含有萝卜硫素和硒的抗癌制剂及其制备方法.pdf

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摘要
申请专利号:

CN201710047181.7

申请日:

2017.01.22

公开号:

CN106668060A

公开日:

2017.05.17

当前法律状态:

实审

有效性:

审中

法律详情:

实质审查的生效IPC(主分类):A61K 33/04申请日:20170122|||公开

IPC分类号:

A61K33/04; A61P35/00; A61K31/353(2006.01)N; A61K31/26(2006.01)N; A61K31/12(2006.01)N; A61K31/05(2006.01)N

主分类号:

A61K33/04

申请人:

朱定祥

发明人:

朱定祥

地址:

210031 江苏省南京市浦口区滨江大道1号明发滨江新城229栋303室

优先权:

专利代理机构:

北京联瑞联丰知识产权代理事务所(普通合伙) 11411

代理人:

黄冠华

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内容摘要

本发明公开了一种含有萝卜硫素和硒的抗癌制剂,包括下列重量份数的各组份:萝卜硫素30??144份、硒6??60份,还包括白藜芦醇0??10份、EGCG??0??300份、姜黄素0??200份以及辅料。作为本发明的第二个目的,本发明还公开了上述抗癌制剂的制备方法。本发明通过将萝卜硫素、硒、白藜芦醇、EGCG、姜黄素等混合,形成健康保健制剂,具有很好的抗氧化、清除体内自由基、激活Nrf2通道、恢复巨噬细胞分辨和吞噬细菌的能力,并能够抑制癌细胞增长,特别是对肺癌和肝癌具有很好的辅助保健和治疗功能。

权利要求书

1.一种含有萝卜硫素和硒的抗癌制剂,其特征在于:包括下列重量份数的各组份:萝卜硫
素30-144份、硒6-60份。
2.如权利要求1所述的含有萝卜硫素和硒的抗癌制剂,其特征在于:还包括下列重量份
数的各组份:白藜芦醇0-10份、EGCG 0-300份、姜黄素0-200份中的一种或几种。
3.如权利要求1或2所述的抗癌制剂,其特征在于:还包括辅料。
4.如权利要求3所述的抗癌制剂,其特征在于:所述的辅料为填充剂、崩解剂中的至少
一种。
5.如权利要求3所述的抗癌制剂,其特征在于:所述的抗癌制剂为片剂、颗粒剂、胶囊
剂、软胶囊剂。
6.如权利要求1-5所述的抗癌制剂的制备方法,其特征在于:包括下列步骤:
1)将萝卜硫素、硒、白藜芦醇、EGCG、姜黄素和辅料按照上述份量混合;
2)将步骤1)中得到的产物真空干燥,粉碎,过40目筛,得到混合物;
3)将步骤2)中得到的混合物压片或制粒或装囊或制软胶囊;
4)包装、检验、入库。

说明书

含有萝卜硫素和硒的抗癌制剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及抗癌复方制剂的技术领域,具体涉及一种含有萝卜硫素和硒的抗癌制
剂。

背景技术

萝卜硫素,又称莱菔硫烷,英文名称是Sulforaphane,CAS号4478-93-7,分子式
C6H11NOS2,分子量177.30。萝卜硫素是一种硫代异氰酸酯类化合物,1992年首次由美国约翰-
霍普金斯大学研究人员从西兰花芽中发现(Proceedings of the National Academy of
Sciences,USA.1992,89:2399-2403)。这个化合物也存在于其它十字花科蔬菜,例如芥蓝,
白菜,菜花,大头菜,芥菜,萝卜和西洋菜等中,一般是以硫代葡萄糖甙形式存在。当植物被破
坏(例如咀嚼)时,硫代葡萄糖甙即被內源芥子甙酶转化为有效成分萝卜硫素。西兰花种子和
西兰花的嫩芽中,硫代葡萄糖甙的含量特别丰富。

萝卜硫素是目前发现的所有天然抗癌物质里,活性最强、效果最好的分子,甚至可
以使肿瘤缩小。萝卜硫素能激活一种名为Nrf2(NF-E2-related factor-2)的信号通道,以刺
激细胞的氧化还原能力。这种信号通道一旦不能发挥作用,人体巨噬细胞就无法正常工作,
肌体的一些器官就会受损。

硒元素是人体必需的微量矿物质营养素,人体本身的硒总含量为6~20mg。硒是食
物源抗氧化剂,能清除人体内过多的氧自由基,防止细胞膜脂质过氧化的破坏,它的抗自由
基作用是维生素E和维生素C的300~500倍。四十多种疾病与人体缺硒有关,如癌症、心血管
病、肝病、白内障、胰脏疾病、糖尿病、生殖系统等疾病,并且硒缺乏时,很容易导致人体免疫
能力下降,然而人体内不存在长期贮藏硒的器官,因此机体所需的硒需要不断从饮食中得
到补充。

