《芳基甲酰胺和杂芳基甲酰胺作为杀体内寄生虫剂的用途.pdf》由会员分享,可在线阅读,更多相关《芳基甲酰胺和杂芳基甲酰胺作为杀体内寄生虫剂的用途.pdf(441页珍藏版)》请在专利查询网上搜索。
1、(10)申请公布号 CN 104203223 A (43)申请公布日 2014.12.10 CN 104203223 A (21)申请号 201280067982.5 (22)申请日 2012.11.23 11190735.8 2011.11.25 EP A61K 31/166(2006.01) A61K 31/18(2006.01) A61K 31/341(2006.01) A61K 31/381(2006.01) A61K 31/425(2006.01) A61K 31/4402(2006.01) A61K 31/4406(2006.01) A61K 31/443(2006.01) A61。
2、K 31/4436(2006.01) A61K 31/4439(2006.01) A61P 33/00(2006.01) (71)申请人 拜耳知识产权有限责任公司 地址 德国蒙海姆 (72)发明人 汉斯 - 格奥尔施瓦茨 A特兰特温 L威尔姆斯 M黑克 P拉默恩 U乔珍斯 P-Y科奎罗恩 A哈德尔 C维尔兹 J格罗伊 (74)专利代理机构 北京北翔知识产权代理有限 公司 11285 代理人 王媛 钟守期 (54) 发明名称 芳基甲酰胺和杂芳基甲酰胺作为杀体内寄生 虫剂的用途 (57) 摘要 本发明涉及式 (I) 的已知的和新的芳基甲 酰胺和杂芳基甲酰胺, 并且涉及其作为防治动物 或人的体内寄生。
3、虫的药物的用途, 以及涉及杀寄 生虫剂组合物, 特别是杀体内寄生虫剂组合物, 所述组合物含有芳基甲酰胺和杂芳基环甲酰胺。 (30)优先权数据 (85)PCT国际申请进入国家阶段日 2014.07.24 (86)PCT国际申请的申请数据 PCT/EP2012/073431 2012.11.23 (87)PCT国际申请的公布数据 WO2013/076230 DE 2013.05.30 (51)Int.Cl. 权利要求书 6 页 说明书 434 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书6页 说明书434页 (10)申请公布号 CN 104203223 A CN 10。
4、4203223 A 1/6 页 2 1. 式 (I) 化合物及其盐、 N- 氧化物和互变异构形式, 用作防治动物或人的体内寄生虫 的药物, 其中 X 代表单 - 或多 -M1- 取代的苯基、 噻吩基或呋喃基 ; Q 代表单 - 或多 -M1- 取代的吡啶基、 噻吩基、 呋喃基或异噻唑基 ; Y代表氢或代表任选地单-或多-M2-取代的(C1-C10)-烷基、 (C2-C10)-烯基、 (C2-C10)-炔 基、 (C1-C10)- 卤 代 烷 基、 (C2-C10)- 卤 代 烯 基、 (C2-C10)- 卤 代 炔 基、 (C1-C10)- 烷 氧 基、 (C2-C10)- 烯氧基、 (C3-。
5、C10)- 炔氧基、 (C3-C14)- 环烷基 -(C1-C10)- 烷基或代表任选地单 - 或 多 -M2- 取代的 3- 元至 14- 元环状基团 ; W 代表氧或硫 ; L1代表 -C(R11, R12)-、 氧、 硫或 -N(R1)- ; L2代表 -C(R21, R22)- ; L3代表 -C(R31, R32)- 或直连键 ; M1代表氢、 卤素、 氰基、 硝基、 OH、 (C1-C10)- 烷基、 (C1-C10)- 卤代烷基、 (C1-C10)- 烷氧 基、 (C1-C10)- 卤代烷氧基、 (C1-C10)- 烷硫基、 (C1-C10)- 卤代烷硫基、 (C1-C10)- 。
6、烷基磺酰 基、 (C1-C10)- 卤代烷基磺酰基、 (C1-C10)- 烷基硫烷基、 (C1-C10)- 卤代烷基硫烷基、 (3- 元至 14- 元环状基团 )-O- ; R1代表氢或任选地单-或多-M2-取代的(C1-C10)-烷基、 (C2-C10)-烯基、 (C2-C10)-炔基、 (C1-C10)- 卤代烷基、 (C2-C10)- 卤代烯基、 (C2-C10)- 卤代炔基、 (C3-C10)- 环烷基 -(C1-C10)- 烷 基或代表任选地单 - 或多 -M2- 取代的 3- 元至 14- 元环状基团 ; R11、 R12各自彼此独立地代表氢、 卤素或任选地单 - 或多 -M2- 。
