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1、(10)申请公布号 CN 102898490 A (43)申请公布日 2013.01.30 CN 102898490 A *CN102898490A* (21)申请号 201110214137.3 (22)申请日 2011.07.29 C07J 9/00(2006.01) (71)申请人 王周生 地址 110180 辽宁省沈阳市浑南新区浑南四 路 1 号富腾国际大厦 0614 室 (72)发明人 王周生 (54) 发明名称 一种胆酸衍生物的合成方法 (57) 摘要 一种胆酸衍生物的合成方法属于药物加工领 域， 更具体地说， 是涉及一种胆酸衍生物的合成方 法。 本发明提供了一种步骤少、 产率高的。
2、胆酸衍生 物的合成方法。本发明的合成步骤为 ： 胆碱甲酯 的制备 ； 3， 7， 12- 三氧代胆酸甲酯的制备 ； 7a- 羟 基 -3， 12- 二氧代胆酸甲酯的制备。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 3 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书 1 页 说明书 3 页 1/1 页 2 1. 一种胆酸衍生物的合成方法， 其特征在于， 本发明的合成步骤为 ： (1) 胆碱甲酯的制备 反应方程式为 ： (2)3， 7， 12- 三氧代胆酸甲酯的制备 反应方程式为 ： (3)7a- 羟基 -3， 12- 二氧代胆酸甲酯的制备 反应方程式为 ： 。
3、权 利 要 求 书 CN 102898490 A 2 1/3 页 3 一种胆酸衍生物的合成方法 技术领域 ： 0001 本发明属于药物加工领域， 更具体地说， 是涉及一种胆酸衍生物的合成方法。 背景技术 ： 0002 近年来， 人们从海洋生物中发现了许多新的多羟基甾醇及其硫酸酯钠盐化合物。 在对此类化合物进行生理活性研究时发现， 它们大多数都具有抗肿瘤、 抗病毒和抗菌活性。 因此， 从结构近似的化学物质出发通过一系列的化学方法进行改造、 合成， 并对它们进行生 理活性研究， 可以得到具有一定生理活性的多羟基甾醇及其硫酸酯钠盐， 为新药的发现， 发 明提供有用的参考。 胆酸属于一种多羟基甾体羧酸。
4、， 据文献报道， 某些胆酸衍生物具有防止 细胞凋亡、 抗菌活性或治疗胆结石的作用。 传统的合成方法， 步骤多、 耗时长， 致使成品的产 率很低。 发明内容 ： 0003 本发明就是针对上述问题， 提供了一种步骤少、 产率高的胆酸衍生物的合成方法。 0004 为了实现本发明的上述目的， 本发明采用如下的合成步骤 ： 0005 1. 胆碱甲酯 2 的制备 0006 反应方程式为 ： 0007 0008 2.3， 7， 12- 三氧代胆酸甲酯 3 的制备 0009 反应方程式为 ： 0010 0011 3.7a- 羟基 -3， 12- 二氧代胆酸甲酯 4 的制备 0012 反应方程式为 ： 0013。
5、 说 明 书 CN 102898490 A 3 2/3 页 4 0014 本发明的有益效果 ： 0015 1. 本发明步骤少、 耗时短 ； 0016 2. 本发明产率高， 可达 80.0。 具体实施方式 ： 0017 本发明从胆酸出发， 通过对胆酸甾核进行改造， 合成得到了一个仅含有一个羟基 的胆酸衍生物7a- 羟基 -3， 12- 二氧代胆甾 -24- 酸甲酯。本发明的合成步骤为 ： 0018 1. 胆碱甲酯 2 的制备 0019 反应方程式为 ： 0020 0021 2.3， 7， 12- 三氧代胆酸甲酯 3 的制备 0022 反应方程式为 ： 0023 0024 3.7a- 羟基 -3，。
6、 12- 二氧代胆酸甲酯 4 的制备 0025 反应方程式为 ： 0026 0027 本发明通过核磁谱图、 质谱图对产品的结构进行了确定。化合物 3 的结构可从其 红外光谱中 3403cm-1羟基伸缩振动吸收峰消失， 1723， 1711 和 1707cm-1羰基伸缩振动吸收 说 明 书 CN 102898490 A 4 3/3 页 5 峰的出现来证实。同时， 在 H NMR 中， 化合物 2 中与羟基碳相连的碳上 H 在 3.46， 3.88， 4.01 中的吸收峰在化合物 3 中全部消失， 进一步说明 2 中 3 个羟基在 3 中已经全部被氧化 为羰基。 0028 从化合物 4 的核磁共振谱和 C， H-COSY 谱图分析， 在 4.02 的宽单峰是 C-7 上 H 质子吸收峰， 说明 C-7 的羰基已经被还原。 说 明 书 CN 102898490 A 5 。