CN200780033780.8
2007.09.12
CN101516878A
2009.08.26
撤回
无权
发明专利申请公布后的视为撤回IPC(主分类):C07D 417/12公开日:20090826|||实质审查的生效|||公开
C07D417/12; C07D417/14; C07D285/13; A61K31/433
C07D417/12
住友化学株式会社
田京隼人; 井原秀树
日本国东京都
2006.9.13 JP 247806/2006; 2007.6.29 JP 171885/2007
中科专利商标代理有限责任公司
陈长会
由式(I)表示的噻二唑化合物，其中R是氢原子、任选取代的C1-C7链烃基等，Z是氧原子或硫原子，X是-NR2R3基团等，R2和R3各自独立地是氢原子，C1-C4烷基，C3-C4链烯基，C1-C4烷氧基，或苯基，或R2和R3在其末端相互结合以形成C2-C7链烷二基，对有害节肢动物具有优异的控制效果。
1. 由式(I)表示的噻二唑化合物：其中R是氢原子，(1)任选被一个或多个选自以下A组的取代基取代的C1-C7链烃基，(2)C3-C6烷酰基，(3)-Q基团，(4)-T-Q基团，(5)-T-O-Q基团，或(6)-T-O-T-Q基团；X是-NR2R3基团或由下式表示的基团：其中Z是氧原子或硫原子；Q是(1)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自以下B组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自以下C组的取代基取代的3-至10-元碳环基团，或(2)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自以下B组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自以下C组的取代基取代的3-至10-元杂环基团；T是C1-C4链烷二基；R2和R3各自独立地是氢原子，C1-C4烷基，C3-C4链烯基，C1-C4烷氧基，苄基，或苯基，或R2和R3在其末端相互结合以形成C2-C7链烷二基；T1是C2-C7链烷二基；并且Z1是氧原子，硫原子，-NH-基团，或-N(C1-C6烷基)-基团；A组：选自卤素原子，氰基，硝基，-Z2-(T-Z2)r-R10基团，-(Z2)p-C(＝O)-(Z3)q-R10基团和-C(＝NO-R10)-R11基团的一价取代基；B组：选自卤素原子，氰基，硝基，-R12基团，-Z2-(T-Z2)r-R10基团，-(T-Z2)s-R10基团，-(Z2)p-C(＝O)-(Z3)q-R10基团，-C(＝NO-R10)-R11基团，-Q1基团，-Z2-Q1基团，-T-Q1基团，-Z2-T-Q1基团和-T-Z2-Q1基团的一价取代基；C组：选自氧原子，硫原子，-T-基团，-Z4-T-Z5-基团和-T-Z4-T-基团的二价取代基；其中r是0、1或2，p和q各自独立地是0或1，s是1或2，Z2和Z3各自独立地是氧原子，硫原子，-NH-基团，或-N(C1-C6烷基)-基团，Z4和Z5各自独立地是氧原子或硫原子，R10和R11各自独立地是(1)任选被卤素原子取代的C1-C7链烃基，或(2)氢原子，R12是任选被卤素原子取代的C1-C7链烃基，并且Q1是(1)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自上述A组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自上述C组的取代基取代的3-至10-元碳环基团，或(2)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自上述A组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自上述C组的取代基取代的3-至10-元杂环基团。2. 根据权利要求1所述的噻二唑化合物，其中式(I)中的X是-NR2R3基团或吗啉代基，并且R2和R3各自独立地是氢原子，C1-C4烷基，C3-C4链烯基，C1-C4烷氧基，苄基，或苯基，或R2和R3在其末端相互结合以形成C2-C7链烷二基。3. 根据权利要求1所述的噻二唑化合物，其中式(I)中的X是-NR2R3基团或吗啉代基，并且R2和R3各自独立地是C1-C4烷基或苯基，或R2和R3在其末端相互结合以形成C2-C7链烷二基。4. 根据权利要求1所述的噻二唑化合物，其中式(I)中的R1是任选被一个或多个选自上述A组的取代基取代的C1-C7链烃基，-Q基团，-T-Q基团，-T-O-Q基团，或-T-O-T-Q基团，Q是(1)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自上述B组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自上述C组的取代基取代的3-至10-元碳环基团，或(2)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自上述B组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自上述C组的取代基取代的3-至10-元杂环基团，并且T是C1-C4链烷二基。5. 根据权利要求1所述的噻二唑化合物，其中式(I)中的R是任选被一个或多个选自下述D组的取代基取代的C1-C7链烃基，-Q2基团，-T-Q2基团，-T-O-Q2基团，或-T-O-T-Q2基团，其中Q2是(1)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自以下E组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自以下F组的取代基取代的3-至10-元碳环基团，或(2)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自以下E组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自上述F组的取代基取代的3-至10-元杂环基团，并且T是C1-C4链烷二基；D组：选自卤素原子，-Z2-(T-Z2)r-R10基团和-(Z2)p-C(＝O)-(Z3)q-R10基团的一价取代基；E组：选自卤素原子，-R12基团，-Z2-(T-Z2)r-R10基团，-(T-Z2)s-R10基团，-(Z2)p-C(＝O)-(Z3)q-R10基团，-Q3基团，-Z2-Q3基团，-T-Q3基团，-Z2-T-Q3基团和-T-Z2-Q1基团的一价取代基；F组：选自氧原子，-T-基团和-Z4-T-Z5-基团的二价取代基；其中Q3是3-至10-元碳环基团或3-至10-元杂环基团，并且r、p、q、s、Z2、Z3、Z4、Z5、R10和R12如上定义。6. 根据权利要求1所述的噻二唑化合物，其中式(I)中的R是(1)任选被一个或多个选自上述D组的取代基取代的C1-C7链烃基，(2)-Q4基团，(3)-T-Q4基团，(4)-T-O-Q4基团，或(5)-T-O-T-Q4基团，Q4是(1)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自上述B组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自上述C组的取代基取代的3-至6-元碳环基团，或(2)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自上述B组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自上述C组的取代基取代的3-至6-元饱和杂环基团。7. 根据权利要求1所述的噻二唑化合物，其中式(I)中的R是(1)任选被一个或多个选自上述D组的取代基取代的C1-C7链烃基，(2)-Q6基团，(3)-T-Q6基团，(4)-T-O-Q6基团，或(5)-T-O-T-Q6基团，Q6是在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自上述E组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自上述F组的取代基取代的3-至6-元碳环基团，或(2)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自上述E组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自上述F组的取代基取代的3-至6-元饱和杂环基团，并且T是C1-C4链烷二基。8. 根据权利要求1所述的噻二唑化合物，其中式(I)中的R是(1)任选被一个或多个选自上述D组的取代基取代的C1-C7链烃基，(2)-Q7基团或(3)-T-Q7基团，Q7是(1)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自上述E组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自上述F组的取代基取代的C3-C8环烷基，或(2)由下式表示的基团：其中t是0或1，并且R13和R14各自独立地是氢原子，C1-C4烷基，C2-C7链烯基，C2-C4炔基，C1-C4烷氧基烷基，或-Q8基团，或R13和R14在其末端相互结合以形成C2-C7链烷二基，或-Z4-T-Z5-基团，Q8是(1)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自上述D组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自上述F组的取代基取代的3-至10-元碳环基团，或(2)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自上述D组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自上述F组的取代基取代的3-至10-元杂环基团，Z4和Z5各自独立地是氧原子或硫原子，并且T是C1-C4链烷二基。9. 一种由式(I’)表示的噻二唑化合物：其中Ra是(1)氢原子，(2)C1-C7烷基，(3)C1-C6卤代烷基，(4)C3-C6链烯基，(5)C3-C6卤代链烯基，(6)C3-C6炔基，(7)C3-C6卤代炔基，(8)C2-C7烷氧基烷基，(9)C2-C6烷硫基烷基，(10)任选被一个或多个选自以下H组的取代基取代的C3-C8环烷基，(11)被任选被一个或多个选自以下H组的取代基取代的C3-C8环烷基取代的C1-C4烷基，(12)任选被一个或多个选自以下H组的取代基取代的C5-C8环烯基，(13)被任选被一个或多个选自以下H组的取代基取代的C5-C8环烯基取代的C1-C4烷基，(14)任选被一个或多个选自I组的取代基取代的杂环基团，所述杂环基团选自(a)只含一个或两个氧原子作为其杂原子的5-元杂环基团，(b)只含一个或两个氧原子作为其杂原子的6-元杂环基团，(c)只含一个硫原子作为其杂原子的5-元杂环基团，(d)只含一个或两个硫原子作为其杂原子的6-元杂环基团，(e)只含一个或两个氮原子作为其杂原子的5-元杂环基团，(f)只含硫原子和氮原子作为其杂原子的5-元杂环基团，(g)只含氧原子和氮原子作为其杂原子的5-元杂环基团，和(h)只含一个或两个氮原子作为其杂原子的6-元杂环基团，(15)被任选被一个或多个选自以下I组的取代基取代的杂环基团取代的C1-C4烷基，所述杂环基团选自(a)只含一个或两个氧原子作为其杂原子的5-元杂环基团，(b)只含一个或两个氧原子作为其杂原子的6-元杂环基团，(c)只含一个硫原子作为其杂原子的5-元杂环基团，(d)只含一个或两个硫原子作为其杂原子的6-元杂环基团，(e)只含一个或两个氮原子作为其杂原子的5-元杂环基团，(f)只含硫原子和氮原子作为其杂原子的5-元杂环基团，(g)只含氧原子和氮原子作为其杂原子的5-元杂环基团，和(h)只含一个或两个氮原子作为其杂原子的6-元杂环基团，(16)任选被一个或多个选自以下I组的取代基取代的苯基，(17)被任选被一个或多个选自以下I组的取代基取代的苯基取代的C1-C4烷基，(18)C2-C6甲酰基烷基，(19)C2-C6氰基烷基，(20)C2-C6羟基亚氨基烷基，(21)C3-C7烷氧基亚氨基烷基，(22)C2-C8烷基氨基烷基，(23)C2-C6烷氧基羰基烷基，(24)C2-C6羟基烷基，或(25)C3-C6烷酰基；并且Xa是吗啉代基，或-NR2R3基团，其中R2和R3各自独立地表示氢原子，C1-C4烷基，C3-C4链烯基，C1-C4烷氧基，或苯基，或R2和R3在其末端相互结合以形成C2-C7链烷二基；H组：选自任选被卤素原子取代的C1-C4烷基，任选被卤素原子取代的C2-C4链烯基，任选被卤素原子取代的C2-C4炔基，和卤素原子的一价取代基；I组：选自任选被卤素原子取代的C1-C4烷基，任选被卤素原子取代的C1-C4烷氧基，C1-C4烷硫基，卤素原子，氰基，硝基，和甲酰基的一价取代基。10. 根据权利要求9所述的噻二唑化合物，其中式(I’)中的Ra是(1)C1-C7烷基，(2)C1-C6卤代烷基，(3)C3-C6链烯基，(4)C3-C6卤代链烯基，(5)C3-C6炔基，(6)C2-C7烷氧基烷基，(7)C2-C6烷硫基烷基，(8)任选被一个或多个选自以下J组的取代基取代的C3-C8环烷基，(9)被任选被一个或多个选自以下J组的取代基取代的C3-C8环烷基取代的C1-C4烷基，(10)被任选被一个或多个选自以下J组的取代基取代的C5-C8环烯基取代的C1-C4烷基，(11)任选被一个或多个选自以下K组的取代基取代的杂环基团，所述杂环基团选自(a)只含一个或两个氧原子作为其杂原子的5-元杂环基团，和(b)只含一个或两个氧原子作为其杂原子的6-元杂环基团，(12)被任选被一个或多个选自以下K组的取代基取代的杂环基团取代的C1-C4烷基，所述杂环基团选自(a)只含一个或两个氧原子作为其杂原子的5-元杂环基团，(b)只含一个或两个氧原子作为其杂原子的6-元杂环基团，(c)只含一个或两个氮原子作为其杂原子的5-元杂环基团，(d)只含硫原子和氮原子作为其杂原子的5-元杂环基团，和(e)只含一个或两个氮原子作为其杂原子的6-元杂环基团，或(13)被任选被一个或多个选自以下L组的取代基取代的苯基取代的C1-C4烷基；J组：选自任选被卤素原子取代的C1-C4烷基，C2-C4炔基，和卤素原子的一价取代基；K组：选自C1-C4烷基，和卤素原子的一价取代基；L组：选自任选被卤素原子取代的C1-C4烷基，任选被卤素原子取代的C1-C4烷氧基，烷硫基，和卤素原子的一价取代基。11. 根据权利要求9所述的噻二唑化合物，其中式(I’)中的Ra是(1)C1-C7烷基，(2)C1-C6卤代烷基，(3)C3-C6链烯基，(4)C3-C6卤代链烯基，(5)C3-C6炔基，(6)C2-C7烷氧基烷基，(7)任选被一个或多个C1-C4烷基取代的杂环基团，所述杂环基团选自(a)只含一个或两个氧原子作为其杂原子的5-元杂环基团，和(b)只含一个或两个氧原子作为其杂原子的6-元杂环基团，或(8)被任选被一个或多个C1-C4烷基取代的杂环基团取代的C1-C4烷基，所述杂环基团选自(a)只含一个或两个氧原子作为其杂原子的5-元杂环基团，(b)只含一个或两个氧原子作为其杂原子的6-元杂环基团，(c)只含一个或两个氮原子作为其杂原子的5-元杂环基团，和(d)只含一个或两个氮原子作为其杂原子的6-元杂环基团。12. 根据权利要求9所述的噻二唑化合物，其中式(I’)中的Xa是吗啉代基，或-NR2R3基团，其中R2和R3各自独立地是C1-C4烷基或苯基，或R2和R3在其末端相互结合以形成C2-C7链烷二基。13. 一种由式(II)表示的噻二唑化合物：其中Y1是卤素原子，X是-NR2R3基团或由下式表示的基团：R2和R3各自独立地是氢原子，C1-C4烷基，C3-C4链烯基，C1-C4烷氧基，苄基或苯基，或R2和R3在其末端相互结合以形成C2-C7链烷二基，T1是C2-C7链烷二基，并且Z1是氧原子，硫原子，-NH-基团或-N(C1-C6烷基)-基团。14. 根据权利要求13所述的噻二唑化合物，其中式(II)中的X是-NR2R3基团或吗啉代基，并且R2和R3各自独立地是C1-C4烷基，或苯基，或R2和R3在末端结合以形成C2-C7链烷二基。15. 一种用于控制有害节肢动物的试剂，其包含根据权利要求1的化合物作为活性成分。16. 根据权利要求1的化合物用于控制有害节肢动物的用途。17. 一种控制有害节肢动物的方法，包括向有害节肢动物或有害节肢动物栖息地施用根据权利要求1的化合物。
噻二唑化合物及其用途 技术领域 本发明涉及一种噻二唑化合物及其用于控制有害节肢动物的用途。 背景技术 以前，已经开发了许多化合物作为杀虫剂的活性成分，并且已经投入实际使用。另外，在J.Heterocyclic Chem.，16，961-971(1979)中描述了在3-位具有二甲基氨基甲酰氧基的噻二唑化合物。 发明内容 本发明的一个目的是提供一种具有优异的有害节肢动物控制效力的化合物。 为了发现具有优异的有害节肢动物控制效力的化合物，本发明的发明人进行了深入研究，结果，发现由下式(I)表示的噻二唑化合物具有优异的有害节肢动物控制效力，从而完成了本发明。 因此，本发明如下： [1]一种由式(I)表示的噻二唑化合物： 其中 R是氢原子，(1)任选被一个或多个选自以下A组的取代基取代的C1-C7链烃基，(2)C3-C6烷酰基，(3)-Q基团，(4)-T-Q基团，(5)-T-O-Q基团，或(6)-T-O-T-Q基团； X是-NR2R3基团或由下式表示的基团： 其中Z是氧原子或硫原子； Q是(1)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自以下B组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自以下C组的取代基取代的3-至10-元碳环基团，或(2)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自以下B组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自以下C组的取代基取代的3-至10-元杂环基团； T是C1-C4链烷二基； R2和R3各自独立地是氢原子，C1-C4烷基，C3-C4链烯基，C1-C4烷氧基，苄基，或苯基，或R2和R3在其末端相互结合以形成C2-C7链烷二基； T1是C2-C7链烷二基；并且 Z1是氧原子，硫原子，-NH-基团，或-N(C1-C6烷基)-基团； A组：选自卤素原子，氰基，硝基，-Z2-(T-Z2)r-R10基团，-(Z2)p-C(＝O)-(Z3)q-R10基团和-C(＝NO-R10)-R11基团的一价取代基； B组：选自卤素原子，氰基，硝基，-R12基团，-Z2-(T-Z2)r-R10基团，-(T-Z2)s-R10基团，-(Z2)p-C(＝O)-(Z3)q-R10基团，-C(＝NO-R10)-R11基团，-Q1基团，-Z2-Q1基团，-T-Q1基团，-Z2-T-Q1基团和-T-Z2-Q1基团的一价取代基； C组：选自氧原子，硫原子，-T-基团，-Z4-T-Z5-基团和-T-Z4-T-基团的二价取代基； 其中r是0、1或2，p和q各自独立地是0或1，s是1或2， Z2和Z3各自独立地是氧原子，硫原子，-NH-基团，或-N(C1-C6烷基)-基团， Z4和Z5各自独立地是氧原子或硫原子， R10和R11各自独立地是(1)任选被卤素原子取代的C1-C7链烃基，或(2)氢原子， R12是任选被卤素原子取代的C1-C7链烃基，并且 Q1是(1)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自上述A组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自上述C组的取代基取代的3-至10-元碳环基团，或(2)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自上述A组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自上述C组的取代基取代的3-至10-元杂环基团(以下称作本发明的化合物1)。 [2]根据上述[1]的噻二唑化合物，其中式(I)中的X是-NR2R3基团或吗啉代基，并且R2和R3各自独立地是氢原子，C1-C4烷基，C3-C4链烯基，C1-C4烷氧基，苄基，或苯基，或R2和R3在其末端相互结合以形成C2-C7链烷二基。 [3]根据上述[1]的噻二唑化合物，其中式(I)中的X是-NR2R3基团或吗啉代基，并且R2和R3各自独立地是C1-C4烷基或苯基，或R2和R3在其末端相互结合以形成C2-C7链烷二基。 [4]根据上述[1]至[3]中任何一项的噻二唑化合物，其中式(I)中的R1是任选被一个或多个选自上述A组的取代基取代的C1-C7链烃基，-Q基团，-T-Q基团，-T-O-Q基团，或-T-O-T-Q基团， Q是(1)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自上述B组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自上述C组的取代基取代的3-至10-元碳环基团，或(2)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自上述B组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自上述C组的取代基取代的3-至10-元杂环基团，并且 T是C1-C4链烷二基。 [5]根据上述[1]至[3]中任何一项的噻二唑化合物，其中式(I)中的R是任选被一个或多个选自上述D组的取代基取代的C1-C7链烃基，-Q2基团，-T-Q2基团，-T-O-Q2基团，或-T-O-T-Q2基团， 其中Q2是(1)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自以下E组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自以下F组的取代基取代的3-至10-元碳环基团，或(2)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自以下E组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自上述F组的取代基取代的3-至10-元杂环基团，并且 T是C1-C4链烷二基； D组：选自卤素原子，-Z2-(T-Z2)r-R10基团和-(Z2)p-C(＝O)-(Z3)q-R10基团的一价取代基； E组：选自卤素原子，-R12基团，-Z2-(T-Z2)r-R10基团，-(T-Z2)s-R10基团，-(Z2)p-C(＝O)-(Z3)q-R10基团，-Q3基团，-Z2-Q3基团，-T-Q3基团，-Z2-T-Q3基团和-T-Z2-Q1基团的一价取代基； F组：选自氧原子，-T-基团和-Z4-T-Z5-基团的二价取代基； 其中Q3是3-至10-元碳环基团或3-至10-元杂环基团，并且r、p、q、s、Z2、Z3、Z4、Z5、R10和R12如上定义。 [6]根据上述[1]至[3]中任何一项的噻二唑化合物，其中式(I)中的R是(1)任选被一个或多个选自上述D组的取代基取代的C1-C7链烃基，(2)-Q4基团，(3)-T-Q4基团，(4)-T-O-Q4基团，或(5)-T-O-T-Q4基团， Q4是(1)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自上述B组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自上述C组的取代基取代的3-至6-元碳环基团，或(2)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自上述B组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自上述C组的取代基取代的3-至6-元饱和杂环基团。 [7]根据上述[1]至[3]中任何一项的噻二唑化合物，其中式(I)中的R是(1)任选被一个或多个选自上述D组的取代基取代的C1-C7链烃基，(2)-Q6基团，(3)-T-Q6基团，(4)-T-O-Q6基团，或(5)-T-O-T-Q6基团， Q6是在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自上述E组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自上述F组的取代基取代的3-至6-元碳环基团，或(2)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自上述E组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自上述F组的取代基取代的3-至6-元饱和杂环基团，并且 T是C1-C4链烷二基。 [8]根据上述[1]至[3]中任何一项的噻二唑化合物，其中式(I)中的R是(1)任选被一个或多个选自上述D组的取代基取代的C1-C7链烃基，(2)-Q7基团或(3)-T-Q7基团， Q7是(1)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自上述E组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自上述F组的取代基取代的C3-C8环烷基，或(2)由下式表示的基团： 其中t是0或1，并且 R13和R14各自独立地是氢原子，C1-C4烷基，C2-C7链烯基，C2-C4炔基，C1-C4烷氧基烷基，或-Q8基团，或R13和R14在其末端相互结合以形成C2-C7链烷二基，或-Z4-T-Z5-基团， Q8是(1)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自上述D组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自上述F组的取代基取代的3-至10-元碳环基团，或(2)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自上述D组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自上述F组的取代基取代的3-至10-元杂环基团， Z4和Z5各自独立地是氧原子或硫原子，并且 T是C1-C4链烷二基。 [9]一种由式(I’)表示的噻二唑化合物： 其中 Ra是(1)氢原子，(2)C1-C7烷基，(3)C1-C6卤代烷基，(4)C3-C6链烯基，(5)C3-C6卤代链烯基，(6)C3-C6炔基，(7)C3-C6卤代炔基，(8)C2-C7烷氧基烷基，(9)C2-C6烷硫基烷基，(10)任选被一个或多个选自以下H组的取代基取代的C3-C8环烷基，(11)被任选被一个或多个选自以下H组的取代基取代的C3-C8环烷基取代的C1-C4烷基，(12)任选被一个或多个选自以下H组的取代基取代的C5-C8环烯基，(13)被任选被一个或多个选自以下H组的取代基取代的C5-C8环烯基取代的C1-C4烷基，(14)任选被一个或多个选自I组的取代基取代的杂环基团，所述杂环基团选自(a)只含一个或两个氧原子作为其杂原子的5-元杂环基团，(b)只含一个或两个氧原子作为其杂原子的6-元杂环基团，(c)只含一个硫原子作为其杂原子的5-元杂环基团，(d)只含一个或两个硫原子作为其杂原子的6-元杂环基团，(e)只含一个或两个氮原子作为其杂原子的5-元杂环基团，(f)只含硫原子和氮原子作为其杂原子的5-元杂环基团，(g)只含氧原子和氮原子作为其杂原子的5-元杂环基团，和(h)只含一个或两个氮原子作为其杂原子的6-元杂环基团，(15)被任选被一个或多个选自以下I组的取代基取代的杂环基团取代的C1-C4烷基，所述杂环基团选自(a)只含一个或两个氧原子作为其杂原子的5-元杂环基团，(b)只含一个或两个氧原子作为其杂原子的6-元杂环基团，(c)只含一个硫原子作为其杂原子的5-元杂环基团，(d)只含一个或两个硫原子作为其杂原子的6-元杂环基团，(e)只含一个或两个氮原子作为其杂原子的5-元杂环基团，(f)只含硫原子和氮原子作为其杂原子的5-元杂环基团，(g)只含氧原子和氮原子作为其杂原子的5-元杂环基团，和(h)只含一个或两个氮原子作为其杂原子的6-元杂环基团，(16)任选被一个或多个选自以下I组的取代基取代的苯基，(17)被任选被一个或多个选自以下I组的取代基取代的苯基取代的C1-C4烷基，(18)C2-C6甲酰基烷基，(19)C2-C6氰基烷基，(20)C2-C6羟基亚氨基烷基，(21)C3-C7烷氧基亚氨基烷基，(22)C2-C8烷基氨基烷基，(23)C2-C6烷氧基羰基烷基，(24)C2-C6羟基烷基，或(25)C3-C6烷酰基；并且 Xa是吗啉代基，或-NR2R3基团，其中R2和R3各自独立地表示氢原子，C1-C4烷基，C3-C4链烯基，C1-C4烷氧基或苯基，或R2和R3在其末端相互结合以形成C2-C7链烷二基； H组：选自任选被卤素原子取代的C1-C4烷基，任选被卤素原子取代的C2-C4链烯基，任选被卤素原子取代的C2-C4炔基，和卤素原子的一价取代基； I组：选自任选被卤素原子取代的C1-C4烷基，任选被卤素原子取代的C1-C4烷氧基，C1-C4烷硫基，卤素原子，氰基，硝基和甲酰基的一价取代基(以下称作本发明的化合物2，并且以下将本发明的化合物1和2一起称为本发明的化合物)。 [10]根据上述[9]的噻二唑化合物，其中式(I’)中的Ra是(1)C1-C7烷基，(2)C1-C6卤代烷基，(3)C3-C6链烯基，(4)C3-C6卤代链烯基，(5)C3-C6炔基，(6)C2-C7烷氧基烷基，(7)C2-C6烷硫基烷基，(8)任选被一个或多个选自以下J组的取代基取代的C3-C8环烷基，(9)被任选被一个或多个选自以下J组的取代基取代的C3-C8环烷基取代的C1-C4烷基，(10)被任选被一个或多个选自以下J组的取代基取代的C5-C8环烯基取代的C1-C4烷基，(11)任选被一个或多个选自以下K组的取代基取代的杂环基团，所述杂环基团选自(a)只含一个或两个氧原子作为其杂原子的5-元杂环基团，和(b)只含一个或两个氧原子作为其杂原子的6-元杂环基团，(12)被任选被一个或多个选自以下K组的取代基取代的杂环基团取代的C1-C4烷基，所述杂环基团选自(a)只含一个或两个氧原子作为其杂原子的5-元杂环基团，(b)只含一个或两个氧原子作为其杂原子的6-元杂环基团，(c)只含一个或两个氮原子作为其杂原子的5-元杂环基团，(d)只含硫原子和氮原子作为其杂原子的5-元杂环基团，和(e)只含一个或两个氮原子作为其杂原子的6-元杂环基团，或(13)被任选被一个或多个选自以下L组的取代基取代的苯基取代的C1-C4烷基； J组：选自任选被卤素原子取代的C1-C4烷基，C2-C4炔基，和卤素原子的一价取代基； K组：选自C1-C4烷基，和卤素原子的一价取代基； L组：选自任选被卤素原子取代的C1-C4烷基，任选被卤素原子取代的C1-C4烷氧基，烷硫基，和卤素原子的一价取代基。 [11]根据上述[9]的噻二唑化合物，其中式(I’)中的Ra是(1)C1-C7烷基，(2)C1-C6卤代烷基，(3)C3-C6链烯基，(4)C3-C6卤代链烯基，(5)C3-C6炔基，(6)C2-C7烷氧基烷基，(7)任选被一个或多个C1-C4烷基取代的杂环基团，所述杂环基团选自(a)只含一个或两个氧原子作为其杂原子的5-元杂环基团，和(b)只含一个或两个氧原子作为其杂原子的6-元杂环基团，或(8)被任选被一个或多个C1-C4烷基取代的杂环基团取代的C1-C4烷基，所述杂环基团选自(a)只含一个或两个氧原子作为其杂原子的5-元杂环基团，(b)只含一个或两个氧原子作为其杂原子的6-元杂环基团，(c)只含一个或两个氮原子作为其杂原子的5-元杂环基团，和(d)只含一个或两个氮原子作为其杂原子的6-元杂环基团。 [12]根据上述[9]至[11]中任何一项的噻二唑化合物，其中式(I’)中的Xa是吗啉代基，或-NR2R3基团，其中R2和R3各自独立地是C1-C4烷基或苯基，或R2和R3在其末端相互结合以形成C2-C7链烷二基。 [13]一种由式(II)表示的噻二唑化合物： 其中 Y1是卤素原子， X是-NR2R3基团或由下式表示的基团： R2和R3各自独立地是氢原子，C1-C4烷基，C3-C4链烯基，C1-C4烷氧基，苄基或苯基，或R2和R3在其末端相互结合以形成C2-C7链烷二基， T1是C2-C7链烷二基，并且 Z1是氧原子，硫原子，-NH-基团或-N(C1-C6烷基)-基团(以下称作本发明的中间体)。 [14]根据上述[13]的噻二唑化合物，其中式(II)中的X是-NR2R3基团或吗啉代基，并且R2和R3各自独立地是C1-C4烷基，或苯基，或R2和R3在末端结合以形成C2-C7链烷二基。 [15]一种用于控制有害节肢动物的试剂，其包含根据上述[1]至[14]中任何一项的化合物作为活性成分。 [16]根据上述[1]至[14]中任何一项的化合物用于控制有害节肢动物的用途。 [17]一种控制有害节肢动物的方法，包括向有害节肢动物或有害节肢动物栖息地施用根据上述[1]至[14]中任何一项的化合物。 具体实施方式 以下，将参考其实例说明本发明中使用的各种取代基。在本发明中，例如，在″C2-C6烷氧基烷基″的表述中的术语″C2-C6″表示构成烷氧基烷基的碳的总数为2至6。针对其它取代基也采用类似的表述。 除A组、B组和C组外，将选自以下基团的取代基定义为本发明中使用的特殊取代基。 D组：选自卤素原子，-Z2-(T-Z2)r-R10基团和-(Z2)p-C(＝O)-(Z3)q-R10基团的一价取代基； E组：选自卤素原子，-R12基团，-Z2-(T-Z2)r-R10基团，-(T-Z2)s-R10基团，-(Z2)p-C(＝O)-(Z3)q-R10基团，-Q3基团，-Z2-Q3基团，-T-Q3基团，-Z2-T-Q3基团，和-T-Z2-Q3基团的一价取代基；和 F组：选自氧原子，-T-基团和-Z4-T-Z5-基团的二价取代基； 其中Q3表示3-至10-元碳环基团或3-至10-元杂环基团，并且r、p、q、s、Z2、Z3、Z4、Z5、R10和R12如上定义。 H组：选自任选被卤素原子取代的C1-C4烷基，任选被卤素原子取代的C2-C4链烯基，任选被卤素原子取代的C2-C4炔基，和卤素原子的一价取代基。 I组：选自任选被卤素原子取代的C1-C4烷基，任选被卤素原子取代的C1-C4烷氧基，C1-C4烷硫基，卤素原子，氰基，硝基和甲酰基的一价取代基。 J组：选自任选被卤素原子取代的C1-C4烷基，C2-C4炔基，和卤素原子的一价取代基。 K组：选自C1-C4烷基，和卤素原子的一价取代基。 L组：选自任选被卤素原子取代的C1-C4烷基，任选具有卤素原子的C1-C4烷氧基，烷硫基，和卤素原子的一价取代基。 X中″-NR2R3基团″的实例包括：其中R2是氢原子和R3是氢原子的基团(例如，氨基)；其中R2是氢原子和R3是C1-C4烷基的基团(例如，甲氨基，乙氨基，等)；其中R2是C1-C4烷基和R3是C1-C4烷基的基团(例如，二甲氨基，二乙氨基，二丙氨基，等)；其中R2是氢原子和R3是C3-C4链烯基的基团(例如，烯丙基氨基，等)；其中R2是C3-C4链烯基和R3是C3-C4链烯基的基团(例如，二烯丙基氨基，等)；其中R2是氢原子和R3是苄基的基团(例如，苄基氨基)；其中R2是C1-C4烷基和R3是苄基的基团(例如，N-甲基-N-苄基氨基，N-乙基-N-苄基氨基，等)；其中R2是苄基和R3是苄基的基团(二苄基氨基)；其中R2是氢原子和R3是苯基的基团(苯基氨基)；其中R2是C1-C4烷基和R3是苯基的基团(例如，N-甲基-N-苯基氨基，N-乙基-N-苯基氨基，等)；其中R2是苯基和R3是苯基的基团(二苯基氨基)；其中R2和R3在其末端相互结合以形成C2-C7链烷二基的基团(例如，1-吡咯烷基，2，5-二甲基-1-吡咯烷基，哌啶子基，等)。 