7、取代的 (C1-C10)- 烷基、 (C2-C10)- 烯基、 (C2-C10)- 炔基、 (C1-C10)- 卤代烷基、 (C2-C10)- 卤代烯基、 (C2-C10)- 卤代炔 基、 (C1-C10)- 烷氧基、 (C2-C10)- 烯氧基、 (C3-C10)- 炔氧基、 (C3-C14)- 环烷基 -(C1-C10)- 烷基 或代表任选地单 - 或多 -M2- 取代的 3- 元至 14- 元环状基团 ; R11、 R12一起代表任选地单 - 或多 -M2- 取代的螺环 - 连接的 3 元至 14 元碳环基团或 3 元至 10 元杂环基团 ; R21、 R22各自彼此独立地代表氢、 卤素。
8、或任选地单 - 或多 -M2- 取代的 (C1-C10)- 烷基、 (C2-C10)-烯基、 (C2-C10)-炔基、 (C1-C10)-卤代烷基、 (C2-C10)-卤代烯基、 (C2-C10)-卤代炔基、 (C1-C10)- 烷氧基、 (C1-C10)- 卤代烷氧基、 (C2-C10)- 烯氧基、 (C3-C10)- 炔氧基、 (C3-C14)- 环烷 基 -(C1-C10)- 烷基或代表任选地单 - 或多 -M2- 取代的 3 元至 14 元环状基团 ; R21、 R22一起代表任选地单 - 或多 -M2- 取代的螺环 - 连接的 3 元至 14 元碳环基团或 3 元至 10 元杂环基团。
9、 ; R31、 R32各自彼此独立地代表氢或任选地单 - 或多 -M2- 取代的 (C1-C10)- 烷基、 (C2-C10)- 烯基、 (C2-C10)- 炔基、 (C1-C10)- 卤代烷基、 (C2-C10)- 卤代烯基、 (C2-C10)- 卤代炔 基、 (C3-C14)- 环烷基 -(C1-C10)- 烷基或代表任选地单 - 或多 -M2- 取代的 3 元至 14 元环状 权 利 要 求 书 CN 104203223 A 2 2/6 页 3 基团 ; R31、 R32一起代表任选地单 - 或多 -M2- 取代的螺环 - 连接的 3 元至 14 元碳环基团或 3 元至 10 元杂环基团。
10、 ; M2各自彼此独立地代表卤素、 甲酰基、 氰基、 硝基、 (C1-C10)- 烷基、 (C1-C10)- 卤代烷 基、 (C2-C10)- 烯基、 (C2-C10)- 卤代烯基、 (C2-C10)- 炔基、 (C2-C10)- 卤代炔基、 (C1-C10)- 烷 氧基、 (C1-C10)- 卤代烷氧基、 (C2-C10)- 烯氧基、 (C2-C10)- 卤代烯氧基、 (C3-C10)- 炔氧 基、 (C3-C10)- 卤代炔氧基、 (C1-C10)- 烷硫基、 (C1-C10)- 卤代烷硫基、 (C2-C10)- 烯硫基、 (C2-C10)- 卤代烯硫基、 (C3-C10)- 炔硫基、 (。
11、C3-C10)- 卤代炔硫基、 (C1-C10)- 烷基磺酰基、 (C1-C10)- 卤代烷基磺酰基、 (C2-C10)- 烯基磺酰基、 (C2-C10)- 卤代烯基磺酰基、 (C3-C10)- 炔 基磺酰基、 (C3-C10)- 卤代炔基磺酰基、 (C1-C10)- 烷基硫烷基、 (C1-C10)- 卤代烷基硫烷基、 (C2-C10)- 烯基硫烷基、 (C2-C10)- 卤代烯基硫烷基、 (C3-C10)- 炔基硫烷基、 (C3-C10)- 卤代炔 基硫烷基、 (C1-C10)- 烷基羰基、 (C1-C10)- 卤代烷基羰基、 (C2-C10)- 烯基羰基、 (C2-C10)- 卤代 烯基羰。
12、基、 (C2-C10)- 炔基羰基、 (C2-C10)- 卤代炔基羰基、 (C1-C10)- 烷氧基羰基、 (C1-C10)- 卤 代烷氧基羰基、 (C2-C10)- 烯氧基羰基、 (C2-C10)- 卤代烯氧基羰基、 (C3-C10)- 炔氧基羰基、 (C3-C10)-卤代炔氧基羰基、 (C1-C10)-烷基羰氧基、 (C1-C10)-卤代烷基羰氧基、 (C2-C10)-烯基 羰氧基、 (C2-C10)- 卤代烯基羰氧基、 (C2-C10)- 炔基羰氧基、 (C2-C10)- 卤代炔基羰氧基、 3 元 至 14 元环状基团。 2. 权利要求 1 的化合物及其盐、 N- 氧化物和互变异构形式,。
