复方甲基麻黄碱胶囊及其制备方法.pdf

本发明提供了复方甲基麻黄碱胶囊及制备方法，其中含有有效量的盐酸甲基麻黄碱，对乙酰氨基酚，咖啡因，愈创甘油醚，马来酸氯苯那敏和药用辅料，该辅料中含有填充剂、粘合剂和润滑剂，该胶囊的组成成分为盐酸甲基麻黄碱0.5mg-60mg；对乙酰氨基酚25mg-500mg；咖啡因2.7mg-30mg；愈创甘油醚4.0mg-83mg；马来酸氯苯那敏0.3mg-5mg；微晶纤维素32.3mg-646mg；聚乙烯吡咯烷酮K30 0.83mg-16.7mg；硬脂酸镁0.6mg-15.0mg；本发明还提供了所述复方甲基麻黄碱胶囊的制备方法，制粒后得到的产品副作用小，稳定性好，疗效确定。

权利要求书
1.  复方甲基麻黄碱胶囊，含有对乙酰氨基酚、咖啡因、盐酸甲基麻黄碱、愈创甘油醚、马来酸氯苯那敏和药用辅料；其特征在于：复方甲基麻黄碱胶囊的每粒配比为：盐酸甲基麻黄碱0.5mg-60mg，对乙酰氨基酚25mg-500mg，咖啡因2.7mg-30mg，愈创甘油醚4.0mg-83mg，马来酸氯苯那敏0.3mg-5mg，所述药用辅料包括填充剂，所述药用辅料还包括粘合剂和润滑剂。

2.  根据权利要求1所述的复方甲基麻黄碱胶囊，其特征在于：所述填充剂选自可压性淀粉、糊精、乳糖、微晶纤维素和甘露醇中的一种或几种；复方甲基麻黄碱胶囊每粒配比为：盐酸甲基麻黄碱0.5mg-60mg，对乙酰氨基酚25mg-500mg，咖啡因2.7mg-30mg，，愈创甘油醚4.0mg-83mg，马来酸氯苯那敏0.3mg-5mg，微晶纤维素32.3mg-646mg。

3.  根据权利要求1所述的复方甲基麻黄碱胶囊，其特征在于：其中药用辅料还包括粘合剂和润滑剂，所述粘合剂选自聚乙烯吡咯烷酮K30的5％乙醇溶液、淀粉浆、羟丙基甲基纤维素水溶液中的一种或几种；润滑剂选自硬脂酸、硬脂酸镁、滑石粉、聚乙二醇、十二烷基硫酸镁中的一种或几种；复方甲基麻黄碱胶囊每粒配比为：盐酸甲基麻黄碱0.5mg-60mg，对乙酰氨基酚25mg-500mg，咖啡因2.7mg-30mg，愈创甘油醚4.0mg-83mg，马来酸氯苯那敏0.3mg-5mg，微晶纤维素32.3mg-646mg，粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮K30 0.83mg-16.7mg，润滑剂为硬脂酸镁0.6mg-15.0mg。

4.  根据权利要求3所述的复方甲基麻黄碱胶囊，其特征在于：复方甲基麻黄碱胶囊的每粒配比为：盐酸甲基麻黄碱2.5mg，对乙酰氨基酚75mg，咖啡因8.2mg，愈创甘油醚12.45mg，马来酸氯苯那敏0.6mg，微晶纤维素96.7mg，聚乙烯吡咯烷酮K302.5mg，硬脂酸镁2.0mg。

5.  根据权利要求1-4所述的复方甲基麻黄碱胶囊的制备方法，其特征在于：复方甲基麻黄碱胶囊采用如下工艺流程制备：
A、按配比分别称取对乙酰氨基酚、咖啡因、盐酸甲基麻黄碱、愈创甘油醚、马来酸氯苯那敏、微晶纤维素，过80目筛；
B、将上述过筛的物料混合均匀，按配比称取粘合剂，制软材，过20目筛，制粒；
C、在35-80℃环境下干燥，过40目筛，整粒；
D、按配比加润滑剂，混合均匀，经检验、填充后，即得复方甲基麻黄碱胶囊。

