磺酰基硫基三唑基衍生物及其作为杀微生物剂的用途.pdf

因此，本发明提供下式新的磺酰基硫基三唑基衍生物及其酸加成
盐和金属盐配合物，

或

其中

R代表烷基，任选被取代的芳烷基或代表任选被取代的芳基，和

R¹代表下式基团

其中

R²和R³是相同的或不同的，各自代表任选被取代的烷基，任选被
取代的链烯基，任选被取代的环烷基，任选被取代的芳烷基，任选被取
代的芳链烯基，任选被取代的芳氧基烷基，任选被取代的芳基或任选
被取代的杂芳基，

或者

R¹代表下式基团

其中

R⁴代表具有1-4个碳原子的烷基，具有1-4个碳原子和1-5个
卤原子的卤代烷基，任选被卤素取代的具有3-7个碳原子的环烷基，
萘基或任选被相同或不同的选自下组的取代基一至三取代的苯基，所
述取代基是：卤素，硝基，苯基，苯氧基，具有1-4个碳原子的烷基，具
有1-4个碳原子的烷氧基，具有1-4个碳原子和1-5个卤原子的卤代
烷基，具有1-4个碳原子和1-5个卤原子的卤代烷氧基和具有1-4个
碳原子和1-5个卤原子的卤代烷硫基，和

R⁵代表任选被相同或不同的选自下组的取代基一至三取代的苯
基，所述取代基是：卤素，具有1-4个碳原子的烷基，具有1-4个碳原子
的烷氧基，具有1-4个碳原子和1-5个卤原子的卤代烷基，具有1-4
个碳原子和1-5个卤原子的卤代烷氧基和具有1-4个碳原子和1-5
个卤原子的卤代烷硫基，

或者

R¹代表下式基团

其中

R⁶和R⁷各自独立地代表氢或具有1-6个碳原子的烷基，

X¹代表卤素，具有1-5个碳原子的烷基，具有1-4个碳原子的烷
氧基，苯基，苯氧基，具有1-4个碳原子和1-5个卤原子的卤代烷基，
具有1-4个碳原子和1-5个卤原子的卤代烷氧基，或者代表具有1-4
个碳原子和1-5个卤原子的卤代烷硫基，和

m代表数0,1或2，

或者

R¹代表下式基团

其中

R⁸和R⁹各自独立地代表氢或具有1-6个碳原子的烷基，

X²代表卤素，氰基，硝基，具有1-4个碳原子的烷基，具有1-4个
碳原子的烷氧基，具有1-4个碳原子和1-5个卤原子的卤代烷基，具有
1-4个碳原子和1-5个卤原子的卤代烷氧基，或者苯基，

n代表数0或1，和

p代表数0,1或2，

或者

R¹代表下式基团

其中

R¹⁰代表具有2-18个碳原子的烷基，具有3-6个碳原子的环烷
基，萘基或者下式基团

其中

X³代表卤素，具有1-4个碳原子的烷基，具有1-4个碳原子的烷
氧基，具有1-4个碳原子的烷硫基，具有1-4个碳原子和-5个卤原子
的卤代烷基，具有1-4个碳原子和1-5个卤原子的卤代烷氧基，具有
1-4个碳原子和1-5个卤原子的卤代烷硫基，任选被卤素和/或具有
1-4碳原子的烷基取代的苯基，或者代表任选被卤素和/或具有1-4碳
原子的烷基取代的苯氧基，和

q代表数0,1或2，

R¹¹和R¹²各自独立地代表具有1-6个碳原子的烷基，具有1-6个
碳原子的烷氧基，具有3-6个碳原子的环烷基，或者代表下式

其中

Y¹代表卤素，具有1-4个碳原子的烷基，具有1-4个碳原子的烷
氧基，具有1-4个碳原子的烷硫基，具有1-4个碳原子和1-5个卤原子
的卤代烷基，具有1-4个碳原子和1-5个卤原子的卤代烷氧基，具有
1-4个碳原子和1-5个卤原子的卤代烷硫基，任选被卤素和/或具有
1-4碳原子的烷基取代的苯基，或者代表任选被卤素和/或具有1-4碳
原子的烷基取代的苯氧基，和

r代表数0,1或2，

或者

R¹代表下式基团

其中

R¹³代表具有1-6个碳原子的烷基，具有1-6个碳原子和1-5个
卤原子的卤代烷基，任选被卤素和/或具有1-4碳原子的烷基取代的
具有3-6个碳原子的环烷基，任选被取代的芳基，或者代表任选被取
代的芳烷基，

或者

R¹代表下式基团

其中

R¹⁴代表氢，烷基或任选被取代的环烷基，

X⁴代表卤素，具有1-4个碳原子的烷基，具有1-4个碳原子的烷
氧基，具有1-4个碳原子的烷硫基，具有1-4个碳原子和1-5个卤原子
的卤代烷基，具有1-4个碳原子和1-5个卤原子的卤代烷氧基，具有
1-4个碳原子和1-5个卤原子的卤代烷硫基，任选被卤素和/或具有
1-4碳原子的烷基取代的苯基，或者代表任选被卤素和/或具有1-4碳
原子的烷基取代的苯氧基，

s代表数0,1,2或3，和

Y²代表氧原子，CH₂基团或一个直接的键，

或者

R¹代表下式基团

其中

R¹⁵代表具有1-6个碳原子的烷基，具有1-4个碳原子和1-5个
卤原子的卤代烷基，任选被卤素和/或具有1-4碳原子的烷基取代的
具有3-7个碳原子的环烷基，其中环烷基部分具有3-7个碳原子且烷
基部分具有1-4个碳原子的环烷基烷基，任选被卤素取代的苯基或者
代表任选被卤素取代的苄基，

X⁵代表卤素，硝基，具有1-4个碳原子的烷基，具有1-4个碳原
子的烷氧基，具有1-4个碳原子的烷硫基，具有1-4个碳原子和1-5
个卤原子的卤代烷基，具有1-4个碳原子和1-5个卤原子的卤代烷氧
基，具有1-4个碳原子和1-5个卤原子的卤代烷硫基，任选被卤素和/
或具有1-4碳原子的烷基取代的苯基，或者代表任选被卤素和/或具
有1-4碳原子的烷基取代的苯氧基，和

t代表数0,1,2或3,和

Y³代表氧原子或者代表CH₂基团，

或者

R¹代表下式基团

其中

A代表任选被卤素和/或具有1-4碳原子的烷基取代的具有2或
3个碳原子的链烷二基，

X⁶代表卤素，具有1-4个碳原子的烷基，具有1-4个碳原子的烷
氧基，具有1-4个碳原子的烷硫基，具有1-4个碳原子和1-5个卤原子
的卤代烷基，具有1-4个碳原子和1-5个卤原子的卤代烷氧基，具有
1-4个碳原子和1-5个卤原子的卤代烷硫基，任选被卤素和/或具有
1-4碳原子的烷基取代的苯基，或者代表任选被卤素和/或具有1-4碳
原子的烷基取代的苯氧基，和

u代表数0,1,2或3，

或者

R¹代表下式基团

其中

R¹⁶代表具有1-10个碳原子的烷基，具有1-6个碳原子和1-5
个卤原子的卤代烷基，其中氟代烷氧基部分具有1-4个碳原子且在烷
基部分具有1-4个碳原子的氟代烷氧烷基，任选被卤素和/或具有1-4
碳原子的烷基取代的具有3-7个碳原子的环烷基，其中环烷基部分具
有3-7个碳原子且烷基部分具有1-4个碳原子的环烷基烷基，任选被
卤素取代的苯基或者代表任选被卤素取代的其中烷基部分具有1-4
个碳原子的苯基烷基，

X⁷代表卤素，具有1-4个碳原子的烷基，具有1-4个碳原子的烷
氧基，具有1-4个碳原子的烷硫基，具有1-4个碳原子和1-5个卤原子
的卤代烷基，具有1-4个碳原子和1-5个卤原子的卤代烷氧基，具有
1-4个碳原子和1-5个卤原子的卤代烷硫基，任选被卤素和/或具有
1-4碳原子的烷基取代的苯基，或者代表任选被卤素和/或具有1-4碳
原子的烷基取代的苯氧基，和

v代表数0,1,2或3，

或者

R¹代表下式基团

其中

R¹⁷代表具有1-6个碳原子的烷基，具有1-4个碳原子和1-5个
卤原子的卤代烷基，任选被卤素和/或具有1-4碳原子的烷基取代的
具有3-7个碳原子的环烷基，其中环烷基部分具有3-7个碳原子且烷
基部分具有1-4个碳原子的环烷基烷基，任选被卤素取代的苯基或者
代表任选被卤素取代的苄基，

X⁸代表卤素，具有1-4个碳原子的烷基，具有1-4个碳原子的烷
氧基，具有1-4个碳原子的烷硫基，具有1-4个碳原子和1-5个卤原子
的卤代烷基，具有1-4个碳原子和1-5个卤原子的卤代烷氧基，具有
1-4个碳原子和1-5个卤原子的卤代烷硫基，任选被卤素和/或具有
1-4碳原子的烷基取代的苯基，或者代表任选被卤素和/或具有1-4碳
原子的烷基取代的苯氧基，和

w代表数0,1,2或3，和

Y⁴代表氧原子或者代表CH₂基团，

或者

R¹代表下式基团

其中

R¹⁸代表具有1-6个碳原子的烷基，具有1-6个碳原子和1-5个
卤原子的卤代烷基，任选被取代的芳基或者代表任选被取代的芳烷
基，

X⁹代表卤素，具有1-4个碳原子的烷基，具有1-4个碳原子的烷
氧基，具有1-4个碳原子的烷硫基，具有1-4个碳原子和1-5个卤原子
的卤代烷基，具有1-4个碳原子和1-5个卤原子的卤代烷氧基，具有
1-4个碳原子和1-5个卤原子的卤代烷硫基，任选被卤素和/或具有
1-4碳原子的烷基取代的苯基，或者代表任选被卤素和/或具有1-4碳
原子的烷基取代的苯氧基，和

z代表数0,1,2或3。

本发明许多化合物含有一个或几个不对称取代的碳原子，因此它
们能以旋光活性异构体形式获得。本发明涉及单一异构体及其混合物
两者。

此外发现，当下式(Ⅱ-α)或式(Ⅱ-β)的巯基三唑与式(Ⅲ)的磺
酰卤如果适当在酸结合剂存在下和如果适当在稀释剂存在下反应，并
且如果适当随后将酸或金属盐加入到所得的式(Ⅰ-α)或式(Ⅰ-β)的化
合物中时得到了式(Ⅰ-α)或式(Ⅰ-β)的磺酰基硫基三唑基衍生物和其
酸加成盐和金属盐配合物，

