治疗消化道溃疡的中药组合物及其中药制剂、制备方法和应用.pdf

本发明公开了一种治疗消化道溃疡的中药组合物及其中药制剂、制备方法和应用，所述治疗消化道溃疡的中药组合物，按重量份数计，包括：白及10～60份、浙贝母2～30份、沉香1～10份、三七1～10份和黄连2～30份。所述治疗消化道溃疡的中药组合物具有显著的活血止痛、收敛止血和抗胃溃肠、胃炎功效，用于慢性胃炎、治疗胃热痰痞，血瘀气滞，胃脘胀痛，胃溃肠及十二指肠溃疡，具有疗效快、治愈率高和无副作用等特点。

权利要求书
1.  一种治疗消化道溃疡的中药组合物，其特征在于，按重量份数计，包括： 白及10～60份、浙贝母2～30份、沉香1～10份、三七1～10份和黄连2～30份。

2.  根据权利要求1所述的治疗消化道溃疡的中药组合物，其特征在于，按 重量份数计，包括：白及10～45份、浙贝母2～20份、沉香4～10份、三七4～10 份和黄连2～20份。

3.  根据权利要求2所述的治疗消化道溃疡的中药组合物，其特征在于，按 重量份数计，包括：白及25～45份、浙贝母8～20份、沉香4～8份、三七4～8份 和黄连8～20份。

4.  一种治疗消化道溃疡的中药组合物，其特征在于，按重量份数计，主要 由下述重量份的原料制备而成：白及10～60份、浙贝母2～30份、沉香1～10份、 三七1～10份和黄连2～30份。

5.  如权利要求4所述的治疗消化道溃疡的中药组合物的制备方法，其特征 在于，包括如下步骤：
将上述重量份的白及、浙贝母、沉香、三七和黄连粉碎和/或用溶剂提取， 得到所述治疗消化道溃疡的中药组合物。

6.  根据权利要求5所述的治疗消化道溃疡的中药组合物的制备方法，其特 征在于，包括如下步骤：
将上述质量份的白及、沉香和三七粉碎，得到细粉；
将上述质量份的浙贝母和黄连用溶剂提取，得到清膏；及
将所述细粉和所述清膏混匀，得到所述治疗消化道溃疡的中药组合物。

7.  根据权利要求5所述的治疗消化道溃疡的中药组合物的制备方法，其特 征在于，包括如下步骤：将上述重量份的白及分为第一份和第二份共两份，将 第一份的白及粉碎得到白及粉，将第二份的白及用溶剂提取，浓缩得到白及膏， 将所述白及粉、所述白及膏和上述重量份的浙贝母、沉香、三七和黄连混匀， 得到所述治疗消化道溃疡的中药组合物。

8.  如权利要求1～4任意一项所述的治疗消化道溃疡的中药组合物在制备治 疗消化道溃疡、胃溃肠及十二指肠溃疡的药物中的应用。

9.  一种治疗消化道溃疡的中药制剂，其特征在于，包含权利要求1～4所述 的治疗消化道溃疡的中药组合物及药品上或保健食品上可接受的辅料。

10.  根据权利要求9所述的治疗消化道溃疡的中药制剂，其特征在于，所 述治疗消化道溃疡的中药制剂的剂型为：口服液、片剂、胶囊、丸剂、颗粒剂、 散剂、滴丸、汤剂或膏剂。

