治疗骨关节炎的外用霜剂及其制备方法.pdf

本发明涉及治疗骨关节炎的药剂及制备方法，公开了治疗骨关节炎的外用霜剂及其制备方法，所述外用霜剂每1000克中按照重量份主要采取下列组分的原料：红花20-30g，当归45-55g，桃仁45-55g，制附子45-55g，川芎45-55g，生川乌18-22g，制乳香4-6g，制没药4-6g，冰片8-12g，薄荷脑4-6g。本发明制得的外用霜剂可有效改善骨关节及周围滑膜炎症，加快血液循环，消除关节的肿痛、活动障碍等症状，缓解病情，不良反应极少，患者使用可携带方便。

1.  治疗骨关节炎的外用霜剂，其特征在于：所述外用霜剂每1000克中按照重量份主要采取下列组分的原料：红花20-30g，当归45-55g，桃仁45-55g，制附子45-55g，川芎45-55g，生川乌18-22g，制乳香4-6g，制没药4-6g，冰片8-12g，薄荷脑4-6g。

2.  根据权利要求1所述的治疗骨关节炎的外用霜剂，其特征在于：所述外用霜剂每1000克中按照重量份主要采取下列组分的原料：红花25g，当归50g，桃仁50g，制附子50g，川芎50g，生川乌20g，制乳香5g，制没药5g，冰片10g，薄荷脑5g。

3.  根据权利要求1所述的治疗骨关节炎的外用霜剂，其特征在于：所述外用霜剂每1000克中按照重量份采取下列组分的原料：红花23g，当归48g，桃仁47g，制附子46g，川芎47g，生川乌19g，制乳香5.5g，制没药5.5g，冰片9g，薄荷脑5.5g。

4.  根据权利要求1所述的治疗骨关节炎的外用霜剂，其特征在于：所述外用霜剂每1000克中按照重量份采取下列组分的原料：红花28g，当归53g，桃仁52g，制附子53g，川芎54g，生川乌21g，制乳香4.5g，制没药4.5g，冰片9g，薄荷脑4.5g。

5.  根据权利要求1或2或3或4所述的治疗骨关节炎的外用霜剂的制备方法，其特征在于：它包括下列步骤：
第一步：称取红花，当归，桃仁，制附子，川芎，生川乌，制乳香，制没药，冰片，薄荷脑，备用；
第二步：将制乳香、制没药粉碎后用水杨酸甲酯浸渍，吸取上清液(1)，备用；
第三步：将当归、川芎用共水蒸馏法，提取挥发油(2)，备用；
第四步：将当归、川芎用共水蒸馏法所得的药渣与所述重量配比的红花、桃仁、制附子、生川乌加水煎煮、过滤得煎煮液，将煎煮液减压浓缩至相对密度为1.08的流浸膏(3)，备用；
第五步：将所得的上清液(1)、挥发油(2)，与已粉碎的薄荷脑和冰片混合，再加入油相基质；
第六步：将所得的流浸膏(3)中加入水相基质；
第七步：把第五步和第六步骤中所得的溶液放一起混合、搅匀，制成乳膏剂，再包装成治疗骨关节炎的外用霜剂成品。

