《作物增强.pdf》由会员分享，可在线阅读，更多相关《作物增强.pdf（21页珍藏版）》请在专利查询网上搜索。
1、(10)申请公布号 CN 104363759 A (43)申请公布日 2015.02.18 CN 104363759 A (21)申请号 201380030464.0 (22)申请日 2013.05.28 1210398.2 2012.06.11 GB A01N 43/38(2006.01) A01P 21/00(2006.01) (71)申请人 先正达参股股份有限公司 地址 瑞士巴塞尔 (72)发明人 MD拉夏 A德梅斯马克 HC沃尔夫 PJM容 (74)专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专 利商标事务所 11038 代理人 张敏 (54) 发明名称 作物增强 (57) 摘要 本发明涉及一。
2、种作物增强的方法。 具体地， 涉 及通过向植物、 植物部分、 植物繁殖材料、 或植物 生长场所施用一种具有化学式 (I) 的化合物来增 强作物植物的一种方法， 并且涉及所述化合物用 于增强作物的用途。 (30)优先权数据 (85)PCT国际申请进入国家阶段日 2014.12.10 (86)PCT国际申请的申请数据 PCT/EP2013/060953 2013.05.28 (87)PCT国际申请的公布数据 WO2013/186038 EN 2013.12.19 (51)Int.Cl. 权利要求书 2 页 说明书 18 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书2页。
3、 说明书18页 (10)申请公布号 CN 104363759 A CN 104363759 A 1/2 页 2 1. 一种增强作物植物的方法， 通过向植物、 植物部分、 植物繁殖材料、 或植物生长场所 施用具有化学式 (I) 的化合物 ： 其中 W 是 O 或 S ； R2 以及 R3 独立地是氢、 或 C1-C3 烷基 ； R4 以及 R5 独立地是氢、 卤素、 硝基、 氰基、 C1-C3 烷基、 C1-C3 卤代烷基、 C1-C3 烷氧基、 羟基、 -OC(O)R9、 胺、 N-C1-C3 烷基胺、 或 N,N- 二 -C1-C3 烷基胺 ； R9 是氢、 C1-C6 烷基、 C1-C6 。
4、烷氧基、 或 C1-C6 卤代烷基 ； R6 以及 R7 独立地是氢、 C1-C3 烷基、 羟基、 或 C1-C3 烷氧基 ； R8 是氢、 硝基、 氰基、 C1-C6 烷基、 或 C1-C6 卤代烷基 ； R1 是氢、 C1-C6 烷氧基、 羟基、 胺、 N-C1-C6 烷基胺、 N,N- 二 -C1-C6 烷基胺、 任选地被一 至五个 R10 取代的 C1-C6 烷基、 C1-C8 烷基羰基、 C1-C8 烷氧基羰基、 任选地被一至五个 R10 取代的芳基、 任选地被一至五个 R10 取代的杂芳基、 任选地被一至五个 R10 取代的杂环基、 或任选地被一至五个 R10 取代的苄基 ； R1。
5、0 是氢、 氰基、 硝基、 卤素、 C1-C6 烷基、 C1-C6 烷氧基、 C1-C6 卤代烷基、 C2-C6 烯基、 或 C2-C6 炔基 ； A1、 A2、 A3以及 A4各自独立地是 C-X 或氮， 其中每个 X 可以是相同的或不同的， 并且前提 是 A1、 A2、 A3以及 A4中的不超过两个是氮 ； 并且 X 是氢、 卤素、 氰基、 羟基、 -OC(O)R9、 C1-C6 烷氧基、 C1-C6 烷基、 C1-C6 卤代烷基、 C1-C3 羟烷基、 硝基、 胺、 N-C1-C6 烷基胺、 N,N- 二 -C1-C6 烷基胺、 或 NHC(O)R9 ； 或一种包括所述化合物的组合物。 。
6、2. 根据权利要求 1 所述的方法用于改进植物产量， 该方法包括向一种植物、 植物部分、 植物繁殖材料、 或植物生长场所施用一种具有化学式 (I) 的化合物。 3. 根据权利要求 1 所述的方法用于改进植物投入利用效率， 该方法包括向一种植物、 植物部分、 植物繁殖材料、 或植物生长场所施用一种具有化学式 (I) 的化合物。 4. 根据权利要求 1 所述的方法用于改进植物活力和 / 或植物品质、 和 / 或植物对于胁 迫因素的耐受力， 该方法包括向一种植物、 植物部分、 植物繁殖材料、 或植物生长场所施用 一种具有化学式 (I) 的化合物。 5. 根据权利要求 1 所述的方法， 其中在该具有化。
