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1、(10)申请公布号 CN 103127005 A (43)申请公布日 2013.06.05 CN 103127005 A *CN103127005A* (21)申请号 201310060138.6 (22)申请日 2013.02.21 A61K 9/19(2006.01) A61K 31/137(2006.01) A61K 47/34(2006.01) A61P 25/16(2006.01) (71)申请人 德州学院 地址 253023 山东省德州市大学西路 566 号 (72)发明人 崔淑芹 (54) 发明名称 一种新型多巴胺脑靶向纳米粒的制备方法 (57) 摘要 本发明公开了一种新型多巴胺。
2、脑靶向纳米 粒的制备方法， 首先配置一定浓度的聚乙烯醇 水溶液， 静置过夜后高压溶解， 冷却后， 加入的 Tween-60 ； 配制聚合物 / 二氯甲烷溶液， 充分溶解 后， 将聚乙烯吡咯烷酮、 Span-60 溶解到二氯甲烷 溶液中， 搅拌使其充分溶解作为油相 ； 不同比例 的多巴溶解后， 作为内水相 ； 磁力搅拌下， 用针筒 注射器将内水相， 缓慢加入到油相中， 在该速度下 继续搅拌乳化 ； 用移液枪将油相移入外水相， 将 搅拌速度调高继续搅拌， 将温度升高， 令二氯甲烷 挥发， 用双蒸水对产物多次洗涤、 过滤、 冷冻干燥 至恒重， 即可得到包载 DA 的聚合物微球。本发明 制备的新型可降。
3、解生物纳米材料， 较高的生物利 用度 ； 制备方法简单， 成本低， 稳定性高。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 2 页 附图 1 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书1页 说明书2页 附图1页 (10)申请公布号 CN 103127005 A CN 103127005 A *CN103127005A* 1/1 页 2 1. 一种新型多巴胺脑靶向纳米粒的制备方法， 其特征在于， 该制备方法采用复乳 - 溶 剂挥发法制备 PLA-PEG 聚合物微球， 包括以下步骤 ： 外水相体系 ： 配置一定浓度的聚乙烯醇水溶液， 静置过夜后高压溶解， 冷。
4、却后， 加入 的 Tween-60 ； 油相体系 ： 配制聚合物 / 二氯甲烷溶液， 充分溶解后， 将聚乙烯吡咯烷酮、 Span-60 溶 解到二氯甲烷溶液中， 搅拌使其充分溶解作为油相 ； 内水相 ： 不同比例的多巴溶解后， 作为内水相 ； 磁力搅拌下， 用针筒注射器将内水相， 缓慢加入到油相中， 在该速度下继续搅拌乳 化 ； 用移液枪将油相移入外水相， 将搅拌速度调高继续搅拌， 将温度升高， 令二氯甲烷挥 发， 用双蒸水对产物多次洗涤、 过滤、 冷冻干燥至恒重， 即可得到包载 DA 的聚合物微球。 2. 如权利要求 1 所述的新型多巴胺脑靶向纳米粒的制备方法， 其特征在于， 配置一定 浓度。
5、的聚乙烯醇水溶液， 浓度为 0.5-1.5， 静置过夜后高压溶解， 冷却后， 加入 0.2wt. 的 Tween-60。 3. 如权利要求 1 所述的新型多巴胺脑靶向纳米粒的制备方法， 其特征在于， 油相体 系 ： 配制聚合物 / 二氯甲烷溶液 15mL， 浓度为 2-10， 充分溶解后， 1.0g 聚乙烯吡咯烷酮、 Span-60 溶解到二氯甲烷溶液中， 搅拌使其充分溶解作为油相 ； Span 与 Tween-60 比例采用 三组数据 3 1 ； 2 1 ； 1 1。 4. 如权利要求 1 所述的新型多巴胺脑靶向纳米粒的制备方法， 其特征在于， 内水相 ： 不 同比例的多巴溶解后， 浓度为 。
6、10-30， 作为内水相， 用盐酸调节 pH 为 4-5。 5. 如权利要求 1 所述的新型多巴胺脑靶向纳米粒的制备方法， 其特征在于， 在转速 1000-2000rpm 下进行磁力搅拌， 用针筒注射器将内水相， 缓慢加入到油相中， 在该速度下继 续搅拌乳化 2h。 6. 如权利要求 1 所述的新型多巴胺脑靶向纳米粒的制备方法， 其特征在于， 用移液枪 将油相移入外水相， 将搅拌速度调高2000-3000rpm继续搅拌12h后， 将温度升高到35， 令 二氯甲烷挥发， 用双蒸水对产物多次洗涤、 过滤、 冷冻干燥至恒重， 即可得到包载 DA 的聚合 物微球。 7. 如权利要求 1 所述的新型多巴。
7、胺脑靶向纳米粒的制备方法， 其特征在于， 改变工艺 参数， 使微球直径小于 100nm。 权 利 要 求 书 CN 103127005 A 2 1/2 页 3 一种新型多巴胺脑靶向纳米粒的制备方法 技术领域 0001 本发明属于高分子材料和医学领域， 尤其涉及一种新型多巴胺脑靶向纳米粒的制 备方法。 背景技术 0002 目前， 随着老龄化人群的不断增多， 脑退行性疾病越来越受到人们的重视， 其中， 帕金森病是被广泛关注的疾病， 严重影响人们的生活质量。 帕金森病的发病机制已经明了， 黑质多巴胺能神经元的退行性变所致。目前国内外一致的治疗措施为口服左旋多巴， 因该 药能通过血脑屏障， 在脑内经脱。
