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1、10申请公布号CN104114525A43申请公布日20141022CN104114525A21申请号201380009862422申请日2013020712155971020120217EP61/599,96520120217USC07C29/34200601C07C31/125200601A61K8/34200601A61Q19/00200601A61K9/0020060171申请人巴斯夫欧洲公司地址德国路德维希港72发明人P堪珀斯R卡瓦S布鲁宁J米拉多维克EU曼克HJ克吕佩尔M迪克B贝克达尔74专利代理机构北京市中咨律师事务所11247代理人肖威刘金辉54发明名称作为凡士林替代品的格尔伯。
2、特醇57摘要描述了格尔伯特醇混合物、其在化妆品和/或药物制剂中的用途以及包含格尔伯特醇混合物的化妆品和/或药物制剂。特别地,具有通过差示扫描量热法DSC测得为20至70熔程的格尔伯特醇混合物适于用作凡士林的替代品,其中所述熔程涵盖至少30度的温度且所述熔程的最高值为3510。所述混合物可例如通过如下物质的反应获得A5595重量十六/十八醇,B545重量具有822个碳原子链长的脂肪醇,和C任选具有至少3个碳原子的脂族二醇。30优先权数据85PCT国际申请进入国家阶段日2014081886PCT国际申请的申请数据PCT/EP2013/0524172013020787PCT国际申请的公布数据WO20。
3、13/120757DE2013082251INTCL权利要求书2页说明书24页19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书2页说明书24页10申请公布号CN104114525ACN104114525A1/2页21一种具有通过差示扫描量热法DSC测得为20至70熔程的格尔伯特醇混合物,其中熔程的宽度涵盖至少30度的温度且熔程的最高值为3515。2根据权利要求1的格尔伯特醇混合物,其中熔程为10至60、具有至少40度温度的宽度且熔程的最高值为3510。3一种格尔伯特醇混合物,其可通过如下物质的反应获得A5595重量十六/十八醇,B545重量具有822个碳原子链长的脂肪醇,和C任选5重。
4、量具有至少3个碳原子的脂族二醇,条件是所述混合物具有通过差示扫描量热法DSC测得为20至70的熔程,其中熔程宽度涵盖至少30度的温度,且熔程的最高值为3515。4一种格尔伯特醇混合物,其可通过如下物质的反应获得A6070重量十六/十八醇,B3040重量具有822个碳原子链长的脂肪醇,和C任选5重量具有至少3个碳原子的脂族二醇,条件是所述混合物具有通过差示扫描量热法测得为20至70的熔程,其中熔程宽度涵盖至少30度的温度,且熔程的最高值为3515。5根据权利要求3和/或4的格尔伯特醇混合物,其中其具有10至60的熔程,其中熔程宽度涵盖至少40度的温度,且熔程的最高值为3510。6根据权利要求35。
5、中任一项的格尔伯特醇混合物,其中组分A由具有如下链分布的非支化脂肪醇构成C164555,和C184555。7根据权利要求36中任一项的格尔伯特醇混合物,其中组分B由具有1218个碳原子链长的脂肪醇构成。8根据权利要求37中任一项的格尔伯特醇混合物,其中组分B由具有如下链分布的非支化饱和脂肪醇构成C124858C141824C16812C181115。9根据权利要求38中任一项的格尔伯特醇混合物,其中将己二醇用作组分C。10根据权利要求39中任一项的格尔伯特醇混合物,其中格尔伯特反应在200260的温度下进行。11根据权利要求310中任一项的格尔伯特醇混合物,其中格尔伯特反应进行至6080的起始。
6、醇转化率。12一种化妆品和/或药物制剂,其包含根据权利要求111中任一项的格尔伯特醇混合物。13格尔伯特醇混合物在化妆品或药物制剂中代替凡士林的用途。14根据权利要求111中任一项的格尔伯特醇混合物在化妆品或药物制剂中代替凡权利要求书CN104114525A2/2页3士林的用途。权利要求书CN104114525A1/24页4作为凡士林替代品的格尔伯特醇发明领域0001本发明涉及格尔伯特醇的混合物,其在化妆品和/或药物制剂中作为凡士林替代品的用途,以及包含这些格尔伯特醇的化妆品和/或药物制剂。现有技术0002凡士林是许多化妆品和/或用于局部施用的药物的经尝试和测试的成分。其非常广泛地用于残留和洗。
