二羟基丙酮的用途.pdf

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摘要
申请专利号:

CN96102040.7

申请日:

1996.02.15

公开号:

CN1141769A

公开日:

1997.02.05

当前法律状态:

撤回

有效性:

无权

法律详情:

|||公开

IPC分类号:

A61K7/42; A45D34/00

主分类号:

A61K7/42; A45D34/00

申请人:

默克专利股份有限公司;

发明人:

T·库茨

地址:

联邦德国达姆施塔特

优先权:

1995.02.16 DE P19505154.8

专利代理机构:

中国国际贸易促进委员会专利商标事务所

代理人:

唐伟杰

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内容摘要

本发明涉及二羟基丙酮用于改进含胺滤光剂的皮肤粘着性的用途,以及一种用于改进皮肤粘着性的遮光剂组合物的容器系统,其包括下列部分:(a)一个装有含二羟基丙酮的液态或膏状组合物的室,(b)一个装有含胺滤光剂的液态或膏状组合物的室,(c)一个用于同时使用第一和第二室中的组合物的装置。

权利要求书

1: 二羟基丙酮用于改进含胺滤光剂的皮肤粘着性的用途。
2: 根据权利要求1的用途,其特征在于含胺滤光剂为仲胺或伯 胺。
3: 根据权利要求1或2的用途,其特征在于含胺滤光剂为对氨 基苯甲酸或对氨基苯甲酸酯。
4: 根据权利要求1至3的用途,其特征在于将含二羟基丙酮和 至少一种含胺IV滤光剂的组合物涂于皮肤并使之起作用。
5: 根据权利要求1至4的用途,其特征在于以含有两个分离室 的容器的方式使用该组合物,一个室中装有含二羟基丙酮的组合 物,另一个室中装有含有含胺滤光剂的组合物。
6: 用于改进皮肤粘着性的遮光剂组合物的容器,其包括下列部 分: (a)一个装有含二羟基丙酮的液态或膏状组合物的室, (b)一个装有含胺滤光剂的液态或膏状组合物的室, (c)一个用于同时使用第一和第二室中的组合物的装置。

说明书


二羟基丙酮的用途

    二羟基丙酮用于改进含胺滤光剂的皮肤粘着性的用途。

    已知皮肤对太阳射线有敏感的反应,其可引起一般的晒伤或红斑,但还会引起或多或少的明显灼伤。

    但太阳射线还有其它不良作用:它们使皮肤失去弹性而形成皱纹并从而引起过早老化。有时还会发现皮肤病。在极端情况下,有些人会出现皮肤癌。

    为了防止头发的颜色变化,漂白的变化或机械因素的伤害,还需要保护头发免于光化学伤害。

    已知化妆品中所含的含胺滤光剂,如对一氨基苯甲酸或苯基苯并咪唑磺酸,其滤光性较强但皮肤粘着性差。

    已知太阳射线中危害性最强的部分是由波长小于400nm的紫外线形成的。还已知由于大气层中臭氧层的存在,其吸收了部分太阳辐射,因此到达地球表面的紫外线的下限约为280nm。

    因此,需要制备适用的具有改进的皮肤粘着性或对清洗具有稳定性地制剂,其可吸收波长范围从280至400nm的紫外(UV)线,即甚至波长为280-320nm的射线UV-B,其对日晒红斑的形成起主要的作用,以及波长为320-400nm的射线UV-A,其使皮肤晒黑并且还会使其老化,有助于红斑反应的触发或增强某些人的这种反应,或者还会触发光毒性或光过敏性反应。

    目前化妆品中常用的滤光剂被分为UVA和UVB滤光剂。在UVB范围(280-320nm)中如 EusolexR6300或EusolexR232这样的物质是较好的滤光剂,但用于UVA范围(320-400nm)中的物质则存在下列问题。

    二苯甲酰甲烷如Eusolex9020或Eusolex8020在紫外辐射下并非极为稳定,一方面其滤光作用随时间降低,另一方面在一些情况中则会增加皮肤的光敏性。同样,用作UVA滤光剂的二苯甲酮仅有限地溶于化妆品用油状物中,并且其吸收度很低。相比之下,目前仅知一些水溶性UVA滤光剂,但是它们的紫外吸收很弱。