说明书治疗消化道溃疡的中药组合物及其中药制剂、制备方法和应用
技术领域
本发明涉及中药领域，特别是涉及一种治疗消化道溃疡的中药组合物及 其中药制剂、制备方法和应用。
背景技术
消化道溃疡包括慢性胃炎、胃热痰痞、血瘀气滞、胃脘胀痛、胃溃肠及 十二指肠溃疡等，其中慢性胃炎分为慢性浅表性胃炎和慢性萎缩性胃炎，慢 性浅表性胃炎发展到严重阶段，即为慢性萎缩性胃炎。慢性萎缩性胃炎是较 为顽固难治的消化系统常见病、多发病，容易转化为胃癌。目前慢性胃炎的 病因尚未阐明，因此现代医学仅采取局部针对性的对症治疗或手术治疗。因 此开发治疗消化道溃疡的药物组合物具有非常重要的意义。
发明内容
基于此，有必要提供一种治疗消化道溃疡的中药组合物及其中药制剂、 制备方法和应用。
一种治疗消化道溃疡的中药组合物，按重量份数计，包括：白及10～60 份、浙贝母2～30份、沉香1～10份、三七1～10份和黄连2～30份。
在其中一个实施例中，按重量份数计，包括：白及10～45份、浙贝母2～20 份、沉香4～10份、三七4～10份和黄连2～20份。
在其中一个实施例中，按重量份数计，包括：白及25～45份、浙贝母8～20 份、沉香4～8份、三七4～8份和黄连8～20份。
在其中一个实施例中，按重量份数计，主要由下述重量份的原料制备而 成：白及10～60份、浙贝母2～30份、沉香1～10份、三七1～10份和黄连2～30 份。
一种治疗消化道溃疡的中药组合物的制备方法，包括如下步骤：
将上述重量份的白及、浙贝母、沉香、三七和黄连粉碎和/或用溶剂提取， 得到所述治疗消化道溃疡的中药组合物。
在其中一个实施例中，包括如下步骤：
将上述质量份的白及、沉香和三七粉碎，得到细粉；
将上述质量份的浙贝母和黄连用溶剂提取，得到清膏；及
将所述细粉和所述清膏混匀，得到所述治疗消化道溃疡的中药组合物。
在其中一个实施例中，将上述重量份的白及分为第一份和第二份共两份， 将第一份的白及粉碎得到白及粉，将第二份的白及用溶剂提取，浓缩得到白 及膏，将所述白及粉、所述白及膏和上述重量份的浙贝母、沉香、三七和黄 连混匀，得到所述治疗消化道溃疡的中药组合物。
上述治疗消化道溃疡的中药组合物在制备治疗消化道溃疡、胃溃肠及十 二指肠溃疡的药物中的应用。
一种治疗消化道溃疡的中药制剂，包含上述的治疗消化道溃疡的中药组 合物及药品上或保健食品上可接受的辅料。
在其中一个实施例中，所述治疗消化道溃疡的中药制剂的剂型为：口服 液、片剂、胶囊、丸剂、颗粒剂、散剂、滴丸、汤剂或膏剂。
本发明治疗消化道溃疡的中药组合物是以中医理论为基础，结合临床实 践，从中医药材宝库中筛选出的一系列具有活血止痛，收敛止血功效的中药 材。其中，白及，性苦、甘微寒，具有收敛止血，消肿生肌之功效，用于咳 血吐血，外伤出血，疮疡肿毒，皮肤皲裂，肺结核咳血，溃疡病出血等症以 及疮疡、烫火伤等外用；浙贝母苦甘，微寒，具有止血化疾之功效，用于肺 热咳嗽，清热散结，瘰疬和痈肿等症；沉香，具有强烈的抗菌效能以及清神 理气、补五脏、止咳化痰、暖胃温脾、通气定痛之功效；三七，性甘味微苦， 性温，可止血化瘀、消肿止痛，具有良好的止血功效、显著的造血功能；黄 连，味甘性微寒，具有解热毒之功效，用于热病烦躁，口吐生疮，吐血，衄 血，目赤肿痛、痢疾痔疮、胃热呕吐等症。本发明治疗消化道溃疡的中药组 合物的药物组分经辩证配伍，在作用上相辅相成，具有协同作用，共奏活血 止痛，收敛止血等功效，具有显著的活血止痛、收敛止血和抗胃溃肠、胃炎 功效，用于慢性胃炎、治疗胃热痰痞，血瘀气滞，胃脘胀痛，胃溃肠及十二 指肠溃疡，具有疗效快、治愈率高和无副作用等特点。
具体实施方式
