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1、(10)申请公布号 CN 102871863 A (43)申请公布日 2013.01.16 CN 102871863 A *CN102871863A* (21)申请号 201210409057.8 (22)申请日 2012.10.24 A61K 8/73(2006.01) A61K 8/67(2006.01) A61K 8/63(2006.01) A61Q 19/02(2006.01) A61Q 19/00(2006.01) (71)申请人 成都瑞商通银日用品有限公司 地址 610042 四川省成都市蛟龙工业港双流 园区北海路 1 座 (72)发明人 秦伟 沈罟 (74)专利代理机构 成都九鼎。
2、天元知识产权代理 有限公司 51214 代理人 吴彦峰 (54) 发明名称 一种美白补水复合物 (57) 摘要 本发明属于化妆品领域， 具体为一种美白补 水复合物。该复合物以百分含量计， 含透明质酸 钠 0.05-0.1%、 甘草酸二钾 0.3-0.5%、 苯乙基间 苯二酚 0.5-1%、 烟酰胺 1-5%、 1.3 丙二醇 55-60%、 苯氧乙醇 0.5%、 甘醇酸 0.02-0.05%、 亚硫酸氢钠 0.05-0.1%、 去离子水 32.75-41.58%。美白补水复 合物在小于 50时直接添加入美白补水润肤类 产品中且搅拌均匀。本美白补水复合物具有美白 作用， 可以抑制皮肤表面的促黑细。
3、胞分泌黑色素， 使皮肤增白 ； 还具有抗皱作用， 可促进成纤维细 胞分泌胶原蛋白和弹性蛋白， 有防止皮肤老化和 增加皮肤弹性的作用。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 4 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书 1 页 说明书 4 页 1/1 页 2 1. 一种美白补水复合物， 其特征在于由以下成分制成， 以质量百分含量计 ： 透明质 酸钠 0.05-0.1%、 甘草酸二钾 0.3-0.5%、 苯乙基间苯二酚 0.5-1%、 烟酰胺 1-5%、 1.3 丙 二醇 55-60%、 苯氧乙醇 0.5%、 甘醇酸 0.02-0.05%、 亚硫酸氢。
4、钠 0.05-0.1%、 去离子水 32.75-41.58% ， 各成分百分含量之和为 100%。 2. 根据权利要求 1 所述的美白补水复合物， 其特征在于 ： 以质量百分含量计由以下 成分组成 ： 透明质酸钠 0.1%、 甘草酸二钾 0.5%、 苯乙基间苯二酚 1%、 烟酰胺 5%、 1， 3 丙二醇 60%、 苯氧乙醇 0.5%、 甘醇酸 0.05%、 亚硫酸氢钠 0.1%、 去离子水 32.75%。 3. 根据权利要求 1 或权利要求 2 所述的美白补水复合物的制备方法， 其特征在于包括 以下步骤 ： （1） 、 按比例取用去离子水， 然后将去离子水加热到 95 度， 保温灭菌半个小时。
5、， 冷至室 温备用 ； （2） 、 按比例将苯乙基间苯二酚溶于 1， 3 丙二醇， 再加入苯氧乙醇后搅拌均匀备用 ； （3） 、 按比例称取下面将烟酰胺、 甘草酸二钾、 亚硫酸氢钠、 甘醇酸、 透明质酸钠依次加 入灭菌去离子水中搅拌溶解至溶解完全 ； （4） 、 将上述步骤 （2） 和步骤 （3） 混合在一起搅拌均匀过滤出料。 4. 根据权利要求 1 或权利要求 2 所述的美白补水复合物的应用， 其特征在于 ： 所述的 美白补水复合物用于免洗型的脸部和身体其它部位的美白补水润肤类产品中， 添加比例为 美白补水润肤类产品总质量百分含量的 1-5%。 5. 根据权利要求 4 所述的美白补水复合物的。