13、 用作防治动物或人的体内 寄生虫的药物, 其中 X 代表单 - 或多 -M1- 取代的苯基、 2- 噻吩基、 3- 噻吩基、 2- 呋喃基或 3- 呋喃基 ; Q 代表单 - 或多 -M1- 取代的 2- 噻吩基、 3- 噻吩基、 2- 呋喃基、 5- 异噻唑基、 3- 吡啶基 或 2- 吡啶基 ; Y代表氢或代表任选地单-或多-M2-取代的(C1-C10)-烷基、 (C2-C10)-烯基、 (C2-C10)-炔 基、 (C1-C10)- 卤 代 烷 基、 (C2-C10)- 卤 代 烯 基、 (C2-C10)- 卤 代 炔 基、 (C1-C10)- 烷 氧 基、 (C2-C10)- 烯氧基、。
14、 (C3-C10)- 炔氧基、 (C3-C14)- 环烷基 -(C1-C10)- 烷基或代表任选地单 - 或 多 -M2- 取代的 3 元至 14 元环状基团 ; L1代表 -C(R11, R12)-、 氧或 -N(R1)- ; M1代表氢、 卤素、 氰基、 硝基、 OH、 (C1-C6)- 烷基、 (C1-C6)- 卤代烷基、 (C1-C6)- 烷氧 基、 (C1-C6)- 卤代烷氧基、 (C1-C6)- 烷硫基、 (C1-C6)- 卤代烷硫基、 (C1-C6)- 烷基磺酰基、 (C1-C6)- 卤代烷基磺酰基、 (C1-C6)- 烷基硫烷基、 (C1-C6)- 卤代烷基硫烷基、 (C3-C。
15、14)- 环 烷 基 -O-、 (C3-C14)- 环 烯 基 -O-、 (C6-C14)- 芳 基 -O-、 卤 代 (C3-C14)- 环 烷 基 -O-、 卤 代 (C3-C14)- 环烯基 -O-、 卤代 (C6-C14)- 芳基 -O- ; R1代表氢或任选地单 - 或多 -M2- 取代的 (C1-C4)- 烷基、 (C2-C4)- 烯基、 (C2-C4)- 炔基、 (C1-C4)- 卤代烷基、 (C2-C4)- 卤代烯基、 (C2-C4)- 卤代炔基、 (C3-C4)- 环烷基 -(C1-C10)- 烷基 或代表任选地单 - 或多 -M2- 取代的 (C3-C8)- 环烷基或卤代 。
16、(C3-C8)- 环烷基 ; R11、 R12各自彼此独立地代表氢、 氟或任选地单 - 或多 -M2- 取代的 (C1-C6)- 烷基、 (C1-C6)- 卤代烷基、 (C1-C6)- 烷氧基、 (C3-C6)- 环烷基 -(C1-C6)- 烷基、 (C3-C8)- 环烷基或卤 代 (C3-C8)- 环烷基 ; 权 利 要 求 书 CN 104203223 A 3 3/6 页 4 R11、 R12代表 C(R11, R12) 作为螺环 -C(CH2-CH2) ; R21、 R22各自彼此独立地代表氢、 氟或任选地单 - 或多 -M2- 取代的 (C1-C4)- 烷基、 (C2-C4)- 烯基、。
17、 (C2-C4)- 炔基、 (C1-C4)- 卤代烷基、 (C2-C4)- 卤代烯基、 (C2-C4)- 卤代炔基、 (C1-C6)- 烷氧基、 (C1-C4)- 卤代烷氧基、 (C2-C4)- 烯氧基、 (C3-C4)- 炔氧基、 (C3-C4)- 环烷 基 -(C1-C4)- 烷基、 (C3-C8)- 环烷基或卤代 (C3-C8)- 环烷基 ; R21、 R22代表 C(R21, R22) 作为螺环 -C(CH2-CH2) ; R31、 R32各自彼此独立地代表氢或任选地单-或多-M2-取代的(C1-C4)-烷基、 (C2-C4)-烯 基、 (C2-C4)- 炔基、 (C1-C4)- 卤代。
18、烷基、 (C2-C4)- 卤代烯基、 (C2-C4)- 卤代炔基、 (C1-C6)- 烷氧 基、 (C1-C4)- 卤代烷氧基、 (C2-C4)- 烯氧基、 (C3-C4)- 炔氧基、 (C3-C4)- 环烷基 -(C1-C4)- 烷 基或代表任选地单 - 或多 -M2- 取代的 (C3-C8)- 环烷基或卤代 (C3-C8)- 环烷基 ; R31、 R32代表 C(R31, R32) 作为螺环 -C(CH2-CH2) ; M2各自彼此独立地代表卤素、 甲酰基、 氰基、 硝基、 (C1-C4)- 烷基、 (C1-C4)- 卤代烷基、 (C2-C4)- 烯基、 (C2-C4)- 卤代烯基、 (C。