6.  根据权利要求5所述的治疗骨关节炎的外用霜剂的制备方法，其特征在于：所述的油相基质可为十八醇、单甘醇或液状石脂甘中的任一种。

7.  根据权利要求5所述的治疗骨关节炎的外用霜剂的制备方法，其特征在于：所述的水相基质为甘油。

8.  根据权利要求5所述的治疗骨关节炎的外用霜剂的制备方法，其特征在于：所述的乳膏剂为O型或W型。

治疗骨关节炎的外用霜剂及其制备方法
技术领域
本发明涉及治疗骨关节炎的药剂及制备方法，尤其涉及治疗骨关节炎的外用药剂及其制备方法。
背景技术
骨关节炎是骨科的常见病，目前现代医学对骨关节炎药物的开发方面多还处于研究阶段，一些西医的治疗药物存在很多的不良反应，副作用明显，常给患者带来很大的精神负担，且无法达到对疾病的根治，口服中药又让患者往往怕麻烦也不愿接受，而外用的很多药物多为进口药物或外资药厂药物，不具用本国知识产权，同时疗效也不甚满意。如现有专利文献中，申请号99120466.2、申请日1999年12月27日、授权公告号为CN1301547、公告日为2001年7月4日、专利权人为王振宇的发明专利，公开了一种治疗骨关节炎的止痛膏药，它以明天麻、三七、制杜仲、仙灵脾、土元、川乌、草乌、全虫、蜈蚣、何首乌、穿山甲、水蛭、制乳香、制没药、当归、川芎、丹参、桃仁、赤芍、鸡血藤、红花、血竭、续断、桑寄生、牡丹皮、姜黄、川牛膝、五加皮、乌蛇、象皮、血余炭、麻黄、细辛、防风、独活、白芷、南星、大黄、葛根、米悫、冰片、白芥子等中药为原料，按一定比例熬制，对骨关节炎引起的疼痛其治疗或缓解症状的有一定效果，但有一定的副作用，不能有效改善骨关节及周围滑膜炎症，加快血液循环，疗效也不甚满意，无法达到对疾病的根治；再如现有专利文献中，申请号01131249.、申请日2001年9月5日、公告号为CN1358527、公告日为2002年7月17日、专利权人为吴振刚的发明专利，公开了一种追风健骨止痛膏，是一种具有活血化瘀、祛风散寒、舒筋壮骨、消肿止痛等功能的显效药物。适用于：风湿性关节炎、股骨头坏死、椎间盘突出、颈椎病、骨质增生、坐骨神经痛、骨髓炎、骨结核、骨瘤等所引起的筋骨疼痛、四肢麻木、活动不便等症，该药具有渗透力强、使用方便优点，但也有一定的副作用，不能有效改善骨关节及周围滑膜炎症，加快血液循环，消除关节的肿痛、活动障碍等症状，无法达到对疾病的根治，疗效也不甚满意。
发明内容
本发明针对现有技术存在的治疗骨关节炎药物无法达到对疾病的根治、无法有效改善骨关节及周围滑膜炎症、消除关节的肿痛、活动障碍症状，且很多药物副作用明显、疗效也不甚满意的问题，提供了治疗骨关节炎的外用霜剂及其制备方法。
为了解决上述技术问题，本发明通过下述技术方案得以解决：
治疗骨关节炎的外用霜剂每1000克中按照重量份主要采取下列组分的原料：红花20-30g，当归45-55g，桃仁45-55g，制附子45-55g，川芎45-55g，生川乌18-22g，乳香4-6g，制没药4-6g，冰片8-12g，薄荷脑4-6g。这些原料按此重量份配制的治疗骨关节炎的外用霜剂可有效改善骨关节及周围滑膜炎症、消除关节的肿痛、活动障碍症状。
作为优选，所述的治疗骨关节炎的外用霜剂每1000克中按照重量份主要采取下列组分的原料：红花25g，当归50g，桃仁50g，制附子50g，川芎50g，生川乌20g，制乳香5g，制没药5g，冰片10g，薄荷脑5g。这些原料按此重量份配制的治疗骨关节炎的外用霜剂可有效改善骨关节及周围滑膜炎症、消除关节的肿痛、活动障碍症状。
作为优选，所述的治疗骨关节炎的外用霜剂每1000克中按照重量份采取下列组分的原料：红花23g，当归48g，桃仁47g，制附子46g，川芎47g，生川乌19g，制乳香5.5g，制没药5.5g，冰片9g，薄荷脑5.5g。这些原料按此重量份配制的治疗骨关节炎的外用霜剂更加有效改善骨关节及周围滑膜炎症、消除关节的肿痛、活动障碍症状。
