5氯水杨醛缩牛磺酸席夫碱钾化合物.pdf

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摘要
申请专利号:

CN201110196418.0

申请日:

2011.07.14

公开号:

CN102329252A

公开日:

2012.01.25

当前法律状态:

驳回

有效性:

无权

法律详情:

发明专利申请公布后的驳回IPC(主分类):C07C 309/14申请公布日:20120125|||实质审查的生效IPC(主分类):C07C 309/14申请日:20110714|||公开

IPC分类号:

C07C309/14; C07C303/32; A61P31/04

主分类号:

C07C309/14

申请人:

辽宁中医药大学

发明人:

康廷国; 刁云鹏; 王飞; 李坤; 张建魁; 许亮

地址:

110032 辽宁省沈阳市皇姑区崇山东路79号辽宁中医药大学科研处

优先权:

专利代理机构:

沈阳利泰专利商标代理有限公司 21209

代理人:

王东煜

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内容摘要

5-氯水杨醛缩牛磺酸席夫碱钾化合物,其化学结构式如下: 分子量为302.8,本发明的5-氯水杨醛缩牛磺酸席夫碱钾化合物既能保持良好的配位性,又具有良好的抗菌作用。

权利要求书

1: 5- 氯 水 杨 醛 缩 牛 磺 酸 席 夫 碱 钾 化 合 物, 其特征在于其化学结构式为: 分子量为 : 30
2: 8。

说明书


5- 氯水杨醛缩牛磺酸席夫碱钾化合物

    技术领域 : 本发明涉及一种化合物, 尤其是一种既保持良好配位性又具有良好抗菌活性化合物。
     背景技术 : 牛 磺 酸 (Taurine) 又 称 牛 胆 酸、牛 胆 素,化 学 名 称 为 2- 氨 基 乙 磺 酸 (2-Aminoethyane-sulfonic acid) , 分子式为 H2NCH2CH2SO3H, 是一种非蛋白 β- 氨基酸, 是 名贵中药鹿茸、 羚羊角、 珍珠、 牛黄的主要成分之一, 其也广泛分布于牡蛎、 贝类、 软体动物 章鱼及紫菜、 海藻等海洋生物体内, 含量高达 5-9g/Kg, 牛磺酸本身没有抗菌活性, 但是在体 内与相关微量元素络合后产生抗菌作用, 目前国内外对牛磺酸的研究较多, 但对牛磺酸席 夫碱修饰产物研究仅仅刚起步, 其合成研究还未成熟, 而生物活性机理更需进一步研究。
     发明内容 : 本发明是为了解决现有技术所存在的上述技术问题, 提供一种既保持良好配位性又具 有良好抗菌的 5- 氯水杨醛缩牛磺酸席夫碱钾化合物。
     本发明的技术方案是 : 5- 氯水杨醛缩牛磺酸席夫碱钾化合物, 其特征 在于化学结构式如下 :
     分子量为 302.8 反应通式如下 :经用红外光谱和核磁共振光谱方法检测, 其合成产物结构式为 :5- 氯水杨醛缩牛磺酸席夫碱钾化合物。
     抗菌活性实验 : 1、 5- 氯水杨醛缩牛磺酸席夫碱钾抗肺炎克雷伯菌的扫描电镜结果 扫描电镜下观察结果可知, 用药后的肺炎克雷伯菌, 其形态与对照组有明显的改变。 正 常菌表面光滑、 外观饱满、 折光性好 ; 而用药后 18h 后, 大部分菌体严重皱缩、 干瘪、 扭曲变形, 有的菌体表面有明显的凹陷、 囊泡状或不规则的突起结构, 甚至出现明显的溶菌现象。 由此可见在 MIC 浓度时 5- 氯水杨醛缩牛磺酸席夫碱钾对肺炎克雷伯菌具有明显的抑制作 用 , 结果见图 1。
     2、 5- 氯水杨醛缩牛磺酸席夫碱钾抗金葡萄球菌的扫描电镜结果 扫描电镜下观察结果可知, 用药后的金葡萄球菌, 其形态与对照组有明显的改变。 正常 菌表面光滑、 外观饱满、 折光性好 ; 而用药后 18h 后, 大部分菌体严重皱缩、 干瘪、 扭曲变形, 有的菌体表面有明显的凹陷、 囊泡状或不规则的突起结构。由此可见在 MIC 浓度时 5- 氯水 杨醛缩牛磺酸席夫碱钾对金葡萄球菌具有抑制作用 , 但未出现溶菌的现象。结果见图 2。
     本发明的 5- 氯水杨醛缩牛磺酸席夫碱钾化合物, 既能保持良好配位性, 又具有良 好的抗菌作用。 附图说明
     图 1 是 5- 氯水杨醛缩牛磺酸席夫碱钾化合物钾抗肺炎克雷伯菌的扫描电镜结 果: A 正常菌 18h 形态 (10K 倍 ); B 给药后细菌形态, 给药浓度为 MIC(10K 倍 )。
     图 2 是 5- 氯水杨醛缩牛磺酸席夫碱钾化合物钾抗全葡萄球菌的扫描电镜结果 : A 正常菌 18h 形态 (10K 倍 ); B 给药后细菌形态, 给药浓度为 MIC(10K 倍 )。

