《一种治疗痛经的药物及其制备方法.pdf》由会员分享，可在线阅读，更多相关《一种治疗痛经的药物及其制备方法.pdf（7页珍藏版）》请在专利查询网上搜索。
1、(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201410703954.9 (22)申请日 2014.11.30 A61K 36/8994(2006.01) A61P 15/00(2006.01) (71)申请人 顾蔷怡 地址 225721 江苏省泰州市兴化市戴南镇科 技园区不锈钢研究院 (72)发明人 顾蔷怡 高春娟 冷盛君 (54) 发明名称 一种治疗痛经的药物及其制备方法 (57) 摘要 一种治疗痛经的药物及其制备方法， 它是由 当归、 赤白芍、 川断、 黄柏、 薏苡仁、 泽兰、 泽泻、 牛 膝、 玄胡素、 乌药、 桂皮、 益母草、 党参、 陈皮、 黄芪 按照一定比例配伍而成。。
2、本发明中药组合物能 够通经脉， 活血祛瘀， 调经消水， 补中益气， 健脾益 肺， 养血生津， 活血通经， 润燥滑肠， 除血痹， 破坚 积， 益气止痛， 增强机体免疫力， 加速血循环， 升高 血压及发汗， 扩张血管， 血循环加速， 缓和肌肉痉 挛性疼痛， 降低子宫内膜前列腺素含量成效显著， 对治疗和缓解经期疼痛具有较好的疗效， 且无毒 副作用。 (51)Int.Cl. (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书1页 说明书5页 (10)申请公布号 CN 104398913 A (43)申请公布日 2015.03.11 CN 104398913 A 1/1 页 2 1.。
3、 一种治疗痛经的药物， 其特征在于它是由以下重量份数配比的原料药制备而成的 药剂 ： 当归 6-14g、 赤白芍 6-14g、 川断 6-14g、 黄柏 6-14g、 薏苡仁 10-20g、 泽兰 6-14g、 泽泻 6-14g、 牛膝 6-14g、 玄胡素 6-14g、 乌药 3-10g、 桂皮 3-9g、 益母草 10-20g、 党参 10-20g、 陈皮 3-10g、 黄芪 15-25g。 2. 根据权利要求 1 所述的治疗痛经的药物， 其特征在于它是由以下重量份数配比的原 料药制备而成的药剂 ： 当归10g、 赤白芍10g、 川断10g、 黄柏10g、 薏苡仁15g、 泽兰10g、 泽。
4、泻 10g、 牛膝 10g、 玄胡素 10g、 乌药 6g、 桂皮 5g、 益母草 15g、 党参 15g、 陈皮 6g、 黄芪 20g。 3. 根据权利要求 1 或 2 所述的治疗痛经的药物， 其特征在于 ： 所述药剂为汤剂、 胶囊 剂、 片剂或丸剂。 4. 根据权利要求 3 所述的治疗痛经的药物， 其特征在于 ： 所述胶囊剂、 片剂、 丸剂的制 备方法步骤如下 ： （1） 取方中当归、 赤白芍、 川断、 黄柏、 薏苡仁、 泽兰、 泽泻、 牛膝、 玄胡素、 乌药、 桂皮、 益 母草、 党参、 陈皮、 黄芪粉碎筛析 ； （2） 将步骤 （1） 中筛制的混合物加水煎煮 2-3 次， 合并煎液、 。
