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1、10申请公布号CN102370673A43申请公布日20120314CN102370673ACN102370673A21申请号201010259735822申请日20100823A61K36/185200601A61K9/12200601A61P9/10200601A61K31/04520060171申请人王登之地址102200北京市昌平区府学路7号建安里小区肆维花园16栋楼6单元301室72发明人王登之侯鹏周艳54发明名称苏冰速效救心喷雾剂及其制备方法57摘要本发明提供了一种中药复方新药苏冰速效救心喷雾剂及其制备方法，具有抗冠心病心绞痛的良好治疗作用；属于生物医药领域。本发明通过新工艺、新方。
2、法彻底解决了冰片和苏合香油的溶解问题。处方由苏合香、冰片、增溶剂、吸收促进剂、溶剂组成，将几乎完全不溶于水的冰片和不与水相混溶的苏合香油通过一个溶解、乳匀等一个简单的新工艺将其共同溶于可口服的水溶性基质中，制得的口服溶液呈均一透明溶液，不分层也不呈现混悬状态。本发明制备的喷雾剂或气雾剂可定量地直接喷入口中吞服或喷于舌下含服、或直接喷入鼻腔。苏合香和冰片制成喷雾剂口服给药，较固体制剂吸收快、起效快、能更好更快地发挥疗效，适合于心绞痛病人急性发作时用药，起效时间大大缩短为60秒以内，对目前我国心脏病频发和高发率提供一个很好的治疗性新药。51INTCL19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请。
3、权利要求书1页说明书3页CN102370673A1/1页21苏冰速效救心喷雾剂，由苏合香、冰片、增溶剂、吸收促进剂、溶剂组成。其特征在于其按重量体积百分比W/V配比如下苏合香0125冰片0150增溶剂0199吸收促进剂05溶剂至1002权利要求1所述的喷雾剂，即包括液态状的喷雾剂，也包括气雾型的喷雾剂。3权利要求1所述的喷雾剂，其中所说的溶剂选自乙醇、甘油、水、丙醇或其混合物。4如权利要求1或2所述的喷雾剂，其中所说的增溶剂选自脂肪酸山梨坦SPAN类物质、聚山梨酯TWEEN类物质、聚氧乙烯脂肪酸酯MYRIJ类物质、聚氧乙烯脂肪醇醚类BRIJ物质、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物、聚乙二醇PEG类物质、环。
4、糊精类、十二烷基硫酸钠、溴化十六烷基三甲基溴化铵、或其混合物。5如权利要求3所述的喷雾剂，其中所说的脂肪酸山梨坦SPAN类物质可选自月桂山梨坦SPAN20、棕榈山梨坦SPAN40、硬脂山梨坦SPAN60、三硬脂山梨坦SPAN65、油酸山梨坦SPAN80、三油酸山梨坦SPAN85、或其混合物；所说的聚山梨酯TWEEN类物质可选自聚山梨酯20TWEEN20、聚山梨酯40TWEEN40、聚山梨酯60TWEEN60、聚山梨酯65TWEEN65、聚山梨酯80TWEEN80、聚山梨酯85TWEEN85、或其混合物；所说的聚氧乙烯脂肪酸酯MYRIJ类物质可选自聚氧乙烯40硬脂酸酯；所说的聚氧乙烯脂肪醇醚类B。
5、RIJ物质可选自BRIJ30、BRIJ35、平平加O、或其混合物；所说的聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物可选自泊洛沙姆188POLOXAMER188、泊洛沙姆237POLOXAMER237、泊洛沙姆338POLOXAMER338、泊洛沙姆407POLOXAMER407、以及新上市的泊洛沙姆POLOXAMER新型号、或其混合物；所说的聚乙二醇PEG类物质可选自聚乙二醇200PEG200、聚乙二醇300PEG300、聚乙二醇400PEG400、聚乙二醇600PEG600、聚乙二醇1000PEG1000、聚乙二醇4000PEG4000、或其混合物；所说的环糊精类物质可选自环糊精、环糊精、环糊精、羟丙基环糊精、。
