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1、(10)申请公布号 CN 102614329 A (43)申请公布日 2012.08.01 CN 102614329 A *CN102614329A* (21)申请号 201210109961.7 (22)申请日 2012.04.16 A61K 36/888(2006.01) A61P 25/28(2006.01) (71)申请人 山东省中医药研究院 地址 250014 山东省济南市燕子山西路 7 号 山东省中医药研究院 (72)发明人 孙蓉 韩涛 吕莉莉 孙建光 曹志群 黄伟 龚彦胜 (54) 发明名称 一种治疗阿尔茨海默氏病的中药复方制剂及 其制备方法 (57) 摘要 本发明提供了一种治疗。
2、阿尔茨海默氏病的中 药复方制剂及其制备方法， 其特征在于 ： 备好各 重量份的当归、 石菖蒲、 生地黄、 川芎、 淫羊藿、 桑 葚、 远志， 取川芎、 当归混合， 加水浸泡， 蒸馏法提 取挥发油， 过滤， 所得药渣和滤液备用， 所得挥发 油加入 - 环糊精， 50下包合 3 小时， 包合物备 用， 取淫羊藿、 生地黄、 石菖蒲、 远志、 桑葚， 与上述 药渣混合， 加 70乙醇回流提取收集滤液， 浓缩、 干燥、 粉碎成细粉与上述包合物混合， 加辅料制成 制剂， 即得。 本发明中的中药复方制剂具有行气活 血， 温肾强志的功效， 主治肾阳不足， 瘀阻脑窍之 善忘、 痴呆， 临床上可以用于治疗阿尔茨。
3、海默氏病 的治疗。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 5 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书 1 页 说明书 5 页 1/1 页 2 1. 一种治疗阿尔茨海默氏病的中药复方制剂， 其特征在于， 所用中药材原料的重量份 配比是 ： 。 2. 根据权利要求 1 所述的一种治疗阿尔茨海默氏病的中药复方制剂， 其特征在于， 所 用中药材原料的重量份优选配比是 ： 。 3. 制备权利要求 1 或 2 所述的一种治疗阿尔茨海默氏病的中药复方制剂的方法， 其特 征在于， 包括以下步骤 ： a、 备好各重量份的当归、 石菖蒲、 生地黄、 川芎、 淫羊藿。
4、、 桑葚、 远志 ； b、 取川芎、 当归混合， 得混合物 I， 加相当于该混合物 6 12 倍重量的水浸泡 5 7 小 时， 蒸馏法提取挥发油 6 小时， 过滤， 所得药渣和滤液备用 ； c、 将步骤 b 中所得挥发油加入 5 8 倍于挥发油重量的 - 环糊精， 50下包合 3 小 时， 包合物备用 ； d、 取淫羊藿、 生地黄、 石菖蒲、 远志、 桑葚， 与步骤 b 中的药渣混合， 得混合物 II， 加 6 10 倍于该混合物重量的 70乙醇回流提取三次， 每次 1 3 小时， 收集滤液， 与步骤 b 中的 滤液合并， 浓缩、 干燥、 粉碎成细粉， 备用 ； e、 将步骤 d 中的细粉与步。
5、骤 c 中的包合物混合， 加辅料制成制剂， 即得。 4. 根据权利要求 3 所述的一种治疗阿尔茨海默氏病的中药复方制剂的制备方法， 其特 征在于 ： 所述制剂为片剂、 胶囊剂、 丸剂、 散剂、 糖浆剂、 煎膏剂、 合剂、 滴丸剂、 颗粒剂、 口服 液以及各种药剂学上可以接受的剂型。 权 利 要 求 书 CN 102614329 A 2 1/5 页 3 一种治疗阿尔茨海默氏病的中药复方制剂及其制备方法 技术领域 ： 0001 本发明属于中药技术领域， 具体涉及一种治疗阿尔茨海默氏病的中药复方制剂及 其制备方法。 背景技术 ： 0002 阿尔茨海默氏病(AD)， 即早老性痴呆， 是一种渐进性大脑退。
6、行性疾病。 随着人口老 龄化， AD 发病率逐年增加， 已成为严重威胁人类健康和生存质量及影响社会发展和安定的 重要因素。因此， AD 的治疗成为亟待解决的重要问题。而 AD 发病因素多， 发病机制复杂， 西药作用单一很难在临床长期应用。中医历来重视智力保健， 早在 内经 中即对老年智能 减退和老年痴呆的共同核心症状 “善忘” ， 多有描述， 后世又专立 “健忘” 、“痴呆” 、“神病” 等 病证。中药复方因其组成结构的 “君、 臣、 佐、 使” 多层系统的整体性， 有效成分分别作用于 AD 发病的各个环节， 不但可以扶助人体正气、 调节全身机能状态， 且因其所体现的低毒副作 用， 显示了中医。
