一种含有依他尼酸的降压药物.pdf

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摘要
申请专利号:

CN201110165480.3

申请日:

2011.06.20

公开号:

CN102327258A

公开日:

2012.01.25

当前法律状态:

撤回

有效性:

无权

法律详情:

发明专利申请公布后的视为撤回IPC(主分类):A61K 31/19申请公布日:20120125|||公开

IPC分类号:

A61K31/19; A61K31/404; A61P9/12

主分类号:

A61K31/19

申请人:

洪伟

发明人:

洪伟

地址:

515041 广东省汕头市龙湖区新津街道丽水庄东区7幢702房

优先权:

专利代理机构:

广州粤高专利商标代理有限公司 44102

代理人:

张伟杰;江裕强

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内容摘要

本发明公开了一种含有依他尼酸的降压组合物,由如下组分和重量份数组成:依他尼酸1,吲达帕胺2~8。本发明发现将依他尼酸和吲达帕胺结合起来使用,在一定的比例范围内,两者能够起到显著的降压效果。

权利要求书

1: 一种含有依他尼酸的降压组合物, 其特征在于由如下组分和重量份数组成 : 依他尼酸 1 吲达帕胺 2 ~ 8。
2: 如权利要求 1 所述的降压组合物, 其特征在于由如下组分和重量份数组成 : 依他尼酸 1 吲达帕胺 4 ~ 6。

说明书


一种含有依他尼酸的降压药物

    【技术领域】
     本发明涉及药物化合物领域, 具体地说, 涉及一种降压药物。背景技术 高血压是最常见的心血管疾病, 是全球范围内的重大公共卫生问题。我国 1991 年 对 15 岁以上 94 万人群进行了抽样普查, 统计资料显示 : 我国高血压患病率已达 11.26%, 比 1979 ~ 1990 年 10 年间增高 25%, 我国已有高血压患者超过 1.3 亿。而且, 这种升高的势头 仍在持续。统计资料还显示, 高血压治疗率城市为 17.4%, 农村为 5.4% ; 控制率 ( 经治疗收 缩压 <140mmHg, 舒张压 <90mmHg) 仅 2.9%。从上述统计数字可以看出我国高血压患病率不 断增高, 但治疗率、 控制率低, 形成巨大反差。据 WHO 预测, 到 2020 年非传染性疾病将占我 国死亡原因的 79%, 其中心血管病将占首位。为了遏制这一心血管病高峰的到来, 大力开展 高血压病的防治, 积极治疗高血压病患者, 已刻不容缓。
     长期控制不良的高血压对心、 脑、 肾等靶器官可产生严重损害, 积极降压治疗能显 著降低主要心血管病的发病率和死亡率, 绝大多数高血压病人需要用降压药才能将血压控 制在理想的靶血压水平。循证医学证据表明, 小剂量联合应用不同种类降压药物比单用较 大剂量的某一种药物降压效果更好且不良反应较少。联合治疗可提高降压疗效, 中和不同 药物引起的不良反应, 防止单药治疗时血压降低触发的代偿反应, 增加患者的耐受性, 提高 顺从性。
     发明内容
     本发明的目的是克服现有高血压药物存在的问题, 提供一种降压效果显著, 不良 反应少的含有依他尼酸的降压药物。
     本发明的含有依他尼酸的降压组合物, 由如下组分和重量份数组成 : 依他尼酸 1 吲达帕胺 2 ~ 8。
     优选的重量份数为 : 依他尼酸 1 吲达帕胺 4 ~ 6。
     本发明的药物组合物的剂型和制备方法没有特别限制, 可用本领域常规通用的制 法制成片剂、 胶囊、 颗粒剂、 缓释剂、 注射剂等各种剂型。
     本发明的制剂适用于多类型的高血压病人 ; 尤其适用于高血压合并冠心病心绞 痛、 周围血管疾病 ; 老年高血压病 ; 高血压合并糖耐量异常, 高血压病合并肾脏损害。
     与现有技术相比, 本发明具有如下有益效果 : 本发明发现将依他尼酸和吲达帕胺 结合起来使用, 在一定的比例范围内, 两者能够起到显著的降压效果。 具体实施方式
     实施例 1 1. 资料与方法1.1 病例选择 : 门诊及住院的 18 ~ 65 岁的轻、 中度高血压病患者, 坐位舒张压 95 ~ 115mmHg, 收缩压 <200mmHg, 不伴有严重的靶器官损害 , 男女不限。高血压诊断符合 WHO 标准。 以下情况除外 : 肝或肾功能严重障碍、 严重烟酒嗜好、 孕妇、 哺乳期妇女及已往对上述 药物治疗无效或不能耐受者。
     1.2 试 验 方 法 : 120 位 病 人 治 疗 前 均 停 用 其 他 影 响 血 压 的 药 物 5 个 半 衰 期 以 上, 详 细 询 问 病 史 及 各 项 检 查, 除 外 继 发 性 高 血 压。 随 机 分 为 3 组 : 依他尼酸 2.5mg/ 吲达帕胺 10mg; 吲达帕胺 12.5mg ; 依他尼酸 12.5mg ; 每天一次,连续用药 6 周。
     1.3 观察指标及方法 : 按国际标准要求测血压, 由固定医师每周随访 1 次, 于 9:00~11:00 就诊, 每次测心率和坐位血压 3 次, 取 2 次数值较高者计算其平均值。
     1.4 实验室检查 全部患者试验前后行心电图、 血尿常规、 肝肾功能、 血糖、 血 脂、 血电解质检查。
     1.5 疗效评价 : 按照 1979 年全国心血管流行病学及人群防治汇报讨论会议纪要 的规定 : (1) 显效 : 舒张压下降≥ 10mmHg, 并降至正常 (<90mmHg) 或下降 20mmHg 以上 ; (2) 有效 : 舒张压下降 10 ~ 19mmHg, 或下降 <10mmHg, 但已达正常 ; (3) 无效 : 未达到上述标准。
     1.6 数据处理及统计方法 : 组间及组内治疗前后比较用 t 检验, 有效率比较用卡方检验。 2. 结果 2.1 疗效分析 : (1) 治疗 6 周末血压变化 : 治疗 6 周末, 3 组患者坐位 DBP、 SBP 都明显 下降, 差异有非常显著统计学意义 (P<0.001) ( 如表 1)。①组的平均坐位 DBP 下降幅度较 ②③组更大, 差异有统计学显著意义 (P<0.05)。3 组患者坐位 SBP 也有显著下降, ①组的平 均坐位 SBP 下降幅度明显高于②③组, 差异有统计学显著意义 (P<0.05)。
     2.2 降压有效率比较 : ①组在治疗 6 周末降压的总有效率为 82.5%, 显著高于② 组 (65.8%) 、 ③组 (67.5%) (P<0.05) 。
     2.2 不良反应 : ②组 : 头痛、 恶心、 纳差 2 例 ; ③组头晕、 头痛、 腹泻 2 例 ; ①组未出 现明显的不良反应。治疗 6 周末 3 组患者实验室检查结果和心电图变化无显著差别。
     表1
     # 注: 与治疗前比较, P<0.001 ; 3. 讨论 结果显示 : 联合应用依他尼酸 2.5mg/ 吲达帕胺 10mg 的治疗效果比单用依他尼酸 12.5mg 或吲达帕胺 12.5mg 的效果好很多。 可见, 依他尼酸和吲达帕胺的联用具有很好的协 同效果, 并减少了药物的不良反应, 是合理的药物联合方案, 值得推广。4