或

其中

R¹如上定义，

R-SO₂-Hal    (Ⅲ)

其中

R如上所定义，和

Hal代表氯或溴。

最后，已发现式(Ⅰ-α)或(Ⅰ-β)新的磺酰基硫基三唑基衍生物和
其酸加成盐和金属盐配合物具有非常好的杀微生物性能，并且能在农
作物保护和材料保护中使用，来控制不期望的微生物。

令人惊奇的是，本发明物质具有比相同作用的结构最相似的化合
物更好的杀微生物活性，特别是杀真菌活性。

式(Ⅰ-α)或(Ⅰ-β)提供了新的磺酰基硫基三唑基衍生物的一般定
义。

R优选代表具有1-8个碳原子的直链或支链的烷基，任选被相同
或不同的选自卤素和具有1-4个碳原子的烷基的取代基单至三取代
的在其烷基部分具有1-4个碳原子的苯基烷基，或者代表任选被相同
或不同的选自卤素和具有1-4个碳原子的烷基的取代基单至三取代
的苯基，

R¹优选代表下式基团

其中

R²优选代表直链或支链的具有1-6个碳原子的烷基，这些基团可
以被相同或不同的选自卤素，具有1-4碳原子的烷氧基，烷氧基部分
具有1-4个碳原子的烷氧基亚氨基和具有3-7碳原子的环烷基的取代
基一至四取代，

或者

代表直链或支链的具有2-6个碳原子的链烯基，这些基团的每一
个可以被相同或不同的选自卤素，具有1-4碳原子的炕氧基和具有
3-7碳原子的环烷基的取代基一至三取代，

或者

代表具有3-7个碳原子的环烷基，这些基团的每一个可以被相同
或不同的选自卤素，氰基和具有1-4碳原子的烷基的取代基一至三取
代，

或者

代表芳基部分具有6-10个碳原子且在直链或支链烷基部分具有
1-4个碳原子的芳烷基，其中在各种情况下芳基部分可以被相同或不
同的选自卤素，具有1-4个碳原子的烷基，具有1-4个碳原子的烷氧基
具有1-4个碳原子的烷硫基，具有1或2个碳原子和1-5个相同或不
同的卤原子的卤代烷基，具有1或2个碳原子和1-5个相同或不同的
卤原子的卤代烷氧基，具有1或2个碳原子和1-5个相同或不同的卤
原子的卤代烷硫基，具有3-7个碳原子的环烷基，苯基，苯氧基，烷氧
基部分具有1-4个碳原子的烷氧羰基，烷氧基部分具有1-4个碳原子
并且在烷基部分具有1-4个碳原子的烷氧基亚氨基烷基，硝基和氰基
的取代基一至三取代，

或者

代表芳基部分具有6-10个碳原子且链烯基部分具有2-4个碳原子
的芳链烯基，其中在各种情况下芳基部分可以被相同或不同的选自卤
素，具有1-4个碳原子的烷基，具有1-4个碳原子的烷氧基，具有1-4
个碳原子的烷硫基，具有1或2个碳原子和1-5个相同或不同的卤原
子的卤代烷基，具有1或2个碳原子和1-5个相同或不同的卤原子的
卤代烷氧基，具有1或2个碳原子和1-5个相同或不同的卤原子的卤
代烷硫基，具有3-7个碳原子的环烷基，苯基，苯氧基，烷氧基部分具
有1-4个碳原子的烷氧羰基，烷氧基部分具有1-4个碳原子并且在烷
基部分具有1-4个碳原子的烷氧基亚氨基烷基，硝基和氰基的取代基
一至三取代，

或者

代表芳基部分具有6-10个碳原子且直链或支链氧基烷基部分具
有1-4个碳原子的芳氧基烷基，其中在各种情况下芳基部分可以被相
同或不同的选自卤素，具有1-4个碳原子的烷基，具有1-4个碳原子的
烷氧基，具有1-4个碳原子的烷硫基，具有1或2个碳原子和1-5个相
同或不同的卤原子的卤代烷基，具有1或2个碳原子和1-5个相同或
不同的卤原子的卤代烷氧基，具有1或2个碳原子和1-5个相同或不
同的卤原子的卤代烷硫基，具有3-7个碳原子的环烷基，苯基，苯氧基，
烷氧基部分具有1-4个碳原子的烷氧羰基，烷氧基部分具有1-4个碳
原子并且在烷基部分具有1-4个碳原子的烷氧基亚氨基烷基，硝基和
氰基的取代基一至三取代，

或者

代表具有6-10个碳原子的芳基，其中这些基团中的每一个可以被
相同或不同的选自卤素，具有1-4个碳原子的烷基，具有1-4个碳原子
的烷氧基，具有1-4个碳原子的烷硫基，具有1或2个碳原子和1-5
个相同或不同的卤原子的卤代烷基，具有1或2个碳原子和1-5个相
同或不同的卤原子的卤代烷氧基，具有1或2个碳原子和1-5个相同
或不同的卤原子的卤代烷硫基，具有3-7个碳原子的环烷基，苯基，苯
氧基，烷氧基部分具有1-4个碳原子的烷氧羰基，烷氧基部分具有1-4
个碳原子并且在烷基部分具有1-4个碳原子的烷氧基亚氨基烷基，硝
基和氰基的取代基一至三取代，

或者

代表具有1-3个杂原子例如氮原子，硫原子和/或氧原子的任选苯
稠合的五元或六元杂芳基，其中这些基团中的每一个可以被相同或不
同的选自卤素，具有1-4个碳原子的烷基，具有1-4个碳原子的羟基烷
基，具有3-8个碳原子的羟基炔烃基，具有1或2个碳原子的烷氧基，
具有1或2个碳原子的烷硫基，各种情况下具有1或2个碳原子和1-5
个相同或不同的卤原子例如氟原子或氯原子的卤代烷基、卤代烷氧基
和卤代烷硫基，甲酰基，在各烷氧基部分具有1或2个碳原子的二烷氧
基甲基，具有2-4个碳原子的酰基，烷氧基部分具有1-4个碳原子的炕
氧羰基，烷氧基部分具有1-4个碳原子并且在烷基部分具有1-3个碳
原子的烷氧基亚氨基烷基，硝基和氰基的取代基一至三取代，和

R³优选代表直链或支链的具有1-6个碳原子的烷基，其中这些基
团可以被相同或不同的选自卤素，具有1-4碳原子的烷氧基，烷氧基
部分具有1-4个碳原子的烷氧基亚氨基和具有3-7碳原子的环烷基的
取代基一至四取代，

或者

代表直链或支链的具有2-6个碳原子的链烯基，其中这些基团的
每一个可以被相同或不同的选自卤素，具有1-4碳原子的烷氧基和具
有3-7碳原子的环烷基的取代基一至三取代，

或者

代表具有3-7个碳原子的环烷基，其中这些基团的每一个可以被
相同或不同的选自卤素，氰基和具有1-4个碳原子的烷基的取代基一
至三取代，

或者

代表芳基部分具有6-10个碳原子且在直链或支链烷基部分具有
1-4个碳原子的芳烷基，其中在各种情况下芳基部分可以被相同或不
同的选自卤素，具有1-4个碳原子的烷基，具有1-4个碳原子的烷氧基
具有1-4个碳原子的烷硫基，具有1或2个碳原子和1-5个相同或不
同的卤原子的卤代烷基，具有1或2个碳原子和1-5个相同或不同的
卤原子的卤代烷氧基，具有1或2个碳原子和1-5个相同或不同的卤
原子的卤代烷硫基，具有3-7个碳原子的环烷基，苯基，苯氧基，烷氧
基部分具有1-4个碳原子的烷氧羰基，烷氧基部分具有1-4个碳原子
并且在烷基部分具有1-4个碳原子的烷氧基亚氨基烷基，硝基和氰基
的取代基一至三取代，

或者

代表芳基部分具有6-10个碳原子且链烯基部分具有2-4个碳原子
的芳链烯基，其中在各种情况下芳基部分可以被相同或不同的选自卤
素，具有1-4个碳原子的烷基，具有1-4个碳原子的烷氧基，具有1-4
个碳原子的烷硫基，具有1或2个碳原子和1-5个相同或不同的卤原
子的卤代烷基，具有1或2个碳原子和1-5个相同或不同的卤原子的
卤代烷氧基，具有1或2个碳原子和1-5个相同或不同的卤原子的卤
代烷硫基，具有3-7个碳原子的环烷基，苯基，苯氧基，烷氧基部分具
有1-4个碳原子的炕氧羰基，烷氧基部分具有1-4个碳原子并且在烷
基部分具有1-4个碳原子的烷氧基亚氨基烷基，硝基和氰基的取代基
一至三取代，

或者

代表芳基部分具有6-10个碳原子且直链或支链氧基烷基部分具
有1-4个碳原子的芳氧基烷基，其中在各种情况下芳基部分可以被相
同或不同的选自卤素，具有1-4个碳原子的烷基，具有1-4个碳原子的
烷氧基，具有1-4个碳原子的烷硫基，具有1或2个碳原子和1-5个相
同或不同的卤原子的卤代烷基，具有1或2个碳原子和1-5个相同或
不同的卤原子的卤代烷氧基，具有1或2个碳原子和1-5个相同或不
同的卤原子的卤代烷硫基，具有3-7个碳原子的环烷基，苯基，苯氧基，
烷氧基部分具有1-4个碳原子的烷氧羰基，烷氧基部分具有1-4个碳
原子并且在烷基部分具有1-4个碳原子的烷氧基亚氨基烷基，硝基和
氰基的取代基一至三取代，