5、过滤， 将虑液浓缩成 70-80 度时， 胶囊、 丸剂相对密度为 1.0-1.6 的稠膏， 片剂相对密度为 1.0-1.4 的稠膏 ； （3） 制作胶囊、 丸剂时 ： 将稠膏分离纯化、 干燥， 制成干颗粒 ； 将干颗粒混合均匀， 填充胶囊内即制成胶囊 ； 将 干颗粒喷加炼蜜、 混合均匀， 制成小丸即制成丸剂 ； 制作片剂时 ： 将 2-4 份淀粉与步骤 （2） 中的稠膏混合均匀， 制成颗粒、 干燥， 制成干颗粒， 将干颗粒压 制成片剂， 包糖衣， 即制成片剂。 5. 根据权利要求 4 所述的治疗痛经的药物的制备方法， 其特征在于步骤 （2） 中所述的 混合物， 加水煎煮的次数为 2 次， 第一。
6、次为 60-80 分钟， 第二次为 40-60 分钟。 权 利 要 求 书 CN 104398913 A 2 1/5 页 3 一种治疗痛经的药物及其制备方法 技术领域 0001 本发明涉及一种由中草药为原料药的中药组合物及其制备方法， 具体的说是涉及 一种治疗痛经的药物及其制备方法。 背景技术 0002 痛经为最常见的妇科症状之一， 指行经前后或月经期出现下腹部疼痛、 坠胀， 伴有 腰酸、 腰痛或其他不适， 症状严重影响生活质量者。痛经分为原发性痛经和继发性两类， 原发性痛经指生殖器官无器质性病变的痛经， 占痛经 90% 以上 ； 继发性痛经指由盆腔器质 性疾病引起的痛经。原发性痛经的发生主要。
7、与月经时子宫内膜前列腺素含量增高有关。 PGF2 含量升高时造成痛经的主要原因。PGF2 含量高可引起子宫平滑肌过强收缩， 血管 痉挛， 造成子宫缺血、 乏氧状态而出现痛经。西医治疗痛经， 主要是让女性患者服用前列腺 素合成酶抑制剂如布洛芬、 酮洛芬、 甲氯芬那酸、 双氯芬酸， 或者避孕药等， 这些药物虽然对 缓解痛经具有一定疗效， 但只能短暂缓解痛经， 但不能治本。毒副作用很大。 发明内容 0003 本发明从临床医疗用药需求及中医组方辩证原则出发， 提出一种主治原发性痛经 的药物及其制备方法。它是由以下重量份数配比的原料药制备而成的药剂 ： 当归 6-14g、 赤 白芍6-14g、 川断6-。
8、14g、 黄柏6-14g、 薏苡仁10-20g、 泽兰6-14g、 泽泻6-14g、 牛膝6-14g、 玄 胡素 6-14g、 乌药 3-10g、 桂皮 3-9g、 益母草 10-20g、 党参 10-20g、 陈皮 3-10g、 黄芪 15-25g。 优选配比为 ： 当归 10g、 赤白芍 10g、 川断 10g、 黄柏 10g、 薏苡仁 15g、 泽兰 10g、 泽泻 10g、 牛 膝 10g、 玄胡素 10g、 乌药 6g、 桂皮 5g、 益母草 15g、 党参 15g、 陈皮 6g、 黄芪 20g。所述药剂为 汤剂、 胶囊剂、 片剂或丸剂。 0004 所述胶囊剂、 片剂、 丸剂的制备方。
9、法步骤如下 ： （1） 取方中当归、 赤白芍、 川断、 黄柏、 薏苡仁、 泽兰、 泽泻、 牛膝、 玄胡素、 乌药、 桂皮、 益 母草、 党参、 陈皮、 黄芪粉碎筛析 ； （2） 将步骤 （1） 中筛制的混合物加水煎煮 2-3 次， 合并煎液、 过滤， 将虑液浓缩成 70-80 度时， 胶囊、 丸剂相对密度为 1.0-1.6 的稠膏， 片剂相对密度为 1.0-1.4 的稠膏 ； （3） 制作胶囊、 丸剂时 ： 将稠膏分离纯化、 干燥， 制成干颗粒 ； 将干颗粒混合均匀， 填充胶囊内即制成胶囊 ； 将 干颗粒喷加炼蜜、 混合均匀， 制成小丸即制成丸剂 ； 制作片剂时 ： 将 2-4 份淀粉与步骤 。
