APHANAMIXOIDA在促进小肠蠕动药物中的应用.pdf

摘要
申请专利号：	CN201210412955.9	申请日：	2012.10.25
公开号：	CN102885807A	公开日：	2013.01.23
当前法律状态：	授权	有效性：	有权
法律详情：	专利权的转移IPC(主分类):A61K 31/365变更事项:专利权人变更前权利人:南京大学变更后权利人:如东科技中心变更事项:地址变更前权利人:210093 江苏省南京市鼓楼区汉口路22号变更后权利人:226400 江苏省南通市如东县掘港镇友谊西路66号登记生效日:20141226\|\|\|授权\|\|\|实质审查的生效IPC(主分类):A61K 31/365申请日:20121025\|\|\|公开
IPC分类号：	A61K31/365; A61P1/00	主分类号：	A61K31/365
申请人：	南京大学
发明人：	冯怡; 龚霞; 吴俊华
地址：	210093 江苏省南京市鼓楼区汉口路22号
优先权：
专利代理机构：	江苏银创律师事务所 32242	代理人：	何震花
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内容摘要

本发明涉及AphanamixoidA在制备促进小肠蠕动药物中的应用。本发明提出AphanamixoidA在制备促进小肠蠕动药物中的应用。从药理实验看出，AphanamixoidA有较好的促进小肠蠕动的作用。本发明涉及的AphanamixoidA在制备促进小肠蠕动药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其促进小肠蠕动活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于制备促进小肠蠕动药物显然具有显著的进步。

权利要求书

权利要求书Aphanamixoid A在促进小肠蠕动药物中的应用，所述化合物Aphanamixoid A结构如式（Ⅰ）所示：

式（Ⅰ）。

说明书

说明书Aphanamixoid A在促进小肠蠕动药物中的应用
技术领域
本发明涉及一种Aphanamixoid A的新药物用途。具体说就是在制备促进小肠蠕动药物中的应用，属于医药领域。
背景技术
本发明涉及的化合物Aphanamixoid A是一个2012年发表（Cai, J. Y. et al., 2012. Aphanamixoid A, a Potent Defensive Limonoid, with a New Carbon Skeleton from Aphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10), 2524–2527.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及昆虫拒食活性（Cai, J. Y. et al., 2012. Aphanamixoid A, a Potent Defensive Limonoid, with a New Carbon Skeleton from Aphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10), 2524–2527.），对于本发明涉及的Aphanamixoid A在制备促进小肠蠕动药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其促进小肠蠕动活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于制备促进小肠蠕动药物显然具有显著的进步。
发明内容
本发明提出Aphanamixoid A在制备促进小肠蠕动药物中的应用。从药理实验看出，Aphanamixoid A有较好的促进小肠蠕动的作用。可以用于多种小肠蠕动不良疾病的治疗，且无毒副作用。
由于本发明首次公开Aphanamixoid A在促进小肠蠕动方面的药用作用。
所述化合物Aphanamixoid A结构如式（Ⅰ）所示：

式（Ⅰ）
本发明涉及的Aphanamixoid A在制备促进小肠蠕动药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其促进小肠蠕动活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于制备促进小肠蠕动药物显然具有显著的进步。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Aphanamixoid A的制备方法参见文献（Cai, J. Y. et al., 2012. Aphanamixoid A, a Potent Defensive Limonoid, with a New Carbon Skeleton from Aphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10), 2524–2527.）。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
实施例1：本发明所涉及化合物Aphanamixoid A片剂的制备：
取20克化合物Aphanamixoid A，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。
实施例2：本发明所涉及化合物Aphanamixoid A胶囊剂的制备：
取20克化合物Aphanamixoid A，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例：
1、实验动物：
昆明种小鼠，清洁级，体重20±2g，雌雄共用，
试剂及其他药品：
阿拉伯胶、炭末、生理盐水、Aphanamixoid A。
2、实验方法：
取昆明小鼠30只，20±5g，雌雄各半，按性别，体重随机分为3组，即空白组，Aphanamixoid A（0.06 mg/10g，0.24 mg/10g）两个剂量组。每组10只，Aphanamixoid A与5%炭末、10%阿拉伯胶制成混悬液，空白组不加药物直接给炭末、阿拉伯胶混悬，均用生理盐水配制。实验前小鼠禁食24小时。小鼠灌胃给药0.2 ml/10g，给药后30min处死。取幽门至回盲部消化管，不加牵引地平铺与薄板上，测全长及幽门至炭末前沿的距离，由此推算出推进百分率。
3、实验结果
统计结果表明Aphanamixoid A低剂量组小鼠的小肠推进性蠕动较空白组有所增加，差异有显著性意义（P<0.01）；Aphanamixoid A高剂量组较空白组，差异有显著性意义（P<0.01）结果如表1。
表1 Aphanamixoid A对小鼠小肠推进性蠕动的影响（）