19、2-C4)- 炔基、 (C2-C4)- 卤代炔基、 (C1-C4)- 烷氧基、 (C1-C4)- 卤代烷氧基、 (C2-C4)- 烯氧基、 (C2-C4)- 卤代烯氧基、 (C3-C4)- 炔氧基、 (C3-C4)- 卤 代炔氧基、 (C1-C4)- 烷硫基、 (C1-C4)- 卤代烷硫基、 (C2-C4)- 烯硫基、 (C2-C4)- 卤代烯硫基、 (C3-C4)- 炔硫基、 (C3-C4)- 卤代炔硫基、 (C1-C4)- 烷基磺酰基、 (C1-C4)- 卤代烷基磺酰基、 (C2-C4)- 烯基磺酰基、 (C2-C4)- 卤代烯基磺酰基、 (C3-C4)- 炔基磺酰基、 (C3-C4)- 。
20、卤代炔基 磺酰基、 (C1-C4)- 烷基硫烷基、 (C1-C4)- 卤代烷基硫烷基、 (C2-C4)- 烯基硫烷基、 (C2-C4)- 卤 代烯基硫烷基、 (C3-C4)- 炔基硫烷基、 (C3-C4)- 卤代炔基硫烷基、 (C1-C4)- 烷基羰基、 (C1-C4)- 卤代烷基羰基、 (C2-C4)- 烯基羰基、 (C2-C4)- 卤代烯基羰基、 (C2-C4)- 炔基羰基、 (C2-C4)- 卤代炔基羰基、 (C1-C4)- 烷氧基羰基、 (C1-C4)- 卤代烷氧基羰基、 (C2-C4)- 烯氧基羰 基、 (C2-C4)- 卤代烯氧基羰基、 (C3-C4)- 炔氧基羰基、 (C3-C4。
21、)- 卤代炔氧基羰基、 (C1-C4)- 烷 基羰氧基、 (C1-C4)- 卤代烷基羰氧基、 (C2-C4)- 烯基羰氧基、 (C2-C4)- 卤代烯基羰氧基、 (C2-C4)- 炔基羰氧基、 (C2-C4)- 卤代炔基羰氧基或 (C3-C6)- 环烷基。 3. 权利要求 1 或 2 的化合物及其盐、 N- 氧化物和互变异构形式, 用作防治动物或人的 体内寄生虫的药物, 其中 X 代表单 - 至三 -M1- 取代的苯基、 2- 噻吩基、 3- 噻吩基、 2- 呋喃基或 3- 呋喃基 ; Q 代表单 - 或二 -M1- 取代的 2- 噻吩基、 3- 噻吩基、 2- 呋喃基、 5- 异噻唑基、 3。
22、- 吡啶基 或 2- 吡啶基 ; Y 代表氢或代表任选地单 - 或多 -M2- 取代的 (C1-C4)- 烷基、 (C2-C4)- 烯基、 (C3-C4)- 炔 基、 (C1-C4)- 卤代烷基、 (C2-C4)- 卤代烯基、 (C3-C4)- 卤代炔基、 (C1-C4)- 烷氧基、 (C2-C4)- 烯 氧基、 (C3-C4)- 炔氧基、 (C3-C6)- 环烷基 -(C1-C4)- 烷基或代表任选地单 - 或多 -M2- 取代的 C3- 至 C6- 元碳环基团 ; W 代表氧 ; M1代表氢、 卤素、 氰基、 硝基、 OH、 (C1-C4)- 烷基、 (C1-C4)- 卤代烷基、 (C1-。
23、C4)- 烷氧 基、 (C1-C4)- 卤代烷氧基、 (C1-C4)- 烷硫基、 (C1-C4)- 卤代烷硫基、 (C1-C4)- 烷基磺酰基、 (C1-C4)- 卤代烷基磺酰基、 (C1-C4)- 烷基硫烷基、 (C1-C6)- 卤代烷基硫烷基、 (C3-C14)- 环 烷 基 -O-、 (C3-C14)- 环 烯 基 -O-、 (C6-C14)- 芳 基 -O-、 卤 代 (C3-C14)- 环 烷 基 -O-、 卤 代 权 利 要 求 书 CN 104203223 A 4 4/6 页 5 (C3-C14)- 环烯基 -O-、 卤代 (C6-C14)- 芳基 -O- ; R1代表氢或甲基、。
24、 乙基、 正丙基、 异丙基、 烯丙基、 炔丙基、 环丙基甲基或环丙基 ; R11、 R12各自彼此独立地代表氢、 氟或 (C1-C6)- 烷基、 (C1-C6)- 卤代烷基、 (C1-C6)- 烷氧 基、 (C3-C6)- 环烷基 -(C1-C6)- 烷基、 (C3-C6)- 环烷基 ; R11、 R12代表 C(R11, R12) 作为螺环 -C(CH2-CH2) ; R21、 R22各自彼此独立地代表氢、 氟或任选地单 - 或多 -M2- 取代的 (C1-C4)- 烷基、 (C2-C4)- 烯 基、 (C2-C4)- 炔 基、 (C1-C4)- 卤 代 烷 基、 (C1-C6)- 烷 氧 。
25、基、 (C2-C4)- 烯 氧 基、 (C3-C4)- 炔氧基、 (C3-C4)- 环烷基 -(C1-C4)- 烷基、 (C3-C6)- 环烷基 ; R21、 R22代表 C(R21, R22) 作为螺环 -C(CH2-CH2) ; R31、 R32各自彼此独立地代表氢、 甲基、 乙基、 正丙基、 异丙基、 叔丁基、 烯丙基、 炔丙基、 甲氧基、 乙氧基、 烯丙氧基、 炔丙氧基、 环丙基甲基、 环丙基 ; R31、 R32代表 C(R31, R32) 作为螺环 -C(CH2-CH2) ; M2各自彼此独立地代表氯、 甲酰基、 氰基、 硝基、 (C1-C4)- 烷基、 (C1-C4)- 卤代烷基。
