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1、(10)申请公布号 CN 104254312 A (43)申请公布日 2014.12.31 CN 104254312 A (21)申请号 201380013175.X (22)申请日 2013.03.08 1252119 2012.03.08 FR A61K 8/11(2006.01) A61K 8/362(2006.01) A61K 8/73(2006.01) A61Q 19/00(2006.01) (71)申请人 卡普苏姆公司 地址 法国马赛 (72)发明人 杰罗姆比贝特 塞巴斯蒂安巴尔冬 托马斯戴尔马 恩里克桑塔纳赫卡雷拉斯 马蒂厄古塔耶 马里昂库特芒什 (74)专利代理机构 北京银龙知。
2、识产权代理有限 公司 11243 代理人 金鲜英 钟海胜 (54) 发明名称 包括两种分隔的组合物、 尤其用于化妆品涂 敷的试剂盒 (57) 摘要 本发明涉及包括两种分隔的组合物 (A) 和 (B) 的试剂盒, 其中组合物 (A) 是粘度小于 11Pas 的水凝胶, 所述组合物 (A) 包含至少一个 胶囊, 所述胶囊包括含至少一种活性成分的液体 核芯和完全封装所述液体核芯的凝胶包膜, 所述 凝胶包膜包括至少一种凝胶态的聚合电解质 ; 以 及组合物 (B) 包括解聚剂。 (30)优先权数据 (85)PCT国际申请进入国家阶段日 2014.09.09 (86)PCT国际申请的申请数据 PCT/EP。
3、2013/054785 2013.03.08 (87)PCT国际申请的公布数据 WO2013/132082 FR 2013.09.12 (51)Int.Cl. 权利要求书 2 页 说明书 24 页 附图 1 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书2页 说明书24页 附图1页 (10)申请公布号 CN 104254312 A CN 104254312 A 1/2 页 2 1. 一种试剂盒, 包括两种分隔的组合物 (A) 和 (B), 其中 : - 所述组合物 (A) 是粘度小于 11Pas 的水凝胶, 所述组合物 (A) 包含至少一个胶囊, 所述胶囊包括 : 。
4、- 含至少一种活性成分的液体核芯 ; 和 - 完全封装所述液体核芯的凝胶包膜, 所述凝胶包膜包括至少一种凝胶态的聚合电解 质 ; 以及 - 所述组合物 (B) 包括解聚剂。 2. 根据权利要求 1 所述的试剂盒, 其中, 所述组合物 (A) 是粘度在 1 和 10Pa s 之间的 水凝胶。 3. 根据权利要求 1 或 2 所述的试剂盒, 其中, 所述组合物 (A) 是粘度在 2 10Pa s 范 围内的水凝胶。 4. 根据权利要求 1 至 3 任一项所述的试剂盒, 其中, 所述水凝胶包括水和凝胶剂。 5. 根据权利要求 4 所述的试剂盒, 其中, 基于所述组合物 (A) 的总质量, 所述水凝胶。
5、的 水的质量百分数为至少 70。 6. 根据权利要求 4 或 5 所述的试剂盒, 其中, 所述水凝胶的凝胶剂选自多糖苷、 半乳甘 露聚糖、 多糖、 糖胺聚糖和多元醇。 7. 根据权利要求 6 所述的试剂盒, 其中, 所述水凝胶的凝胶剂选自黄原胶、 角叉菜胶、 卡罗布胶、 瓜耳树胶、 结冷胶、 透明质酸、 甘油、 丙二醇或纤维素衍生物。 8. 根据权利要求 1 至 7 任一项所述的试剂盒, 其中, 所述胶囊的外径大于 0.5mm, 有利 地小于 10mm, 优先为 1 5mm。 9.根据权利要求1至8任一项所述的试剂盒, 其中, 所述胶囊的液体核芯包括内相的单 个内部滴, 其放置为与所述凝胶包膜。
6、接触。 10. 根据权利要求 1 至 8 任一项所述的试剂盒, 其中, 所述胶囊的液体核芯包括中间相 的中间滴, 所述中间相放置为与所述凝胶包膜接触, 并且内相的至少一个内部滴位于所述 中间滴中, 所述核芯的体积与所述凝胶包膜的体积之比大于 2, 有利地小于 50。 11.根据权利要求1至10任一项所述的试剂盒, 其中, 所述组合物(A)的胶囊的凝胶包 膜的厚度小于 500m, 有利地大于 10m。 12.根据权利要求1至11任一项所述的试剂盒, 其中, 所述胶囊的凝胶包膜的聚合电解 质是蛋白质如胶原, 天然多糖如硫酸乙酰肝素, 或与多价离子反应的聚合电解质, 尤其是与 多价离子反应的多糖例如。