10、（2） 中的稠膏混合均匀， 制成颗粒、 干燥， 制成干颗粒， 将干颗粒压 制成片剂， 包糖衣， 即制成片剂。 0005 步骤 （2） 中所述的混合物， 加水煎煮的优选次数为 2 次， 第一次为 60-80 分钟， 第 二次为 40-60 分钟。 0006 本发明药物原料药的药理如下 ： 说 明 书 CN 104398913 A 3 2/5 页 4 当归 ： 具有补血， 活血， 调经止痛， 润燥滑肠功效。 主血虚诸证， 月经不调， 经闭， 痛经， 症 瘕结聚， 崩漏， 虚寒腹痛， 痿痹， 肌肤麻木， 肠燥便难， 赤痢后重， 痈疽疮疡， 跌扑损伤 ； 赤白芍 ： 主治邪气腹痛， 除血痹， 破坚积，。
11、 寒热， 病疲， 止痛， 利小便， 益气 ； 川断 ： 补肝， 强筋骨， 定经络， 止经中 （筋骨） 酸痛， 安胎， 适合用于治妇人白带， 生新血， 破瘀血， 落死胎， 止咳嗽咳血， 治赤白便浊。 0007 黄柏 ： 具有清热， 燥湿， 泻火， 解毒功效， 治热痢， 泄泻， 消渴， 黄疸， 痿躄， 梦遗， 淋 浊， 痔疮， 便血， 赤白带下， 骨蒸劳热， 目赤肿痛， 口舌生疮， 疮疡肿毒 ； 薏苡仁 ： 有健脾渗湿， 除痹止泻功效， 用于水肿、 脚气、 小便不利、 湿痹拘挛、 脾虚泄泻 ； 泽兰 ： 性味、 归经 辛， 微温， 入肝、 膀胱经， 具有活血祛瘀， 利尿退肿功效， 用于血滞 经闭、。
12、 症癜、 产后瘀痛， 水肿， 跌打损伤 泽泻 ： 性味 ： 甘， 寒 ； 归经 ： 入肾、 膀胱经 ； 功效 ： 具有利水， 渗湿， 泄热功效， 治小便不 利， 水肿胀满， 呕吐， 泻痢， 痰饮， 脚气， 淋病， 尿血 ； 牛膝 ： 归经 ： 入肝、 肾经 ； 具有活血通经功效， 治产后腹痛， 月经不调 ； 玄胡素 ： 主治 ： 尿血、 皮下气痛或气块痛， 久患心痛， 身热足寒， 腰体痛， 偏、 正头风， 咳 嗽 ； 乌药 ： 现代医学证实， 具有挥发油的兴奋作用 ： 能兴奋大脑皮质， 促进呼吸， 兴奋心肌， 加速血循环， 升高血压及发汗， 扩张血管， 血循环加速， 缓和肌肉痉挛性疼痛 ； 具。
13、有抑菌作 用 ： 对金黄色葡萄球菌， 甲型溶血性链球菌， 伤寒杆菌， 变形杆菌， 绿脓杆菌， 大肠杆菌均有 抑制作用 ； 对消化道的影响 ： 对胃肠平滑肌有双重作用， 能增加消化液的分泌 ； 止血作用 ： 能明显缩短血浆再钙化时间， 促进血凝及良好的止血作用 ； 桂皮 ： 益肝肾， 通经脉， 散风寒， 除湿痹， 暖腰膝， 止呕吐。 治筋骨疼痛， 寒泄腹痛， 霍乱呕 吐， 噎膈胸满， 膀胱寒疝， 腰膝现冷， 风湿痹痛及跌损瘀滞等症 ； 益母草 ： 主治活血， 祛瘀， 调经， 消水。 治月经不调， 胎漏难产， 胞衣不下， 产后血晕， 瘀血 腹痛， 崩中漏下， 尿血， 泻血， 痈肿疮疡。 6 祛瘀生。
