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1、(10)申请公布号 CN 102612357 A (43)申请公布日 2012.07.25 CN 102612357 A *CN102612357A* (21)申请号 201080045733.7 (22)申请日 2010.07.13 102009048975.4 2009.10.09 DE A61K 8/34(2006.01) A61Q 19/00(2006.01) (71)申请人 拜尔斯道夫股份有限公司 地址 德国汉堡 (72)发明人 沃尔弗拉姆格尔瓦特 路哲尔科尔比 卡特琳舍纳 托比亚斯曼 (74)专利代理机构 中原信达知识产权代理有限 责任公司 11219 代理人 车文 樊卫民 (54。
2、) 发明名称 4-正丁基间苯二酚用于阻止或减少尤其为乳 剂的美容用制剂的一种或多种成分扩散到包围制 剂的容器材料、 尤其为管中的用途 (57) 摘要 4-正丁基间苯二酚用于阻止或减少尤其为乳 剂的美容用制剂的一种或多种成分扩散到包围制 剂的容器材料、 尤其为管中的用途。 (30)优先权数据 (85)PCT申请进入国家阶段日 2012.04.09 (86)PCT申请的申请数据 PCT/EP2010/004248 2010.07.13 (87)PCT申请的公布数据 WO2011/042074 DE 2011.04.14 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 8 页 (19)中华人民共。
3、和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书 1 页 说明书 8 页 1/1 页 2 1.4- 正丁基间苯二酚用于阻止或减少尤其为乳剂的美容用制剂的一种或多种成分扩 散到包围所述制剂的容器材料、 尤其为管中的用途。 2. 根据权利要求 1 所述的用途， 其特征在于， 所述制剂包含占所述制剂的总体组成的 0.001-10 重量、 特别优选为 0.01-1 重量的 4- 正丁基间苯二酚。 权 利 要 求 书 CN 102612357 A 2 1/8 页 3 4- 正丁基间苯二酚用于阻止或减少尤其为乳剂的美容用 制剂的一种或多种成分扩散到包围制剂的容器材料、 尤其 为管中的用途 技术领域 0。
4、001 本发明涉及一种 4- 正丁基间苯二酚用于阻止或减少尤其为乳剂的美容用制剂的 一种或多种成分扩散到包围制剂的容器材料、 尤其为管中的用途。 背景技术 0002 常见的美容用剂型为乳剂。 剂型通常被理解为两种相互不混溶或仅有限混溶的液 体 ( 通常被称作相 ) 的异相体系。在此， 一种液体以小滴形式存在 ( 分散相或内相 )， 而另 一种液体连续形成(连续相或内相)。 少数剂型为复合乳剂， 即复合乳剂在分散相(或非连 续相 ) 的小滴中在其那方面包含另一分散相的小滴， 例如 W/O/W( 水包油包水 )- 乳剂和 O/ W/O( 油包水包油 )- 乳剂。 0003 最近， 较新的认识使得更。
5、好地理解与实践相关的美容用乳剂。在此， 出发点是 ： 过 量使用的乳化剂混合物构成层状液晶相或晶体凝胶相。在凝胶网络理论中， 所述乳剂的稳 定性和物化性质归因于粘弹性凝胶网络的形成。 0004 例如由 EP 1 490 017 公知的是 ： 具有 4- 正丁基间苯二酚的美容用制剂。 0005 4-正丁基间苯二酚也称作Rucinol或者Lucinol。 4-正丁基间苯二酚抑制色素形 成， 方式为 ： 4- 正丁基间苯二酚抑制色素合成 ( 色素生成 ) 所需的酶 - 酪氨酸酶。4- 正丁 基间苯二酚首先抑制色素形成， 然后阻止引起色痣强烈着色的黑色素的形成。 0006 当管包含美容用基质时， 一定。