X中由下式表示的基团的实例： 包括：其中Z1是氧原子和T1是C2-C7链烷二基的基团(例如，吗啉代基，2，6-二甲基吗啉代基，等)；其中Z1是硫原子和T1是C2-C7链烷二基的基团(例如，硫代吗啉代基，等)；其中Z1是-N(C1-C4烷基)-和T1是C2-C7链烷二基的基团(例如，4-甲基-1-哌嗪基，等)。 R中的″任选被一个或多个选自A组的取代基取代的C1-C7链烃基″的实例包括C1-C7烷基，C3-C7链烯基，C3-C7炔基，C1-C7卤代烷基，C3-C7卤代链烯基，C3-C7卤代炔基，(C1-C7烷氧基)C1-C7烷基，{(C1-C7烷氧基)C1-C4烷氧基}C1-C7烷基，[{(C1-C7烷氧基)C1-C4烷氧基}C1-C4烷氧基]C1-C7烷基，(C1-C7卤代烷氧基)C1-C7烷基，(C3-C7链烯氧基)C1-C7烷基，C3-C7炔氧基)C1-C7烷基，(C3-C7卤代链烯氧基)C1-C7烷基，(C3-C7卤代炔氧基)C1-C7烷基，(C1-C7烷硫基)烷基，C1-C7羟基亚氨基烷基，(C1-C7烷氧基亚氨基)C1-C7烷基，(C1-C7烷基氨基(alkyoamino))C1-C7烷基，C2-C8氰基烷基，C2-C8甲酰基烷基，(C2-C8烷酰基)C1-C7烷基，(C2-C8烷氧基羰基)C1-C7烷基，C1-C7羟基烷基和(C2-C8烷基羰基氧基)C1-C7烷基；优选C1-C6烷基，C3-C6链烯基，C3-C6炔基，C1-C6卤代烷基，C3-C6卤代链烯基，C3-C6卤代炔基，C2-C7烷氧基烷基，C2-C6烷硫基烷基，C2-C6甲酰基烷基，C2-C6氰基烷基，C2-C6羟基亚氨基烷基，C3-C7烷氧基亚氨基烷基，C3-C10烷基氨基烷基，C2-C6烷氧基羰基烷基和C2-C6羟基烷基。 R中的″-Q基团″是在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自B组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自C组的取代基取代的3-至10-元碳环基团；或在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自B组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自C组的取代基取代的3-至10-元杂环基团。 ″在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自B组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自C组的取代基取代的3-至10-元碳环基团″的实例包括：任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的C3-C8环烷基，任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的C5-C8环烯基和任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的苯基；优选任选被一个或多个选自H组的取代基取代的C3-C8环烷基，任选被一个或多个选自H组的取代基取代的C5-C8环烯基和任选被一个或多个选自I组的取代基取代的苯基。 ″在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自B组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自C组的取代基取代的3-至10-元杂环基团″的实例包括：任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的、其杂原子仅是氧原子或硫原子的3-至6-元饱和杂环基团，任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的、其杂原子仅是氮原子的3-至6-元饱和杂环基团，任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的、其杂原子仅是氧原子或硫原子的5-至6-元不饱和杂环基团，任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的、其杂原子仅是氮原子的5-至6-元不饱和杂环基团，和任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的、其杂原子是硫原子和氮原子、或仅是氧原子和氮原子的5-至6-元不饱和杂环基团；优选只含一个或两个氧原子作为杂原子的5-元杂环基团，只含一个或两个氧原子作为杂原子的6-元杂环基团，仅含一个硫原子作为杂原子的5-元杂环基团，仅含一个或两个硫原子作为杂原子的6-元杂环基团，仅含一个或两个氮原子作为杂原子的5-元杂环基团，仅含硫原子和氮原子作为杂原子的5-元杂环基团，仅含氧原子和氮原子作为杂原子的5-元杂环基团，和仅含一个或两个氮原子作为杂原子的6-元杂环基团，所述杂环基团任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代；更优选只含一个或两个氧原子作为杂原子的5-元杂环基团，只含一个或两个氧原子作为杂原子的6-元杂环基团，仅含一个硫原子作为杂原子的5-元杂环基团，仅含一个或两个硫原子作为杂原子的6-元杂环基团，仅含一个或两个氮原子作为杂原子的5-元杂环基团，仅含硫原子和氮原子作为杂原子的5-元杂环基团，仅含氧原子和氮原子作为杂原子的5-元杂环基团，和仅含一个或两个氮原子作为杂原子的6-元杂环基团，所述杂环基团任选被一个或多个选自I组的取代基取代。 R中的″-T-Q基团″是被在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自B组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自C组的取代基取代的3-至10-元羧基取代的C1-C4烷基；或被在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自B组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自C组的取代基取代的3-至10-元杂环基团取代的C1-C4烷基。 ″被在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自B组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自C组的取代基取代的3-至10-元碳环基团取代的C1-C4烷基″的实例包括：被C3-C8环烷基取代的C1-C4烷基，所述C3-C8环烷基任选被一个或多个选自B组和C组的一价基团取代；被C5-C8环烯基取代的C1-C4烷基，所述C5-C8环烯基任选被一个或多个选自B组和C组的一价基团取代；和苯基取代的C1-C4烷基，所述苯基任选被一个或多个选自B组和C组的一价基团取代。优选：被C3-C8环烷基取代的C1-C4烷基，所述C3-C8环烷基任选被一个或多个选自H组的一价基团取代；被C5-C8环烯基取代的C1-C4烷基，所述C5-C8环烯基任选被一个或多个选自H组的基团取代；和被苯基取代的C1-C4烷基，所述苯基任选被一个或多个一价选自I组的一价基团取代。 ″被在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自B组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自C组的取代基取代的3-至10-元杂环基团取代的C1-C4烷基″的实例包括：被3-至6-元饱和杂环基团取代的C1-C4烷基，所述3-至6-元饱和杂环基团任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代并且其杂原子仅是氧原子或硫原子；被3-至6-元饱和杂环基团取代的C1-C4烷基，所述3-至6-元饱和杂环基团任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代并且其杂原子仅是氮原子；被5-至6-元不饱和杂环基团取代的C1-C4烷基，所述5-至6-元不饱和杂环基团任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代并且其杂原子仅是氧原子或硫原子；被5-至6-元不饱和杂环基团取代的C1-C4烷基，所述5-至6-元不饱和杂环基团任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代并且其杂原子仅是氮原子；和被5-至6-元不饱和杂环基团取代的C1-C4烷基，所述5-至6-元不饱和杂环基团任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代并且其杂原子是硫原子和氮原子、或仅是氧原子和氮原子。优选：被只含一个或两个氧原子作为杂原子的5-元杂环基团取代的C1-C4烷基，被只含一个或两个氧原子作为杂原子的6-元杂环基团取代的C1-C4烷基，被仅含一个硫原子作为杂原子的5-元杂环基团取代的C1-C4烷基，被仅含一个或两个硫原子作为杂原子的6-元杂环基团取代的C1-C4烷基，被仅含一个或两个氮原子作为杂原子的5-元杂环基团取代的C1-C4烷基，被仅含硫原子和氮原子作为杂原子的5-元杂环基团取代的C1-C4烷基，被仅含氧原子和氮原子作为杂原子的5-元杂环基团取代的C1-C4烷基和被仅含一个或两个氮原子作为杂原子的6-元杂环基团取代的C1-C4烷基，所述杂环基团任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代；更优选：被只含一个或两个氧原子作为杂原子的5-元杂环基团取代的C1-C4烷基，被只含一个或两个氧原子作为杂原子的6-元杂环基团取代的C1-C4烷基，被仅含一个硫原子作为杂原子的5-元杂环基团取代的C1-C4烷基，被仅含一个或两个硫原子作为杂原子的6-元杂环基团取代的C1-C4烷基，被仅含一个或两个氮原子作为杂原子的5-元杂环基团取代的C1-C4烷基，被仅含硫原子和氮原子作为杂原子的5-元杂环基团取代的C1-C4烷基，被仅含氧原子和氮原子作为杂原子的5-元杂环基团取代的C1-C4烷基和被仅含一个或两个氮原子作为杂原子的6-元杂环基团取代的C1-C4烷基，所述杂环基团任选被一个或多个选自I组的取代基取代。 R中的″-T-O-Q基团″是经由氧原子被3-至10-元碳环基团取代的C1-C4烷基，所述3-至10-元碳环基团在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自B组的取代基取代，或任选被一个或多个选自C组的取代基取代；或经由氧原子被3-至10-元杂环基团取代的C1-C4烷基，所述3-至10-元杂环基团在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自B组的取代基取代，或任选被一个或多个选自C组的取代基取代。其实例包括被苯氧基取代的C1-C4烷基，所述苯氧基任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代；和经由氧原子被3-至10-元杂环基团取代的C1-C4烷基，所述3-至10-元杂环基团任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代。 R中的″-T-O-T-Q基团″是被3-至10-元碳环基团取代的C1-C4烷氧基，所述3-至10-元碳环基团在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自B组的取代基取代，或任选被一个或多个选自C组的取代基取代；或被3-至10-元杂环基团取代的C1-C4烷氧基，所述3-至10-元杂环基团在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自B组的取代基取代，或任选被一个或多个选自C组的取代基取代。其实例包括被苄氧基取代的C1-C4烷基，所述苄氧基任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代。 ″3-至10-元碳环基团″的实例包括C3-C8环烷基，C5-C8环烯基，苯基，和萘基。 ″3-至10-元杂环基团″的实例包括含有选自氧原子、硫原子和氮原子中的至少一种原子作为成环原子的3-至8-元杂环基团，例如，只含一个或两个氧原子作为杂原子的5-元杂环基团，只含一个或两个氧原子作为杂原子的6-元杂环基团，仅含一个硫原子作为杂原子的5-元杂环基团，仅含一个或两个硫原子作为杂原子的6-元杂环基团，仅含一个或两个氮原子作为杂原子的5-元杂环基团，仅含硫原子和氮原子作为杂原子的5-元杂环基团，仅含氧原子和氮原子作为杂原子的5-元杂环基团和仅含一个或两个氮原子作为杂原子的6-元杂环基团。 作为A组和B组的取代基的″-Z2-(T-Z2)r-R10基团″的实例包括：其中r是0，Z2是氧原子并且R10是氢原子的基团(例如，羟基)；其中r是0，Z2是氧原子并且R10是任选被卤素原子取代的C1-C7链烃基的基团(例如，甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，2-丙烯氧基，2，2，2-三氟乙氧基，3，3-二氯-2-丙烯氧基，等)；其中r是0，Z2是硫原子并且R10是任选被卤素原子取代的C1-C7链烃基的基团(例如，甲硫基，乙硫基等)；和其中r是1，Z2是氧原子，T是C1-C4链烷二基并且R10是任选被卤素原子取代的C1-C7链烃基的基团(例如，甲氧甲氧基，乙氧甲氧基，2-甲氧乙氧基，2-乙氧乙氧基，等)。 作为A组和B组的取代基的″-(Z2)p-C(＝O)-(Z3)q-R10基团″的实例包括：其中p是0，q是0并且R10是氢原子的基团(例如，甲酰基)；其中p是0，q是0并且R10是任选被卤素原子取代的C1-C7链烃基的基团(例如，乙酰基，丙酰基，等)；其中p是1，q是0，Z2是氧原子并且R10是氢原子的基团(例如，甲酰氧基)；其中p是1，q是0，Z2是氧原子并且R10是任选被卤素原子取代的C1-C7链烃基的基团(例如，乙酰氧基，丙酰氧基，等)；其中p是0，q是1，Z3是氧原子并且R10是氢原子的基团(例如，羧基)；其中p是0，q是1，Z3是氧原子并且R10是任选被卤素原子取代的C1-C7链烃基的基团(例如，甲氧羰基，乙氧羰基，叔丁氧羰基，等)；和其中p是1，q是1，Z2是硫原子，Z3是-N(C1-C6烷基)-基团并且R10是任选被卤素原子取代的C1-C7链烃基的基团(例如，-SC(＝O)NMe2，-SC(＝O)NEt2，等)。 作为A组和B组的取代基的″-C(＝NO-R10)-R11基团″的实例包括：其中R10是氢原子并且R11是氢原子的基团(例如，羟基亚氨基甲基)；其中R10是任选被卤素原子取代的C1-C7链烃基并且R11是氢原子的基团(例如，甲氧基亚氨基甲基，乙氧基亚氨基甲基，等)；和其中R10是任选被卤素原子取代的C1-C7链烃基并且R11是任选被卤素原子取代的C1-C7链烃基的基团(例如，2-(甲氧基亚氨基)乙基，2-(乙氧基亚氨基)乙基，等)。 作为B组的取代基的″-(T-Z2)s-R10基团″的实例包括：其中s是1，Z2是氧原子，T是C1-C4链烷二基并且R10是羟基的基团(例如，羟甲基，2-羟乙基，等)；其中s是1，Z2是氧原子，T是C1-C4链烷二基并且R10是任选被卤素原子取代的C1-C7链烃基的基团(例如，甲氧基甲基，乙氧基甲基，2-甲氧基乙基，2-乙氧基乙基，等)。 作为B组的取代基的″-Z2-Q1基团″的实例包括：其中3-至10-元碳环基团经由氧原子结合到其上的基团(例如，苯氧基，环己氧基，等)；其中3-至10-元杂环基团经由氧原子结合到其上的基团(例如，4-吡啶氧基，等)，和被3-至10-元碳环基团取代的氨基(例如，苯基氨基，等)。 作为B组的取代基的″-T-Q1基团″的实例包括：被3-至10-元碳环基团取代的C1-C4烷基(例如，苄基，环己基甲基，等)；和被3-至10-元杂环基团取代的C1-C4烷基(例如，4-吡啶基甲基，等)。 作为B组的取代基的″-Z2-T-Q1基团″的实例包括被3-至10-元碳环基团取代的C1-C4烷氧基(例如，苄氧基，等)。 作为B组的取代基的″-T-Z2-Q1基团″的实例包括：其中3-至10-元碳环基团经由氧原子结合到C1-C4烷氧基上的基团(例如，苯氧基甲基，1-苯氧基乙基，等)。 作为C组的二价基团的″-Z4-T-Z5-基团″的实例包括：其中Z4是氧原子并且Z5是氧原子的基团(例如，-OCH2CH2O-，-OC(CH3)2O-，等)。 作为C组的二价基团的″-T-Z4-T-基团″的实例包括：其中Z4是氧原子的基团(例如，-CH2OCH2-，-CH2CH2OCH2CH2-，等)。 下面将以环己基的情形作为实例显示其中3-至10-元碳环基团或3-至10-元杂环基团被选自C组的取代基在相同的位置代替的状态。 此外，下面将以环己基的情形作为实例显示其中3-至10-元碳环基团或3-至10-元杂环基团被选自C组的取代基在相邻的位置代替的状态。 作为H组的取代基，″任选被卤素原子取代的C1-C4烷基″的实例包括甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，三氟甲基，二氟甲基和五氟乙基；″任选被卤素原子取代的C2-C4链烯基″的实例包括乙烯基，和烯丙基；″任选被卤素原子取代的C2-C4炔基″的实例包括乙炔基，并且″卤素原子″的实例包括氟原子和氯原子。 作为I组的取代基，″任选被卤素原子取代的C1-C4烷基″的实例包括甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，三氟甲基，二氟甲基，和五氟甲基；″任选被卤素原子取代的C1-C4烷氧基″的实例包括甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，三氟甲氧基和二氟甲氧基；并且″C1-C4烷硫基″的实例包括甲硫基，和乙硫基。 ″卤素原子″的实例包括氟原子，氯原子，溴原子和碘原子。 ″C1-C7烷基″表示C1-C7直链或支链饱和烃的一价基团，并且其实例包括甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，异丁基，仲-丁基，叔-丁基，戊基，异戊基，新戊基，仲-戊基，叔-戊基，2-甲基丁基，1，2-二甲基丙基，1-乙基丙基，己基，3，3-二甲基丁基，1，2-二甲基丁基，2-甲基戊基，3-甲基戊基，4-甲基戊基，2，2-二甲基丁基，2，3-二甲基丁基，2-乙基丁基，1-甲基戊基，1，2，2-三甲基丙基，1，3-二甲基丁基，1-乙基丁基，1-乙基-2-甲基丙基，庚基，1-乙基-2，2-二甲基丙基，1-甲基己基，2-甲基己基，3-甲基己基，4-甲基己基，5-甲基己基，1，2-二甲基戊基，1，3-二甲基戊基，1，4-二甲基戊基，2，2-二甲基戊基，2，3-二甲基戊基，2，4-二甲基戊基，3，3-二甲基戊基，3，4-二甲基戊基，4，4-二甲基戊基，1-乙基戊基，2-乙基戊基，3-乙基戊基，1-丙基丁基，2-乙基-1-甲基丁基，1-乙基-2-甲基丁基-基团，1-乙基-3-甲基丁基，1-叔-丁基丙基和3-乙基-4-甲基丁基。 ″C3-C7链烯基″表示含至少一个双键的C3-C6直链或支链烃的一价基团，并且其实例包括2-丙烯基，2-丁烯基，3-丁烯基，1-甲基-2-丁烯基，2-甲基-2-丙烯基，2-戊烯基，3-戊烯基，4-戊烯基，2-甲基-2-丁烯基，2-甲基-2-丁烯基，2-甲基-3-丁烯基，3-甲基-2-丁烯基，3-甲基-3-丁烯基，1-甲基-1-丁烯基，1-甲基-3-丁烯基，1，2-二甲基-2-丙烯基，1-乙基-2-丙烯基，2-己烯基，3-己烯基，4-己烯基，5-己烯基，1-甲基-3-戊烯基，1-甲基-4-戊烯基，2-甲基-2-戊烯基，3-甲基-3-戊烯基，3-甲基-4-戊烯基，4-甲基-3-戊烯基，4-甲基-4-戊烯基，2-丙基-2-丙烯基，1-丙基-2-丙烯基，1，2-二甲基-2-丁烯基，1，2-二甲基-3-丁烯基，1，3-二甲基-2-丁烯基，1，3-二甲基-3-丁烯基，1-乙基-2-甲基-2-丙烯基，1-(1-甲基乙基)-2-丙烯基，1-乙基-2-丁烯基和1-乙基-3-丁烯基。 ″C3-C7炔基″表示含至少一个三键的C3-C6直链或支链烃的一价基团，并且其实例包括2-丙炔基，1-甲基-2-丙炔基，1，1-二甲基-2-丙炔基，1-乙基-2-丙炔基，1-丙基-2-丙炔基，1-(1-甲基乙基)-2-丙炔基，2-丁炔基，1-甲基-2-丁炔基，1-乙基-2-丁炔基，2-戊炔基，1-甲基-2-戊炔基，2-己炔基，3-丁炔基，1-甲基-3-丁炔基，1-乙基-3-丁炔基，3-戊炔基，1-甲基-3-戊炔基，3-己炔基，4-戊炔基和5-己炔基。 ″C1-C7卤代烷基″表示被一个或多个卤素原子取代的C1-C7烷基，并且其实例包括2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，3-氟丙基，3，3-二氟丙基，3，3，3-三氟丙基，2，2，3，3-四氟丙基，2，2，3，3，3-五氟丙基，1-甲基-2-氟乙基，1-甲基-2，2，2-三氟乙基，2-氟-1-(氟甲基)乙基，2，2，2-三氟-1-(三氟甲基)乙基，4-氟丁基，4，4-二氟丁基，4，4，4-三氟丁基，3，3，4，4，4-五氟丁基，2，2，3，3，4，4-六氟丁基，2，2，3，3，4，4，4-七氟丁基，1-三氟甲基-丙基，3，3，3-三氟-1-甲基丙基，2，2，3，3-四氟-1-甲基丙基，2，2，3，3，3-五氟-1-甲基丙基，2，2，3，3，3-五氟-1-三氟甲基-丙基，5-氟戊基，5，5，5-三氟戊基，6-氟己基，6，6，6-三氟己基，2，2，3，4，4-五氟-3-丁烯基，2，2，3，3，3-五氟-1-甲基丙基，2，2，3，3，4，4，4-七氟丁基，2-氯乙基，2，2-二氯乙基，2，2，2-三氯乙基，3-氯丙基，2-氯丙基，3-氯-2，2-二甲基丙基，3，3-二氯丙基，2，3-二氯丙基，2-氯-1-甲基乙基，2-氯-1-(氯甲基)乙基，1-甲基-2，2，2-三氯乙基，4-氯丁基，1-氯丁基，3-氯-1-(氯甲基)丙基，2-氯-2-甲基丙基，5-氯戊基，6-氯己基，2-溴乙基，2，2，2-三溴乙基，3-溴丙基，2，3-二溴丙基，2-溴-1-甲基乙基，2-溴-1-(溴甲基)乙基，4-溴丁基，3-溴-1-(溴甲基)丙基，2-(溴甲基)丙基，3-溴-2-(溴甲基)丙基，2-碘乙基和3-碘丙基。 ″C3-C7卤代链烯基″表示被一个或多个卤素原子取代的C3-C7链烯基，并且其实例包括3-氟-2-丙烯基，2-氟-2-丙烯基，3，3-二氟-2-丙烯基，2，3-二氟-2-丙烯基，2，3，3-三氟-2-丙烯基，4，4-二氟-3-丁烯基，3，4，4-三氟-3-丁烯基，2，3-二氟-2-丁烯基，2-氟-3-甲基-2-丁烯基，5，5-二氟-4-戊烯基，4，5，5-三氟-4-戊烯基，4，4，4-三氟-3-(三氟甲基)-2-丁烯基，2，4，4，4-四氟-2-丁烯基，4，4，4-三氟-3-甲基-2-丁烯基，4，4，4-三氟-3-(三氟甲基)-2-丁烯基，3-氯-2-丙烯基，2-氯-2-丙烯基，3，3-二氯-2-丙烯基，2，3-二氯-2-丙烯基，2，3，3-三氯-2-丙烯基，4-氯-3-丁烯基，4，4-二氯-3-丁烯基，3，4-二氯-3-丁烯基，3-氯-2-丁烯基，2-氯-2-丁烯基，2，3-二氯-2-丁烯基，2-氯-3-甲基-2-丁烯基，5-氯-4-戊烯基，4-氯-4-戊烯基，4，5-二氯-4-戊烯基，3-溴-2-丙烯基，2-溴-2-丙烯基，3，3-二溴-2-丙烯基，2，3-二溴-2-丙烯基，4-溴-3-丁烯基，4.4-二溴-3-丁烯基，3，4-二溴-3-丁烯基，3，4，4-三溴-3-丁烯基，3-溴-2-丁烯基，2-溴-2-丁烯基，2，3-二溴-2-丁烯基，2-溴-3-甲基-2-丁烯基，4-溴-4-戊烯基，4，5-二溴-4-戊烯基和4，5，5-三溴-4-戊烯基。 ″C3-C7卤代炔基″表示被一个或多个卤素原子取代的C3-C7炔基，并且其实例包括3-氯-丙炔基，3-氯-1-甲基-2-丙炔基，3-氯-1，1-二甲基-2-丙炔基，3-氯-1-乙基-2-丙炔基，3-氯-1-丙基-2-丙炔基，3-氯-1-(1-甲基乙基)-2-丙炔基，4-氯-3-丁炔基，4-氯-1-甲基-3-丁炔基，4-氯-1-乙基-3-丁炔基，5-氯-4-戊炔基，6-氯-5-己炔基，3-溴丙炔基，3-溴-1-甲基-2-丙炔基，3-溴-1，1-二甲基-2-丙炔基，3-溴-1-乙基-2-丙炔基，3-溴-1-丙基-2-丙炔基，3-溴-1-异丙基-2-丙基，4-溴-3-丁炔基，4-溴-1-甲基-3-丁炔基，4-溴-1-乙基-3-丁炔基，5-溴-4-戊炔基和6-溴-5-己炔基， ″(C1-C7烷氧基)C1-C7烷基″表示被一个或多个C1-C7烷氧基取代的C1-C7烷基，并且其实例包括甲氧基甲基，2-甲氧基乙基，2-甲氧基-1-甲基乙基，2-甲氧基-2-甲基乙基，2-乙基-2-甲氧基乙基，2-乙氧基乙基，2-丙氧基乙基，2-(1-甲基乙基)氧基乙基，2-丁氧基乙基，2-异丁氧基乙基，2-(仲-丁氧基)乙基，2-(叔-丁氧基)乙基，3-甲氧基丙基，3-甲氧基-3-甲基丙基，3-甲氧基-3，3-二甲基丙基，3-乙氧基丙基，3-丙氧基丙基，3-(1-甲基乙基)氧基丙基，3-丁氧基丙基，3-异丁氧基丙基，3-(仲-丁氧基)丙基，3-(叔-丁氧基)丙基，3，3-二乙氧基丙基，2，2-二乙氧基乙基，和由下式表示的基团： ″{(C1-C7烷氧基)C1-C4烷氧基}C1-C7烷基″的实例包括2-(甲氧基甲氧基)乙基，和由下式表示的基团： ″[{(C1-C7烷氧基)C1-C4烷氧基}C1-C4烷氧基]C1-C7烷基″的实例包括由下式表示的基团： ″(C1-C7卤代烷氧基)C1-C7烷基″表示被一个或多个C1-C7卤代烷氧基取代的C1-C7烷基，并且其实例包括3-(2，2，2-乙氧基)丙基，2-(2-氟乙氧基)乙基，2-(2-氯乙氧基)乙基，2-(2-溴乙氧基)乙基，2-(2-碘乙氧基)乙基，2-(2，2，2-三氟乙氧基)乙基，3-(2-氯乙氧基)丙基，3-(2-溴乙氧基)丙基，3-(2-碘乙氧基)丙基和3-(2，2，2-三氟乙氧基)丙基。 ″(C3-C7链烯氧基)C1-C7烷基″表示被一个或多个C3-C7链烯氧基取代的C1-C7烷基，并且其实例包括由下式表示的基团： ″(C3-C7炔氧基)C1-C7烷基″表示被一个或多个C3-C7炔氧基取代的C1-C7烷基，并且其实例包括由下式表示的基团： ″(C3-C7卤代链烯氧基)C1-C7烷基″表示被一个或多个C1-C7卤代链烯氧基取代的C1-C7烷基，并且其实例包括由下式表示的基团： ″(C1-C7烷硫基)烷基″表示被一个或多个C1-C7烷硫基取代的C1-C7烷基，并且其实例包括甲硫基甲基，2-甲硫基乙基，2-乙硫基乙基，2-丙硫基乙基，2-异丙硫基乙基，2-丁硫基乙基，2-异丁硫基乙基，2-(仲-丁硫基)乙基，2-(叔-丁硫基)乙基，3-甲硫基丙基，3-乙硫基丙基，3-丙硫基丙基，3-丁硫基丁基和3-(叔-丁硫基)丙基。 ″C1-C7羟基亚氨基烷基″表示被一个或多个羟基亚氨基取代的C1-C7烷基，并且其实例包括1-羟基亚氨基乙基，2-羟基亚氨基乙基，3-羟基亚氨基丙基，4-羟基亚氨基丁基，5-(羟基亚氨基)戊基和6-(羟基亚氨基)己基。 ″(C1-C7烷氧基亚氨基)C1-C7烷基″表示被一个或多个C1-C7烷氧基亚氨基取代的C1-C7烷基，并且其实例包括2-(甲氧基亚氨基)乙基，2-(乙氧基亚氨基)乙基，2-(丙氧基亚氨基)乙基，2-(异丙氧基亚氨基)乙基，3-(甲氧基亚氨基)丙基，3-(乙氧基亚氨基)丙基，3-(丙氧基亚氨基)丙基，3-(异丙氧基亚氨基)丙基，4-(甲氧基亚氨基)丁基，4-(乙氧基亚氨基)丁基，4-(丙氧基亚氨基)丁基和4-(异丙氧基亚氨基)丁基。 ″(C1-C7烷基氨基)C1-C7烷基″表示被一个或多个C1-C7烷基氨基取代的C1-C7烷基，并且其实例包括2-(甲基氨基)乙基，3-(甲基氨基)丙基，4-(甲基氨基)丁基，5-(甲基氨基)戊基，6-(甲基氨基)己基，2-(二甲基氨基)乙基，3-(二甲基氨基)丙基，4-(二甲基氨基)丁基，5-(二甲基氨基)戊基和6-(二甲基氨基)己基。 ″C2-C8氰基烷基″表示被一个或多个氰基取代的C1-C7烷基，并且其实例包括氰基甲基，1-氰基乙基，2-氰基乙基，3-氰基丙基，4-氰基丁基和5-氰基戊基。 ″C2-C8甲酰基烷基″表示被一个或多个甲酰基取代的C1-C7烷基，并且其实例包括甲酰基甲基，1-甲酰基乙基，2-甲酰基乙基，3-甲酰基丙基，4-甲酰基丁基和5-甲酰基戊基。 ″(C2-C8烷酰基)C1-C7烷基″表示被一个或多个C2-C8烷酰基取代的C1-C7烷基，并且其实例包括乙酰基甲基，丙酰基甲基，丁酰基甲基，戊酰基甲基，2-乙酰基乙基，2-丙酰基乙基，2-丁酰基乙基，3-乙酰基丙基，3-丙酰基丙基和4-乙酰基丁基。 ″(C2-C8烷氧基羰基)C1-C7烷基″表示被一个或多个C2-C8烷氧基羰基取代的C1-C7烷基，并且其实例包括2-(甲氧基羰基)乙基，2-(乙氧基羰基)乙基，3-(甲氧基羰基)丙基，3-(乙氧基羰基)丙基，4-(甲氧基羰基)丁基，4-(乙氧基羰基)丁基，5-(甲氧基羰基)戊基和5-(乙氧基羰基)戊基。 ″C1-C7羟基烷基″表示被一个或多个羟基取代的C1-C7烷基，并且其实例包括1-羟乙基，2-羟乙基，3-羟基丙基，4-羟基丁基，5-羟基戊基，6-羟基己基，和由下式表示的基团： ″(C2-C8烷基羰基氧基)C1-C7烷基″表示被一个或多个C2-C8烷基羰基氧基取代的C1-C7烷基，并且其实例包括由下式表示的基团： ″C3-C6烷酰基″的实例包括丙酰基，丁酰基，异丁酰基，戊酰基，异戊酰基和新戊酰基。 ″任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的C3-C8环烷基″的实例包括任选被一个或多个选自以下基团的一价基团取代的C3-C8环烷基：甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，三氟甲基，二氟甲基，五氟乙基，乙烯基，烯丙基，乙炔基，氟原子，氯原子，溴基团，并且其更具体的实例包括环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，2-甲基环己基，3-甲基环己基，4-甲基环己基，1-乙烯基环己基，1-烯丙基环己基，1-乙炔基环己基，2-氯环己基，4-氯环己基，2-氟环己基，2-甲氧基环丁基，2-甲氧基环戊基，3-甲氧基环戊基，2-甲氧基环己基，3-甲氧基环己基，4-甲氧基环己基，2-甲氧基环庚基和2-甲氧基环辛基。 ″任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的C5-C8环烯基″的实例包括任选被一个或多个选自下列基团的一价基团取代的C5-C8环烯基：甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，三氟甲基，二氟甲基，五氟乙基，乙烯基，烯丙基，乙炔基，氟原子，氯原子和溴原子，更具体地，由下式表示的基团： ″任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的苯基″的实例包括任选被一个或多个选自以下基团的一价基团取代的苯基：甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，三氟甲基，二氟甲基，五氟乙基，甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，三氟甲氧基，二氟甲氧基，甲硫基，乙硫基，氟原子，氯原子，溴原子，氰基，硝基和甲酰基，更具体地，包括苯基，2-氟苯基，3-氟苯基，4-氟苯基，2，3-二氟苯基，2，4-二氟苯基，2，5-二氟苯基，2，6-二氟苯基，3，4-二氟苯基，3，5-二氟苯基，2-氯苯基，3-氯苯基，4-氯苯基，2，3-二氯苯基，2，4-二氯苯基，2，5-二氯苯基，2，6-二氯苯基，3，4-二氯苯基，3，5-二氯苯基，2-溴苯基，3-溴苯基，4-溴苯基，2，3-二溴苯基，2，4-二溴苯基，2，5-二溴苯基，2，6-二溴苯基，3，4-二溴苯基，3，5-二溴苯基，2-碘苯基，3-碘苯基，4-碘苯基，2-甲基苯基，3-甲基苯基，4-甲基苯基，2，3-二甲基苯基，2，4-二甲基苯基，2，5-二甲基苯基，2，6-二甲基苯基，3，4-二甲基苯基，3，5-二甲基苯基，2-甲氧基苯基，3-甲氧基苯基，4-甲氧基苯基，2，3-二甲氧基苯基，2，4-二甲氧基苯基，2，5-二甲氧基苯基，2，6-二甲氧基苯基，3，4-二甲氧基苯基，3，5-二甲氧基苯基，2-乙基苯基，3-乙基苯基，4-乙基苯基，2-(三氟甲基)苯基，3-(三氟甲基)苯基，4-(三氟甲基)苯基，2-甲硫基苯基，3-甲硫基苯基，4-甲硫基苯基，2-(三氟甲氧基)苯基，3-(三氟甲氧基)苯基，4-(三氟甲氧基)苯基，2-硝基苯基，3-硝基苯基，4-硝基苯基，2-氰基苯基，3-氰基苯基，4-氰基苯基，和由下式表示的基团： ″在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自B组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自C组的取代基取代的3-至10-元杂环基团″的实例包括杂环基团如只含一个或两个氧原子作为杂原子的5-元杂环基团，只含一个或两个氧原子作为杂原子的6-元杂环基团，仅含一个硫原子作为杂原子的5-元杂环基团，仅含一个或两个硫原子作为杂原子的6-元杂环基团，仅含一个或两个氮原子作为杂原子的5-元杂环基团，仅含硫原子和氮原子作为杂原子的5-元杂环基团，仅含氧原子和氮原子作为杂原子的5-元杂环基团，或仅含一个或两个氮原子作为杂原子的6-元杂环基团，其任选被一个或多个选自以下基团的取代基取代：甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，三氟甲基，二氟甲基，五氟乙基，甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，三氟甲氧基，二氟甲氧基，甲硫基，乙硫基，氟原子，氯原子，溴原子，氰基，硝基和甲酰基。 ″任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代、其杂原子仅是氧原子或硫原子的3-至6-元饱和杂环基团″的实例包括任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的氧杂环烷基{具体地，由下式表示的基团： }；任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的二氧戊环基{具体地，由下式表示的基团： ]；任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的二氧六环基{具体地，由下式表示的基团： }；任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的硫杂环烷基{具体地，由下式表示的基团： }。 ″任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的、其杂原子仅是氮原子的3-至6-元饱和杂环基团″的实例包括任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的吡咯烷基{具体地，由下式表示的基团： }；任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的哌啶基{具体地，由下式表示的基团： }。 ″任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的、其杂原子仅是氧原子或硫原子的5-至6-元不饱和杂环基团″的实例包括任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的呋喃基{具体地，由下式表示的基团： }；任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的吡喃基{具体地，由下式表示的基团： }；任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的噻吩基{具体为2-噻吩基，3-噻吩基}。 ″任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的、其杂原子仅是氮原子的5-至6-元不饱和杂环基团″的实例包括任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的吡咯基{具体地，由下式表示的基团： }；任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的吡啶基{具体为2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基}；任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的嘧啶基{具体为2-嘧啶基，4-嘧啶基，5-嘧啶基}；任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的吡嗪基{具体为2-吡嗪基}：任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的哒嗪基{具体为3-哒嗪基，4-哒嗪基}；任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的咪唑基{具体地，由下式表示的基团： }；任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的吡唑基{具体地，由下式表示的基团： }。 ″任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的、其杂原子仅是硫原子和氮原子、或仅是氧原子和氮原子的5-至6-元不饱和杂环基团″的实例包括任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的噻唑基{具体地，由下式表示的基团： }：任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的异噻唑基{具体地，由下式表示的基团： }；任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的异噁唑基{具体地，由下式表示的基团： }。 ″被任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的C3-C8环烷基取代的C1-C4烷基″的实例包括被C3-C8环烷基取代的C1-C4烷基，所述C3-C8环烷基任选被一个或多个选自以下基团的取代基取代：甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，三氟甲基，二氟甲基，五氟乙基，乙烯基，烯丙基，乙炔基，氟原子，氯原子和溴原子，更具体地，由下式表示的基团： ″被任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的C5-C8环烯基取代的C1-C4烷基″的实例包括被C5-C8环烯基取代的C1-C4烷基，所述C5-C8环烯基任选被一个或多个选自以下基团的取代基取代：甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，三氟甲基，二氟甲基，五氟乙基，乙烯基，烯丙基，乙炔基，氟原子，氯原子和溴原子，更具体地，由下式表示的基团： ″被任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的苯基取代的C1-C4烷基″的实例包括被苯基取代的C1-C4烷基，所述苯基任选被一个或多个选自以下基团的取代基取代：甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，三氟甲基，二氟甲基，五氟乙基，甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，三氟甲氧基，二氟甲氧基，甲硫基，乙硫基，氟原子，氯原子，溴原子，氰基，硝基和甲酰基，更具体地包括苄基，2-氟苄基，3-氟苄基，4-氟苄基，2，3-二氟苄基，2，4-二氟苄基，2，5-二氟苄基，2，6-二氟苄基，3，4-二氟苄基，3，5-二氟苄基，2-氯苄基，3-氯苄基，4-氯苄基，2，3-二氯苄基，2，4-二氯苄基，2，5-二氯苄基，2，6-二氯苄基，3，4-二氯苄基，3，5-二氯苄基，2-溴苄基，3-溴苄基，4-溴苄基，2，3-二溴苄基，2，4-二溴苄基，2，5-二溴苄基，3，4-二溴苄基，2，5-二溴苄基，3，5-二溴苄基，2-碘苄基，3-碘苄基，4-碘苄基，2-甲基苄基，3-甲基苄基，4-甲基苄基，2-(三氟甲基)苄基，3-(三氟甲基)苄基，4-(三氟甲基)苄基，2-甲氧基苄基，3-甲氧基苄基，4-甲氧基苄基，2，5-二甲氧基苄基，3，5-二甲氧基苄基，2-甲硫基苄基，3-甲硫基苄基，4-甲硫基苄基，2-(三氟甲氧基)苄基，3-(三氟甲氧基)苄基，4-(三氟甲氧基)苄基，2-硝基苄基，3-硝基苄基，4-硝基苄基，2-氰基苄基，3-氰基苄基，4-氰基苄基，2-乙氧基苄基，3-乙氧基苄基，4-乙氧基苄基，4-异丙基苄基，4-叔-丁基苄基，2-氟-4-(三氟甲基)苄基，2-氟-5-(三氟甲基)苄基，4-氟-3-(三氟甲基)苄基，2，4-双(三氟甲基)苄基，5-氟-2-甲基苄基，五氟苄基和苯乙基。 ″被在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自B组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自C组的取代基取代的3-至10-元杂环基团取代的C1-C4烷基″的实例包括被杂环基团取代的C1-C4烷基，所述杂环基团任选被一个或多个选自以下基团的取代基取代：甲基，乙基，丙基，异丙基，叔丁基，三氟甲基，二氟甲基，五氟乙基，甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，三氟甲氧基，二氟甲氧基，甲硫基，乙硫基，氟原子，氯原子，溴原子，氰基，硝基和甲酰基，所述杂环基团是只含一个或两个氧原子作为杂原子的5-元杂环基团，只含一个或两个氧原子作为杂原子的6-元杂环基团，仅含一个硫原子作为杂原子的5-元杂环基团，仅含一个或两个硫原子作为杂原子的6-元杂环基团，仅含一个或两个氮原子作为杂原子的5-元杂环基团，仅含硫原子和氮原子作为杂原子的5-元杂环基团，仅含氧原子和氮原子作为杂原子的5-元杂环基团，或仅含一个或两个氮原子作为杂原子的6-元杂环基团。 ″被任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的、其杂原子仅是氧原子或硫原子的3-至6-元饱和杂环基团取代的C1-C4烷基″的实例包括被氧杂环烷基取代的C1-C4烷基，所述氧杂环烷基任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代{具体地，由下式表示的基团： }；被二氧戊环基取代的C1-C4烷基，所述二氧戊环基任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代{具体地，由下式表示的基团： }；被二氧六环基取代的C1-C5烷基，所述二氧六环基任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代{具体地，由下式表示的基团： }；被硫杂环烷基取代的C1-C4烷基，所述硫杂环烷基任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代{具体地，由下式表示的基团： }。 ″被任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的、其杂原子仅是氮原子的3-至6-元饱和杂环基团取代的C1-C4烷基″的实例包括被吡咯烷基取代的C1-C4烷基，所述吡咯烷基任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代{具体地，由下式表示的基团： }；被哌啶基取代的C1-C4烷基，所述哌啶基任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代{具体地，由下式表示的基团： }。 ″被任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的、其杂原子仅是氧原子或硫原子的5-至6-元不饱和杂环基团取代的C1-C4烷基″的实例包括被呋喃基取代的C1-C4烷基，所述呋喃基任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代{具体地，由下式表示的基团： }；被噻吩基取代的C1-C4烷基，所述噻吩基任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代{具体地，由下式表示的基团： }。 ″任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的、其杂原子仅是氮原子的吡咯烷基取代的C1-C4烷基″的实例包括被吡咯基取代的C1-C4烷基，所述吡咯基任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代{具体地，由下式表示的基团： }；被吡啶基取代的C1-C4烷基，所述吡啶基任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代{具体地，由下式表示的基团： }；被嘧啶基取代的C1-C4烷基，所述嘧啶基任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代{具体地，由下式表示的基团： }；被吡嗪基取代的C1-C4烷基，所述吡嗪基任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代{具体地，由下式表示的基团： }；被哒嗪基取代的C1-C4烷基，所述哒嗪基任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代{具体地，由下式表示的基团： }；被咪唑基取代的C1-C4烷基，所述咪唑基任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代{具体地，由下式表示的基团： }；被吡唑基取代的C1-C4烷基，所述吡唑基任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代{具体地，由下式表示的基团： }。 ″被任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代并且其杂原子仅是硫原子和氮原子、或氧原子和氮原子的5-至6-元不饱和杂环基团取代的C1-C4烷基″的实例包括：被噻唑基取代的C1-C4烷基，所述噻唑基任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代{具体地，由下式表示的基团： }；被异噻唑基取代的C1-C4烷基，所述异噻唑基任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代{具体地，由下式表示的基团： }；被异噁唑基取代的C1-C4烷基，所述异噁唑基任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代{具体地，由下式表示的基团： }；被噁唑基取代的C1-C4烷基，所述噁唑基任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代{具体地，由下式表示的基团： }。 ″被任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的苯氧基取代的C1-C4烷基″的实例包括2-苯氧基乙基，2-(2-氟苯氧基)乙基，2-(3-氟苯氧基)乙基，2-(4-氟苯氧基)乙基，2-(2，3-二氟苯氧基)乙基，2-(2，4-二氟苯氧基)乙基，2-(2，5-二氟苯氧基)乙基，2-(2，6-二氟苯氧基)乙基，2-(3，4-二氟苯氧基)乙基，2-(3，5-二氟苯氧基)乙基，2-(2-氯苯氧基)乙基，2-(3-氯苯氧基)乙基，2-(4-氯苯氧基)乙基，2-(2，3-二氯苯氧基)乙基，2-(2，4-二氯苯氧基)乙基，2-(2，5-二氯苯氧基)乙基，2-(2，6-二氯苯氧基)乙基，2-(3，4-二氯苯氧基)乙基，2-(3，5-二氯苯氧基)乙基，2-(2-溴苯氧基)乙基，2-(3-溴苯氧基)乙基，2-(4-溴苯氧基)乙基，2-(2，3-二溴苯氧基)乙基，2-(2，4-二溴苯氧基)乙基，2-(2，5-二溴苯氧基)乙基，2-(2，6-二溴苯氧基)乙基，2-(3，4-二溴苯氧基)乙基，2-(3，5-二溴苯氧基)乙基，2-(2-碘苯氧基)乙基，2-(3-碘苯氧基)乙基，2-(4-碘苯氧基)乙基，2-(2-甲基苯氧基)乙基，2-(3-甲基苯氧基)乙基，2-(4-甲基苯氧基)乙基，2-(2，3-二甲基苯氧基)乙基，2-(2，4-二甲基苯氧基)乙基，2-(2，5-二甲基苯氧基)乙基，2-(2，6-二甲基苯氧基)乙基，2-(3，4-二甲基苯氧基)乙基，2-(3，5-二甲基苯氧基)乙基，2-(2-甲氧基苯氧基)乙基，2-(3-甲氧基苯氧基)乙基，2-(4-甲氧基苯氧基)乙基，2-(2，3-二甲氧基苯氧基)乙基，2-(2，4-二甲氧基苯氧基)乙基，2-(2，5-二甲氧基苯氧基)乙基，2-(2，6-二甲氧基苯氧基)乙基，2-(3，4-二甲氧基苯氧基)乙基，2-(3，5-二甲氧基苯氧基)乙基，2-(2-乙基苯氧基)乙基，2-(3-乙基苯氧基)乙基，2-(4-乙基苯氧基)乙基，2-(2-(三氟甲基)苯氧基)乙基，2-(3-(三氟甲基)苯氧基)乙基，2-(4-(三氟甲基)苯氧基)乙基，2-(2-甲硫基苯氧基)乙基，2-(3-甲硫基苯氧基)乙基，2-(4-甲硫基苯氧基)乙基，2-(2-(三氟甲氧基)苯氧基)乙基，2-(3-(三氟甲氧基)苯氧基)乙基，2-(4-(三氟甲氧基)苯氧基)乙基，2-(2-硝基苯氧基)乙基，2-(3-硝基苯氧基)乙基，2-(4-硝基苯氧基)乙基，2-(2-氰基苯氧基)乙基，2-(3-氰基苯氧基)乙基，2-(4-氰基苯氧基)乙基和3-苯氧基丙基。 ″其中C1-C4烷基经由氧原子被任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的3-至10-元杂环基团取代的基团″的实例包括被噻二唑基氧基取代的C1-C4烷基，所述噻二唑基氧基任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代{具体地，由下式表示的基团： }。 ″被任选被一个或多个选自B组和C组的取代基取代的苄氧基取代的C1-C4烷基″的实例包括2-苄氧基乙基，2-(2-氟苄氧基)乙基，2-(3-氟苄氧基)乙基，2-(4-氟苄氧基)乙基，2-(2，3-二氟苄氧基)乙基，2-(2，4-二氟苄氧基)乙基，2-(2，5-二氟苄氧基)乙基，2-(2，6-二氟苄氧基)乙基，2-(3，4-二氟苄氧基)乙基，2-(3，5-二氟苄氧基)乙基，2-(2-氯苄氧基)乙基，2-(3-氯苄氧基)乙基，2-(4-氯苄氧基)乙基，2-(2，3-二氯苄氧基)乙基，2-(2，4-二氯苄氧基)乙基，2-(2，5-二氯苄氧基)乙基，2-(2，6-二氯苄氧基)乙基，2-(3，4-二氯苄氧基)乙基，2-(3，5-二氯苄氧基)乙基，2-(2-溴苄氧基)乙基，2-(3-溴苄氧基)乙基，2-(4-溴苄氧基)乙基，2-(2，3-二溴苄氧基)乙基，2-(2，4-二溴苄氧基)乙基，2-(2，5-二溴苄氧基)乙基，2-(2，6-二溴苄氧基)乙基，2-(3，4-二溴苄氧基)乙基，2-(3，5-二溴苄氧基)乙基，2-(2-碘苄氧基)乙基，2-(3-碘苄氧基)乙基，2-(4-碘苄氧基)乙基，2-(2-甲基苄氧基)乙基，2-(3-甲基苄氧基)乙基，2-(4-甲基苄氧基)乙基，2-(2-(三氟甲基)苄氧基)乙基，2-(3-(三氟甲基)苄氧基)乙基，2-(4-(三氟甲基)苄氧基)乙基，2-(2-甲氧基苄氧基)乙基，2-(3-甲氧基苄氧基)乙基，2-(4-甲氧基苄氧基)乙基，2-(2，5-二甲氧基苄氧基)乙基，2-(3，5-二甲氧基苄氧基)乙基，2-(2-甲硫基苄氧基)乙基，2-(3-甲硫基苄氧基)乙基，2-(4-甲硫基苄氧基)乙基，2-(2-(三氟甲氧基)苄氧基)乙基，2-(3-(三氟甲氧基)苄氧基)乙基，2-(4-(三氟甲氧基)苄氧基)乙基，2-(2-硝基苄氧基)乙基，2-(3-硝基苄氧基)乙基，2-(4-硝基苄氧基)乙基，2-(2-氰基苄氧基)乙基，2-(3-氰基苄氧基)乙基，2-(4-氰基苄氧基)乙基，2-(2-乙氧基-苄氧基)乙基，2-(3-乙氧基苄氧基)乙基，2-(4-乙氧基苄氧基)乙基，2-(4-异丙基苄氧基)乙基，2-(4-叔-丁基苄氧基)乙基，2-(2-氟-4-(三氟甲基)苄氧基)乙基，2-(2-氟-5-(三氟甲基)苄氧基)乙基，2-(4-氟-3-(三氟甲基)苄氧基)乙基，2-(2，4-双(三氟甲基)苄氧基)乙基，2-(5-氟-2-甲基苄氧基)乙基，2-(五氟苄氧基)乙基和3-苄氧基丙基。 ″C1-C4烷基″的实例包括甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，异丁基，仲-丁基和叔丁基。 ″C3-C4链烯基″的实例包括2-丙烯基，2-丁烯基，3-丁烯基和2-甲基-2-丙烯基。 ″C1-C4烷氧基″的实例包括甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，仲-丁氧基和叔-丁氧基。 ″C2-C7链烷二基″的实例包括亚乙基，亚丙基，丁-1，4-二基，戊-1，5-二基，己-2，5-二基和庚-2，6-二基。 ″C1-C4链烷二基″的实例包括亚甲基，亚乙基，亚丙基，丙-1，3-二基和丁-1，4-二基。 ″吗啉代基″的实例包括吗啉代基和2，6-二甲基吗啉代基。 本发明化合物的各方面示例如下： ″方面1″ 式(I)的噻二唑化合物，其中 X是-NR2R3基团或吗啉代基，并且 R2和R3各自独立地是氢原子，C1-C4烷基，C3-C4链烯基，C1-C4烷氧基，苄基，或苯基，或R2和R3在其末端相互结合以形成C2-C7链烷二基。 ″方面2″ 式(I)的噻二唑化合物，其中 X是-NR2R3基团或吗啉代基，并且R2和R3各自独立地是C1-C4烷基，或苯基，或R2和R3在其末端相互结合以形成C2-C7链烷二基。 ″方面3″ 式(I)的噻二唑化合物，其中 R是任选被一个或多个选自A组的取代基取代的C1-C7链烃基，-Q基团，-T-Q基团，-T-O-Q基团，或-T-O-T-Q基团， Q是(1)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自B组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自C组的取代基取代的3-至10-元碳环基团，或(2)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自B组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自C组的取代基取代的3-至10-元杂环基团，并且T是C1-C4链烷二基。 ″方面4″ 式(I)的噻二唑化合物，其中 R是任选被一个或多个选自D组的取代基取代的C1-C7链烃基，-Q2基团，-T-Q2基团，-T-O-Q2基团，或-T-O-T-Q2基团， Q2是(1)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自E组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自F组的取代基取代的3-至10-元碳环基团，或(2)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自E组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自F组的取代基取代的3-至10-元杂环基团，并且T是C1-C4链烷二基。 ″方面5″ 式(I)的噻二唑化合物，其中 R是任选被一个或多个选自D组的取代基取代的C1-C7链烃基，-Q4基团，-T-Q4基团，-T-O-Q4基团，或-T-O-T-Q4基团， Q4是(1)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自B组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自C组的取代基取代的3-至6-元碳环基团，或(2)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自B组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自C组的取代基取代的3-至6-元饱和杂环基团，并且T是C1-C4链烷二基。 ″方面6″ 式(I)的噻二唑化合物，其中 R是任选被一个或多个选自D组的取代基取代的C1-C7链烃基，-Q6基团，-T-Q6基团，-T-O-Q6基团，或-T-O-T-Q6基团， Q6是(1)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自E组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自F组的取代基取代的3-至6-元碳环基团，或(2)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自E组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自F组的取代基取代的3-至6-元饱和杂环基团，并且T是C1-C4链烷二基。 ″方面7″ 式(I)的噻二唑化合物，其中 R是任选被一个或多个选自D组的取代基取代的C1-C7链烃基，-Q7基团，或-T-Q7基团， Q7是(1)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自E组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自F组的取代基取代的C3-C8环烷基，或(2)由下式表示的基团： 其中 t是0或1， R13和R14各自独立地是氢原子，C1-C4烷基，C2-C7链烯基，C2-C4炔基，C1-C4烷氧基烷基，或-Q8基团，或R13和R14在其末端相互结合以形成C2-C7链烷二基，或-Z4-T-Z5-基团， Q8是(1)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自D组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自F组的取代基取代的3-至10-元碳环基团，或(2)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自D组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自F组的取代基取代的3-至10-元杂环基团，Z4和Z5各自独立地是氧原子或硫原子，并且 T是C1-C4链烷二基。 ″方面8″ 式(I)的噻二唑化合物，其中 R是任选被一个或多个选自D组的取代基取代的C1-C7链烃基，-Q7基团或-T-Q7基团， Q7是(1)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自E组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自F组的取代基取代的C3-C8环烷基，或(2)由下式表示的基团： 其中 t是0或1， R13和R14各自独立地是氢原子，C1-C4烷基，C2-C7链烯基，C2-C4炔基，C1-C4烷氧基烷基，或-Q8基团，或R13和R14在其末端相互结合以形成C2-C7链烷二基，或-Z4-T-Z5-基团， Q8是(1)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自D组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自F组的取代基取代的3-至10-元碳环基团，或(2)在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自D组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自F组的取代基取代的3-至10-元杂环基团，Z4和Z5各自独立地是氧原子或硫原子，并且 T是C1-C4链烷二基。 ″方面9″ 式(I)的噻二唑化合物，其中 R是任选被一个或多个选自D组的取代基取代的C1-C7链烃基，-Q9基团或-T-Q9基团， Q9是(1)任选被一个或多个选自E组的取代基取代的苯基，或(2)任选被一个或多个选自E组的取代基取代的5-至6-元不饱和杂环基团，并且 T是C1-C4链烷二基。 ″方面10″ 由式(I’)表示的噻二唑化合物： 其中Ra是(i)C1-C7烷基，(ii)C1-C6卤代烷基，(iii)C3-C6链烯基，(iv)C3-C6卤代链烯基，(v)C3-C6炔基，(vi)C3-C6卤代炔基，(vii)C2-C7烷氧基烷基，(viii)C2-(ix)C6烷硫基烷基，(x)任选被一个或多个选自H组的取代基取代的C3-C8环烷基，(xi)被任选被一个或多个选自H组的取代基取代的C3-C8环烷基取代的C1-C4烷基，(xii)任选被一个或多个选自H组的取代基取代的C5-C8环烯基，(xiii)被任选被一个或多个选自H组的取代基取代的C5-C8环烯基取代的C1-C4烷基，(xiv)任选被一个或多个选自I组的取代基取代的杂环基团，所述杂环基团表示只含一个或两个氧原子作为杂原子的5-元杂环基团，只含一个或两个氧原子作为杂原子的6-元杂环基团，仅含一个硫原子作为杂原子的5-元杂环基团，仅含一个或两个硫原子作为杂原子的6-元杂环基团，仅含一个或两个氮原子作为杂原子的5-元杂环基团，仅含硫原子和氮原子作为杂原子的5-元杂环基团，仅含氧原子和氮原子作为杂原子的5-元杂环基团，或仅含一个或两个氮原子作为杂原子的6-元杂环基团，(xv)被任选被一个或多个选自I组的取代基取代的杂环基团取代的C1-C4烷基，所述杂环基团表示只含一个或两个氧原子作为杂原子的5-元杂环基团，只含一个或两个氧原子作为杂原子的6-元杂环基团，仅含一个硫原子作为杂原子的5-元杂环基团，仅含一个或两个硫原子作为杂原子的6-元杂环基团，仅含一个或两个氮原子作为杂原子的5-元杂环基团，仅含硫原子和氮原子作为杂原子的5-元杂环基团，仅含氧原子和氮原子作为杂原子的5-元杂环基团，或仅含一个或两个氮原子作为杂原子的6-元杂环基团，(xvi)任选被一个或多个选自I组的取代基取代的苯基，(xvii)被任选被一个或多个选自I组的取代基取代的苯基取代的C1-C4烷基，(xviii)C2-C6甲酰基烷基，(xix)C2-C6氰基烷基，(xx)C2-C6羟基亚氨基烷基，(xxi)C3-C7烷氧基亚氨基烷基，(xxii)C2-C8烷基氨基烷基，(xxiii)C2-C6烷氧基羰基烷基，(xxiv)C2-C6羟基烷基，或(xxv)C3-C6烷酰基，并且 Xa表示吗啉代基，或-NR2R3基团 (其中R2和R3各自独立地表示氢原子，C1-C4烷基，C3-C4链烯基，C1-C4烷氧基或苯基，或R2和R3在其末端相互结合以形成C2-C7链烷二基)。 ″方面11″ 式(I′)的噻二唑基化合物，其中 Ra是(i)C1-C7烷基，(ii)C1-C6卤代烷基，(iii)C3-C6链烯基，(iv)C3-C6卤代链烯基，(v)C3-C6炔基，(vi)C2-C6烷氧基烷基，(vii)C2-C6烷硫基烷基，(viii)任选被一个或多个选自J组的取代基取代的C3-C8环烷基，(ix)被任选被一个或多个选自J组的取代基取代的C3-C8环烷基取代的C1-C4烷基，(x)被任选被一个或多个选自J组的取代基取代的C5-C8环烯基取代的C1-C4烷基，(xi)任选被一个或多个选自K组的取代基取代的杂环基团，所述杂环基团是只含一个或两个氧原子作为杂原子的5-元杂环基团，或只含一个或两个氧原子作为杂原子的6-元杂环基团，(xii)被任选被一个或多个选自K组的取代基取代的杂环基团取代的C1-C4烷基，所述杂环基团是只含一个或两个氧原子作为杂原子的5-元杂环基团，只含一个或两个氧原子作为杂原子的6-元杂环基团，仅含一个硫原子作为杂原子的5-元杂环基团，仅含一个或两个氮原子作为杂原子的5-元杂环基团，仅含硫原子和氮原子作为杂原子的5-元杂环基团，或仅含一个或两个氮原子作为杂原子的6-元杂环基团，或(xiii)被任选被一个或多个选自L组的取代基取代的苯基取代的C1-C4烷基，并且 Xa是吗啉代基，或NR2R3基团 (其中R2和R3各自独立地是低级烷基，或苯基，或R2和R3在其末端相互结合以形成C2-C7链烷二基)。 ″方面12″ 式(I’)的噻二唑化合物，其中 Ra是(i)C1-C7烷基，(ii)C1-C6卤代烷基，(iii)C3-C6链烯基，(iv)C3-C6卤代链烯基，(v)C3-C6炔基，(vi)C2-C6烷氧基烷基，(vii)任选被一个或多个选自J组的取代基取代的C3-C8环烷基，(viii)被任选被一个或多个选自J组的取代基取代的C3-C8环烷基取代的C1-C4烷基，(ix)被任选被一个或多个选自J组的取代基取代的C5-C8环烯基取代的C1-C4烷基，(x)任选被一个或多个选自K组的取代基取代的杂环基团，所述杂环基团是只含一个或两个氧原子作为杂原子的5-元杂环基团，或含一个或两个氧原子作为杂原子的6-元杂环基团，(xi)被任选被一个或多个选自K组的取代基取代的杂环基团取代的C1-C4烷基，所述杂环基团是只含一个或两个氧原子作为杂原子的5-元杂环基团，只含一个或两个氧原子作为杂原子的6-元杂环基团，仅含一个硫原子作为杂原子的5-元杂环基团，仅含一个或两个氮原子作为杂原子的5-元杂环基团，或仅含一个或两个氮原子作为杂原子的6-元杂环基团，或(xii)被任选被一个或多个选自L组的取代基取代的苯基取代的C1-C4烷基，并且 Xa是吗啉代基，或由NR2R3基团表示的基团(其中R2和R3各自独立地是C1-C4烷基，或苯基，或R2和R3在其末端相互结合以形成C2-C7链烷二基)。 ″方面13″ 式(I’)的噻二唑化合物，其中 Ra是(i)C1-C7烷基，(ii)C1-C6卤代烷基，(iii)C3-C6链烯基，(iv)C3-C6卤代链烯基，(vi)C3-C6炔基，(vii)C2-C7烷氧基烷基，(viii)任选被一个或多个C1-C4烷基取代的杂环基团，所述杂环基团是只含一个或两个氧原子作为杂原子的5-元杂环基团，或仅含一个或两个氧原子作为杂原子的6-元杂环基团，或(ix)被任选被一个或多个C1-C4烷基取代的杂环基团取代的C1-C4烷基，所述杂环基团是只含一个或两个氧原子作为杂原子的5-元杂环基团，含一个或两个氧原子作为杂原子的6-元杂环基团，或仅含一个或两个氮原子作为杂原子的5-元杂环基团，并且 Xa是吗啉代基，或NR2R3 (其中R2和R3各自独立地是C1-C4烷基，或苯基，或R2和R3与他们结合的氮原子在一起形成3-至8-元环)。 ″方面14″ 式(I’)的噻二唑化合物，其中 Ra是甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，1，2-二甲基丁基，2-甲基丁基，1-乙基丙基，1，2-二甲基丙基，新戊基，庚基，3，3-二甲基丁基，1-叔-丁基丙基，2，2，2-三氟乙基，3-氯丙基，4-氯丁基，6-氯己基，3-氯-2，2-二甲基丙基，2，2-二氯乙基，2，3-二氯丙基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2-氟-1-(氟甲基)乙基，2，2，2-三氟-1-(三氟甲基)乙基，2，2，3，3，3-五氟丙基，2，2，3，3，3-五氟-1-甲基丙基，2，2，3，3，4，4，4-七氟丁基，2-氯乙基，2-氯-1-甲基乙基，3-丁烯基，4-戊烯基，1-甲基-2-丙烯基，2-甲基-2-丙烯基，2，2，3，4，4-五氟-3-丁烯基，2-丙炔基，2-丁炔基，2-戊炔基，3-丁炔基，1-乙基-2-丙炔基，1-甲基-3-丁烯基，1-甲基-2-丙炔基，1，1-二甲基-2-丙炔基，2-甲氧基乙基，3-甲氧基丙基，2-甲硫基乙基，环戊基，环己基，2-氯环己基，1-乙炔基环己基，环庚基，环辛基，环丙基甲基，环丙基(甲基)甲基，环丁基甲基，1-环戊基乙基，1-环己基乙基，环己基丙基，环戊基乙基，环己基甲基，(3-环己-1-基)甲基，1，3-二噁烷-5-基，四氢-4-吡喃基，四氢-3-呋喃基，四氢-2-呋喃基甲基，四氢-3-呋喃基甲基，四氢-2-吡喃基甲基，(2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-基)甲基，(1，3-二氧戊环-4-基)甲基，对苄基苯基甲酰胺基(oxylanyl)甲基，6-氯-2-吡啶基甲基，3-(1H-吡唑-1-基)丙基，(2-氯噻唑-5-基)甲基，2-(5，5-二甲基-1，3-二噁烷-2-基)乙基，3-呋喃基甲基，2-呋喃基甲基，2-噻吩基甲基，3-噻吩基乙基，2-氟苄基，3-氟苄基，4-氟苄基，2-氯苄基，3-氯苄基，4-氯苄基，2-溴苄基，3-溴苄基，4-溴苄基，2-碘苄基，4-乙基苄基，3-甲基苄基，4-甲基苄基，2-甲氧基苄基，3-甲氧基苄基，4-甲氧基苄基，2-乙氧基-苄基，4-乙氧基苄基，4-异丙基苄基，4-甲硫基苄基，4-叔-丁基苄基，2，3-二氯苄基，2，4-二氯苄基，2，5-二氯苄基，2，6-二氯苄基，2，3-二氯苄基，3，5-二氯苄基，2，5-二氟苄基，2，6-二氟苄基，3，4-二氟苄基，3，5-二氟苄基，2-氟-4-(三氟甲基)苄基，2-氟-5-(三氟甲基)苄基，4-氟-3-(三氟甲基)苄基，2，4-双(三氟甲基)苄基，2，4-二甲基苄基，3，4-二甲基苄基，2，5-二甲氧基苄基，3，5-二甲氧基苄基，5-氟-2-甲基苄基，或五氟苄基，并且 Xa是吗啉代基，吡咯烷基，哌啶子基，二甲基氨基，二乙基氨基，二苯基氨基，或甲基苯基氨基。 ″方面15″ 式(I’)的噻二唑化合物，其中 Ra是甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，1，2-二甲基丁基，2-甲基丁基，1-乙基丙基，1，2-二甲基丙基，新戊基，3，3-二甲基丁基，1-叔-丁基丙基，2，2，2-三氟乙基，3-氯丙基，4-氯丁基，6-氯己基，3-氯-2，2-二甲基丙基，2，2-二氯乙基，2，3-二氯丙基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2-氟-1-(氟甲基)乙基，2，2，3，3，3-五氟丙基，2，2，3，3，3-五氟-1-甲基丙基，2，2，3，3，4，4，4-七氟丁基，2-氯乙基，2-氯-1-甲基乙基，3-丁烯基，4-戊烯基，2-甲基-2-丙烯基，2-丙炔基，2-丁炔基，2-戊炔基，3-丁炔基，1-乙基-2-丙炔基，1-甲基-3-丁炔基，1-甲基-2-丙炔基，2-甲氧基乙基，3-甲氧基丙基，环戊基，环己基，2-氯环己基，环辛基，环丙基甲基，环丙基(甲基)甲基，环丁基甲基，(3-环己烯-1-基)甲基，1，3-二噁烷-5-基，四氢-4-吡喃基，四氢-3-呋喃基，四氢-2-呋喃基甲基，四氢-3-呋喃基甲基，四氢-2-吡喃基甲基，(2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-基)甲基，(1，3-二氧戊环-4-基)甲基，6-氯-2-吡啶基甲基，3-(1H-吡唑-1-基)丙基，2-(5，5-二甲基-1，3-二噁烷-2-基)乙基，3-噻吩基甲基，2-氟苄基，3-氟苄基，4-氟苄基，2-氯苄基，3-氯苄基，4-氯苄基，3-溴苄基，4-溴苄基，2-碘苄基，4-乙基苄基，3-甲基苄基，2-甲氧基苄基，3-甲氧基苄基，4-甲氧基苄基，4-乙氧基苄基，4-异丙基苄基，4-甲硫基苄基，2，3-二氯苄基，2，5-二氯苄基，2，6-二氯苄基，2，3-二氯苄基，2，5-二氟苄基，2，6-二氟苄基，3，4-二氟苄基，3，5-二氟苄基，2-氟-4-(三氟甲基)苄基，4-氟-3-(三氟甲基)苄基，2，4-双(三氟甲基)苄基，5-氟-2-甲基苄基，或五氟苄基，并且 Xa是吗啉代基，吡咯烷基，哌啶子基，二甲基氨基，二乙基氨基，或甲基苯基氨基。 ″方面16″ 式(I’)的噻二唑化合物，其中 Ra是甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，2-甲基丁基，1-乙基丙基，1，2-二甲基丙基，新戊基，2，2，2-三氟乙基，3-氯丙基，4-氯丁基，3-氯-2，2-二甲基丙基，2，3-二氯丙基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2-氟-1-(氟甲基)乙基，2，2，3，3，3-五氟丙基，2，2，3，3，3-五氟-1-甲基丙基，2-氯乙基，3-丁烯基，4-戊烯基，2-甲基-2-丙烯基，2-丙炔基，2-丁炔基，2-戊炔基，3-丁炔基，1-乙基-2-丙炔基，1-甲基-3-丁炔基，1-甲基-2-丙炔基，2-甲氧基乙基，3-甲氧基丙基，1，3-二噁烷-5-基，四氢-4-吡喃基，四氢-3-呋喃基，四氢-3-呋喃基甲基，四氢-2-吡喃基甲基，(2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-基)甲基，(1，3-二氧戊环-4-基)甲基，3-(1H-吡唑-1-基)丙基，或2-(5，5-二甲基-1，3-二噁烷-2-基)乙基，并且 Xa是吗啉代基，吡咯烷子基，哌啶子基，二甲基氨基，二乙基氨基，或甲基苯基氨基。 ″方面17″ 根据″方面3″至″方面9″中任何一个的噻二唑化合物，其中式(I)中的X是二(C1-C4烷基)氨基。 ″方面18″ 根据″方面3″至″方面9″中任何一个的噻二唑化合物，其中式(I)中的X是二甲基氨基。 ″方面19″ 根据″方面3″至″方面9″中任何一个的噻二唑化合物，其中式(I)中的X是吗啉代基。 ″方面20″ 根据″方面10″至″方面16″中任何一个的噻二唑化合物，其中式(I′)中的Xa是二(C1-C4烷基)氨基。 ″方面21″ 根据″方面10″至″方面16″中任何一个的噻二唑化合物，其中式(I′)中的Xa是二甲基氨基。 ″方面22″ 根据″方面10″至″方面16″中任何一个的噻二唑化合物，其中式(I′)中的Xa是吗啉代基。 本发明的中间体的各方面示例如下： ″本发明的中间体的方面1″ 式(II)的化合物，其中 Y是氯原子， X是吗啉代基或由NR2R3表示的基团 (其中R2和R3各自独立地是低级烷基，苄基，或苯基，或R2和R3与他们结合的氮原子在一起形成3-至8-元环)。 ″本发明的中间体的方面2″ 式(II)的化合物，其中 Y是氯原子，并且 X是吗啉代基，吡咯烷子基，哌啶子基，二甲基氨基，二乙基氨基，或甲基苯基氨基。 以下，将说明用于制备本发明化合物的方法。 本发明的化合物可以通过例如以下(方法1)至(方法9)制备。 (方法1) 本发明的化合物中，由式(Ia)表示的化合物： 其中R4是任选被一个或多个选自A组的一价基团取代的C1-C7链烃基，-Q基团，-T-Q基团，-T-O-Q基团，或-O-T-Q基团， X、Z、Q和T如上定义， 可以通过将由式(II)表示的化合物： 其中X和Y如上定义， 与由式(III)表示的化合物反应而制备， H-Z-R4(III) 其中Z和R4如上定义。 该反应通常在碱存在下通常在溶剂中进行。 该反应中所用的溶剂的实例包括脂族烃如己烷，庚烷等，芳族烃如甲苯，二甲苯等，醚类如二乙基醚，叔-丁基甲基醚，四氢呋喃，1，4-二噁烷，1，2-二甲氧基乙烷等，卤代烃如二氯甲烷，氯仿等，对质子惰性的极性溶剂如N，N-二甲基甲酰胺，N-甲基吡咯烷酮等以及它们的混合物。 该反应中所用的碱的实例包括碱金属或碱土金属的氢氧化物如氢氧化钠，氢氧化钾，氢氧化钙等，碱金属或碱土金属的氢化物如氢化钠，氢化钾，氢化钙等，无机碱如碳酸钠，碳酸钾等，和有机碱如三乙胺。 相对于1摩尔由式(II)表示的化合物，由式(III)表示的化合物的量通常为1至2摩尔，并且碱的量通常为1至1.5摩尔。 反应温度通常在-78℃至100℃范围内，并且反应时间通常在0.1至24小时范围内。 在反应完成后，由式(Ia)表示的化合物可以通过进行后处理程序而分离，如通过将反应混合物倒入水中，接着用有机溶剂萃取，干燥然后浓缩有机层。所分离的由式(Ia)表示的化合物可以通过重结晶、柱色谱等进一步纯化。 (方法2) 本发明的化合物中，由式(Ia)表示的化合物可以通过将由式(IV)表示的化合物： 其中Z和R4如上定义， 与由式(V)表示的氨基甲酰氯化合物反应而制备， 其中X如上所定义。 该反应通常在碱存在下通常在溶剂中进行。 该反应中所用的溶剂的实例包括酮类如丙酮，甲基乙基酮等，芳族烃如甲苯，二甲苯等，醚类如二乙基醚，叔-丁基甲基醚，四氢呋喃，1，4-二噁烷，1，2-二甲氧基乙烷等，对质子惰性的极性溶剂如N，N-二甲基甲酰胺，N-甲基吡咯烷酮等及其混合物；以及这些溶剂和水的混合物。 该反应中所用的碱的实例包括碱金属或碱土金属的氢氧化物如氢氧化钠等，碱金属或碱土金属的氢化物如氢化钠等，无机碱如碳酸钠，碳酸钾等，和有机碱如吡啶，三乙胺等。 相对于1摩尔由式(IV)表示的化合物，由式(V)表示的化合物的量通常为1至1.5摩尔，并且碱的量通常为1至1.5摩尔。当所用的碱在反应条件下是液体如吡啶时，可以将其作为溶剂过量使用。 反应温度通常在0℃至100℃范围内，并且反应时间通常在0.1至24小时范围内。 在反应完成后，由式(Ia)表示的化合物可以通过进行后处理程序而分离，如通过将反应混合物倒入水中，接着用有机溶剂萃取，干燥并且浓缩有机层。所分离的由式(Ia)表示的化合物可以通过重结晶、柱色谱等进一步纯化。 (方法3) 本发明的化合物中，由式(Ib)表示的化合物： 其中R5是氢原子，C1-C4烷基，C3-C4链烯基，C1-C4烷氧基或苯基，并且Z和R4如上定义， 可以通过将上述由式(IV)表示的化合物和由式(VI)表示的异氰酸酯化合物反应而制备， R5-N＝C＝O (VI) 其中R5如上所定义。 反应通常在溶剂中进行。 该反应中所用的溶剂的实例包括醇类如甲醇，乙醇等，芳族烃如甲苯，二甲苯等，卤代烃如二氯甲烷，氯仿等，醚类如二乙基醚，叔-丁基甲基醚，四氢呋喃，1，4-二噁烷，1，2-二甲氧基乙烷等，对质子惰性的极性溶剂如N，N-二甲基甲酰胺，N-甲基吡咯烷酮等以及这些溶剂的混合物。 相对于1摩尔由式(IV)表示的化合物，由式(VI)表示的异氰酸酯化合物的量通常为1至1.5摩尔。 如果必要，反应可以在碱存在下进行。可以使用的碱的实例包括有机碱如吡啶，三乙胺等，无机碱如碳酸钾等，和有机碱金属化合物如叔丁醇钾等。 当反应在碱存在下进行时，相对于1摩尔由式(IV)表示的化合物，碱的量通常为1至1.5摩尔，并且当所用的碱在反应条件下是液体如吡啶时，该碱可以作为溶剂过量使用。 反应温度通常在-20℃至100℃范围内，并且反应时间通常在0.1至24小时范围内。 在反应完成后，由式(Ib)表示的化合物可以通过进行后处理程序而分离，如通过将反应混合物倒入水中，接着用有机溶剂萃取，并且干燥和浓缩有机层。所分离的由式(Ib)表示的化合物可以通过重结晶、柱色谱等进一步纯化。 (方法4) 本发明的化合物中，由式(Ib)表示的化合物可以通过将由式(VII)表示的化合物： 其中L1是离去基团如氯原子，三氯甲基，对-硝基苯氧基等，并且R4如上所定义， 与由式(VIII)表示的胺化合物反应而制备， R5-NH2(VIII) 其中R5如上所定义。 反应通常在溶剂中进行。 该反应中所用的溶剂的实例包括醇类如甲醇，乙醇等，卤代烃如二氯甲烷，氯仿等，醚类如二乙基醚，叔-丁基甲基醚，四氢呋喃，1，4-二噁烷，1，2-二甲氧基乙烷等，对质子惰性的极性溶剂如N，N-二甲基甲酰胺，N-甲基吡咯烷酮等以及这些溶剂的混合物；以及这些溶剂和水的混合物。 相对于1摩尔由式(VII)表示的化合物，由式(VIII)表示的化合物的量通常为1至1.5摩尔。 如果必要，反应在不同于由式(VIII)表示的胺化合物的碱存在下进行。可以使用的碱的实例包括有机碱如吡啶，三乙胺等，碱金属或碱土金属的氢氧化物如氢氧化钠等，无机碱如碳酸钠，碳酸氢钠等，和有机碱金属化合物如甲醇钠等。 当反应在不同于由式(VIII)表示的胺化合物的碱存在下进行时，相对于1摩尔由式(VII)表示的化合物，碱的量通常为1至1.5摩尔。 反应温度通常在0℃至100℃范围内，并且反应时间通常在0.1至24小时范围内。 在反应完成后，由式(Ib)表示的化合物可以通过进行后处理程序而分离，如通过将反应混合物倒入水中，接着用有机溶剂萃取，干燥并且浓缩有机层。所分离的由式(Ib)表示的化合物可以通过重结晶、柱色谱等进一步纯化。 (方法5) 本发明的化合物中，由式(Ic)表示的化合物： 其中X如上所定义， 可以通过将由式(IX)表示的化合物： 其中X如上所定义， 或其盐(盐酸盐，乙酸盐，硫酸盐等)与氯羰基硫基氯(Cl(C＝O)SCl)反应而制备。 该反应通常在碱存在下通常在溶剂中进行。 该反应中所用的溶剂的实例包括有机溶剂如酯类如乙酸乙酯等，卤代烃如二氯甲烷，氯仿等，芳族烃如甲苯，二甲苯等，和醚类如二乙基醚，叔-丁基甲基醚，四氢呋喃，1，4-二噁烷，1，2-二甲氧基乙烷等，这些有机溶剂的混合物，以及这些有机溶剂和水的混合物。 该反应中所用的碱的实例包括碱金属或碱土金属的氢氧化物如氢氧化钠等，和无机碱如碳酸氢钠，碳酸钠，碳酸钾等。 相对于1摩尔由式(IX)表示的化合物，氯羰基硫基氯的量通常为1至1.5摩尔，并且碱的量通常为2至4摩尔。 反应温度通常在范围内0℃至100℃，并且反应时间通常在0.1至48小时范围内。 在反应完成后，由式(Ic)表示的化合物可以通过进行后处理程序而分离，如通过将反应混合物倒入水中，接着将其用有机溶剂萃取，干燥并且浓缩有机层。所分离的由式(Ic)表示的化合物可以通过重结晶、柱色谱等进一步纯化。 (方法6) 本发明的化合物中，由式(Ig)表示的化合物： 其中T3是C2-C7链烷二基，和X和Z如上定义， 可以通过将由式(II)表示的化合物与由式(IIIg)表示的化合物反应而制备： 其中T3是C2-C7链烷二基，并且Z如上所定义。 该反应通常在碱存在下通常在溶剂中进行。 该反应中所用的溶剂的实例包括脂族烃如己烷，庚烷等，芳族烃如甲苯，二甲苯等，醚类如二乙基醚，叔-丁基甲基醚，四氢呋喃，1，4-二噁烷，1，2-二甲氧基乙烷等，卤代烃如二氯甲烷，氯仿等，对质子惰性的极性溶剂如N，N-二甲基甲酰胺，N-甲基吡咯烷酮等以及它们的混合物。 该反应中所用的碱的实例包括碱金属或碱土金属的氢氧化物如氢氧化钠，氢氧化钾，氢氧化钙等，碱金属或碱土金属的氢化物如氢化钠，氢化钾，氢化钙等，无机碱如碳酸钠，碳酸钾等和有机碱如三乙胺等。 相对于1摩尔由式(II)表示的化合物，由式(IIIg)表示的化合物的量通常为0.3至0.6摩尔，并且碱的量通常为1至1.5摩尔。 反应温度通常在-78℃至100℃范围内，并且反应时间通常在0.1至24小时范围内。 在反应完成后，由式(Ig)表示的化合物可以通过进行后处理程序而分离，如通过将反应混合物倒入水中，接着用有机溶剂萃取，干燥并且浓缩有机层。所分离的由式(Ig)表示的化合物可以通过重结晶、柱色谱等进一步纯化。 (方法7) 本发明的化合物中，由式(Ih)表示的化合物： 其中Rh是-(T-Z2)r-R10基团，-C(＝O)-(Z3)q-R10基团或-Q基团，并且T、Z2、R、R10、Z3、q、Q、T3、X和Z如上定义， 可以通过将由式(Ij)表示的化合物： 其中T3、X和Z如上定义， 与由式(L)表示的化合物反应而制备， L1-Rh (L) 其中L1表示离去基团如氯原子，溴原子，并且-SO2Me和Rh如上所定义。 该反应通常在碱存在下通常在溶剂中进行。 该反应中所用的溶剂的实例包括脂族烃如己烷，庚烷等，芳族烃如甲苯，二甲苯等，醚类如二乙基醚，叔-丁基甲基醚，四氢呋喃，1，4-二噁烷，1，2-二甲氧基乙烷等，卤代烃如二氯甲烷，氯仿等，对质子惰性的极性溶剂如N，N-二甲基甲酰胺，N-甲基吡咯烷酮等以及它们的混合物。 该反应中所用的碱的实例包括碱金属或碱土金属的氢氧化物如氢氧化钠，氢氧化钾，氢氧化钙等，碱金属或碱土金属的氢化物如氢化钠，氢化钾，氢化钙等，无机碱如碳酸钠，碳酸钾等，和有机碱如三乙胺，二异丙基乙胺等。 相对于1摩尔由式(Ii)表示的化合物，由式(L)表示的化合物的量通常为1至3摩尔，并且碱的量通常为1至1.5摩尔。 反应温度通常在-78℃至100℃范围内，并且反应时间通常在0.1至24小时范围内。 在反应完成后，由式(Ih)表示的化合物可以通过进行后处理程序而分离，如通过将反应混合物倒入水中，接着将其用有机溶剂萃取，干燥并且浓缩有机层。所分离的由式(Ih)表示的化合物可以通过重结晶、柱色谱等进一步纯化。 (方法8) 本发明的化合物中，由式(Ik)表示的化合物： 其中u是0或1，Qk是由下式表示的基团： 其中v是0或1，R15和R16各自独立地是氢原子，C2-C4烷基，C2-C7链烯基，C2-C4炔基，C1-C4烷氧基烷基，或-Q8基团，或R13和R14在其末端相互结合以形成C2-C7链烷二基，或-Z4-T-Z5-基团，Q8是在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自上述D组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自上述F组的取代基取代的3-至10-元碳环基团，或在相同位置或相邻位置任选被一个或多个选自上述D组的取代基取代的、或任选被一个或多个选自上述F组的取代基取代的3-至10-元杂环基团，且R13、R14、Z4和Z5如上定义，并且 T、X、Z和Q如上定义， 可以通过将由式(Im)表示的化合物： 其中Qm是由下式表示的基团： 其中v如上所定义，并且 u、T、X和Z如上定义， 与由式(LI)表示的羰基化合物： 其中R15和R16如上定义， 或其等价物，即，相应的缩醛化合物反应而制备. 该反应通常在酸存在下通常在溶剂中进行。 该反应中所用的溶剂的实例包括脂族烃如己烷，庚烷等，芳族烃如甲苯，二甲苯等，醚类如二乙基醚，叔-丁基甲基醚，四氢呋喃，1，4-二噁烷，1，2-二甲氧基乙烷等，卤代烃如二氯甲烷，氯仿等，对质子惰性的极性溶剂如N，N-二甲基甲酰胺，N-甲基吡咯烷酮等以及这些溶剂的混合物；以及这些溶剂和水的混合物。 该反应中所用的酸的实例包括无机酸如盐酸，硫酸等，和有机酸如乙酸，三氟乙酸，三氯乙酸，对-甲苯磺酸等。 相对于1摩尔由式(Im)表示的化合物，由式(LI)表示的羰基化合物或其等价物，即，相应的缩醛化合物的量通常为1摩尔至过量，并且酸催化剂的量通常为0.1至1摩尔。当将由式(LI)表示的羰基化合物或其等价物，即，相应的缩醛化合物过量使用时，反应可以在不使用上述溶剂的情况下进行。 反应温度通常在-78℃至100℃范围内，并且反应时间通常在0.1至24小时范围内。 在反应完成后，由式(Ik)表示的化合物可以通过进行后处理程序而分离，如通过将反应混合物倒入水中，接着用有机溶剂萃取，干燥并且浓缩有机层。所分离的由式(Ik)表示的化合物可以通过重结晶、柱色谱等进一步纯化。 (方法9) 本发明的化合物中，由式(In)表示的化合物： 其中X如上所定义， 可以通过上述由式(II)表示的化合物与硫脲反应而制备 反应通常在溶剂中进行。 反应中所用溶剂的实例包括醇类如甲醇，乙醇等，芳族烃如甲苯，二甲苯等，卤代烃如二氯甲烷，氯仿等，醚类如二乙基醚，叔-丁基甲基醚，四氢呋喃，1，4-二噁烷，1，2-二甲氧基乙烷等，对质子惰性的极性溶剂如N，N-二甲基甲酰胺，N-甲基吡咯烷酮等，其混合物及它们和水的混合物。 相对于1摩尔由式(II)表示的化合物，硫脲的量通常为1至1.5摩尔。 反应温度通常在-78℃至100℃范围内，并且反应时间通常在0.1至24小时范围内。 在反应完成后，由式(In)表示的化合物可以通过进行后处理程序而分离，如通过将反应混合物倒入水中，接着用有机溶剂萃取，干燥并且浓缩有机层。所分离的由式(In)表示的化合物可以通过重结晶、柱色谱等进一步纯化。 以下，将说明用于制备本发明的中间体化合物的方法。 (参考方法1) 在本发明的中间体中，由式(IIa)表示的化合物： 其中X如上所定义， 可以通过将由式(IX)表示的化合物： 其中X如上所定义， 或其盐(盐酸盐，乙酸盐，硫酸盐等)，与全氯甲基硫醇(三氯甲基硫基氯)反应而制备。 该反应通常在碱存在下通常在溶剂中进行。 该反应中所用的溶剂的实例包括酯类如乙酸乙酯，卤代烃如二氯甲烷，氯仿等，芳族烃如甲苯，二甲苯等，醚类如二乙基醚，叔-丁基甲基醚，四氢呋喃，1，4-二噁烷，1，2-二甲氧基乙烷等，这些有机溶剂的混合物，以及这些有机溶剂和水的混合物。 该反应中所用的碱的实例包括碱金属或碱土金属的氢氧化物如氢氧化钠，和无机碱如碳酸氢钠，碳酸钠，碳酸钾等。 相对于1摩尔由式(IX)表示的化合物，全氯甲基硫醇的量通常为1至1.5摩尔，并且碱的量通常为4至6摩尔。 反应温度通常在0℃至100℃范围内，并且反应时间通常在0.1至48小时范围内。 在反应完成后，由式(IIa)表示的化合物可以通过进行后处理程序而分离，如通过将反应混合物倒入水中，接着用有机溶剂萃取，干燥并且浓缩有机层。所分离的由式(IIa)表示的化合物可以通过重结晶、柱色谱等进一步纯化。 (参考方法2) 由式(IV)表示的化合物可以通过将由式(LII)表示的化合物： 其中L1、Z和R4如上定义， 与硫脲反应而制备。 该反应通常在碱存在下通常在溶剂中进行。 该反应中所用的溶剂的实例包括醇类如甲醇，乙醇等，芳族烃如甲苯，二甲苯等，卤代烃如二氯甲烷，氯仿等，醚类如二乙基醚，叔-丁基甲基醚，四氢呋喃，1，4-二噁烷，1，2-二甲氧基乙烷等，质子惰性的有机溶剂如N，N-二甲基甲酰胺，N-甲基吡咯烷酮等，其混合物以及它们和水的混合物。 该反应中所用的碱的实例包括碱金属或碱土金属的氢氧化物如氢氧化钠，氢氧化钾，氢氧化钙等，无机碱如碳酸钠，碳酸钾等，和有机碱如三乙胺等。 相对于1摩尔由式(LII)表示的化合物，硫脲的量通常为1至2摩尔，并且碱的量通常为1至1.5摩尔。 反应温度通常在-78℃至100℃范围内，并且反应时间通常在0.1至24小时范围内。 在反应完成后，由式(IV)表示的化合物可以通过进行后处理程序而分离，如通过将反应混合物倒入水中，接着用有机溶剂萃取，干燥并且浓缩有机层。所分离的由式(IV)表示的化合物可以通过重结晶、柱色谱等进一步纯化。 (参考方法3) 由式(VII)表示的化合物可以通过将由式(IV)表示的化合物与由式(X)表示的化合物反应而制备， 其中L1如上所定义。 反应通常在溶剂中进行。 该反应中所用的溶剂的实例包括卤代烃如二氯甲烷，氯仿等，芳族烃如甲苯，二甲苯等，和醚类如二乙基醚，叔-丁基甲基醚，四氢呋喃，1，4-二噁烷，1，2-二甲氧基乙烷等以及这些溶剂的混合物。 相对于1摩尔由式(IV)表示的化合物，由式(X)表示的化合物的量通常为1至1.5摩尔。 如果必要，反应在碱存在下进行。可以使用的碱的实例包括有机碱如吡啶，三乙胺等，和无机碱如碳酸钾等。 当反应在碱存在下进行时，相对于1摩尔由式(IV)表示的化合物，碱的量通常为1至1.5摩尔。当所用的碱在反应条件下是液体如吡啶时，可以将碱作为溶剂过量使用。 反应温度通常在0℃至100℃范围内，并且反应时间通常在0.1至24小时范围内。 在反应完成后，由式(VII)表示的化合物可以通过进行后处理程序而分离，如通过将反应混合物倒入水中，接着用有机溶剂萃取，干燥并且浓缩有机层。所分离的由式(VII)表示的化合物可以通过重结晶等进一步纯化。 (参考方法4) 由式(IX)表示的化合物或其盐酸盐可以通过由式(V)表示的氨基甲酰氯化合物与硫脲反应而制备。 该反应通常在碱存在下通常在溶剂中进行。 该反应中所用的溶剂的实例包括醇类如甲醇，乙醇等，醚类如二乙基醚，叔-丁基甲基醚，四氢呋喃，1，4-二噁烷，1，2-二甲氧基乙烷等，芳族烃如甲苯，二甲苯等，和卤代烃如二氯甲烷，氯仿等。 相对于1摩尔的硫脲，由式(V)表示的氨基甲酰氯化合物的量通常为1至1.5摩尔。 反应温度通常在0℃至100℃范围内，并且反应时间通常在0.1至24小时范围内。 在反应完成后，由式(IX)表示的化合物可以通过进行后处理程序而分离，如通过将反应混合物倒入水中，接着用有机溶剂萃取，干燥并且浓缩有机层。所分离的由式(IX)表示的化合物可以通过重结晶等进一步纯化。备选地，还可以通过过滤采用如在减压下浓缩反应混合物的程序形成的晶体而分离由式(IX)表示的化合物的盐酸盐。所分离的由式(IX)表示的化合物的盐酸盐可以通过重结晶等进一步纯化。 (参考方法5) 由式(LII)表示的化合物可以通过将由式(LIII)表示的噻二唑化合物： 其中L1如上所定义， 与由式(III)表示的化合物反应而制备。 该反应通常在碱存在下通常在溶剂中进行。 该反应中所用的溶剂的实例包括脂族烃如己烷，庚烷等，芳族烃如甲苯，二甲苯等，醚类如二乙基醚，叔-丁基甲基醚，四氢呋喃，1，4-二噁烷，1，2-二甲氧基乙烷等，卤代烃如二氯甲烷，氯仿等，对质子惰性的极性溶剂如N，N-二甲基甲酰胺，N-甲基吡咯烷酮等以及它们的混合物。 该反应中所用的碱的实例包括碱金属或碱土金属的氢氧化物如氢氧化钠，氢氧化钾，氢氧化钙等，碱金属或碱土金属的氢化物如氢化钠，氢化钾，氢化钙等，无机碱如碳酸钠，碳酸钾等，和有机碱如三乙胺等。 相对于1摩尔由式(LIII)表示的化合物，由式(III)表示的化合物的量通常为1至2摩尔，并且碱的量通常为1至1.5摩尔。 反应温度通常在-78℃至100℃范围内，并且反应时间通常在0.1至24小时范围内。 在反应完成后，由式(LII)表示的化合物可以通过进行后处理程序而分离，如通过将反应混合物倒入水中，接着用有机溶剂萃取，干燥并且浓缩有机层。所分离的由式(LII)表示的化合物可以通过重结晶、柱色谱等进一步纯化。 由式(III)表示的化合物、由式(IIIg)表示的化合物、由式(V)表示的氨基甲酰氯化合物、由式(VI)表示的异氰酸酯化合物、由式(VIII)表示的胺化合物、由式(LIII)表示的噻二唑化合物和由式(X)表示的化合物是已知的化合物，或可以根据已知方法由已知化合物制备(参见Journal of the AmericanChemical Society(1950)，72(5)，1888-1891，和Journal of OrganicChemistry(2003)，68(19)，7289-7297)。 由式(IV)表示的化合物、由式(VII)表示的化合物和由式(IX)表示的化合物是已知的化合物，或可以在与本发明实施例中所示的类似化合物的制备方法相同的反应条件下由已知化合物制备。 在本发明的化合物中，存在如几何异构体、立体异构体等的异构体，并且只包括活性异构体的或包括其混合物的所有异构体都包含在本发明的化合物内。 本发明化合物对其具有效力的有害节肢动物包括有害昆虫和有害螨虫，并且其具体实例如下： 半翅目：飞虱科如灰飞虱(Laodelphax striatellus)，褐飞虱(Nilaparvatalugens)，和白背飞虱(Sogatella furcifera)；叶蝉科如黑尾叶蝉(Nephotettixcincticeps)，二点黑尾叶蝉(Nephotettix virescens)和茶绿叶蝉(Empoascaonukii)；蚜科如棉蚜(Aphis gossypii)，桃蚜(Myzus persicae)，甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)，异绣线菊蚜(Aphis spiraecola)，马铃薯长管蚜(Macrosiphum euphorbiae)，土豆沟无网蚜(Aulacorthum solani)，禾谷缢管蚜(Rhopalosiphum padi)，褐橘声蚜(Toxoptera citricidus)，和梅大尾蚜(Hyalopterus pruni)，蝽科如花角绿蝽(Nezara antennata)，豆蜂缘蝽(Riptortus clavetus)，中稻缘蝽(Leptocorisa chinensis)，尖角二星蝽(Eysarcoris parvus)，和混茶翅蝽(Halyomorpha mista)，粉虱科如温室粉虱(Trialeurodes vaporariorum)，烟粉虱(Bemisia tabaci)，银叶粉虱(Bemisiaargentifolii)，柑橘粉虱(Dialeurodes citri)，和黄刺粉虱(Aleurocanthusspiniferus)，蚧科如红肾圆盾蚧(Aonidiella aurantii)，圣琼斯康盾蚧(Comstockaspis perniciosa)，柑橘尖盾蚧(Unaspis citri)，红龟蜡蚧(Ceroplastes rubens)，澳洲吹绵蚧(Icerya purchasi)，紫藤臀纹粉蚧(Planococcus kraunhiae)，长尾粉蚧(Pseudococcus longispinis)，和桑白盾蚧(Pseudaulacaspis pentagona)，网蝽科，木虱科等。 鳞翅目：螟蛾科如二化螟(Chilo suppressalis)，三化螟(Tryporyzaincertulas)，纵卷叶螟(Cnaphalocrocis medinalis)，Notarcha derogata，印度谷斑螟(Plodia interpunctella)，亚洲玉米螟(Ostrinia furnacalis)，菜心野螟(Hellula undalis)，和蓝草螟蛾(Pediasia teterrellus)；夜蛾科如斜纹夜蛾(Spodoptera litura)，卷蛾总科如甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)，粟夜蛾(Pseudaletia separata)，甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)，球菜夜蛾(Agrotisipsilon)，黑点弧翅夜蛾(Plusia nigrisigna)，Thoricoplusia属，棉铃虫(Heliothis)属和烟实夜蛾(Helicoverpa)属，粉蝶科如菜粉蝶(Pieris rapae)，褐带卷蛾(Adoxophyes)属，东方果实蛾(Grapholita molesta)，大豆食心虫(Leguminivora glycinivorella)，日豆小卷蛾(Matsumuraeses azukivora)，棉褐带卷叶蛾(Adoxophyes orana fasciata)，褐带卷蛾(Adoxophyes)属，茶长卷蛾(Homona magnanima)，苹果黄卷蛾(Archips fuscocupreanus)，和苹果蠹蛾(Cydia pomonella)，细蛾科如茶细蛾(Caloptilia theivora)，和金纹小潜细蛾(Phyllonorycter ringoneella)，蛀果蛾科如桃蛀果蛾(Carposina niponensis)，潜蛾科如潜蛾(Lyonetia)属，毒蛾科如毒蛾(Lymantria)属，和黄毒蛾(Euproctis)属，巢蛾科如小菜蛾(Plutella xylostella)，麦蛾科如棉红铃虫(Pectinophora gossypiella)，和马铃薯麦蛾(Phthorimaea operculella)，灯蛾科如美国白蛾(Hyphantria cunea)，谷蛾科如Tinea translucens，Tineolabisselliella等。 缨翅目：缨翅目如西花蓟马(Frankliniella occidentalis)，Thrips parmi，茶黄硬蓟马(Scirtothrips dorsalis)，烟蓟马(Thrips tabaci)，和丽花蓟马(Frankliniella intonsa)。 双翅目：家蝇(Musca domestica)，淡色库蚊(Culex pipiens pallens)，三膝虻(Tabanus trigonus)，葱蝇(Hylemya antiqua)，灰种蝇(Hylemya platura)，中华按蚊(Anopheles sinensis)，日本稻潜蝇(Agromyza oryzae)，大麦毛眼水蝇(Hydrellia griseola)，稻杆蝇(Chlorops oryzae)，瓜寡鬃实蝇(Dacuscucurbitae)，地中海实蝇(Ceratitis capitata)，三叶草斑潜蝇(Liriomyzatrifolii)，蔬菜斑潜蝇(Liriomyza sativae)，豌豆彩潜蝇(Chromatomyiahorticola)等。 鞘翅目：茄二十八星瓢虫(Epilachna vigintioctopunctata)，黄守瓜(Aulacophora femoralis)，黄条叶蚤(Phyllotreta striolata)，水稻负泥虫(Oulema oryzae)，稻象(Echinocnemus squameus)，稻水象甲(Lissorhoptrusoryzophilus)，棉铃象(Anthonomus grandis)，绿豆象(Callosobruchuschinensis)，Sphenophorus venatus，日本弧丽金龟(Popillia japonica)，古铜异丽金龟(Anomala cuprea)，叶甲(Diabrotica)属，马铃薯甲虫(Leptinotarsadecemlineata)，叩甲属，烟草窃蠹(Lasioderma serricorne)，小圆皮蠹(Anthrenus verbasci)，赤拟谷盗(Tribolium castaneum)，褐粉蠹(Lyctusbrunneus)，白斑星天牛(Anoplophora malasiaca)，纵坑切梢小蠹(Tomicuspiniperda)等。 直翅目：东亚飞蝗(Locusta migratoria)，东方蝼蛄(Gryllotalpaafricana)，北海道稻蝗(Oxya yezoensis)，日本稻蝗(Oxya japonica)等。 膜翅目：菜叶蜂，Acromyrmex属，火蚁(Solenopsis)属等。 蜚蠊目：德国小蠊(Blattella germanica)，黑胸大蠊(Periplanetafuliginosa)，美洲大蠊(Periplaneta americana)，褐斑大蠊(Periplanetabrunnea)，东方蜚蠊(Blatta orientalis)等。 微翅目(Aphaniptera)：猫栉首蚤(Ctenocephalides felis)，犬栉首蚤(Ctenocephalides canis)，人蚤(Pulex irritans)，印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)等。 虱目：人虱(Pediculus humanus corporis)，阴虱(Phthirus pubis)，牛血虱(Haematopinus eurysternus)，Dalmalinia ovis等。 等翅目：黄胸散白蚁(Peticulitermes speratus)，台湾乳白蚁(Coptotermesformosanus)等。 蜱螨目：二点叶螨(Tetranychus urticae)，神泽叶螨(Tetranychuskanzawai)，柑桔全爪螨(Panonychus citri)，苹果全爪螨(Panonychus ulmi)，叶螨总科如小爪螨属，桔刺皮瘿螨(Aculops pelekassi)，瘿螨总科如柑橘叶刺瘿螨(Phyllocoptruta citri)，番茄刺皮瘿螨(Aculops lycopersici)，龙首丽瘿螨(Calacarus carinatus)，Acaphylla theavagrans和Eriophyes chibaensis，跗线螨科如侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemus latus)，细须螨科如紫红短须螨(Brevipalpus phoenicis)，后气门亚目如杜克螨科，长角血蜱(Haemaphysalis longicornis)，褐黄血蜱(Haemaphysalis flava)，台湾革蜱(Dermacentor taiwanicus)，卵形硬蜱(Ixodes ovatus)，全沟硬蜱(Ixodespersulcatus)，微小牛蜱(Boophilus microplus)，和扁头蜱(Rhipicephalussanguineus)，粉螨科如腐食酪螨(Tyrophagus putrescentiae)，和似食酪螨(Tyrophagus similis)，麦食螨科如粉尘螨(Dermatophagoides farinae)，和屋尘螨(Dermatophagoides pteronyssinus)，肉食螨科如普通肉食螨(Cheyletuseruditus)，马六甲肉食螨(Cheyletus malaccensis)，和Cheyletus moorei，刺皮螨科(Dermanyssidae)等。 本发明的有害节肢动物控制剂可以是本发明化合物本身。但是，通常将本发明化合物与惰性载体如固态载体、液态载体、气态载体等混合，如果必要，加入表面活性剂和用于制剂的其它添加剂，并且可以配制成乳剂、油溶液、粉剂、粉末、颗粒、可湿性粉末、易流动的药剂、微胶囊、气雾剂、薰剂、毒饵、树脂制剂等。基于整个制剂，这种制剂通常含有0.01至95重量％的量的本发明化合物。 用于制备制剂的固体载体的实例包括：粘土(高岭土，硅藻土，膨润土，fubasami粘土，酸性粘土等)的细粉、颗粒等，合成水合二氧化硅，滑石，陶瓷，其它无机矿物(绢云母，石英，硫磺，活性炭，碳酸钙，水合氧化硅等)，化学肥料(硫酸铵，磷酸铵，硝酸铵，尿素，氯化铵等)等。 液体载体的实例包括水，醇类(甲醇，乙醇，异丙醇，丁醇，己醇，苄醇，乙二醇，丙二醇，苯氧基乙醇等)，酮类(丙酮，甲基乙基酮，环己酮等)，芳族烃(甲苯，二甲苯，乙基苯，十二烷基苯，苯基二甲苯基乙烷，甲基萘等)，脂族烃(己烷，环己烷，煤油，汽油等)，酯类(乙酸乙酯，乙酸丁酯，肉豆蔻酸异丙酯，油酸乙酯，己二酸二异丙酯，己二酸二异丁酯，丙二醇单甲醚乙酸酯等)，腈类(乙腈，异丁腈等)，醚类(二异丙基醚，1，4-二噁烷，乙二醇二甲醚，二甘醇二甲醚，二甘醇单甲醚，丙二醇单甲醚，二丙二醇单甲醚，3-甲氧基-3-甲基-1-丁醇等)，酰胺类(N，N-二甲基甲酰胺，N，N-二甲基乙酰胺等)，卤代烃类(二氯甲烷，三氯乙烷，四氯化碳等)，亚砜类(二甲亚砜等)，碳酸亚丙酯，植物油(豆油，棉籽油等)等。 气体载体的实例包括：碳氟化物，丁烷气，LPG(液化石油气)，二甲醚，碳酸气等。 