7、碱性藻酸盐、 结冷胶或果胶。 13.根据权利要求1至12任一项所述的试剂盒, 其中, 所述组合物(B)的解聚剂选自钙 螯合剂、 能够与钙置换的盐、 能够降解蛋白质或多糖的酶、 及其混合物。 14.根据权利要求1至13任一项所述的试剂盒, 对于其使用, 用于同时或随着时间分别 涂敷所述组合物 (A) 和 (B), 尤其涂敷在皮肤上。 15. 用于制备包括至少一种活性成分的化妆品、 皮肤药物、 药物或食品的方法, 所述方 法包括下述步骤 : - 使根据权利要求 1 至 14 任一项所述的试剂盒的组合物 (A) 和 (B) 接触 ; 以及 - 将组合物 (A) 和 (B) 二者混合。 16. 用于皮。
8、肤的非治疗性美容处理的方法, 包括在皮肤上涂敷至少一层可以根据权利 权 利 要 求 书 CN 104254312 A 2 2/2 页 3 要求 15 所述的方法获得的化妆品的步骤。 权 利 要 求 书 CN 104254312 A 3 1/24 页 4 包括两种分隔的组合物、 尤其用于化妆品涂敷的试剂盒 0001 本发明涉及包括两个分隔的组合物, 尤其用于化妆品涂敷的试剂盒。 0002 目前, 存在包括胶囊, 用于许多技术领域的组合物。 这些胶囊一般由或多或少的固 体包膜围绕的核芯形成。 0003 在制药工业或在化妆品工业中, 胶囊尤其用生物或化妆品活性成分填充。它们尤 其用于保护它们的内容物。
9、并且控制所述胶囊中所包含的活性成分的释放。 0004 此类胶囊也用于生物化学应用, 用于将细胞固定在生物反应器中或用作植入体中 的人工细胞。 0005 在食品工业中, 此类胶囊用于包含各种添加剂, 其允许改进食物产品的性质, 比如 其味觉, 或其保存期限。 0006 在所有这些应用中, 胶囊的包膜一般由与人体生物相容的材料形成。这些包膜必 须破裂, 以便释放胶囊中包含的活性成分。 所以, 它们必须足够易碎从而消费者可容易在使 用它们时使胶囊破裂。 0007 但是, 具有与包膜接触触发导致其破碎机制的试剂也可是有利的。 因此, 胶囊包含 给定的活性成分和允许这些胶囊破裂的试剂对于消费者使用是有用。
10、的, 以便他 / 她本身可 制备待使用的组合物。 0008 本发明的目的是提供允许使用者简单地和快速涂敷(尤其胶囊中存在的)活性成 分的系统。 0009 本发明的目的还提供允许以满意的视觉外表和质地获得产品, 尤其是化妆产品的 系统。 0010 因此, 本发明涉及包括两种分隔的组合物 (A) 和 (B) 的试剂盒, 其中 : 0011 - 所述组合物 (A) 是粘度小于 11Pas, 有利地在 1 10Pas 范围内的水凝胶, 所述组合物 (A) 包含至少一个胶囊, 所述胶囊包括 : 0012 - 包括至少一种活性成分的液体核芯 ; 和 0013 - 完全封装所述液体核芯的凝胶包膜, 所述凝胶。
11、包膜包括至少一种凝胶态的聚合 电解质 ; 以及 0014 - 所述组合物 (B) 包括解聚剂。 0015 在本说明书的范围内,“分隔的组合物” 是指不同的组合物, 例如放置在不同的隔 间。因此, 组合物 (A) 和 (B) 放置在相同试剂盒, 但是不能在试剂盒中接触。所以组合物 (A) 和 (B) 是不同的实体。 0016 组合物 (A) 0017 根据本发明, 试剂盒包括作为水凝胶的组合物 (A)。 0018 根据一种实施方式,“水凝胶” 意思是包括水和凝胶剂的溶液。 0019 优选地, 基于组合物 (A) 的总质量, 水凝胶的水质量百分数是至少 70, 尤其在 70 85范围内, 优先在 。
12、70 80范围内。 0020 在本说明书的范围内,“凝胶剂” 意思是能够赋予组合物以凝胶稠度的化合物。 “凝 胶” 意思是流体中稀释的三维网络固体, 其可具有范围从柔软和易延展至硬和易碎的性质, 说 明 书 CN 104254312 A 4 2/24 页 5 粘度通常小于 20Pas, 有利地小于 15Pas, 以及优先小于 10Pas。 0021 凝胶剂优选地选自多糖苷 (polyosides)、 半乳甘露聚糖、 多糖、 糖胺聚糖和多元 醇。 0022 有利地, 其选自黄原胶、 角叉菜胶、 卡罗布胶、 瓜耳树胶、 结冷胶、 透明质酸、 甘油、 丙二醇或纤维素衍生物。 0023 水凝胶用作胶囊。