8、羧酶的作用， 转变为多巴胺而发挥作用。 0003 目前存在问题 ： 服药剂量逐渐增大， 副作用越来越严重， 直至死亡， 严重影响患者 的寿命和生活质量， 成本高， 给家庭和社会带来了严重经济负担。 发明内容 0004 本发明实施例的目的在于提供一种新型多巴胺脑靶向纳米粒的制备方法， 旨在解 决目前服药剂量逐渐增大， 副作用越来越严重， 直至死亡， 严重影响患者的寿命和生活质 量， 成本高的问题。 0005 本发明实施例是这样实现的， 一种新型多巴胺脑靶向纳米粒的制备方法， 该制备 方法采用复乳 - 溶剂挥发法制备 PLA-PEG 聚合物微球， 包括以下步骤 ： 0006 外水相体系 ： 配置一。
9、定浓度的聚乙烯醇水溶液， 静置过夜后高压溶解， 冷却后， 加入的 Tween-60 ； 0007 油相体系 ： 配制聚合物 / 二氯甲烷溶液， 充分溶解后， 将聚乙烯吡咯烷酮、 Span-60 溶解到二氯甲烷溶液中， 搅拌使其充分溶解作为油相 ； 0008 内水相 ： 不同比例的多巴溶解后， 作为内水相 ； 0009 磁力搅拌下， 用针筒注射器将内水相， 缓慢加入到油相中， 在该速度下继续搅拌 乳化 ； 0010 用移液枪将油相移入外水相， 将搅拌速度调高继续搅拌， 将温度升高， 令二氯甲 烷挥发， 用双蒸水对产物多次洗涤、 过滤、 冷冻干燥至恒重， 即可得到包载 DA 的聚合物微 球。 00。
10、11 进一步， 配置一定浓度的聚乙烯醇水溶液， 浓度为 0.5-1.5， 静置过夜后高压溶 解， 冷却后， 加入 0.2wt.的 Tween-60。 0012 进一步， 油相体系 ： 配制聚合物/二氯甲烷溶液15mL， 浓度为2-10， 充分溶解后， 1.0g 聚乙烯吡咯烷酮、 Span-60 溶解到二氯甲烷溶液中， 搅拌使其充分溶解作为油相 ； Span 与 Tween-60 比例采用三组数据 3 1 ； 2 1 ； 1 1。 0013 进一步， 内水相 ： 不同比例的多巴溶解后， 浓度为 10-30， 作为内水相， 用盐酸调 节 pH 为 4-5。 0014 进一步， 在转速 1000-2。
11、000rpm 下进行磁力搅拌， 用针筒注射器将内水相， 缓慢加 说 明 书 CN 103127005 A 3 2/2 页 4 入到油相中， 在该速度下继续搅拌乳化 2h。 0015 进一步， 用移液枪将油相移入外水相， 将搅拌速度调高 2000-3000rpm 继续搅拌 12h 后， 将温度升高到 35， 令二氯甲烷挥发， 用双蒸水对产物多次洗涤、 过滤、 冷冻干燥至 恒重， 即可得到包载 DA 的聚合物微球。 0016 进一步， 改变工艺参数， 使微球直径小于 100nm。 0017 本发明制备的新型可降解生物纳米材料， 较高的生物利用度 ； 制备方法简单， 成本 低， 稳定性高。 附图说明。
12、 0018 图 1 是本发明实施例提供的新型多巴胺脑靶向纳米粒的制备方法的流程图。 具体实施方式 0019 为了使本发明的目的、 技术方案及优点更加清楚明白， 以下结合实施例， 对本发明 进行进一步详细说明。 应当理解， 此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本发明， 并不用于 限定本发明。 0020 如图 1 所示， 本发明提供了一种新型多巴胺脑靶向纳米粒的制备方法， 具体技术 方案如下 ： 0021 复乳 - 溶剂挥发法制备 PLA-PEG 聚合物微球过程 ： 0022 外水相体系 ： 配置一定浓度的 PVA( 聚乙烯醇 )(0.5-1.5 ) 水溶液， 静置过夜 后高压溶解， 冷却后， 加入。
13、 0.2wt.的 Tween-60 ； 0023 油 相 体 系 ： 配 制 聚 合 物 / 二 氯 甲 烷 溶 液 15mL(2-10 )， 充 分 溶 解 后， 1.0gPVP( 聚乙烯吡咯烷酮 )、 Span-60(Span 与 Tween-60 比例采用三组数据 3 1 ； 2 1 ； 1 1) 溶解到二氯甲烷溶液中， 搅拌使其充分溶解作为油相 ； 0024 内水相 ： 不同比例的多巴 (10-30 ) 溶解后 ( 盐酸调节 pH 为 4-5)， 作为内水 相 ； 0025 磁力搅拌下 (1000-2000)rpm， 用针筒注射器将内水相， 缓慢加入到油相中， 在该 速度下继续搅拌乳化 2h。 0026 用移液枪将油相移入外水相， 将搅拌速度调高 2000-3000rpm 继续搅拌 12h 后， 将温度升高到 35， 令二氯甲烷挥发， 用双蒸水对产物多次洗涤、 过滤、 冷冻干燥至恒重， 即 可得到包载 DA 的聚合物微球。 0027 改变工艺参数， 使微球直径小于 100nm。 0028 以上所述仅为本发明的较佳实施例而已， 并不用以限制本发明， 凡在本发明的精 神和原则之内所作的任何修改、 等同替换和改进等， 均应包含在本发明的保护范围之内。 说 明 书 CN 103127005 A 4 1/1 页 5 图 1 说 明 书 附 图 CN 103127005 A 5 。