表面活性剂的实例包括：非离子表面活性剂如聚氧乙烯烷基醚，聚氧乙烯烷基芳基醚，聚乙二醇脂肪酸酯等，和阴离子表面活性剂如烷基磺酸盐，烷基苯磺酸盐，烷基硫酸盐等。 用于制剂的其它添加剂的实例包括：粘合剂，分散剂，着色剂，和稳定剂，具体为酪蛋白，明胶，糖类(淀粉，阿拉伯胶，纤维素衍生物，藻酸等)，木质素衍生物，膨润土，合成水溶性聚合物(聚乙烯醇，聚乙烯吡咯烷酮，聚丙烯酸等)，PAP(酸式磷酸异丙酯)，BHT(2，6-二-叔-丁基-4-甲基苯酚)，BHA(2-叔-丁基-4-甲氧基苯酚和3-叔-丁基-4-甲氧基苯酚的混合物)，等。 本发明的控制有害节肢动物的方法通常可以通过将本发明的有害节肢动物控制剂施用于有害节肢动物或有害节肢动物栖息地(植物体，土壤，室内，动物体等)而进行。 当将本发明的有害节肢动物控制剂用于控制农田中的有害节肢动物时，以本发明化合物的量计，施用量通常为1至10000g/10000m2。当将本发明的有害节肢动物控制剂配制成乳剂、可湿性制剂、可流动性制剂等时，这样的制剂是通过用水稀释使得活性成分浓度变为0.01至10000ppm而施用的。通常，可以将颗粒、粉末或粉剂照此施用。 可以将这些制剂和水稀释的制剂直接喷淋到有害节肢动物、植物如作物等上以保护其免受有害节肢动物侵害。备选地，可以将它们施用到耕地的土壤，以控制栖息在土壤中的有害节肢动物。 此外，可以通过用片状或条状树脂制剂缠绕作物，通过在作物附近拉伸制剂，或者将制剂散布在植物根部附近的土壤上，施用活性成分。 当将本发明的有害节肢动物控制剂用于控制栖息在室内的有害节肢动物(例如苍蝇，蚊子，蟑螂等)时，其施用量在平面处理的情况下，以本发明化合物的量计，通常为0.01至1000mg/1m2的处理面积，而在空间处理的情况下，以本发明化合物的量计，通常为0.01至500mg/1m3的处理空间。当将本发明的有害节肢动物控制剂配制成如乳剂、可湿性制剂、可流动性制剂等的制剂时，它们是通过用水稀释使得活性成分浓度变为0.1至1000ppm而施用的，并且可以将油剂、气雾剂、薰剂、毒饵等照此施用。 本发明的有害节肢动物控制剂可以含有一种或多种其它有害节肢动物控制剂，杀线虫剂，杀真菌剂，除草剂，植物生长调节剂，增效剂，肥料，土壤改良剂，动物饲料等。 上述其它有害节肢动物控制剂、杀螨剂和杀线虫剂的活性成分为，例如，如下： (1)有机磷化合物 乙酰甲胺磷(acephate)，磷化铝，butathiofos，硫线磷(cadusafos)，氯氧磷(chlorethoxyfos)，杀螟威(chlorfenvinphos)，毒死蜱(chlorpyrifos)，甲基-毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)，杀螟腈(cyanophos)：CYAP，二嗪农(diazinon)，二氯二异丙醚，除线磷(dichlofenthion)：ECP，敌敌畏(dichlorvos)：DDVP，乐果(dimethoate)，甲基毒虫畏(dimenthylvinphos)，乙拌磷(disulfoton)，EPN，乙硫磷(ethion)，灭线磷(ethoprophos)，乙嘧硫磷(etrimfos)，倍硫磷(fenthion)：MPP，杀螟松(fenitrothion)：MEP，福赛绝(fosthiazate)，安果(formothion)，磷化氢，异柳磷(isofenphos)，异噁唑磷，马拉硫磷(malathion)，mesulfenfos，杀扑磷(methidathion)：DMTP，久效磷(monocrotophos)，二溴磷(naled)：BRP，亚异砜磷(oxydeprofos)：ESP，对硫磷(parathion)，伏杀磷(phosalone)，亚胺硫磷(phosmet)：PMP，甲基嘧啶磷(pirimiphos-methyl)，哒嗪硫磷(pyridafenthion)，奎硫磷(quinalphos)，稻丰散(phenthoate)：PAP，布飞松(profenofos)，丙虫磷(propaphos)，丙硫磷(prothiofos)，吡唑硫磷(pyraclorfos)，水杨硫磷(salithion)，甲丙硫磷(sulprofos)，丁基嘧啶磷(tebupirimfos)，硫甲双磷(temephos)，杀虫畏(tetrachlorvinphos)，特丁硫磷(terbufos)，甲基乙拌磷(thiometon)，敌百虫(trichlorphon)：DEP，蚜灭多(vamidothion)等。 (2)氨基甲酸酯化合物 棉铃威(alanycarb)，恶虫威(bendiocarb)，免扶克(benfuracarb)，BPMC，西维因(carbaryl)，呋喃丹(carbofuran)，丁基加保扶(carbosulfan)，除线威(cloethocarb)，乙硫甲威(ethiofencarb)，仲丁威(fenobucarb)，苯硫威(fenothiocarb)，苯氧威(fenoxycarb)，呋线威(furathiocarb)，异丙威(isoprocarb)：MIPC，速灭威(metolcarb)，灭多虫(methomyl)，灭虫威(methiocarb)，NAC，草氨酰(oxamyl)，抗蚜威(pirimicarb)，残杀威(propoxur)：PHC，XMC，硫双威(thiodicarb)，灭杀威(xylylcarb)等。 (3)合成除虫菊酯化合物 氟丙菊酯(acrinathrin)，丙烯除虫菊酯(allethrin)，拜富宁(benfluthrin)，β-氟氯氰菊酯(β-cyfluthrin)，联苯菊酯(bifenthrin)，乙氰菊酯(cycloprothrin)，氟氯氰菊酯(cyfluthrin)，氯氟氰菊酯(cyhalothrin)，氯氰菊酯(cypermethrin)，溴氰菊酯(deltamethrin)，来福灵(esfenvalerate)，醚菊酯(ethofenprox)，甲氰菊酯(fenpropathrin)，氰戊菊酯(fenvalerate)，氟氰菊酯(flucythrinate)，三氟醚菊酯(flufenoprox)，flumethrin，氟胺氰菊酯(fluvalinate)，合芬宁(halfenprox)，咪炔菊酯(imiprothrin)，灭虫菊(permethrin)，右旋炔丙菊酯(prallethrin)，降虫菊酯(pyrethrins)，苄呋菊脂(resmethrin)，ζ-氯氰菊酯(cypermethrin)，氟硅菊酯(silafluofen)，七氟菊酯(tefluthrin)，四溴菊酯(tralomethrin)，四氟苯菊酯(transfluthrin)，2，3，5，6-四氟-4-(甲氧基甲基)偶苯酰(EZ)-(1RS，3RS；lRS，3RS)-2，2-二甲基-3-丙-1-烯基环丙烷羧酸酯，2，3，5，6-四氟-4-甲基偶苯酰(EZ)-(1RS，3RS；1RS，3SR)-2，2-二甲基-3-丙-1-烯基环丙烷羧酸酯，2，3，5，6-四氟-4-(甲氧基甲基)偶苯酰(1RS，3RS；1RS，3SR)-2，2-二甲基-3-(2-甲基-1-丙烯基)环丙烷羧酸酯等。 (4)沙蚕毒素化合物 杀螟丹(cartap)，杀虫磺(bensultap)，杀虫环(thiocyclam)，杀虫单(monosultap)，杀虫双(bisultap)等。 (5)新类烟碱化合物 吡虫啉(Imidacloprid)，烯啶虫胺(nitenpyram)，啶虫眯(acetamiprid)，噻虫嗪(thiamethoxam)，噻虫啉(thiacloprid)，呋虫胺(dinotefuran)，噻虫胺(clothianidin)等。 (6)苯甲酰基脲化合物 氯氟脲(chlorfluazuron)，双三氟虫脲(bistrifluron)，丁醚脲(diafenthiuron)，除虫脲(diflubenzuron)，啶蜱脲(fluazuron)，氟环脲(flucycloxuron)，氟虫脲(flufenoxuron)，氟铃脲(hexaflumuron)，禄芬隆(1ufenuron)，氟酰脲(novaluron)，多氟脲(noviflumuron)，伏虫隆(teflubenzuron)，杀铃脲(triflumuron)等。 (7)苯基吡唑化合物 乙酰虫腈(Acetoprole)，乙虫清(ethiprole)，氟虫腈(fipronil)，vaniliprole，pyriprole，pyrafluprole等。 (8)Bt毒素杀虫剂 源自苏云金杆菌(Bacillus thuringiensis)并且产生crustalline毒素的活孢子，及其混合物。 (9)肼化合物 环虫酰肼(chromafenozide)，氯酰肼(halofenozide)，甲氧虫酰肼(methoxyfenozide)，得芬诺(tebufenozide)等。 (10)有机氯化合物 艾氏剂(Aldrin)，狄氏剂(dieldrin)，遍地克(dienochlor)，硫丹(endosulfan)，甲氧滴滴涕(methoxychlor)等。 (11)天然杀虫剂 机油，烟碱-硫酸酯等。 (12)其它杀虫剂 阿维菌素(avermectin)-B，溴螨酯(bromopropylate)，稻虱净(buprofezin)，溴虫清(chlorphenapyr)，灭蝇胺(cyromazine)，1，3-二氯丙烯，甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(emamectin-benzoate)，芬杀螨(fenazaquin)，吡氟硫磷(flupyrazofos)，烯虫乙酯(hydroprene)，因得克(indoxacarb)，恶虫酮(metoxadiazone)，milbemycin-A，吡蚜酮(pymetrozine)，啶虫丙醚(pyridalyl)，吡丙醚(pyriproxyfen)，赐诺杀(spinosad)，氟虫胺(sulfluramid)，氯虫酰胺(chlorantraniliprole)，唑虫酰胺(tolfenpyrad)，唑蚜威(triazamate)，氟虫酰胺(flubendiamide)，SI-0009，丁氟螨酯(cyflumetofen)，酸，benclothiaz，氰氨基化钙，多硫化钙，氯丹(chlordane)，DDT，DSP，flufenerim，氟啶虫酰胺(flonicamid)，flurimfen，抗螨脒(formetanate)，lepimectin，威百亩(metam)-铵，威百亩(metam)-钠，甲基溴，nidinotefuran，油酸钾，protrifenbute，螺甲螨酯(spiromesifen)，硫磺，氟虫腙(metaflumizone)，螺虫乙酯(spirotetramat)等。 用于蜱的杀虫剂 亚昆螨(acequinocyl)，阿米曲拉(amitraz)，苯螨特(benzoximate)，溴螨酯(bromopropylate)，灭螨猛(chinomethionat)，乙酯杀螨醇(chlorobenzilate)，杀螨酯(chlorfenson)，四螨嗪(clofentezine)，三氯杀螨醇(Kelthane(dicofol))，依杀螨(etoxazole)，芬布赐(fenbutatin oxide)，苯硫威(fenothiocarb)，唑螨酯(fenpyroximate)，嘧螨酯(fluacrypyrim)，苄螨醚(fluproxyfen)，合赛多(hexythiazox)，克螨特(propargite)：BPPS，多萘菌素(polynactin)复合物，哒螨灵(pyridaben)，毕汰芬(pyrimidifen)，吡螨胺(tebufenpyrad)，四氯杀螨砜(tetradifon)，螺螨酯(spirodiclofen)，amidoflumet，联苯肼酯(bifenazate)，丁氟螨酯(Cyflumetofen)等。 用于线虫的杀虫剂的活性成分 DCIP，福赛绝(fosthiazate)，左旋四咪唑(levamisol)，异硫氰酸甲酯(methyisothiocyanate)，甲噻嘧啶酒石酸酯(morantel tartarate)等。 将通过以下实施例、制备实施例、制剂实施例和测试实施例更详细地说明本发明，但是不限于这些实施例。 将显示本发明化合物的实施方案。 本说明书中使用的缩写词具有以下含义。 Me：甲基，Et：乙基，nPr：丙基，iPr：异丙基，nBu：丁基，iBu：异丁基，sBu：仲-丁基，tBu：叔丁基，Bn：苄基，Ph：苯基。 由式(I-1)至式(I-95)表示的噻二唑化合物： 在式(I-1)至式(I-95)中， R1是甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，异丁基，仲-丁基，叔丁基，戊基，异戊基，新戊基，仲-戊基，叔-戊基，2-甲基丁基，1，2-二甲基丙基，1-乙基丙基，己基，3，3-二甲基丁基，1，2-二甲基丁基，2-甲基戊基，3-甲基戊基，4-甲基戊基，2，2-二甲基丁基，2，3-二甲基丁基，2-乙基丁基，1-甲基戊基，1，2，2-三甲基丙基，1，3-二甲基丁基，1-乙基丁基，1-乙基-2-甲基丙基，庚基，1-乙基-2，2-二甲基丙基，1-甲基己基，2-甲基己基，3-甲基己基，4-甲基己基，5-甲基己基，1，2-二甲基戊基，1，3-二甲基戊基，1，4-二甲基戊基，2，2-二甲基戊基，2，3-二甲基戊基，2，4-二甲基戊基，3，3-二甲基戊基，3，4-二甲基戊基，4，4-二甲基戊基，1-乙基戊基，2-乙基戊基，3-乙基戊基，1-丙基丁基，2-乙基-1-甲基丁基，1-乙基-2-甲基丁基，1-乙基-3-甲基丁基，1-叔-丁基丙基，3-乙基-4-甲基丁基，2-丙烯基，2-丁烯基，3-丁烯基，1-甲基-2-丁烯基，2-甲基-2-丙烯基，2-戊烯基，3-戊烯基，4-戊烯基，2-甲基-2-丁烯基，2-甲基-2-丁烯基，2-甲基-3-丁烯基，3-甲基-2-丁烯基，3-甲基-3-丁烯基，1-甲基-1-丁烯基，1-甲基-3-丁烯基，1，2-二甲基-2-丙烯基，1-乙基-2-丙烯基，2-己烯基，3-己烯基，4-己烯基，5-己烯基，1-甲基-3-戊烯基，1-甲基-4-戊烯基，2-甲基-2-戊烯基，3-甲基-3-戊烯基，3-甲基-4-戊烯基，4-甲基-3-戊烯基，4-甲基-4-戊烯基，2-丙基-2-丙烯基，1-丙基-2-丙烯基，1，2-二甲基-2-丁烯基，1，2-二甲基-3-丁烯基，1，3-二甲基-2-丁烯基，1，3-二甲基-3-丁烯基，1-乙基-2-甲基-2-丙烯基，1-(1-甲基乙基)-2-丙烯基，1-乙基-2-丁烯基，1-乙基-3-丁烯基，2-丙炔基，1-甲基-2-丙炔基，1，1-二甲基-2-丙炔基，1-乙基-2-丙炔基，1-丙基-2-丙炔基，1-(1-甲基乙基)-2-丙炔基，2-丁炔基，1-甲基-2-丁炔基，1-乙基-2-丁炔基，2-戊炔基，1-甲基-2-戊炔基，2-己炔基，3-丁炔基，1-甲基-3-丁炔基，1-乙基-3-丁炔基，3-戊炔基，1-甲基-3-戊炔基，3-己炔基，4-戊炔基，5-己炔基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，3-氟丙基，3，3-二氟丙基，3，3，3-三氟丙基，2，2，3，3-四氟丙基，2，2，3，3，3-五氟丙基，1-甲基-2-氟乙基，1-甲基-2，2，2-三氟乙基，2-氟-1-(氟甲基)乙基，2，2，2-三氟-1-(三氟甲基)乙基，4-氟丁基，4，4-二氟丁基，4，4，4-三氟丁基，3，3，4，4，4-五氟丁基，2，2，3，3，4，4-六氟丁基，2，2，3，3，4，4，4-七氟丁基，1-三氟甲基-丙基，3，3，3-三氟-1-甲基丙基，2，2，3，3-四氟-1-甲基丙基，2，2，3，3，3-五氟-1-甲基丙基，2，2，3，3，3-五氟-1-三氟甲基-丙基，5-氟戊基，5，5，5-三氟戊基，6-氟己基，6，6，6-三氟己基，2，2，3，4，4-五氟-3-丁烯基，2，2，3，3，3-五氟-1-甲基丙基，2，2，3，3，4，4，4-七氟丁基，2-氯乙基，2，2-二氯乙基，2，2，2-三氯乙基，3-氯丙基，2-氯丙基，3-氯-2，2-二甲基丙基，3，3-二氯丙基，2，3-二氯丙基，2-氯-1-甲基乙基，2-氯-1-(氯甲基)乙基，1-甲基-2，2，2-三氯乙基，4-氯丁基，1-氯丁基，3-氯-1-(氯甲基)丙基，2-氯-2-甲基丙基，5-氯戊基，6-氯己基，2-溴乙基，2，2，2-三溴乙基，3-溴丙基，2，3-二溴丙基，2-溴-1-甲基乙基，2-溴-1-(溴甲基)乙基，4-溴丁基，3-溴-1-(溴甲基)丙基，2-(溴甲基)丙基，3-溴-2-(溴甲基)丙基，2-碘乙基，3-碘丙基，3-氟-2-丙烯基，2-氟-2-丙烯基，3，3-二氟-2-丙烯基，2，3-二氟-2-丙烯基，2，3，3-三氟-2-丙烯基，4，4-二氟-3-丁烯基，3，4，4-三氟-3-丁烯基，2，3-二氟-2-丁烯基，2-氟-3-甲基-2-丁烯基，5，5-二氟-4-戊烯基，4，5，5-三氟-4-戊烯基，4，4，4-三氟-3-(三氟甲基)-2-丁烯基，2，4，4，4-四氟-2-丁烯基，4，4，4-三氟-3-甲基-2-丁烯基，4，4，4-三氟-3-(三氟甲基)-2-丁烯基，3-氯-2-丙烯基，2-氯-2-丙烯基，3，3-二氯-2-丙烯基，2，3-二氯-2-丙烯基，2，3，3-三氯-2-丙烯基，4-氯-3-丁烯基，4，4-二氯-3-丁烯基，3，4-二氯-3-丁烯基，3-氯-2-丁烯基，2-氯-2-丁烯基，2，3-二氯-2-丁烯基，2-氯-3-甲基-2-丁烯基，5-氯-4-戊烯基，4-氯-4-戊烯基，4，5-二氯-4-戊烯基，3-溴-2-丙烯基，2-溴-2-丙烯基，3，3-二溴-2-丙烯基，2，3-二溴-2-丙烯基，4-溴-3-丁烯基，4，4-二溴-3-丁烯基，3，4-二溴-3-丁烯基，3，4，4-三溴-3-丁烯基，3-溴-2-丁烯基，2-溴-2-丁烯基，2，3-二溴-2-丁烯基，2-溴-3-甲基-2-丁烯基，4-溴-4-戊烯基，4，5-二溴-4-戊烯基，4，5，5-三溴-4-戊烯基， 3-氯-丙炔基，3-氯-1-甲基-2-丙炔基，3-氯-1，1-二甲基-2-丙炔基，3-氯-1-乙基-2-丙炔基，3-氯-1-丙基-2-丙炔基，3-氯-1-(1-甲基乙基)-2-丙炔基，4-氯-3-丁炔基，4-氯-1-甲基-3-丁炔基，4-氯-1-乙基-3-丁炔基，5-氯4-戊炔基，6-氯-5-己炔基，3-溴丙炔基，3-溴-1-甲基-2-丙炔基，3-溴-1，1-二甲基-2-丙炔基，3-溴-1-乙基-2-丙炔基，3-溴-1-丙基-2-丙炔基，3-溴-1-异丙基-2-丙炔基，4-溴-3-丁炔基，4-溴-1-甲基-3-丁炔基，4-溴-1-乙基-3-丁炔基，5-溴-4-戊炔基，6-溴-5-己炔基，甲氧基甲基，2-甲氧基乙基，2-甲氧基-1-甲基乙基，2-甲氧基-2-甲基乙基，2-乙基-2-甲氧基乙基，2-乙氧基乙基，2-丙氧基乙基，2-(1-甲基乙基)氧基乙基，2-丁氧基乙基，2-异丁氧基乙基，2-(仲-丁氧基)乙基，2-(叔-丁氧基)乙基，3-甲氧基丙基，3-甲氧基-3-甲基丙基，3-甲氧基-3，3-二甲基丙基，3-乙氧基丙基，3-丙氧基丙基，3-(1-甲基乙基)氧基丙基，3-丁氧基丙基，3-异丁氧基丙基，3-(仲-丁氧基)丙基，3-(叔-丁氧基)丙基，3，3-二乙氧基丙基，2，2-二乙氧基乙基，由下式表示的基团中的任一种： 甲硫基甲基，2-甲硫基乙基，2-乙硫基乙基，2-丙硫基乙基，2-异丙硫基乙基，2-丁硫基乙基，2-异丁硫基乙基，2-(仲-丁硫基)乙基，2-(叔-丁硫基)乙基，3-甲硫基丙基，3-乙硫基丙基，3-丙硫基丙基，3-丁硫基丁基，3-(叔-丁硫基)丙基，甲酰基甲基，1-甲酰基乙基，2-甲酰基乙基，3-甲酰基丙基，4-甲酰基丁基，5-甲酰基戊基，氰基甲基，1-氰基乙基，2-氰基乙基，3-氰基丙基，4-氰基丁基，5-氰基戊基，1-羟基亚氨基乙基，2-羟基亚氨基乙基，3-羟基亚氨基丙基，4-羟基亚氨基丁基，5-(羟基亚氨基)戊基，6-(羟基亚氨基)己基， 2-(甲氧基亚氨基)乙基，2-(乙氧基亚氨基)乙基，2-(丙氧基亚氨基)乙基，2-(异丙氧基亚氨基)乙基，3-(甲氧基亚氨基)丙基，3-(乙氧基亚氨基)丙基，3-(丙氧基亚氨基)丙基，3-(异丙氧基亚氨基)丙基，4-(甲氧基亚氨基)丁基，4-(乙氧基亚氨基)丁基，4-(丙氧基亚氨基)丁基，4-(异丙氧基亚氨基)丁基，2-(甲基氨基)乙基，3-(甲基氨基)丙基，4-(甲基氨基)丁基，5-(甲基氨基)戊基，6-(甲基氨基)己基，2-(二甲基氨基)乙基，3-(二甲基氨基)丙基，4-(二甲基氨基)丁基，5-(二甲基氨基)戊基，6-(二甲基氨基)己基，2-(甲氧基羰基)乙基，2-(乙氧基羰基)乙基，3-(甲氧基羰基)丙基，3-(乙氧基羰基)丙基，4-(甲氧基羰基)丁基，4-(乙氧基羰基)丁基，5-(甲氧基羰基)戊基，5-(乙氧基羰基)戊基，1-羟乙基，2-羟乙基，3-羟乙基，4-羟基丁基，5-羟基戊基，6-羟基己基，由下式表示的基团中的任一种： 乙酰基甲基，丙酰基甲基，丁酰基甲基，戊酰基甲基，2-乙酰基乙基，2-丙酰基乙基，2-丁酰基乙基，3-乙酰基丙基，3-丙酰基丙基，4-乙酰基丁基，2-(甲氧基甲氧基)乙基，由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 3-(2，2，2-乙氧基)丙基，2-(2-氟乙氧基)乙基，2-(2-氯乙氧基)乙基，2-(2-溴乙氧基)乙基，2-(2-碘乙氧基)乙基，2-(2，2，2-三氟乙氧基)乙基，3-(2-氯乙氧基)丙基，3-(2-溴乙氧基)丙基，3-(2-碘乙氧基)丙基，3-(2，2，2，-三氟乙氧基)丙基，由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 丙酰基，丁酰基，异丁酰基，戊酰基，异戊酰基，新戊酰基，环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，2-甲基环己基，3-甲基环己基，4-甲基环己基，1-乙烯基环己基，1-烯丙基环己基，1-乙炔基环己基，2-氯环己基，4-氯环己基，2-氟环己基，2-甲氧基环丁基，2-甲氧基环戊基，3-甲氧基环戊基，2-甲氧基环己基，3-甲氧基环己基，4-甲氧基环己基，2-甲氧基环庚基，2-甲氧基环辛基，由下式表示的基团中的任一种： 苯基，2-氟苯基，3-氟苯基，4-氟苯基，2，3-二氟苯基，2，4-二氟苯基，2，5-二氟苯基，2，6-二氟苯基，3，4-二氟苯基，3，5-二氟苯基，2-氯苯基，3-氯苯基，4-氯苯基，2，3-二氯苯基，2，4-二氯苯基，2，5-二氯苯基，2，6-二氯苯基，3，4-二氯苯基，3，5-二氯苯基，2-溴苯基，3-溴苯基，4-溴苯基，2，3-二溴苯基，2，4-二溴苯基，2，5-二溴苯基，2，6-二溴苯基，3，4-二溴苯基，3，5-二溴苯基，2-碘苯基，3-碘苯基，4-碘苯基，2-甲基苯基，3-甲基苯基，4-甲基苯基，2，3-二甲基苯基，2，4-二甲基苯基，2，5-二甲基苯基，2，6-二甲基苯基，3，4-二甲基苯基，3，5-二甲基苯基，2-甲氧基苯基，3-甲氧基苯基，4-甲氧基苯基，2，3-二甲氧基苯基，2，4-二甲氧基苯基，2，5-二甲氧基苯基，2，6-二甲氧基苯基，3，4-二甲氧基苯基，3，5-二甲氧基苯基，2-乙基苯基，3-乙基苯基，4-乙基苯基，2-(三氟甲基)苯基，3-(三氟甲基)苯基，4-(三氟甲基)苯基，2-甲硫基苯基，3-甲硫基苯基，4-甲硫基苯基，2-(三氟甲氧基)苯基，3-(三氟甲氧基)苯基，4-(三氟甲氧基)苯基，2-硝基苯基，3-硝基苯基，4-硝基苯基，2-氰基苯基，3-氰基苯基，4-氰基苯基，由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基，2-嘧啶基，4-嘧啶基，5-嘧啶基，2-吡嗪基，3-哒嗪基，4-哒嗪基，由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 苄基，2-氟苄基，3-氟苄基，4-氟苄基，2，3-二氟苄基，2，4-二氟苄基，2，5-二氟苄基，2，6-二氟苄基，3，4-二氟苄基，3，5-二氟苄基，2-氯苄基，3-氯苄基，4-氯苄基，2，3-二氯苄基，2，4-二氯苄基，2，5-二氯苄基，2，6-二氯苄基，3，4-二氯苄基，3，5-二氯苄基，2-溴苄基，3-溴苄基，4-溴苄基，2，3-二溴苄基，2，4-二溴苄基，2，5-二溴苄基，2，6-二溴苄基，3，4-二溴苄基，3，5-二溴苄基，2-碘苄基，3-碘苄基，4-碘苄基，2-甲基苄基，3-甲基苄基，4-甲基苄基，2-(三氟甲基)苄基，3-(三氟甲基)苄基，4-(三氟甲基)苄基，2-甲氧基苄基，3-甲氧基苄基，4-甲氧基苄基，2，5-二甲氧基苄基，3，5-二甲氧基苄基，2-甲硫基苄基，3-甲硫基苄基，4-甲硫基苄基，2-(三氟甲氧基)苄基，3-(三氟甲氧基)苄基，4-(三氟甲氧基)苄基，2-硝基苄基，3-硝基苄基，4-硝基苄基，2-氰基苄基，3-氰基苄基，4-氰基苄基，2-乙氧基-苄基，3-乙氧基-苄基，4-乙氧基苄基，4-异丙基苄基，4-叔-丁基苄基，2-氟-4-(三氟甲基)苄基，2-氟-5-(三氟甲基)苄基，4-氟-3-(三氟甲基)苄基，2，4-双(三氟甲基)苄基，5-氟-2-甲基苄基，五氟苄基，苯乙基，由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 由下式表示的基团中的任一种： 2-苯氧基乙基，2-(2-氟苯氧基)乙基，2-(3-氟苯氧基)乙基，2-(4-氟苯氧基)乙基，2-(2，3-二氟苯氧基)乙基，2-(2，4-二氟苯氧基)乙基，2-(2，5-二氟苯氧基)乙基，2-(2，6-二氟苯氧基)乙基，2-(3，4-二氟苯氧基)乙基，2-(3，5-二氟苯氧基)乙基，2-(2-氯苯氧基)乙基，2-(3-氯苯氧基)乙基，2-(4-氯苯氧基)乙基，2-(2，3-二氯苯氧基)乙基，2-(2，4-二氯苯氧基)乙基，2-(2，5-二氯苯氧基)乙基，2-(2，6-二氯苯氧基)乙基，2-(3，4-二氯苯氧基)乙基，2-(3，5-二氯苯氧基)乙基，2-(2-溴苯氧基)乙基，2-(3-溴苯氧基)乙基，2-(4-溴苯氧基)乙基，2-(2，3-二溴苯氧基)乙基，2-(2，4-二溴苯氧基)乙基，2-(2，5-二溴苯氧基)乙基，2-(2，6-二溴苯氧基)乙基，2-(3，4-二溴苯氧基)乙基，2-(3，5-二溴苯氧基)乙基，2-(2-碘苯氧基)乙基，2-(3-碘苯氧基)乙基，2-(4-碘苯氧基)乙基，2-(2-甲基苯氧基)乙基，2-(3-甲基苯氧基)乙基，2-(4-甲基苯氧基)乙基，2-(2，3-二甲基苯氧基)乙基，2-(2，4-二甲基苯氧基)乙基，2-(2，5-二甲基苯氧基)乙基，2-(2，6-二甲基苯氧基)乙基，2-(3，4-二甲基苯氧基)乙基，2-(3，5-二甲基苯氧基)乙基，2-(2-甲氧基苯氧基)乙基，2-(3-甲氧基苯氧基)乙基，2-(4-甲氧基苯氧基)乙基，2-(2，3-二甲氧基苯氧基)乙基，2-(2，4-二甲氧基苯氧基)乙基，2-(2，5-二甲氧基苯基)乙基，2-(2，6-二甲氧基苯氧基)乙基，2-(3，4-二甲氧基苯氧基)乙基，2-(3，5-二甲氧基苯氧基)乙基，2-(2-乙基苯氧基)乙基，2-(3-乙基苯氧基)乙基，2-(4-乙基苯氧基)乙基，2-(2-(三氟甲基)苯氧基)乙基，2-(3-(三氟甲基)苯氧基)乙基，2-(4-(三氟甲基)苯氧基)乙基，2-(2-甲硫基苯氧基)乙基，2-(3-甲硫基苯氧基)乙基，2-(4-甲硫基苯氧基)乙基，2-(2-(三氟甲氧基)苯氧基)乙基，2-(3-(三氟甲氧基)苯氧基)乙基，2-(4-(三氟甲氧基)苯氧基)乙基，2-(2-硝基苯氧基)乙基，2-(3-硝基苯氧基)乙基，2-(4-硝基苯氧基)乙基，2-(2-氰基苯氧基)乙基，2-(3-氰基苯氧基)乙基，2-(4-氰基苯氧基)乙基，3-苯氧基丙基，由下式表示的基团中的任一种： 2-苄氧基乙基，2-(2-氟苄氧基)乙基，2-(3-氟苄氧基)乙基，2-(4-氟苄氧基)乙基，2-(2，3-二氟苄氧基)乙基，2-(2，4-二氟苄氧基)乙基，2-(2，5-二氟苄氧基)乙基，2-(2，6-二氟苄氧基)乙基，2-(3，4-二氟苄氧基)乙基，2-(3，5-二氟苄氧基)乙基，2-(2-氯苄氧基)乙基，2-(3-氯苄氧基)乙基，2-(4-氯苄氧基)乙基，2-(2，3-二氯苄氧基)乙基，2-(2，4-二氯苄氧基)乙基，2-(2，5-二氯苄氧基)乙基，2-(2，6-二氯苄氧基)乙基，2-(3，4-二氯苄氧基)乙基，2-(3，5-二氯苄氧基)乙基，2-(2-溴苄氧基)乙基，2-(3-溴苄氧基)乙基，2-(4-溴苄氧基)乙基，2-(2，3-二溴苄氧基)乙基，2-(2，4-二溴苄氧基)乙基，2-(2，5-二溴苄氧基)乙基，2-(2，6-二溴苄氧基)乙基，2-(3，4-二溴苄氧基)乙基，2-(3，5-二溴苄氧基)乙基，2-(2-碘苄氧基)乙基，2-(3-碘苄氧基)乙基，2-(4-碘苄氧基)乙基，2-(2-甲基苄氧基)乙基，2-(3-甲基苄氧基)乙基，2-(4-甲基苄氧基)乙基，2-(2-(三氟甲基)苄氧基)乙基，2-(3-(三氟甲基)苄氧基)乙基，2-(4-(三氟甲基)苄氧基)乙基，2-(2-甲氧基苄氧基)乙基，2-(3-甲氧基苄氧基)乙基，2-(4-甲氧基苄氧基)乙基，2-(2，5-二甲氧基苄氧基)乙基，2-(3，5-二甲氧基苄氧基)乙基，2-(2-甲硫基苄氧基)乙基，2-(3-甲硫基苄氧基)乙基，2-(4-甲硫基苄氧基)乙基，2-(2-(三氟甲氧基)苄氧基)乙基，2-(3-(三氟甲氧基)苄氧基)乙基，2-(4-(三氟甲氧基)苄氧基)乙基，2-(2-硝基苄氧基)乙基，2-(3-硝基苄氧基)乙基，2-(4-硝基苄氧基)乙基，2-(2-氰基苄氧基)乙基，2-(3-氰基苄氧基)乙基，2-(4-氰基苄氧基)乙基，2-(2-乙氧基苄氧基)乙基，2-(3-乙氧基苄氧基)乙基，2-(4-乙氧基苄氧基)乙基，2-(4-异丙基苄氧基)乙基，2-(4-叔-丁基苄氧基)乙基，2-(2-氟-4-(三氟甲基)苄氧基)乙基，2-(2-氟-5-(三氟甲基)苄氧基)乙基，2-(4-氟-3-(三氟甲基)苄氧基)乙基，2-(2，4-双(三氟甲基)苄氧基)乙基，2-(5-氟-2-甲基苄氧基)乙基，2-(五氟苄氧基)乙基，或3-苄氧基丙基。 以下，将显示本发明化合物的实施例。 实施例1 在2ml四氢呋喃中溶解224mg的由式(IIa-1)表示的化合物： ，在冰浴下加入232mg的甲醇钠的28％甲醇溶液，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得163mg的由式(1)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(1))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.22(3H，s)，3.04(6H，br) 实施例2 在2ml四氢呋喃中溶解224mg的由式(IIa-1)表示的化合物，在冰浴下加入410mg的乙醇钠的20％乙醇溶液，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得183mg的由式(2)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(2))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.59(2H，q)，3.04(6H，br)，1.47(3H，t) 实施例3 在4ml四氢呋喃中溶解450mg的由式(IIa-1)表示的化合物和133mg的1-丙醇，在冰浴下加入90mg的氢化钠(60％浸油的)，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶柱色谱，获得370mg的由式(3)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(3))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.48(2H，t)，3.04(6H，br)，1.86(2H，m)，1.03(3H，t) 实施例4 在2ml四氢呋喃中溶解224mg的由式(IIa-1)表示的化合物和72mg的2-丙醇，在冰浴下加入50mg的氢化钠(60％浸油的)，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得205mg的由式(4)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(4))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.27(1H，m)，3.04(6H，br)，1.45(6H，d) 实施例5 按照与实施例4相同的方式，不同之处在于使用90mg的1-丁醇代替2-丙醇，获得217mg的由式(5)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(5))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.52(2H，t)，3.04(6H，br)，1.81(2H，m)，1.47(2H，m)，0.97(3H，t) 实施例6 按照与实施例4相同的方式，不同之处在于使用86mg的环丙基甲醇代替2-丙醇，获得230mg的由式(6)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(6))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.36(2H，d)，3.04(6H，br)，1.34(1H，m)，0.67(2H，m)，0.40(2H，m) 实施例7 按照与实施例4相同的方式，不同之处在于使用67mg的2-丙炔-1-醇代替2-丙醇，获得139mg的由式(7)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(7))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.15(2H，d)，3.04(6H，br)，2.66(1H，t) 实施例8 按照与实施例4相同的方式，不同之处在于使用84mg的2-丁炔-1-醇代替2-丙醇，获得174mg的由式(8)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(8))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.10(2H，q)，3.04(6H，br)，1.90(3H，t) 实施例9 按照与实施例4相同的方式，不同之处在于使用101mg的2-戊炔-1-醇代替2-丙醇，获得220mg的由式(9)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(9))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.12(2H，t)，3.04(6H，br)，2.27(2H，tq)，1.16(3H，t) 实施例10 按照与实施例4相同的方式，不同之处在于使用91mg的2-甲氧基乙醇代替2-丙醇，获得165mg的由式(10)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(10))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.69(2H，m)，3.76(2H，m)，3.42(3H，s)，3.04(6H，br) 实施例11 按照与实施例4相同的方式，不同之处在于使用123mg的四氢-3-呋喃甲醇代替2-丙醇，获得136mg的由式(11)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(11))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.48(2H，m)，3.88(2H，m)，3.77(1H，m)，3.67(1H，m)，3.04(6H，br)，2.80(1H，m)，2.11(1H，m)，1.71(1H，m) 实施例12 按照与实施例4相同的方式，不同之处在于使用140mg的四氢吡喃-2-甲醇代替2-丙醇，获得158mg的由式(12)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(12))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.54(1H，dd)，4.45(1H，dd)，4.04(1H，m)，3.73(1H，m)，3.49(1H，m)，3.04(6H，br)，1.90(1H，m)，1.64-1.52(3H，m)，1.40(1H，m) 实施例13 在2ml四氢呋喃中溶解230mg的2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4甲醇，在冰浴下加入70mg的氢化钠(60％浸油的)，将混合物搅拌5分钟，加入其中260mg由式(IIa-1)表示的化合物溶解在2ml四氢呋喃中的溶液，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入到反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得140mg的由式(13)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(13))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.60(1H，m)，4.52(2H，m)，4.14(1H，m)，3.83(1H，m)，3.04(6H，br)，1.45(3H，s)，1.39(3H，s) 实施例14和实施例15 在2ml四氢呋喃中溶解224mg的由式(IIa-1)表示的化合物和125mg的甘油缩甲醛(glycerol formal)，在冰浴下加入50mg的氢化钠，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入到反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行中压制备型液相色谱，获得67mg的由式(14)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(14))和74mg的由式(15)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(15)。 