说明书复方甲基麻黄碱胶囊及其制备方法
技术领域
本发明属于药物技术领域，具体涉及一种复方甲基麻黄碱胶囊及其制备方法。
背景技术
感冒是一种呼吸系统常见病、多发病，临床表现以头痛、鼻塞、流鼻涕、恶心、发热为主要症状。该病全年发生，以冬春两季为主，给人们的正常生活、学习带来了极大的痛苦和不便。
近年来，大多数感冒药因含有苯丙醇胺和右美沙芬而出现严重的安全问题。国内外也出现了一些含有盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱的口服溶液，但它们的作用强度不够，不适合儿童以及心血管患者使用。而且由于口服溶液制剂存在贮存、运输、稳定性差等方面的问题。
发明内容
本发明正是为了解决上述技术问题而配制的一种复方甲基麻黄碱胶囊，并且设计出了复方甲基麻黄碱胶囊的制备方法。
本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：
复方甲基麻黄碱胶囊，含有盐酸甲基麻黄碱、对乙酰氨基酚、咖啡因、愈创甘油醚、马来酸氯苯那敏和药用辅料；其每粒配比为：盐酸甲基麻黄碱0.5mg-60mg，对乙酰氨基酚25mg-500mg，咖啡因2.7mg-30mg，，愈创甘油醚4.0mg-83mg，马来酸氯苯那敏0.3mg-5mg；所述药用辅料包括填充剂，所述药用辅料还包括粘合剂和润滑剂。
所述复方甲基麻黄碱胶囊的填充剂选自可压性淀粉、糊精、乳糖、微晶纤维素和甘露醇中的一种或几种；其每粒配比为：盐酸甲基麻黄碱0.5mg-60mg，对乙酰氨基酚25mg-500mg，咖啡因2.7mg-30mg，愈创甘油醚4.0mg-83mg，马来酸氯苯那敏0.3mg-5mg，微晶纤维素32.3mg-646mg。
所述复方甲基麻黄碱胶囊的药用辅料还包括粘合剂和润滑剂中的一种或几种，所述粘合剂选自聚乙烯吡咯烷酮K30、淀粉、羟丙基甲基纤维素中的一种或几种；润滑剂选自硬脂酸、硬脂酸镁、滑石粉、聚乙二醇、十二烷基硫酸镁中的至少一种；复方甲基麻黄碱胶囊每粒配比为：盐酸甲基麻黄碱0.5mg-60mg，对乙酰氨基酚25mg-500mg，咖啡因2.7mg-30mg，，愈创甘油醚4.0mg-83mg，马来酸氯苯那敏0.3mg-5mg，微晶纤维素32.3mg-646mg，粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮K30 0.83mg-16.7mg，润滑剂为硬脂酸镁0.6mg-15.0mg。
所述复方甲基麻黄碱胶囊的每粒配比为：盐酸甲基麻黄碱2.5mg，对乙酰氨基酚75mg，咖啡因8.2mg，愈创甘油醚12.45mg，马来酸氯苯那敏0.6mg，微晶纤维素96.7mg，聚乙烯吡咯烷酮K30 2.5mg，硬脂酸镁2.0mg。
所述复方甲基麻黄碱胶囊的制备方法采用如下工艺流程制备：
A、按配比分别称取盐酸甲基麻黄碱、对乙酰氨基酚、咖啡因、愈创甘油醚、马来酸氯苯那敏、微晶纤维素，过80目筛；
B、将上述过筛的物料混合均匀，按配比称取粘合剂，制软材，过20目筛，制粒；
C、在35-80℃环境下干燥，过40目筛，整粒；
D、按配比加润滑剂，混合均匀，经检验、填充后，即得复方甲基麻黄碱胶囊。
本发明经过大量试验而配制的复方甲基麻黄碱胶囊，它针对生理特点和药物耐受性选用目前国际上一致认可的安全，有效的成份对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、愈创甘油醚和咖啡因作为配方，主要用于解热镇痛，镇咳，缓解流鼻涕、鼻塞，喷嚏等症状。
其中对乙酰氨基酚因其毒副作用小，口服易吸收、退热迅速且作用持久，能维持6-8小时，是儿童安全、有效的首选退热药。
盐酸甲基麻黄碱因止咳喘效果很好，没有中枢神经兴奋作用，不成瘾，无毒副作用，更适合于儿童。
马来酸氯苯那敏抗组胺作用较强，而中枢作用较弱，副作用少。局部作用于鼻部的H1受体，可减轻感冒引起的鼻塞、打喷嚏、流涕等症状。
愈创甘油醚为恶心性祛痰药，口服后能刺激胃粘膜，反射性的引起支气管分泌物增多。可以降低痰粘度，具有较强的祛痰作用。愈创木酚甘油醚口服后从胃肠道吸收，1-3小时达血药浓度高峰，吸收后大量从肠道排出，少量从尿中排出，尿中代谢产物是β-2-甲基苯氧基乳酸。
咖啡因是中枢神经系统的兴奋药，对心血管系统具有正性作用，还能促进胃酸分泌及治疗偏头痛等疾病，并在机体的多个系统中发挥着广泛的作用。
