一种含有噻康唑的外用喷雾剂及其制备方法.pdf

一种含有噻康唑的外用喷雾剂，由噻康唑和药用辅料组成，噻康唑的重量占外用喷雾剂总重量的百分比在0.1～10％之间，余量为药用辅料，噻康唑溶解在药用辅料中。一种制备含有噻康唑的外用喷雾剂的方法，包括一个将噻康唑溶解在溶剂中的步骤，在该步骤中，首先将噻康唑溶解于无水乙醇中，然后用蒸馏水将噻康唑和无水乙醇的混合体稀释。本发明将噻康唑与溶剂混合，从而形成了适合喷雾给药的制剂，克服了采用软膏形式时的挥发慢、在手上长时间残留、药物分布不均匀、药物到达患面层速度慢的弊病，具有抗真菌作用，可用于治疗足癣、体癣、头癣和灰指甲等体表真菌感染。本发明同时提供了配方和制备方法，比现有技术更容易实施，降低了成本。

权利要求书
1.  一种含有噻康唑的外用喷雾剂，其特征在于：所述的外用喷雾剂由噻康唑和药用辅料组成，所述的噻康唑的化学名是1-{2-[(2-氯-3-噻吩基)甲氧基]-2-(2，4-二氯苯基)乙基}-1H-咪唑，噻康唑的重量占外用喷雾剂总重量的百分比在0.1～10％之间，余量为药用辅料，噻康唑溶解在药用辅料中。

2.  根据权利要求1所述的含有噻康唑的外用喷雾剂，其特征在于：噻康唑的重量占外用喷雾剂总重量的百分比在0.5～5％之间。

3.  根据权利要求2所述的含有噻康唑的外用喷雾剂，其特征在于：噻康唑的重量占外用喷雾剂总重量的百分比在1～2％之间。

4.  根据权利要求1所述的含有噻康唑的外用喷雾剂，其特征在于：所述的药用辅料是醇类化合物和水的混合物，所述的醇类化合物中，碳原子的数目小于或者等于四个。

5.  根据权利要求4所述的含有噻康唑的外用喷雾剂，其特征在于：所述的药用辅料为无水乙醇和蒸馏水的混合物。

6.  根据权利要求5所述的含有噻康唑的外用喷雾剂，其特征在于：所述的无水乙醇的重量占所述的药用辅料总重量的百分比在40～80％之间。

7.  一种制备权利要求1所述的含有噻康唑的外用喷雾剂的制备方法，包括一个将噻康唑溶解在溶剂中的步骤，其特征在于：在所述的将噻康唑溶解在溶剂中的步骤中，首先将噻康唑溶解于无水乙醇中，然后用蒸馏水将噻康唑和无水乙醇的混合体稀释，在所述的将噻康唑溶解在溶剂中的步骤完成之后，对含有噻康唑的溶剂进行灌装和封口。