6、应用， 其特征在于 ： 所述的美白补水复合 物在 50的环境下， 直接添加入美白补水润肤类产品中且搅拌均匀。 6. 根据权利要求 3 所示的美白补水复合物的制备方法， 其特征在于 ： 所述的保温灭菌 的温度为 95 摄氏度。 权 利 要 求 书 CN 102871863 A 2 1/4 页 3 一种美白补水复合物 技术领域 0001 本发明属于化妆品领域， 具体为一种美白补水复合物。 0002 背景技术 由于年龄的变化、 身体机能的变化和不良环境长期接触， 特别是接触 UVA、 UVB 和 IR 照 射， 皮肤在结构和功能上发生了改变， 包括弹性缺失、 皱纹形成、 持水容量缺失、 松垂和微循 。
7、环障碍、 色斑形成。尤其是皮肤接触紫外线， 在皮肤黑色素细胞中活跃合成黑色素， 并释放 到表皮。黑色素细胞中的黑色素合成是由酪氨酶介导的。具体说， 细胞酪氨酸被酪氨酶转 化为多巴醌， 从其通过自发酶反应产生黑色素。 因此， 黑色素的产生可以通过阻断黑色素养 合成途径的一些反应来抵制， 该概念已被抵制皮肤变黑的典型广泛接受。众所周知， 粉刺、 脓疮、 毛囊炎各种皮肤病困扰年轻人， 现也有很多疗效化妆品针对解决此类皮肤问题。 但最 终下了痘印、 疤痕， 这样也没完全达到理想的治疗效果， 因为长期使用疗效产品里的功效成 份导致了皮肤变薄、 变敏感， 色素沉着等一系列皮肤问题。 0003 目前市场上美。
8、白化妆品所添加的功效原料主要包括有熊果苷、 氢醌、 曲酸、 汞化合 物、 果酸、 维甲酸、 激素、 VC 衍生物、 细胞生长因子、 光甘草定、 壬二酸等原料中的一种或几 种， 含有上述原料的美白化妆品， 有的在产生美白功效的同时对皮肤也造成了一定的副作 用， 有的则是添加了安全无副作用的功效原料后其功效时间较短， 无法长期保存。如熊果 苷具有高度的光敏感性， 需在产品中添加大量的防晒剂， 从面导致皮肤老化 ； 氢醌易引起皮 肤局部发红或全身副作用， 易造成皮肤癌 ； 曲酸及其衍生物是抑制酪氨酸酶活性， 但是由于 本身不稳定， 易变色， 在配方体系中需添加大量抗氧剂和紫外线吸收剂 ； 维生素 C。
9、 及其衍生 物能还原黑色素及抑制黑色素合成， 但是效果不明显， 本身不稳定， 使用受到限制 ； 汞化合 物具有毒性， 对人体皮肤危害巨大 ； 果酸是软化角质层和加速角质层脱落加速黑色素排出 体外的成分， 无直接美白作用， 可间接协作美白， 但是对皮肤刺激性大 ； 维甲酸对孕妇影响 较大 ； 激素易造成皮肤变薄， 骨质疏松， 易反弹 ； 细胞生长因子添加在乳霜、 乳液、 洗面奶、 防晒霜、 面膜、 爽肤水、 眼霜、 按摩膏、 护手霜或其他用于脸部、 颈部、 手部和身体的化妆品中 时， 其活性保质期较短， 也难取得明显效果， 过敏率也高 ； 光甘草定功效差， 极其昂贵的浓缩 品， 性价比不高 ； 。
10、壬二酸能减少酪氨酸酶的产生或合成， 抑制 TRP-1， 2 的合成， 但是溶解性 差、 配伍性差、 刺激性大。 0004 发明内容 0005 本发明正是针对以上技术问题， 提供可改善因年龄、 长期日晒、 因使用不当的家用 化妆品造成的病变， 及因吸烟和营养不良等因素而改变的皮肤外观、 功能， 具有很好的协同 效果的一种美白补水复合物。 0006 本发明的技术方案为 ： 一种美白补水复合物， 由以下成分制成， 以质量百分含量计 ： 透明质酸钠 0.05-0.1%、 说 明 书 CN 102871863 A 3 2/4 页 4 甘草酸二钾 0.3-0.5%、 苯乙基间苯二酚 0.5-1%、 烟酰胺。