7、复方在防治 AD 方面独特的优势。因此， 研制和开发治疗早老性痴呆的中药 复方药物具有良好的社会效益和经济效益。 发明内容 ： 0003 本发明的目的是提供一种治疗阿尔茨海默氏病的中药复方制剂及其制备方法。 0004 本发明采用下述技术方案来实现， 一种治疗阿尔茨海默氏病的中药复方制剂， 其 特征在于， 所用中药材原料的重量份配比是 ： 0005 0006 其中， 所用中药材原料的重量份优选配比是 ： 0007 0008 0009 制备上述一种治疗阿尔茨海默氏病的中药复方制剂的方法， 其特征在于， 包括如 下步骤 ： 0010 a、 备好各重量份的当归、 石菖蒲、 生地黄、 川芎、 淫羊藿、 。
8、桑葚、 远志 ； 说 明 书 CN 102614329 A 3 2/5 页 4 0011 b、 取川芎、 当归混合， 得混合物 I， 加相当于该混合物 6 12 倍重量的水浸泡 5 7 小时， 蒸馏法提取挥发油 6 小时， 过滤， 所得药渣和滤液备用 ； 0012 c、 将步骤 b 中所得挥发油加入 5 8 倍于挥发油重量的 - 环糊精， 50下包合 3 小时， 包合物备用 ； 0013 d、 取淫羊藿、 生地黄、 石菖蒲、 远志、 桑葚， 与步骤 b 中的药渣混合， 得混合物 II， 加 6 10 倍于该混合物重量的 70乙醇回流提取三次， 每次 1 3 小时， 收集滤液， 与步骤 b 中的。
9、滤液合并， 浓缩、 干燥、 粉碎成细粉， 备用 ； 0014 e、 将步骤 d 中的细粉与步骤 c 中的包合物混合， 加辅料制成制剂即得。 0015 所述制剂为片剂、 胶囊剂、 丸剂、 散剂、 糖浆剂、 煎膏剂、 合剂、 滴丸剂、 颗粒剂、 软胶 囊以及各种药剂学上可以接受的剂型。 0016 本发明中的中药复方制剂具有行气活血， 温肾强志的功效， 主治肾阳不足， 瘀阻脑 窍之善忘、 痴呆， 临床上可以用于治疗阿尔茨海默氏病的治疗。 具体实施方式 ： 0017 实施例 1 ： 0018 所用中药材原料的重量配比是 ： 0019 0020 制备方法 ： 0021 a、 备好各重量的当归、 石菖蒲、。
10、 生地黄、 川芎、 淫羊藿、 桑葚、 远志 ； 0022 b、 取川芎、 当归混合， 得混合物 I， 加相当于该混合物 6 倍重量的水浸泡 5 小时， 蒸 馏法提取挥发油 6 小时， 过滤， 所得药渣和滤液备用 ； 0023 c、 将步骤 b 中所得挥发油加入 5 倍于挥发油重量的 - 环糊精， 50下包合 3 小 时， 包合物备用 ； 0024 d、 取淫羊藿、 生地黄、 石菖蒲、 远志、 桑葚， 与步骤 b 中的药渣混合， 得混合物 II， 加 6 倍于该混合物重量的 70乙醇回流提取三次， 每次 1 小时， 收集滤液， 与步骤 b 中的滤液 合并， 浓缩、 干燥、 粉碎成细粉， 备用 ；。
11、 0025 e、 将步骤 d 中的细粉与步骤 c 中的包合物混合， 加辅料制成制剂即得。 0026 实施例 2 ： 0027 所用中药材原料的重量配比是 ： 0028 说 明 书 CN 102614329 A 4 3/5 页 5 0029 制备方法 ： 0030 a、 备好各重量的当归、 石菖蒲、 生地黄、 川芎、 淫羊藿、 桑葚、 远志 ； 0031 b、 取川芎、 当归混合， 得混合物 I， 加相当于该混合物 9 倍重量的水浸泡 6 小时， 蒸 馏法提取挥发油 6 小时， 过滤， 所得药渣和滤液备用 ； 0032 c、 将步骤 b 中所得挥发油加入 6 倍于挥发油重量的 - 环糊精， 50。
12、下包合 3 小 时， 包合物备用 ； 0033 d、 取淫羊藿、 生地黄、 石菖蒲、 远志、 桑葚， 与步骤 b 中的药渣混合， 得混合物 II， 加 8 倍于该混合物重量的 70乙醇回流提取三次， 每次 2 小时， 收集滤液， 与步骤 b 中的滤液 合并， 浓缩、 干燥、 粉碎成细粉， 备用 ； 0034 e、 将步骤 d 中的细粉与步骤 c 中的包合物混合， 加辅料制成制剂即得。 0035 实施例 3 ： 0036 所用中药材原料的重量配比是 ： 0037 0038 制备方法 ： 0039 a、 备好各重量的当归、 石菖蒲、 生地黄、 川芎、 淫羊藿、 桑葚、 远志 ； 0040 b、 取。