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1、10申请公布号CN102329252A43申请公布日20120125CN102329252ACN102329252A21申请号201110196418022申请日20110714C07C309/14200601C07C303/32200601A61P31/0420060171申请人辽宁中医药大学地址110032辽宁省沈阳市皇姑区崇山东路79号辽宁中医药大学科研处72发明人康廷国刁云鹏王飞李坤张建魁许亮74专利代理机构沈阳利泰专利商标代理有限公司21209代理人王东煜54发明名称5氯水杨醛缩牛磺酸席夫碱钾化合物57摘要5氯水杨醛缩牛磺酸席夫碱钾化合物,其化学结构式如下分子量为3028,本发明的5。

2、氯水杨醛缩牛磺酸席夫碱钾化合物既能保持良好的配位性,又具有良好的抗菌作用。51INTCL19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书2页附图1页CN102329262A1/1页215氯水杨醛缩牛磺酸席夫碱钾化合物,其特征在于其化学结构式为分子量为3028。权利要求书CN102329252ACN102329262A1/2页35氯水杨醛缩牛磺酸席夫碱钾化合物0001技术领域本发明涉及一种化合物,尤其是一种既保持良好配位性又具有良好抗菌活性化合物。0002背景技术牛磺酸TAURINE又称牛胆酸、牛胆素,化学名称为2氨基乙磺酸2AMINOETHYANESULFONICACID,。

3、分子式为H2NCH2CH2SO3H,是一种非蛋白氨基酸,是名贵中药鹿茸、羚羊角、珍珠、牛黄的主要成分之一,其也广泛分布于牡蛎、贝类、软体动物章鱼及紫菜、海藻等海洋生物体内,含量高达59G/KG,牛磺酸本身没有抗菌活性,但是在体内与相关微量元素络合后产生抗菌作用,目前国内外对牛磺酸的研究较多,但对牛磺酸席夫碱修饰产物研究仅仅刚起步,其合成研究还未成熟,而生物活性机理更需进一步研究。0003发明内容本发明是为了解决现有技术所存在的上述技术问题,提供一种既保持良好配位性又具有良好抗菌的5氯水杨醛缩牛磺酸席夫碱钾化合物。0004本发明的技术方案是5氯水杨醛缩牛磺酸席夫碱钾化合物,其特征在于化学结构式如。

4、下分子量为3028反应通式如下经用红外光谱和核磁共振光谱方法检测,其合成产物结构式为5氯水杨醛缩牛磺酸席夫碱钾化合物。0005抗菌活性实验1、5氯水杨醛缩牛磺酸席夫碱钾抗肺炎克雷伯菌的扫描电镜结果扫描电镜下观察结果可知,用药后的肺炎克雷伯菌,其形态与对照组有明显的改变。正常菌表面光滑、外观饱满、折光性好;而用药后18H后,大部分菌体严重皱缩、干瘪、扭曲变说明书CN102329252ACN102329262A2/2页4形,有的菌体表面有明显的凹陷、囊泡状或不规则的突起结构,甚至出现明显的溶菌现象。由此可见在MIC浓度时5氯水杨醛缩牛磺酸席夫碱钾对肺炎克雷伯菌具有明显的抑制作用,结果见图1。000。

5、62、5氯水杨醛缩牛磺酸席夫碱钾抗金葡萄球菌的扫描电镜结果扫描电镜下观察结果可知,用药后的金葡萄球菌,其形态与对照组有明显的改变。正常菌表面光滑、外观饱满、折光性好;而用药后18H后,大部分菌体严重皱缩、干瘪、扭曲变形,有的菌体表面有明显的凹陷、囊泡状或不规则的突起结构。由此可见在MIC浓度时5氯水杨醛缩牛磺酸席夫碱钾对金葡萄球菌具有抑制作用,但未出现溶菌的现象。结果见图2。0007本发明的5氯水杨醛缩牛磺酸席夫碱钾化合物,既能保持良好配位性,又具有良好的抗菌作用。附图说明0008图1是5氯水杨醛缩牛磺酸席夫碱钾化合物钾抗肺炎克雷伯菌的扫描电镜结果A正常菌18H形态10K倍B给药后细菌形态,给药浓度为MIC10K倍。0009图2是5氯水杨醛缩牛磺酸席夫碱钾化合物钾抗全葡萄球菌的扫描电镜结果A正常菌18H形态10K倍B给药后细菌形态,给药浓度为MIC10K倍。说明书CN102329252ACN102329262A1/1页5图1图2说明书附图CN102329252A。

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