7、脱制剂中以作为乳油和软膏的基体,且例如还可用于淋浴浴液中。0003凡士林属于烃凝胶,其为两相体系,具有7090的正和异链烷烃以及烯烃如十六碳烯、十七碳烯和十八碳烯的液相以及1030的固相。所述固相由主要的异链烷烃微晶成分和少量脂环族化合物成分以及正链烷烃的微晶成分构成。凡士林的凝胶结构由于形成框架而出现,所述框架由较长链固体链烷烃形成。这些使得其本身借助范德华力色散力保持彼此平行定位,并且由于长链烷烃的末端从胶束中不均匀地突出且部分有助于形成其他胶束而形成所谓的条纹状胶束。由于许多平行长链烷烃的岛连接在一起且其中插有液态烃,这形成了三维骨架结构。晶态、微晶区域和液态烃的相应组成决定了该凝胶结构。
8、的形成,由此决定了凡士林的特殊流变性能塑性、粘滞性。0004凡士林的特征在于约10至60的极宽熔程且就化学而言基本上呈中性。0005天然获得的凡士林主要用于化妆品和药物制剂中;其为正链烷烃、异链烷烃和氢化芳族烃的混合物,其在石油精炼中在残留物中形成并通过用浓硫酸和漂白土和/或活性炭处理而纯化。取决于纯化类型,制得了不同等等级的凡士林。然而,同样还存在通过将链烷烃和地蜡溶于液态链烷烃中而获得的合成制备的凡士林。0006然而,已知的是取决于链长,链烷烃可累积在肝脏、淋巴结和肾脏中。反复讨论了矿物油其为难以降解的脂肪如何累积在体内,以及由于封闭皮肤毛孔而如何损害皮肤的呼吸或促使粉刺形成。因此,已批评。
9、含有矿物油的护唇膏。0007尽管已知链烷烃具有良好的局部相容性,然而对包含其特征在于由可再生原料制得的软膏基体的制剂存在持续的兴趣。就性能而言,其应对应于凡士林的性能。迄今为止的用于代替凡士林的基体具有较窄的熔程,因此寻找具有相当的宽熔程的可能替代基体。0008甚至在数年前,使用蜂蜡和植物油的混合物作为凡士林的替代品。然而,作为天然产品的蜂蜡无法在短期内大量生产。0009国际专利申请WO2007/107966公开了包含氢化蓖麻油作为凡士林替代品的除臭制剂,所述制剂的粘度由于蓖麻籽油、液态脂肪醇和植物油而降低。据推测由于氢化蓖麻油具有较高的极性,因此与凡士林基制剂相比,香料在这些化妆品基体中保持。
10、更长的时间。0010经由格尔伯特醇反应化学合成支链醇是化学工业中长久以来为人所知的方法。0011伯醇的缩合可例如由碱催化;作为反应产物形成了支链醇。0012例如,市场上可获得各种格尔伯特醇,例如由BASFPERSONALCAREANDNUTRITIONGMBH获得的G/G16C16C20格尔伯特。SASOL在市场上提供了各种等级的说明书CN104114525A2/24页5例如C12C32。0013EXXON在市场上提供了各种EXXALTMC16C26等级,JARCHEMINDUSTRIES提供了例如JARCOLTMC12C36等级。EVONIKGOLDSCHMIDTGMBH提供了例如G20。0。
11、014一些具有少于20个碳原子链长的短链格尔伯特醇等级在室温下为液态。它们可例如用作化妆品柔润剂。长链C32C36格尔伯特醇是固体且具有约45的高熔点。高熔点化合物通常具有确定的熔点,因此不适于作为凡士林替代品。一般而言,支链格尔伯特醇的熔点显著低于对应直链醇的熔点。SASOLOLENSSURFACTANTS,C12C32DEFINEDBRANCHEDGUERBETALCOHOLS,SASOLGERMANYGMBH,PAULBAUMANNSTRAE1,45764MARL,德国0015发明描述0016描述了就感官和施用性能而言与凡士林相当的格尔伯特醇混合物。0017格尔伯特醇混合物的产品性能可以。
12、以靶向方式通过优化脂肪醇的组成、选择脂肪醇链长和实施格尔伯特反应且任选额外使用二醇作为交联剂而调节,这意味着所述混合物与凡士林的施用性能和感官性能相当且具有类似最高值的相当熔程。0018文献中的凡士林熔程数据为3560。该熔程根据结晶区域的比例而变化。0019然而,即使在较低的温度下,也可使用借助差示扫描量热法DSC的热分析来测量熔融的起始点。0020凡士林熔程的最高值处于皮肤的温度范围内且凡士林的特征在于具有从205缓慢升至705的较宽熔程,这一事实对凡士林的特征感官性能具有很大的影响。0021因此选择具有与凡士林相当的熔融行为的格尔伯特醇混合物。0022熔程的表征0023差示扫描量热法DS。