13、川芎、 当归混合， 得混合物I， 加相当于该混合物12倍重量的水浸泡7小时， 蒸 馏法提取挥发油 6 小时， 过滤， 所得药渣和滤液备用 ； 0041 c、 将步骤 b 中所得挥发油加入 8 倍于挥发油重量的 - 环糊精， 50下包合 3 小 时， 包合物备用 ； 0042 d、 取淫羊藿、 生地黄、 石菖蒲、 远志、 桑葚， 与步骤 b 中的药渣混合， 得混合物 II， 加 10 倍于该混合物重量的 70乙醇回流提取三次， 每次 3 小时， 收集滤液， 与步骤 b 中的滤液 合并， 浓缩、 干燥、 粉碎成细粉， 备用 ； 0043 e、 将步骤 d 中的细粉与步骤 c 中的包合物混合， 加辅。
14、料制成制剂即得。 0044 对以上 3 种实施例进行药效学实验， 得到结果如下 ： 0045 1、 本发明制剂对东莨菪碱所致小鼠记忆获得障碍的影响 0046 取昆明种小鼠72只， 雌雄各半， 体重1822g， 随机分为5组， 分别为对照组， 模型 组， 药物高、 中、 低剂量组， 各给药组按剂量灌胃给药， 对照组和模型组给予等体积蒸馏水， 每天1次， 连续15d， 第11d， 除对照组外， 其余各组小鼠均ip东莨菪碱1mg/kg， 对照组ip等 说 明 书 CN 102614329 A 5 4/5 页 6 体积 NS， 30min 后进行水迷宫训练， 第一次训练 ( 第一天 ) 取一个盲端， 。
15、第二次训练 ( 第二 天 ) 取两个盲端， 第三次训练 ( 第三天 ) 取三个盲端， 第四次训练 ( 第四天 ) 使动物游完全 程， 设定总时间为 5min， 超过 5min 不能游出者按 5min 计， 记录动物进入盲端次数 ( 错误次 数 ) 和游出所用时间 (L.TIME)， 单位为 s， 第 15d， 末次给药后 1h 进行测定， 所得结果入下 表 ： 0047 表 1 对东莨菪碱所致小鼠记忆获得障碍的影响 0048 组别 数量(只) 错误次数 ( 次 ) L.TIME(s) 对照组 12 36.925.8 105.798.3 模型组 12 46.119.6 215.385.7* 药物。
16、高剂量组 12 22.516.6 101.795.5 药物中剂量组 12 24.719.6 95.790.2 药物低剂量组 12 27.913.2 105.575.7 0049 注 ： 与对照组比较 *P0.05，*P0.01 ； 与模型组比较P0.05.P0.01(下 同 ) 0050 表 1 显示， 模型组的 L.TIME 与对照组比明显延长， 而药物各剂量组组与模型比 L.TIME 显著缩短， 错误次数也显著少。 0051 2、 对东莨菪碱性小鼠痴呆模型脑内乙酰胆碱酯酶含量的影响 0052 试验 1 测定结束后立即处死小鼠， 取全脑置于冰冷 NS 中洗去血迹， 称重， 以脑 重NS(19。
17、)比例加入冷NS匀浆， 匀浆液以3000rpm离心10min， 取上清液按试剂盒说明 书进行乙酰胆碱酯酶活性测定。 0053 表 2 对东莨菪碱性小鼠痴呆模型脑内乙酰胆碱酯酶含量的影响 0054 组别 数量(只) 乙酰胆碱酯酶含量 (mol/ml) 对照组 12 3.180.39 模型组 12 4.230.86* 药物高剂量组 12 3.130.47 药物中剂量组 12 3.070.38 药物低剂量组 12 3.160.39 0055 注 ： 与对照组比较 *P 0.05，*P 0.01 ； 与模型组比较P 0.05.P 0.01 0056 表 2 结果可以看出， 模型组的乙酰胆碱酯酶含量与对照组相比显著增高， 药物各 说 明 书 CN 102614329 A 6 5/5 页 7 剂量组与模型组相比乙酰胆碱酯酶含量都显著下降。 0057 通过采用水迷宫试验测定动物记忆功能， 并测定小鼠全脑乙酰胆碱酯酶活性， 结 果显示该发明制剂能明显缩短东莨菪碱造型小鼠潜伏期， 降低脑内乙酰胆碱酯酶活性 ； 表 明该发明制剂可能具有胆碱能样作用， 可明显改善小鼠记忆损伤。 说 明 书 CN 102614329 A 7 。