13、的分散介质并且确保其凝胶包膜的永久性水合。 0024 水凝胶的粘度小于 11Pas, 有利地在 1 10Pas 范围内。 0025 水凝胶的粘度优选地大于 2Pas, 优先小于 10Pas, 有利地小于 8Pas, 例如在 2Pas 8Pas 范围内。 0026 水凝胶的粘度优选地在 1 10Pas 范围内。 0027 水凝胶的粘度优先 2 10Pas。 0028 水凝胶的粘度在 25下测量。 0029 用下述方法测量粘度。 0030 使用布氏粘度计, 通常是数字粘度计 Brookfi eld RVDV-E( 弹簧的扭转力矩是 7187.0 达因 -cm), 其是旋转粘度计, 具有移动物体 (。
14、 锭子 ) 提供的施加速度。速度施加至 旋转的移动物体并且测量对移动物体施用的转矩, 使得当知道所使用的移动物体的几何学 / 形状参数时确定粘度。例如, 使用尺寸 05 号 (Brookfi eld 参考 : RV5) 的移动物体。与粘度 测量相应的剪切速度由使用的移动物体和后者的旋转速度定义。 0031 在室温下 (T 25 +/-2 )1 分钟内进行粘度测量。大约 150g 的溶液放置在体 积为250ml、 直径为大约7cm的烧杯中, 从而150g的溶液占据的体积的高度足够到达标记在 移动物体上的刻度。接下来, 以 10rpm 的速度启动粘度计并且人等待着直到屏幕上显示的 值稳定。该测量给。
15、出所测试流体的粘度, 如在本发明的范围内提到。 0032 水凝胶的这种粘度使得胶囊良好悬浮, 尤其在 40的温度下持续至少一个月。其 也给出如下可能性, 在组合物(A)与组合物(B)混合期间, 获得用于包膜解聚的动力学大约 数秒钟或大约三十分钟或甚至一小时。 0033 水凝胶不应包括能够使胶囊的凝胶包膜解聚的任何化合物, 以便保持胶囊完整直 到混合根据本发明的试剂盒的组合物 (A) 和 (B) 的步骤。 0034 有利地, 水凝胶是透明的从而消费者可看见胶囊。其质地的选择取决于人们对从 组合物 (A) 和 (B) 二者的混合产生的终产物期望获得的质地。 0035 组合物 (A) 包括至少一种胶。
16、囊, 所述胶囊包括含至少一种活性成分的液体核芯和 凝胶包膜, 所述凝胶薄膜完全封装液体核芯用于保持液体核芯。 0036 因此, 组合物 (A) 可包括单个胶囊或多个相同的或不同的胶囊。 0037 在本说明书的范围内,“液体核芯” 意思是至少部分由外相围绕的液体内相。液体 内相可典型地为溶液、 乳剂或悬浮液的形式。 0038 胶囊的液体核芯包括至少一种活性成分。 0039 因此, 液体核芯可包括单个活性成分或数个活性成分的混合物。 0040 在本说明书的范围内,“活性成分” 意思是对其作用的要素具有有益的生理学作用 的化合物。例如, 其目的是预防、 保持良好状态、 治疗、 治愈、 散发香味调香或。
17、着色。 0041 活性成分有利地是化妆品、 皮肤药物、 药物或食品剂。 说 明 书 CN 104254312 A 5 3/24 页 6 0042 液体核芯可包含作为纯净液体的活性成分, 或作为液体溶剂中的活性成分的溶 液, 或作为液体中活性成分的分散相如乳剂或悬浮液。 0043 当活性成分是化妆试品时, 其可选自透明质酸钠或其他增湿 / 修复分子、 维生素、 酶、 抗皱剂、 抗衰老试剂、 防护剂 / 抗自由基剂、 抗氧化剂、 安抚剂、 软化剂, 抗刺激剂、 绷紧 剂 / 平滑剂、 润肤剂、 增稠剂、 抗桔皮剂、 固化剂、 遮掩剂 (sheathing agents)、 引流剂、 抗炎 药、 脱。
18、色剂、 漂白剂、 自晒黑剂、 去角质剂、 刺激细胞更新或刺激皮肤微循环的试剂、 UV 吸收 剂或过滤材料、 抗头屑试剂。 0044 核芯中可获得的化妆试剂是例如追溯到 1993 年 6 月 14 日的理事会 93/35/EEC 指 令中引用的。该产品是例如乳霜、 乳剂、 洗剂、 用于皮肤 ( 手、 脸、 脚等 ) 的凝胶或油、 粉底 (液体、 固体)、 用于沐浴和淋浴的制剂(盐、 泡沫、 油、 凝胶等)、 用于头发护理的产品(毛发 染料和毛发漂白剂 )、 清洁产品 ( 洗液、 粉末、 洗发剂 )、 头发护理产品 ( 洗液、 乳剂、 油 )、 头 发定型产品 ( 洗液、 漆、 发油 (brill。