13、C能测量由于试样材料的物理和化学结构中的温度和时间依赖性的变化而导致的热流变化。DSC能以均匀升高的加热速率确定试样材料的试样熔融的热吸收。0024热量变化的确定可以以不同方式测定。就使用现代DSC差示扫描量热法而言,在热流式差示扫描量热法和功率补偿式差示扫描量热法之间存在明显的不同。0025对根据热流式差示扫描量热法的测量表1A和B而言,使用获自TAINSTRUMENTSWATERSGMBH的热流式DSCQ100。0026在每种情况下,在小铝盘中称入510毫克试样材料并密封冷密封。使这些盘经历加热速率为5K/分钟的80至100温度程序,并分析熔融行为和/或结晶行为。结果可再现地测量。0027。
14、使用常规的视觉方式通过从所得图表中读取数值这意味着温度值已通过参照热焓值而确定对具有非恒定基线由于所述混合物热容的温度依赖性和极宽熔程的试样进行评估会产生显著的波动。0028评估从60至熔融结束位于40至80之间的线性峰。以此方式计算的热焓以百分比表示。因此,熔程可通过选择总熔融焓5处的温度作为起点且选择总熔融焓99处的温度作为该熔程的终点而指明表1A。该选择对应于从图表大致视觉确定的说明书CN104114525A3/24页6点。0029所确定的温度最高值为最高峰处的温度值。这可以以足够的精度从图表中读取表1B,右栏。0030表1ADSC测量的热焓温度曲线00310032表1B所制备的格尔伯特。
15、醇的熔程00330034本发明提供了具有通过差示扫描量热法DSC测得的为20至70的熔程的格尔伯特醇混合物,其中熔程的宽度涵盖至少30度的温度且熔程的最高值为3515。由于凡士林组成的波动,尤其是结晶区域的不同比例,使用DSC精确方法确定的值会发生变化,这意味着对本发明格尔伯特醇混合物所确定的熔程也处于20至70,优选15至65,特别优选10至60,尤其是处于10至55的温度范围内。0035就此而言,所述熔程并非必须横跨整个宽度,而是应涵盖20至70,优选15至65,特别优选10至60,尤其是10至55温度范围内的至少30度的温度范围,然而其应优选涵盖其宽度内的至少40度的温度。此处,熔程的最。
16、高值为3515,优选为3510,特别优选为355,因此近似落入皮肤的温度范围内。0036因此,优选具有15至65的熔程、至少40度温度的熔程宽度和3510最高说明书CN104114525A4/24页7值的格尔伯特醇混合物。0037特别优选具有10至60的熔程、至少40度温度的熔程宽度和3510最高值的格尔伯特醇混合物;尤其是具有15至55的熔程、至少40度温度的熔程宽度和355最高值的格尔伯特醇混合物。0038令人惊讶地发现,具有通过差示扫描量热法DSC测得的为20至70的熔程、其中熔程宽度涵盖至少30度温度且该熔程的最高值为3515的格尔伯特醇混合物可通过如下物质的反应获得0039A4595。
17、重量十六/十八醇,0040B555重量具有822个碳原子链长的脂肪醇,和0041C任选5重量具有至少3个碳原子的脂族二醇。0042优选可通过如下物质的反应获得的格尔伯特醇混合物0043A6070重量十六/十八醇,0044B3040重量具有822个碳原子链长的脂肪醇,和0045C任选5重量具有至少3个碳原子的脂族二醇,0046条件是所述混合物具有通过差示扫描量热法DSC测得为20至70的熔程,其中熔程宽度涵盖至少30度的温度,且熔程的最高值为3515;特别优选条件是熔程为10至60,熔程宽度涵盖至少40度的温度,且熔程的最高值为3510。0047组分A十六/十八醇为长链脂肪醇十六烷1醇C16和十。
18、八烷1醇C18的混合物,其作为非离子辅助乳化剂、柔润剂和稠度调节剂用于化妆品和药品领域中。具有如下链分布的十六醇和十八醇的组合物以名称O市售且特别适于制备本发明的制剂0048C164555重量,和0049C184555重量。0050十六/十八醇具有4853的熔程且可生物降解。0051用于制备所述格尔伯特醇混合物的脂肪醇具有822个碳原子链长且可为饱和或不饱和的。0052合适的不饱和脂肪醇为例如油醇OCENOL50/55,其具有595的十六/十八醇的重量比、1550的熔程。0053优选使用具有1220个碳原子的非支化饱和脂肪醇。为了尽可能地对应于凡士林的性能,已证实具有特别有用的未支化脂肪醇的链。