为了便于理解本发明，下面对本发明进行更全面的描述，并给出了本发 明的较佳的实施例。但是，本发明可以以许多不同的形式来实现，并不限于 本文所描述的实施例。相反地，提供这些实施例的目的是使对本发明的公开 内容的理解更加透彻全面。
除非另有定义，本文所使用的所有的技术和科学术语与属于本发明的技 术领域的技术人员通常理解的含义相同。本文中在本发明的说明书中所使用 的术语只是为了描述具体的实施例的目的，不是旨在于限制本发明。本文所 使用的术语“及/或”包括一个或多个相关的所列项目的任意的和所有的组合。
一实施方式的治疗消化道溃疡的中药组合物，按重量份数计，包括：白 及10～60份、浙贝母2～30份、沉香1～10份、三七1～10份和黄连2～30份。
特别地，黄连为吴茱萸制黄连。黄连苦寒伤胃，而吴茱萸性热，所以吴 茱萸炒黄连后可以减轻黄连的寒性，如此黄连不寒则不会伤脾胃。
上述治疗消化道溃疡的中药组合物在制备时，将白及、浙贝母、沉香、 三七和黄连粉碎，过100目筛。
优选的，按重量份数计，包括：白及10～45份、浙贝母2～20份、沉香4～10 份、三七4～10份和黄连2～20份。
更优选的，按重量份数计，包括：白及25～45份、浙贝母8～20份、沉香 4～8份、三七4～8份和黄连8～20份。
本发明治疗消化道溃疡的中药组合物是以中医理论为基础，结合临床实 践，从中医药材宝库中筛选出的一系列具有活血止痛，收敛止血功效的中药 材。
其中，白及，性苦、甘微寒，具有收敛止血，消肿生肌之功效，用于咳 血吐血，外伤出血，疮疡肿毒，皮肤皲裂，肺结核咳血，溃疡病出血等症以 及疮疡、烫火伤等外用。
浙贝母苦甘，微寒，具有止血化疾之功效，用于肺热咳嗽，清热散结， 瘰疬和痈肿等症。
沉香，具有强烈的抗菌效能以及清神理气、补五脏、止咳化痰、暖胃温 脾、通气定痛之功效。
三七，性甘味微苦，性温，可止血化瘀、消肿止痛，具有良好的止血功 效、显著的造血功能。
黄连，味甘性微寒，具有解热毒之功效，用于热病烦躁，口吐生疮，吐 血，衄血，目赤肿痛、痢疾痔疮、胃热呕吐等症。
本发明治疗消化道溃疡的中药组合物的药物组分经辩证配伍，在作用上 相辅相成，具有协同作用，共奏活血止痛，收敛止血等功效，具有显著的活 血止痛、收敛止血和抗胃溃肠、胃炎功效，用于慢性胃炎、治疗胃热痰痞， 血瘀气滞，胃脘胀痛，胃溃肠及十二指肠溃疡，具有疗效快、治愈率高和无 副作用等特点。
可以理解，上述治疗消化道溃疡的中药组合物的制备方法，可为共混粉 碎。使用时，将上述治疗消化道溃疡的中药组合物共混粉碎，用水煎煮即可。
另一实施方式的治疗消化道溃疡的中药组合物，按重量份数计，主要由 下述重量份的原料制备而成：白及10～60份、浙贝母2～30份、沉香1～10份、 三七1～10份和黄连2～30份。
上述治疗消化道溃疡的中药组合物的制备方法，包括如下步骤：
S1：将上述重量份的白及分为两份，将其中一份白及粉碎得到白及粉， 将另一份白及用溶剂提取，浓缩得到白及膏。
特别地，将白及粉过100目筛。特别地，用来粉碎的白及与用于提取的 白及的重量比为1～2:1，优选为1:1。
特别地，溶剂选自水及乙醇中的至少一种。将白及用溶剂提取的方法为 水煎煮提取法、乙醇浸渍提取法或乙醇渗漉提取法。
优选地，将白及用溶剂提取的方法为水煎煮提取法，且采取两次分步提 取。第一次提取，得到第一滤液和第一滤渣，将第一滤渣进行第二次提取， 过滤得到第二滤液和第二滤渣，合并第一滤液和第二滤液。
第一次提取：加入水的量为白及质量的4～10倍，提取的时间从水沸腾开 始记时，为0.5～2小时。优选的，加入水的量为白及质量的7倍，提取的时间 从水沸腾开始记时，为1小时。
第二次提取：加入水的量为白及质量的4～10倍，提取的时间从水沸腾开 始记时，为0.5～2小时。优选的，加入水的量为白及质量的6倍，提取的时间 从水沸腾开始记时，为1小时。
