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本发明公开了一种利奈唑胺(化合物1)的制备方法，其包含下列步骤：(1)溶剂中，将化合物4进行脱苄基反应，制得化合物5或其醋酸盐；(2)溶剂中，将步骤(1)制得的化合物5或其醋酸盐进行氨基的乙酰化反应，即可制得化合物1。本发明还公开了制备化合物1的中间体以及化合物5的醋酸盐。本发明的制备方法手性原料易得且价格便宜，工艺简单，后处理简单，中间产物和终产物均易于纯化，总收率较高，纯度也较高，易于实现工业。