26、、 (C1-C4)- 烷氧基、 (C1-C4)- 卤代烷氧基、 (C1-C4)- 烷硫基、 (C1-C4)- 卤代烷硫基、 (C1-C4)- 烷 基磺酰基、 (C1-C4)- 卤代烷基磺酰基、 (C1-C4)- 烷基硫烷基、 (C1-C4)- 卤代烷基硫烷基、 (C1-C4)- 烷基羰基、 (C1-C4)- 卤代烷基羰基或 (C3-C6)- 环烷基。 4. 权利要求 1 至 3 中任一项的化合物及其盐、 N- 氧化物和互变异构形式, 用作防治动 物或人的体内寄生虫的药物, 其中 Q 代表 2- 噻吩基、 3- 氟 -2- 噻吩基、 3- 氯 -2- 噻吩基、 3, 4- 二氯 -2- 噻吩基、。
27、 3, 4, 5- 三 氯 -2- 噻吩基、 3- 溴 -2- 噻吩基、 3- 碘 -2- 噻吩基、 3- 氰基 -2- 噻吩基、 3- 甲基 -2- 噻吩 基、 3-( 三氟甲基 )-2- 噻吩基、 3- 甲氧基 -2- 噻吩基、 3- 乙氧基 -2- 噻吩基、 3- 噻吩基、 2- 氟 -3- 噻吩基、 2- 氯 -3- 噻吩基、 2- 溴 -3- 噻吩基、 2- 碘 -3- 噻吩基、 2- 氰基 -3- 噻吩 基、 2- 甲基 -3- 噻吩基、 2-( 三氟甲基 )-3- 噻吩基、 2- 甲氧基 -3- 噻吩基、 2- 乙氧基 -3- 噻 吩基、 2- 呋喃基、 3- 氟 -2- 呋喃基。
28、、 3- 氯 -2- 呋喃基、 3- 溴 -2- 呋喃基、 3- 碘 -2- 呋喃基、 3- 氰基 -2- 呋喃基、 3- 甲基 -2- 呋喃基、 3-( 三氟甲基 )-2- 呋喃基、 3- 甲氧基 -2- 呋喃基、 3-乙氧基-2-呋喃基、 3-呋喃基、 2-氯-3-呋喃基、 2-溴-3-呋喃基、 2-碘-3-呋喃基、 2-氰 基-3-呋喃基、 2-甲基-3-呋喃基、 2-(三氟甲基)-3-呋喃基、 2-甲氧基-3-呋喃基、 2-乙氧 基 -3- 呋喃基、 4- 氯 -5- 异噻唑基、 3, 4- 二氯 -5- 异噻唑基、 2- 氯 -3- 吡啶基、 3- 氯 -2- 吡 啶基或 2-( 三。
29、氟甲基 )-3- 吡啶基 ; Y 代表氢、 甲基、 乙基、 正丙基、 异丙基、 正丁基、 仲丁基、 异丁基、 叔丁基、 氰基甲基、 2, 2-二氟乙基、 2, 2, 2-三氟乙基、 烯丙基、 丁烯基、 炔丙基、 丁炔基、 3, 3-二氯丙-2-烯基、 甲氧 基、 乙氧基、 环丙基甲基、 环丙基、 环丁基、 环戊基或环己基 ; M1代表氢、 卤素、 氰基、 硝基、 OH、 (C1-C4)- 烷基、 (C1-C4)- 卤代烷基、 (C1-C4)- 烷氧 基、 (C1-C4)- 卤代烷氧基、 (C1-C4)- 烷硫基、 (C1-C4)- 卤代烷硫基、 (C1-C4)- 烷基磺酰基、 (C1-C4)-。
30、 卤代烷基磺酰基、 (C1-C4)- 烷基硫烷基、 (C1-C6)- 卤代烷基硫烷基、 (C6-C14)- 芳 基 -O-、 卤代 (C6-C14)- 芳基 )-O- ; R1代表氢或 C1-C4- 烷基 ; R11、 R12各自彼此独立地代表氢、 氟、 甲基、 乙基、 正丙基、 异丙基、 烯丙基、 炔丙基、 甲氧 权 利 要 求 书 CN 104203223 A 5 5/6 页 6 基、 乙氧基、 烯丙氧基、 炔丙氧基、 环丙基甲基、 环丙基 ; R21、 R22各自彼此独立地代表氢、 氟、 甲基、 乙基、 正丙基、 异丙基、 烯丙基、 炔丙基、 甲氧 基、 乙氧基、 烯丙氧基、 炔丙氧基、。
31、 环丙基甲基、 环丙基 ; R31、 R32各自彼此独立地代表氢或 (C1-C4)- 烷基 ; M2各自彼此独立地代表氟、 溴、 氯、 碘、 氰基、 硝基、 甲基、 乙基、 异丙基、 叔丁基、 三氟甲 基、 二氟甲基、 甲氧基、 乙氧基、 异丙氧基、 三氟甲氧基、 二氟甲氧基、 甲硫基、 三氟甲硫基、 二 氟甲硫基、 2, 2, 2- 三氟乙硫基、 甲基磺酰基、 乙基磺酰基、 三氟甲基磺酰基、 2, 2, 2- 三氟乙 基磺酰基、 甲基硫烷基、 乙基硫烷基、 三氟甲基硫烷基、 2, 2, 2- 三氟乙基硫烷基、 环丙基、 环 丁基或环戊基。 5. 式 (I-b) 化合物及其盐、 N- 氧化物和。
