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1、(10)申请公布号 CN 103989653 A (43)申请公布日 2014.08.20 CN 103989653 A (21)申请号 201410240009.X (22)申请日 2014.05.30 A61K 9/30(2006.01) A61K 31/542(2006.01) A61P 19/02(2006.01) A61P 29/00(2006.01) (71)申请人 青岛市市立医院 地址 266000 山东省青岛市市南区胶州路 1 号 (72)发明人 沈红卫 于珂 (74)专利代理机构 北京众合诚成知识产权代理 有限公司 11246 代理人 龚燮英 (54) 发明名称 一种替诺昔康。
2、片及其制备工艺 (57) 摘要 本发明公开了一种替诺昔康片及其生产工艺 和用途， 产品由替诺昔康、 乳糖、 预胶化淀粉、 羟丙 甲基纤维素、 羧甲淀粉钠、 聚山梨酯 -80、 15浓 度冲浆用预胶化淀粉、 微粉硅胶、 硬脂酸镁、 胃溶 型薄膜包衣预混剂组成。 生产方法包括制作片芯、 包衣等步骤。 本发明治疗替诺昔康片治疗30例类 风湿性关节炎， 其抗炎止痛疗效好， 但对血沉的影 响并不大， 总有效率为 83， 本发明药物具有服 药次数少， 血药浓度平稳， 持续时间长等特点。 (51)Int.Cl. 权利要求书 3 页 说明书 5 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 。
3、权利要求书3页 说明书5页 (10)申请公布号 CN 103989653 A CN 103989653 A 1/3 页 2 1. 一种替诺昔康片， 其中每 1000 片由下列重量成分组成 ： 2. 根据权利要求 1 所述的替诺昔康片， 其中每 1000 片由下列重量成分组成 ： 权 利 要 求 书 CN 103989653 A 2 2/3 页 3 3. 一种替诺昔康片的制备工艺， 其包括下列步骤 ： (1) 制作片芯 ： 将替诺昔康、 乳糖、 预胶化淀粉、 低取代羟丙纤维素过 100 目筛， 按等量 递增法加入到湿法混合制粒机中混合均匀， 得混合粉 ； 将聚山梨酯 -80 溶于 30 50 倍。
4、乙 醇中， 加入到上述混合粉中， 混合， 再将 15浓度冲浆用预胶化淀粉加入到混合粉中， 制成 18 40 目颗粒， 60 70干燥， 24 目筛整粒， 水分为 1.0 3.0时收料， 制得片芯备用 ； (2) 包衣 ： 将胃溶型薄膜包衣预混剂用 80乙醇配制成 11的悬混液， 搅拌混合 60 分 钟备用 ； 将片芯倒入包衣锅内， 包衣锅转速调整为 2 3 转 / 分钟， 把喷枪距离调至离片床 30 40cm， 开始预热片芯， 片芯温度至 40 50左右， 喷雾压力在 0.5 0.6MPa， 开始包 衣至片增重 3.0即可， 30 40干燥 12 小时得产品 ； 上述各组分的用量， 每 100。
5、0 片由下列成分组成 ： 权 利 要 求 书 CN 103989653 A 3 3/3 页 4 权 利 要 求 书 CN 103989653 A 4 1/5 页 5 一种替诺昔康片及其制备工艺 发明领域 0001 本发明涉及化学制药领域， 具体涉及一种替诺昔康片及其制备工艺。 0002 发明背景 0003 关节炎是一种常见病、 慢性病， 其中以骨关节炎和类风湿性关节炎为主要形式。 据 报道， 我国约有18的人患有某种形式的关节炎， 发病人数超过2亿。 关节炎严重威胁着人 类的健康， 影响到患者的生活和工作， 使有些患者生活不能自理， 丧失劳动能力。有些患者 活动受到限制， 关节肿胀、 僵硬和疼。
6、痛， 严重者关节永久变形， 是老年人致残的重要原因， 因 此需要及时治疗。 0004 替 诺 昔 康 (Tenoxicam)， CA 登 录 号 59804-37-4，化 学 名 为 4_ 羟 基 _2_ 甲 基-N-(2-吡啶基)-2H-噻吩并2， 3-e-l， 2-噻嗪-3-甲酰胺_1， 1_二氧化物roxy-2-meth yl-N-2-pyridinyl-2H-thieno2,3_e-1,2-thiazine-3_carboxam ide1,1-dioxide)， 黄色 结晶粉末， 属于非甾体抗炎药昔康(Oxicams)类药物， 能抑制环氧合酶(COX)阻断花生四烯 酸的代谢， 从而阻断。