S2：将上述质量份的沉香粉碎，得到沉香粉。
特别地，将沉香粉碎至过100目筛。
S3：将上述质量份的三七粉碎，得到三七粉。
特别地，将三七粉碎至过100目筛。
S4：将上述质量份的浙贝母和黄连用溶剂提取，得到清膏。
特别地，溶剂选自水及乙醇中的至少一种。提取的方法为水煎煮提取法、 乙醇浸渍提取法或乙醇渗漉提取法。
优选的，将上述质量份的浙贝母和黄连用溶剂提取的方法为乙醇渗漉提 取法。特别地，将浙贝母和黄连加入乙醇进行渗漉，收集渗漉液，待渗漉液 无颜色时，停止渗漉，将渗漉液浓缩，即得到清膏。特别地，将浙贝母和黄 连加入乙醇进行渗漉步骤还得到滤渣，将滤渣压榨，得到压榨液，将压榨液 与渗漉液合并，进行浓缩。可以理解，可将浙贝母和黄连单独进行提取。
特别地，加入的乙醇与浙贝母和黄连总量的液固比为5～8:2～5，且使乙醇 始终浸没药粉表面。更优选的，加入的乙醇与浙贝母和黄连总量的液固比为 7:3。
S5：将白及粉、沉香粉、三七粉和清膏混匀，得到治疗消化道溃疡的中 药组合物。
可以理解，步骤S1可以省略，将白及全部进行粉碎或全部用溶剂提取， 得到提取液或浓缩物，进行步骤S5。步骤S2可以省略，将沉香用溶剂提取， 得到提取液或浓缩物，进行步骤S5。步骤S3可以省略，将三七用溶剂提取， 得到提取液或浓缩物，进行步骤S5。可将步骤S4用溶剂提取，得到提取液， 直接进行步骤S5。步骤S4可以省略，将浙贝母和黄连粉碎，进行步骤S5。
可以理解，可不采用上述制备方法，将白及、浙贝母、沉香、三七和黄 连粉碎，得到治疗消化道溃疡的中药组合物；或将白及、浙贝母、沉香、三 七和黄连提取，得到治疗消化道溃疡的中药组合物。上述治疗消化道溃疡的 中药组合物采用口服液、片剂、胶囊、丸剂、颗粒剂、散剂、滴丸、汤剂或 膏剂中药制剂的常规方法制得。
上述治疗消化道溃疡的中药组合物的制备方法，方法简单易操作，充分 利用了原料的有效成分，最大限度地利用了原料，制备得到的中药组合物具 有显著的活血止痛、收敛止血和抗胃溃肠、胃炎功效，用于慢性胃炎、治疗 胃热痰痞，血瘀气滞，胃脘胀痛，胃溃肠及十二指肠溃疡，具有疗效快、治 愈率高和无副作用等特点。
上述的治疗消化道溃疡的中药组合物在制备治疗消化道溃疡、胃溃肠及 十二指肠溃疡的药物中的应用。
一种治疗消化道溃疡的中药制剂，包含上述治疗消化道溃疡的中药组合 物及药品上或保健食品上可接受的辅料。优选的，治疗消化道溃疡的中药制 剂的剂型为：口服液、片剂、胶囊、丸剂、颗粒剂、散剂、滴丸、汤剂或膏 剂。
以下为具体实施例。
实施例1
本实施例一种治疗消化道溃疡的中药组合物，按重量份数计，包括：白 及35份、浙贝母20份、沉香6份、三七4份和黄连12份。
上述治疗消化道溃疡的中药组合物的制备方法，包括如下步骤：
将白及按照2:1比例分为两份，将三分之二白及，上述重量份的沉香和三 七粉碎得到细粉，将浙贝母和黄连进行渗漉得到清膏，加入的乙醇与浙贝母 和黄连总量的液固比为7:3，且使乙醇始终浸没药粉表面。将三分之一白及用 水煎煮提取，加入水的量为白及质量的7倍，提取的时间从水沸腾开始记时， 为1小时，滤过，将滤渣继续用水煎煮提取，加入水的量为白及质量的6倍， 提取的时间从水沸腾开始记时，为1小时，滤过，合并滤液，将滤液浓缩得 到稠膏。再将细粉、清膏和稠膏混匀，得到治疗消化道溃疡的中药组合物。
实施例2
本实施例一种治疗消化道溃疡的中药组合物，按重量份数计，包括：白 及45份、浙贝母12份、沉香4份、三七8份和黄连8份。
上述治疗消化道溃疡的中药组合物的制备方法，包括如下步骤：