白藜芦醇是多酚类化合物,主要来源于花生、葡萄、虎杖、桑椹等植物。白藜芦醇是
一种生物活性很强的天然多酚类物质,又称为芪三酚,是肿瘤的化学预防剂,也是对降低血
小板聚集,预防和治疗动脉粥样硬化、心脑血管疾病的化学预防剂。同时,白藜芦醇能够很
好地抑制人体染色体两端端粒酶活性,从而延长人体寿命。

EGCG为表没食子儿茶素没食子酸酯,是茶多酚中最有效的活性成分之一,属于儿
茶素。EGCG具有抗菌、抗病毒、抗氧化、抗动脉硬化、抗血栓形成、抗血管增生、抗炎以及清除
自由基、抗肿瘤作用。

姜黄素是从姜科、天南星科中的一些植物的根茎中提取的一种化学成分,其中,姜
黄约含3%~6%,是植物界很稀少的具有二酮的色素,为二酮类化合物。姜黄素为橙黄色结
晶粉末,味稍苦。不溶于水。医学研究表明,姜黄素具有降血脂、抗肿瘤、抗炎、利胆、抗氧化
等作用。

发明内容

发明目的:本发明的目的是为了弥补现有研究技术的不足,提供了一种具有很好
的抗氧化和抑制癌细胞增长功能的抗癌制剂。

技术方案:一种抗癌制剂,包括下列重量份数的各组份:萝卜硫素30-144份、硒6-60
份。

作为优选,白藜芦醇0-10份、EGCG 0-300份、姜黄素0-200份的一种或几种。

作为优选,还包括辅料。

作为优选,所述的辅料为填充剂、崩解剂中的至少一种。

作为优选,所述的抗癌制剂为片剂、颗粒剂、胶囊剂、软胶囊剂。

本发明还公开了上述抗癌制剂的制备方法,包括下列步骤:

1)将萝卜硫素、硒、白藜芦醇、EGCG、姜黄素和辅料按照上述份量混合;

2)将步骤1)中得到的产物真空干燥,粉碎过40目筛,得到混合物;

3)将步骤2)得到的混合物压片或制粒或装囊;

4)包装、检验、入库。

本发明通过将萝卜硫素、硒、白藜芦醇、EGCG、姜黄素等混合,形成健康保健制剂,具
有很好的抗氧化、清除体内自由基、激活Nrf2通道、恢复巨噬细胞分辨和吞噬细菌的能力,
并能够抑制癌细胞增长;且具有抗炎功能,能够修复雾霾对肺泡带来的损害,因此本发明尤
其对肺癌和肝癌具有很好的辅助保健和治疗功能。

具体实施方式:

本发明中,萝卜硫素、硒、白藜芦醇、EGCG、姜黄素均为市售。

实施例1:一种抗癌制剂,包括下列重量份数的各组份:萝卜硫素30份、硒60份、硬脂
酸镁1-2份。

上述抗癌制剂的制备方法,包括下列步骤:

1)将萝卜硫素、硒、硬脂酸镁按照上述份量混合;

2)将步骤1)中得到的产物真空干燥,过40目筛,得到混合物;

3)将步骤2)中得到的混合物压片;

4)包装、检验、入库。

实施例2:一种抗癌制剂,包括下列重量份数的各组份:萝卜硫素30份、硒6份、
EGCG150份、姜黄素150份,辅料为淀粉15份,硬脂酸镁10份。

上述抗癌制剂的制备方法,包括下列步骤:

1)将萝卜硫素、硒、EGCG、姜黄素、淀粉、硬脂酸镁按照上述份量混合;

2)将步骤1)中得到的产物真空干燥,过40目筛,得到混合物;

3)将步骤2)中得到的混合物压片;

4)包装、检验、入库。

实施例3:

一种抗癌制剂,包括下列重量份数的各组份:萝卜硫素144份、硒60份,白藜芦醇10
份、EGCG 300份、姜黄素200份,辅料为糊精10-12份,硬脂酸镁1份。

抗癌制剂为颗粒剂。

上述抗癌制剂的制备方法,包括下列步骤:

1)将萝卜硫素、硒、白藜芦醇、EGCG、姜黄素、糊精、硬脂酸镁按照上述份量混合;

2)将步骤1)中得到的产物真空干燥,粉碎,过40目筛,得到混合物;

3)将步骤2)得到的混合物通过制粒机制粒;

4)包装、检验、入库。

实施例4:

一种抗癌制剂,包括下列重量份数的各组份:萝卜硫素144份、硒60份、辅料为植物
油20份、明胶3份。抗癌制剂为胶囊剂、软胶囊剂。

上述抗癌制剂的制备方法,包括下列步骤:

1)将萝卜硫素、硒、植物油、明胶按照上述份量混合,通过制粒机制粒;

