含二氢杨梅素的抗醉制剂及其用途技术领域
本发明涉及食品和药物领域，更具体地涉及含二氢杨梅素的抗醉制剂及其
用途。
背景技术
在中国，饮酒是生活、工作、社交必不可少的一项行为，因此，醉酒现象
在中国非常频繁常见。人对于乙醇的承受力差异很大，这是由于神经对乙醇的
敏感程度以及胃肠吸收能力和肝脏的代谢处理能力不同所致。醉酒造成的社会
与身体危害，已被广泛共识。据报道，中国有超过5亿的酒民，在社会交际、
工作应酬等方面无法避免饮酒，其中，六成的酒民是不健康饮酒，饮酒过量；
五成的酒民身体健康状况处于亚健康及其以下水平。因此，醉酒时常发生，解
酒的问题也由此产生。饮酒过度可损害胃肠、肝脏、神经、心脑血管等器官，
可导致精神障碍、胃溃疡、脂肪肝、酒精性肝炎以及肝硬化等疾病。
中国是全球肝癌发病率最高的国家，有统计显示，我国肝癌发病人数占全
球的55％，死亡人数占全球的45％。专家指出，我国58％的肝癌是喝酒喝出
来的。长期饮酒或过量饮酒，特别是常饮高度酒，就会使肝细胞反复发生脂肪
变性、坏死和再生，导致肝硬化，最终转化为肝癌，由肝硬化转化成肝癌的比
例高达70％。
目前国内关于饮酒的用药多为解酒药，通过促进乙醇代谢，使人尽快从醉
酒状态苏醒，而防醉酒的研究则较少，醉酒后人的反应力自控力都会下降，大
脑皮层兴奋，会做出不理性甚至有危险的事情，是饮酒者极力避免的。目前国
内的解酒药多为中药复方，中药复方成分复杂，具体发挥作用的组分难以明晰、
有效剂量难以控制。本领域迫切需要开发新的安全性高、效果好的抗醉产品。
发明内容
本发明的目的就是提供新的安全性高、效果好的抗醉产品及其制法和用
途。
在本发明的第一方面，提供了一种二氢杨梅素的用途，用于制备一制剂，
所述制剂用于(a)延长醉酒潜伏期；和/或(b)降低饮酒对象的死亡风险。
在另一优选例中，所述的制剂还用于以下一种或多种用途：(c)缩短醉酒期；
(d)降低醉酒概率。
在另一优选例中，所述的制剂包括组合物和二氢杨梅素纯净物。
在另一优选例中，所述的制剂为组合物。
在另一优选例中，所述组合物为液态、固体、或半固体。
在另一优选例中，所述制剂的剂型包括片剂、颗粒剂、胶囊、口服液、或注射
剂。
在另一优选例中，所述的组合物包括药物组合物、食品组合物、饮料组合物或
膳食补充剂。
在另一优选例中，所述组合物中含有0.001-99wt％，较佳地0.1-90wt％，更
佳地1-80wt％二氢杨梅素，按组合物的总重量计。
在本发明的第二方面中，提供了一种二氢杨梅素用途，用于制备抗醉的制剂，
在本发明的第三方面中，提供了一种非治疗性的抗醉的方法，包括步骤：(a)
给需要的对象施用二氢杨梅素。
在另一优选例中，所述的对象包括非人哺乳动物。
在另一优选例中，所述的对象包括啮齿动物，如小鼠、大鼠。
在另一优选例中，所述是对象是服用了乙醇的对象。
在另一优选例中，所述的对象服用了0.05-50g/kg的乙醇，较佳地0.5-5g/kg
的乙醇。
在另一优选例中，所述柚皮素的施用量为0.01-10mmol/kg，较佳地为0.05-1
mmol/kg，更佳地为0.1-0.5mmol/kg体重。
在另一优选例中，所述的方法还包括步骤：(b)对所述对象进行处死，和任选
地检测所述对象中细胞因子、酶的水平或活性。
在本发明的第四方面中，提供了一种用于抗醉的组合物，包括(a)二氢杨梅素
和(b)食品学上可接受的载体、药学上可接受的载体。
在另一优选例中，所述的组合物还包括(c)柚皮素。
在另一优选例中，在所述组合物中，二氢杨梅素的含量为50wt％。
在另一优选例中，在所述组合物中，柚皮素的含量为50wt％。
在另一优选例中，在所述组合物中，二氢杨梅素和柚皮素的重量比为
0.1％:99.9％至99.9％：0.1％。。
在另一优选例中，所述制剂的剂型包括片剂、颗粒剂、胶囊、口服液、或注射
剂。
在另一优选例中，所述的组合物包括药物组合物、食品组合物、饮料组合物或
膳食补充剂。
应理解，在本发明范围内中，本发明的上述各技术特征和在下文(如实施
例)中具体描述的各技术特征之间都可以互相组合，从而构成新的或优选的技
术方案。限于篇幅，在此不再一一累述。
附图说明
图1显示了二氢杨梅素可降低醉酒个体百分比(与EOH对照组比较，Chi-square
Analysis)。
图2显示了二氢杨梅素可显著延缓平均醉酒潜伏期(与EOH对照组比较，
Student’s t-test)。
图3显示了二氢杨梅素可显著降低平均醉酒期(与EOH对照组比较，Student’s
t-test)；