19、分布如下0054C12醇4858重量0055C14醇1824重量0056C16醇812重量0057C18醇1115重量。0058为了进一步使所述醇彼此交联,可使用组分C。该交联能进一步控制和调节所需的熔程。0059所述脂族二醇应具有至少3个碳原子,优选使用己二醇,特别优选己烷1,6二醇。说明书CN104114525A5/24页80060格尔伯特反应的合成条件0061格尔伯特反应在200260的温度范围内,优选在220250的温度范围内进行。0062将催化量的碱如氢氧化钾溶液添加至待格尔伯特化的醇中。此外,任选还使用助催化剂如氧化锌或过渡金属或其化合物。0063此处,所述脂肪醇的链长可在宽范围内。
20、变化且还可格尔伯特化不同醇的混合物。所用的起始醇为具有822个碳原子碳链长度的天然脂肪醇。在特定条件如升高的压力或选择合适催化剂下,还可使用更短链的起始醇。同样可使用不饱和醇。0064通过添加二醇,可使所得的格尔伯特醇部分交联,因此建立了更宽的分子量分布,由此获得了所述物理性能。就此而言,可使用具有至少3个碳原子,优选318个碳原子的二醇,特别优选使用己二醇。还可使用多元醇,如三羟甲基丙烷。0065格尔伯特反应优选进行至6080的起始醇转化率。取决于所需的综合性能,然后剩余的起始醇可残留在产物中或者蒸出。0066在粗格尔伯特醇中,残留的催化剂碱用强酸中和,且盐通过用水洗涤而移除。最后,可使用合。
21、适的酸如乳酸将PH值降至所需的皮肤中性范围。0067由于物理、化学性能以及尤其是流变性能,因此可使用格尔伯特醇的混合物来代替化妆品或药品制剂中的凡士林。0068本发明的格尔伯特醇混合物具有与凡士林相当熔程,显示出与凡士林相当的感官性能,然而由于具有格尔伯特醇混合物的配制剂中的泡沫量比含凡士林制剂更多,因此在表面活性体系中具有更好的应用性能。0069化妆品制剂0070本发明的制剂适于作为所有用于局部施用的药物制剂和所有用于身体护理和清洁的化妆品组合物中的基体,所有化妆品组合物例如为身体护理油、婴儿油、身体护理乳、乳油、奶液、可喷雾乳液、防晒组合物和止汗剂。特别地,其可用于含表面活性剂的制剂中,例。
22、如液体皂和条皂、泡沫和淋浴浴液、洗发香波和头发冲洗剂。还可用作广泛用于卫生和护理领域中的织物、纸、擦拭物WIPE、无纺产品、海绵、喷烟器PUFF、橡皮膏PLASTER和绷带用于身体卫生和身体护理的湿擦拭物、清洁擦拭物、面部清洁擦拭物、皮肤护理擦拭物、具有抗皮肤老化的活性成分的护理擦拭物、具有防晒配制剂和昆虫驱避剂的擦拭物,以及用于修饰性化妆品或用于晒后治疗的擦拭物、厕所湿擦拭物、止汗擦拭物、尿布、袋装纸巾、湿擦拭物、卫生产品、自晒黑擦拭物上的护理组分。其还可尤其用于头发护理、头发清洁或头发染色的制剂中。此外,其可用于修饰性化妆品中,例如唇膏、透明高光亮唇膏、美容品、粉底化妆品、粉末、眼影、睫毛。
23、油等。0071在相应配制剂和制剂中的使用浓度对应于凡士林的浓度。因此,本发明同样提供了包含本发明格尔伯特醇混合物的药物和化妆品制剂。由于泡沫量高于相当的含凡士林体系中的量这一事实,所述格尔伯特醇混合物尤其是在表面活性制剂中相对于使用凡士林具有优势,因此本发明还提供了包含本发明格尔伯特醇混合物和界面活性物质的化妆品和/或药物制剂。0072取决于施用目的,所述化妆品配制剂包含一系列其他助剂和添加剂,例如表面活性剂、其他油体、乳化剂、珠光蜡、稠度调节剂、增稠剂、富脂剂、稳定剂、聚合物、脂肪、蜡、卵磷脂、磷脂、生物活性成分、紫外光防护因子、抗氧化剂、除臭剂、止汗剂、去头屑剂、成膜剂、说明书CN1041。
24、14525A6/24页9溶胀剂、昆虫驱避剂、自晒黑剂、酪氨酸酶抑制剂脱色素剂、填料、水溶助长剂、加溶剂、防腐剂、香料油、染料等,其作为示例列于下文中。0073界面活性物质B10074在本发明的一个实施方案中,本发明的制剂包含至少一种界面活性物质。本发明的制剂包含基于所述制剂总重量为080重量,尤其是040重量,优选0120重量,优选0115重量,尤其使0110重量量的界面活性物质。0075合适的界面活性物质原则上为任何能降低水相和非水相之间的界面张力的物质。界面活性物质包括乳化剂和表面活性剂。0076在本发明的一个实施方案中,本发明的制剂包含超过一种界面活性物质。取决于其他组分,本领域技术人员。
25、使用常规的体系例如乳化剂和辅助乳化剂。0077合适的乳化剂原则上为任何界面活性物质,然而尤其为具有根据GRIFN标度为120HLB值的物质。对每种乳化剂指定所谓的HLB值120的无量纲值,GRIFN标度,这表示是在水还是油中具有优选的溶解性。低于9的数值表示优先为油溶性的疏水乳化剂;高于11的数值表示水溶性的亲水乳化剂。HLB值给出了与乳化剂的尺寸以及亲水基团和亲油基团浓度的平衡有关的信息。0078乳化剂在两相中的溶解性实际上决定了乳液的类型。如果乳化剂更溶于水中,则获得O/W乳液。另一方面,如果乳化剂在油相中具有更好的溶解性,则在其他方面相同的制剂条件下形成油包水乳液。0079非离子乳化剂0。