19、antines)、 剃须产品 ( 肥皂、 泡沫、 洗液等 )、 用于涂敷 在唇上的产品、 防晒产品、 无日照晒黑产品、 允许皮肤变白的产品、 抗皱产品。 0045 皮肤药物试剂更尤其指作用于皮肤的试剂。 0046 当活性成分是药物试剂时, 其有利地选自抗凝血剂、 抗血栓形成剂、 抗有丝分裂 剂、 抗增殖剂、 抗粘连剂、 抗迁移剂、 细胞粘着促进剂、 生长因子、 抗寄生虫分子、 抗炎药、 血 管生成剂、 血管生成抑制剂、 维生素、 激素、 蛋白质、 抗真菌剂、 抗微生物分子、 抗菌剂或抗生 素。 0047 可选地, 所述液体核芯包含活性试剂, 比如蛋白质或试剂, 用于形成生物反应器、 将细胞固定。
20、在生物反应器中或形成用于植入物的人工细胞。 0048 食品试剂有利地是蔬菜泥或水果泥比如芒果泥、 梨泥、 椰子泥、 洋葱乳膏、 韭菜乳 膏、 胡萝卜乳膏或可混合数种水果或蔬菜的其他制剂。可选地, 这些是油比如食用油、 橄榄 油、 大豆油、 葡萄籽油、 葵花籽油类型或从植物提取的任何其他油植物, 以及食品活性物比 如益生菌、 酵母、 维生素、 矿物质或人造黄油活性物。 0049 在本发明的范围内,“凝胶包膜” 意思是至少部分围绕内相的外相, 并且包括以凝 胶状态或作为凝胶的化合物。 优选地, 凝胶包膜是水相, 并且通常是在凝胶状态条件下的聚 合电解质的水凝胶。凝胶包膜也可命名为术语 “膜” 或 。
21、“皮” 。 0050 优选地, 胶囊的凝胶包膜的厚度小于 500m, 有利地大于 10m。 0051 凝胶包膜一般由单层同质材料形成。 0052 胶囊的凝胶包膜包括含水和聚合电解质的凝胶, 所述聚合电解质有利地选自蛋白 质、 天然多糖和与多价离子反应的聚合电解质。 0053 在本发明的情况下, 与多价离子反应的 “聚合电解质” 意思是在与包含多价离子比 如碱土金属的离子, 例如选自钙离子、 钡离子、 镁离子的胶凝溶液接触的作用下可从水溶液 中的液体状态转化成凝胶状态的聚合电解质。 0054 在液体状态下, 聚合电解质的单个链基本上彼此相对自由流动。 然后按质量计2 的聚合电解质的水溶液在成形方。
22、法的特征性剪切梯度下具有纯粹的粘性特性。 该零剪切溶 液的粘度在 50mPas 和 10,000mPas 之间, 有利地在 3,000mPas 和 7,000mPas 之间。 通过例如在制造温度, 例如 25下施加的应力或变形流变仪测量在制造胶囊期间施加的流 动的剪切梯度特征的粘度。为了测量, 将使用直径包括 10 至 50mm, 并且锥角至多为 2的 说 明 书 CN 104254312 A 6 4/24 页 7 锥面 - 平面几何学。 0055 有利地, 聚合电解质的单个链在液体状态下的摩尔质量大于 65,000g/ 摩尔。 0056 在凝胶状态下, 聚合电解质的各链与多价离子形成粘在一起。
23、的三维格子, 其保持 液体核芯并且防止其流动。 各个链彼此相对保持并且相对彼此不能自由流动。 在该条件下, 形成的凝胶的粘度是极大的。此外, 凝胶具有流动应力阈值。该应力阈值大于 0.05Pa。凝 胶也具有非零弹性模数大于 35kPa。 0057 包膜中包含的三维聚合电解质凝胶, 当其存在时限制水和表面活性剂。基于包膜 的总质量, 包膜中聚合电解质的质量含量是例如 0.5 5。 0058 聚合电解质优选地是用于人体的无害的生物相容性聚合物。例如, 其是生物产生 的。 0059 有利地, 其选自多糖、 基于丙烯酸酯的合成聚合电解质 ( 聚丙烯酸钠、 聚丙烯酸 锂、 聚丙烯酸钾或聚丙烯酸铵或聚丙烯。
24、酰胺 )、 基于磺酸酯的合成聚合电解质 ( 例如聚 ( 苯 乙烯磺酸)钠)。 更具体地, 聚合电解质选自碱土金属藻酸盐, 例如藻酸钠或藻酸钾、 结冷胶 或果胶。 0060 根据本发明的实施方式, 聚合电解质是藻酸钠。 0061 藻酸盐由称为命名为术语 “海藻” 的 “海带” 的褐藻产生。 0062 有利地, 此类藻酸盐的 -L- 古罗糖醛酸盐 (L-guluronate) 含量大于大约 50, 优选地大于 55, 或甚至大于 60。 0063 凝胶包膜可进一步包含表面活性剂。 0064 表面活性剂有利地是阴离子表面活性剂、 非离子表面活性剂、 阳离子表面活性剂 或其混合物。表面活性剂的分子量包。