14、新， 又可用于跌打损伤， 对女性湿热盆腔 炎症有一定疗效 ； 党参 ： 党参味甘， 性平。有补中益气、 止渴、 健脾益肺， 养血生津。用于脾肺气虚， 食少倦 怠， 咳嗽虚喘， 气血不足， 面色萎黄， 心悸气短， 津伤口渴， 内热消渴 ； 陈皮 ： 主治理气健脾， 燥湿化痰， 用于胸脘胀满， 食少吐泻， 咳嗽痰多 ； 黄芪 ： 性味 ： 甘， 微温。 归经 ： 归肺、 脾、 肝、 肾经。 有增强机体免疫功能、 保肝、 利尿、 抗衰 老、 抗应激、 降压和较广泛的抗菌作用 ； 功能主治 ： 用于表虚自汗、 急慢性肾炎水肿、 阳气虚 弱、 疮疡溃破、 肺气虚证、 气虚衰弱 ； 肺气虚证 ： 咳喘日久。
15、， 气短神疲， 痰雍于肺无力咯出。温 肺定喘， 健肺气之品。脾生痰， 肺储痰， 所以健太阴以祛痰， 黄芪补气所以尤善治气虚。气虚 衰弱 ： 倦怠乏力， 或中气下陷、 脱肛、 子宫脱垂。表虚自汗 ： 多用于体虚表弱所致的自汗。 0008 中医学认为痛经多有情志所伤、 起居不慎或六淫为害等不同病因， 并与素体及经 期、 经期前后特殊的生理环境有关。 其病机主要是在此期间受到致病因素的影响， 导致冲任 瘀阻或寒凝经脉， 使气血运行不畅， 胞宫经血流通受碍， 以致 “不通则痛” ： 或冲任、 胞宫失于 濡养， 不荣而痛其病位在冲任、 胞宫， 变化在气血， 表现为痛佂。其所以随月经周期发作， 是与经期冲。
16、任气血变化有关。 0009 因此， 本发明以黄芪为君药， 增强机体免疫力， 保肝， 利尿， 抗菌， 治阳气虚弱、 肺气 说 明 书 CN 104398913 A 4 3/5 页 5 虚证。 以益母草、 党参、 薏苡仁为臣药， 活血祛瘀， 调经消水， 补中益气， 止渴， 健脾益肺， 养血 生津， 健脾渗湿， 除痹止泻。 以当归、 赤白芍、 川断、 黄柏、 泽兰、 泽泻、 牛膝、 玄胡素为佐药， 补 血活血， 调经止痛， 润燥滑肠， 除血痹， 破坚积， 益气止痛， 利小便， 治白带、 赤白便浊， 生新 血， 破瘀血， 清热解毒， 燥湿泻火， 消渴， 治赤白带下、 便血， 利尿退肿， 渗湿泄热， 活。
17、血通经， 治腹痛， 月经不调， 身热足寒， 腰体痛。 使以乌药、 陈皮、 桂皮， 抑菌止血， 加速血循环， 升高血 压及发汗， 扩张血管， 血循环加速， 缓和肌肉痉挛性疼痛， 理气健脾， 燥湿化痰， 通经脉， 散风 寒， 除湿痹， 暖腰膝。本发明所述的药物承中医之精髓、 严谨组方， 诸药君臣佐使合用， 补破 结合、 相得益彰， 符合中医用药规律和辨证施治的原则。 0010 有益效果 本发明中药组合物能够通经脉， 活血祛瘀， 调经消水， 补中益气， 健脾益肺， 养血生津， 活血通经， 润燥滑肠， 除血痹， 破坚积， 益气止痛， 增强机体免疫力， 加速血循环， 升高血压及 发汗， 扩张血管， 血循。