本发明的化合物(14) 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.07(1H，s)，4.93(1H，s)，4.59(2H，m)，4.47(1H，m)，4.04(1H，dd)，3.79(1H，dd)，3.04(6H，br) 本发明的化合物(15) 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.06(1H，m)，5.03(1H，d)，4.83(1H，d)，4.26(2H，dd)，4.08(2H，dd)，3.04(6H，br) 实施例16 按照与实施例4相同的方式，不同之处在于使用89mg的缩水甘油代替2-丙醇，获得44mg的由式(16)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(16))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.87(1H，dd)，4.38(1H，dd)，3.41(1H，m)，3.04(6H，br)，2.92(1H，dd)，2.73(1H，dd) 实施例17 按照与实施例4相同的方式，不同之处在于使用123mg的四氢-4-吡喃醇代替2-丙醇，获得156mg的由式(17)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(17))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.26(1H，m)，3.96(2H，m)，3.59(2H，m)，3.04(6H，br)，2.15(2H，m)，1.90(2H，m) 实施例18 按照与实施例4相同的方式，不同之处在于使用172mg的2-氯-5-羟基甲基吡啶代替2-丙醇，获得161mg的由式(18)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(18))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：8.50(1H，d)，7.80(1H，dd)，7.39(1H，d)，5.56(2H，s)，3.06(6H，br) 实施例19 按照与实施例4相同的方式，不同之处在于使用151mg的1H-吡唑-1-丙醇代替2-丙醇，获得151mg的由式(19)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(19))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.52(1H，d)，7.40(1H，d)，6.24(1H，t)，4.51(2H，t)，4.31(2H，t)，3.04(6H，br)，2.41(2H，m) 实施例20 按照与实施例4相同的方式，不同之处在于使用180mg的2-氯-5-(羟甲基)噻唑代替2-丙醇，获得84mg的由式(20)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(20))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.67(1H，s)，5.66(2H，s)，3.07(6H，br) 实施例21 按照与实施例4相同的方式，不同之处在于使用120mg的2，2，2-三氟乙醇代替2-丙醇，获得199mg的由式(21)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(21))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.91(2H，q，J＝8Hz)，3.05(6H，br) 实施例22 在2ml四氢呋喃中溶解336mg的由式(IIa-1)表示的化合物和120mg的3-丁烯-1-醇，在冰浴下加入67mg的氢化钠(60％浸油的)，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶柱色谱，获得315mg的由式(22)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(22))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.83(1H，m)，5.20-5.11(2H，m)，4.58(2H，t)，3.04(6H，br)，2.59(2H，m) 实施例23 在2ml四氢呋喃中溶解336mg的由式(IIa-1)表示的化合物和120mg的3-丁炔-1-醇，在冰浴下加入67mg的氢化钠(60％浸油的)，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。将所得的固体用甲苯洗涤，并且在减压下干燥，获得234mg的由式(23)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(23))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.64(2H，t)，3.04(6H，br)，2.75(2H，td)，2.05(1H，t) 实施例24 按照与实施例22相同的方式，不同之处在于使用150mg的3-甲氧基-1-丙醇代替3-丁烯-1-醇，获得355mg的由式(24)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(24))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.61(2H，t)，3.51(2H，t)，3.34(3H，s)，3.04(6H，br)，2.09(2H，m) 实施例25 在5ml的四氢呋喃中溶解850mg的由式(IIa-1)表示的化合物和607mg的5，5-二甲基-1，3-二噁烷-2-乙醇，在冰浴下加入167mg的氢化钠(60％浸油的)，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入到反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶柱色谱，获得410mg的由式(25)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(25))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.66-4.61(3H，m)，3.60(2H，d，J＝11)，3.43(2H，d，J＝11Hz)，3.04(6H，br)，2.16(2H，td)，1.18(3H，s)，0.73(3H，s) 实施例26 在2ml四氢呋喃中溶解340mg的由式(IIa-1)表示的化合物和150mg的2-(甲硫基)乙醇，在冰浴下加入70mg的氢化钠(60％浸油的)和0.5ml的四氢呋喃，并且将混合物在室温搅拌4小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得66mg的由式(26)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(26))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.69(2H，t)，3.05(6H，br)，2.92(2H，t)，2.19(3H，s) 实施例27 在1ml的四氢呋喃中溶解0.18mg的3-甲基-2-戊醇，加入80mg的氢化钠(60％浸油的)，并且将混合物在30℃搅拌1小时。向溶液中加入2ml由式(IIa-1)表示的化合物的四氢呋喃溶液(0.5M)，并且将混合物在30℃搅拌2小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，接着用乙酸乙酯萃取。将有机层用水洗涤，用硫酸镁干燥，离心并且浓缩。对残余物进行中压制备型液相色谱，获得167mg的由式(27)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(27))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.04(1H，m)，3.04(6H，br)，1.86-1.68(1H，m)，1.58-1.47(1H，m)，1.38(3H，dd)，1.25-1.15(1H，m)，0.99-0.91(6H，m) 实施例28 按照与实施例27相同的方式，不同之处在于使用0.18g的2-甲基-1-丁醇代替3-甲基-2-戊醇，获得63mg的由式(28)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(28))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.34(2H，ddd)，3.04(6H，br)，1.92(1H，m)，1.53(1H，m)，1.27(1H，m)，1.00(3H，d)，0.94(3H，t) 实施例29 按照与实施例27相同的方式，不同之处在于使用0.18g的3-戊醇代替3-甲基-2-戊醇，获得56mg的由式(29)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(29))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.98(1H，quint)，3.04(6H，br)，1.83-1.75(4H，m)，0.96(6H，t) 实施例30 按照与实施例27相同的方式，不同之处在于使用0.18g的3-甲基-2-丁醇代替3-甲基-2-戊醇，获得125mg的由式(30)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(30))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.96(1H，m)，3.04(6H，br)，2.01(1H，m)，1.38(3H，d)，0.99(3H，d)，0.97(3H，d) 实施例31 按照与实施例27相同的方式，不同之处在于使用0.18g的2，2-二甲基-1-丙醇代替3-甲基-2-戊醇，获得64mg的由式(31)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(31))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.18(2H，s)，3.04(6H，br)，1.03(9H，s) 实施例32 按照与实施例27相同的方式，不同之处在于使用0.23g的1-庚醇代替3-甲基-2-戊醇，获得22mg的由式(32)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(32))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.50(2H，t)，3.04(6H，br)，1.86-1.79(2H，m)，1.46-1.24(8H，m)，0.89(3H，t) 实施例33 按照与实施例27相同的方式，不同之处在于使用0.20g的3，3-二甲基-1-丁醇代替3-甲基-2-戊醇，获得44mg的由式(33)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(33))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.57(2H，t)，3.04(6H，br)，1.77(2H，t)，0.98(9H，s) 实施例34 按照与实施例27相同的方式，不同之处在于使用0.17g的4-戊烯-1-醇代替3-甲基-2-戊醇，获得54mg的由式(34)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(34))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.81(1H，m)，5.09-5.00(2H，m)，4.53(2H，t)，3.04(6H，br)，2.21(2H，m)，1.93(2H，m) 实施例35 按照与实施例27相同的方式，不同之处在于使用0.14g的3-丁烯-2-醇代替3-甲基-2-戊醇，获得22mg的由式(35)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(35))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.96(1H，m)，5.54(1H，m)，5.40(1H，d，J＝17Hz)，5.27(1H，d，J＝10Hz)，3.04(6H，br)，1.53(3H，d) 实施例36 按照与实施例27相同的方式，不同之处在于使用0.14g的2-甲基-2-丙烯-1-醇代替3-甲基-2-戊醇，获得53mg的由式(36)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(36))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.13(1H，br s)，5.06(1H，br s)，4.93(2H，s)，3.04(6H，br)，1.84(3H，s) 实施例37 按照与实施例27相同的方式，不同之处在于使用0.17g的1-戊炔-3-醇代替3-甲基-2-戊醇，获得49mg的由式(37)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(37))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.55(1H，td)，3.04(6H，br)，2.61(1H，d)，2.02(2H，dq)，1.10(3H，t) 实施例38 按照与实施例27相同的方式，不同之处在于使用0.17g的4-戊炔-2-醇代替3-甲基-2-戊醇，获得54mg的由式(38)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(38))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.28(1H，m)，3.04(6H，br)，2.70(2H，dd)，2.06(1H，t)，1.56(3H，d) 实施例39 按照与实施例27相同的方式，不同之处在于使用0.14g的3-丁炔-2-醇代替3-甲基-2-戊醇，获得34mg的由式(39)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(39))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.70(1H，dq)，3.04(6H，br)，2.62(1H，d)，1.72(3H，d) 实施例40 在1ml的四氢呋喃中溶解0.19g的四氢-3-呋喃醇，加入50mg的氢化钠(60％浸油的)，并且将混合物在30℃搅拌1小时。向溶液中加入2ml的由式(IIa-1)表示的化合物的四氢呋喃溶液(0.5M)，并且将混合物在30℃搅拌2小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，接着用乙酸乙酯萃取。将有机层用水洗涤，用硫酸镁干燥，离心并且浓缩。对残余物进行中压制备型液相色谱，获得90mg的由式(40)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(40))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.66-5.63(1H，m)，4.10-3.88(4H，m)，3.04(6H，br)，2.32-2.27(2H，m) 实施例41 按照与实施例40相同的方式，不同之处在于使用0.20g的四氢糠醇代替四氢-3-呋喃醇，获得108mg的由式(41)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(41))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.60(1H，dd)，4.45(1H，dd)，4.30(1H，m)，3.94-3.81(2H，m)，3.04(6H，br)，2.07(1H，m)，1.94(2H，m)，1.69(1H，m) 实施例42 按照与实施例40相同的方式，不同之处在于使用0.19g的环戊醇代替四氢-3-呋喃醇，获得192mg的由式(42)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(42))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.40(1H，m)，3.03(6H，br)，1.97(4H，m)，1.83-1.63(4H，m) 实施例43 按照与实施例40相同的方式，不同之处在于使用0.20g的环己醇代替四氢-3-呋喃醇，获得212mg的由式(43)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(43))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.03(1H，m)，3.05(6H，br)，2.08-1.24(10H，m) 实施例44 按照与实施例40相同的方式，不同之处在于使用0.19g的1-甲基环丙烷甲醇代替四氢-3-呋喃醇，获得130mg的由式(44)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(44))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.30(2H，s)，3.03(6H，br)，1.22(3H，s)，0.59(2H，m)，0.47(2H，m) 实施例45 按照与实施例40相同的方式，不同之处在于使用0.19g的环丁烷甲醇代替四氢-3-呋喃醇，获得146mg的由式(45)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(45))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.49(2H，d)，3.04(6H，br)，2.81(1H，m)，2.17-2.09(2H，m)，2.01-1.81(4H，m) 实施例46 按照与实施例40相同的方式，不同之处在于使用0.23g的1-环戊基乙醇代替四氢-3-呋喃醇，获得124mg的由式(46)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(46))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.00(1H，m)，3.04(6H，br)，2.18(1H，m)，1.87-1.52(6H，m)，1.43(3H，d)，1.40-1.22(2H，m) 实施例47 按照与实施例40相同的方式，不同之处在于使用0.26g的1-环己基乙醇代替四氢-3-呋喃醇，获得154mg的由式(47)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(47))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.94(1H，m)，3.04(6H，br)，1.86-1.61(6H，m)，1.39(3H，d)，1.31-1.00(4H，m) 实施例48 在1ml的四氢呋喃中溶解0.27g的2-氯环己醇，向溶液中加入2ml的由式(IIa-1)表示的化合物的四氢呋喃溶液(0.5M)，加入50mg的氢化钠(60％浸油的)，并且将混合物在30℃搅拌2小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，接着用乙酸乙酯萃取。将有机层用水洗涤，用硫酸镁干燥，离心并且浓缩。对残余物进行中压制备型液相色谱，获得240mg的由式(48)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(48))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.06(1H，td)，4.06(1H，m)，3.04(6H，br)，2.41(1H，m)，2.27(1H，m)，1.82-1.72(3H，m)，1.64-1.34(3H，m) 实施例49 按照与实施例48相同的方式，不同之处在于使用0.10g的3-氯-1-丙醇代替2-氯环己醇，获得153mg的由式(49)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(49))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.69(2H，t)，3.69(2H，t)，3.04(6H，br)，2.30(2H，m) 实施例50 按照与实施例48相同的方式，不同之处在于使用0.11g的4-氯-1-丁醇代替2-氯环己醇，获得78mg的由式(50)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(50))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.57(2H，t)，3.60(2H，t)，3.04(6H，br)，2.05-1.90(4H，m) 实施例51 按照与实施例48相同的方式，不同之处在于使用0.14g的6-氯-1-己醇代替2-氯环己醇，获得167mg的由式(51)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(51))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.52(2H，t)，3.54(2H，t)，3.04(6H，br)，1.88-1.76(4H，m)，1.53-1.44(4H，m) 实施例52 按照与实施例48相同的方式，不同之处在于使用0.11g的3-氯-2，2-二甲基-1-丙醇代替2-氯环己醇，获得186mg的由式(52)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(52))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.36(2H，s)，3.50(2H，s)，3.04(6H，br)，1.11(6H，s) 实施例53 按照与实施例48相同的方式，不同之处在于使用0.12g的2，2-二氯乙醇代替2-氯环己醇，获得198mg的由式(53)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(53))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：6.05(1H，t)，4.87(2H，d)，3.05(6H，br) 实施例54 按照与实施例48相同的方式，不同之处在于使用0.13g的2，3-二氯-1-丙醇代替2-氯环己醇，获得203mg的由式(54)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(54))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.85(2H，m)，4.42(1H，m)，3.86(2H，m)，3.05(6H，br) 实施例55 按照与实施例40相同的方式，不同之处在于使用0.10g的2-氟乙醇代替四氢-3-呋喃醇，获得141mg的由式(55)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(55))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.82(2H，s)，4.76-4.69(2H，m)，3.04(6H，br) 实施例56 按照与实施例40相同的方式，不同之处在于使用0.10g的2，2-二氟乙醇代替四氢-3-呋喃醇，获得181mg的由式(56)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(56))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：6.14(1H，tt，J＝55Hz，4Hz)，4.73(2H，td，J＝13Hz，4Hz)，3.05(6H，br) 实施例57 按照与实施例40相同的方式，不同之处在于使用0.10g的1，3-二氟-2-丙醇代替四氢-3-呋喃醇，获得94mg的由式(57)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(57))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.50(1H，m)，4.91-4.68(4H，m)，3.05(6H，br) 实施例58 在1ml的四氢呋喃中溶解0.17g的1，1，1，3，3，3-六氟-2-丙醇，加入50mg的氢化钠(60％浸油的)，并且将混合物在30℃搅拌1小时。在将溶液用热鼓风机加热几分钟后，加入2ml的由式(IIa-1)表示的化合物的四氢呋喃溶液(0.5M)，并且将混合物在30℃搅拌2小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，接着用硫酸镁萃取。将有机层用水洗涤，用硫酸钠干燥，离心并且浓缩。对残余物进行中压制备型色谱，获得49mg的由式(58)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(58))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：6.13(1H，m)，3.06(6H，br) 实施例59 按照与实施例58相同的方式，不同之处在于使用0.15g的2，2，3，3，3-五氟-1-丙醇代替1，1，1，3，3，3-六氟-2-丙醇，获得126mg的由式(59)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(59))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.98(2H，t，J＝12Hz)，3.05(6H，br) 实施例60 按照与实施例40相同的方式，不同之处在于使用0.17g的2，2，3，4，4-五氟-3-丁烯-1-醇代替四氢-3-呋喃醇，获得72mg的由式(60)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(60))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.93(2H，td，J＝12Hz，2Hz)，3.05(6H，br) 实施例61 按照与实施例58相同的方式，不同之处在于使用0.17g的3，3，4，4，4-五氟-2-丁醇代替1，1，1，3，3，3-六氟-2-丙醇，获得101mg的由式(61)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(61))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.70(1H，m)，3.05(6H，br)，1.65(3H，d) 实施例62 按照与实施例58相同的方式，不同之处在于使用0.19g的2，2，3，3，4，4，4-五氟-1-丁醇代替1，1，1，3，3，3-六氟-2-丙醇，获得154mg的由式(62)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(62))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.02(2H，t，J＝13Hz)，3.05(6H，br) 实施例63 按照与实施例40相同的方式，不同之处在于使用0.13g的1-乙炔基-1-己醇代替四氢-3-呋喃醇，获得56mg的由式(63)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(63))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：3.04(6H，br)，2.82(1H，s)，2.28-2.21(2H，m)，2.07-2.00(2H，m)，1.81-1.72(2H，m)，1.69-1.51(3H，m)，1.44-1.32(1H，m) 实施例64 按照与实施例58相同的方式，不同之处在于使用0.12g的2，2-二甲基-3-戊醇代替1，1，1，3，3，3-六氟-2-丙醇，获得100mg的由式(64)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(64))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.87(1H，dd)，3.04(6H，br)，1.81-1.65(2H，m)，1.00-0.96(12H，m) 实施例65 按照与实施例48相同的方式，不同之处在于使用0.15g的3-环己基-1-丙醇代替2-氯环己醇，获得260mg的由式(65)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(65))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.49(2H，t)，3.03(6H，br)，1.86-1.77(2H，m)，1.75-1.52(3H，m)，1.34-1.08(8H，m)，0.95-0.80(2H，m) 实施例66 按照与实施例48相同的方式，不同之处在于使用0.12g的2-环戊烷乙醇代替2-氯环己醇，获得226mg的由式(66)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(66))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.53(2H，t)，3.04(6H，br)，1.96-1.78(5H，m)，1.67-1.50(4H，m)，1.19-1.09(2H，m) 实施例67 按照与实施例48相同的方式，不同之处在于使用0.10g的2-氯乙醇代替2-氯环己醇，获得100mg的由式(67)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(67))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.78(2H，t)，3.86(2H，t)，3.04(6H，br) 实施例68 按照与实施例48相同的方式，不同之处在于使用0.10g的1-氯-2-丙醇代替2-氯环己醇，获得173mg的由式(68)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(68))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.39(1H，m)，3.81(1H，dd)，3.74(1H，dd)，3.04(6H，br)，1.55(3H，d) 实施例69 按照与实施例48相同的方式，不同之处在于使用0.10g的3-呋喃甲醇代替2-氯环己醇，获得120mg的由式(69)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(69))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.61(1H，d)，7.44(1H，t)，6.53(1H，d)，5.44(2H，s)，3.06(6H，br) 实施例70 按照与实施例48相同的方式，不同之处在于使用0.12g的3-环己烯-甲醇代替2-氯环己醇，获得175mg的由式(70)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(70))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.69(2H，m)，4.42(2H，d)，3.05(6H，br)，2.24-2.05(4H，m)，1.91-1.76(2H，m)，1.45-1.35(1H，m) 实施例71 按照与实施例48相同的方式，不同之处在于使用0.12g的环己基甲醇代替2-氯环己醇，获得56mg的由式(71)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(71))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.31(2H，d)，3.04(6H，br)，1.90-1.65(7H，m)，1.33-1.12(4H，m) 实施例72 在1ml的四氢呋喃中溶解0.10g的糠醇，向溶液中加入2ml的由式(IIa-1)表示的化合物的四氢呋喃溶液(0.5M)，加入50mg的氢化钠(60％浸油的)，并且将混合物在30℃搅拌2小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，接着用乙酸乙酯萃取。