25、括在 150g/mol 和 10,000g/mol 之间, 有利地在 250g/ mol 和 1,500g/mol 之间。 0065 在当表面活性剂是阴离子表面活性剂的情况下, 其选自例如烷基硫酸盐、 烷基磺 酸盐、 烷基芳基磺酸盐、 碱性烷基磷酸盐、 二烷基磺基琥珀酸盐、 饱和的或不饱和的脂肪酸 的碱土金属盐。有利地, 这些表面活性剂具有至少一个疏水的烃链, 其具有大于 5, 或甚至 10 的许多碳和与疏水链的一端结合的至少一个亲水性阴离子基团, 比如硫酸盐、 磺酸盐或 羧酸基团。 0066 在表面活性剂是阳离子表面活性剂的当情况下, 其选自例如烷基苯基偶氮二氨基 吡啶 (alkylpyri。
26、dium) 或烷基卤化铵盐比如 n- 乙基十二烷基氯化铵或 n- 乙基十二烷基溴 化铵、 十六烷基氯化铵或十六烷基溴化铵(CTAB)。 有利地, 这些表面活性剂具有至少一个疏 水的烃链, 其具有大于 5, 或甚至 10 的许多碳原子和至少一个亲水性阳离子基团, 比如季铵 阳离子。 0067 在当表面活性剂是非离子表面活性剂的情况下, 其选自例如脂肪醇的聚氧乙烯和 / 或聚氧丙烯衍生物、 脂肪酸的聚氧乙烯和 / 或聚氧丙烯衍生物, 或烷基酚、 芳基酚, 或选自 烷基葡糖苷、 聚山梨醇酯、 椰油酰胺。 0068 根据本发明的实施方式, 表面活性剂是十二烷基硫酸钠 (SLS 或 SDS)。 0069。
27、 包膜中表面活性剂的质量含量大于 0.001, 并且有利地大于 0.1。 0070 优选地胶囊具有大体上球形形状和大于 0.5mm, 有利地小于 10mm 和优先在 1 5mm 范围内的外径。其也可命名为术语 “珍珠” 。 说 明 书 CN 104254312 A 7 5/24 页 8 0071 根据第一种实施方式, 胶囊是所谓的 “简单的” 胶囊, 意思是液态的、 粘性或触变核 芯由单个内相、 放置为与凝胶包膜接触的内相组成。简单胶囊是例如以申请人的名义的国 际申请 WO 2010/063937 描述的胶囊。 0072 所以, 简单胶囊包括两个不同的相, 液体内相和以凝胶状态围绕内相的外相。。
28、 然后 活性成分包含在内相中。 0073 根据另一实施方式, 胶囊是所谓的 “复合” 胶囊, 意思是液态的、 粘性或触变核芯包 括中间相的单个中间滴, 中间相放置为与凝胶包膜接触, 并且内相的至少一个内部滴位于 中间滴中。 0074 复合胶囊的液体核芯可因此包括连续中间相, 其中存在单滴内相。 根据可选情况, 液体核芯包括连续中间相, 其中存在多滴内相 ( 一个或多个内相 )。 0075 液体核芯的活性成分可包含在液体核芯的中间相和 / 或内相中。 0076 复合胶囊尤其具有单分散分布。在此方面, 通过由标准偏差对平均值的比例组成 变异系数 Cv测量的复合胶囊的尺寸多分散性, 小于 10, 和。
29、尤其是 1 10。 0077 该比例可以例如基于对至少七个胶囊测量的直径测量, 所述直径基于用数字照相 机对胶囊照相作为的顶视图通过图像处理软件包 “Image J” 测量。 0078 可选地, 可基于通过 Mettler-Toledo 型以 0.1mg 的精度获得的 50 个复合胶囊的 质量的至少 50 个测量值计算胶囊的质量多分散性。 0079 复合胶囊的液体核芯包括基于中间相形成的中间滴 ; 和至少一个肉眼可见的内部 滴, 其位于中间滴中并且由基本上非易混合的内相和中间相形成。 0080 中间相是例如基于水性或油性溶液制造。 0081 在形成复合胶囊期间施加的条件下测量的中间相的流动粘度。
30、基本上比旨在形成 凝胶包膜的溶液的粘度少例如至少 5。 0082 通过例如在制造温度, 例如 25下施加的应力或变形流变仪测量具有在制造胶囊 时施加的流动的特征剪切梯度的粘度。为了测量, 将使用直径包括 10 至 50mm, 并且锥角至 多为 2的锥面 - 平面几何学。 0083 有利地, 液体核芯的中间滴是液态的。 在一种可选方式中, 中间滴基于触变中间相 制造, 所述触变中间相当其流动时为液态的并且变性的, 但是静止时其基本上是固态的或 凝胶状的。 0084 “当其流动时为液态” , 意思是中间相的行为是粘性的, 即材料的变形不仅仅取决 于施加的应力也取决于施加该应力的持续时间。 表征该行。