本发明复方甲基麻黄碱胶囊在治疗儿童感冒方面进行了大量的临床实验，在临床实验中，选择了62个儿童患者。均服用复方甲基麻黄碱胶囊，连用3天。治疗结果显示：显效(痊愈)47例，有效(症状明显改善)14例，无效(症状无好转或加重)1例。实验表明服用复方甲基麻黄碱胶囊疗效快、效果好且副作用小。
本发明的有益效果是疗效明显提高，副作用显著降低，不成瘾，口服方便，稳定性好，特别适合儿童服用。其制备工艺简单，生产成本低，便于贮存和运输。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明进一步说明。
实施例1：            1000粒用量
对乙酰氨基酚         75.0g
咖啡因               8.20g
盐酸甲基麻黄碱       2.50g
愈创甘油醚           12.45g
马来酸氯苯那敏       0.60g
微晶纤维素           96.7g
聚乙烯吡咯烷酮K30    2.50g
硬脂酸镁             2.00g
95％乙醇             50ml
复方甲基麻黄碱胶囊的制备方法采用如下工艺流程制备：
按配比分别称取盐酸甲基麻黄碱、对乙酰氨基酚、咖啡因、愈创甘油醚、马来酸氯苯那敏、微晶纤维素，过80目筛；将上述过筛的物料混合均匀，按配比称取聚乙烯吡咯烷酮K30配成5％的乙醇溶液作粘合剂，制软材，过20目筛，制粒；在55℃环境下干燥，过40目筛，整粒；按配比加润滑剂硬脂酸镁，混合均匀，经检验、填充后，即得复方甲基麻黄碱胶囊。
实施例2：            1000粒用量
对乙酰氨基酚         75.0g
咖啡因               8.20g
盐酸甲基麻黄碱       2.50g
愈创甘油醚           12.45g
马来酸氯苯那敏       0.60g
微晶纤维素           60.5g
淀粉                 36.2g
聚乙烯吡咯烷酮K30    2.50g
硬脂酸镁             2.00g
95％乙醇             50ml
复方甲基麻黄碱胶囊的制备方法采用如下工艺流程制备：
按配比分别称取盐酸甲基麻黄碱、对乙酰氨基酚、咖啡因、愈创甘油醚、马来酸氯苯那敏、微晶纤维素，淀粉过80目筛；将上述过筛的物料混合均匀，按配比称取聚乙烯吡咯烷酮K30配成5％的乙醇溶液作粘合剂，制软材，过20目筛，制粒；在55℃环境下干燥，过40目筛，整粒；按配比加润滑剂硬脂酸镁，混合均匀，经检验、填充后，即得复方甲基麻黄碱胶囊。
实施例3：           1000粒用量
对乙酰氨基酚        75.0g
咖啡因              8.20g
盐酸甲基麻黄碱      2.50g
愈创甘油醚          12.45g
马来酸氯苯那敏      0.60g
淀粉                96.7g
聚乙烯吡咯烷酮K30   2.5g
硬脂酸镁            2.0g
95％乙醇            50ml
复方甲基麻黄碱胶囊的制备方法采用如下工艺流程制备：
按配比分别称取盐酸甲基麻黄碱、对乙酰氨基酚、咖啡因、愈创甘油醚、马来酸氯苯那敏和淀粉，过80目筛；将上述过筛的物料混合均匀，按配比称取聚乙烯吡咯烷酮K30配成5％的乙醇溶液作粘合剂，制软材，过20目筛，制粒；在55℃环境下干燥，过40目筛，整粒；按配比加润滑剂硬脂酸镁，混合均匀，经检验、填充后，即得复方甲基麻黄碱胶囊。
实施例4：           1000粒用量
对乙酰氨基酚        75.0g
咖啡因              8.20g
盐酸甲基麻黄碱      2.50g
愈创甘油醚          12.45g
马来酸氯苯那敏      0.60g
微晶纤维素          42g
淀粉                30g
乳糖                25g
聚乙烯吡咯烷酮K30   2.5g
硬脂酸镁            2.0g
95％乙醇            50ml
复方甲基麻黄碱胶囊的制备方法采用如下工艺流程制备：
按配比分别称取盐酸甲基麻黄碱、对乙酰氨基酚、咖啡因、愈创甘油醚、马来酸氯苯那敏、微晶纤维素、淀粉和乳糖，过80目筛；将上述过筛的物料混合均匀，按配比称取聚乙烯吡咯烷酮K30配成5％的乙醇溶液作粘合剂，制软材，过20目筛，制粒；在55℃环境下干燥，过40目筛，整粒；按配比加润滑剂硬脂酸镁，混合均匀，经检验、填充后，即得复方甲基麻黄碱胶囊。