    US4,434,154公开了同时产生人为的皮肤变黑并含有UV滤光剂的化妆品配方。

    这些配方含有二羟基丙酮和辛基N,N-二甲基-对-氨基苯甲酸作为活性化合物。但其中并未指明通过使用二羟基丙酮可增加UV滤光剂的皮肤粘着性。

    与之相比,US3,177,120中明确反对将二羟基丙酮与含胺基的UV滤光剂相混合。

    令人惊奇的是,现已发现二羟基丙酮能将滤光剂固着在皮肤上,形成了一个防水滤光层并保持数日。

    可用这些具有极高的消光系数的UV滤光剂配制成遮光剂组合物,该组合物中具有很强的遮光作用和长效保护作用而所用浓度则很低。

    另外,根据本发明的制剂还可用于皮肤炎症或过敏的预防性治疗,并用于预防某些类型的癌症。

    这些制剂的其它优点是无毒或无剌激性,且对皮肤完全无害。

    其均匀地分布于常见的化妆品载体中,特别是脂类载体中,能够形成一层连续的膜;它们可以该种方式用于皮肤来形成一层有效的保护膜。

    本发明涉及二羟基丙酮用于改进含胺滤光剂的皮肤粘着性的用途,优选含胺滤光剂为仲胺或伯胺,特别是对一氨基苯甲酸或对一氨基苯甲酸酯。

    在优选实施方案中,将含有二羟基丙酮和至少一种含胺UV滤光剂的组合物用于皮肤并使其起作用。

    在进一步优选的实施方案中,以具有二个分离室的容器的方式使用该组合物,一个室中装有含二羟基丙酮的组合物,另一个室中装有含胺滤光剂的组合物。

    本发明进一步涉及到一种用于改进皮肤粘着性的遮光组合物的容器系统,其中包括下列部分:a)装有含二羟基丙酮的液态或膏状组合物的室,b)装有含胺滤光剂的液态或膏状组合物,c)用于同时使用第一和第二室中的组合物的装置。

    类似的用于同时使用含二羟基丙酮和伯胺的化妆品组合物的容器系统已有描述,例如WO94/04130。

    但是,其中从未提到用这样的系统可改进含胺的UV遮光剂的皮肤粘着性。

    本发明进一步涉及一种化妆品的制剂,该制剂在化妆品可接受的载体中含有有效量的二羟基丙酮(DHA)和对一氨基苯甲酸(PA-BA)。

    根据本发明的化妆品组合物可用作人体表皮或头发的保护剂或用作遮光剂组合物。

    本发明进一步涉及一种保护皮肤和天然或敏感化头发免于太阳辐射的方法,其中将有效量的DHA和PABA用于皮肤或头发。

    “敏感化头发”可理解为是指经过烫发处理,或染发或漂白加工的毛发。

    如果根据本发明的化妆品组合物是用于保护人体表皮以防紫外线,则通常用于这种类型的形式很多。具体地说,可以油状或油一醇润肤液,乳液的形式存在,例如油一醇形式的膏状物或奶液,油一水或油一醇凝胶或固体棒或配制成气雾剂。

    其中可含有化妆品的辅料,这些辅料是该类型组合物所常用的,如粘稠剂、柔软剂、润湿剂、表面活性剂、防腐剂、消沫剂、香料、石蜡、羊毛脂、抛射剂,可使组合物本身或皮肤着色的染料和/或颜料,以及化妆品中常用其它的成分。

    通常含胺基的UV滤光剂存在的量为0.5-10%,优选1-8%,特别是1-5%,以用来保护人类的表皮的化妆品组合物的总重量计。

    通常,所用制剂含有相当于总重量的0.5-10%,优选1-8%,特别是1-5%的DHA。

    所用的增溶剂可以是油、石蜡或其它脂类物质,低级单元醇或低级多元醇或其混合物。特别优选的单元醇或多元醇包括乙醇、异丙醇、丙二醇、甘油和山梨醇。

    本发明优选的实施方案是以护肤液或奶液形式存在的乳液,其中除了化合物式I以外还包括在水存在下的脂肪醇、脂肪酸酯,特别是脂肪酸甘油三酯,脂肪酸,羊毛脂,天然或合成的油类或石蜡,以及乳化剂。

    更为优选的案施方案是基于天然的或合成的油类和石蜡、羊毛脂、脂肪酸酯,特别是脂肪酸甘油三酯的油状润肤液,或者是基于低级醇如乙醇,或二醇如丙二醇,和/或多元醇如甘油,以及油、石蜡和脂肪酸酯如脂肪酸甘油三酯的油一醇润肤液。

    根据本发明的化妆品组合物还可以含醇凝胶的形式存在,其中含有一种或多种低级醇或多元醇如乙醇、丙二醇或甘油,以及粘稠剂,如硅藻土。油一醇凝胶还另外含有天然或合成油或石蜡。