或者

代表具有6-10个碳原子的芳基，其中这些基团中的每一个可以被
相同或不同的选自卤素，具有1-4个碳原子的烷基，具有1-4个碳原子
的烷氧基，具有1-4个碳原子的烷硫基，具有1或2个碳原子和1-5
个相同或不同的卤原子的卤代烷基，具有1或2个碳原子和1-5个相
同或不同的卤原子的卤代烷氧基，具有1或2个碳原子和1-5个相同
或不同的卤原子的卤代烷硫基，具有3-7个碳原子的环烷基，苯基，苯
氧基，烷氧基部分具有1-4个碳原子的烷氧羰基，烷氧基部分具有1-4
个碳原子并且在烷基部分具有1-4个碳原子的烷氧基亚氨基烷基，硝
基和氰基的取代基一至三取代，

或者

代表具有1-3个杂原子例如氮原子，硫原子和/或氧原子的任选苯
稠合的五元或六元杂芳基，其中这些基团中的每一个可以被相同或不
同的选自卤素，具有1-4个碳原子的烷基，具有1-4个碳原子的羟基烷
基，具有3-8个碳原子的羟基炔烃基，具有1或2个碳原子的烷氧基，
具有1或2个碳原子的烷硫基，各种情况下具有1或2个碳原子和1-5
个相同或不同的卤原子例如氟原子或氯原子的卤代烷基、卤代烷氧基
和卤代烷硫基，甲酰基，在各烷氧基部分具有1或2个碳原子的二烷氧
基甲基，具有2-4个碳原子的酰基，烷氧基部分具有1-4个碳原子的烷
氧羰基，烷氧基部分具有1-4个碳原子并且在烷基部分具有1-3个碳
原子的烷氧基亚氨基烷基，硝基和氰基的取代基一至三取代。

R¹还优选代表下式基团

其中

R⁴优选代表甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，仲丁基，异丁
基，叔丁基，氟代叔丁基，二氟叔丁基，任选被相同或不同的选自氟，氯
和溴的取代基一至三取代的具有3-6个碳原子的环烷基，代表萘基或
者代表苯基，它可以被相同或不同的选自氟，氯，溴，硝基，苯基，苯氧
基，甲基，乙基，叔丁基，甲氧基，乙氧基，三氟甲基，三氯甲基，二氟甲
基，二氟氯代甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基和三氟甲基硫基的取代基
一至三取代，和

R⁵优选代表可以被相同或不同的选自氟，氯，溴，甲基，乙基，异
丙基，叔丁基，甲氧基，乙氧基，三氟甲基，三氯甲基，二氟甲基，二氟氯
代甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基和三氟甲基硫基的取代基一至三取
代的苯基。

R¹还优选代表下式基团

其中

R⁶优选代表氢，甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，仲丁基，异
丁基，叔丁基或正戊基，

R⁷优选代表氢，甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，仲丁基，异
丁基，叔丁基或正戊基，

X¹优选代表氟，氯，溴，甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，异
丁基，仲丁基，叔丁基，甲氧基，乙氧基，苯基，苯氧基，三氟甲基，三氯
甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基或三氟甲基硫基和

m也优选代表数0,1或2，

其中如果m代表2，则X¹可以代表相同的或不同的基团。

R¹还优选代表下式基团

其中

R⁸优选代表氢，甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，异丁基，仲
丁基，叔丁基或正戊基，

R⁹优选代表氢，甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，仲丁基，异
丁基，叔丁基或正戊基，

X²优选代表氟，氯，溴，氰基，硝基，甲基，乙基，正丙基，异丙基，
正丁基，异丁基，仲丁基，叔丁基，甲氧基，乙氧基，三氟甲基，三氯甲基，
二氟甲基，三氯甲氧基，三氟甲氧基，二氟甲氧基，二氟氯代甲氧基或
苯基，

n也优选代表数0或1，

p也优选代表数0,1或2，

其中如果p代表2，则X²可以代表相同的或不同的基团。

R¹还优选代表下式基团

其中

R¹⁰优选代表具有2-12个碳原子的烷基，具有5或6个碳原子
的环烷基，或者代表下式基团

其中

X³优选代表氟，氯，溴，甲基，乙基，甲氧基，甲基硫基，三氯甲基，
三氟甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基，三氟甲基硫基，苯基或苯氧基和

q也优选代表数0,1或2，其中如果q代表2，则X3代表相同的
或不同的基团，

R¹¹优选代表具有1-4个碳原子的烷基，或者代表下式基团

其中

Y¹优选代表氟，氯，溴，甲基，乙基，甲氧基，甲基硫基，三氯甲基，
三氟甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基，三氟甲基硫基，苯基或苯氧基和

r也优选代表数0,1或2，其中如果r代表2，则Y¹代表相同的
或不同的基团，

R¹²优选代表具有1-4个碳原子的烷基。

R¹还优选代表下式基团

其中

R¹³优选代表具有1-4个碳原子的直链或支链烷基，具有1-4个
碳原子和1-5个氟，氯和/或溴原子的直链或支链卤代烷基，任选被相
同或不同的选自氟，氯，溴，甲基和乙基的取代基一至三取代的具有
3-6个碳原子的环烷基，代表苯基、苄基或苯乙基，后三个基团中的每
一个都可以被相同或不同的选自卤素，具有1-4个碳原子的烷基，具
有1-4个碳原子的烷氧基，具有1-4个碳原子的烷硫基，具有1-4个碳
原子和1-5个卤原子的卤代烷基，具有1-4个碳原子和1-5个卤原子
的卤代烷氧基，具有1-4个碳原子和1-5个卤原子的卤代烷硫基，任选
被卤素和/或具有1-4个碳原子的烷基取代的苯基和任选被卤素和/
或具有1-4个碳原子的烷基取代的苯氧基的取代基一至三取代。

R¹还优选代表下式基团

其中

R¹⁴优选代表氢，具有1-12个碳原子的直链或支链烷基，或者代
表任选被相同或不同的选自卤素和具有1-4个碳原子的烷基的取代
基一至三取代的具有3-7个碳原子的环烷基，

X⁴优选代表氟，氯，溴，甲基，乙基，甲氧基，甲基硫基，三氯甲基，
三氟甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基，三氟甲基硫基，苯基或苯氧基，

s优选代表数0,1,2或3，其中如果s代表2或3，则X⁴代表相
同的或不同的基团，

Y²优选代表氧原子，CH₂基团或者一个直接的键。

R¹还优选代表下式基团

其中

R¹⁵优选代表具有1-4个碳原子的直链或支链烷基，具有1-4个
碳原子和1-5个氟原子的氟代烷基，任选被相同或不同的选自氟，氯，
溴，甲基和乙基的取代基一至三取代的具有3-6个碳原子的环烷基，
在环烷基部分具有3-6个碳原子并且在烷基部分具有1-3个碳原子的
环烷基烷基，任选被相同或不同的选自氟，氯和溴的取代基一至三取
代的苯基，或者代表任选被相同或不同的选自氟，氯和溴的取代基一
至三取代的苄基，

X⁵优选代表氟，氯，溴，硝基，甲基，乙基，叔丁基，甲氧基，甲基
硫基，三氟甲基，三氯甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基，三氟甲基硫基，
任选被相同或不同的选自氟，氯，溴和甲基的取代基一或二取代的苯
基，或者代表任选被相同或不同的选自氟，氯，溴和甲基的取代基一或
二取代的苯氧基，

t优选代表数0,1,2或3,其中如果t代表2或3，则X5代表相
同的或不同的基团，

Y³优选代表氧原子或CH₂基团。

R¹还优选代表下式基团

其中

A优选代表任选被相同或不同的选自氟，氯，溴，甲基，乙基，正丙
基，异丙基，正丁基，异丁基，仲丁基和叔丁基的取代基一至三取代的
具有2或3个碳原子的链烷二基，

X⁶优选代表氟，氯，溴，甲基，乙基，甲氧基，甲基硫基，三氟甲基，
三氯甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基，三氟甲基硫基，任选被相同或不
同的选自氟，氯和甲基的取代基一至三取代的苯基，和/或优选代表任
选被相同或不同的选自氟，氯和甲基的取代基一至三取代的苯氧基，

u优选代表数0,1,2或3，其中如果u代表2或3，则X⁶代表相
同的或不同的基团。

R¹还优选代表下式基团

其中

R¹⁶优选代表具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，具有1-6个
碳原子和1-5个氟，氯和/或溴原子的直链或支链卤代烷基，在氟代烷
氧基部分具有1-3个碳原子和1-5个氟原子并且在烷基部分具有1-3
个碳原子的氟代烷氧基烷基，任选被相同或不同的选自氟，氯，溴，甲
基和乙基的取代基一至三取代的具有3-6个碳原子的环烷基，在环烷
基部分具有3-6个碳原子并且在烷基部分具有1-3个碳原子的环烷基
烷基，任选被相同或不同的选自氟，氯和溴的取代基一至三取代的苯
基，或者优选代表任选被相同或不同的选自氟，氯和溴的取代基一至
三取代的在烷基部分具有1或2个碳原子的苯基烷基，