7、学式 (I) 的化合物中 ： W 是氧 ； R2 以及 R3 独立地是氢、 甲基或乙基 ； 权 利 要 求 书 CN 104363759 A 2 2/2 页 3 R4 以及 R5 独立地是氢、 羟基、 甲基或乙基 ； R6、 R7 以及 R8 独立地是氢、 甲基或乙基 ； R1 是氢、 C1-C6 烷氧基、 任选地被一至五个 R10 取代的 C1-C6 烷基、 C1-C8 烷基羰基、 C1-C8 烷氧基羰基、 任选地被一至五个 R10 取代的芳基、 任选地被一至五个 R10 取代的杂芳 基、 任选地被一至五个 R10 取代的杂环基、 或任选地被一至五个 R10 取代的苄基 ； R10 独立地是。
8、氢、 氰基、 硝基、 卤素、 C1-C6 烷基、 C1-C6 烷氧基或 C1-C6 卤代烷基 ； A1、 A2、 A3以及 A4各自独立地是 C-X ； 并且 X 是氢、 羟基、 卤素、 氰基、 甲基、 乙基、 正丙基、 羟甲基、 三氟甲基或甲氧基。 6. 根据权利要求 1 所述的方法， 其中在该具有化学式 (I) 的化合物中 ： W 是氧 ； R2、 R3、 R7 以及 R8 是氢 ； R4 以及 R5 独立地是氢或羟基 ； R6 是甲基 ； R1 是氢、 C1-C6 烷氧基、 任选地被一至五个 R10 取代的 C1-C6 烷基、 C1-C8 烷基羰基、 C1-C8 烷氧基羰基、 任选地被一。
9、至五个 R10 取代的苄基 ； R10 是氢、 氰基、 硝基、 氯化物、 溴、 氟、 甲基、 甲氧基以及三氟甲基 ； A1、 A2、 A3以及 A4是 C-X ； 并且 X 是氢、 羟基、 甲基、 三氟甲基或甲氧基。 7. 根据权利要求 1 所述的方法， 其中该具有化学式 (I) 的化合物是以进一步地包括一 种农业上可接受的载体的组合物的形式施用的。 8.一种具有化学式(I)的化合物或一种包括具有化学式(I)的化合物的组合物用于改 进植物产量、 植物活力、 植物品质、 植物对胁迫因素的耐受力和 / 或植物投入利用效率的用 途。 权 利 要 求 书 CN 104363759 A 3 1/18 页。
10、 4 作物增强 0001 本发明涉及一种作物增强的方法。具体地， 涉及通过向植物、 植物部分、 植物繁殖 材料、 或植物生长场所施用一种具有化学式 (I) 的化合物来增强作物植物的一种方法， 并 且涉及所述化合物用于增强作物的用途。 0002 文献中描述了增强作物的某些方法。 这些方法通常是基于常规施肥但是一些还依 赖于原本开发用于其他用途的化学品， 例如已经报道杀虫剂氟虫腈例如增强总体的根系统 以及根毛发育、 增加分蘖数目以及生产力、 增加光合能力 ( 植物绿色 )、 增加叶面积以及植 物高度并且刺激早开花以及谷物成熟， 并且已经报道杀真菌剂唑菌胺酯改善植物健康以例 如改进对环境胁迫的耐受力。
11、。 0003 国 际 专 利 申 请 号 PCT/EP 2011/072303 描 述 了 新 的 斯 特 里 格 拉 克 塔 姆 (strigolactam) 衍生物。已经发现这些斯特里格拉克塔姆衍生物显示出作物增强效果。 0004 因此， 本发明提供了通过向植物、 植物部分、 植物繁殖材料、 或植物生长场所施用 一种具有化学式 (I) 的化合物来增强和 / 或提高作物植物产量的方法 0005 0006 其中 0007 W 是 O 或 S ； 0008 R2 以及 R3 独立地是氢、 或 C1-C3 烷基 ； 0009 R4 以及 R5 独立地是氢、 卤素、 硝基、 氰基、 C1-C3 烷基。
12、、 C1-C3 卤代烷基、 C1-C3 烷 氧基、 羟基、 -OC(O)R9、 胺、 N-C1-C3 烷基胺、 或 N,N- 二 -C1-C3 烷基胺 ； 0010 R9 是氢、 C1-C6 烷基、 C1-C6 烷氧基、 或 C1-C6 卤代烷基 ； 0011 R6 以及 R7 独立地是氢、 C1-C3 烷基、 羟基、 或 C1-C3 烷氧基 ； 0012 R8 是氢、 硝基、 氰基、 C1-C6 烷基、 或 C1-C6 卤代烷基 ； 0013 R1 是氢、 C1-C6 烷氧基、 羟基、 胺、 N-C1-C6 烷基胺、 N,N- 二 -C1-C6 烷基胺、 任选地 被一至五个 R10 取代的 。