26、080非离子乳化剂组包括例如00811250MOL氧化乙烯和/或120MOL氧化丙烯在具有840个碳原子的线性脂肪醇上、在具有1240个碳原子的脂肪酸上和在烷基中具有815个碳原子的烷基酚上的加成产物。00822150MOL氧化乙烯在甘油上的加成产物的C12C18脂肪酸单酯和二酯。00833具有622个碳原子的饱和和不饱和脂肪酸及其氧化乙烯加合产物的脱水山梨糖醇单酯和二酯。00844在烷基中具有822个碳原子的烷基单和低聚糖苷及其乙氧基化类似物。00855760MOL氧化乙烯在蓖麻油和/或氢化蓖麻油上的加成产物。00866多元醇,尤其是聚甘油酯,如多元醇聚12羟基硬脂酸酯、聚甘油聚蓖麻醇酸酯、。
27、月桂酸聚甘油基4酯、聚甘油二异硬脂酸酯或聚甘油二聚亚油酸酯。同样合适的有两种或更多种这些类别的化合物的混合物,例如二异硬脂酸聚甘油基4酯/聚羟基硬脂酸酯/癸二酸酯。00877215MOL氧化乙烯在蓖麻油和/或氢化蓖麻油上的加成产物。00888基于线性、支化、不饱和或饱和C6C22脂肪酸、蓖麻油酸和12羟基硬脂酸以及聚甘油、季戊四醇、二季戊四醇、糖醇例如山梨糖醇、烷基葡糖苷例如甲基葡糖苷、丁基葡糖苷、月桂基葡糖苷和聚葡糖苷纤维素的偏酯,或混合酯,以及蔗糖多硬脂酸酯作为SUCRO,COGNISGMBH商购获得。00899聚硅氧烷聚烷基聚醚共聚物和相应的衍生物。说明书CN104114525A7/24。
28、页10009010季戊四醇、脂肪酸、柠檬酸和脂肪醇的混合酯和/或具有622个碳原子的脂肪酸、甲基葡萄糖和多元醇优选甘油或聚甘油的混合酯。0091氧化乙烯和/或氧化丙烯在脂肪醇、脂肪酸、烷基酚、脂肪酸的甘油单酯和二酯以及脱水山梨糖醇单酯和二酯上的加成产物或在蓖麻油上的加成产物是已知的市售产品。这些为同系物混合物,其平均烷氧基化度对应于氧化乙烯和/或氧化丙烯与用于实施加成反应的底物的定量量之比。取决于乙氧基化度,其为油包水或水包油乳化剂。氧化乙烯在甘油上的加成产物的C12/18脂肪酸单酯和二酯已知为用于化妆品制剂的加脂剂。0092根据本发明,特别合适且温和的乳化剂为多元醇聚12羟基硬脂酸酯及其混合。
29、物,其例如以名称“PGPH”油包水乳化剂或“VL75”与椰油葡糖苷的11重量比的混合物,水包油乳化剂或SBL油包水乳化剂由COGNISDEUTSCHLANDGMBH销售。就此而言,可参考欧洲专利EP766661B1。这些乳化剂的多元醇组分可衍生自具有至少2个,优选312个,尤其是38个羟基和212个碳原子的物质。0093合适的亲油油包水乳化剂原则上为具有18HLB值的乳化剂,其综述于大量表格著作中且是本领域技术人员所已知的。对乙氧基化产品而言,HLB值也可根据如下公式计算HLB100L5,其中L为亲油基团的比例,即所述氧化乙烯加合物中的脂肪族烷基或脂肪族酰基的重量百分比。0094在油包水乳化剂。
30、中,多元醇的偏酯,尤其是C4C6多元醇的偏酯是特别有利的,例如季戊四醇或糖醇的偏酯,例如蔗糖二硬脂酸酯、脱水山梨糖醇单异硬脂酸酯、脱水山梨糖醇倍半异硬脂酸酯、脱水山梨糖醇二异硬脂酸酯、脱水山梨糖醇三异硬脂酸酯、脱水山梨糖醇单油酸酯、脱水山梨糖醇倍半油酸酯、脱水山梨糖醇二油酸酯、脱水山梨糖醇三油酸酯、脱水山梨糖醇单芥酸酯、脱水山梨糖醇倍半芥酸酯、脱水山梨糖醇二芥酸酯、脱水山梨糖醇三芥酸酯、脱水山梨糖醇单蓖麻醇酸酯、脱水山梨糖醇倍半蓖麻醇酸酯、脱水山梨糖醇二蓖麻醇酸酯、脱水山梨糖醇三蓖麻醇酸酯、脱水山梨糖醇单羟基硬脂酸酯、脱水山梨糖醇倍半羟基硬脂酸酯、脱水山梨糖醇二羟基硬脂酸酯、脱水山梨糖醇三羟基。
31、硬脂酸酯、脱水山梨糖醇单酒石酸酯、脱水山梨糖醇倍半酒石酸酯、脱水山梨糖醇二酒石酸酯、脱水山梨糖醇三酒石酸酯、脱水山梨糖醇单柠檬酸酯、脱水山梨糖醇倍半柠檬酸酯、脱水山梨糖醇二柠檬酸酯、脱水山梨糖醇三柠檬酸酯、脱水山梨糖醇单马来酸酯、脱水山梨糖醇倍半马来酸酯、脱水山梨糖醇二马来酸酯、脱水山梨糖醇三马来酸酯及其工业级混合物。合适的乳化剂还有130MOL,优选510MOL氧化乙烯在所述脱水山梨糖醇酯上的加成产物。0095取决于配制剂,此外可有利地使用至少一种选自非离子水包油乳化剂HLB酯818和/或加溶剂的乳化剂。这些例如为在引言中已述且具有相应的高乙氧基化度例如对水包油乳化剂为1020个氧化乙烯单元。