18、环加速， 缓和肌肉痉挛性疼痛， 降低子宫内膜前列腺素含量成效显著， 对治疗和缓解经期疼痛具有较好的疗效， 且无毒副作用。 临床试验 ： 1、 病例选择 ： 女性痛经固定周期在 5 天以上患者 58 例。 0011 2、 诊断标准 疼痛呈痉挛性， 位于下腹部耻骨上， 可放射至腰骶部和大腿内侧， 伴有恶心、 呕吐、 腹 泻、 头晕、 乏力等症状， 严重时面色发白、 出冷汗， 妇科检查无其它异常发现。 0012 3、 治疗方案 实施例 2 所制胶囊， 早中晚饭后半小时各一次， 每次 4 粒， 每粒 0.3g， 2 天为一个疗程， 2 个疗程后观察统计。 0013 4、 疗效评价标准 显效 ： 痛经周。
19、期缩短， 且疼痛感减缓或消失 ； 有效 ： 疼痛感减缓或消失， 痛经周期无明显变化 ； 无效 ： 痛经周期、 疼痛感无明显变化 ； 总有效率 = 显效率 + 有效率。 0014 5、 数据统计 病例数 显效 有效 无效 显效率 总有效率 58 例535091.38% 100.00% 6、 结论 根据诊断标准和疗效评价标准， 按照治疗方案治疗58例痛经固定周期在5天以上的女 性患者， 痛经周期明显缩短， 且疼痛感减缓或消失的显效病例 53 例， 显效率达到 91.38% ； 有 效 5 例， 总有效率达到 100%。 0015 药效学试验 ： 本发明药物治疗缩宫素所致雌性大鼠痛经模拟试验 ： 选。
20、择雌性大鼠 30 只， 分为对照 组、 治疗组各15只， 对照组和治疗组均注射己烯雌酚， 每日1次， 连续5天。 治疗组注射己烯 雌酚后的第二天灌胃本发明药物， 每天一次， 连续 4 天， 记录两组雌性大鼠扭体的次数。发 现治疗组雌性大鼠的扭体次数明显少于对照组， 且扭体周期明显短于对照组。 0016 子宫内膜前列腺素含量检测 ： 第 3 天开始， 用大鼠前列腺素 F2（PGF2） ELISA 说 明 书 CN 104398913 A 5 4/5 页 6 检测试剂盒检查对照组合治疗组， 利用双抗体夹心法， 检测血浆中对应 PGF2 标本的平均 含量， 治疗组 PGF2 平均含量明显低于对照组。。
21、本发明药物对能够有效降低子宫内膜前列 腺素含量 （PGF2指标含量） ， 加强在体大鼠子宫平滑肌的抑制， 明显减弱子宫收缩， 降低疼 痛， 缩短周期。 0017 急毒性试验 ： 较大剂量和较长疗程服用对大鼠的生长无显著毒性， 对大鼠的脑、 心、 肝、 肾等切片形态学检查未见明显毒性损伤改变， 试验显示， 本药物毒性甚小。 具体实施方式 0018 实施例 1 ： 一种治疗痛经的药物及其制备方法。它是由以下重量份数配比的原料 药制备而成的药剂 ： 当归 6-14g、 赤白芍 6-14g、 川断 6-14g、 黄柏 6-14g、 薏苡仁 10-20g、 泽 兰 6-14g、 泽泻 6-14g、 牛膝。
22、 6-14g、 玄胡素 6-14g、 乌药 3-10g、 桂皮 3-9g、 益母草 10-20g、 党 参 10-20g、 陈皮 3-10g、 黄芪 15-25g。所述药剂为胶囊剂、 片剂或丸剂。 0019 按照下述重量份数配比称取原料药 ： 当归 6-14g、 赤白芍 6-14g、 川断 6-14g、 黄柏 6-14g、 薏苡仁 10-20g、 泽兰 6-14g、 泽泻 6-14g、 牛膝 6-14g、 玄胡素 6-14g、 乌药 3-10g、 桂皮 3-9g、 益母草 10-20g、 党参 10-20g、 陈皮 3-10g、 黄芪 15-25g。 0020 所述胶囊剂、 片剂、 丸剂的制备。