13、C1-C6 烷基、 C1-C8 烷基羰基、 C1-C8 烷氧基羰基、 任选地被一至五个 R10 取代的芳基、 任选地被一至五个 R10 取代的杂芳基、 任选地被一至五个 R10 取代的杂环 基、 或任选地被一至五个 R10 取代的苄基 ； 0014 R10 是氢、 氰基、 硝基、 卤素、 C1-C6 烷基、 C1-C6 烷氧基、 C1-C6 卤代烷基、 C2-C6 烯 基、 或 C2-C6 炔基 ； 0015 A1、 A2、 A3以及 A4各自独立地是 C-X 或氮， 其中每个 X 可以是相同的或不同的， 并且 前提是 A1、 A2、 A3以及 A4中的不超过两个是氮 ； 说 明 书 CN 1。
14、04363759 A 4 2/18 页 5 0016 并且 X 是氢、 卤素、 氰基、 羟基、 -OC(O)R9、 C1-C6 烷氧基、 C1-C6 烷基、 C1-C6 卤代烷 基、 C1-C3 羟烷基、 硝基、 胺、 N-C1-C6 烷基胺、 N,N- 二 -C1-C6 烷基胺、 或 NHC(O)R9 ； 0017 或包括所述化合物的一种组合物。 0018 在优选的具有化学式 (I) 的化合物中， 彼此独立地， 0019 W 是 O ； 0020 R2 以及 R3 独立地是氢、 甲基或乙基 ； 0021 R4 以及 R5 独立地是氢、 羟基、 甲基或乙基 ； 0022 R6、 R7 以及 R。
15、8 独立地是氢、 甲基或乙基 ； 0023 R1 是氢、 C1-C6 烷氧基、 任选地被一至五个 R10 取代的 C1-C6 烷基、 C1-C8 烷基羰 基、 C1-C8 烷氧基羰基、 任选地被一至五个 R10 取代的芳基、 任选地被一至五个 R10 取代的 杂芳基、 任选地被一至五个 R10 取代的杂环基、 或任选地被一至五个 R10 取代的苄基 ； 0024 R10 独立地是氢、 氰基、 硝基、 卤素、 C1-C6 烷基、 C1-C6 烷氧基或 C1-C6 卤代烷基 ； 0025 A1、 A2、 A3以及 A4各自独立地是 C-X ； 并且 0026 X 是氢、 羟基、 卤素、 氰基、 甲。
16、基、 乙基、 正丙基、 羟甲基、 三氟甲基或甲氧基。 0027 尤其优选的具有化学式 (I) 的化合物是那些， 其中 0028 W 是氧 ； 0029 R2、 R3、 R7 以及 R8 是氢 ； 0030 R4 以及 R5 独立地是氢或羟基 ； 0031 R6 是甲基 ； 0032 R1 是氢、 C1-C6 烷氧基、 任选地被一至五个 R10 取代的 C1-C6 烷基、 C1-C8 烷基羰 基、 C1-C8 烷氧基羰基、 任选地被一至五个 R10 取代的苄基 ； 0033 R10 是氢、 氰基、 硝基、 氯化物、 溴、 氟、 甲基、 甲氧基以及三氟甲基 ； 0034 A1、 A2、 A3以及 。
17、A4是 C-X ； 并且 0035 X 是氢、 羟基、 甲基、 三氟甲基或甲氧基。 0036 另外的具有化学式 (I) 的化合物是优选的， 其中 R1 选自下组， 该组由以下各项组 成 ： 氢、 甲基、 乙基、 苯基、 苄基、 乙酸酯、 以及甲氧基羰基。 0037 另外的具有化学式 (I) 的化合物是优选的， 其中 X 选自下组， 该组由以下各项组 成 ： 氢、 甲基、 羟基以及甲氧基。 0038 制备这类化合物的方法披露于国际专利申请号 PCT/EP 2011/072303。 0039 术语 “增加植物的产量” 意指将这种植物的产物的产量增加可度量的量， 超过在相 同条件下但不施加根据本发明。
18、的组合时所产生的该植物的相同产物的产量。优选地， 产量 增加了至少约 0.5， 优选 1， 更优选 2， 仍更优选 4或更多。甚至更优选的是在产量 上至少约 5、 10、 15或 20或更多的增加。 0040 根据本发明，作物增强 是指植物活力的改进、 植物品质的改进， 对于胁迫因素的 改进的耐受力和 / 或提高的投入利用效率。 0041 根据本发明，植物活力的改进 是指当与已经在相同条件下生长但未使用本发明 的方法的对照植物的相同性状相比时， 某些性状在质量或数量上被改进。 这样的性状包括， 但并不局限于， 早的和 / 或改进的发芽， 改进的出苗， 使用更少种子的能力， 增加的根的生 长， 。