与空白组比较，*p<0.01
结论：Aphanamixoid A有较好的促进小肠蠕动的作用。可以用于多种小肠蠕动不良疾病的治疗。

资源描述

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1、(10)申请公布号 CN 102885807 A (43)申请公布日 2013.01.23 CN 102885807 A *CN102885807A* (21)申请号 201210412955.9 (22)申请日 2012.10.25 A61K 31/365(2006.01) A61P 1/00(2006.01) (71)申请人南京大学地址 210093 江苏省南京市鼓楼区汉口路 22 号 (72)发明人冯怡龚霞吴俊华 (74)专利代理机构江苏银创律师事务所 32242 代理人何震花 (54) 发明名称 Aphanamixoid A在促进小肠蠕动药物中的应用 (57) 摘要本。

2、发明涉及 AphanamixoidA 在制备促进小肠蠕动药物中的应用。本发明提出 AphanamixoidA 在制备促进小肠蠕动药物中的应用。从药理实验看出， AphanamixoidA 有较好的促进小肠蠕动的作用。本发明涉及的 AphanamixoidA 在制备促进小肠蠕动药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其促进小肠蠕动活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于制备促进小肠蠕动药物显然具有显著的进步。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页说明书 3 页 (19)中华人民共和国国家知识产权。

3、局 (12)发明专利申请权利要求书 1 页说明书 3 页 1/1 页 2 1.Aphanamixoid A在促进小肠蠕动药物中的应用，所述化合物Aphanamixoid A结构如式（）所示：式（）。权利要求书 CN 102885807 A 2 1/3 页 3 Aphanamixoid A 在促进小肠蠕动药物中的应用技术领域 0001 本发明涉及一种 Aphanamixoid A 的新药物用途。具体说就是在制备促进小肠蠕动药物中的应用，属于医药领域。背景技术 0002 本发明涉及的化合物 Aphanamixoid A 是一个 2012 年发表（Cai, J。

4、. Y. et al., 2012. Aphanamixoid A, a Potent Defensive Limonoid, with a New Carbon Skeleton from Aphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10), 25242527.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及昆虫拒食活性（Cai, J. Y. et al., 2012. Aphanamixoid A, a Potent Defensive Limonoid, with a New Carbon Skeleton from。

5、 Aphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10), 25242527.），对于本发明涉及的Aphanamixoid A在制备促进小肠蠕动药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其促进小肠蠕动活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于制备促进小肠蠕动药物显然具有显著的进步。发明内容 0003 本发明提出 Aphanamixoid A 在制备促进小肠蠕动药物中的应用。从药理实验看出， Aphanamixoid A 有较好的促进小肠蠕动的作用。可以用于多种小肠蠕。

6、动不良疾病的治疗，且无毒副作用。 0004 由于本发明首次公开 Aphanamixoid A 在促进小肠蠕动方面的药用作用。 0005 所述化合物 Aphanamixoid A 结构如式（）所示： 0006 说明书 CN 102885807 A 3 2/3 页 4 0007 式（） 0008 本发明涉及的Aphanamixoid A在制备促进小肠蠕动药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其促进小肠蠕动活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于制备促进小肠蠕动药物显然具有显著的进步。具体实施方式。

7、0009 本发明所涉及化合物Aphanamixoid A的制备方法参见文献（Cai, J. Y. et al., 2012. Aphanamixoid A, a Potent Defensive Limonoid, with a New Carbon Skeleton from Aphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10), 25242527.）。 0010 以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。 0011 实施例 1 ：本发明所涉及化合物 Aphanamix。

8、oid A 片剂的制备： 0012 取20克化合物Aphanamixoid A，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成 1000 片。 0013 实施例 2 ：本发明所涉及化合物 Aphanamixoid A 胶囊剂的制备： 0014 取20克化合物Aphanamixoid A，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成 1000 片。 0015 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 0016 实验例： 0017 1、实验动物： 0018 昆明种小鼠，清洁级，体重 202g，雌雄共用， 0019 试剂及其他药品： 0020 阿。

9、拉伯胶、炭末、生理盐水、 Aphanamixoid A。 0021 2、实验方法：说明书 CN 102885807 A 4 3/3 页 5 0022 取昆明小鼠 30 只， 205g，雌雄各半，按性别，体重随机分为 3 组，即空白组， Aphanamixoid A（0.06 mg/10g， 0.24 mg/10g）两个剂量组。每组 10 只， Aphanamixoid A 与 5% 炭末、 10% 阿拉伯胶制成混悬液，空白组不加药物直接给炭末、阿拉伯胶混悬，均用生理盐水配制。实验前小鼠禁食 24 小时。小鼠灌胃给药 0.2 ml/10g，给药后 30min 处。

10、死。取幽门至回盲部消化管，不加牵引地平铺与薄板上，测全长及幽门至炭末前沿的距离，由此推算出推进百分率。 0023 3、实验结果 0024 统计结果表明 Aphanamixoid A 低剂量组小鼠的小肠推进性蠕动较空白组有所增加，差异有显著性意义（P0.01）； Aphanamixoid A 高剂量组较空白组，差异有显著性意义（P0.01）结果如表 1。 0025 表 1 Aphanamixoid A 对小鼠小肠推进性蠕动的影响（） 0026 0027 与空白组比较， *p0.01 0028 结论： Aphanamixoid A 有较好的促进小肠蠕动的作用。可以用于多种小肠蠕动不良疾病的治疗。说明书 CN 102885807 A 5 。

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