31、为的方式是通过流变仪对样品的 蠕变测试、 在施加制造期间施加的流动的特征应力并且绘制对时间的变形曲线 ( 用流变仪 的软件获得的数据 )。如果曲线长时间 ( 大于 30 秒 ) 具有非零斜率, 中间相可认为是液态 的。如果该斜率是零, 中间相可认为是固态的。 0085 “静止时固态的或凝胶状的” , 意思是静止时中间固体或凝胶相的行为, 即材料的 变形仅仅取决于施加的应力。 表征该行为的方式是用通过流变仪的蠕变测试 ; 在样品上, 静 止时施加胶囊经历的那些应力特征对时间 ( 用流变仪的软件获得的数据 )。如果曲线长时 间 ( 大于 30 秒 ) 具有零斜率, 中间相可认为是固态的。如果该斜率。
32、是非零, 中间相可认为 是液态的。 0086 可选地, 中间滴凝胶状的。在该情况下, 中间滴通过例如使经改变温度, 尤其经降 说 明 书 CN 104254312 A 8 6/24 页 9 温 10获得的胶凝产品胶凝化形成。可选地, 在缺少离子、 其他分子情况下或在某些 pH 或 离子强度情况下获得胶凝化。 0087 中间滴可包括一种或数种上述定义的化妆品、 皮肤药物、 药物或食品活性物试剂。 0088 中间滴也可包括赋形剂, 比如增稠剂, 或流变学改性剂。这些增稠剂是例如聚 合物、 交联聚合物 (cross-polymers)、 微凝胶、 树胶或蛋白质, 包括多糖、 纤维素、 多糖苷 (po。
33、lyosides)、 基于硅氧烷的聚合物和共聚物、 胶体颗粒 ( 二氧化硅、 粘土、 乳胶)。 0089 中间滴可包括固体颗粒, 尤其是珍珠母颗粒。 0090 有利地, 中间滴完全置于内部滴和凝胶包膜之间。 因此, 凝胶包膜的全部内表面与 中间滴接触, 从而中间滴保持内部滴完全远离凝胶包膜。 0091 胶囊有利地包括至少两个位于中间滴中的内部滴, 每个内部滴包括内相 ; 有利地 小于二十个位于中间相中的内部滴 ; 有利地小于五个位于中间相中的内部滴, 和尤其一至 四个位于中间相中的内部滴。 0092 优选地, 胶囊包括两个位于中间相中的内部滴。这些内部滴都可尤其具有不同组 合物的内相。 009。
34、3 内部滴是肉眼可见的。 因此, 当其是球形时, 由其直径给出的每个内部滴的最大横 向尺寸大于 150m, 并且尤其大于 300m。这些尺寸通过使用如上述的图像处理软件包 “Image J” 的方法测量。 0094 因此, 至少一个内部滴的最小体积大于核芯体积的 0.5。 0095 因此, 所述或每个内部滴的和占核芯总体积的 0.5至 65, 尤其核芯体积的 1 至 55。 0096 有利地, 所述内部滴或每个内部滴为球形形状。 可选地, 内部滴的形状不同于球形 形状, 例如椭圆形或扁豆状形状。 0097 内部滴之后的内相基本上与形成中间滴的中间相不可混溶。 0098 当中间相是水性的时候, 。
35、内相是油性的, 反之亦然当中间相是油性的时候, 内相是 水性的。 0099 形成内部滴的内相的粘度小于具有形成该滴的方法期间施加的特征剪切梯度的 中间相的粘度的例如 10, 即大约 1,000mPas 的粘度。通过例如在制造温度, 例如 25 下施加的应力或变形流变仪测量在制造胶囊期间施加的流动的剪切梯度特征的粘度。 为了 测量, 将使用直径包括 10 至 50mm, 并且锥角至多为 2的锥面 - 平面几何学。 0100 有利地, 复合胶囊的凝胶包膜使得液体核芯的体积与凝胶包膜的体积的体积比 Rv 大于 2, 尤其大于 5。该体积比 Rv有利地小于 50, 例如, 在 5 和 10 之间。 0。
36、101 因此, 复合胶囊的凝胶包膜的厚度尤其小于 300m, 例如在 25 至 100m 范围内。 0102 组合物 (B) 0103 在本发明的范围内, 试剂盒包括含解聚剂的组合物 (B)。 0104 在本说明书的范围内,“解聚剂” 意思是能够使胶囊的凝胶包膜变脆和 / 或破裂以 便允许释放水凝胶中的液体核芯的化合物。 0105 组合物 (B) 也可命名为 “解聚溶液” 或 “解聚组合物” 。 0106 在当组合物 (A) 的胶囊的凝胶包膜包含离子凝胶颗粒的情况下, 解聚剂是能够螯 合可形成包膜凝胶的离子的化合物。 说 明 书 CN 104254312 A 9 7/24 页 10 0107 。