19、更发达的根系， 增加的根的结瘤， 增加的芽的生长， 增加的分蘖， 更强的分蘖， 更有效的 说 明 书 CN 104363759 A 5 3/18 页 6 分蘖， 增加的或改进的植株站立， 更少的植物颠倒 (plant verse)( 倒伏 )， 植物高度的增加 和 / 或改进， 植物重量 ( 鲜重或干重 ) 的增加， 更大的叶片， 更绿的叶子颜色， 增加的色素含 量， 增加的光合活性， 更早的开花， 更长的圆锥花序， 早的谷物成熟期， 增加的种子、 果实或 荚果大小， 增加的荚果或穗的数量， 增加的每荚果或穗的种子数量， 增加的种子品质， 增强 的种子填充， 更少的死的基生叶， 延缓枯萎， 改。
20、进的植物生命力， 在储存组织的提高的氨基 酸类化合物水平和 / 或需要更少的投入 ( 例如更少的所需肥料、 水和 / 或劳作 )。活力改进 的植物可以具有在任何上述性状或任意组合或两个或更多个上述性状方面的增加。 0042 根据本发明，植物品质的改进 是指当与已经在相同条件下生长但未使用本发明 的方法的对照植物的相同性状相比时， 某些性状在质量或数量上被改进。 这样的性状包括， 但并不局限于， 改进的植物视觉外观， 减少的乙烯 ( 减少产生和 / 或抑制接收 )， 所收获材 料 ( 例如种子、 果实、 叶子、 蔬菜 ) 的改进的品质， ( 这样改进的品质可以表现为所收获材料 的改进的视觉外观，。
21、 改进的碳水化合物含量(例如增加的糖和/或淀粉的量值、 改进的糖酸 比、 还原糖的减少、 增加的糖形成速度 )， 改进的蛋白含量， 改进的油含量和组成， 改进的营 养价值， 抗营养化合物的减少， 改进的感官特性 ( 例如改进的味道 ) 和 / 或改进的消费者健 康益处 ( 例如增加的维生素和抗氧化剂水平 )， 改进的收获后特征 ( 例如增强的贮存期和 /或贮存稳定性， 更容易的可加工性， 更容易的化合物提取)， 更同质的作物发育(例如植物 的同时萌发、 开花和 / 或结果 ) 和 / 或改进的种子品质 ( 例如在随后的季节中使用 )。品质 改进的植物可以具有在任何上述这些性状或任意组合或两个或。
22、更多个上述性状方面的增 加。 0043 根据本发明，对胁迫因素的耐受力改进 是指当与已经在相同条件下生长但未使 用本发明的方法的对照植物的相同性状相比时， 某些性状在质量或数量上被改进。这样的 性状包括但并不局限于对多种非生物胁迫因素的耐受力和 / 或抗性增加， 这些因素引发次 优生长条件， 例如干旱 ( 例如导致植物水含量缺乏、 水吸收潜力缺乏或向植物供水减少的 任何胁迫 )、 受冷、 受热、 渗透胁迫、 UV 胁迫、 漫灌、 盐度增加 ( 例如土壤中的盐度 )、 增加的 矿物暴露、 臭氧暴露、 高度的光暴露和 / 或养分 ( 例如氮和 / 或磷养分 ) 利用受限。对胁迫 因素耐受力改进的植。
23、物可以具有在任何上述性状或任意组合或两个或更多个上述性状方 面的增加。在干旱和养分胁迫的情况下， 这些耐受力改进可以归因于， 例如， 更高效率的吸 收、 利用或者保有水分和养分。 0044 根据本发明，改进的投入利用效率 是指当与在相同条件下生长但未使用本发明 的方法的对照植物的生长相比时， 植物能够更有效地使用给定的投入水平而生长。具体而 言， 这些投入包括， 但并不局限于肥料 ( 例如氮、 磷、 钾、 微量营养素 )、 光和水。具有改进的 投入利用效率的植物可以具有对任何上述投入、 或两种或更多种上述投入的任何组合的改 进的使用。 0045 本发明的其他作物增强包括减少植物高度， 或减少分。
24、蘖， 这在作物中或在希望具 有更少的生物质和更少分蘖的条件下是有益的特征。 0046 作物增强还包括针对施用到作物上的杀有害生物剂或其他化合物的植物毒性效 应， 使作物植物安全化。 0047 任何或全部以上的作物增强可以通过改进例如植物生理、 植物生长与发育和 / 或 植物株型而导致改进的产量。在本发明的上下文中，产量 包括， 但并不局限于 ： (i) 生物 说 明 书 CN 104363759 A 6 4/18 页 7 质生产、 谷物产量、 淀粉含量、 油含量和 / 或蛋白含量的增加， 这可以起因于 ： (a) 由植物自 身生产的量的增加或 (b) 改进的收获植物物质的能力， (ii) 收获。