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资源描述

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1、10申请公布号CN102327258A43申请公布日20120125CN102327258ACN102327258A21申请号201110165480322申请日20110620A61K31/19200601A61K31/404200601A61P9/1220060171申请人洪伟地址515041广东省汕头市龙湖区新津街道丽水庄东区7幢702房72发明人洪伟74专利代理机构广州粤高专利商标代理有限公司44102代理人张伟杰江裕强54发明名称一种含有依他尼酸的降压药物57摘要本发明公开了一种含有依他尼酸的降压组合物,由如下组分和重量份数组成依他尼酸1,吲达帕胺28。本发明发现将依他尼酸和吲达帕胺。

2、结合起来使用,在一定的比例范围内,两者能够起到显著的降压效果。51INTCL19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书2页CN102327260A1/1页21一种含有依他尼酸的降压组合物,其特征在于由如下组分和重量份数组成依他尼酸1吲达帕胺28。2如权利要求1所述的降压组合物,其特征在于由如下组分和重量份数组成依他尼酸1吲达帕胺46。权利要求书CN102327258ACN102327260A1/2页3一种含有依他尼酸的降压药物技术领域0001本发明涉及药物化合物领域,具体地说,涉及一种降压药物。背景技术0002高血压是最常见的心血管疾病,是全球范围内的重大公共卫生问题。