作为优选，所述的治疗骨关节炎的外用霜剂每1000克中按照重量份采取下列组分的原料：红花28g，当归53g，桃仁52g，制附子53g，川芎54g，生川乌21g，制乳香4.5g，制没药4.5g，冰片9g，薄荷脑4.5g。这些原料按此重量份配制的治疗骨关节炎的外用霜剂可更加有效改善骨关节及周围滑膜炎症、消除关节的肿痛、活动障碍症状。
因为上述原料中，红花药用效果有善通利经脉，为血中气药，能泻而又能补，各有妙义；当归药用效果有补血活血，调经止痛，润肠通便；桃仁的功效有破血行瘀，润燥滑肠。治经闭，症瘕，热病蓄血，风痹，疟疾，跌打损伤，瘀血肿痛，血燥便秘；制附子有祛寒止痛，温中去寒的功能；川芎具有活血行气、祛风止痛、开郁燥湿等功效；祛风除湿，温经止痛。生川乌用于风寒湿痹、关节疼痛、心腹冷痛、寒疝作痛；乳香辛温香润，能行血中之气，止痛力强，兼能舒筋活络；制没药可以散血去瘀，消肿定痛，治跌损，金疮，筋骨，心腹诸痛，症瘕，经闭，痈疽肿痛，痔漏，目障；冰片有通诸窍，散郁火，去翳明目，消肿止痛的功效；薄荷脑能选择性地刺激人体皮肤或黏膜的冷觉感受器，产生冷觉反射和冷感，引起皮肤黏膜血管收缩，对深部组织的血管也可引起收缩而产生治疗作用，外用可以消炎，止痛，止痒，促进血液循环，减轻浮肿等；所以此原料的组合制得的治疗骨关节炎的外用霜剂可有效改善骨关节及周围滑膜炎症、消除关节的肿痛、活动障碍症状，疗效满意。
治疗骨关节炎的外用霜剂的制备方法具体步骤如下：
第一步：称取红花，当归，桃仁，制附子，川芎，生川乌，制乳香，制没药，冰片，薄荷脑，备用；
第二步：将制乳香、制没药粉碎后用水杨酸甲酯浸渍，吸取上清液，备用；
第三步：将当归、川芎用共水蒸馏法，提取挥发油，备用；
第四步：将当归、川芎用共水蒸馏法所得的药渣与所述重量配比的红花、桃仁、制附子、生川乌加水煎煮、过滤得煎煮液，将煎煮液减压浓缩至相对密度为1.08的流浸膏，备用；
第五步：将所得的上清液、挥发油，与已粉碎的薄荷脑和冰片混合，再加入油相基质；
第六步：将所得的流浸膏中加入水相基质；
第七步：把第五步和第六步骤中所得的溶液放一起混合、搅匀，制成乳膏剂，再包装成治疗骨关节炎的外用霜剂成品。
作为优选，所述的油相基质可为十八醇、单甘醇或液状石脂甘中的任一种。
作为优选，所述的水相基质为甘油。
作为优选，治疗骨关节炎的外用霜剂的制备方法中的乳膏剂为O型或W型。
按照本发明的技术方案，可有效改善骨关节及周围滑膜炎症，加快血液循环，消除关节的肿痛、活动障碍等症状，缓解病情，不良反应极少，患者使用可携带方便。
附图说明
图1是治疗骨关节炎的外用霜剂的制备工艺图。
具体实施方式
下面结合附图1与具体实施方式对本发明作进一步详细描述：
实施例1，治疗骨关节炎的外用霜剂，每1000克中按照重量份主要采取下列组分的原料：红花25g，当归50g，桃仁50g，制附子50g，川芎50g，生川乌20g，制乳香5g，制没药5g，冰片10g，薄荷脑5g，将上述原料配制成1000g外用霜剂筋舒霜。
治疗骨关节炎的外用霜剂制备方法，如附图1所示，具体步骤如下：
第一步：称取红花25g，当归50g，桃仁50g，制附子50g，川芎50g，生川乌20g，制乳香5g，制没药5g，冰片10g，薄荷脑5g，备用；
第二步：将5g制乳香、5g制没药粉碎后用水杨酸甲酯浸渍，取上清液1，备用；
第三步：将50g当归、50g川芎通过共水蒸馏法，提取挥发油2，备用；
第四步：将当归、川芎用共水蒸馏法所得的药渣与25g红花、50g桃仁、50g制附子、20g生川乌加水煎煮后，再提取、过滤得煎煮液，将煎煮液减压浓缩至相对密度为1.08的流浸膏3，备用；
第五步：将所得的上清液1和挥发油2与粉碎的5g薄荷脑和10g冰片混合，再加入油相基质十八醇；
第六步：将所得的流浸膏3中加入水相基质；
第七步：把第五步和第六步骤中所得的溶液放一起混合、搅匀，制成乳膏剂，再包装成治疗骨关节炎的外用霜剂成品。
此方法制得的治疗骨关节炎的外用霜剂可有效改善骨关节及周围滑膜炎症、消除关节的肿痛、活动障碍症状，且疗效满意，不良反应极少，患者使用携带方便。