25、物质的组成上的改进 ( 例 如改进的糖酸比、 改进的油组成， 增加的营养价值， 抗营养化合物的减少， 增加的消费者健 康益处 ) 和 / 或 (iii) 增加的 / 易化的收获作物的能力、 改进的作物可加工性和 / 或更好 的存贮稳定性 / 保质期。农业植物的产量增加意思是， 在可能采取定量测量的情况下， 各个 植物的某一产物的产量比该植物在相同条件下(但没有应用本发明)生产的这种相同产物 的产量提高一个可测量的数量。根据本发明， 优选该产量增加至少 0.5， 更优选至少 1， 甚至更优选至少 2， 仍更优选至少 4， 优选 5或甚至更高。 0048 任何或全部以上的作物增强可以导致土地利用改。
26、进， 即 ： 先前对于种植不可用或 次优的土地可以变得可用。例如， 在干旱条件下显示出生存能力增强的植物能够在降雨次 优的地区 ( 例如可能在沙漠边缘或者甚至沙漠里 ) 种植。 0049 在本发明的一个方面中， 作物增强是在来自有害生物和 / 或疾病和 / 或非生物胁 迫的压力大体上不存在下得到的。在本发明的一个方面中， 植物活力、 胁迫耐受力、 品质和 / 或产量的改进是在来自有害生物和 / 或疾病和 / 或非生物胁迫的压力大体上不存在下得 到的。例如， 有害生物和 / 或疾病可以通过在本发明的方法之前， 或者同时施用一种杀有害 生物处理来控制。在本发明的再一个另外的方面中， 植物活力、 胁。
27、迫耐受力、 品质和 / 或产 量的改进是在有害生物和 / 或疾病不存在下得到的。在一个另外的实施例中， 植物活力、 品 质和 / 或产量的改进是在非生物胁迫不存在或者大体上不存在下得到的。 0050 根据本发明， 提供了具有化学式 (I) 的化合物或包括具有化学式 (I) 的化合物的 组合物用于改进植物产量、 植物活力、 植物品质、 植物对胁迫因素的耐受力和 / 或植物投入 利用效率的用途。 0051 在本发明的一个方面中， 植物活力、 胁迫耐受力、 品质、 产量和 / 或投入利用效率 的改进是在来自有害生物和 / 或疾病和 / 或非生物胁迫的压力大体上不存在下得到的。例 如， 有害生物和 /。
28、 或疾病可以通过在本发明的方法之前， 或者同时施用的一种杀有害生物 处理来控制。在本发明的再一个另外的方面中， 植物活力、 胁迫耐受力、 品质、 产量和 / 或投 入利用效率的改进是在有害生物和 / 或疾病压力的不存在下得到的。在一个另外的实施例 中， 植物活力、 品质、 产量和 / 或投入利用效率的改进是在非生物胁迫不存在或者大体上不 存在下得到的。 0052 在本发明的一个方面， 提供了一种用于改进植物产量的方法， 该方法包括向植物、 植物部分、 植物繁殖材料、 或植物生长场所施用一种具有化学式 (I) 的化合物。 0053 在本发明的一个方面， 提供了一种用于改进植物投入利用效率的方法，。
29、 该方法包 括向植物、 植物部分、 植物繁殖材料、 或植物生长场所施用一种具有化学式 (I) 的化合物。 0054 在本发明的一个方面， 提供了一种用于改进植物活力和/或植物品质、 和/或植物 对多种胁迫因素耐受力的方法， 该方法包括向植物、 植物部分、 植物繁殖材料、 或植物生长 场所施用一种具有化学式 (I) 的化合物。 0055 适合地， 该植物具有对干旱条件改进的耐受力。 0056 适合地， 相比于未处理的植物， 该植物展现了更高的氮平衡指数、 增加的根表面 积、 和 / 或增加的开花数目。 0057 适合地， 该化合物或组合物是以有效量存在。 更适合地， 该化合物或组合物是以有 说 。
30、明 书 CN 104363759 A 7 5/18 页 8 效于增强该植物的量存在。 0058 作物增强可以在一定范围内的作物中获得。适宜的目标农作物特别是谷物， 如小 麦、 大麦、 黑麦、 燕麦、 稻、 玉米或高粱 ； 甜菜， 如糖或饲料甜菜 ； 果实， 例如仁果， 核果或无核 水果， 如苹果、 梨、 李子、 桃、 扁桃、 樱桃或浆果， 例如草莓、 树莓或黑莓 ； 豆科农作物， 如豆类、 扁豆、 豌豆或大豆 ； 油料作物， 如油菜、 芥菜、 婴栗、 橄榄、 向日葵、 椰子、 蓖麻、 可可或落花生 ； 葫芦科植物， 如南瓜、 黄瓜或甜瓜 ； 纤维植物， 如棉花、 亚麻、 大麻或黄麻 ； 柑橘属。
31、果实， 如桔 子、 柠檬、 葡萄袖或橘子 ； 蔬菜， 如菠菜、 莴苣、 芦笋、 卷心菜、 胡萝卜、 洋葱、 番茄、 马铃薯或甜 椒 ； 樟科植物， 如鳄梨、 樟 (Cinnamonium) 或樟脑 ； 并且还有烟草、 坚果、 咖啡、 茄子、 甘蔗、 茶、 胡椒、 葡萄藤、 啤酒花、 车前草科、 橡胶植物、 草皮草(例如暖季和凉季草皮)以及观赏植 物 ( 例如花坛植物、 开花植物、 灌木、 以及树 )。优选地， 这些作物植物选自由玉米、 小麦、 水 稻、 大豆组成的组。 0059 术语 “作物” 应理解为还包括那些已经由于育种的常规方法、 或经基因工程而被改 进以给予令人希望的性状的作物， 这些。