X⁷优选代表氟，氯，溴，甲基，乙基，叔丁基，甲氧基，甲基硫基，
三氯甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基，三氟甲基硫基，任选被
相同或不同的选自氟，氯，溴和甲基的取代基一或二取代的苯基，或者
代表任选被相同或不同的选自氟，氯，溴和甲基的取代基一或二取代
的苯氧基和

v优选代表数0,1,2或3，其中如果v代表2或3，则X⁷代表相
同或不同的基团。

R¹还优选代表下式基团

其中

R¹⁷优选代表具有1-4个碳原子的直链或支链烷基，具有1-4个
碳原子和1-5个氟原子的氟代烷基，任选被相同或不同的选自氟，氯，
溴，甲基和乙基的取代基一至三取代的具有3-6个碳原子的环烷基，
在环烷基部分具有3-6个碳原子并且在烷基部分具有1-3个碳原子的
环烷基烷基，任选被相同或不同的选自氟，氯和溴的取代基一至三取
代的苯基，或者代表任选被相同或不同的选自氟，氯和溴的取代基一
至三取代的苄基，

X⁸优选代表氟，氯，溴，甲基，乙基，叔丁基，甲氧基，甲基硫基，
三氯甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基，三氟甲基硫基，任选被
相同或不同的选自氟，氯，溴和甲基的取代基一或二取代的苯基，或者
代表任选被相同或不同的选自氟，氯，溴和甲基的取代基一或二取代
的苯氧基，

w优选代表数0,1,2或3，其中如果w代表2或3，则X⁸代表相
同或不同的基团，和

Y⁴优选代表氧原子或者代表CH₂基团。

R¹还优选代表下式基团

其中

R¹⁸优选代表具有1-4个碳原子的直链或支链烷基，具有1-4个
碳原子和1-5个卤原子的卤代烷基，任选被相同或不同的选自卤素，
具有1-4个碳原子的烷基，具有1或2个碳原子和1-5个卤原子的卤
代烷基，具有1-4个碳原子的烷氧基和具有1或2个碳原子和1-5个
卤原子的卤代烷氧基的取代基一至三取代的苯基，或者代表任选被相
同或不同的选自卤素，具有1-4个碳原子的烷基，具有1或2个碳原子
和1-5个卤原子的卤代烷基，具有1-4个碳原子的烷氧基和具有1或
2个碳原子和1-5个卤原子的卤代烷氧基的取代基一至三取代的在烷
基部分具有1-4个碳原子的苯基烷基，

X⁹优选代表氟，氯，溴，甲基，乙基，叔丁基，甲氧基，甲基硫基，
三氯甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基，三氟甲基硫基，任选被
相同或不同的选自氟，氯，溴和甲基的取代基一或二取代的苯基，或者
代表任选被相同或不同的选自氟，氯，溴和甲基的取代基一或二取代
的苯氧基和

z优选代表数0,1,2或3，其中如果z代表2或3，则X⁹代表相
同或不同的基团。

R特别优选代表直链或支链的具有1-6个碳原子的烷基，任选
被相同或不同的选自氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正
丁基和叔丁基的取代基单至三取代的苯基，或代表任选被相同或不同
的选自氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基和叔丁基
的取代基单至三取代的在烷基部分具有1或2个碳原子的苯基烷基。

R¹特别优选代表下式基团

其中

R²特别优选代表直链或支链的具有1-4个碳原子的烷基，这些
基团可以被相同或不同的选自氟，氯，溴，甲氧基，乙氧基，丙氧基，异
丙氧基，烷氧基部分具有1或2个碳原子的烷氧基亚氨基，环丙基，环
丁基，环戊基和环己基的取代基一至四取代，

或者

代表直链或支链的具有2-5个碳原子的链烯基，这些基团的每一
个可以被相同或不同的选自氟，氯，溴，甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙
氧基，环丙基，环丁基，环戊基和环己基的取代基一至三取代，

或者

代表具有3-6个碳原子的环烷基，这些基团的每一个可以被相同
或不同的选自氟，氯，溴，氰基，甲基，乙基，丙基，异丙基和叔丁基的取
代基一至三取代，

或者

代表在直链或支链烷基部分具有1-4个碳原子的苯基烷基，其中
苯基部分可以被相同或不同的选自氟，氯，溴，甲基，乙基，叔丁基，甲
氧基，乙氧基，甲基硫基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲基硫基，氯代
二氟甲氧基，二氟甲氧基，氯代二氟甲基硫基，甲氧羰基，乙氧羰基，甲
氧基亚氨基甲基，1-甲氧基亚氨基乙基，硝基和氰基的取代基一至三
取代，

或者

代表链烯基部分具有2-4个碳原子的苯基链烯基，其中苯基部分
可以被相同或不同的选自氟，氯，溴，甲基，乙基，叔丁基，甲氧基，乙氧
基，甲基硫基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲基硫基，氯代二氟甲氧基，
二氟甲氧基，氯代二氟甲基硫基，甲氧羰基，乙氧羰基，甲氧基亚氨基
甲基，1-甲氧基亚氨基乙基，硝基和氰基的取代基一至三取代，

或者

代表直链或支链氧烷基部分具有1-4个碳原子的苯氧烷基，其中
苯基部分可以被相同或不同的选自氟，氯，溴，甲基，乙基，叔丁基，甲
氧基，乙氧基，甲基硫基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲基硫基，氯代
二氟甲氧基，二氟甲氧基，氯代二氟甲基硫基，甲氧羰基，乙氧羰基，甲
氧基亚氨基甲基，1-甲氧基亚氨基乙基，硝基和氰基的取代基一至三
取代，

或者

代表可以被相同或不同的选自氟，氯，溴，甲基，乙基，叔丁基，甲氧
基，乙氧基，甲基硫基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲基硫基，氯代二
氟甲氧基，二氟甲氧基，氯代二氟甲基硫基，甲氧羰基，乙氧羰基，甲氧
基亚氨基甲基，1-甲氧基亚氨基乙基，硝基和氰基的取代基一至三取
代的苯基，

或者

代表吡唑基，咪唑基，1,2,4-三唑基，吡咯基，呋喃基，噻吩基，噻
唑基，噁唑基，吡啶基，嘧啶基，三嗪基，喹啉基，异喹啉基，喹唑啉基，
吲哚基，苯并噻吩基，苯并呋喃基，苯并噻唑基或苯并咪唑基，其中这
些基团中的每一个可以被相同或不同的选自氟，氯，溴，甲基，乙基，叔
丁基，甲氧基，乙氧基，甲基硫基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲基硫
基，氯代二氟甲氧基，氯代二氟甲基硫基，羟基甲基，羟基乙基，具有
4-6个碳原子的羟基炔烃基，甲氧羰基，乙氧羰基，甲氧基亚氨基甲
基，1-甲氧基亚氨基乙基，硝基和/或氰基，甲酰基，二甲氧基甲基，乙
酰基和/或丙酰基的取代基一至三取代，和

R³特别优选代表直链或支链的具有1-4个碳原子的烷基，其中
这些基团可以被相同或不同的选自氟，氯，溴，甲氧基，乙氧基，丙氧基，
异丙氧基，烷氧基部分具有1或2个碳原子的烷氧基亚氨基，环丙基，
环丁基，环戊基和环己基的取代基一至四取代，

或者

特别优选代表直链或支链的具有2-5个碳原子的链烯基，其中这
些基团的每一个可以被相同或不同的选自氟，氯，溴，甲氧基，乙氧基，
丙氧基，异丙氧基，环丙基，环丁基，环戊基和环己基的取代基一至三
取代，

或者

特别优选代表具有3-6个碳原子的环烷基，其中这些基团的每一
个可以被相同或不同的选自氟，氯，溴，氰基，甲基，乙基，丙基，异丙基
和叔丁基的取代基一至三取代，

或者

特别优选代表在直链或支链烷基部分具有1-4个碳原子的苯基烷
基，其中苯基可以被相同或不同的选自氟，氯，溴，甲基，乙基，叔丁基，
甲氧基，乙氧基，甲基硫基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲基硫基，氯
代二氟甲氧基，二氟甲氧基，氯代二氟甲基硫基，甲氧羰基，乙氧羰
基，甲氧基亚氨基甲基，1-甲氧基亚氨基乙基，硝基和氰基的取代基一
至三取代，

或者

特别优选代表链烯基部分具有2-4个碳原子的苯基链烯基，其中
苯基可以被相同或不同的选自氟，氯，溴，甲基，乙基，叔丁基，甲氧基，
乙氧基，甲基硫基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲基硫基，氯代二氟甲
氧基，二氟甲氧基，氯代二氟甲基硫基，甲氧羰基，乙氧羰基，甲氧基
亚氨基甲基，1-甲氧基亚氨基乙基，硝基和氰基的取代基一至三取代，

或者

特别优选代表直链或支链氧基烷基部分具有1-4个碳原子的苯氧
基烷基，其中苯基部分可以被相同或不同的选自氟，氯，溴，甲基，乙基，
叔丁基，甲氧基，乙氧基，甲基硫基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲基
硫基，氯代二氟甲氧基，二氟甲氧基，氯代二氟甲基硫基，甲氧羰基，乙
氧羰基，甲氧基亚氨基甲基，1-甲氧基亚氨基乙基，硝基和氰基的取代
基一至三取代，

或者

特别优选代表可以被相同或不同的选自氟，氯，溴，甲基，乙基，叔
丁基，甲氧基，乙氧基，甲基硫基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲基硫
基，氯代二氟甲氧基，二氟甲氧基，氯代二氟甲基硫基，甲氧羰基，乙氧
羰基，甲氧基亚氨基甲基，1-甲氧基亚氨基乙基，硝基和氰基的取代基
一至三取代的苯基，

或者

特别优选代表吡唑基，咪唑基，1,2,4-三唑基，吡咯基，呋喃基，噻
吩基，噻唑基，噁唑基，吡啶基，嘧啶基，三嗪基，喹啉基，异喹啉基，喹
唑啉基，吲哚基，苯并噻吩基，苯并呋喃基，苯并噻唑基或苯并咪唑基，
其中这些基团中的每一个可以被相同或不同的选自氟，氯，溴，甲基，
乙基，叔丁基，甲氧基，乙氧基，甲基硫基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟
甲基硫基，氯代二氟甲氧基，氯代二氟甲基硫基，羟基甲基，羟基乙基，
具有4-6个碳原子的羟基炔烃基，甲氧羰基，乙氧羰基，甲氧基亚氨基
甲基，1-甲氧基亚氨基乙基，硝基和/或氰基，甲酰基，二甲氧基甲基，
乙酰基和丙酰基的取代基一至三取代。