实施例2，治疗骨关节炎的外用霜剂每1000克中按照重量份采取下列组分的原料：红花23g，当归48g，桃仁47g，制附子46g，川芎47g，生川乌19g，制乳香5.5g，制没药5.5g，冰片9g，薄荷脑5.5g。
治疗骨关节炎的外用霜剂制备方法，如附图1所示，具体步骤如下：
第一步：称取红花23g，当归48g，桃仁47g，制附子46g，川芎47g，生川乌19g，制乳香5.5g，制没药5.5g，冰片9g，薄荷脑5.5g，备用；
第二步：将5.5g制乳香、5.5g制没药粉碎后用水杨酸甲酯浸渍，吸取上清液1，备用；
第三步：将48g当归、47g川芎通过共水蒸馏法，提取挥发油2，备用；
第四步：将当归、川芎用共水蒸馏法所得的药渣与23g红花、47g桃仁、46g制附子、19g生川乌加水煎煮后，再提取、过滤得煎煮液，将煎煮液减压浓缩至相对密度为1.08的流浸膏3，备用；
第五步：将所得的上清液1和挥发油2与粉碎的5.5g薄荷脑和9g冰片混合，再加入油相基质十八醇；
第六步：将所得的流浸膏3中加入水相基质；
第七步：把第五步和第六步骤中所得的溶液放一起混合、搅匀，制成乳膏剂，再包装成治疗骨关节炎的外用霜剂成品。
此方法制得的治疗骨关节炎的外用霜剂可有效改善骨关节及周围滑膜炎症、消除关节的肿痛、活动障碍症状，且疗效满意，不良反应极少，患者使用携带方便。
实施例3，治疗骨关节炎的外用霜剂每1000克中按照重量份采取下列组分的原料：红花28g，当归53g，桃仁52g，制附子53g，川芎54g，生川乌21g，制乳香4.5g，制没药4.5g，冰片9g，薄荷脑4.5g。
治疗骨关节炎的外用霜剂制备方法，如附图1所示，具体步骤如下：
第一步：称取红花28g，当归53g，桃仁52g，制附子53g，川芎54g，生川乌21g，制乳香4.5g，制没药4.5g，冰片9g，薄荷脑4.5g，备用；
第二步：将4.5g制乳香、4.5g制没药粉碎后用水杨酸甲酯浸渍，吸取上清液1，备用；
第三步：将53g当归、54g川芎通过共水蒸馏法，提取挥发油2，备用；
第四步：将当归、川芎用共水蒸馏法所得的药渣与28g红花、52g桃仁、53g制附子、21g生川乌加水煎煮后，再提取、过滤得煎煮液，将煎煮液减压浓缩至相对密度为1.08的流浸膏3，备用；
第五步：将所得的上清液1和挥发油2与粉碎的4.5g薄荷脑和9g冰片混合，再加入油相基质十八醇；
第六步：将所得的流浸膏3中加入水相基质；
第七步：把第五步和第六步骤中所得的溶液放一起混合、搅匀，制成乳膏剂，再包装成治疗骨关节炎的外用霜剂成品。
实施例4，治疗骨关节炎的外用霜剂每1000克中按照重量份采取下列组分的原料：红花20g，当归45g，桃仁45g，制附子45g，川芎45g，生川乌18g，制乳香4g，制没药4g，冰片8g，薄荷脑4g。
治疗骨关节炎的外用霜剂制备方法，如附图1所示，具体步骤如下：
第一步：称取红花20g，当归45g，桃仁45g，制附子45g，川芎45g，生川乌18g，制乳香4g，制没药4g，冰片8g，薄荷脑4g，备用；
第二步：将4g制乳香、4g制没药粉碎后用水杨酸甲酯浸渍，吸取上清液1，备用；
第三步：将45g当归、45g川芎通过共水蒸馏法，提取挥发油2，备用；
第四步：将当归、川芎用共水蒸馏法所得的药渣与20g红花、45g桃仁、45g制附子、18g生川乌加水煎煮后，再提取、过滤得煎煮液，将煎煮液减压浓缩至流浸膏3，备用；
第五步：将所得的上清液1和挥发油2与粉碎的4g薄荷脑和8g冰片混合，再加入油相基质十八醇；
第六步：将所得的流浸膏3中加入水相基质；
第七步：把第五步和第六步骤中所得的溶液放一起混合、搅匀，制成乳膏剂，再包装成治疗骨关节炎的外用霜剂成品。
实施例5，治疗骨关节炎的外用霜剂每1000克中按照重量份采取下列组分的原料：红花30g，当归55g，桃仁55g，制附子55g，川芎55g，生川乌22g，制乳香6g，制没药6g，冰片12g，薄荷脑6g。
治疗骨关节炎的外用霜剂制备方法，如附图1所示，具体步骤如下：