将白及、浙贝母、沉香、三七和黄连合并，加入乙醇进行渗漉，加入的 乙醇与白及、浙贝母、沉香、三七和黄连总量的液固比为5:5，且使乙醇始终 浸没药粉表面。收集渗漉液，待渗漉液无颜色时，停止渗漉，将渗漉液浓缩， 即得到治疗消化道溃疡的中药组合物。
实施例3
本实施例一种治疗消化道溃疡的中药组合物，按重量份数计，包括：白 及25份、浙贝母8份、沉香8份、三七6份和黄连20份。
上述治疗消化道溃疡的中药组合物的制备方法，包括如下步骤：
将上述重量份的白及、浙贝母、沉香、三七和黄连粉碎，混匀，加入水 100mL和蜂蜜40g，制软材，制丸，干燥，选丸，盖面，得到治疗消化道溃疡 的中药组合物。
实施例4
本实施例一种治疗消化道溃疡的中药组合物，按重量份数计，包括：白 及10份、浙贝母30份、沉香1份、三七10份和黄连2份。
上述治疗消化道溃疡的中药组合物的制备方法，包括如下步骤：
将白及等分为两份，将一份白及，上述重量份的沉香和三七粉碎得到细 粉，将浙贝母和黄连进行渗漉得到清膏，加入的乙醇与浙贝母和黄连总量的 液固比为8:2，且使乙醇始终浸没药粉表面。将另一份白及用水煎煮提取，加 入水的量为白及质量的7倍，提取的时间从水沸腾开始记时，为1小时，滤 过，浓缩得到稠膏。再将细粉、清膏和稠膏混匀，得到治疗消化道溃疡的中 药组合物。
实施例5
本实施例一种治疗消化道溃疡的中药组合物，所按重量份数计，包括： 白及60份、浙贝母2份、沉香10份、三七1份和黄连30份。
上述治疗消化道溃疡的中药组合物的制备方法，包括如下步骤：
将白及、浙贝母、沉香、三七和黄连合并，加入乙醇进行渗漉，加入的 乙醇与白及、浙贝母、沉香、三七和黄连总量的液固比为7:3，且使乙醇始终 浸没药粉表面。收集渗漉液，待渗漉液无颜色时，停止渗漉，将渗漉液浓缩， 即得到治疗消化道溃疡的中药组合物。
一、效学试验
根据本发明中药组合物的功效与主治，按照《中药新药研究指南》的原 则与方法，对其进行了对慢性萎缩性胃炎的预治作用、影响胃排空作用和活 血化瘀作用等与功能主治有关的主要药效学试验研究。
慢性萎缩性胃炎试验：给大鼠自由饮用0.02％氨水60天后，大鼠胃液和 胃酸分泌减少，胃蛋白酶活性降低，组织病理学检查显示为慢性炎症改变。 按0.2、0.4、0.8g/kg，对大鼠预防性灌胃给本发明中药组合物30天，慢性萎 缩性胃炎试验表明，本发明中药组合物可促进胃液和胃酸的分泌，增加胃蛋 白酶活性，改善胃组织的病理变化程度。
给大鼠自由饮用0.02％氨水90天后，大鼠胃液和胃酸分泌减少，胃蛋白 酶活性降低，组织病理学检查显示为慢性炎症改变。在饮用氨水60天后，在 继续饮用氨水的同时，按0.2、0.4、0.8g/kg，对大鼠治疗性灌胃给本发明中药 组合物30天，慢性萎缩性胃炎试验表明，本发明中药组合物可促进胃液和胃 酸的分泌，增加胃蛋白酶活性，改善胃组织的病理变化程度。
胃排空试验：昆明种小鼠40只，雌雄各半，体重20～25g，实验前禁食 12h，自由饮水。随机分成4组，每组10只。本实验分为实验组和对照组， 其中，实验组分为低剂量组0.2g/kg、中剂量组0.4g/kg、高剂量组0.8g/kg三 组。对照组正常喂养。实验组连续给药10天，每日1次，末次给药后禁食16h(不 禁水)，每只小鼠灌胃给0.1％甲基橙溶液0.2mL，30min后处脱臼处死小鼠， 迅速开腹，摘取胃置于烧杯里，加入10ml水，剪开胃壁，将胃容物充分洗于 水中，用碳酸氢钠溶液调节pH值至6～6.5，倒入离心管，以5000r/min离心 4min，倾出上清液，用分光光度计于波长420nm下测定溶液的吸光度，作为 胃内残存甲基橙量，取平均值。甲基橙胃残留率(％)＝胃甲基橙吸光度/基数 甲基橙吸光度×100％(0.1％甲基橙0.2mL加入10mL的蒸馏水摇匀后测量其吸 光度作为基数甲基橙吸光度)。实验结果见表1：
表1