R¹还特别优选代表下式基团

其中

R⁴特别优选代表甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，仲丁基，
异丁基，叔丁基，氟代叔丁基，二氟叔丁基，任选被相同或不同的选自
氟，氯和溴的取代基一至三取代的具有3-6个碳原子的环烷基，代表
萘基或者代表苯基，它可以被相同或不同的选自氟，氯，溴，硝基，苯基，
苯氧基，甲基，乙基，叔丁基，甲氧基，乙氧基，三氟甲基，三氯甲基，二
氟甲基，二氟氯代甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基和三氟甲基硫基的取
代基一至三取代，和

R⁵特别优选代表可以被相同或不同的选自氟，氯，溴，甲基，乙基，
异丙基，叔丁基，甲氧基，乙氧基，三氟甲基，三氯甲基，二氟甲基，二氟
氯代甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基和三氟甲基硫基的取代基一至三
取代的苯基。

R¹还特别优选代表下式基团

其中

R⁶特别优选代表氢，甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，仲丁
基，异丁基，叔丁基或正戊基，

R⁷特别优选代表氢，甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，仲丁
基，异丁基，叔丁基或正戊基，

X¹特别优选代表氟，氯，溴，甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，
异丁基，仲丁基，叔丁基，甲氧基，乙氧基，苯基，苯氧基，三氟甲基，三
氯甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基或三氟甲基硫基和

m也特别优选代表数0,1或2，

其中如果m代表2，则X¹可以代表相同的或不同的基团。

R¹还特别优选代表下式基团

其中

R⁸特别优选代表氢，甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，异丁
基，仲丁基，叔丁基或正戊基，

R⁹特别优选代表氢，甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，仲丁
基，异丁基，叔丁基或正戊基，

X²特别优选代表氟，氯，溴，氰基，硝基，甲基，乙基，正丙基，异
丙基，正丁基，异丁基，仲丁基，叔丁基，甲氧基，乙氧基，三氟甲基，三
氯甲基，二氟甲基，三氯甲氧基，三氟甲氧基，二氟甲氧基，二氟氯代甲
氧基或苯基，

n也特别优选代表数0或1，

p也特别优选代表数0,1或2，

其中如果p代表2，则X²可以代表相同的或不同的基团。

R¹还特别优选代表下式基团

其中

R¹⁰特别优选代表下式基团

其中

X³特别优选代表氟，氯，溴，甲基，甲氧基，甲基硫基，三氯甲基，
三氟甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基或苯基和

q也特别优选代表数0,1或2，其中如果q代表2，则X³代表相
同的或不同的基团，

R¹¹特别优选代表甲基，乙基，正丙基，正丁基，或者代表下式基
团

其中

Y¹特别优选代表氟，氯，溴，甲基，乙基，甲氧基，三氯甲基，三氟
甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基或苯基，和

r也特别优选代表数0,1或2，其中如果r代表2，则Y¹代表相
同的或不同的基团，

R¹²特别优选代表甲基，乙基，正丙基或正丁基。

R¹还特别优选代表下式基团

其中

R¹³特别优选代表甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，仲丁基，
异丁基，叔丁基，具有1-4个碳原子和1-3个氟，氯和/或溴原子的卤代
烷基，任选被相同或不同的选自氟，氯，溴，甲基和乙基的取代基一至
三取代的环丙基、环戊基或环己基，代表苯基、苄基或苯乙基，后三个
基团中的每一个可以被相同或不同的选自氟，氯，溴，甲基，乙基，甲氧
基，甲基硫基，三氯甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基，三氟甲
基硫基，苯基和苯氧基的取代基一至三取代。

R¹还特别优选代表下式基团

其中

R¹⁴特别优选代表氢，具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，或
者代表任选被相同或不同的选自氟，氯，溴，甲基和乙基的取代基一至
三取代的环丙基、环戊基或环己基，

X⁴特别优选代表氟，氯，溴，甲基，甲氧基，甲基硫基，三氯甲基，
三氟甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基，三氟甲基硫基，苯基或苯氧基，

s也特别优选代表数0,1,2或3，其中如果s代表2或3，则X⁴
代表相同的或不同的基团，

Y²也特别优选代表氧原子，CH₂基团或者一个直接的键。

R¹还特别优选代表下式基团

其中

R¹⁵特别优选代表甲基，异丙基，叔丁基，氟代叔丁基，二氟叔丁
基，任选被相同或不同的选自氟，氯和甲基的取代基一至三取代的环
丙基、环戊基或环己基，代表在环烷基部分具有3-6个碳原子并且在
烷基部分具有1或2个碳原子的环烷基烷基，任选被相同或不同的选
自氟，氯和溴的取代基一或二取代的苯基，或者代表任选被相同或不
同的选自氟，氯和溴的取代基一或二取代的苄基，

X⁵特别优选代表氟，氯，溴，硝基，甲基，乙基，叔丁基，甲氧基，
甲基硫基，三氟甲基，三氯甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基，三氟甲基硫
基，苯基或苯氧基，

t也特别优选代表数0,1,2或3，其中如果t代表2或3，则X⁵
代表相同的或不同的基团，

Y³也特别优选代表氧原子或代表CH₂基团。

R¹还特别优选代表下式基团

其中

A特别优选代表任选被相同或不同的选自氟，氯，溴，甲基，乙基，
正丙基，异丙基，正丁基，异丁基，仲丁基和叔丁基的取代基一至三取
代的具有2或3个碳原子的链烷二基，

X⁶特别优选代表氟，氯，溴，甲基，乙基，甲氧基，甲基硫基，三氟
甲基，三氯甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基，三氟甲基硫基，任选被相同
或不同的选自氟，氯和甲基的取代基一至三取代的苯基，和/或代表任
选被相同或不同的选自氟，氯和甲基的取代基一至三取代的苯氧基，

u也特别优选代表数0,1,2或3，其中如果u代表2或3，则X⁶
代表相同的或不同的基团。

R¹还特别优选代表下式基团

其中

R¹⁶特别优选代表甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，异丁基，
仲丁基，叔丁基，具有1-4个碳原子和1-5个氟、氯和/或溴原子的卤
代烷基，氟代烷氧基部分具有1或2个碳原子和1-5个氟原子并且在
烷基部分具有1或2个碳原子的氟代烷氧基烷基，任选被相同或不同
的选自氟，氯和甲基的取代基一至三取代的环丙基、环戊基或环己基，
代表在环烷基部分具有3-6个碳原子并且在烷基部分具有1或2个碳
原子的环烷基烷基，任选被相同或不同的选自氟，氯和溴的取代基一
或二取代的苯基，或者代表任选被相同或不同的选自氟，氯和溴的取
代基一或二取代的苄基，

X⁷特别优选代表氟，氯，溴，甲基，乙基，叔丁基，甲氧基，甲基硫
基，三氟甲基，三氯甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基，三氟甲基硫基，苯
基或苯氧基，

v也特别优选代表数0,1,2或3，其中如果v代表2或3，则X7
代表相同或不同的基团。

R¹还特别优选代表下式基团

其中

R¹⁷特别优选代表甲基，异丙基，叔丁基，氟代叔丁基，二氟叔丁
基，任选被相同或不同的选自氟，氯和甲基的取代基一至三取代的环
丙基、环戊基或环己基，代表在环烷基部分具有3-6个碳原子并且在
烷基部分具有1或2个碳原子的环烷基烷基，任选被相同或不同的选
自氟，氯和溴的取代基一或二取代的苯基，或者代表任选被相同或不
同的选自氟，氯和溴的取代基一或二取代的苄基，

X⁸特别优选代表氟，氯，溴，甲基，乙基，叔丁基，甲氧基，甲基硫
基，三氟甲基，三氯甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基，三氟甲基硫基，苯
基或苯氧基，

Y⁴也特别优选代表氧原子或者代表CH₂基团，和

w也特别优选代表数0,1,2或3，其中如果w代表2或3，则X⁸
代表相同或不同的基团。

R¹还优选代表下式基团

其中

R¹⁸特别优选代表甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，仲丁基，
异丁基，叔丁基，氟代叔丁基，二氟叔丁基，任选被相同或不同的选自
氟，氯，甲基，乙基，三氟甲基，三氯甲基，甲氧基，乙氧基，三氟甲氧基
和二氟甲氧基的取代基一或二取代的苯基，或者代表在苯基部分任选
被相同或不同的选自氟，氯，溴，甲基，乙基，三氟甲基，三氯甲基，甲氧
基，乙氧基，三氟甲氧基和二氟甲氧基的取代基一或二取代的在烷基
部分具有1或2个碳原子的苯基烷基，

X⁹特别优选代表氟，氯，溴，甲基，乙基，叔丁基，甲氧基，甲基硫
基，三氯甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基，三氟甲基硫基，苯
基或苯氧基，和

z也特别优选代表数0,1,2或3，其中如果z代表2或3，则X⁹
代表相同或不同的基团。

优选的本发明化合物还有酸和那些其中R和R¹具有已经定义的
作为这些取代基的特别优选的定义的那些定义的式(Ⅰ-α)或(Ⅰ-β)
的磺酰基硫基三唑基衍生物的加成产物。

可以加成的酸优选包括氢卤酸，例如盐酸和氢溴酸，特别是盐酸，
还有磷酸，硝酸，一元和二元羧酸和羟基羧酸，例如乙酸，马来酸，琥珀
酸，富马酸，酒石酸，柠檬酸，水杨酸，山梨酸和乳酸，还有磺酸，例如对
甲苯磺酸和1,5-萘二磺酸，以及糖精和硫代糖精。