3、。我国1991年对15岁以上94万人群进行了抽样普查,统计资料显示我国高血压患病率已达1126,比19791990年10年间增高25,我国已有高血压患者超过13亿。而且,这种升高的势头仍在持续。统计资料还显示,高血压治疗率城市为174,农村为54;控制率经治疗收缩压140MMHG,舒张压90MMHG仅29。从上述统计数字可以看出我国高血压患病率不断增高,但治疗率、控制率低,形成巨大反差。据WHO预测,到2020年非传染性疾病将占我国死亡原因的79,其中心血管病将占首位。为了遏制这一心血管病高峰的到来,大力开展高血压病的防治,积极治疗高血压病患者,已刻不容缓。0003长期控制不良的高血压对心、脑。

4、、肾等靶器官可产生严重损害,积极降压治疗能显著降低主要心血管病的发病率和死亡率,绝大多数高血压病人需要用降压药才能将血压控制在理想的靶血压水平。循证医学证据表明,小剂量联合应用不同种类降压药物比单用较大剂量的某一种药物降压效果更好且不良反应较少。联合治疗可提高降压疗效,中和不同药物引起的不良反应,防止单药治疗时血压降低触发的代偿反应,增加患者的耐受性,提高顺从性。发明内容0004本发明的目的是克服现有高血压药物存在的问题,提供一种降压效果显著,不良反应少的含有依他尼酸的降压药物。0005本发明的含有依他尼酸的降压组合物,由如下组分和重量份数组成依他尼酸1吲达帕胺28。0006优选的重量份数为依。

5、他尼酸1吲达帕胺46。0007本发明的药物组合物的剂型和制备方法没有特别限制,可用本领域常规通用的制法制成片剂、胶囊、颗粒剂、缓释剂、注射剂等各种剂型。0008本发明的制剂适用于多类型的高血压病人;尤其适用于高血压合并冠心病心绞痛、周围血管疾病;老年高血压病;高血压合并糖耐量异常,高血压病合并肾脏损害。0009与现有技术相比,本发明具有如下有益效果本发明发现将依他尼酸和吲达帕胺结合起来使用,在一定的比例范围内,两者能够起到显著的降压效果。具体实施方式0010实施例11资料与方法说明书CN102327258ACN102327260A2/2页411病例选择门诊及住院的1865岁的轻、中度高血压病患。

6、者,坐位舒张压95115MMHG,收缩压200MMHG,不伴有严重的靶器官损害,男女不限。高血压诊断符合WHO标准。以下情况除外肝或肾功能严重障碍、严重烟酒嗜好、孕妇、哺乳期妇女及已往对上述药物治疗无效或不能耐受者。001112试验方法120位病人治疗前均停用其他影响血压的药物5个半衰期以上,详细询问病史及各项检查,除外继发性高血压。随机分为3组依他尼酸25MG/吲达帕胺10MG吲达帕胺125MG;依他尼酸125MG;每天一次,连续用药6周。001213观察指标及方法按国际标准要求测血压,由固定医师每周随访1次,于9001100就诊,每次测心率和坐位血压3次,取2次数值较高者计算其平均值。00。

7、1314实验室检查全部患者试验前后行心电图、血尿常规、肝肾功能、血糖、血脂、血电解质检查。001415疗效评价按照1979年全国心血管流行病学及人群防治汇报讨论会议纪要的规定1显效舒张压下降10MMHG,并降至正常90MMHG或下降20MMHG以上;2有效舒张压下降1019MMHG,或下降10MMHG,但已达正常;3无效未达到上述标准。001516数据处理及统计方法组间及组内治疗前后比较用T检验,有效率比较用卡方检验。00162结果21疗效分析1治疗6周末血压变化治疗6周末,3组患者坐位DBP、SBP都明显下降,差异有非常显著统计学意义P0001如表1。组的平均坐位DBP下降幅度较组更大,差异。

8、有统计学显著意义P005。3组患者坐位SBP也有显著下降,组的平均坐位SBP下降幅度明显高于组,差异有统计学显著意义P005。001722降压有效率比较组在治疗6周末降压的总有效率为825,显著高于组(658)、组(675)(P005)。001822不良反应组头痛、恶心、纳差2例;组头晕、头痛、腹泻2例;组未出现明显的不良反应。治疗6周末3组患者实验室检查结果和心电图变化无显著差别。0019表1注与治疗前比较,P0001;3讨论结果显示联合应用依他尼酸25MG/吲达帕胺10MG的治疗效果比单用依他尼酸125MG或吲达帕胺125MG的效果好很多。可见,依他尼酸和吲达帕胺的联用具有很好的协同效果,并减少了药物的不良反应,是合理的药物联合方案,值得推广。说明书CN102327258A。

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