2)将步骤1)中得到的产物真空干燥,过40目筛,得到混合物;

3)将步骤2)得到的混合物装囊为胶囊。

实施例5:

一种抗癌制剂,包括下列重量份数的各组份:萝卜硫素100份、硒30份,白藜芦醇8
份、EGCG 150份、姜黄素150份,辅料为淀粉20份,硬脂酸镁1份。

上述抗癌制剂的制备方法,包括下列步骤:

1)将萝卜硫素、硒、白藜芦醇、EGCG、姜黄素、淀粉,硬脂酸镁按照上述份量混合;

2)将步骤1)中得到的产物真空干燥,粉碎,过40目筛,得到混合物;

3)将步骤2)中得到的混合物压片;

4)包装、检验、入库。

为了进一步体现本申请的有益效果,特提供下列试验例:

本产品的人体实验临床治疗效果:利用本产品作为辅助药物和手术治疗观察各种
恶性肿瘤153例,其中男性82例,女性71例,年龄最大的72岁,最小的33岁,其中肺癌21例,肝
癌18例,乳腺癌18例,前列腺癌15例,胃癌12例,直肠癌11例,鼻咽癌10例,食道癌15例,淋巴
癌8例,胰腺癌8例,脑胶质瘤7例,白血病5例、抑郁症5例。治疗效果如下表1:

其中,治愈、临床治愈、显效、无效的疗效标准是按《中国常见恶性肿瘤治疗规范》
中的治疗恶性肿瘤疗效评定标准综合进行评定的。

治愈:经治疗后症状及客观检查阳性特征消失,经影像学检查肿瘤消失,恢复一定
的劳动力,连续观察3年以上无复发者。

临床治愈:检查肿瘤缩小一半或一般以上,恢复一定的劳动力,连续观察半年至一
年以上者无复发者;



表1

显效:经治疗后,主要症状及客观阳性征象明显好转,经影像学检查肿瘤稳定或明
显缩小,连续观察26个月不再发展者。

无效:经治疗后主要症状及客观检查阳性征象无改善或仅短期改善而又迅速恶化
者。

以上153例恶性肿瘤患者,治疗3个月内均能迅速改善症状,增加食欲,经观察,肿
块缩小时间平均为52天。

病例1:患者李某女性,62岁,江苏启东人,2015年2月16日就诊,患者10天前在江苏
省中医院被诊断为肺癌,肺部阴影面积大小50mm*40mm、30mm*20mm,患者咳嗽之外,患者还
会有痰,痰中带血、胸痛等症状。本品配合药物治疗3个月后复查阴影几乎消失,咳嗽、胸痛
等症状已明显改善,继续巩固3个月,半年后检查,各项指标完全正常。

病例2:患者黄某,男性,59岁,江苏启东人,三个月前确诊为肝硬化、肝腹水和肝
癌。曾在传染病医院给予介入治疗,效果不明显。病情加重,乏力、尿少、腹胀。于2015年6月
13日开始辅助使用本品进行抗癌治疗。3个月后腹水消失,5个月后复查肿块明显消失,无不
适症状,随访一年后,患者目前健康状况良好。

病例3:患者吕某女性,江苏盐城人,44岁,2015年5月开始,时常感觉乳房胀痛,有
结块,6月18日确诊为乳腺癌。采用本品,结合中药治疗,3个月后,肿块明显变软、变小,影像
检查肿块缩小,各项生化指标趋于正常,持续使用半年后,基本恢复正常,一直服用本品,至
今身体健康。

病例2:患者谈某,男性,73岁,山东菏泽人,2014年8月13日就诊,患者一个月前感
觉身体不适,腹部疼痛,去医院就诊经肠镜检查确诊为直肠癌20*30mm菜花样肿块,由于患
者体质不好、身体虚弱,未进行手术治疗,让其服用治疗癌症药物,并辅助本品治疗,6个月
后肠镜检查病灶明显缩小,不适感全无,患者至今身体健康。

通过上述试验例表明,本发明所制的制剂,具有很好的抗氧化、清除体内自由基、
激活Nrf2通道、恢复巨噬细胞分辨和吞噬细菌的能力,并能够抑制癌细胞增长,尤其对肺
癌、肝癌、乳腺癌和胃癌具有显著的疗效。

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本发明公开了一种含有萝卜硫素和硒的抗癌制剂,包括下列重量份数的各组份:萝卜硫素30?144份、硒6?60份,还包括白藜芦醇0?10份、EGCG?0?300份、姜黄素0?200份以及辅料。作为本发明的第二个目的,本发明还公开了上述抗癌制剂的制备方法。本发明通过将萝卜硫素、硒、白藜芦醇、EGCG、姜黄素等混合,形成健康保健制剂,具有很好的抗氧化、清除体内自由基、激活Nrf2通道、恢复巨噬细胞分辨和吞噬。

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