苦参碱阴道泡腾片 【技术领域】
本发明涉及苦参碱的新剂型，特别是涉及苦参碱阴道泡腾片。背景技术
苦参碱(matrine)是从豆科植物苦参(Sophora flavescens Ait)、苦豆子(S.Alopecuroides L.)及广豆根(S.Subprostrata Chun et T.Chen)中提取分离而得到的一种生物碱，药理研究表明苦参碱具有抗炎、保肝、抗肿瘤、抗心律失常和免疫调节等作用，是一种非常有效的消炎杀菌剂，经反复临床验证，苦参碱外用制剂可杀灭葡萄球菌、大肠杆菌、链球菌、真菌、加德钠氏菌及滴虫等多种致病微生物，所以苦参碱外用制剂在治疗滴虫性阴道炎、霉菌性阴道炎、宫颈糜烂等妇科疾病上疗效显著。
传统的苦参碱外用制剂多为软膏剂、栓剂，软膏剂存在着使用不便、涂抹不匀、吸收不好等缺点，栓剂则由于基质易变质严重影响药物吸收，特别是在夏季由于温度较高苦参碱栓剂变质更快，难以储存。背景技术
本发明的目的在于克服上述现有技术的缺陷，提供一种便于储存、不易失效、可增加药物局部浓度，更大发挥药物疗效的苦参碱阴道泡腾片。
本发明的技术方案为：
一种苦参碱阴道泡腾片，其特征在于该泡腾片的有效成分是含苦参碱单体或含有苦参碱的其他生物碱混合物；
在上述主药中添加酸碱系统崩解剂及填充剂或直接压片，或制粒后压片，或用聚乙二醇将碱包容后压片制成泡腾片，该泡腾片的基本处方为：
苦参碱 20-200重量份；
酸碱系统崩解剂 100-600重量份；
填充剂 100-600重量份；
上述酸碱系统崩解剂中的酸碱摩尔比在1∶3-3∶1为最佳，其中酸为有机酸或其酸酐；碱为碳酸氢钠或碳酸钠；
所述有机酸为拘橼酸、酒石酸、柠檬酸或琥珀酸；
所述填充剂为乳糖、预乳化淀粉及微晶纤维素中的一种或两种；
上述压片过程中可加入润滑剂硬脂酸镁、滑石粉或微分硅胶；
该泡腾片的组方之一为：
苦参碱 50重量份；
乳糖 320重量份；
柠檬酸 180重量份；
碳酸氢钠 150重量份；
该泡腾片的组方之二为：
苦参碱 50重量份；
乳糖 100重量份；
微晶纤维素 220重量份；
柠檬酸 220重量份；
碳酸氢钠 110重量份；
该泡腾片的组方之三为：
苦参碱 100重量份；
乳糖 260重量份；
拘橼酸 220重量份；
碳酸氢钠 170重量份；
硬脂酸镁 7重量份；
10％淀粉 适量；
该泡腾片的组方之四为：
苦参碱 50重量份；
乳糖 220重量份；
拘橼酸 180重量份；
硬脂酸镁 150重量份；
聚乙二醇包合碳酸氢钠适量；
无水乙醇 适量。
本发明的苦参素泡腾片采用遇水即能产生二氧化碳气体的酸碱系统作为崩解剂，它可使该种片剂在阴道吸水后迅速发泡崩解，把主药快速分散到阴道的每一部位和角落，包括子宫颈等感染菌可到之处，相比之同样剂量的栓剂、膏剂药效更明显；而且本发明采用密封防潮保存地方法，具有储存、运输方便等优点。