11、 1-5%、 1.3 丙二醇 55-60%、 苯氧乙醇 0.5%、 甘醇酸 0.02-0.05%、 亚硫酸氢钠 0.05-0.1%、 去离子水 32.75-41.58% ， 各成分百分含 量之和为 100%。 美白补水复合物， 以质量百分含量计由以下成分组成 ： 透明质酸钠 0.1%、 甘草酸二钾 0.5%、 苯乙基间苯二酚 1%、 烟酰胺 5%、 1.3 丙二醇 60%、 苯氧乙醇 0.5%、 甘醇酸 0.05%、 亚硫酸 氢钠 0.1%、 去离子水 32.75%。 0007 美白补水复合物用于免洗型的脸部和身体其它部位的美白补水润肤类产品中， 添 加比例为美白补水润肤类产品总质量百分含量的。
12、 1-5%。 0008 美白补水复合物在 50以下的环境中， 直接添加入美白补水润肤类产品中且搅拌 均匀。 0009 透明质酸 （hyaluronic acid, HA） 是一种由葡糖醛酸和 N- 乙酰氨基葡糖的双糖 单位重复连接构成的黏多糖， 广泛存在于动物的组织细胞间质和某些细菌的荚膜中。HA 其 在医药、 化妆品、 食品等仪式有广泛而独特的应用价值。尤其在化妆品领域， HA 以其无与伦 比的肤感、 独特的保湿活性和成膜性， 在护肤品方面得到了广泛的应用。 0010 在化妆品中， HA 用量在 0.1% 以上时 , 就会产生分子折叠 , 形成连续的三维网 络 , 产生各种生理效应 , 所以。
13、 0.1% 是 HA 的有效使用浓度。 0011 透明质酸是天然存在的黏多糖中唯一没有硫酸化的多糖， 亲水性强， 是无支链线 性分子， 是皮肤天然存在的成分物质， 与组织细胞有高度亲和力。 能促进成纤维细胞分泌胶 原蛋白和弹性蛋白， 从而有防止皮肤老化和增加皮肤弹性的作用。目前透皮吸收的理论是 建立在球形分子的理论上， 与透明质酸相比， 该理论采用的分子形状和组织亲和力存在较 大差异， 不适用于透明质酸的透皮吸收。 0012 HA 的独特亲水性状和优异的组织相容性， 低分子量 HA 应用在化妆品领域， 可有效 提供外源性的 HA 到真皮层， 增加皮肤 HA 浓度， 并提高皮肤深层水份的含量， 。
14、有助于维持皮 肤理想的含水量， 有效地提高皮肤的柔适度和弹性， 可以促进血液微循环， 调节皮肤代谢， 改善皮肤营养， 起到抗皱美容， 防止皮肤老化协同皮肤美白。 0013 甘草酸二钾的分子式 ： C42H60K2O16， 分子量 899.13。白色细粉， 具甜味， 水溶好、 口 感纯。 甘草酸二钾有抗炎、 抗过敏、 保湿等功效。 甘草酸二钾在化妆品行业， 可用于祛斑 剂， 抗过敏剂。 阻止组胺的释放， 具有解毒、 消毒、 抗过敏作用， 类似肾上腺皮脂激素的作用， 但长期使用亦无副作用。有抑菌、 消炎、 解毒、 抗敏、 除臭等多种功能。用于抗敏、 防晒、 祛斑 膏霜、 乳液等， 用量 0.1% 。
15、0.5%。 0014 烟酰胺， 又称维生素 B3、 3- 吡啶甲酰胺， 其分子式为 C6H6N2O， 为白色结晶或结晶性 粉末， 无臭或有微臭， 味微酸 ； 水溶液显酸性反应。 0015 烟酰胺是化妆品领域公认的皮肤抗老化成份， 其在皮肤抗老化方面最重要的功效 是改善微循环， 可使微血管扩张和毛细血管开放， 有利于局部组织、 细胞物质交换， 维持体 内血管的正常功能， 能减轻和预防皮肤在早期衰老过程中产生的肤色黯淡、 发黄、 菜色。烟 酰胺也可以修复受损的角质层脂质屏障， 提高皮肤抵抗力。还有深层锁水功效， 所以， 含有 烟酰胺的护肤品对都有极强的锁水、 保湿功效。 当然， 烟酰胺的这些功效都。