实施例5：           1000粒用量
对乙酰氨基酚           75.0g
咖啡因                 8.20g
盐酸甲基麻黄碱         2.50g
愈创甘油醚             12.45g
马来酸氯苯那敏         0.60g
微晶纤维素             98.5g
羟丙基甲基纤维素       0.75g
硬脂酸镁               2.00g
水                     75ml
复方甲基麻黄碱胶囊的制备方法采用如下工艺流程制备：
按配比分别称取盐酸甲基麻黄碱、对乙酰氨基酚、咖啡因、愈创甘油醚、马来酸氯苯那敏和微晶纤维素，过80目筛；将上述过筛的物料混合均匀，按配比称取羟丙基甲基纤维素配成1％的水溶液作粘合剂，制软材，过20目筛，制粒；在55℃环境下干燥，过40目筛，整粒；按配比加润滑剂硬脂酸镁，混合均匀，经检验、填充后，即得复方甲基麻黄碱胶囊。
实施例6：              1000粒用量
对乙酰氨基酚           75.0g
咖啡因                 8.20g
盐酸甲基麻黄碱         2.50g
愈创甘油醚             12.45g
马来酸氯苯那敏         0.60g
微晶纤维素             65g
淀粉                   32g
羟丙基甲基纤维素         0.75g
硬脂酸镁                 2.00g
水                       75ml
复方甲基麻黄碱胶囊的制备方法采用如下工艺流程制备：
按配比分别称取盐酸甲基麻黄碱、对乙酰氨基酚、咖啡因、愈创甘油醚、马来酸氯苯那敏、微晶纤维素和淀粉，过80目筛；将上述过筛的物料混合均匀，按配比称取羟丙基甲基纤维素配成1％的水溶液作粘合剂，制软材，过20目筛，制粒；在55℃环境下干燥，过40目筛，整粒；按配比加润滑剂硬脂酸镁，混合均匀，经检验、填充后，即得复方甲基麻黄碱胶囊。
实施例7：                1000粒用量
对乙酰氨基酚             75.0g
咖啡因                   8.20g
盐酸甲基麻黄碱           2.50g
愈创甘油醚               12.45g
马来酸氯苯那敏           0.60g
淀粉                     98.5g
羟丙基甲基纤维素         0.75g
硬脂酸镁                 2.40g
水                       75ml
复方甲基麻黄碱胶囊的制备方法采用如下工艺流程制备：
按配比分别称取盐酸甲基麻黄碱、对乙酰氨基酚、咖啡因、愈创甘油醚、马来酸氯苯那敏和淀粉，过80目筛；将上述过筛的物料混合均匀，按配比称取羟丙基甲基纤维素配成1％的水溶液作粘合剂，制软材，过20目筛，制粒；在35℃环境下干燥，过40目筛，整粒；按配比加润滑剂硬脂酸镁，混合均匀，经检验、填充后，即得复方甲基麻黄碱胶囊。
实施例8：            1000粒用量
对乙酰氨基酚         75.0g
咖啡因               8.20g
盐酸甲基麻黄碱       2.50g
愈创甘油醚           12.45g
马来酸氯苯那敏       0.60g
微晶纤维素           40g
淀粉                 38g
乳糖                 20g
羟丙基甲基纤维素     0.75g
硬脂酸镁             2.00g
水                   75ml
复方甲基麻黄碱胶囊的制备方法采用如下工艺流程制备：
按配比分别称取盐酸甲基麻黄碱、对乙酰氨基酚、咖啡因、愈创甘油醚、马来酸氯苯那敏、微晶纤维素、淀粉和乳糖，过80目筛；将上述过筛的物料混合均匀，按配比称取羟丙基甲基纤维素配成1％的水溶液作粘合剂，制软材，过20目筛，制粒；在80℃环境下干燥，过40目筛，整粒；按配比加润滑剂硬脂酸镁，混合均匀，经检验、填充后，即得复方甲基麻黄碱胶囊。