优选的本发明化合物还有元素周期表Ⅱ-Ⅳ主族和Ⅰ和Ⅱ副族
以及Ⅳ-ⅤⅢ族元素的金属与那些其中R和R¹具有已经定义的作为
这些取代基的优选的定义的那些定义的式(Ⅰ-α)或(Ⅰ-β)的磺酰基
硫基三唑基衍生物的加成盐。

这里给出优选的例子是铜盐，锌盐，镁盐，锰盐，锡盐，铁盐和镍
盐。这些盐的合适的阴离子是从产生生理可接受加成产物的那些酸衍
生的那些阴离子。本说明书中特别优选的酸是氢卤酸，例如盐酸和氢
溴酸，还有磷酸，硝酸和硫酸。

在制备本发明物质中用作起始物的巯基-三唑能以下式“巯基”的
形式存在，

或者以下式互变异构“硫羰”形式存在，

因此本发明的物质从所述的“巯基”形式或从所述的“硫羰”形
式衍生。也就是说，本发明物质作为下式(Ⅰ-α)或(Ⅰ-β)的物质存在或
作为式(Ⅰ-α)和(Ⅰ-β)的物质的混合物存在，

                              (“巯基”形式)

本发明物质的实施例包括下面表中列出的磺酰基硫基三唑基衍
生物。

表1
和

表1-续

表1-续

表1-续

表1-续

表1-续

表2
和

表2(续)

表2(续)

表2(续)

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表3
和

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表4
和

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表5
和

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表6
和

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表7
和

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表8
和

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表9
和

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表10
和

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表11
和

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表12
和

表12(续)

表12(续)

表12(续)

表12(续)

使用2-(1-氯-环丙基)-1-(2-氯苯基)-3-(5-巯基-1,2,4-三唑-
1-基)-丙-2-醇为起始物，甲磺酰氯为反应组分，则本发明方法的过程
可通过下面的反应式说明。

如果用作起始物的巯基-三唑以“硫羰”形式使用，则本发明方法
的过程可通过下面的反应式说明。

式(Ⅱ-α)和(Ⅱ-β)提供了进行本发明方法需要用作起始物的
巯基-三唑的一般定义。它们可以以“巯基”形式(Ⅱ-α)或“硫羰”
形式(Ⅱ-β)存在。然而，为简便起见，下面只述及“巯基”形式。

在式(Ⅱ-α)和(Ⅱ-β)中，R¹优选具有已经定义的与描述本发明
式(Ⅰ-α)或(Ⅰ-β)化合物相关的作为该基团的优选定义的那些定义。

一些式(Ⅱ-α)或(Ⅱ-β)的巯基-三唑是已知的(参见WO 87-
06430)。它们能通过使下式三唑进行下述反应而制备

其中

R¹如上定义，

α)在稀释剂存在下连续与强碱和硫反应，然后如果适当在酸存在
下，用水水解，

或者

β)在高沸点稀释剂存在下，与硫反应，然后，如果适当，用水处理，
和如果适当，用酸处理。

式(Ⅳ)提供了进行制备式(Ⅱ-α)或(Ⅱ-β)的巯基-三唑的方法
中需要用作起始物的三唑的一般定义。在该结构式中，R¹优选具有已
经定义的与描述本发明式(Ⅰ-α)或(Ⅰ-β)化合物相关的作为该基团的
优选定义的那些定义。

式(Ⅳ)的三唑是已知的或者能通过已知方法制备(参见：
EP-A 0 015 756,EP-A 0 040 345,EP-A 0 052 424,EP-A 0 061 835,EP-A 0 297 345,
EP-A 0 094 564,EP-A 0 196 038,EP-A 0 267 778,EP-A 0 378 953,EP-A 0 068 813,
EP-A 0 044 605,EP-A 0 069 442,EP-A 0 055 833,EP-A 0 301 393,DE-A 2 324 010,
DE-A 2 737 489,DE-A 2 551 560,EP-A 0 065 485,DE-A 2 735 872,
EP-A 0 234 242,DE-A 2 201 063,EP-A 0 145 294和DE-A 3 721 786)

用于进行上述制备式(Ⅱ-α)或(Ⅱ-β)的巯基三唑的方法(α)的
合适的碱是常规用于该类型反应的所有的强碱金属碱。优选使用正丁
基锂，二异丙基氨基锂，氢化钠，氨基钠以及与四甲基乙二胺(=TMEDA)
混合的叔丁醇钾。

用于进行上述制备式(Ⅱ-α)或(Ⅱ-β)的巯基三唑的方法(α)的
合适的稀释剂是常规用于该类型反应的所有的惰性有机溶剂。优选使
用醚类，例如四氢呋喃，二噁烷，二乙基醚和1,2-二甲氧基乙烷，还有
液氨或者其他强极性溶剂，例如二甲亚砜。

无论进行方法(α)还是方法(β)，都优选以粉末形式使用硫。

当进行上述方法(α)时，如果适当，在酸的存在下，用水进行水
解。合适的酸是常规用于该类型反应的所有无机酸或有机酸。优选使
用乙酸，稀硫酸和稀盐酸。但是也可以使用氯化铵水溶液进行该水
解。

当进行上述方法(α)时，反应温度可以在一定范围内变化。一般
情况下，该方法在-70℃和+20℃之间的温度下进行，优选-70℃和0℃
之间的温度。

上述方法(α)和(β)一般在大气压下进行。但是也能在低压或高
压下进行。所以，特别是进行方法(β)时，在高压下操作是可能的。

当进行上述方法(α)时，对于每摩尔式(Ⅳ)的三唑一般使用2-3
当量，优选2.0-2.5当量的强碱和接着等当量或过量的硫。反应可以
在保护气体中进行，例如在氮气或氩气下进行。通过常规方法进行后
处理。一般情况下，用微溶于水的有机溶剂萃取反应混合物，干燥并浓
缩合并的有机相，如果适当，通过重结晶和/或色谱来纯化剩余的残余
物。

进行上述方法(β)的合适的稀释剂是常规用于该类型反应的所有
的高沸点有机溶剂。优选使用酰胺类，例如二甲基甲酰胺和二甲基乙
酰胺，还有杂环化合物，例如N-甲基吡咯烷酮，还有醚类，例如二苯基
醚。

进行上述方法(β)时，如果适当，反应后可以用水处理，以及如果
适当，用酸处理，该处理以与实施方法(α)中的水解一样的方式进
行。

当进行上述方法(β)时，反应温度也可以在相当宽的范围内变
化。一般情况下，该方法在150℃和300℃之间的温度下进行，优选180
℃和250℃之间。

当进行上述方法(β)时，对于每摩尔式(Ⅳ)三唑一般使用1-5摩
尔，优选1.5-3摩尔的硫。通过常规方法进行后处理。一般情况下，
用微溶于水的有机溶剂萃取反应混合物，干燥并浓缩合并的有机相，
如果适当，使用常规方法例如重结晶或色谱来从剩余的残余物中去除
可能存在的杂质。

式(Ⅲ)提供了进行本发明方法中需要用作反应组分的磺酰卤的
一般定义。在该结构式中，R优选具有与描述本发明的式(Ⅰ-α)或(Ⅰ-
β)物质有关的作为对该基团优选的定义已经述及的那些意义。Hal也
优选代表氯或溴。

式(Ⅲ)的磺酰卤是已知的或可以通过已知方法制备的。

用于进行本发明方法的合适的酸结合剂是所有常用的无机或有机
碱。优选使用碱金属氢化物如氢化锂或氢化钠，还有碱土金属氢氧化
物或碱金属氢氧化物如氢氧化钠、氢氧化钙、氢氧化钾，或氢氧化铵，
碱金属碳酸盐如碳酸钠、碳酸钾，碳酸氢钾、碳酸氢钠，碱金属乙酸
盐或碱土金属乙酸盐如乙酸钠、乙酸钾、乙酸钙，以及叔胺如三乙胺、
三甲胺、三丁胺、N,N-二甲基苯胺、吡啶、N-甲基哌啶、N,N-
二甲基氨基吡啶、二氮杂双环辛烷(DABCO)、二氮杂双环壬烯(DBN)
或二氮杂双环十一碳烯(DBU)。

用于进行本发明方法的合适的稀释剂是所有常规的惰性有机溶
剂。优选使用芳烃如甲苯、二甲苯或十氢萘，还有卤代烃如二氯甲烷、
氯仿、四氯化碳、二氯乙烷或三氯乙烷，醚类如乙醚、异丙醚、甲基
叔丁基醚、甲基叔戊基醚、二噁烷或四氢呋喃，以及腈类如乙腈、
丙腈、正或异丁腈。

当进行本发明方法时，反应温度可以在较宽的范围内变化。通常，
该方法在-20℃至+100℃之间、优选0℃至+80℃之间的温度下进
行。

本发明方法一般在大气压下进行。然而，也可以在加压或减压下
进行。

当进行本发明的方法时，每摩尔式(Ⅱ-α)或(Ⅱ-β)的巯基三唑一
般使用1-2摩尔式(Ⅲ)的磺酰卤和等当量的或过量的酸结合剂。后
处理通过常规方法进行。一般，反应混合物，如果适当在先加入只微
与水混溶的有机溶剂后，用饱和氯化铵水溶液提取，干燥有机相，减
压下浓缩。如果适当，所得产物可以用常规方法如重结晶或色普法除
去任何仍存在于其中的杂质。

通过本发明方法可以获得的式(Ⅰ-α)或(Ⅰ-β)的磺酰基-巯基-
三唑衍生物可以转化成酸加成盐或金属盐配合物。

用于制备式(Ⅰ-α)或(Ⅰ-β)的化合物的酸加成盐的合适的酸优选
是与描述本发明的酸加成盐时作为优选的酸已经述及的那些酸。

通过常规成盐方法可以简单的方式得到式(Ⅰ-α)或(Ⅰ-β)化合物
酸加成盐，例如通过将式(Ⅰ-α)或(Ⅰ-β)化合物溶解于适当的惰性溶
剂中并加入酸，例如盐酸，并且以已知方法分离，例如通过过滤，和如
果适当，通过用惰性有机溶剂洗涤来纯化。