表1的结果表明：本发明的中药组合物明显降低实验组小鼠胃中甲基橙 残留率，说明本发明的中药组合物有效地促进了胃排空。
活血化瘀试验：按0.2、0.4、0.8g/kg，对大鼠治疗性灌胃给本发明中药组 合物30天，活血化瘀试验表明，本发明中药组合物可使大鼠肠系膜毛细血管 数增多，口径增大，血流速度加快，提示可改善大鼠肠系膜微循环，具有活 血化瘀作用。
试验结果说明，本发明中药组合物对氨水诱发的大鼠慢性萎缩性胃炎有 防治作用，同时还有促进胃排空和活血化瘀作用。
二、急毒试验、长毒试验
急毒试验：本发明中药组合物小鼠灌胃给药后，未发现明显急性毒性， 小鼠一日最大给药量为50g/kg。
长毒试验：按照中药新药毒理学研究技术要求，研究了本发明中药组合 物对大鼠的六个月(临床疗程3～6倍)长期毒性。结果表明，用本发明中药组 合物按照3、10、15g/kg，给大鼠连续灌胃六个月，除对大鼠体重增长有一定 的促进作用外，对大鼠的一般状况、血液学、血液生化学、尿常规、心电图、 系统解剖、脏器系数和组织病理学均无明显影响，未发现毒性反应，恢复期 亦无延迟性毒性反应。
经急毒、长毒试验观察，无毒副作用。
三、临床试验
30例来自医院门诊与住院部被诊断为慢性萎缩性胃炎的病患。其中男性 15例，女性15例。年龄在18～60岁。慢性萎缩性胃炎在临床上分为肝胃不和、 脾胃虚寒、脾胃虚弱等证型，主要表现为上腹部钝痛、食欲减退、饭后饱胀 以及消瘦、疲倦等症。对病患的症状以及疗效观察指标采取症状积分值，症 状积分值采取四级评分法，分轻、中、重、严重，分别记1、2、3、4分。30 例病患均为观察病例，未设对比组，观察期间口服本发明中药组合物，每次 0.35g，每日2次。连续服用30天，严格控制其他可变因素。统计结果。
疗效判断标准和实验结果
治愈：症状积分值下降91％以上；显效：症状积分值下降71％～90％；有 效：症状积分值下降35％～70％；无效：症状积分值下降35％以下。总有效率 为(治愈例数+显效例数+有效例数)/总例数。
实验结果见表2：
表2

从表2的结果可知，被诊断为慢性萎缩性胃炎的病患在连续服用本发明 中药组合物30天后，总有效率达到了93.3％。本发明中药组合物具有显著的 活血止痛、收敛止血和抗胃溃肠、胃炎功效，用于治疗消化道溃疡具有疗效 快、治愈率高和无副作用等特点。
用药观察期间，病患血、尿、粪常规及肝功能未见异常改变，未发现有 任何毒副作用与不良反应。
以上所述实施例仅表达了本发明的几种实施方式，其描述较为具体和详 细，但并不能因此而理解为对本发明专利范围的限制。应当指出的是，对于 本领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明构思的前提下，还可以做出若 干变形和改进，这些都属于本发明的保护范围。因此，本发明专利的保护范 围应以所附权利要求为准。