32、互变异构形式, 用作防治动物或人的体内寄生 虫的药物, 其中 L2、 L3、 Q、 W 和 Y 如权利要求 1 至 4 中任一项所定义 ; M1和 M3彼此独立地代表卤素、 氰基、 硝基、 OH、 (C1-C10)- 烷基、 (C1-C10)- 卤代烷 基、 (C1-C10)- 烷氧基、 (C1-C10)- 卤代烷氧基、 (C1-C10)- 烷硫基、 (C1-C10)- 卤代烷硫基、 (C1-C10)- 烷基磺酰基、 (C1-C10)- 卤代烷基磺酰基、 (C1-C10)- 烷基硫烷基、 (C1-C10)- 卤代烷 基硫烷基、 (3 元至 14 元环状基团 )-O- ; n 代表 0 至 4 。
33、的整数 ; L2、 L3、 Q、 W 和 Y 如权利要求 1 至 4 中任一项所定义。 6. 式 (I) 化合物及式 (I) 化合物的盐、 N- 氧化物和互变异构形式, 用作防治动物或人 的体内寄生虫的药物, 其中 L1、 L2、 M1、 W、 X 和 Y 如权利要求 1 至 4 中任一项所定义并且 Q 代表单 - 或多 -M1- 取代的苯基, 其中苯基在 2- 位上不能被三氟甲基所取代 ; L3代表 C(R31, R32), 其中 R31和 R32各自彼此独立地代表氢、 甲基、 乙基、 正丙基、 异丙基、 烯丙基、 炔丙基、 甲氧基、 乙氧基、 烯丙氧基、 炔丙氧基、 环丙基甲基、 环丙基。。
34、 7. 式 (I) 化合物及式 (I) 化合物的盐、 N- 氧化物和互变异构形式, 用作防治动物或人 的体内寄生虫的药物, 权 利 要 求 书 CN 104203223 A 6 6/6 页 7 其中 L2、 L3、 M1、 W、 X 和 Y 如权利要求 1 至 4 中任一项所定义并且 Q 代表单 - 或多 -M1- 取代的苯基 ; L1代表-N(R1), 其中R1代表氢或任选地单-或多-M2-取代的(C1-C4)-烷基、 (C3-C4)-烯 基、 (C3-C4)- 炔基、 (C1-C4)- 卤代烷基、 (C3-C4)- 卤代烯基、 (C3-C4)- 卤代炔基、 (C3-C6)- 环 烷基 -(。
35、C1-C4)- 烷基或代表任选取代的 C3- 至 C6- 元碳环基团 ; L1代表硫 ; 或 L1代表 -C(R11, R12)-, 其中 R11、 R12各自彼此独立地代表卤素、 (C1-C6)- 卤代烷基或 (C1-C6)- 烷氧基。 8.权利要求1至7中任一项的化合物用于制备防治动物或人的体内寄生虫的药物的用 途。 9. 权利要求 1 至 5 中任一项的化合物, 用于防治动物的体内寄生虫, 其特征在于, 将权 利要求 1 至 7 中任一项的化合物或其盐、 N- 氧化物或互变异构形式预防地或治疗地给药至 动物或人。 10. 一种杀体内寄生虫剂组合物, 其含有权利要求 1 至 7 中任一项的。
36、化合物。 权 利 要 求 书 CN 104203223 A 7 1/434 页 8 芳基甲酰胺和杂芳基甲酰胺作为杀体内寄生虫剂的用途 0001 本申请涉及已知的和新的芳基甲酰胺和杂芳基甲酰胺及其作为用于动物或人的 体内寄生虫的杀寄生虫剂的用途, 并且还涉及含有芳基甲酰胺和杂芳基甲酰胺的杀寄生虫 剂、 具体地为杀体内寄生虫剂 (endoparasiticide)。 0002 在兽医学领域, 对所有市售可得的驱肠虫剂的抗性的出现成为日益严峻的问题, 解决这一问题需要具有新的分子作用机理的杀体内寄生虫剂。 这种化合物应对宽谱的蠕虫 和线虫具有优异的效能, 且同时在治疗的动物中不产生任何毒性影响。杀体。
37、内寄生虫剂组 合物为用于防治人和动物中的体内寄生虫的药物。 0003 WO-A 2001/060783 要求保护某些在兽医学中作为驱肠虫剂口服的苯甲酰甲基苯 甲酰胺。 0004 对于农用化学杀菌剂, 异噻唑甲酰胺已知于 WO-A 1999/24413, 杂环基乙基甲酰胺 衍生物已知于 WO-A 2006/108791, 杂环基乙基苯甲酰胺衍生物已知于 WO-A 2006/108792, N-(1- 甲基 -2- 苯基乙基 ) 苯甲酰胺已知于 WO-A 2007/060162, N-(1- 甲基 -2- 苯基乙 基 ) 甲酰胺已知于 WO-A 2007060164, N- 苯乙基甲酰胺衍生物已知。