37、这些化合物能够形成高度稳定的金属络合物。 它们能够结合以一种它们的共轭碱 的形式的金属阳离子。 0108 在这些螯合化合物, 可提到 EDTA 或乙二胺四乙酸、 EGTA 或乙二醇四乙酸, 冠醚比 如 1.13- 二氮杂 -21- 冠 -7 或 1.10- 二氮杂 -18- 冠 -6、 穴状配体, 或进一步提到酸比如柠 檬酸、 丙烯酸、 聚丙烯酸、 肌醇六磷酸、 磷酸、 酒石酸、 苹果酸, 或更一般地提到多元酸、 其无 机盐, 比如其钠或钾盐, 或其酯。 0109 根据可选方式, 解聚剂是包括在聚合之后具有游离酸基团的至少一个单体的聚合 物或共聚物。 解聚剂选自例如丙烯酸的聚合物或共聚物、 甲。
38、基丙烯酸的聚合物或共聚物、 丁 烯酸的聚合物或共聚物和马来酸的聚合物或共聚物, 其盐或其酯。 0110 解聚剂也可以是能够与可形成包膜的凝胶的离子彼此交换的盐。 0111 根据可选方式, 解聚剂选自一价阳离子或一价阴离子。 0112 根据本发明的实施方式, 解聚剂是柠檬酸或其一种盐。 0113 解聚剂是例如二水柠檬酸钠。 0114 基于组合物 (B) 的总质量, 螯合化合物的质量浓度典型得大于 0.5, 例如在 2 至 30范围内。 0115 在当组合物 (A) 的胶囊的凝胶包膜包含蛋白质或天然多糖情况下, 解聚剂是能够 降解蛋白质或多糖的酶。 0116 在能够降解蛋白质的酶中, 可提到艾克比。
39、汀酶木瓜蛋白酶 和胃蛋白酶。 0117 在能够降解多糖的酶中, 可提到通过酶水解降解纤维素纤维的内切纤维素酶、 外 切葡聚糖酶、 外切糖苷酶。 0118 组合物 (A) 和 (B) 的接触和混合触发胶囊的凝胶包膜通过解聚剂的解聚。在组成 包膜的三维格子的起点处互相交错的键逐渐破裂。 然后, 包膜从凝胶状态转化至液体状态, 从而在水凝胶中释放胶囊的液体核芯。 0119 获得没有胶囊包膜残留的同质终产物需要的混合组合物(A)和(B)的时间直接由 解聚的动力学决定。 为了使消费者在合理的时间内获得终产物, 混合时间小于一小时, 有利 地包括 1 秒至 30 分钟, 优先包括 5 秒至 10 分钟。 。
40、0120 混合时间取决于各种参数, 尤其取决于组合物(A)和(B)的粘度、 解聚剂对胶囊的 凝胶包膜的作用效率, 也取决于胶囊的特征 ( 包膜的尺寸、 组分、 厚度等 )。 0121 根据实施方式, 组合物 (A) 的胶囊的聚合电解质选自与钙离子反应的聚合电解 质, 比如藻酸钠, 并且组合物 (B) 的解聚剂选自钙螯合剂和能够与钙置换的盐, 比如 EDTA。 0122 根据另一实施方式, 组合物 (A) 的胶囊的聚合电解质是胶原并且解聚剂选自能够 降解蛋白质的酶, 比如艾克比汀酶木瓜蛋白酶或胃蛋白酶。 0123 有利地, 根据本发明的试剂盒的组合物 (B) 的粘度为 1mPa s 100Pa 。
41、s, 有利地 1mPas 60Pas。 0124 根据期望终产物获得的质地选择组合物 (B) 的质地。 0125 组合物 (B) 尤其为液体溶液、 凝胶、 乳霜、 泡沫或乳剂的形式。其视觉外表部分决 定终产物的视觉外表。 0126 有利地, 基于所述组合物的总质量, 组合物 (B) 包含的水的质量百分数为至少 说 明 书 CN 104254312 A 10 8/24 页 11 60, 有利地包括 70至 95, 优先包括 75至 95。 0127 在可选方式中, 组合物 (B) 进一步包含一种或数种活性成分, 其选自如上定义的 化妆品、 皮肤药物、 药物或食品剂。 0128 本发明还涉及涂敷根。
42、据本发明试剂盒的组合物 (A) 和 (B)。 0129 因此, 本发明还涉及如上定义的试剂盒用于同时或随着时间的推移分别涂敷如上 定义的组合物 (A) 和 (B) 尤其在皮肤上。 0130 所以, 本发明的试剂盒允许如上定义的组合物 (A) 和 (B) 同时 ( 即一起 ) 或一个 接一个地涂敷。 0131 根据实施方式, 同时涂敷组合物(A)和(B)。 组合物(A)位于例如第一容器中并且 组合物 (B) 位于与第一个不同的第二容器中。两种组合物一起进入相同的容器, 接触和混 合。准备涂敷通过该方法获得的产品。 0132 更具体地, 例如消费者取出给定量的组合物 (A) 并且将其放置在容器中。。