32、性状例如对除草剂的耐受力、 抗虫性或抗病性、 对非 生物性胁迫 ( 例如干旱、 热、 或盐 ) 的耐受力、 或增产或提高品质。 0060 例如， 术语 “作物” 包括已经使之耐受除草剂如溴苯腈或除草剂类 ( 例如像 HPPD 抑制剂、 ALS 抑制剂， 例如氟嘧磺隆、 氟磺隆以及三氟啶磺隆、 EPSPS(5- 烯醇 - 丙酮酰 - 莽草 酸-3-磷酸-合成酶)抑制剂、 GS(谷氨酰胺合成酶)抑制剂)的作物。 已经通过常规育种 方法(诱变)变得对咪唑啉酮例如甲氧咪草烟具有耐受力的作物的一个实例是 夏季油菜 ( 卡诺拉 (Canola)。由于遗传工程方法而被赋予了对多种除草剂或多种除草剂 类别的耐。
33、受力的作物的实例包括草甘膦和草丁膦抗性玉米品种， 它们在 和商标名下是可商购的。 0061 术语 “作物” 应理解为还包括通过使用重组 DNA 技术进行了转化而能够合成一种 或多种选择性作用毒素的作物植物， 这些毒素例如已知， 例如来自产毒素的细菌， 尤其是芽 孢杆菌属的那些。 0062 可以由这些转基因植物表达的毒素包括例如杀昆虫蛋白， 例如来自蜡样芽孢杆 菌或日本甲虫芽孢杆菌的杀昆虫蛋白 ； 或来自苏云金芽孢杆菌的杀昆虫蛋白， 例如 - 内 毒素， 例如 CryIA(b)、 CryIA(c)、 CryIF、 CryIF(a2)、 CryIIA(b)、 CryIIIA、 CryIIIB(b1。
34、) 或 Cry9c， 或营养期杀昆虫蛋白(VIP)， 例如VIP1、 VIP2、 VIP3或VIP3A ； 或细菌性克隆化线虫的 杀昆虫蛋白， 例如光杆状菌属或致病杆菌属， 例如发光杆菌、 嗜线虫致病杆菌 ； 由动物产生 的毒素， 例如蝎毒素、 蜘蛛毒素、 黄蜂毒素以及其他昆虫特异性神经毒素 ； 由真菌产生的毒 素， 例如链霉菌毒素 ； 植物凝血素， 例如豌豆凝血素、 大麦凝血素或雪花莲凝血素 ； 凝集素 ； 蛋白酶抑制剂， 例如胰蛋白酶抑制剂、 丝氨酸蛋白酶抑制剂、 块茎储藏蛋白、 胱抑素、 木瓜蛋 白酶抑制剂 ； 核糖体失活蛋白 (RIP)， 例如蓖麻毒素、 玉米 -RIP、 相思豆毒素、。
35、 丝瓜毒素、 皂 草素或异株泻根毒蛋白 ； 类固醇代谢酶， 例如 3- 羟基类固醇氧化酶、 蜕皮类固酸 -UDP- 糖 基 - 转移酶、 胆固醇氧化酶、 蜕皮激素抑制剂、 HMG-COA- 还原酶、 离子通道阻断剂， 例如钠通 道或钙通道的阻断剂、 保幼激素酯酶、 利尿激素受体、 芪合成酶、 联苄合成酶、 几丁质酶以及 葡聚糖酶。 0063 术语 “作物” 应当被理解为还包括已经通过使用重组 DNA 技术而被这样转化使其 说 明 书 CN 104363759 A 8 6/18 页 9 能够合成具有选择性作用的抗病原物质的作物， 这些抗病原物质例如所谓的 “病程相关蛋 白” (PRP， 参见例如。
36、 EP-A-0392225)。此类抗病原物质以及能够合成此类抗病原物质的转基 因植物的实例例如从 EP-A-0 392225、 WO 95/33818、 和 EP-A-0 353 191 是已知的。生产此 类转基因植物的方法对于本领域的技术人员通常是已知的并且描述于例如以上提及的公 开物中。 0064 可以通过这样的转基因植物表达的抗致病的物质包括， 例如离子通道阻断剂， 如 钠和钙通道的阻断剂， 例如病毒的 KP1， KP4 或 KP6 毒素 ； 芪合酶、 联苄合酶 ； 几丁质酶 ； 葡聚 糖酶 ； 所谓的 “病原相关蛋白” (PRP， 参见例如 EP-A-0 392 225) ； 通过微生。
37、物产生的抗致病 的物质， 例如植物病原防御中涉及的肤抗生素类或杂环抗生素类 ( 参见例如 WO 95/33818) 或蛋白质或多肽因子 ( 所谓的 “植物病害抗性基因” ， 如 WO 03/000906 所述 )。 0065 作物也可以经修饰以增加对真菌 ( 例如镰刀霉、 炭疽病或疫霉菌 )、 细菌 ( 例如假 单胞菌 ) 或病毒 ( 例如马铃薯卷叶病毒、 番茄斑萎病毒、 黄瓜花叶病毒 ) 病原体的抗性。 0066 作物还包括那些具有对线虫 ( 如大豆异皮线虫 ) 的增加的抗性的作物。 0067 具有对非生物性胁迫的耐受力的作物包括那些例如通过 NF-YB 或本领域中已知 的其他蛋白质的表达具。