38、于 WO-A 2007/060166, N-(3- 苯基丙基 ) 甲酰胺已知于 WO-A 2008/101976, 吡唑甲酰胺已知于 WO-A 2008/148570 和 WO-A 2010/063700, 吡嗪基甲酰胺已知于 WO-A 2011/128989 以及各种 2- 吡啶基乙基 甲酰胺衍生物已知于 WO-A 2004/016088、 WO-A 2004/074280、 WO-A 2005/014545、 WO-A 2005/058828、 WO-A 2005/058833 和 WO-A 2005/085238。此外, WO-A 2007/108483 记载了 作为杀菌剂和杀线虫剂的N。
39、-2-(杂)芳基乙基甲酰胺衍生物。 WO-A 2008/126922明确要求 保护 2- 吡啶基乙基甲酰胺衍生物用于抵抗作物培养中的线虫的用途。 0005 这些 ( 杂 ) 芳基乙基甲酰胺或 ( 杂 ) 芳基丙基甲酰胺在兽医学中作为杀体内寄生 虫剂的用途至今没有记载。 0006 现已发现, 式 (I) 化合物及式 (I) 化合物的盐、 N- 氧化物和互变异构体形式被用 作动物或人体的药物, 特别是用于体内寄生虫, 0007 0008 其中 0009 X 代表单 - 或多 -M1- 取代的苯基、 噻吩基或呋喃基 ; 0010 Q 代表单 - 或多 -M1- 取代的苯基、 吡啶基、 噻吩基、 呋喃。
40、基或异噻唑基 ; 0011 Y 代表氢或代表任选地单 - 或多 -M2- 取代的 (C1-C10)- 烷基、 (C2-C10)- 烯基、 (C2-C10)- 炔基、 (C1-C10)- 卤代烷基、 (C2-C10)- 卤代烯基、 (C2-C10)- 卤代炔基、 (C1-C10)- 烷 氧基、 (C2-C10)- 烯氧基、 (C3-C10)- 炔氧基、 (C3-C14)- 环烷基 -(C1-C10)- 烷基或代表任选地 单 - 或多 -M2- 取代的 3- 元至 14- 元环状基团 ; 0012 W 代表氧或硫 ; 说 明 书 CN 104203223 A 8 2/434 页 9 0013 L1。
41、代表 -C(R11、 R12)-、 氧、 硫或 -N(R1)- ; 0014 L2代表 -C(R21、 R22)- ; 0015 L3代表 -C(R31、 R32)- 或直连键 (direct bond) ; 0016 M1代 表 代 表 氢、 卤 素、 氰 基、 硝 基、 OH、 (C1-C10)- 烷 基、 (C1-C10)- 卤 代 烷 基、 (C1-C10)- 烷 氧 基、 (C1-C10)- 卤 代 烷 氧 基、 (C1-C10)- 烷 硫 基、 (C1-C10)- 卤 代 烷 硫 基、 (C1-C10)- 烷基磺酰基、 (C1-C10)- 卤代烷基磺酰基、 (C1-C10)- 烷基。
42、硫烷基 (alkylsulfanyl)、 (C1-C10)- 卤代烷基硫烷基、 (3- 元至 14- 元环状基团 )-O- ; 0017 R1代 表 氢 或 任 选 地 单 - 或 多 -M2- 取 代 的 (C1-C10)- 烷 基、 (C2-C10)- 烯 基、 (C2-C10)- 炔基、 (C1-C10)- 卤代烷基、 (C2-C10)- 卤代烯基、 (C2-C10)- 卤代炔基、 (C3-C10)- 环烷 基 -(C1-C10)- 烷基或代表任选地单 - 或多 -M2- 取代的 3- 元至 14- 元环状基团 ; 0018 R11、 R12各自彼此独立地代表氢、 卤素或任选地单 - 或。
43、多 -M2- 取代的 (C1-C10)- 烷 基、 (C2-C10)- 烯基、 (C2-C10)- 炔基、 (C1-C10)- 卤代烷基、 (C2-C10)- 卤代烯基、 (C2-C10)- 卤代 炔基、 (C1-C10)- 烷氧基、 (C2-C10)- 烯氧基、 (C3-C10)- 炔氧基、 (C3-C14)- 环烷基 -(C1-C10)- 烷 基或代表任选地单 - 或多 -M2- 取代的 3- 元至 14- 元环状基团 ; 0019 R11、 R12一起代表任选地单 - 或多 -M2- 取代的螺环 - 连接的 3- 元至 14- 元碳环基 团或 3 元至 10- 元杂环基团 ; 0020 。