43、然后, 他 / 她取出试剂盒中与组合物 (A) 分开的给定量的组合物 (B) 并且将其放置在相同容器中。 他 / 她将两种组合物接触并且混合它们。然后由消费者他 / 她本人准备将获得的产品涂敷 在例如皮肤上。所以这是同时涂敷。 0133 所述容器可具有不同的形状 ; 这是例如杯子、 罐、 烧瓶、 管或瓶子。 混合可例如通过 手动, 用勺子, 搅动或不搅动容器完成。 0134 打算同时涂敷组合物的试剂盒是例如其中组合物 (A) 起初放置在罐中并且组合 物 (B) 放置在杯子或管中的化妆品试剂盒。消费者将组合物 (B) 倒入存在组合物 (A) 的罐 中并且通过勺子混合直到获得同质组合物。然后他 /。
44、 她可作为标准化妆产品涂敷。 0135 根据另一实施方式, 消费者取出并且涂敷试剂盒的两个组合物的一种, 并且然后 取出并且涂敷组合物的另一种, 以便使其与第一种混合并且获得终产物。 因此, 这是随着时 间的推移的分开涂敷。 0136 打算用于随着时间的推移分开涂敷组合物的试剂盒是例如其中组合物 (A) 和 (B) 放置在两个不同容器中的化妆品试剂盒。消费者取出其容器中的组合物 (A) 并且将其涂敷 在皮肤上。然后他 / 她取出另一容器中的组合物 (B) 并且也将其涂敷在存在组合物 (A) 的 地方皮肤上。然后他 / 她用手指混合它们, 直到获得例如渗透表皮的同质组合物。 0137 本发明也涉。
45、及之前描述的试剂盒用于制备化妆品、 皮肤药物、 药物或食物产品的 用途。 0138 所述产品的活性成分 ( 一种或多种 ) 对应组合物 (A) 的胶囊的液体核芯的和任选 地组合物 (B) 的活性成分。 0139 本发明的目的也是用于制备包括至少一种活性成分的化妆品、 皮肤药物、 药物或 食物产品的方法, 所述方法包括下述步骤 : 0140 - 使根据本发明试剂盒的组合物 (A) 和 (B) 接触 ; 以及 0141 - 将组合物 (A) 和 (B) 二者混合。 0142 本发明的目的更具体的是用于制备包括至少一个化妆品活性剂的化妆产品的方 法, 所述方法包括下述步骤 : 0143 -使根据本发。
46、明试剂盒的组合物(A)和(B)接触, 所述组合物(A)包括至少一个化 妆品活性剂 ; 以及 说 明 书 CN 104254312 A 11 9/24 页 12 0144 - 将组合物 (A) 和 (B) 二者混合。 0145 通过该方法制备的产品是没有任何凝胶包膜残留的同质组合物。 取决于所使用的 组合物 (A) 和 (B), 它们可具有非常不同的方面和质地。因此, 可能获得例如血清、 乳霜、 凝 胶或酸奶。 0146 如上提到, 混合时间取决于试剂盒的组合物的特征并且一般小于一小时, 有利地 小于 30 分钟, 优先小于 10 分钟。该混合时间与试剂盒靶向的用途相比, 应是合理的。 0147。
47、 本发明也涉及非治疗性美容处理皮肤的方法, 其包括在皮肤上涂敷至少一层可通 过上述制备方法获得的化妆产品。 0148 本发明进一步涉及可通过之前所述制备方法获得的化妆产品的美容用途。 0149 本发明也涉及非治疗性美容处理皮肤的方法, 其包括下述步骤 : 0150 - 在皮肤上涂敷至少一层根据本发明试剂盒的组合物 (A), 和至少一层根据本发 明的试剂盒的组合物 (B) ; 以及 0151 - 在皮肤上混合两个涂敷的层。 0152 当阅读仅仅作为实施例给出的下述说明, 并参考附图将更好地理解本发明, 其 中 : 0153 - 图 1 是大比例视图, 如沿着根据本发明试剂盒的组合物 (A) 的所。
48、谓 “简 0154 单” 胶囊的中间垂直面的截面 ; 和 0155 - 图 2 是大比例视图, 如沿着根据本发明试剂盒的组合物 (A) 的所谓 “复 0156 合” 胶囊的中间垂直面的截面。 0157 图 1 中, 根据本发明试剂盒的组合物 (A) 的简单胶囊 10 包括由单个内相组成的液 体核芯 12 ; 和封装液体核芯 12 的全部的外表面的凝胶包膜 14, 其用于保持液体核芯 12。 0158 图 2 中, 根据本发明试剂盒的组合物 (A) 的复合胶囊 16 包括液体核芯 18, 其包括 中间相的中间滴 20 ; 和位于中间滴 20 的内相的多个内部滴 22。胶囊 16 进一步包括封装中 间滴 20 的全部外表面的凝胶包膜 24。 实施例 0159 实施例 1.1 : 制备液体水凝胶 ( 凝胶 1) 0160 表 1 显示凝胶 1 的组成, 给出了每种组分基于凝胶的总质量的质量百分数。 0161 化合物 ( 商标名, 供应商 )质量 水73.7 甘油 (-, Acros)19.0 丙二醇 (Zemea。