第一步：称取红花30g，当归55g，桃仁55g，制附子55g，川芎55g，生川乌22g，制乳香6g，制没药6g，冰片12g，薄荷脑6g，备用；
第二步：将6g制乳香、6g制没药粉碎后用水杨酸甲酯浸渍，吸取上清液1，备用；
第三步：将55g当归、55g川芎通过共水蒸馏法，提取挥发油2，备用；
第四步：将当归、川芎用共水蒸馏法所得的药渣与30g红花、55g桃仁、55g制附子、22g生川乌加水煎煮后，再提取、过滤得煎煮液，将煎煮液减压浓缩至流浸膏3，备用；
第五步：将所得的上清液1和挥发油2与粉碎的6g薄荷脑和12g冰片混合，再加入油相基质十八醇；
第六步：将所得的流浸膏3中加入水相基质；
第七步：把第五步和第六步骤中所得的溶液放一起混合、搅匀，制成乳膏剂，再包装成治疗骨关节炎的外用霜剂成品。
以下通过试验例来进一步阐述本发明所述药物的有益效果：
试验例1，本发明外用霜剂治疗病人骨关节炎的临床观察：
1.临床资料
按就诊顺序将受试者分为2组，治疗组30例，对照组10例，病人症状分部如下：
初期：骨硬化或骨赘，无关节间隙狭窄，14例；
中期：关节间隙狭窄或消失，12例；
晚期：胫骨负重面磨损或缺失，14例。
2.病人症状
膝关节炎早期以疼痛和僵硬为主，单侧或双侧交替。受累关节深部疼痛、酸胀，长距离走行、剧烈运动、受凉或阴雨天气时加重，双膝发软、无力，易摔倒，下蹲及上下楼困难，不能持重和出现明显的关节胶化现象，体检时关节肿胀，有时伴有关节积液，可为少量积液或大量积液，浮髌实验阳性，关节肌肉萎缩，关节活动时有骨响声及摩擦音，有不同程度的活动受限和肌痉挛，可少数患者后期继发性肌萎缩，严重时出现关节畸形，有时可触及关节内游离体。
3.治疗方法：分治疗组和对照组，其中治疗组按实施例分三组人，所用的外用霜剂分别按实施例1、2及3的配比原料和方法所制。
a)治疗组：使用本发明的治疗骨关节炎的外用霜剂外敷，治疗骨关节炎的外用霜剂为我院自制中药外用制剂，采用循经外敷疗法，外敷部位为大腿前、后、内、外侧及相应的经络穴位而非膝关节，如鹤顶穴、阳陵泉、血海等。外敷1至3天，7天为一个疗程，治疗3-5个疗程。
b)对照组
给予千山活血膏外敷，千山活血膏，批准文号：国药准字Z20025596，为摊于布上的黑膏药，适应活血化瘀、舒筋活络、消肿止痛。用于关节肿胀、疼痛、活动不利，以及跌打损伤，腰、膝部骨性关节炎见上述症状者。外敷1至3天，7天为一个疗程，治疗3-5个疗程。
4.疗效标准
痊愈：疼痛完全消失，功能恢复正常，畸形纠正，无任何不适。
显效：疼痛基本消失，功能恢复基本正常，畸形基本纠正、遇有天气变化有不适感。
好转：疼痛减轻，生活基本自理，功能未恢复正常，畸形基本纠正，遇有天气变化有不适感。
无效：疼痛未减轻，症状未改善。
5.治疗结果
治疗组与对照组均于5星期治疗结束后按上述标准评定疗效，两组的治疗效果如下表
表1：两组治疗结果比较
组别      人数      治愈     显效     有效     无效    有效率
治疗组：
(实施例1) 10        4        4        1        1        90％
(实施例2) 10        5        3        1        1        90％
(实施例3) 10        6        3        1        0        100％
对照组：  10        3        3        2        2        80％
综合上述，从表1中可见，治疗组总有效率90％，治愈率50％，显效率30％，有效率10％，无效10％，而对照组总有效率为80％，治愈率30％，显效率30％，有效率20％，无效10％，上述表明本发明外用霜剂对膝关节骨性关节炎疗效显著且远期效果好，能缓解病理，阻止病程的发展，对膝骨关节炎疗效优于千山活血膏。
总之，以上所述仅为本发明的较佳实施例及试验例，凡依本发明申请专利范围所作的均等变化与修饰，皆应属本发明专利的涵盖范围。