32、,对所谓的加溶剂为2040个氧化乙烯单元的氧化乙烯加合物。根据本发明,特别有利地使用十六/十八聚氧乙烯12醚、十六/十八聚氧乙烯20醚和PEG20硬脂酸酯作为水包油乳化剂。合适的加溶剂优选为HRE40INCIPEG40氢化蓖麻油、HRE60INCIPEG60氢化蓖麻油、说明书CN104114525A108/24页11LINCIPPG1PEG9月桂基乙二醇醚和SML20INCI脱水山梨糖醇聚氧乙烯20醚月桂酸酯。0096选自烷基低聚糖苷的非离子乳化剂是特别皮肤友好的且因此优选适于作为水包油乳化剂。C8C22烷基单糖苷和低聚糖苷、其制备及其用途是本领域所已知的。特别地,其制备通过使葡萄糖或寡糖与具。
33、有624个,优选822个碳原子的伯醇反应而进行。就糖苷基团而言,对其中1个环状糖基通过糖苷键合至脂肪醇的单糖苷以及具有至多优选约8的低聚度的低聚糖苷是合适的。此处,低聚度是基于该类工业产品通常所具有的同系物分布的统计平均值。可以以名称或获得的产品包含通过葡糖苷键合至低聚葡糖苷上的C8C16烷基,其平均低聚度为12。衍生自葡糖胺的酰基葡糖胺也适于作为非离子乳化剂。根据本发明,优选以名称PL68/50由COGNISDEUTSCHLANDGMBH销售的产品,其为烷基聚葡糖苷和脂肪醇的11混合物。根据本发明,还可有利地使用月桂基葡糖苷、二聚羟基硬脂酸聚甘油基2酯、甘油和水的混合物,其可以以名称VL75。
34、商购获得。0097合适的乳化剂也为诸如卵磷脂和磷脂的物质。可提及的天然卵磷脂实例为脑磷脂,其也称为磷脂酸且为1,2二酰基SN甘油3磷酸的衍生物。与此相反,磷脂通常应理解为意指磷酸与甘油的单酯,优选二酯磷酸甘油酯,其通常包含有脂肪。此外,鞘氨醇和/或鞘脂类也是合适的。0098作为乳化剂,也可存在例如聚硅氧烷乳化剂。这些可选自例如烷基聚甲基硅氧烷共聚醇和/或烷基聚二甲基硅氧烷共聚醇,尤其是选自其特征在于在于如下化学结构的化合物00990100其中X和Y彼此独立地选自H氢、支化和未支化的烷基、酰基和具有124个碳原子的烷氧基,P为0200的数,Q为140的数,且R为1100的数。0101在本发明的上。
35、下文中特别有利地使用的聚硅氧烷乳化剂的一个实例为聚二甲基硅氧烷共聚醇,其由EVONIKGOLDSCHMIDT以商品名B8842、B8843、B8847、B8851、B8852、B8863、B8873和B88183销售。0102在本发明的上下文中特别有利地使用的界面活性物质的另一实例为十六烷说明书CN104114525A119/24页12基PEG/PPG10/1聚二甲基硅氧烷十六烷基聚二甲基硅氧烷共聚醇,其由EVONIKGOLDSCHMIDT以商品名EM90销售。0103在本发明的上下文中特别有利地使用的界面活性物质的另一实例为环状聚二甲基硅氧烷聚二甲基硅氧烷共聚醇,其由EVONIKGOLDSC。
36、HMIDT以商品名EM97和WE09销售。0104此外,已证实乳化剂月桂基PEG/PPG18/18聚甲基硅氧烷月桂基聚甲基硅氧烷共聚醇是特别有利的,且可以以商品名DOW5200FORMULATIONAID由DOWCORNINGLTD获得。还有利的是具有INCI名称环五硅氧烷和PEG/PG1818聚二甲基硅氧烷的聚硅氧烷乳化剂,其例如可以以商品名DOW5225CFORMULATIONAID获得。0105另一种有利的聚硅氧烷乳化剂是获自WACKER的辛基聚二甲基硅氧烷乙氧基葡糖苷。对本发明的硅油包水乳液而言,可使用所有用于该类乳液的已知乳化剂。此处,本发明特别优选的硅油包水乳化剂为十六烷基PEG/。
37、PPG10/1聚二甲基硅氧烷和月桂基PEG/PPG18/18聚甲基硅氧烷例如EM90,EVONIKGOLDSCHMIDT、DC5200FORMULATIONAIDDOWCORNING和这两种乳化剂的任何所需的混合物。0106合适的阴离子水包油乳化剂例如为可以以INCI名称十六/十八烷基磺基琥珀酸钠获得的产品商品名PRISMA,COGNISGMBH。0107表面活性剂0108在本发明的一个实施方案中,本发明的制剂包含至少一种表面活性剂作为界面活性化合物。可存在的界面活性物质为阴离子、非离子、阳离子和/或两性或两性离子表面活性剂。在含表面活性剂的化妆品制剂如淋浴凝胶、泡沫浴、香波等中,优选存在至少。
