环唑的组合物 WG， 其由以下重量份的成分组成 ： 氟环唑 4 份和嘧啶核苷类抗菌素 6 份、 TERSPERSE 2700( 聚羧酸盐 )3 份、 扩散剂 (NNO D-42。
19、5)3 份、 拉开粉 BX 2 份、 十二烷基硫酸钠 1 份、 羧甲基纤维素钠盐 1 份、 硅藻土 3 份、 尿素 3 份、 水溶 性淀粉 10 份， 膨润土补充至 100 份。 0037 将上述含杀菌剂氟环唑的组合物进行了以下的田间试验来证明其防治水稻纹枯 病药效 ： 说 明 书 CN 102550608 B 5 4/5 页 6 0038 本试验设在杭州市郊区， 每块试验小区的面积约 1200m2， 前茬作物为水稻。水稻 2010 年 6 月 20 日播种， 7 月 28 日移栽， 常规管理。2011 年 8 月 30 日喷第一次药， 9 月 15 日喷第二次药， 共喷 2 次， 9 月 3。
20、0 调查防治效果。 0039 分别设置以下实验组， 所用的含杀菌剂氟环唑的组合物和每次的施药量分别为 ： 0040 实施例 1 所述的组合物 EW( 即 12氟环唑农抗 120) 每公顷分别为 500g、 600g 和 1000g ； 0041 实施例 2 所述的组合物 EW( 即 12氟环唑农抗 120) 每公顷分别为 500g、 600g 和 1000g ； 0042 实施例 3 所述的组合物 EW( 即 12氟环唑农抗 120) 每公顷分别为 500g、 600g 和 1000g ； 0043 实施例 4 所述的组合物 SC( 即 12氟环唑农抗 120) 每公顷分别为 500g、 60。
21、0g 和 1000g ； 0044 对照药剂 1 ： 4 ( 质量浓度 ) 农抗 120 水剂每公顷 3000g ； 0045 对照药剂 2 ： 12 ( 质量浓度 ) 氟环唑 SC 每公顷 1000g ； 0046 以喷水的对照为 CK。 0047 药效计算方法采用常规的防治效果 ( ) 的表述方式。 0048 防治效果见表 1。 0049 表 110氟环唑农抗 120SC 防治水稻纹枯病效果 0050 说 明 书 CN 102550608 B 6 5/5 页 7 0051 0052 注 ： 上述表1中的重复表示试验的重复次数， 即田间该处理设置的小区(重复)的 个数。 0053 从上述表 。
22、1 中我们得知 ： 在相同活性成分的有效用量的前提下， 本发明的氟环唑 与嘧啶核苷类抗菌素的重量比为0.21(如实施例1所述)和0.11(如实施例2所述) 时效果最好， 明显优于氟环唑与嘧啶核苷类抗菌素的重量比为 1 1( 如实施例 3 所述 ) 和 5 1( 如实施例 4 所述 ) 时的效果， 更加大大优于氟环唑与嘧啶核苷类抗菌素单独使用时 的效果。 0054 最后， 还需要注意的是， 以上列举的仅是本发明的若干个具体实施例。显然， 本发 明不限于以上实施例， 还可以有许多变形。本领域的普通技术人员能从本发明公开的内容 直接导出或联想到的所有变形， 均应认为是本发明的保护范围。 说 明 书 CN 102550608 B 7 。