16、有赖于足够的浓 度， 大规模的医学临床研究证明 ： 只有 5% 以上的浓度才具有上述功效。随着年龄增长， 皮 肤变得黯黄无光， 外用烟酰胺可改善这种黯黄。随机研究显示每天 2 次使用烟酰胺原液， 第 说 明 书 CN 102871863 A 4 3/4 页 5 8 周起皮肤纹理显著改善， 细纹和皱纹明显减少 ； 第 12 周皮肤变得富有弹性， 色素沉着与红 斑显著减少， 黯黄明显减轻， 皮肤显得富有光泽。衰老的皮肤 NADH 和 NADPH 的含量日渐衰 减， 两者控制着细胞内合成和分解的全过程。烟酰胺作为 NADH 和 NADPH 的前体， 可通过调 节两者体内水平的平衡发挥作用。高水平的 。
17、NADPH 发挥强大抗氧化作用， 阻止蛋白质和糖 发生自发性糖基化反应。糖基化反应产生的糖化蛋白沉积于真皮呈现出黄褐色。 80 岁的 皮肤真皮胶原间的糖化产物是 20 岁皮肤的 5 倍。糖化蛋白在衰老皮肤呈现黯黄表现中起 着重要作用， 烟酰胺提高 NADPH 以发挥抗糖基化作用， 进而减少衰老皮肤的发黄， 减轻面部 菜色， 改善肤质。毛孔增大是皮肤质地问题之一。外用烟酰胺可以减少皮脂中脂肪酸与甘 油三酯的产生， 从而收细毛孔并降低痤疮发生时的严重程度。神经酰胺是皮肤屏障的重要 成份。特应性皮炎、 老年人皮肤和冬季干燥皮肤的角质层中神经酰胺含量显著减少。烟酰 胺通过增加角质层中神经酰胺含量而增强。
18、皮肤屏障功能， 减少经皮水份流失。 0016 1,3- 丙二醇， 其化学式为 CH2OHCH2CH2OH ， 1， 3- 丙二醇作为润肤剂与保湿剂的二 元醇， 在个人护理用品中起着重要的增强作用， 它作为载体溶剂将广泛用于洁肤剂、 洁肤 乳、 香水、 祛臭剂与化妆品等用品中， 能促进皮肤新陈代谢， 具有防止皮肤干燥粗糙、 延缓皮 肤衰老、 保护皮肤的功效。 0017 苯乙基间苯二酚是源于绿色植物的天然活性物质， 集 “绿色植物、 安全可靠” 和 “高 效脱色” 三者合谐统一于一体的皮肤脱色组份， 它能迅速渗入肌肤， 在不影响细胞增殖浓度 的同时， 能有效地抑制皮肤中的酪氨酸酶的活性， 阻断黑色。
19、素的形成， 通过自身与酪氨酶直 接结合， 加速黑色素的分解与排泄， 从而减少皮肤色素沉积， 祛除色斑和雀斑， 而且对黑色 素细胞不产生毒害性、 刺激性、 致敏性等副作用， 同时还有杀菌、 消炎的作用。 它是当今流行 的最为安全有效的美白原料， 也是二十一世纪的理想皮肤美白祛斑活性剂。 0018 本发明美白补水复合物制备方法包括以下步骤 ： （1） 将去离子水加热到 95 摄氏度， 保温灭菌半个小时， 冷至室温备用 ； （2） 按比例将苯乙基间苯二酚溶于 1.3 丙二醇再加入苯氧乙醇搅匀备用 ； （3） 将烟酰胺、 甘草酸二钾、 亚硫酸氢钠、 甘醇酸、 透明质酸钠依次加入灭菌去离子水中 搅拌溶解。
20、至溶解完全 ； （4） 将步骤 （2） 和步骤 （3） 中两种物质混合在一起搅拌均匀过滤出料。 0019 本发明中所使用到的原料、 仪器、 设备、 及辅助工具均可从市场上购得。 0020 与现有技术相比， 有益效果为 ： （一） 具有美白作用， 可以抑制皮肤表面的促黑细胞分泌黑色素， 以此达到皮肤增白的 效果 ； （二） 具有抗皱作用， 可以促进成纤维细胞分泌胶原蛋白和弹性蛋白， 从而有防止皮肤 老化和增加皮肤弹性的作用 ； （三） 具有补水作用， 可有效提供外源性的透明质酸到真皮层， 增加皮肤透明质酸浓度， 并提高皮肤深层水份的含量， 有助于维持皮肤理想的含水量， 有效地提高皮肤的柔适度和 。