6、麦芽糖基环糊精、半乳糖基环糊精、羟丙基环糊精、羟乙基环糊精、甲基环糊精、支链环糊精等，单用或选用其混合物。6权利要求1所述的喷雾剂，其中所说的吸收促进剂选自十二烷基硫酸钠、月桂氮卓酮、月桂酸、月桂酸钠、卵磷脂、油酸、泊洛沙姆、磷酸胆碱等，或其混合物，也可以不加。7一种制备权利要求1所述的苏冰速效救心喷雾剂的制备方法，其特征是将苏合香、冰片加入上述溶剂、增溶剂混合的溶液中溶解，使用乳匀机搅拌均匀，然后定量装入喷雾剂或气雾剂容器中，得成品。8权利要求1所述的苏冰速效救心喷雾剂其使用领域为治疗冠心病胸闷、心绞痛、心肌梗死、肝昏迷等等急性心脏疾病；且为人的口腔、或鼻腔用药，每次15喷。权利要求书CN1。
7、02370673A1/3页3苏冰速效救心喷雾剂及其制备方法技术领域0001本发明涉及一种防治冠心病心绞痛等的复方中药苏冰速效救心喷雾剂及其制备方法，属于生物医药领域。背景技术0002苏合香为金缕梅科植物苏合香树LIQUIDAMBARORIENTALISMILL的树干渗出的香树脂，经加工精制而成。性状为半流动性的浓稠液体，棕黄色或暗棕色，半透明，质粘稠。气芳香。功能与主治为开窍，破秽，止痛。用于中风痰厥，卒然昏倒，胸腹冷痛，惊痫，温症。冰片为龙脑香料常绿乔木植物龙脑香DRYOBALANOPSAROMATICAGAERTNF的树脂加工品，或用樟脑、松节油等为原料，经化学方法合成的制品，或由菊科多年。
8、生草本植物艾纳香大风艾BLUMEABALSAMIFEREDC的叶提取的结晶。功用为开窍醒神，清热止痛，消炎止痒；用于热病神昏、痉厥，中风淡厥，气厥，气厥，中恶昏仆，口疮，咽喉肿痛，目赤，耳道流浓，疮疡肿毒等症。二者的复方制剂为苏冰滴丸，于20世纪80年代左右在我国上市，在2000年左右停产。功能与主治为芳香开窍，理气止痛。用于胸闷、心绞痛、心肌梗塞等及冠心病，具有上述症状的，能迅速缓解症状。经检索，没有苏冰速效救心喷雾剂的配方及其制备工艺和临床应用报道。发明内容0003本发明的目的是提供一种由苏合香和冰片制成的抗心绞痛的喷雾剂及其制备方法，使之具有缓解胸闷、心绞痛、心肌梗塞及冠心病的作用。本产。
9、品制备工艺简单、质量稳定性好，使用方便，定量准确，起效迅速。0004苏冰速效救心喷雾剂，由苏合香、冰片、增溶剂、吸收促进剂、溶剂组成。其按重量0005体积百分比W/V配比如下0006苏合香01250007冰片01500008增溶剂01990009吸收促进剂050010溶剂至1000011上述溶剂为乙醇、甘油、水、丙二醇或其混合物，增溶剂可选用下列物质中的一种或多种00121脂肪酸山梨坦SPAN类物质，包括月桂山梨坦SPAN20、棕榈山梨坦SPAN40、硬脂山梨坦SPAN60、三硬脂山梨坦SPAN65、油酸山梨坦SPAN80、三油酸山梨坦SPAN85、或其混合物；00132聚山梨酯TWEEN类物。
10、质，包括聚山梨酯20TWEEN20、聚山梨酯40TWEEN40、聚山梨酯60TWEEN60、聚山梨酯65TWEEN65、聚山梨酯80TWEEN80、聚山梨酯说明书CN102370673A2/3页485TWEEN85、或其混合物；00143聚氧乙烯脂肪酸酯MYRIJ类物质，包括聚氧乙烯40硬脂酸酯；00154聚氧乙烯脂肪醇醚类BRIJ物质，包括BRIJ30、BRIJ35、平平加O、或其混合物；00165聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物，包括泊洛沙姆188POLOXAMER188、泊洛沙姆237POLOXAMER237、泊洛沙姆338POLOXAMER338、泊洛沙姆407POLOXAMER407、以及新上。
