一种吡嘧司特钾颗粒剂组合物及其制备方法技术领域
本发明具体涉及一种吡嘧司特钾颗粒剂组合物及其制备方法。
背景技术
目前国内的吡嘧司特钾片临床用于成人治疗过敏性鼻炎和支气管哮喘，儿童和青
少年用量的安全性和有效性尚无临床数据。而日本开发的吡嘧司特钾颗粒剂临床上能治疗
儿童和青少年的过敏性鼻炎和支气管哮喘，对于不同年龄段和体重有剂量推荐。本专利制
备的吡嘧司特钾颗粒剂质量和日本田边三菱制药的吡嘧司特钾颗粒剂一致。
发明内容
发明目的：本发明提供一种吡嘧司特钾颗粒剂组合物及其制备方法。
技术方案：一种吡嘧司特钾颗粒剂组合物，所述的吡嘧司特钾颗粒剂组合物的处
方如下，以1000袋计：
一种根据所述的吡嘧司特钾颗粒剂组合物的制备方法，包括如下步骤：
(1)过筛：将吡嘧司特钾、枸橼酸钠过80目筛，将蔗糖和微晶纤维素过65目筛；
(2)混合制粒：将上述过筛后的吡嘧司特钾、枸橼酸钠、蔗糖和微晶纤维素加入到
湿法制粒机中混合均匀，开动搅拌桨混合5分钟。停机，一次性加入处方量的95％乙醇，开动
搅拌桨，制粒桨混合制备软材2-5分钟，在粒度约20-40目时出料；其中，搅拌桨和制粒桨的
机器仪表控制值均为35-40Hz；
(3)烘干压片：将上述出料物置于热风循环烘箱中60℃～80℃干燥，控制水分低于
5.0％时收料，干颗粒再次过30目筛网整粒，用自动颗粒包装机将颗粒用复合膜分装，每袋
装1g。
有益效果：本发明提供的吡嘧司特钾颗粒剂组合物采用湿法制粒、烘干整粒的工
艺生产，通过处方调整、工艺参数控制，确保产品稳定性。
本发明的具体优势如下：
1、溶化时间：常规市售吡嘧司特钾片在偏中性介质中崩解时间为7min以上，在酸
性介质中时间更长。导致在体内血药浓度达峰时间较长，疗效较慢。本发明中的吡嘧司特钾
颗粒剂的临床使用方式是将颗粒剂溶解于一定量的温水中，1min内溶解完全后即可服用溶
液，起效快。
2、颗粒剂对于儿童临床使用更加安全有效。
具体实施方式
下面结合具体实施例对本发明进行详细阐述。
具体实施案例1：最佳
吡嘧司特钾颗粒剂的制备处方(以1000袋计)：
制备过程：将吡嘧司特钾、枸橼酸钠过80目筛，将蔗糖和微晶纤维素过65目筛，加
入到湿法制粒机中混合均匀，用95％乙醇作为粘合剂，适量加入制湿粒，在粒度约20-40目
时出料，再置于热风循环烘箱中60℃～80℃干燥，控制水分低于5.0％时收料，干颗粒再次
过30目筛网整粒。用自动颗粒包装机将颗粒用复合膜分装，每袋装1g。
具体实施案例2：片剂
吡嘧司特钾颗粒剂的制备处方(以1000片计)：
制备过程：将吡嘧司特钾过80目筛，将甘露醇和乳糖过65目筛，加入到湿法制粒机
中混合均匀，用95％乙醇作为粘合剂，适量加入制湿粒，在粒度约20-40目时出料，再置于热
风循环烘箱中60℃～80℃干燥。控制水分低于5.0％时收料整粒，同时外加低取代羟丙纤维
素、硬脂酸镁和二氧化硅混合均匀，Φ6.5mm浅凹冲压片，片子的硬度控制在3kg～5kg。铝塑
包装为成品。
由上述实施例可得到如下结论：将20袋1g装吡嘧司特钾颗粒剂分别用50ml温水溶
解，平均溶解时间为52秒即溶解完全。符合颗粒剂的溶化性指标。
本发明不局限于上述最佳实施方式，任何人在本发明的启示下都可得出其他各种
形式的产品，但不论在其形状或结构上作任何变化，凡是具有与本申请相同或相近似的技
术方案，均落在本发明的保护范围之内。