6、份额的美容用基质扩散到管中。由此管的材料特性 部分地显著改变。 发明内容 0007 令人惊讶地表明的是， 含有 4- 正丁基间苯二酚的美容用基质以很小的量扩散进 入容器材料中， 从而可以避免这样的缺点。 0008 本发明的主题即为 ： 4- 正丁基间苯二酚用于阻止或减少尤其为乳剂的美容用制 剂的一种或多种成分扩散到包围制剂的容器材料、 尤其为管中的用途。 0009 4- 正丁基间苯二酚 (CAS18979-61-8) 通过如下化学结构表明特征 ： 0010 0011 美容用制剂或者皮肤病用制剂根据本发明包含 ： 占制剂总体组成的优选为 0.001-10 重量、 特别优选为 0.01-1 重量的。
7、 4- 正丁基间苯二酚。 说 明 书 CN 102612357 A 3 2/8 页 4 0012 对于应用而言， 所述美容用和皮肤病用制剂以对于美容用途而言常见的方式被以 足够的量施加到皮肤和 / 或者毛发上。 0013 特别优选的是如下的美容用和皮肤病用制剂， 其以防晒剂的形式存在。这种美容 用和皮肤病用制剂还优选含有至少另一种 UVA 过滤剂和 / 或者至少另一种 UVB 过滤剂和 / 或者至少一种无机颜料， 尤其是无机微粒颜料。 0014 根据本发明， 美容用和皮肤病用制剂可包含美容用助剂， 如在所述制剂中通常应 用的美容用助剂， 例如防腐剂、 杀菌剂、 香料、 消泡剂、 着色剂、 具有。
8、着色作用的颜料、 增稠 剂、 增湿剂和 / 或保湿剂、 脂肪、 油、 蜡或美容用或皮肤病用制剂的其他常见的组分， 如醇、 多元醇、 聚合物、 泡沫稳定剂、 电解质、 有机溶剂或有机硅衍生物。 0015 通常优选的是额外的常见抗氧化剂成分。根据本发明， 可使用所有适用于或常用 于美容用和 / 或皮肤病用应用的抗氧化剂作为合适的抗氧化剂。 0016 上述抗氧化剂 ( 一种或多种化合物 ) 在制剂中的量优选为占制剂的总重量的 0.001-30 重量、 特别优选 0.05-20 重量、 特别是 1-10 重量。 0017 依照本发明的方式， 只要美容用或皮肤病用制剂表现为溶液或乳剂或分散体， 就 可使。
9、用如下物质作为溶剂 ： 0018 - 水或水溶液 ； 0019 - 油， 如癸酸或辛酸的甘油三酯， 但是优选为蓖麻油 ； 0020 - 脂肪、 蜡和其他天然脂肪体和合成脂肪体， 优选为脂肪酸与低碳数醇 ( 例如与异 丙醇、 丙二醇或甘油 ) 的酯， 或脂肪醇与低碳数链烷酸或与脂肪酸的酯 ； 0021 - 低碳数的醇、 二醇或多元醇， 及其醚， 优选为乙醇、 异丙醇、 丙二醇、 甘油、 乙二醇、 乙二醇单乙基醚或乙二醇单丁基醚、 丙二醇单甲基醚、 丙二醇单乙基醚或丙二醇单丁基醚、 二乙二醇单甲基醚或二乙二醇单乙基醚和类似产品。 0022 特别使用上述溶剂的混合物。在醇溶剂的情况下， 水可为另一组。
10、分。 0023 依照本发明的方式， 只要美容用或皮肤病用制剂表现为溶液或乳剂或分散体， 即 可使用如下物质作为溶剂 ： 0024 - 水或水溶液 ； 0025 - 油， 如癸酸或辛酸的甘油三酯， 但是优选为蓖麻油 ； 0026 - 脂肪、 蜡和其他天然脂肪体和合成脂肪体， 优选为脂肪酸与低碳数醇 ( 例如与异 丙醇、 丙二醇或甘油 ) 的酯， 或脂肪醇与低碳数链烷酸或与脂肪酸的酯 ； 0027 - 低碳数的醇、 二醇或多元醇， 及其醚， 优选为乙醇、 异丙醇、 丙二醇、 甘油、 乙二醇、 乙二醇单乙基醚或乙二醇单丁基醚、 丙二醇单甲基醚、 丙二醇单乙基醚或丙二醇单丁基醚、 二乙二醇单甲基醚或二。
11、乙二醇单乙基醚和类似产品。 0028 特别使用上述溶剂的混合物。在醇溶剂的情况下， 水可为另一组分。 0029 依照本发明的方式的美容用制剂也可作为凝胶存在， 该凝胶除了根据本发明的有 效成分的有效含量以及为此通常使用的溶剂(优选水)之外， 还包含有机增稠剂， 例如阿拉 伯树胶、 黄原胶、 海藻酸钠、 纤维素衍生物， 优选甲基纤维素、 羟甲基纤维素、 羟乙基纤维素、 羟丙基纤维素、 羟丙基甲基纤维素， 或无机增稠剂， 例如硅酸铝 ( 如膨润土 )， 或聚乙二醇和 聚乙二醇硬脂酸酯或聚乙二醇二硬脂酸酯的混合物。 凝胶中例如包含处在0.1和30重量 之间， 优选 0.5 和 15 重量之间的量的增。