38、一种阴离子表面活性剂。0109非离子表面活性剂的典型实例为脂肪醇聚乙二醇醚、烷基酚聚乙二醇醚、脂肪酸聚乙二醇酯、脂肪酸酰胺聚乙二醇醚、脂肪胺聚乙二醇醚、烷氧基化甘油三酯、混合醚和混合缩甲醛、任选部分氧化的烷基或链烯基低聚糖苷和葡萄醛酸衍生物、脂肪酸N烷基葡糖酰胺、蛋白质水解产物尤其是小麦基植物产品、多元醇脂肪酸酯、糖酯、脱水山梨糖醇酯、聚山梨酸酯和氧化胺。如果非离子表面活性剂包含聚乙二醇醚链,则这些可具有常规同系物分布,但优选具有窄同系物分布。0110两性离子表面活性剂是用于指代在分子中带有至少一个季铵基团和至少一个COO或SO3基团的那些表面活性化合物。特别合适的两性离子表面活性剂为所谓的甜。
39、菜碱类,如N烷基N,N二甲基铵甘氨酸盐,例如椰油烷基二甲基铵甘氨酸盐,N酰基氨基丙基N,N二甲基铵甘氨酸盐,例如椰油酰基氨基丙基二甲基铵甘氨酸盐,和2烷基3羧甲基3羟乙基咪唑啉,在每种情况下在烷基或酰基中具有818个碳原子,以及椰油酰基氨基乙基羟乙基羧甲基甘氨酸盐。优选的两性离子表面活性剂为以INCI名称椰油酰胺基丙基甜菜碱已知的脂肪酸酰胺衍生物。说明书CN104114525A1210/24页130111同样合适的尤其是作为辅助表面活性剂为两性表面活性剂。两性表面活性剂应理解为意指除C8C18烷基或酰基之外,在分子中还包含至少一个游离氨基和至少一个COOH或SO3H基团且能形成内盐的那些表面活。
40、性化合物。合适的两性表面活性剂为N烷基甘氨酸、N烷基丙酸、N烷基氨基丁酸、N烷基亚氨基二丙酸例如以商品名DC商购获得、N羟乙基N烷基酰胺基丙基甘氨酸、N烷基牛磺酸、N烷基肌氨酸、2烷基氨基丙酸和烷基氨基乙酸,在每种情况下在烷基中具有818个碳原子。特别优选的两性表面活性剂为N椰油烷基氨基丙酸盐、椰油酰基氨基乙基氨基丙酸盐和C1218酰基肌氨酸。还合适的有N烷基亚氨基二丙酸的衍生物,例如N月桂基亚氨基丙酸盐,其例如以商品名160C商购获得。还合适的有两性乙酸盐,例如椰油两性乙酸盐例如MC或椰油两性二乙酸盐例如DC。0112阴离子表面活性剂的特征在于水溶剂化的阴离子基团,例如羧酸根、硫酸根、磺酸根。
41、、柠檬酸根或磷酸根以及亲油性基团。大量皮肤相容性阴离子表面活性剂是本领域技术人员由相关手册所已知的且可商购获得。这些尤其为呈其碱金属、铵或链烷醇铵盐形式的烷基硫酸盐,烷基醚硫酸盐、烷基醚羧酸盐,酰基羟乙基磺酸盐、酰基肌氨酸盐、酰基牛磺酸盐,其具有含1218个碳原子的线性烷基或酰基,以及呈其碱金属或铵盐形式的磺基琥珀酸盐和酰基谷氨酸盐。特别合适的阴离子表面活性剂为甘油基硬脂酸酯柠檬酸酯例如以商品名370、372P、C62或CE614035商购获得,或者甘油硬脂酸酯乳酸酯化合物。合适烷基硫酸盐的实例为十六/十八烷基硫酸钠商品名E;合适磷酸盐的实例为十六烷基磷酸钾商品名K。合适酰基谷氨酸盐的实例为硬。
42、脂酰基谷氨酸钠商品名例如SG。合适阴离子表面活性剂的另一实例为月桂基葡萄糖羧酸钠商品名LGC。0113可使用的阳离子表面活性剂尤其为季铵化合物。优选卤化铵,尤其是氯化物或溴化物,例如烷基三甲基氯化铵、二烷基二甲基氯化铵和三烷基甲基氯化铵,例如十六烷基三甲基氯化铵、硬脂基三甲基氯化铵、二硬脂基二甲基氯化铵、月桂基二甲基氯化铵、月桂基二甲基苄基氯化铵和三十六烷基甲基氯化铵。合适的准阳离子表面活性剂例如为硬脂基氨基丙基二甲胺以商品名S18、SB或S18商购获得。此外,可使用可非常容易生物降解的季酯化合物作为阳离子表面活性剂,例如以商品名和相应的系列产品销售的二烷基铵硫酸二甲酯和甲基羟基烷基二烷氧基氧。
43、基烷基铵硫酸二甲酯。术语“酯季化物”通常应理解为意指季化的脂肪酸三乙醇胺酯盐。其可为本发明的制剂赋予特别柔软的感觉。这些是已知物质,其通过有机化学的相关方法制备。根据本发明,可使用的其他阳离子表面活性剂为季化蛋白质水解产物。合适的阳离子表面活性剂例如为二棕榈酰基乙基羟乙基甲基铵硫酸二甲酯商品名C4046、二硬脂酰基乙基羟乙基甲基铵硫酸二甲酯商品名说明书CN104114525A1311/24页14F75、二椰油酰基乙基羟乙基甲基铵硫酸二甲酯商品名L80、山萮基三甲基氯化铵商品名BT、二硬脂基二甲基氯化铵商品名TA100、棕榈酰胺基丙基三甲基氯化铵商品名PATC。0114蜡组分B20115在本发明。