将有机层用水洗涤，用硫酸镁干燥，离心并且浓缩，获得49mg由式(72)表示的化合物的粗产物： (以下，称作本发明的化合物(72))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.48(1H，dd)，6.58(1H，d)，6.41(1H，dd)，5.51(2H，s)，3.06(6H，br) 实施例73 在1ml的四氢呋喃中溶解0.12g的2-噻吩甲醇，向溶液中加入2ml的由式(IIa-1)表示的化合物的四氢呋喃溶液(0.5M)，加入50mg的氢化钠(60％浸油的)，并且将混合物在30℃搅拌2小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，接着用乙酸乙酯萃取。将有机层用水洗涤，用硫酸镁干燥，离心并且浓缩，获得164mg由式(73)表示的化合物的粗产物： (以下，称作本发明的化合物(73))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.40(1H，d)，7.23(1H，m)，7.03(1H，dd)，5.70(2H，s)，3.06(6H，br) 实施例74 在1ml的四氢呋喃中溶解0.23g的3-噻吩甲醇，加入50mg的氢化钠(60％浸油的)，并且将混合物在30℃搅拌1小时。向溶液中加入2ml的由式(IIa-1)表示的化合物的四氢呋喃溶液(0.5M)，并且将混合物在30℃搅拌2小时。之后，将稀盐酸加入到反应混合物中，接着用乙酸乙酯萃取。将有机层用水洗涤，用硫酸镁干燥，离心并且浓缩。对残余物进行中压制备型液相色谱，获得67mg的由式(74)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(74))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.46(1H，m)，7.36(1H，dd)，7.18(1H，dd)，5.55(2H，s)，3.05(6H，br) 实施例75 按照与实施例58相同的方式，不同之处在于使用0.10g的2-甲基-3-丁炔-2-醇代替1，1，1，3，3，3-六氟-2-丙醇，获得87mg的由式(75)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(75))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：3.04(6H，br)，2.76(1H，s)，1.86(6H，s) 实施例76 按照与实施例48相同的方式，不同之处在于使用0.12g的环庚醇代替2-氯环己醇，获得42mg的由式(76)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(76))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.19(1H，m)，3.05(6H，br)，2.15-2.07(2H，m)，1.94-1.85(2H，m)，1.76-1.42(8H，m) 实施例77 按照与实施例48相同的方式，不同之处在于使用0.13g的环辛醇代替2-氯环己醇，获得132mg的由式(77)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(77))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.15(1H，m)，3.04(6H，br)，2.07-1.93(4H，m)，1.87-1.43(10H，m) 实施例78 在将2ml由式(IIa-1)表示的化合物的四氢呋喃溶液(0.5M)加入到0.13g的2-氟苄醇中后，加入50mg的氢化钠(60％浸油的)，并且将混合物在25℃搅拌2小时。之后，将己烷-乙酸乙酯的混合溶液加入到反应混合物中，过滤所得的不溶物，并且对滤液进行中压制备型液相色谱，获得198mg的由式(78)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(78))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.49(1H，td)，7.39(1H，m)，7.18(1H，t)，7.12(1H，t)，5.62(2H，s)，3.06(6H，br) 实施例79 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.13g的3-氟苄醇代替2-氟苄醇，获得203mg的由式(79)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(79))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.38(1H，td)，7.22(1H，d)，7.16(1H，dt)，7.08(1H，td)，5.53(2H，s)，3.06(6H，br) 实施例80 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.13g的4-氟苄醇代替2-氟苄醇，获得156mg的由式(80)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(80))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.47-7.42(2H，m)，7.12-7.06(2H，m)，5.51(2H，s)，3.06(6H，br) 实施例81 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.15g的2-氯苄醇代替2-氟苄醇，获得214mg的由式(81)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(81))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.53(1H，m)，7.43(1H，m)，7.36-7.29(2H，m)，5.66(2H，s)，3.06(6H，br) 实施例82 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.15g的3-氯苄醇代替2-氟苄醇，获得205mg的由式(82)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(82))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.45(1H，br)，7.37-7.32(3H，m)，5.52(2H，s)，3.06(6H，br) 实施例83 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.15g的4-氯苄醇代替2-氟苄醇，获得198mg的由式(83)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(83))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.38(4H，br)，5.51(2H，s)，3.05(6H，br) 实施例84 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.19g的2-溴苄醇代替2-氟苄醇，获得208mg的由式(84)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(84))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.62(1H，d)，7.52(1H，d)，7.36(1H，t)，7.25(1H，t)，5.64(2H，s)，3.06(6H，br) 实施例85 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.19g的3-溴苄醇代替2-氟苄醇，获得203mg的由式(85)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(85))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.60(1H，s)，7.52(1H，d)，7.37(1H，d)，7.28(1H，t)，5.51(2H，s)，3.06(6H，br) 实施例86 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.19g的4-溴苄醇代替2-氟苄醇，获得186mg的由式(86)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(86))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.56-7.52(2H，m)，7.34-7.31(2H，m)，5.50(2H，s)，3.06(6H，br) 实施例87 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.24g的2-碘苄醇代替2-氟苄醇，获得253mg的由式(87)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(87))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.81(1H，m)，7.72(1H，m)，7.41(1H，d)，7.14(1H，t)，5.48(2H，s)，3.06(6H，br) 实施例88 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.14g的4-乙基苄醇代替2-氟苄醇，获得185mg的由式(88)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(88))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.37(2H，d)，7.24(2H，d)，5.50(2H，s)，3.06(6H，br)，2.67(2H，q)，1.24(3H，t) 实施例89 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.13g的3-甲基苄醇代替2-氟苄醇，获得188mg的由式(89)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(89))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.32-7.19(4H，m)，5.50(2H，s)，3.06(6H，br)，2.38(3H，s) 实施例90 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.13g的4-甲基苄醇代替2-氟苄醇，获得199mg的由式(90)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(90))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.34(2H，d)，7.21(2H，d)，5.49(2H，s)，3.05(6H，br)，2.37(3H，s) 实施例91 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.14g的2-甲氧基苄醇代替2-氟苄醇，获得194mg的由式(91)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(91))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.43-7.35(2H，m)，7.00-6.92(2H，m)，5.58(2H，s)，3.85(3H，s)，3.06(6H，br) 实施例92 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.14g的3-甲氧基苄醇代替2-氟苄醇，获得194mg的由式(92)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(92))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.32(1H，t)，7.02(1H，d)，6.99(1H，s)，6.93(1H，d)，5.51(2H，s)，3.83(3H，s)，3.05(6H，br) 实施例93 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.14g的4-甲氧基苄醇代替2-氟苄醇，获得163mg的由式(93)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(93))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.39(2H，d)，6.93(2H，d)，5.47(2H，s)，3.82(3H，s)，3.05(6H，br) 实施例94 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.16g的2-乙氧基苄醇代替2-氟苄醇，获得73mg的由式(94)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(94))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.40(1H，d)，7.34(1H，t)，6.96(1H，t)，6.90(1H，d)，5.60(2H，s)，4.07(2H，q)，3.05(6H，br)，1.38(3H，t) 实施例95 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.16g的4-乙氧基苄醇代替2-氟苄醇，获得172mg的由式(95)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(95))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.37(2H，d)，6.91(2H，d)，5.46(2H，s)，4.05(2H，q)，3.06(6H，br)，1.42(3H，t) 实施例96 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.15g的4-异丙基苄醇代替2-氟苄醇，获得230mg的由式(96)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(96))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.38(2H，d)，7.27(2H，d)，5.50(2H，s)，3.05(6H，br)，2.93(1H，m)，1.26(6H，d) 实施例97 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.16g的4-(甲硫基)苄醇代替2-氟苄醇，获得164mg的由式(97)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(97))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.37(2H，d)，7.27(2H，d)，5.49(2H，s)，3.06(6H，br)，2.49(3H，s) 实施例98 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.17g的4-叔-丁基苄醇代替2-氟苄醇，获得238mg的由式(98)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(98))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.45-7.38(4H，m)，5.51(2H，s)，3.05(6H，br)，1.33(9H，s) 实施例99 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.18g的2，3-二氯苄醇代替2-氟苄醇，获得269mg的由式(99)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(99))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.51-7.44(2H，m)，7.29-7.24(1H，m)，5.67(2H，s)，3.05(6H，br) 实施例100 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.18g的2，4-二氯苄醇代替2-氟苄醇，获得241mg的由式(100)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(100))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.49-7.43(2H，m)，7.30(1H，m)，5.62(2H，s)，3.05(6H，br) 实施例101 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.18g的2，5-二氯苄醇代替2-氟苄醇，获得61mg的由式(101)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(101))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.54(1H，d)，7.36(1H，d)，7.30(1H，dd)，5.62(2H，s)，3.06(6H，br) 实施例102 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.18g的2，6-二氯苄醇代替2-氟苄醇，获得239mg的由式(102)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(102))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.40-7.36(2H，m)，7.32-7.24(1H，m)，5.83(2H，s)，3.06(6H，br) 实施例103 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.18g的3，4-二氯苄醇代替2-氟苄醇，获得202mg的由式(103)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(103))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.56(1H，m)，7.48(1H，m)，7.29(1H，m)，5.49(2H，s)，3.05(6H，br) 实施例104 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.18g的3，5-二氯苄醇代替2-氟苄醇，获得148mg的由式(104)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(104))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.37-7.33(3H，m)，5.49(2H，s)，3.05(6H，br) 实施例105 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.15g的2，5-二氟苄醇代替2-氟苄醇，199mg的由式(105)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(105))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.23(1H，m)，7.11-7.04(2H，m)，5.59(2H，s)，3.05(6H，br) 实施例106 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.15g的2，6-二氟苄醇代替2-氟苄醇，获得206mg的由式(106)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(106))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.39(1H，m)，6.99-6.94(2H，m)，5.64(2H，s)，3.05(6H，br) 实施例107 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.15g的3，4-二氟苄醇代替2-氟苄醇，获得147mg的由式(107)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(107))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.30(1H，m)，7.21-7.18(2H，m)，5.49(2H，s)，3.05(6H，br) 实施例108 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.15g的3，5-二氟苄醇代替2-氟苄醇，获得246mg的由式(108)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(108))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：6-98(2H，m)，6.82(1H，tt)，5.52(2H，s)，3.06(6H，br) 实施例109 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.20g的2-氟-4-(三氟甲基)苄醇代替2-氟苄醇，获得280mg的由式(109)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(109))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.66(1H，m)，7.47(1H，m)，7.39(1H，m)，5.66(2H，s)，3.05(6H，br) 实施例110 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.20g的2-氟-5-(三氟甲基)苄醇代替2-氟苄醇，获得119mg的由式(110)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(110))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.83(1H，m)，7.67(1H，m)，7.24(1H，t)，5.65(2H，s)，3.06(6H，br) 实施例111 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.20g的4-氟-3-(三氟甲基)苄醇代替2-氟苄醇，获得233mg的由式(111)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(111))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.72(1H，m)，7.66(1H，m)，7.25(1H，m)，5.55(2H，s)，3.06(6H，br) 实施例112 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.25g的2，4-双(三氟甲基)苄醇代替2-氟苄醇，获得243mg的由式(112)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(112))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.97(1H，s)，7.88(2H，s)，5.80(2H，s)，3.06(6H，br) 实施例113 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.14g的2，4-二甲基苄醇代替2-氟苄醇，获得71mg的由式(113)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(113))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.28(1H，d)，7.06-7.03(2H，m)，5.52(2H，s)，3.06(6H，br)，2.36(3H，s)，2.34(3H，s) 实施例114 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.14g的3，4-二甲基苄醇代替2-氟苄醇，获得185mg的由式(114)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(114))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.22(1H，s)，7.17(2H，m)，5.47(2H，s)，3.06(6H，br)，2.28(3H，s)，2.28(3H，s) 实施例115 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.17g的2，5-二甲氧基苄醇代替2-氟苄醇，获得96mg的由式(115)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(115))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.00(1H，s)，6.92-6.80(2H，m)，5.56(2H，s)，3.81(3H，s)，3.78(3H，s)，3.05(6H，br) 实施例116 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.17g的3，5-二甲氧基苄醇代替2-氟苄醇，获得134mg的由式(116)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(116))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：6.59-6.39(3H，m)，5.47(2H，s)，3.80(6H，s)，3.05(6H，br) 实施例117 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.14g的5-氟-2-甲基苄醇代替2-氟苄醇，获得177mg的由式(117)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(117))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.20-7.13(2H，m)，6.99(1H，td)，5.52(2H，s)，3.06(6H，br)，2.34(3H，s) 实施例118 按照与实施例78相同的方式，不同之处在于使用0.20g的五氟苄醇代替2-氟苄醇，获得123mg的由式(118)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(118))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.64(2H，s)，3.05(6H，br) 实施例119 在1ml的四氢呋喃中溶解90mg的2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-甲醇，在冰浴下加入32mg的氢化钠(60％浸油的)，将混合物搅拌5分钟，加入其中将180mg由式(IIa-1)表示的化合物： 溶解在2ml四氢呋喃中获得的溶液，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用乙酸乙酯萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得73mg的由式(119)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(119))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.61-4.51(3H，m)，4.14(1H，m)，3.83(1H，m)，3.72(4H，t)，3.56(4H，br)，1.45(3H，s)，1.38(3H，s) 实施例120 在1ml的四氢呋喃中溶解81mg的1-丙醇，在冰浴下加入54mg的氢化钠(60％浸油的)，将混合物搅拌5分钟，加入其中将300mg由式(IIa-2)表示的化合物溶解在2ml四氢呋喃中获得的溶液，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应溶液，接着用乙酸乙酯萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得230mg的由式(120)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(120))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.48(2H，t)，3.72(4H，t)，3.57(4H，br)，1.87(2H，m)，1.03(3H，t) 实施例121 在2ml四氢呋喃中溶解266mg的由式(IIa-2)表示的化合物，在冰浴下加入230mg的甲醇钠的28％甲醇溶液，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得126mg的由式(121)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(121))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.22(3H，s)，3.73(4H，t)，3.57(4H，br) 实施例122 在2ml四氢呋喃中溶解266mg的由式(IIa-2)表示的化合物，在冰浴下加入410mg的甲醇钠的20％甲醇溶液，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得182mg的由式(122)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(122))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.59(2H，q)，3.72(4H，t)，3.57(4H，br)，1.48(3H，t) 实施例123 在2ml四氢呋喃中溶解266mg的由式(IIa-2)表示的化合物和90mg的1-丁醇，在冰浴下加入50mg的氢化钠(60％浸油的)，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得166mg的由式(123)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(123))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.52(2H，t)，3.72(4H，t)，3.57(4H，br)，1.82(2H，m)，1.47(2H，m)，0.97(3H，t) 实施例124 按照与实施例123相同的方式，不同之处在于使用67mg的2-丙炔-1-醇代替1-丁醇，获得162mg的由式(124)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(124))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.15(2H，d)，3.73(4H，t)，3.57(4H，br)，2.66(1H，t) 实施例125 按照与实施例123相同的方式，不同之处在于使用84mg的2-丁炔-1-醇代替1-丁醇，获得192mg的由式(125)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(125))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.10(2H，q)，3.72(4H，t)，3.57(4H，br)，1.90(3H，t) 实施例126 按照与实施例123相同的方式，不同之处在于使用101mg的2-戊炔-1-醇代替1-丁醇，获得147mg的由式(126)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(126))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.12(2H，t)，3.72(4H，t)，3.57(4H，br)，2.27(2H，tq)，1.16(3H，t) 实施例127 按照与实施例123相同的方式，不同之处在于使用123mg的四氢-3-呋喃甲醇代替1-丁醇，获得170mg的由式(127)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(127))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.49(2H，m)，3.92-3.49(12H，m)，2.80(1H，m)，2.11(1H，m)，1.71(1H，m) 实施例128 按照与实施例123相同的方式，不同之处在于使用139mg的四氢吡喃-2-甲醇代替1-丁醇，获得120mg的由式(128)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(128))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.55-4.44(2H，m)，4.04(1H，m)，3.77-3.45(10H，m)，1.91(1H，m)，1.65-1.33(5H，m) 实施例129和实施例130 在2ml四氢呋喃中溶解532mg的由式(IIa-2)表示的化合物和230mg的甘油缩甲醛，在冰浴下加入100mg的氢化钠(60％浸油的)，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行中压制备型液相色谱，获得210mg的由式(129)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(129))和204mg由式(130)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(130))。 