11、市的泊洛沙姆POLOXAMER新型号、或其混合物；00176聚乙二醇PEG类物质，包括聚乙二醇200PEG200、聚乙二醇300PEG300、聚乙二醇400PEG400、聚乙二醇600PEG600、聚乙二醇1000PEG1000、聚乙二醇4000PEG4000、或其混合物。00187环糊精CD类物质，包括环糊精、环糊精、环糊精、羟丙基环糊精、麦芽糖基环糊精、半乳糖基环糊精、羟丙基环糊精、羟乙基环糊精、甲基环糊精、支链环糊精等，单用或选用其混合物00198十二烷基硫酸钠、溴化十六烷基三甲基溴化铵、或其混合物。0020吸收促进剂，可以选用下列物质的一种或几种，也可以不加0021十二烷基硫酸钠、月桂。
12、氮卓酮、月桂酸、月桂酸钠、卵磷脂、油酸、泊洛沙姆、磷酸胆碱等，或其混合物。0022苏冰速效救心喷雾剂制备方法，将苏合香、冰片加入上述溶剂、增溶剂混合的溶液中溶解，使用乳匀机定速混匀，定量装入喷雾剂或气雾剂容器中，得成品。0023使用方法直接喷入口腔、或鼻腔即可，每次15喷。0024本发明解决了冰片和苏合香油的溶解问题。将几乎完全不溶于水的冰片和不与水相混溶的苏合香油共同溶于可口服的水溶性基质中，制得的口服溶液呈均一透明溶液，不分层也不呈现混悬状态。本发明制备的喷雾剂可定量地直接喷入口中吞服或喷于舌下含服。苏合香和冰片制成喷雾剂口服给药，不仅携带和使用方便，而且较固体制剂吸收快、起效快、有利于更。
13、好地发挥疗效，更适于心绞痛病人用药。并且，本产品与固体制剂相比，避免了制备过程以及储存过程中冰片大量挥发的缺陷，保证了产品质量的稳定性。本产品制备方法简单，所用原辅料易得，适宜于工业大生产，具有很好的应用前景。具体实施方式0025实施例10026苏合香油5克，冰片10克，无水乙醇15毫升，聚乙二醇40065毫升，水加至100毫升。按上述比例称取冰片和苏合香油溶于无水乙醇和聚乙二醇400中，搅拌均匀，加水至足量，使用乳匀机搅拌均匀，定量装入喷雾剂容器内，得成品。0027使用时直接喷入口腔即可，一次13喷。0028实施例20029苏合香油5克，冰片10克，丙二醇10毫升，聚山梨酯80TWEEN80。
14、28毫升，20乙醇加至100毫升。按上述比例称取冰片和苏合香油加入到聚山梨酯80TWEEN80中，搅拌均匀，加20乙醇至足量，乳匀机搅拌均匀，定量装入气雾剂容器内，得成品。0030使用时直接喷入口腔即可，一次13喷。说明书CN102370673A3/3页50031实施例30032苏合香油1克，冰片2克，泊洛沙姆188POLOXAMER1885克，35乙醇加至100毫升。按上述比例称取冰片、苏合香油和泊洛沙姆溶于35乙醇中，乳匀机搅拌均匀，定量装入喷雾剂容器内，得成品。0033使用时直接喷入口腔即可，一次15喷。0034实施例40035苏合香油1克，冰片2克，十二烷基硫酸钠2克，50乙醇水加至100毫升。按上述比例称取冰片、苏合香油和十二烷基硫酸钠溶于50乙醇中，乳匀机搅拌均匀，定量装入喷雾剂容器内，得成品。0036使用时直接喷入鼻腔即可，一次13喷。0037实施例50038苏合香油1克，冰片2克，羟丙基环糊精1克，硬脂山梨坦SPAN601克，60乙醇加至100毫升。按上述比例称取冰片、苏合香油和硬脂山梨坦溶于60乙醇，高速乳匀机搅拌均匀，定量装入气雾剂容器内，得成品。0039使用时直接喷入鼻腔即可，一次15喷。说明书。