44、R21、 R22各自彼此独立地代表氢、 卤素或任选地单-或多-M2-取代的(C1-C10)-烷基、 (C2-C10)-烯基、 (C2-C10)-炔基、 (C1-C10)-卤代烷基、 (C2-C10)-卤代烯基、 (C2-C10)-卤代炔基、 (C1-C10)- 烷氧基、 (C1-C10)- 卤代烷氧基、 (C2-C10)- 烯氧基、 (C3-C10)- 炔氧基、 (C3-C14)- 环烷 基 -(C1-C10)- 烷基或代表任选地单 - 或多 -M2- 取代的 3- 元至 14- 元环状基团 ; 0021 R21、 R22一起代表任选地单 - 或多 -M2- 取代的螺环 - 连接的 3 元至 。
45、14- 元碳环基 团或 3 元至 10- 元杂环基团 ; 0022 R31、 R32各自彼此独立地代表氢或任选地单 - 或多 -M2- 取代的 (C1-C10)- 烷基、 (C2-C10)- 烯基、 (C2-C10)- 炔基、 (C1-C10)- 卤代烷基、 (C2-C10)- 卤代烯基、 (C2-C10)- 卤代炔 基、 (C3-C14)- 环烷基 -(C1-C10)- 烷基或代表任选地单 - 或多 -M2- 取代的 3- 元至 14- 元环 状基团 ; 0023 R31、 R32一起代表任选地单 - 或多 -M2- 取代的螺环 - 连接的 3 元至 14- 元碳环基 团或 3 元至 10-。
46、 元杂环基团 ; 0024 M2各自彼此独立地代表卤素、 甲酰基、 氰基、 硝基、 (C1-C10)- 烷基、 (C1-C10)- 卤代 烷基、 (C2-C10)- 烯基、 (C2-C10)- 卤代烯基、 (C2-C10)- 炔基、 (C2-C10)- 卤代炔基、 (C1-C10)- 烷 氧基、 (C1-C10)- 卤代烷氧基、 (C2-C10)- 烯氧基、 (C2-C10)- 卤代烯氧基、 (C3-C10)- 炔氧 基、 (C3-C10)- 卤代炔氧基、 (C1-C10)- 烷硫基、 (C1-C10)- 卤代烷硫基、 (C2-C10)- 烯硫基、 (C2-C10)- 卤代烯硫基、 (C3-C。
47、10)- 炔硫基、 (C3-C10)- 卤代炔硫基、 (C1-C10)- 烷基磺酰基、 (C1-C10)- 卤代烷基磺酰基、 (C2-C10)- 烯基磺酰基、 (C2-C10)- 卤代烯基磺酰基、 (C3-C10)- 炔 基磺酰基、 (C3-C10)- 卤代炔基磺酰基、 (C1-C10)- 烷基硫烷基、 (C1-C10)- 卤代烷基硫烷基、 (C2-C10)- 烯基硫烷基、 (C2-C10)- 卤代烯基硫烷基、 (C3-C10)- 炔基硫烷基、 (C3-C10)- 卤代炔 基硫烷基、 (C1-C10)- 烷基羰基、 (C1-C10)- 卤代烷基羰基、 (C2-C10)- 烯基羰基、 (C2-C。
48、10)- 卤代 烯基羰基、 (C2-C10)- 炔基羰基、 (C2-C10)- 卤代炔基羰基、 (C1-C10)- 烷氧基羰基、 (C1-C10)- 卤 代烷氧基羰基、 (C2-C10)- 烯氧基羰基、 (C2-C10)- 卤代烯氧基羰基、 (C3-C10)- 炔氧基羰基、 说 明 书 CN 104203223 A 9 3/434 页 10 (C3-C10)-卤代炔氧基羰基、 (C1-C10)-烷基羰氧基、 (C1-C10)-卤代烷基羰氧基、 (C2-C10)-烯基 羰氧基、 (C2-C10)- 卤代烯基羰氧基、 (C2-C10)- 炔基羰氧基、 (C2-C10)- 卤代炔基羰氧基、 3- 元。
49、 至 14- 元环状基团。 0025 根据取代基的性质, 如果合适, 式(I)化合物可以呈几何和/或光学活性异构体或 相应的变化的组分的异构体混合物的形式。本发明涉及纯异构体还涉及异构体混合物。 0026 本发明化合物还可以以金属络合物的形式存在。 0027 定义 0028 术语动物不包括人。 0029 术语 “单-或多-” 是指优选单-至六-, 特别优选单-至四-, 非常特别优选单-至 三 - 并且尤其优选单 - 至二 -。 0030 本领域技术人员应理解, 根据具体情况, 本申请中出现的表述 “一个” 可以是指 “1 个” 、“1 个或多个” 或 “至少 1 个” 。 0031 对于至今描述的所有环体系, 相邻的原子不应为 -O-O- 或 -O-S-。 0032 为了简便, 在本申请中, 具有可变数目的可能碳原子 (C 原子 ) 的结构称为 C1-C10- 结构 (C1-C10)。实例 : 含 1 至 10 个碳原子的烷基对应于 (C1-C10)- 烷基。碳原子和杂 原子的环结构称为 “3 元至 14 元” 结构。 0033 如果取代基例如 (C1-C10)- 烷基的统称位于复合取代基的端部 ( 例如 (C3-C14)- 环 烷。