说明书一种含有噻康唑的外用喷雾剂及其制备方法
技术领域
本发明属医药领域，涉及一种含有噻康唑的外用喷雾剂及其制备方法。
背景技术
噻康唑是新一代的咪唑类抗真菌药，药效强，抗菌谱广。其最大的特点是很难通过皮肤粘膜进入血液循环，因此，作为局部用药时几乎无全身作用，从而避免了部分毒副作用。
噻康唑最早由辉瑞公司研制开发，并于1975年在美国提出该产品化合物专利申请，专利号为US4062966。辉瑞公司的局部用噻康唑产品于1983年被批准为OTC产品(NDA18,682)，在全世界30多个国家上市销售。但噻康唑的喷雾剂一直没有在全球生产销售。
辉瑞公司于1985年申请了噻康唑组合物的专利，专利号为US717423。该专利涉及了100mg的口服片剂，1％和2％含量的乳膏，6.5％的油膏和100mg的阴道片。
中国人民解放军第二军医大学于2002年申请了一项名为“外用抗真菌药物的溶液型喷雾剂及其制备方法”的专利，专利号为CN02111525.7。该专利涉及了多种咪唑类及三唑类药物的喷雾剂处方及工艺，包括咪康唑、硫康唑、噻康唑等。该专利虽然涉及面比较广，但通过全文发现作者仅仅对硝酸硫康唑进行了研究，对其他抗真菌药物独特的理化性质没有进一步的研究。该专利采用了95％的药用乙醇，丙二醇及占总量5％～60％的表面活性剂为主要溶剂，在溶解过程中还需要加热，工艺复杂，且成本较高。现有技术中的噻康唑在使用时，是制成软膏来使用的，但是通过软膏基质到达患面层速度较慢，使用时容易在手上长时间残留，且药物分布不均匀。
发明内容
本发明的目的在于提供一种含有噻康唑的外用喷雾剂，所述的这种含有噻康唑的外用喷雾剂要解决现有技术中噻康唑以软膏形式使用时，到达患面层速度慢，在手上残留时间长，且药物分布不均匀的技术问题，同时还要解决生产工艺复杂、成本较高的技术问题。
本发明的这种含有噻康唑的外用喷雾剂，所述的外用喷雾剂由噻康唑和药用辅料组成，所述的噻康唑的化学名是1-{2-[(2-氯-3-噻吩基)甲氧基]-2-(2，4-二氯苯基)乙基}-1H-咪唑，噻康唑的重量占外用喷雾剂总重量的百分比在0.1～10％之间，余量为药用辅料，噻康唑溶解在药用辅料中。
进一步的，噻康唑的重量占外用喷雾剂总重量的百分比在0.5～5％之间。
进一步的，噻康唑的重量占外用喷雾剂总重量的百分比在1～2％之间。
进一步的，所述的药用辅料是醇类化合物和水的混合物，所述的醇类化合物中，碳原子的数目小于或者等于四个。
进一步的，所述的药用辅料为无水乙醇和蒸馏水的混合物。
进一步的，所述的无水乙醇的重量占所述的药用辅料总重量的百分比在40～80％之间。
本发明还提供了一种制备上述含有噻康唑的外用喷雾剂的方法，所述的这种制备含有噻康唑的外用喷雾剂的方法包括一个将噻康唑溶解在溶剂中的步骤，其中，在所述的将噻康唑溶解在溶剂中的步骤中，首先将噻康唑溶解于无水乙醇中，然后用蒸馏水将噻康唑和无水乙醇的混合体稀释，在所述的将噻康唑溶解在溶剂中的步骤完成之后，对含有噻康唑的溶剂进行灌装和封口。
本发明的原理是：将噻康唑与溶剂混合，从而形成了适合喷雾给药的制剂，突破了一般外用软膏剂挥发较慢，使用时容易在手上长时间残留，且药物分布不均匀，药物通过软膏基质到达患面层速度较慢的弊病。本发明的配方和生产工艺比现有技术更容易实施，降低了成本。由于噻康唑溶液在光照情况下不是非常稳定，因此可选用不透明塑料瓶或棕色玻璃瓶作为包装容器。本发明的含有噻康唑的外用喷雾剂具有抗真菌作用，可用于治疗足癣、体癣、头癣和灰指甲等体表真菌感染。
本发明与现有技术相对比，其效果是积极和明显的。本发明将噻康唑与溶剂混合，从而形成了适合喷雾给药的制剂，突破了一般外用软膏剂挥发较慢，使用时容易在手上长时间残留，且药物分布不均匀，药物通过软膏基质到达患面层速度较慢的弊病，具有抗真菌作用，可用于治疗足癣、体癣、头癣和灰指甲等体表真菌感染。本发明同时提供了配方和制备方法，比现有技术更容易实施，降低了成本。
具体实施方式
本发明的含有噻康唑的外用喷雾剂，所述的外用喷雾剂由噻康唑和药用辅料组成，所述的噻康唑的化学名是1-{2-[(2-氯-3-噻吩基)甲氧基]-2-(2，4-二氯苯基)乙基}-1H-咪唑，噻康唑的重量占外用喷雾剂总重量的百分比在0.1～10％之间，余量为药用辅料，噻康唑溶解在药用辅料中。
本发明还提供了一种制备上述含有噻康唑的外用喷雾剂的方法，所述的这种制备含有噻康唑的外用喷雾剂的方法包括一个将噻康唑溶解在溶剂中的步骤，其中，在所述的将噻康唑溶解在溶剂中的步骤中，首先将噻康唑溶解于无水乙醇中，然后用蒸馏水将噻康唑和无水乙醇的混合体稀释，在所述的将噻康唑溶解在溶剂中的步骤完成之后，对含有噻康唑的溶剂进行灌装和封口。
实施例1
将1g噻康唑溶解于60ml无水乙醇中，然后加蒸馏水至100ml，最后分装于10ml的棕色玻璃瓶中。
实施例2
将2g噻康唑溶解于70ml无水乙醇中，然后加蒸馏水至100ml，最后分装于15ml的不透明塑料瓶中。
实施例3
将1g噻康唑溶解于50ml无水乙醇中，然后加蒸馏水至100ml，最后分装于10ml的不透明塑料瓶中。
实施例4
将1g噻康唑溶解于55ml无水乙醇中，然后加蒸馏水至100ml，最后分装于15ml的棕色玻璃瓶中。
实施例5
将2g噻康唑溶解于65ml无水乙醇中，然后加蒸馏水至100ml，最后分装于10ml的棕色玻璃瓶中。