《HOUTTUYNOIDD在治疗肾癌药物中的应用.pdf》由会员分享，可在线阅读，更多相关《HOUTTUYNOIDD在治疗肾癌药物中的应用.pdf（5页珍藏版）》请在专利查询网上搜索。
1、(10)申请公布号 CN 102872135 A (43)申请公布日 2013.01.16 CN 102872135 A *CN102872135A* (21)申请号 201210419545.7 (22)申请日 2012.10.27 A61K 31/7048(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (71)申请人 吴俊华 地址 210009 江苏省南京市鼓楼区汉口路 22 号 (72)发明人 周未末 李媛媛 吴俊华 (74)专利代理机构 江苏银创律师事务所 32242 代理人 何震花 (54) 发明名称 Houttuynoid D 在治疗肾癌药物中的应用 (57) 摘要 本。
2、 发 明 公 开 了 Houttuynoid D 在 制 备 治 疗肾癌药物中的应用， 属于药物新用途技术领 域。本发明通过体外 MTT 抗肿瘤活性评价发现， Houttuynoid D对人肾癌细胞株KC的生长也具有 显著的抑制作用。因此， Houttuynoid D 能用于制 备抗肾癌药物， 具有良好的开发应用前景。 对于本 发明涉及的 Houttuynoid D 在制备治疗肾癌药物 中的用途属于首次公开， 由于骨架类型属于全新 的骨架类型， 而且其对于肾癌细胞的抑制活性强 得意想不到。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 3 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12。
3、)发明专利申请 权利要求书 1 页 说明书 3 页 1/1 页 2 1.Houttuynoid D在治疗肾癌药物中的应用， 所述化合物Houttuynoid D结构如式 （） 所示 ： 式 （） 。 权 利 要 求 书 CN 102872135 A 2 1/3 页 3 Houttuynoid D 在治疗肾癌药物中的应用 技术领域 0001 本发明涉及化合物 Houttuynoid D 的新用途， 尤其涉及 Houttuynoid D 在制备抗 肾癌药物中的应用。 技术背景 0002 癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一， 每年都有大量的人死于癌症。抗癌 药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤。
4、药物中有 74% 是天然产物或其衍生物， 如紫杉 醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此， 从天然产物中寻找抗 癌化合物或先导化合物具有重要的意义。 0003 本发明涉及的化合物 Houttuynoid D 是一个 2012 年发表 （Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid D_E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 17721775.） 的新 骨。
5、架化合物， 该化合物拥有全新的骨架类型， 目前的用途仅仅涉及抗单纯疱疹病毒活性 （Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid D_E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 17721775.） ， 对于本发明涉及的Houttuynoid D在制备治疗肾癌药物中的用途属于 首次公开， 由于骨架类型属于全新的骨架类型， 而且其对于肾癌细胞的抑制活性强得意想 不到， 不存在由其他。
6、化合物给出任何启示的可能， 具备突出的实质性特点， 同时用于肾癌的 防治显然具有显著的进步。 发明内容 0004 本发明提供化合物 Houttuynoid D 在制备抗肿瘤药物中的应用。 0005 本发明采用如下技术方案 ： Houttuynoid D 在制备抗肾癌药物中的应用， Houttuynoid D 的结构式如式 （） 所示 ： 0006 说 明 书 CN 102872135 A 3 2/3 页 4 0007 本发明通过体外 MTT 抗肿瘤活性评价发现， Houttuynoid D 对人肾癌细胞株 KC 的 生长也具有显著的抑制作用， 抑制这1株细胞生长的IC50值分别为1.730.2。
7、2 M。 因此， Houttuynoid D 能用于制备抗肾癌药物， 具有良好的开发应用前景。 0008 本发明涉及的 Houttuynoid D 在制备治疗肾癌药物中的用途属于首次公开， 由于 骨架类型属于全新的骨架类型， 而且其对于肾癌细胞的抑制活性强得意想不到， 不存在由 其他化合物给出任何启示的可能， 具备突出的实质性特点， 同时用于肾癌的防治显然具有 显著的进步。 0009 以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明， 但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制， 而是由权利要求加以限定。 具体实施方式 0010 本发明所涉及化合物Houttuynoid D的制备方法参见文献 （Ch。
8、en, S. D. et al., 2012. Houttuynoid D_E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 17721775.） 。 0011 以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明， 但本发明的保护范围不受具体实 施例的 任何限制， 而是由权利要求加以限定。 0012 实施例 1 ： 本发明所涉及化合物 Houttuynoid D 片剂的制备 ： 0013 取 20 克化合物 Houttuy。
9、noid D， 加入制备片剂的常规辅料 180 克， 混匀， 常规压片 机制成 1000 片。 0014 实施例 2 ： 本发明所涉及化合物 Houttuynoid D 胶囊剂的制备 ： 0015 取 20 克化合物 Houttuynoid D， 加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉 180 克， 混匀， 装胶囊制成 1000 片。 0016 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 说 明 书 CN 102872135 A 4 3/3 页 5 0017 实验例 ： 采用 MTT 法评价化合物 Houttuynoid D 对人肾癌细胞株的生长抑制作用 0018 1方法 ： 处于生长对数期的细胞 ：。
10、 人肾癌细胞株 KC（购买自中国科学院细胞库） 以 1.5104浓度种于 96 孔板中。细胞培养 24 h 贴壁后吸去原来的培养基。试验分为空白 对照组、 药物处理组。空白组更换含 10% 胎牛血清的 1640 培养基 ； 药物处理组更换含浓度 为 100 M， 50 M， 10 M， 1 M， 0.1 M， 0.01 M， 0.001 M， 0.0001 M 和 0.00001 M 的Houttuynoid D的培养基。 培养48 h后， 加入浓度5mg/mL的MTT， 继续放于CO2培养 箱培养4 h， 然后沿着培养液上部吸去100 L上清， 加入100 L DMSO， 暗处放置10 mi。
11、n， 利用酶标仪 （Sunrise 公司产品） 测定吸光值 ( 波长 570nm)， 并根据吸光值计算细胞存活情 况， 每个处理设 6 个重复孔。细胞存活率 (%)=OD药物处理/OD空白对照100。 0019 2. 结果 ： Houttuynoid D 对人肾癌细胞株 KC 的生长具有显著的抑制作用。该化 合物抑制人肾癌细胞株 KC 生长的 IC50值分别为 ： 1.730.22 M。 0020 由上述实施例表明， 本发明的Houttuynoid D对人肾癌细胞株KC的生长具有很好 的抑制作用。由此证明， 本发明的 Houttuynoid D 具有抗肾癌活性， 能用于制备抗肾癌药 物。 说 明 书 CN 102872135 A 5 。