用于制备式(Ⅰ-α)或(Ⅰ-β)化合物金属盐配合物的合适的盐优选
是已经提到的与描述本发明金属盐配合物相关的作为优选的金属盐
的那些金属盐。

通过常规方法可以简单的方式得到式(Ⅰ-α)或(Ⅰ-β)化合物金属
盐配合物，例如通过将金属盐溶解于醇例如乙醇，将该溶液加入到式
(Ⅰ-α)或(Ⅰ-β)化合物中。以已知方法分离金属盐配合物，例如通过
过滤，和如果适当，通过重结晶来纯化。

本发明活性化合物具有强的杀微生物作用，并且能用来在农作物
保护和材料保护中防治不期望的微生物，例如真菌和细菌。

农作物保护中的杀真菌剂被用来防治根肿菌
(Plasmodiophoromycetes)，卵孢真菌(Oomycetes)，壶菌
(Chytridiomycetes)，接合菌亚纲(Zygomycetes)，子囊菌
(Ascomycetes)，担子菌纲(Basidiomycetes)和半知菌纲
(Deutermycetes)。

作为例子，可以提到上述属名下的真菌病和细菌病的病因微生物，
但是不受此限制：

黄单孢菌属种类(Xanthomonas)，例如稻黄单孢菌(Xanthomonas
oryzae)；

假单孢菌属种类(Pseudomonas)，例如黄瓜角斑病假单孢菌
(Pseudomonas lachrymans)；

欧文氏杆菌属种类(Erwinia)，例如解淀粉欧文氏杆菌(Erwinia
amylovora)；

腐霉属种类(Pythium)，例如终极腐霉(Pythium ultimum)；

疫霉属种类(Phytophthora)，例如蔓延疫霉(Phytophthora
infestans)；

假霜霉属种类(Pseudoperonospora)，例如律草假霜霉
(Pseudoperonospora humuli)或古巴假霜霉(Pseudoperonospora
cubensis)；

单轴霉属种类(Plasmopara)，例如葡萄生单轴霉(Plasmopara
viticola)；

霜霉属种类(Peronospora)，例如豌豆霜霉(Peronospora pisi)或
芸苔霜霉(Peronospora brassicae)；

白粉菌属种类(Erysiphe)，例如禾白粉菌(Erysiphe graminis)；

单丝壳菌属种类(Sphaerotheca)，例如苍耳单丝壳菌
(Sphaerotheca fuliginea)；

柄球菌属种类(Podosphaera)，例如苹果白粉病柄球菌
(Podosphaera leucotricha)；

黑星菌属种类(Venturia)，例如苹果黑星菌(Venturia
inaequalis)；

核腔菌属种类(Pyrenophora)，例如圆核腔菌(Pyrenophora teres)
或麦类核腔菌(Pyrenophora graminea)

(分生孢子形式：长蠕孢(Drechslera)，同义词：长蠕孢
(Helminthosporium))；

旋孢菌属种类(Cochliobolus)，例如禾旋孢菌(Cochliobolus
sativus)

(分生孢子形式：长蠕孢(Drechslera)，同义词：长蠕孢
(Helminthosporium))；

单胞锈菌属种类(Uromyces)，例如疣顶单胞锈菌(Uromyces
appendiculatus)；

柄锈菌属种类(Puccinia)，例如隐匿柄锈菌(Puccinia
recondita)；

腥黑粉菌属种类(Tilletia)，例如小麦网腥黑粉菌(Tilletia
caries)；

黑粉菌属种类(Ustilago)，例如裸黑粉菌(Ustilago nuda)或燕麦
黑粉菌(Ustilago avenae)；

薄膜革菌属种类(Pellicularia)，例如佐佐木氏薄膜革菌
(Pellicularia sasakii)；

Pyricularia种类，例如Pyricularia oryzae；

镰孢属种类(Fusarium)，例如大刀镰孢(Fusarium culmorum)；

葡萄孢属种类(Botrytis)，例如灰色葡萄孢(Botrytis cinerea)；

壳针孢属种类(Septoria)，例如颖枯壳针孢(Septoria nodorum)；

小球腔菌属种类(Leptosphaeria)，例如颖枯小球腔菌
(Leptosphaeria nodorum)；

尾孢属种类(Cercospora)，例如Cercospora canescens；

链格孢属种类(Alternaria)，例如甘蓝黑斑病链格孢
(Alternaria brassicae)；

假尾孢属种类(Pseudocercosporella)，例如
Pseudocercosporella herpotrichoides。

植物对在防治植物病害所需要的浓度时的活性化合物的好的耐
受性允许处理植物的地上部分，植物繁殖根株和种子，和处理土壤。

本发明活性化合物特别适于防治稻的Pyricularia oryzae和佐
佐木氏薄膜革菌(Pellicularia sasakii)和适于防治谷类病害，例
如假尾孢属种类(Pseudocerosporella)，白粉菌属(Erysiphe)种
类和镰孢属(Fusarium)种类。而且本发明物质能非常成功地用于杀
黑星菌(Venturia)和单丝壳菌(Sphaerotheca)。另外，其也具有
非常好的体外作用。

在材料保护中，本发明物质被用来保护工业材料不受不期望微生
物的侵蚀和破坏。

本说明书中工业材料一词是指制备出来用于工业应用的无生命
材料。例子可以是待受新的活性化合物保护不受微生物改变或破坏的
工业材料，粘合剂，胶料，纸张和纸板，纺织品，皮革，木材，涂料组合物，
和塑料制品，冷却润滑剂和其它能被微生物侵蚀或分解的材料。要保
护的材料的含义也包括生产工厂的部分，例如冷却水循环，其可能受
微生物再生的不利影响。本发明说明书中优选的工业材料是粘合剂，
胶料，纸张和纸板，皮革，木材，涂料组合物，冷却润滑剂和导热液，特
别是木材。

能导致工业材料中降解或改变的微生物的例子是细菌，真菌，酵
母，藻和粘液生物。本发明活性化合物优选作用于真菌，特别是霉菌，
使木材退色和使木材遭破坏的真菌(担子菌纲(Basidiomycetes))，
以及也作用于杀粘液生物和藻。

作为举例，可以提到下面属种：

链格孢属(Alternaria)，例如纤细链格孢(Alternaria tenuis)，

曲霉属(Aspergillus)，例如黑色曲霉(Aspergillus niger)，

毛壳霉属(Chaetomium)，例如球毛壳霉(Chaetomium globosum)，

粉孢革菌属(Coniophora)，例如单纯粉孢革菌(Coniophora
puetana)，

香菇属(Lentinus)，例如虎皮香菇(Lentinus tigrinus)，

青霉属(Penicillium)，例如灰绿青霉(Penicillium glaucum)，

多孔菌属(Polyorus)，例如变色多孔菌(Polyorus versicolor)，

短柄霉属(Aureobasidium)，例如出芽短柄霉(Aureobasidium
pullulans)，

Sclerophoma，例如Sclerophoma pityophila，

木霉属(Trichoderma)，例如绿色木霉(Trichoderma viride)，

埃希氏杆菌属(Escherichia)，例如大肠埃希氏杆菌
(Escherichia coli)，

假单孢菌属(Pseudomonas)，例如铜绿假单孢菌(Pseudomonas
aeruginosa)，

葡萄球菌属(Staphylococcus)，例如金黄色葡萄球菌
(Staphylococcus aureus)。

根据其各自物理和/或化学性质，活性化合物可以配制成常规制
剂，例如溶液、乳剂、悬浮剂、粉剂、泡沫剂、糊剂、颗粒剂、气雾
剂，包裹在聚合物中和在用于种子的包被组合物中的细微胶囊，以及
ULV冷雾和热雾制剂。

这些型剂可以用已知的方式制备，例如，将活性化合物与扩充剂
即液体溶剂，加压液化气体和/或固体载体混合，任选地使用表面活性
剂，即乳化剂和/或分散剂和/或起泡剂。如果使用的扩充剂是水，
则也可以用例如有机溶剂作助溶剂。合适的液体溶剂主要有：芳香族
化合物，如二甲苯，甲苯或烷基萘，氯代芳香族化合物或氯代脂肪烃，
如氯代苯类、氯乙烯类或二氯甲烷，脂族烃，如环己烷或石蜡，例如
矿物油馏份，醇类，如丁醇或乙二醇以及其醚和酯，酮类，如丙酮、
甲乙酮、甲基异丁基酮或环己酮，强极性溶剂，如二甲基甲酰胺和二
甲亚砜，以及水；液化气体扩充剂或载体是指常温常压下是气体的液
体，例如气雾抛射剂，例如丁烷，丙烷，氮和二氧化碳；作为固体载体适
合的有例如：磨碎的天然矿物质如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、
硅镁土、蒙脱石或硅藻土，和磨碎的合成矿物质，如高分散二氧化硅、
矾土和硅酸盐；作为用于颗粒剂的固体载体适合的有：例如压碎和破
碎的天然矿物质如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石，以及有
机和无机粉的合成颗粒，和如下有机物的颗粒：例如锯木屑、椰壳、
玉米穗轴和烟茎；作为乳化剂和/或起泡剂适合的有：例如非离子和
阴离子乳化剂，如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚，例如，烷
基芳基聚乙二醇醚，烷基磺酸盐，烷基硫酸盐，芳基磺酸盐以及蛋白
水解产物；作为分散剂适合的有：例如，木素亚硫酸盐废液和甲基纤
维素。

制剂中，可以使用增粘剂如羧甲基纤维素、天然和合成的粉状、
颗粒或乳胶形式的聚合物，如阿拉伯胶、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯，
以及天然磷脂，如脑磷脂和卵磷脂，和合成磷脂。其它可能的添加剂
是矿物油和植物油。

也可能使用着色剂，如无机颜料，例如氧化铁、氧化钛和普鲁士
蓝，和有机染料，如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料，和微量营
养素如铁、锰、硼、铜、钴、钼和锌的盐。