23、方法步骤如下 ： （1） 取方中当归、 赤白芍、 川断、 黄柏、 薏苡仁、 泽兰、 泽泻、 牛膝、 玄胡素、 乌药、 桂皮、 益 母草、 党参、 陈皮、 黄芪粉碎筛析 ； （2） 将步骤 （1） 中筛制的混合物加水煎煮 2-3 次， 合并煎液、 过滤， 将虑液浓缩成 70-80 度时， 胶囊、 丸剂相对密度为 1.0-1.6 的稠膏， 片剂相对密度为 1.0-1.4 的稠膏 ； （3） 制作胶囊、 丸剂时 ： 将稠膏分离纯化、 干燥， 制成干颗粒 ； 将干颗粒混合均匀， 填充胶囊内即制成胶囊 ； 将 干颗粒喷加炼蜜、 混合均匀， 制成小丸即制成丸剂 ； 制作片剂时 ： 将 2-4 份淀粉与步骤。
24、 （2） 中的稠膏混合均匀， 制成颗粒、 干燥， 制成干颗粒， 将干颗粒压 制成片剂， 包糖衣， 即制成片剂。 0021 步骤 （2） 中所述的混合物， 加水煎煮的优选次数为 2 次， 第一次为 60-80 分钟， 第 二次为 40-60 分钟。 0022 实施例 2 ： 一种治疗痛经的药物及其制备方法。它是由以下重量份数配比的原料 药制备而成的药剂 ： 当归 10g、 赤白芍 10g、 川断 10g、 黄柏 10g、 薏苡仁 15g、 泽兰 10g、 泽泻 10g、 牛膝 10g、 玄胡素 10g、 乌药 6g、 桂皮 5g、 益母草 15g、 党参 15g、 陈皮 6g、 黄芪 20g。所。
25、述 药剂为胶囊剂、 片剂或丸剂。 0023 按照下述重量份数配比称取原料药 ： 当归 10g、 赤白芍 10g、 川断 10g、 黄柏 10g、 薏苡仁 15g、 泽兰 10g、 泽泻 10g、 牛膝 10g、 玄 胡素 10g、 乌药 6g、 桂皮 5g、 益母草 15g、 党参 15g、 陈皮 6g、 黄芪 20g。 0024 所述胶囊剂、 片剂、 丸剂的制备方法步骤如下 ： （1） 取方中当归、 赤白芍、 川断、 黄柏、 薏苡仁、 泽兰、 泽泻、 牛膝、 玄胡素、 乌药、 桂皮、 益 母草、 党参、 陈皮、 黄芪粉碎筛析 ； 说 明 书 CN 104398913 A 6 5/5 页 7 。
26、（2） 将步骤 （1） 中筛制的混合物加水煎煮 2-3 次， 合并煎液、 过滤， 将虑液浓缩成 70-80 度时， 胶囊、 丸剂相对密度为 1.0-1.6 的稠膏， 片剂相对密度为 1.0-1.4 的稠膏 ； （3） 制作胶囊、 丸剂时 ： 将稠膏分离纯化、 干燥， 制成干颗粒 ； 将干颗粒混合均匀， 填充胶囊内即制成胶囊 ； 将 干颗粒喷加炼蜜、 混合均匀， 制成小丸即制成丸剂 ； 制作片剂时 ： 将 2-4 份淀粉与步骤 （2） 中的稠膏混合均匀， 制成颗粒、 干燥， 制成干颗粒， 将干颗粒压 制成片剂， 包糖衣， 即制成片剂。 0025 步骤 （2） 中所述的混合物， 加水煎煮的优选次数为 2 次， 第一次为 60-80 分钟， 第 二次为 40-60 分钟。 0026 实施例 3 ： 本发明药物还可以为汤剂、 口服液、 颗粒剂等。 说 明 书 CN 104398913 A 7 。