38、有对干旱、 高盐、 高温、 寒冷、 霜或光辐射的增加的耐受力的作物。 0068 展现增加的产量或品质的作物包括那些具有改良的开花或果实成熟特性 ( 例如 延迟成熟) ； 经修饰的油、 淀粉、 氨基酸、 脂肪酸、 维生素、 酚类或其他内含物(例如VistiveTM 大豆品种 ) ； 增强养分利用 ( 例如改良氮同化 ) ； 以及增强品质的植物产物 ( 例如更高品质 的棉纤维 )。 0069 在本发明的一个方面， 该具有化学式 (I) 的化合物是以进一步地包括一种农业上 可接受的载体的组合物的形式施用的。 0070 具有化学式 (I) 的这些化合物通常作为组合物施用， 这些组合物例如可乳化的浓 缩。
39、物、 悬浮液浓缩物、 直接可喷雾或可稀释的溶液、 可涂覆的糊剂、 稀释的乳液、 可溶性粉 剂、 可分散的粉剂、 可湿性粉剂、 尘剂、 颗粒剂或在聚合物质中的包囊， 这些组合物包含至少 一种根据本发明的活性成分并被选择以适合于预期目的和普遍情况。 0071 在这些组合物中， 活性成分是以纯形式采用的， 例如呈一个具体粒度的固体活性 成分， 或优选地与配制品领域中常规地使用的助剂中的至少一种一起， 这些助剂例如增量 剂， 例如溶剂或固体载体， 或例如表面活性化合物 ( 表面活性剂 )。 0072 合适的溶剂的实例是 ： 未氢化的或部分氢化的芳香族烃， 优选地烷基苯的馏份 C8 到 C12， 例如二。
40、甲苯混合物、 烷基化萘或四氢化萘、 脂肪族或环脂肪族烃， 例如石蜡或环己 烷 ； 醇， 例如乙醇、 丙醇或丁醇 ； 二醇和其醚与酯， 例如丙二醇、 二丙二醇醚、 乙二醇或乙二 醇单甲醚或乙二醇单乙醚 ； 酮， 例如环己酮、 异佛尔酮或二丙酮醇 ； 强极性溶剂， 例如 N- 甲 基吡咯烷 -2- 酮、 二甲亚砜或 N,N- 二甲基甲酰胺、 水 ； 未环氧化或环氧化植物油， 例如未环 氧化或环氧化油菜籽、 蓖麻、 椰子或大豆油以及有机硅油。 0073 用于实例的粉尘和可分散粉末的固体载体通常是经研磨的天然矿物， 例如方解 石、 滑石、 高岭土、 蒙脱石或绿坡缕石。 为了改良物理性质， 添加高度分散。
41、的硅石或高度分散 的吸收性聚合物也是可能的。 用于颗粒的合适的微粒吸附性载体是多孔型的， 例如浮石、 砖 砾、 海泡石或膨润土， 并且合适的非吸附性载体材料是方解石或沙。此外， 可以使用大量无 机或有机天然物的丸化材料， 特别是白云石或粉碎的植物残余料。 说 明 书 CN 104363759 A 9 7/18 页 10 0074 取决于待配制的活性成分的类型， 合适的表面活性化合物是非离子型、 阳离子型 和 / 或阴离子型表面活性剂或表面活性剂混合物， 它们具有良好的乳化、 分散以及湿润特 性。以下提及的表面活性剂仅视为实例 ； 在配制品领域中常规地使用的且根据本发明适宜 的大量其他表面活性剂。
42、描述于相关文献中。 0075 合适的非离子型表面活性剂尤其是脂肪族或环脂肪族醇、 饱和或不饱和脂肪酸 或烷基酚的聚乙二醇醚衍生物， 这些衍生物可以包含约 3 个到约 30 个乙二醇醚基团并且 在 ( 环 ) 脂肪族烃基团中的约 8 个到约 20 个碳原子或在烷基酚的烷基部分中的约 6 个 到约 18 个碳原子。也合适的是水溶性聚氧化乙烯与聚丙二醇、 乙二氨基聚丙二醇或烷 基聚丙二醇的加合物， 这些加合物具有在烷基链中的 1 个到约 10 个碳原子和约 20 个到 约 250 个乙二醇醚基团以及约 10 个到约 100 个丙二醇醚基团。通常， 以上提及的化合物 包含每聚乙二醇单元 1 个到约 5。
43、 个乙二醇单元。可以提及的实例是苯氧基聚乙氧基乙醇 (nonylphenoxypolyethoxyethanol)、 蓖麻油聚乙二醇醚、 聚丙二醇 / 聚环氧乙烷加合物、 三丁基苯氧基聚乙氧基乙醇、 聚乙二醇或辛基苯氧基聚乙氧基乙醇。还适宜的是聚氧基乙 烯脱水山梨醇的脂肪酸酯， 如聚氧乙烯脱水山梨醇三油酸酯。 0076 阳离子型表面活性剂尤其是季铵盐， 这些季铵盐总体上具有至少一个烷基， 该烷 基中约 8 个到约 22 个 C 原子作为取代基并且作为进一步取代基 ( 未卤化或卤化 ) 低碳数 烷基或羟基烷基或苄基。这些盐优选是以卤化物、 甲基硫酸盐或乙基硫酸盐的形式。实例 是硬脂酰基三甲基氯化。