一般情况下，制剂含有0.1-95％重量的活性化合物，优选0.5-
90％。

当在农作物保护中使用时，本发明活性化合物可以以本身使用，或
者以制剂使用，也可以作为与其它已知的杀真菌剂，杀细菌剂，杀螨
剂、杀线虫剂或杀昆虫剂的混合物使用，以例如扩大作用范围或者防
止抗药性产生。在很多情况下这样会导致增效效果，即混合物的活性
超过了各个组分的活性。

用于这样的混合物的合适的成分是例如下面的物质：

杀真菌剂：

2-氨基丁烷；2-苯胺基-4-甲基-6-环丙基-嘧啶；2’,6’-二溴-2-
甲基-三氟甲氧基-4’-三氟甲基-1,3-噻唑-5-甲酰苯胺；2,6-二氯-
N-(4-三氟甲基苄基)苯甲酰胺；(E)-2-甲氧基亚胺基-N-甲基-2-(2-
苯氧基苯基)-乙酰胺；8-羟基喹啉硫酸盐；(E)-2-(2-[6-(2-氰基苯
氧基)-嘧啶-4-基氧基]-苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯；(E)-甲氧基亚
胺基[α-(邻甲苯基氧基)-邻-甲苯基]乙酸乙酯；2-苯基苯酚(OPP)，
aldimorph，氨丙磷酸，敌菌灵，戊环唑，

苯霜灵，邻碘酰苯胺，苯菌灵，乐杀螨，联苯，双苯三唑醇，灭
瘟素，糠菌唑，乙嘧酚磺酸酯，丁赛特，

石硫合剂，敌菌丹，克菌丹，多菌灵，萎锈灵，灭螨猛，地茂散，
氯化苦，百菌消，乙菌利，代森锰，霜尿氰，环唑醇，酯菌胺，

双氯酚，苄氯三唑醇，diclofluanid，哒菌清，氯硝胺，乙霉威，
噁醚唑，二甲嘧吩，烯酸吗啉，烯唑醇，二硝巴豆酸酯，二苯胺，吡
菌硫，灭菌磷，二噻农，多果定，氨噁唑酮，

克瘟散，epoxyconazole，乙嘧酚，土菌灵，

氯苯嘧啶醇，fenbuconazole，甲呋酰苯胺，种衣酯，拌种咯，苯
锈啶，丁苯吗啉，三苯基醋酸锡，三苯基氢氧化锡，福美铁，嘧菌腙，
氟啶胺，fludioxonil，氟氯菌核利，fluquinconazole，氟硅唑，磺
菌胺，氟酰胺，粉唑醇，灭菌丹，乙磷铝，四氯苯酞，麦穗宁，呋
霜灵，拌种胺，

谷种定，

六氯苯，己唑醇，噁霉灵，

抑霉唑，酰胺唑，双瓣醋酸盐，异稻瘟净(IBP)，异菌脲，稻瘟
灵，

春雷霉素，铜制剂，例如：氢氧化铜，环烷酸铜，氯氧化铜，硫酸
铜，氧化铜，8-羟基喹啉铜和波尔多液，

代森锰铜，代森锰，代森锰锌，嘧菌胺，灭锈胺，甲霜灵，
metconazole，磺菌威，呋菌胺，代森联，噻菌胺，腈菌唑，

二甲基二硫代氨基甲酸镍，nitrothal-isopropyl，氟苯嘧啶醇，

甲呋酰胺，噁霜灵，oxamocarb，氧化萎锈灵，

稻瘟酯，戊菌唑，戊菌隆，稻瘟磷，匹马霉素，粉病灵，多氧霉
素，烯病异噻唑，味鲜安，腐霉利，丙酰胺，环丙唑，丙森锌，吡
嘧磷，啶斑肟，pyrimethanil，咯喹酮，

五氯硝基苯(PCNB)，

硫和硫制剂，

戊唑醇，叶枯酞，四氯硝基苯，氟嘧唑，噻菌灵，噻菌腈，甲基
硫菌灵，福美双，甲基立枯磷，甲基氟磺胺，三唑酮，三唑醇，唑
菌嗪，杨菌胺，三环唑，十三吗啉，氟菌唑，嗪氨灵，
triticonazole，

稻纹散，乙烯菌核利，

代森锌，福美锌。

杀细菌剂：

bronopol，双氯酚，氯甲基吡啶，二甲基二硫氨基甲酸镍，春雷
霉素，异噻唑酮，呋喃羧酸，oxytetracycline，烯异丙噻唑，链霉
素，叶枯酞，硫酸铜和其它铜制剂。

杀昆虫剂/杀螨剂/杀线虫剂：

齐墩螨素，AC303630，乙酰甲胺磷，氟酯菊酯，棉铃威，涕
灭威，甲体氯氰菊酯，双虫脒，avermectin,AZ60541,
azadirachtin，azinphos-A，保棉磷，三唑锡，

苏云金杆菌，噁虫威，丙硫克百威，杀虫磺，氟氯氰菊酯，
氟氯菊酯，BPMC,brofenprox，溴硫磷，合杀威，噻嗪酮，丁
酮威，butylpyridaben，

硫线磷，甲萘威，克百威，三硫磷，丁硫克百威，杀螟丹，
CGA157419,CGA184699,chloethocarb,chlorethoxyfos，毒虫
畏，定虫隆，氯甲硫磷，甲基毒死蜱，顺式-苄呋菊酯，
clocythrin，四螨嗪，杀螟腈，乙氰菊酯，氟氯氰菊酯-β,
cyhalothrin，三环锡，氯氰菊酯，灭蝇胺，

溴氰菊酯，内吸磷-M，内吸磷-S，甲基内吸磷，杀螨隆，二
嗪磷，酚线磷，敌敌畏，dicliphos，百治磷，乙硫磷，除虫脲，乐
果，

甲基毒虫畏，敌恶磷，乙拌磷，

克瘟散，emamectin，高氰戊菊酯，乙硫苯威，乙硫磷，醚菊酯，
灭线磷，乙嘧硫磷，

虫胺磷，喹螨醚，苯丁锡，杀螟硫磷，仲丁威，苯硫威，双氧威，
甲氰菊酯，fenpyrad，唑螨酯，倍硫磷，氰戊菊酯，fipronil，吡
氟禾草灵，氟螨脲，氟氰戊菊酯，氟虫脲，flufenprox，氟胺氰菊
酯，地虫硫磷，安果，噻唑啉，fubfenprox，呋线威，

HCH，庚烯磷，氟铃脲，噻螨酮，

吡虫磷，异稻瘟净，氯唑磷，异丙胺磷，叶蝉散，噁唑啉，
Ivermectin，氯氟氰菊酯，lufenuron，

马拉硫磷，灭蚜蜱，速灭磷，mesulfenphos，蜗牛敌，
methacrifos，甲胺磷，杀扑磷，灭梭威，灭多虫，metolcarb,
milbemectin，久效磷，moxidectin，

二溴磷，NCl84,NI25,nitenpyram，

氧乐果，杀线威，亚砜吸磷，异砜磷，

对硫磷-A，对硫磷-M，氯菊酯，稻丰散，甲拌磷，氟杀硫磷，亚
胺硫磷，磷胺，辛硫磷，抗芽威，甲基嘧啶磷，嘧啶磷-A，丙溴磷
(profenofos)，猛杀威，丙虫磷，残杀威，丙硫磷(prothiofos)，发
果，pymetrozin，吡唑硫磷(pyrachlophos),pyradaphenthion,
pyresmethrin，除虫菊酯，哒螨酮，pyrimidifen，蚊蝇醚，

喹硫磷，

RH5992，

蔬果磷，sebufos,silafluofen，治螟硫磷，甲丙硫磷，

tebufenozid,tebufenpyrad,tebupirimiphos，伏草隆，七氟
菊酯，双硫磷，特灭威，特丁磷，杀虫畏，thiafenox，硫双威，久
效磷，二甲硫吸磷，虫线磷，thuringiensin，四溴菊酯，苯噻螨，三
唑磷，triazuron，敌百虫，杀虫隆，混灭威，

芽灭多，XMC，灭杀威，zetamethrin。

也可能是与其它已知的活性化合物例如除草剂或者与肥料和植物
生长调节剂的混合物。

活性化合物可以使用其本身或者以其制剂形式使用或者以从中制
备的使用形式使用，例如即用型溶液，乳油，乳剂，泡沫剂，混悬剂，可
湿粉剂，糊剂，可溶粉剂，细粉剂和颗粒剂。以常规方法使用，例如通过
浇灌，喷雾，弥雾，散播，尘化，发泡，刷涂在其上等。此外还能通过超低
体积方法施用活性化合物，或者将活性化合物制剂或其本身注入土
壤。也可以处理植物的种子。

处理植物部分时，使用形式中的活性物质的浓度能在相当宽的范
围内变化：活性化合物含量一般在1-0.0001％重量之间，优选在0.5-
0.001％重量之间。

在处理种子时，一般需要活性物质的量是每千克种子用0.001-
50g，优选0.01-10g。

处理土壤情况下，在作用地点需要0.00001-0.1％重量活性化合物
浓度，优选0.0001-0.02％重量。

用于保护工业材料的组合物一般含有1-95％，优选10-75％的活性
物质。

施用新的活性物质的浓度取决于要防治的微生物的性质和发生情
况和要保护的材料的组成。最佳用量能用试验系列方法确定。一般情
况下，使用浓度在0.001-5％重量范围内，优选0.05-1.0％重量，该重量
比以要保护的材料为基础计。

如果需要，在根据本发明的材料保护中使用的活性物质的作用效
力和范围以及组合物、乳油或者最普通的能从中制备的制剂的作用效
力和范围可以通过加入扩大作用范围或者实现特定作用例如另外保
护以抗昆虫的其它抗微生物的活性化合物，杀真菌剂，杀细菌剂，除草
剂，杀昆虫剂，或其它活性物质来增加。这些混合物可以具有比本发明
化合物作用更广的作用范围。