图4显示了二氢杨梅素可降低高剂量下醉酒个体百分比；
图5显示了二氢杨梅素可降低高剂量下死亡个体百分比。
具体实施方式
本发明人经过广泛而深入的研究，首次意外地发现一种天然产物即二氢杨
梅素具有优异的抗醉活性。实验表明，二氢杨梅素可以显著地延长醉酒潜伏期、
降低醉酒期、降低醉酒概率和/或降低饮酒对象的死亡风险。在此基础上完成
了本发明。
术语定义
如本文所用：
抗醉
如本文所用，术语“抗醉”中的抗醉是指降低饮酒后的醉酒概率，延缓醉
酒时间点，延长醉酒潜伏期。解酒是指使人从醉酒的状态中醒过来，恢复意识
或回复自制力。
二氢杨梅素
如本文所用，术语“二氢杨梅素”(Dihydromyricetin，DHM)是一种成
分简单的中药有效成分化合物。二氢杨梅素，化学名为二氢杨梅素，化学名为
(2R,3R)-3,5,7-三羟基-2-(3,4,5-三羟基苯基)苯并二氢吡喃-4-酮，也叫双氢
杨梅树皮素、福建茶素、白蔽素、双氢杨梅素，二氢杨梅树皮素蛇葡萄素。二
氢杨梅素有广泛生物活性，清除自由基、抗氧化、抗血栓、抗肿瘤、消炎等多
种奇特功效。另外，二氢杨梅素是作为特殊的一种黄酮类化合物，除具有黄酮
类化合物的一般特性外，还具有解除醇中毒、预防酒精肝、脂肪肝、抑制肝细
胞恶化、降低肝癌的发病率等作用，是保肝护肝，解酒醒酒的良品。
抗醉制剂
如本文所用，术语“本发明制剂”、“本发明组合物”、“本发明的抗醉
制剂”等可互换使用，指含二氢杨梅素的抗醉制剂。
本发明的组合物可以制备成片剂、颗粒剂、胶囊、还可以添加到茶、饮料
甚至酒中，生产为解酒茶、解酒饮料以及减轻醉酒的酒品等。片剂的配方为二
氢杨梅素0.001-99wt％，其他有效成分和辅料占1-99.999wt％。解酒饮品的配
方为，在茶、饮料或酒中，二氢杨梅素0.001-2质量体积比。
用途
基于本发明的发现，二氢杨梅素或含二氢杨梅素作为抗醉活性成分的制
剂，用在饮酒前或后服用，从而防止醉酒和发挥解酒功效。
用量
实验证明，服用本发明制剂后，可降低醉酒概率，延缓醉酒潜伏期或缩短
醉酒时程。
本发明的主要优点包括：
(a)二氢杨梅素的抗醉作用非常显著。
(b)二氢杨梅素服用安全，无毒副作用。
下面结合具体实施例，进一步阐述本发明。应理解，这些实施例仅用于说
明本发明而不用于限制本发明的范围。下列实施例中未注明具体条件的实验方
法，通常按照常规条件，或按照制造厂商所建议的条件。除非另外说明，否则
百分比和份数是重量百分比和重量份数。以下实施例在统计学上例均以*
P<0.05视为显著差异。
实施例1：
二氢杨梅素抗醉酒和缩短醒酒时间试验
选取SPF级BALB/C小鼠(体重20-24g)，进行灌胃实验，方法如下：
配制50％乙醇(EOH：PBS＝1:1)，分为两组，每组5-6只动物：(1)EOH组，即
以50％乙醇灌胃；(2)EOH+DHM组，即以50％乙醇的水溶液为溶剂，添加二氢杨梅
素浓度至终浓度为5mM。对两组动物分别以200ul溶液灌胃。
按以下方式纪录试验结果，并计算和统计两组动物的醉酒个体百分比、醉酒潜
伏期、和醉酒期。
当翻正反射(重复多次)消失时，记录时间点为醉酒时间点；当翻正反射重现
时，记录时间点为醒酒时间点。
将灌胃至醉酒时间点的时长作为醉酒潜伏期；
从醉酒时间点至醒酒时间点的时长为醉酒期。
如某动物不醉酒，则记录潜伏期为180min，醉酒期为0min。
结果见图1、2和3所示。
如图1所示，二氢杨梅素可显著降低醉酒个体百分比。对照组中醉酒个体百分
比100％，而二氢杨梅素试验组仅约40％。
如图2所示，二氢杨梅素可显著延缓平均醉酒潜伏期。对照组中平均醉酒潜伏
期为25分钟，而二氢杨梅素试验组仅约116分钟。
如图3所示，二氢杨梅素可显著降低平均醉酒期。对照组中平均醉酒期为105
分钟，而二氢杨梅素试验组仅约33分钟。
实施例2
二氢杨梅素在高剂量下抗醉酒和减少因醉酒死亡试验
方法中，动物和试剂同实施例1，溶液剂量为300ul，观察醉酒个体百分比和
死亡个体百分比。
结果见图4和5所示。
图4中，二氢杨梅素可降低高剂量下醉酒个体百分比。对照组中醉酒个体百分
比100％，而二氢杨梅素试验组仅约60％。
图5中，二氢杨梅素可降低高剂量下死亡个体百分比。对照组中醉酒死亡个体
百分比17％，而二氢杨梅素试验组仅约0。
在本发明提及的所有文献都在本申请中引用作为参考，就如同每一篇文献
被单独引用作为参考那样。此外应理解，在阅读了本发明的上述讲授内容之后，
本领域技术人员可以对本发明作各种改动或修改，这些等价形式同样落于本申
请所附权利要求书所限定的范围。