    固体棒中含有天然合成的石蜡和油类,脂肪醇、脂肪酸、脂肪酸酯、羊毛脂及其它脂类物质。

    本发明还涉及可含有DHA和至少一种含胺基UV滤光剂的化妆品遮光剂组合物,该组合物中可包括其它UVB和/或UVA滤光剂。

    在这种情况下,含胺基UV滤光剂的量通常为1.0-8.0%重量,相当于遮光剂组合物的总重量。

    如将组合物配制成气雾剂,通常使用常见的抛射剂,如烷烃、氟代烷烃和氯氟烷烃。

    如果根据本发明的化合物是用于保护天然的或敏化的头发免受UV线伤害,则可以用于冲洗的香波、浴液、凝胶或乳剂的形式存在,特别是配制成用于洗发前后、染发或漂洗前后、或烫发前后的制剂;或者组合物以用于头发定型及梳理的搽剂或凝胶的形式存在,以用于洗发后梳通或固定头发的搽剂或凝胶的形式存在,以发胶、烫发组合物、或染发精或头发漂白剂的形式存在。除了根据本发明的化合物以外,该组合物可包括用于该类型组合物的各种辅料,如表面活性剂、粘稠剂、多聚物,柔软剂、防腐剂、泡沫稳定剂、电解质、有机溶剂、硅氧烷衍生物、油类、石蜡、脱脂剂,使组合物本身或头发着色的染料和/或颜料或者其它常用的护发的组分。该组合物通常含有1.0-5.0%重量的至少一种含胺基的UV滤光剂。

    在优选的实施方案中,以容器系统的方式使用根据本发明的化合物,第一个室中装有包括含胺基UV滤光剂的组合物。第二个室中优选装有相应于第一种制剂的组合物,但用DHA代替其中的UV滤光剂。

    通常,两个室中的组合物的粘度基本相同。

    不需进一步解释,可推测本领域熟练技术人员可根据上述描写进一步扩展。因此,优选的实施方案仅应解释为是描述性的,而不是以任何方式限制了本发明的公开范围。

    所有公开的上述及下述专利和公开物作为先有技术在这里引入作为参考。

    下述实施例为本发明代表性实施例。

    实施例1:

    体外实验:

    将下列物质涂于明胶片:

    a:于50%乙醇中的胺

    b:于50%乙醇中的胺和5%DHA。

    用下列物质作为胺:0.05%Neofuchsin,3%PABA或3%Eu-solex232(可从E.Merck,Darmstadt购买)。将每种溶液0.5ml涂于明胶,并在40℃及86%湿度下放置反应2天。然后与20ml70%的乙醇混合,并搅拌1小时。在200-800nm的范围内测定上层溶液的消光。这样便测定了有多少胺未结合于明胶。消光越低,结合于明胶的胺越多。得出下列结果:胺             Emax(胺)    Emax(胺+DHA)Neofuchsin     0.562        0.421Eusolex232     0.487        0.443PABA           0.751        0.334

    通过使用DHA仅有少量Neofuchsin和Eusolex232结合于明胶,对于PABA来说消光变化则很明显。

    实施例2:

    将PABA涂于全身并在测试者身体的一侧再涂上DHA,反应3小时后,用肥皂淋浴。如此除去大部分产生的红褐色DHA。目光浴3小时后,得到下列结果:

    在仅用PABA的一侧:

    胸部和背部微红,臂部中度变红。

    在与DHA一同使用PABA的一侧:

    仅臂部微微变红。

    很明显,尽管已充分冲洗,但仍有部分PABA固着在了皮肤上,从而保护身体免受太阳损伤。

    实施例3:

    遮光霜(O/W)

    生产了一种相应于WO94/04130图3的容器系统。外室包括下述组分:

                                  %A   PABA                        (1)3.00

    乳化剂E2155                 (2)8.00

    硬脂酸(标号671)             (1)2.00

    液体石蜡(标号7162)          (1)6.00

    未结块的石蜡(标号7158)      (1)6.00

    十六烷醇(标号989)           (1)2.50

    Miglyol812                  (3)9.50

    Abil AV200                  (2)0.50

    鲸蜡醇十六酸酯              (1)5.50

    维生素E乙酸酯(标号500952)   (1)0.05B   甘油(标号4093)              (1)3.00

    1,2-丙二醇(标号7478)       (1)2.00

    Karion F液(标号2993)        (1)5.00

    尿囊素(标号1015)            (1)0.25

    防腐剂                      适量

    去离子水                    至100.00

    制备:

    将A相加热至75℃,B相加热至80℃。缓慢搅拌下将B相倒入A相。搅拌至冷却。需要时于40℃加入香料。

    内室含有与前一组分相应的组分,但用DHA代替滤光剂(PA-BA),然后将其加入水相B中。

    原料来源:

    (1)E.Merck,Darmstadt

    (2)Th.Go1dschmidt,Essen

    (3)Hls Troisdorf AG,Witten

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本发明涉及二羟基丙酮用于改进含胺滤光剂的皮肤粘着性的用途,以及一种用于改进皮肤粘着性的遮光剂组合物的容器系统,其包括下列部分:(a)一个装有含二羟基丙酮的液态或膏状组合物的室,(b)一个装有含胺滤光剂的液态或膏状组合物的室,(c)一个用于同时使用第一和第二室中的组合物的装置。。

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