44、的一个实施方案中,本发明的制剂包含至少一种蜡组分。本发明的制剂以基于该制剂总重量为040重量,尤其是020重量,优选0115重量,尤其是0110重量的量包含蜡成分。0116术语“蜡”通常应理解为意指所有具有如下性能的天然或合成获得的物质以及物质的混合物其具有固体至硬脆性稠度、粗至细晶体、透明至混浊、且在高于30下熔融而不分解。其在稍高于熔点下已具有低粘度、不拉丝且显示出高度依赖温度的稠度和溶解性。根据本发明,可使用一种蜡组分或蜡组分的混合物,其在30或更高下熔融。0117根据本发明,也可将具有蜡状稠度的脂肪和脂肪状物质用作蜡,条件是其具有所需的熔点。这些尤其包括脂肪甘油三酯、甘油单酯和甘油二酯。
45、、天然和合成蜡、脂肪醇和蜡醇、脂肪酸、脂肪醇与脂肪酸的酯,和脂肪酸酰胺或这些物质的任何所需的混合物。0118脂肪应理解为意指三酰基甘油,即脂肪酸与甘油的三酯。优选地,其包含饱和、不饱和和未取代的脂肪酸基团。这些也可为混合酯,即甘油与各种脂肪酸的三酯。根据本发明,可使用通过部分氢化获得的所谓氢化脂肪和油,其尤其适于作为稠度调节剂。优选植物氢化脂肪和油,例如氢化蓖麻油、花生油、大豆油、油菜籽油、菜子油、棉籽油、大豆油、葵花油、棕榈油、棕榈仁油、亚麻籽油、杏仁油、玉米油、橄榄油、芝麻油、可可脂、牛油树脂和椰子脂。0119甘油与C12C60脂肪酸,尤其是C12C36脂肪酸的三酯是尤其合适的。这些包括氢。
46、化蓖麻油,甘油与羟基硬脂酸的三酯,其例如以名称CUTINAHR商购获得。同样合适的有甘油三硬脂酸酯、甘油三山萮酸酯例如SYNCROWAXHRC、甘油三棕榈酸酯或以名称SYNCROWAXHGLC已知的甘油三酯混合物,条件是所述蜡组分或混合物的熔点为30或更高。0120根据本发明,特别地可将甘油单酯和甘油二酯或这些偏甘油酯的混合物用作蜡组分。根据本发明可用的甘油酯混合物包括产品NOVATAAB和NOVATABC12C18甘油单酯、甘油二酯和甘油三酯的混合物以及HVG氢化植物油甘油酯或GMS硬脂酸甘油酯,其由COGNISDEUTSCHLANDGMBHCOKG销售。0121根据本发明可用作蜡组分的脂肪。
47、醇包括C12C50脂肪醇。所述脂肪醇可由天然脂肪、油和蜡获得,例如肉豆蔻醇、1十五烷醇、十六烷醇、1十七烷醇、硬脂醇、1十九烷醇、花生醇、1二十一烷醇、山萮醇、顺芜醇BRASSIDYLALCOHOL、二十四烷醇、蜡醇或蜂花醇。根据本发明,优选饱和的非支化脂肪醇。然而,根据本发明也可使用不饱和、支化或非支化脂肪醇作为蜡组分,条件是其具有所要求的熔点。根据本发明,也可使用在天然脂肪和油分解期间产生的脂肪醇片段,所述天然脂肪和油例如为牛油、花生油、菜子油、棉籽油、大豆油、葵花油、棕榈仁油、亚麻籽油、蓖麻油、玉米油、油菜籽油、芝麻油、可可脂和椰子脂COCOAFAT。然而,也可使用合成醇,例如ZIEGL。
48、ER合成的直链偶数脂肪醇阿尔福尔说明书CN104114525A1412/24页15醇或者有时使用由羰基合成法获得的支链醇DOBANOL。根据本发明,特别优选合适的有C14C22脂肪醇,其例如由COGNISDEUTSCHLANDGMBH以名称LANETTE16C16醇、LANETTE14C14醇、LANETTEOC16/C18醇和LANETTE22C18/C22醇销售。脂肪醇赋予所述制剂以比甘油三酯更干燥的皮肤感觉,因此相对于后者是优选的。0122可使用的蜡组分还有C14C40脂肪酸或其混合物。这些包括例如肉豆蔻酸、十五烷酸、棕榈酸、十七烷酸、硬脂酸、十九烷酸、花生酸、山萮酸、二十四烷酸、蜡酸、。
49、蜂花酸、芥酸和桐酸,以及取代的脂肪酸如12羟基硬脂酸,以及所述脂肪酸的酰胺或单乙醇酰胺,该列表是示例性的且就其性质而言是非限制性的。0123根据本发明,可使用例如天然植物蜡,如小烛树蜡、巴西棕榈蜡、野漆树蜡、西班牙草蜡、软木蜡CORKWAX、瓜拉那蜡GUARUMAWAX、米胚芽油蜡RICEGERMOILWAX、甘蔗蜡、小冠椰子蜡OURICURYWAX、褐煤蜡、葵花蜡、水果蜡如柑橘蜡、柠檬蜡、葡萄柚蜡、月桂子蜡BAYBERRYWAX;和动物蜡,如蜂蜡、虫胶蜡、鲸蜡、羊毛蜡和尾脂脂肪。就本发明而言,可有利地使用氢化的蜡。根据本发明可使用的天然蜡还包括矿物蜡,如精制地蜡和地蜡,或者石油化学蜡,例如矿脂、石蜡和微晶蜡。可使用的蜡组分还有化学改性蜡,尤其是硬蜡,例如褐煤酯蜡、萨索尔蜡SASOLWAX和氢化的霍霍巴蜡JOJOBAWAX。根据本发明可使用的合成蜡包括例如蜡状聚亚烷基蜡和聚乙二醇蜡。根据本发明,优选植物蜡。0124所述蜡组分同样可选自饱和和/或不饱和、支化和/或非支化烷烃羧酸与饱和和/或不饱和、。