本发明中加入适量的聚乙二醇来包合碳酸氢钠或碳酸钠，以此延长药物由于吸湿而失效的时间；在必要的情况下加入适量的硬脂酸镁、滑石粉或微分硅胶，以增加颗粒的润滑性和流动性，减小片重差异，使得制备工艺过程得以顺利进行；还可采用适宜浓度的淀粉浆、聚维酮的乙醇溶液或无水乙醇等其它适宜的粘合剂。
本发明的苦参素泡腾片可采用药物常规制片工艺制备：
1)直接压片
取处方量的苦参碱、碳酸氢钠(或碳酸钠)、枸橼酸(或其它适宜的有机酸；或者是琥珀酸酐、枸橼酸酐、其它适宜的有机酸酐)、微晶纤维素(或其它流动性较好的填充剂)，过筛混匀，必要情况下加入适量的硬脂酸镁或滑石粉，直接压片。
2)制粒后压片
将处方量的苦参碱、碳酸氢钠(或碳酸钠)、乳糖(预胶化淀粉或其它适宜药用填充剂)，过筛混匀，以淀粉浆(或聚维酮的乙醇溶液、无水乙醇或其它适宜的粘合剂)为粘合剂制粒；枸橼酸(或其它适宜的有机酸；或者是琥珀酸酐、枸橼酸酐；或者是琥珀酸酐、枸橼酸酐、其它适宜的有机酸酐)单独用同种粘合剂制粒(或者无须制粒)，然后将两种颗粒(或一种颗粒，一种粉末)混匀，必要时加入适量的硬脂酸镁或滑石粉，混匀，压片。
上述压片工艺中，酸和碱位置可互换。
3)聚乙二醇将碱包容后压片
先将聚乙二醇6000水浴加热熔融加入NaHCO3或Na2CO3混合均匀冷却粉碎过筛；然后将苦参碱、包合的碳酸氢钠(或碳酸钠)、乳糖(可压性淀粉或其它适宜药用填充剂)、柠檬酸(枸橼酸、其它适宜的有机酸；或者是琥珀酸酐、枸橼酸酐、其它适宜的有机酸酐)一起过筛混匀，再以PVP的乙醇溶液(无水乙醇或其它非水溶液)为粘合剂制粒，必要时加入适量的硬脂酸镁或滑石粉，混匀，压片。具体实施方式
实施例1
处方：苦参碱 50g
乳糖 100g
微晶纤维素 220g
柠檬酸 220g
碳酸氢钠 110g
工艺：将上述原辅料过筛混匀，压片即得。
实施例2
处方：苦参总碱 100g
乳糖 400g
微晶纤维素 180g
琥珀酸 100g
碳酸氢钠 300g
工艺：将上述原辅料过筛混匀，压片即得。
实施例3
处方：苦豆子总碱 50g
乳糖 320g
柠檬酸 180g
碳酸氢钠 150g
工艺：将上述原辅料过筛混匀，压片即得。
实施例4
处方：苦豆子总碱 150g
乳糖 150g
拘橼酸 100g
碳酸氢钠 50g
工艺：将上述原辅料过筛混匀，压片即得。
实施例5
处方：苦参碱 50g
乳糖 260g
拘橼酸 220g
碳酸氢钠 170g
硬脂酸镁 7g
10％淀粉 适量
工艺：取处方量的苦参碱、乳糖、枸橼酸过筛混匀，用10％淀粉浆制粒，整粒后加入处方量的碳酸氢钠和硬脂酸镁混匀，压片即得。
实施例6
处方：苦参碱 50g
乳糖 260g
酒石酸 220g
碳酸氢钠 170g
滑石粉 7g
10％淀粉 适量
制备工艺同实施例5。
实施例7
处方：苦参碱 50g
乳糖 220g
拘橼酸 180g
硬脂酸镁 150g
聚乙二醇包合碳酸氢钠 适量
无水乙醇 适量
工艺：将聚乙二醇6000水浴加热熔融加入处方量的碳酸氢钠混合均匀，冷却粉碎过筛；然后将处方量的苦参碱、枸橼酸、乳糖及同包合的碳酸氢钠一起，用无水乙醇制粒，干燥，整粒，压片即得。