12、稠剂。 说 明 书 CN 102612357 A 4 3/8 页 5 0030 根据本发明优选的是， 除了本发明的组合之外， 在油相中加入其他油溶性 UVA 过 滤剂和 / 或 UVB 过滤剂， 和 / 或在水相中加入其他水溶性 UVA 过滤剂和 / 或 UVB 过滤剂。 0031 根据本发明的遮光制剂优选可包含在 UVB 范围内吸收紫外线的其他物质， 其中， 过滤剂物质的总量为占制剂的总重量的例如 0.1 重量至 30 重量， 优选 0.5 至 10 重 量， 特别是 1 至 6 重量， 从而使美容用制剂能够保护皮肤不受紫外线全部范围的伤害。 该美容用制剂也可用作防晒剂。 具体实施方式 00。
13、32 结合试验应对本发明的有效性加以表达。 0033 使用 TGA 方法 ( 热解重量分析法 )， 在 TGA 方法中， 对美容用基质的重量减轻 ( 或 者包裹剂的重量减轻 ) 加以检验。 0034 B214 包含 0.3的 4- 正丁基间苯二酚 0035 B215 表现为同样的基质， 但是不含 4- 正丁基间苯二酚。 0036 方法说明 ： 0037 使用 Mettler Toledo 公司的 TGA/SDTA 851e LF(0.1g) 来进行热重测定 ： 0038 设备 ： Mettler TGA 851e LF(0.1g) 0039 测量 ： 利用空白曲线 (Blindkurve) 和。
14、等温相测定的温度斜坡 0040 测量系统 ： 铝坩埚 (Al-Tiegel)40l 0041 测量温度 ： 25 350 60 分钟 ISO 0042 加热速率 ： 50 / 分钟 0043 冲洗气 ： 氮 5.0 0044 0045 说 明 书 CN 102612357 A 5 4/8 页 6 示例配方 B214 重量 对羟基苯甲酸甲酯 0.2 对羟基苯甲酸丙酯 0.1 硬脂酸甘油酯 2.6 辛酸 / 癸酸甘油三酯 2.5 鲸蜡硬脂醇 (Cetalstearyl Alcohol) 3 PEG-40 硬脂酸酯 0.8 苯氧乙醇 0.4 二甲基硅油 0.4 环甲基硅油 2 C12-15 烷基苯甲。
15、酸酯 2.5 甘油 9 水 +NaOH 0.02 丁二醇 3 卡波姆 0.1 聚丙烯酸钠 0.2 碳酸二辛酯 2.5 4- 正丁基间苯二酚 0.3 水 补足至 100.00(ad 100.00) 0046 示例配方 B215 重量 对羟基苯甲酸甲酯 0.2 对羟基苯甲酸丙酯 0.1 硬脂酸甘油酯 2.6 说 明 书 CN 102612357 A 6 5/8 页 7 辛酸 / 癸酸甘油三酯 2.5 鲸蜡硬脂醇 3 PEG-40 硬脂酸酯 0.8 苯氧乙醇 0.4 二甲基硅油 0.4 环甲基硅油 2 C12-15 烷基苯甲酸酯 2.5 甘油 9 水 +NaOH 0.02 丁二醇 3 卡波姆 0.1。
16、 聚丙烯酸钠 0.2 碳酸二辛酯 2.5 水 补足至 100.00 说 明 书 CN 102612357 A 7 6/8 页 8 0047 0048 0049 INCI- 名称 重量 聚甘油 -3 甲基葡糖二硬脂酸酯 2.50 失水山梨醇硬脂酸酯 3.00 C12-15 烷基苯甲酸酯 2.50 辛酸 / 癸酸甘油三酯 2.50 说 明 书 CN 102612357 A 8 7/8 页 9 硬脂醇 1.50 环甲基硅油 1.00 碳酸二辛酯 2.50 二甲基硅油 1.00 甘油 7.50 对羟基苯甲酸甲酯 0.20 苯氧乙醇 0.40 对羟基苯甲酸丙酯 0.10 卡波姆 0.10 EDTA 三钠 + 水 1.00 木薯淀粉 1.00 二淀粉磷酸酯 1.00 4- 丁基间苯二酚 0.30 二氧化钛 0.50 丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷 1.00 氰双苯丙烯酸辛酯 (Octocrylene) 1.00 氢氧化钠 适量 香料 适量 0050 水 补足至 100 说 明 书 CN 102612357 A 9 8/8 页 10 0051 0052 注释 ： 蔗糖多硬脂酸酯 + 氢化聚异丁烯使用的是 Cognis 公司的混合物 Emulgade SucroTM。 说 明 书 CN 102612357 A 10 。