44、铵和苄基双 (2- 氯乙基 ) 乙基溴化铵。 0077 适宜的阴离子型表面活性剂的实例是水溶性皂类或水溶性合成的表面活性化合 物。合适的皂类的实例是具有约 10 个到约 22 个 C 原子的脂肪酸的碱金属盐、 碱土金属盐 或 ( 未被取代的或被取代的 ) 铵盐， 例如油酸或硬脂酸的钠盐或钾盐、 或例如从椰子或妥 尔油可获得的天然脂肪酸混合物的钠盐或钾盐 ； 还必须提及的是脂肪酸甲基牛磺酸盐。然 而， 更常用的是合成的表面活性剂， 特别是脂肪磺酸盐、 脂肪硫酸盐、 磺化的苯并咪唑衍生 物或烷基芳基磺酸盐。通常， 脂肪磺酸盐和脂肪硫酸盐是以碱金属盐、 碱土金属盐或 ( 被取 代或未被取代的 ) 铵。
45、盐形式存在的并且这些盐总体上具有约 8 个到约 22 个 C 原子的烷基， 烷基也应该理解为包括酰基的烷基部分 ； 可以提及的实例是木质素磺酸、 十二烷基硫酸酯 或从天然脂肪酸制备的脂肪醇硫酸酯混合物的钠盐或钙盐。该组还包括脂肪醇 / 环氧乙烷 加合物的硫酯盐和磺酸盐。这些磺化的苯并咪唑衍生物优选地包含 2 个磺酰基和具有约 8 到约 22 个 C 原子的脂肪酸残基。烷基芳基磺酸盐的实例是癸基苯磺酸、 二丁基萘磺酸或萘 磺酸 / 甲醛缩合物的钠、 钙或三乙醇铵盐。此外， 还可能的是适合的磷酸盐， 例如对壬基苯 酚 /(4-14) 环氧乙烷加合物的磷酸酯盐， 或磷脂盐。其他合适的磷酸盐是磷酸与脂。
46、肪族或 芳香族醇的三酯和 / 或烷基膦酸与脂肪族或芳香族醇的双酯， 双酯是一种高性能的油型佐 剂。这些三酯已经描述在例如 WO 0147356、 WO0056146、 EP-A-0579052 或 EP-A-1018299 中 或是在其化学名称下可商购的。用于这些新型组合物的优选磷酸三酯是磷酸三 -(2- 乙基 己基 ) 酯、 磷酸三正辛酯以及磷酸三丁氧基乙基酯， 其中磷酸三 -(2- 乙基己基 ) 酯是最优 选的。合适的烷基膦酸双酯是膦酸双 -(2- 乙基己基 )-(2- 乙基己基 ) 酯、 膦酸双 -(2- 乙 基己基 )-( 正辛基 ) 酯、 膦酸二丁基 - 丁基酯以及膦酸双 (2- 乙。
47、基己基 )- 三亚丙基酯， 其 中膦酸双 -(2- 乙基己基 )-( 正辛基 )- 酯是特别优选的。 0078 根据本发明的这些组合物可以优选地另外地包含一种添加剂， 该添加剂包括植物 说 明 书 CN 104363759 A 10 8/18 页 11 来源或动物来源的油、 矿物油、 这些油的烷基酯或这些油与油衍生物的混合物。 在根据本发 明的组合物中使用的油添加剂的量值总体上是该喷雾混合物的 0.01到 10。举例来说， 可以在该喷雾混合物已经制备以后将该油添加剂以所希望的浓度加入喷雾罐中。 优选的油 添加剂包括矿物油或植物来源的油， 例如菜籽油(比如以及)、 橄榄油 或葵花籽油， 乳化的植。
48、物油， 比如( 罗纳 - 普朗克加拿大公司 )， 植物来源的油的烷基酯， 比如甲基衍生物， 或动物来源的油， 比如鱼油或牛 脂。一种优选的添加剂包含例如按重量计基本上 80的鱼油烷基酯以及按重量计 15的 甲基化菜籽油、 以及还有按重量计 5的常用的乳化剂和 pH 改变剂作为活性组分。尤其优 选的油添加剂包括C8-C22脂肪酸的烷基酯， 尤其是C12-C18脂肪酸的甲基衍生物， 例如重要的 是月桂酸、 棕榈酸以及油酸的甲基酯。那些酯被称为月桂酸甲酯 (CAS-111-82-0)、 棕榈酸 甲酯 (CAS-112-39-0) 以及油酸甲酯 (CAS-112-62-9)。一种优选的脂肪酸甲基酯衍生。
49、物是 2230 和 2231( 科宁公司 (Cognis GmbH)。那些以及其他的油衍生物还获知于除 草剂佐剂纲要(Compendium of Herbicide Adjuvants)， 第5版， 南伊利诺伊大学， 2000。 此 外， 烷氧基化脂肪酸可以如同基于聚甲基硅氧烷的添加剂一样用作本发明组合物中的添加 剂， 基于聚甲基硅氧烷的添加剂已经在 WO 08/037373 中有所描述。 0079 这些油添加剂的应用以及作用可以通过将它们与表面活性物质， 例如非离子型、 阴离子型或阳离子型表面活性剂组合而进一步改良。适合的阴离子、 非离子以及阳离子表 面活性剂的实例在 WO 97/34485 的第 7 和 8 页列出。优选的表面活性物质是十二烷苄基磺 酸盐类型的阴离子表面活性剂， 尤其是其钙盐， 以及还有脂肪醇乙氧基化物类型的非离子 表面活性剂。特别优选的是乙氧基化度为 5 至 40 。