21、弹性 ； （四） 具有抗敏作用， 可以阻止组胺的释放， 具有解毒、 消毒、 抗过敏作用能提高皮肤免 疫力 ； （五） 具有修复作用 ： 改善微循环， 可使微血管扩张和毛细血管开放， 有利于局部组织、 说 明 书 CN 102871863 A 5 4/4 页 6 细胞物质交换， 维持体内血管的正常功能。对皮肤泛黄、 无光泽、 暗疮等问题皮肤可进行日 常修复， 对损伤性皮肤具有快速修复的作用。 0021 （六） 将具有生物活性的透明质酸、 具有抗敏消炎的甘草酸二钾与化妆品功效原料 有效的相接合， 协同对皮肤有很好的美白补水作用， 对皮肤没有任何负作用， 安全性大大提 高。 具体实施方式 0022 。
22、下面结合具体实施方式对本发明作进一步的详细描述。 0023 但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于下述实施例。 0024 实施例 1 ： 一种美白补水复合物， 由质量百分含量为 0.05% 的透明质酸钠、 0.3% 的甘草酸二钾、 0.5% 的苯乙基间苯二酚、 1% 的烟酰胺、 55% 的 1， 3 丙二醇、 0.5% 的苯氧乙醇、 0.05% 的甘醇 酸、 0.1% 的亚硫酸氢钠和质量百分含量为 42.5% 的去离子水制成。 该美白补水复合物的制备方法为 ： （1） 、 按比例取用去离子水， 然后将去离子水加热到 95 摄氏度， 然后进行保温灭菌半个 小时， 冷至室温备用 ； （2） 、。
23、 按比例将苯乙基间苯二酚溶于 1， 3 丙二醇， 再加入苯氧乙醇后搅拌均匀备用 ； （3） 、 按比例称取下面将烟酰胺、 甘草酸二钾、 亚硫酸氢钠、 甘醇酸、 透明质酸钠依次加 入灭菌去离子水中搅拌溶解至溶解完全 ； （4） 、 将上述步骤 （2） 和步骤 （3） 混合在一起搅拌均匀过滤出料。 0025 实施例 2 ： 美白补水复合物， 由质量百分含量为 0.1% 的透明质酸钠、 0.5% 的甘草酸二钾、 1% 的苯 乙基间苯二酚、 5% 的烟酰胺、 60% 的 1， 3 丙二醇、 0.5% 的苯氧乙醇、 0.05% 的甘醇酸、 0.1% 的 亚硫酸氢钠和质量百分含量为 32.75% 的去离子。
24、水制成。 0026 其制备方法与实施例 1 中的一致。 0027 实施例 3 ： 美白补水复合物， 由质量百分含量为0.08%的透明质酸钠、 0.4%的甘草酸二钾、 0.6%的 苯乙基间苯二酚、 3% 的烟酰胺、 58% 的 1.3 丙二醇、 0.5% 的苯氧乙醇、 0.04% 的甘醇酸、 0.08% 的亚硫酸氢钠和质量百分含量为37.3%的去离子水制成， 其制备方法与实施例1中的一致。 0028 将上述 3 个实施例的美白补水复合物按 3% 添加到基础膏体中， 对各项患者各 30 进行了疗效实验， 得到如下表的结果 ： 从表中的数据可以看出， 美白祛斑有效率达到 90% 以 上， 抗皱补水有效率达到 86 以上， 皮肤修复率达 76% 以上。因此本发明是一种具有美白、 抗 皱补水、 修复功能的美白复合物， 本发明患者使用后无不良副作用。 0029 综上所述， 每天使用含质量百分含量为 5% 的美白补水复合物 2 次， 连续使用 28 天， 可以明显改善皮肤的颜色， 可以减少黑色素的含量。美白补水复合物对 B16 细胞黑色素 的生成有抑制作用。 说 明 书 CN 102871863 A 6 。