7、前列腺素的产生， 以达到消炎、 镇痛作用。该药口服吸收迅速， 用量少， 给药后 30 分钟疼痛消失， 且药效持久， 半衰期长达 70 小时。在体内代谢完全， 呈亲水性， 几 乎不透至皮肤， 因此皮肤反应轻微。 能穿透滑液， 滑液中药物浓度约为血药浓度的40。 临 床已用于治疗风湿、 类风湿关节炎、 骨关节炎、 强直性脊柱炎和腱鞘灸、 滑囊炎、 各种头痛、 坐骨神经痛、 背痛和痛风性关节炎等， 在风湿关节炎、 骨关节炎治疗方面效果尤为显著。 0005 现有的治疗类风湿关节炎、 疼痛性骨关节炎 ( 关节病、 退行性关节病 ) 的药物， 在 疗效等方面存在不理想之处。本发明的目的在于提供一种治疗类风。
8、湿关节炎、 疼痛性骨关 节炎效果好的替诺昔康片及其制备工艺， 操作简单， 污染少， 成本低廉， 适合工业化生产。 发明内容 0006 本发明的目的在于提供一种治疗类风湿关节炎、 疼痛性骨关节炎效果好的替诺昔 康片及其制备工艺， 并且经过反复试验将各组分筛选到本发明所述的重量比， 意外地发现 得到的片剂质量稳定， 溶出快， 体内分布迅速， 生物利用度高。 0007 一方面， 本发明提供一种替诺昔康片， 其中每 1000 片由下列重量成分组成 ： 0008 说 明 书 CN 103989653 A 5 2/5 页 6 0009 0010 在其中一些实施方案， 本发明所述的替诺昔康片， 其中每 10。
9、00 片由下列重量成分 组成 ： 0011 说 明 书 CN 103989653 A 6 3/5 页 7 0012 另一方面， 本发明提供一种替诺昔康片的制备工艺， 其包括下列步骤 ： 0013 (1) 制作片芯 ： 将替诺昔康、 乳糖、 预胶化淀粉、 低取代羟丙纤维素过 100 目筛， 按 等量递增法加入到湿法混合制粒机中混合均匀， 得混合粉 ； 将聚山梨酯-80溶于3050倍 乙醇中， 加入到上述混合粉中， 混合， 再将 15浓度冲浆用预胶化淀粉加入到混合粉中， 制 成 18 40 目颗粒， 60 70干燥， 24 目筛整粒， 水分为 1.0 3.0时收料， 制得片芯备 用 ； 0014 。
10、(2) 包衣 ： 将胃溶型薄膜包衣预混剂用 80乙醇配制成 11的悬混液， 搅拌混合 60 分钟备用 ； 将片芯倒入包衣锅内， 包衣锅转速调整为 2 3 转 / 分钟， 把喷枪距离调至离 片床 30 40cm， 开始预热片芯， 片芯温度至 40 50左右， 喷雾压力在 0.5 0.6MPa， 开 始包衣至片增重 3.0即可， 30 40干燥 12 小时得产品 ； 0015 上述各组分的用量， 每 1000 片由下列成分组成 ： 0016 说 明 书 CN 103989653 A 7 4/5 页 8 0017 本发明替诺昔康片应用于制备治疗类风湿关节炎、 疼痛性骨关节炎药物。 具体实施方式 00。
11、18 以下结合实施例来进一步解释本发明， 但实施例并不对本发明做任何形式的限 定。 0019 (1) 制作片芯 ： 将替诺昔康、 乳糖、 预胶化淀粉、 羟丙甲基纤维素、 羧甲淀粉钠过 100 目筛， 按等量递增法加入到湿法混合制粒机中混合均勻， 得混合粉 ； 将聚山梨酯 -80 溶 于 30 50 倍乙醇中， 加入到上述混合粉中， 混合， 再将 15浓度冲浆用预胶化淀粉加入到 混合粉中， 制成 18 40 目颗粒， 60 70干燥， 24 目筛整粒， 水分为 1.0 3.0时收料， 制得片芯备用 ； 0020 (2) 包衣 ： 将胃溶型薄膜包衣预混剂用 80乙醇配制成 11的悬混液， 搅拌混合。
12、 60 分钟备用 ； 将片芯倒入包衣锅内， 包衣锅转速调整为 2 3 转 / 分钟， 把喷枪距离调至离 片床 30 40cm， 开始预热片芯， 片芯温度至 40 50左右， 喷雾压力在 0.5 0.6MPa， 开 始包衣至片增重 3.0即可， 30 40干燥 12 小时得产品 ； 0021 上述各组分的用量， 每 1000 片由下列成分组成 ： 0022 说 明 书 CN 103989653 A 8 5/5 页 9 0023 0024 本发明替诺昔康片应用于制备治疗类风湿关节炎、 疼痛性骨关节炎药物。 0025 生物测试 0026 本发明治疗替诺昔康片治疗 30 例类风湿性关节炎， 其抗炎止痛。
13、疗效好， 但对血沉 的影响并不大， 总有效率为 83， 本发明药物具有服药次数少， 血药浓度平稳， 持续时间长 等特点。 0027 典型病例 ： 0028 刘某， 男， 60岁， 主要病症 ： 类风湿性关节炎10多年， 行走不便， 2011年9月份开始 服用本发明产品， 疗效明显， 一个月后症状有明显改善， 可以行走。 0029 张某， 女， 46 岁， 主要病症 ： 类风湿性关节炎 6 多年， 行走不便， 2010 年 5 月份开始 服用本发明产品， 疗效明显， 一个月后行动自如。 0030 赵某， 女， 40 岁， 主要病症 ： 类风湿性关节炎 3 多年， 关节不能自由伸展， 2012 年 3 月份开始服用本发明产品， 关节可以活动自如。 说 明 书 CN 103989653 A 9 。