本发明的化合物(129) 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.07(1H，s)，4.93(1H，s)，4.59(2H，m)，4.47(1H，m)，4.04(1H，dd)，3.80(1H，dd)，3.72(4H，t)，3.57(4H，s) 本发明的化合物(130) 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.06(1H，m)，5.03(1H，d)，4.83(1H，d)，4.25(2H，dd)，4.08(2H，dd)，3.72(4H，t)，3.56(4H，s) 实施例131 在2ml四氢呋喃中溶解160mg的2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-甲醇，在冰浴下加入50mg的氢化钠(60％浸油的)，将混合物搅拌5分钟，加入350mg的由式(IIa-3)表示的化合物： ，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用乙酸乙酯萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得287mg的由式(131)表示的化合物： (以下，称作化合物(131))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.44-7.28(10H，m)，4.60(1H，m)，4.51(2H，m)，4.15(1H，m)，3.83(1H，m)，1.45(3H，s)，1.38(3H，s) 实施例132 在2ml四氢呋喃中溶解286mg的由式(IIa-4)表示的化合物： 和145mg的2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-甲醇，在冰浴下加入50mg的氢化钠(60％浸油的)，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得339mg的由式(132)表示的化合物： (以下，称作化合物(132))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.48-7.36(5H，m)，4.59(1H，m)，4.51(2H，m)，4.14(1H，m)，3.83(1H，m)，3.34(3H，s)，1.45(3H，s)，1.38(3H，s) 实施例133 在2ml四氢呋喃中溶解264mg的由式(IIa-5)表示的化合物： 和139mg的2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-甲醇，在冰浴下加入44mg的氢化钠(60％浸油的)，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得318mg的由式(133)表示的化合物： (以下，称作化合物(133))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.61(1H，m)，4.52(2H，m)，4.14(1H，m)，3.83(1H，m)，3.49(4H，br)，1.65(6H，br)，1.45(3H，s)，1.39(3H，s) 实施例134 在2ml四氢呋喃中溶解250mg的由式(IIa-6)表示的化合物： 和160mg的2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-甲醇，在冰浴下加入50mg的氢化钠(60％浸油的)，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得209mg的由式(134)表示的化合物： (以下，称作化合物(134))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.61(1H，m)，4.52(2H，m)，4.14(1H，dd)，3.83(1H，dd)，3.53(2H，t)，3.45(2H，t)，2.03-1.87(4H，m)，1.45(3H，s)，1.39(3H，s) 实施例135 在2ml四氢呋喃中溶解250mg的由式(IIa-6)表示的化合物，在冰浴下加入210mg的甲醇钠的28％甲醇溶液，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。所得的固体用甲苯-己烷混合溶液洗涤，获得160mg的由式(135)表示的化合物： (以下，称作化合物(135))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.22(3H，s)，3.54(2H，t)，3.45(2H，t)，2.03-1.87(4H，m) 实施例136 在2ml四氢呋喃中溶解250mg的由式(IIa-6)表示的化合物，在冰浴下加入374mg的乙醇钠的20％乙醇溶液，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶柱色谱，获得215mg的由式(136)表示的化合物： (以下，称作化合物(136))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.59(2H，q)，3.54(2H，t)，3.45(2H，t)，2.03-1.87(4H，m)，1.47(3H，t) 实施例137 在2ml四氢呋喃中溶解250mg的由式(IIa-6)表示的化合物和112mg的四氢-4-吡喃醇，在冰浴下加入44mg的氢化钠(60％浸油的)，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。所得的固体用溶液的甲苯-己烷混合溶液洗涤，获得269mg的由式(137)表示的化合物： (以下，称作化合物(137))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.27(1H，m)，3.96(2H，m)，3.59(2H，m)，3.53(2H，t)，3.45(2H，t)，2.15(2H，m)，2.03-1.86(6H，m) 实施例138 在2ml四氢呋喃中溶解252mg的由式(IIa-7)表示的化合物： 和139mg的2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-甲醇，在冰浴下加入42mg的氢化钠(60％浸油的)，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得321mg的由式(138)表示的化合物： (以下，称作化合物(138))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.62(1H，m)，4.52(2H，m)，4.14(1H，m)，3.83(1H，m)，3.40(4H，br)，1.45(3H，s)，1.39(3H，s)，1.27(3H，br)，1.17(3H，br) 实施例139 在2ml四氢呋喃中溶解252mg的由式(IIa-7)表示的化合物，在冰浴下263mg的甲醇钠的28％甲醇溶液，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得219mg的由式(139)表示的化合物： (以下，称作化合物(139))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.22(3H，s)，3.40(4H，br)，1.28(3H，br)，1.17(3H，br) 实施例140 在2ml四氢呋喃中溶解252mg的由式(IIa-7)表示的化合物，在冰浴下加入340mg的乙醇钠的20％乙醇溶液，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶柱色谱，获得250mg的由式(140)表示的化合物： (以下，称作化合物(140))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.59(2H，q)，3.40(4H，br)，1.47(3H，t)，1.28(3H，br)，1.17(3H，br) 实施例141 在2ml四氢呋喃中溶解252mg的由式(IIa-7)表示的化合物和107mg的四氢-4-吡喃醇，在冰浴下加入42mg的氢化钠(60％浸油的)，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得292mg的由式(141)表示的化合物： (以下，称作化合物(141))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.26(1H，m)，3.95(2H，m)，3.60(2H，m)，3.40(4H，br)，2.15(2H，m)，1.90(2H，m)，1.28(3H，br)，1.17(3H，br) 实施例142 在150ml的乙酸乙酯中悬浮13.8g的由式(IXa-1)表示的化合物： 和31.5g的碳酸氢钠，向反应混合物中滴加18.2g的全氯甲基硫醇，并且将混合物在室温搅拌一整天和一夜。之后，将水加入到反应混合物中，接着用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液顺序洗涤，用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶柱色谱，获得10.4g的由式(IIa-1)表示的化合物(以下，称作本发明的化合物(142))。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：3.08(3H，brs)，3.05(3H，brs) 实施例143 在55ml的乙酸乙酯中悬浮5.0g的由式(IXa-2)表示的化合物： 和9.3g的碳酸氢钠，向反应混合物中滴加5.4g的全氯甲基硫醇，并且将混合物在室温搅拌一整天和一夜。之后，将水加入到反应混合物中，接着用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液顺序洗涤，用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶柱色谱，获得3.7g的由式(ii-1)表示的化合物(以下，称作本发明的化合物(143))。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：3.73(4H，t)，3.58(4H，brs) 实施例144 在20ml的乙酸乙酯中悬浮3.08g的由式(IXa-3)表示的化合物： 和4.20g的碳酸氢钠，向反应混合物中滴加2.42g的全氯甲基硫醇，并且将混合物在室温搅拌一整天和一夜。之后，将水加入到反应混合物中，接着用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液顺序洗涤，用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。将所得的晶体用甲醇洗涤，获得1.22g的由式(IIa-3)表示的化合物(以下，称作本发明的化合物(144))。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.41(10H，br) 实施例145 在5ml的乙酸乙酯中悬浮1.23g的由式(IXa-4)表示的化合物： 和2.10g的碳酸氢钠，向反应混合物中滴加1.21g的全氯甲基硫醇，并且将混合物在室温搅拌一整天和一夜。之后，将水加入到反应混合物中，接着用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液顺序洗涤，用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。将所得的晶体用乙酸乙酯洗涤，获得0.94g的由式(IIa-4)表示的化合物(以下，称作本发明的化合物(145))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.50-7.44(3H，m)，7.40-7.37(2H，m)，3.35(3H，s) 实施例146 在5ml的乙酸乙酯中悬浮1.12g的由式(IXa-5)表示的化合物： 和2.52g的碳酸氢钠，向反应混合物中滴加1.39g的全氯甲基硫醇，并且将混合物在室温搅拌一整天和一夜。之后，将水加入到反应混合物中，接着用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液顺序洗涤，用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶柱色谱，获得0.92g的由式(IIa-5)表示的化合物(以下，称作本发明的化合物(146))。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：3.51(4H，br)，1.66(6H，br) 实施例147 在30ml的乙酸乙酯中悬浮5.3g的由式(IXa-6)表示的化合物： 和10.6g的碳酸氢钠，向反应混合物中滴加6.1g的全氯甲基硫醇，并且将混合物在室温搅拌一整天和一夜。之后，将水加入到反应混合物中，接着用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液顺序洗涤，用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶柱色谱，获得4.21g的由式(IIa-6)表示的化合物(以下，称作本发明的化合物(147))。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：3.55(2H，t)，3.48(2H，t)，2.05-4.89(4H，m) 实施例148 在20ml的乙酸乙酯中悬浮2.12g的由式(IXa-7)表示的化合物： 和4.20g的碳酸氢钠，向反应混合物中滴加2.41g的全氯甲基硫醇，并且将混合物在室温搅拌一整天和一夜。之后，将水加入到反应混合物中，接着用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液顺序洗涤，用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶柱色谱，获得1.67g的由式(IIa-7)表示的化合物(以下，称作本发明的化合物(148))。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：3.41(4H，br)，1.30(3H，br)，1.18(3H，br) 实施例201 在6ml的四氢呋喃中溶解670mg的由式(IIa-1)表示的化合物和470mg的3，3-二乙氧基-1-丙醇，加入130mg的氢化钠(60％浸油的)，并且将混合物搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行中压制备型液相色谱，获得450mg的由式(201)表示的化合物： (以下，称作化合物(201))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.69(1H，t)，4.61(2H，t)，3.71-3.64(2H，m)，3.55-3.48(2H，m)，3.04(6H，br)，2.14(2H，dt，J＝6Hz，6Hz)，1.21(6H，t) 实施例202 在5ml的四氢呋喃中溶解340mg的由式(IIa-1)表示的化合物和330mg的4-((3，3-二氯-2-丙烯-1-基)氧基)苯酚，加入230mg的碳酸钾，并且将混合物在室温搅拌10小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。所得的固体用甲苯洗涤，获得500mg的由式(202)表示的化合物： (以下，称作化合物(202))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.30-7.24(2H，m)，6.97-6.92(2H，m)，6.17(1H，t)，4.67(2H，d)，3.04(6H，br)。 实施例203和实施例204 在2ml四氢呋喃中溶解340mg的由式(IIa-1)表示的化合物和110mg的1，3-丙二醇，在冰浴下加入60mg的氢化钠(60％浸油的)，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得110mg的由式(203)表示的化合物： (以下，称作化合物(203))和60mg的由式(204)表示的化合物： (以下，称作化合物(203))。 本发明的化合物(203) 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.75(2H，t，J＝6Hz)，3.75(2H，dt，J＝5Hz，6Hz)，3.04(6H，br)，2.38(1H，t，J＝5Hz)，2.07-2.02(2H，m) 本发明的化合物(204) 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.70(4H，t)，3.04(12H，br)，2.40-2.34(2H，m) 实施例205和实施例206 在2ml四氢呋喃中溶解340mg的由式(IIa-1)表示的化合物和140mg的1，4-丁二醇，在冰浴下加入60mg的氢化钠(60％浸油的)，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得160mg的由式(205)表示的化合物： (以下，称作化合物(205))和90mg的粗产物的由式(206)表示的化合物： (以下，称作化合物(206))。 本发明的化合物(205) 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.58(2H，t)，3.73-3.69(2H，m)，3.04(6H，br)，2.91(1H，brs)，1.98-1.91(2H，m)，1.74-1.67(2H，m) 本发明的化合物(206) 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.60-4.58(4H，m)，3.04(12H，br)，2.01-1.99(4H，m) 实施例207 在2ml四氢呋喃中溶解340mg的由式(IIa-1)表示的化合物和140mg的2-羟基乙酸甲酯，在冰浴下加入60mg的氢化钠(60％浸油的)，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得110mg的由式(207)表示的化合物： (以下，称作化合物(207))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.10(2H，s)，3.82(3H，s)，3.04(6H，br) 实施例208 在2ml四氢呋喃中溶解340mg的由式(IIa-1)表示的化合物，加入110mg的甲硫醇钠盐，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得180mg的由式(208)表示的化合物： (以下，称作化合物(208))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：3.06(6H，br)，2.75(3H，s) 实施例209 在2ml四氢呋喃中溶解340mg的由式(IIa-1)表示的化合物，加入130mg的乙硫醇钠盐，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得130mg的由式(209)表示的化合物： (以下，称作化合物(209))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：3.29(2H，q)，3.06(6H，br)，1.49(3H，t) 实施例210 在2ml四氢呋喃中溶解340mg的由式(IIa-1)表示的化合物和160mg的苯酚，加入230mg的碳酸钾，并且将混合物在室温搅拌10小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。将所得的固体用甲苯洗涤并且在减压下干燥，获得210mg的由式(210)表示的化合物： (以下，称作化合物(210))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.50-7.46(2H，m)，7.37-7.33(3H，m)，3.05(6H，br) 实施例211 在2ml四氢呋喃中溶解340mg的由式(IIa-1)表示的化合物和180mg的苄醇，在冰浴下加入70mg的氢化钠(60％浸油的)，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行中压制备型液相色谱，获得320mg的由式(211)表示的化合物： (以下，称作化合物(211))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.46-7.39(5H，m)，5.54(2H，s)，3.06(6H，br) 实施例212 在2ml四氢呋喃中溶解340mg的由式(IIa-1)表示的化合物和160mg的2-吡啶醇，加入230mg的碳酸钾，并且将混合物在室温搅拌10小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用氯仿萃取。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和水顺序洗涤，用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。将所得的固体从甲苯中重结晶，获得180mg的由式(212)表示的化合物： (以下，称作化合物(212))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：8.72-8.70(1H，m)，7.59-7.55(1H，m)，6.87(1H，d)，6.54-6.51(1H，m)，3.12(3H，brs)，3.05(3H，brs) 实施例213 在2ml四氢呋喃中溶解340mg的由式(IIa-1)表示的化合物和160mg的3-吡啶醇，加入230mg的碳酸钾，并且将混合物在室温搅拌10小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得180mg的由式(213)表示的化合物： (以下，称作化合物(213))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：8.70(1H，d)，8.58(1H，dd)，7.80(1H，ddd)，7.42(1H，ddd)，3.04(6H，br) 实施例214 在2ml四氢呋喃中溶解340mg的由式(IIa-1)表示的化合物和160mg的4-吡啶醇，加入230mg的碳酸钾，并且将混合物在室温搅拌10小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用氯仿萃取。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和水顺序洗涤，用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。所得的固体用甲苯洗涤，获得300mg的由式(214)表示的化合物： (以下，称作化合物(214))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：8.00(2H，d)，6.48(2H，d)，3.10(3H，brs)，3.06(3H，brs)。 实施例215 在2ml四氢呋喃中溶解340mg的由式(IIa-1)表示的化合物和180mg的2-吡啶甲醇，在冰浴下加入70mg的氢化钠(60％浸油的)和0.5ml的四氢呋喃，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得240mg的由式(215)表示的化合物： (以下，称作化合物(215))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：8.65-8.63(1H，m)，7.78-7.73(1H，m)，7.49-7.47(1H，m)，7.31-7.28(1H，m)，5.66(2H，s)，3.05(6H，br) 实施例216 在2ml四氢呋喃中悬浮340mg的由式(IIa-1)表示的化合物和510mg的4-(4-((3，3-二氯-2-丙烯基)氧基)苯氧基)苯酚，加入250mg的碳酸钾，并且将混合物在室温搅拌10小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行中压制备型液相色谱，获得630mg的由式(216)表示的化合物： (以下，称作化合物(216))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.29-7.25(2H，m)，7.04-6.97(4H，m)，6.93-6.88(2H，m)，6.17(1H，t)，4.66(2H，d)，3.05(6H，br) 实施例217 在2ml四氢呋喃中溶解340mg的由式(IIa-1)表示的化合物和360mg的4-((1，3，4-三甲基-1H-吡唑-5-基)氧基)苯酚，加入250mg的碳酸钾，并且将混合物在室温搅拌10小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得540mg的由式(217)表示的化合物： (以下，称作化合物(217))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.33-7.28(2H，m)，6.98-6.94(2H，m)，3.59(3H，s)，3.04(6H，br)，2.19(3H，s)，1.77(3H，s) 实施例218 在2ml四氢呋喃中溶解340mg的由式(IIa-1)表示的化合物和210mg的1，3，4-三甲基-1H-吡唑-5-醇，加入250mg的碳酸钾，并且将混合物在室温搅拌10小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行中压制备型液相色谱，获得200mg的由式(218)表示的化合物： (以下，称作化合物(218))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：3.67(3H，s)，3.05(6H，br)，2.18(3H，s)，1.88(3H，s) 实施例219 在2ml四氢呋喃中溶解340mg的由式(IIa-1)表示的化合物和370mg的5-羟基-2-(((四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)甲基)-4H-吡喃-4-酮，加入70mg的氢化钠(60％浸油的)和2ml的四氢呋喃，并且将混合物在室温搅拌10小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得570mg的由式(219)表示的化合物： (以下，称作化合物(219))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：8.29(1H，s)，6.63(1H，s)，4.75(1H，t)，4.57(1H，d)，4.37(1H，d)，3.86-3.80(1H，m)，3.60-3.55(1H，m)，3.02(6H，br)，1.86-1.51(6H，m) 实施例220 在2ml四氢呋喃中溶解340mg的由式(IIa-1)表示的化合物和360mg的N-(叔-丁氧基羰基)-4-哌啶甲醇，在冰浴下加入70mg的氢化钠(60％浸油的)，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行中压制备型液相色谱，获得330mg的由式(220)表示的化合物： (以下，称作化合物(220))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.38(2H，d)，4.15(1H，br)，3.04(6H，br)，2.73(2H，br)，2.07-1.97(1H，m)，1.78-1.75(2H，br)，1.31-1.22(2H，m) 实施例221 在2ml四氢呋喃中溶解340mg的由式(IIa-1)表示的化合物和150mg的2-乙氧基乙醇，在冰浴下加入70mg的氢化钠(60％浸油的)和0.5ml的四氢呋喃，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行中压制备型液相色谱，获得330mg的由式(221)表示的化合物： (以下，称作化合物(221))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.69-4.67(2H，m)，3.81-3.79(2H，m)，3.57(2H，q)，3.04(6H，br)，1.23(3H，t) 实施例222 在2ml四氢呋喃中溶解340mg的由式(IIa-1)表示的化合物和200mg的2-(叔-丁氧基)乙醇，在冰浴下加入70mg的氢化钠(60％浸油的)和0.5ml的四氢呋喃，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得400mg的由式(222)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(222))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.64-4.61(2H，m)，3.74-3.72(2H，m)，3.04(6H，br)，1.21(9H，s) 实施例223 在2ml四氢呋喃中溶解340mg的由式(IIa-1)表示的化合物和210mg的2-(2-氯乙氧基)乙醇，在冰浴下加入70mg的氢化钠(60％浸油的)和0.5ml的四氢呋喃，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得400mg的由式(223)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(223))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.72-4.69(2H，m)，3.91-3.89(2H，m)，3.79(2H，t)，3.64(2H，t)，3.04(6H，br) 实施例224 在1ml的四氢呋喃中溶解190mg的1-甲基-4-哌啶醇，在冰浴下加入70mg的氢化钠(60％浸油的)，并且将混合物在室温搅拌30分钟。之后，滴加340mg由式(IIa-1)表示的化合物在四氢呋喃中的1.5ml溶液，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得210mg的由式(224)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(224))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.13-5.07(1H，m)，3.04(6H，br)，2.64(2H，br)，2.35(2H，br)，2.31(3H，s)，2.15-2.08(2H，m)，2.01-1.93(2H，m) 实施例225和实施例226 在4ml的四氢呋喃中溶解670mg的由式(IIa-1)表示的化合物和150mg的乙二醇，在冰浴下加入120mg的氢化钠(60％浸油的)和1ml的四氢呋喃，并且将混合物在室温搅拌6小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，分别获得240mg的由式(225)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(225))和200mg的由式(226)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(226))。 本发明的化合物(225) 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.91(4H，s)，3.05(12H，br) 本发明的化合物(226) 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.69-4.67(2H，m)，4.03-3.99(2H，m)，3.04(6H，br)，2.51(1H，t) 实施例227 在2ml四氢呋喃中溶解340mg的由式(IIa-1)表示的化合物和170mg的2-丙氧基乙醇，在冰浴下加入70mg的氢化钠(60％浸油的)和0.5ml的四氢呋喃，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行中压制备型液相色谱，获得290mg的由式(227)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(227))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.69-4.67(2H，m)，3.81-3.78(2H，m)，3.46(2H，t)，3.04(6H，br)，1.66-1.57(2H，m)，0.92(3H，t) 实施例228 按照与实施例227相同的方式，不同之处在于使用2-异丙氧基乙醇代替2-丙氧基乙醇，获得330mg的由式(228)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(228))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.67-4.65(2H，m)，3.80-3.77(2H，m)，3.70-3.60(1H，m)，3.04(6H，br)，1.18(6H，d) 实施例229 按照与实施例227相同的方式，不同之处在于使用170mg的2-烯丙基氧基乙醇代替2-丙氧基乙醇，获得340mg的由式(229)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(229))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.96-5.86(1H，m)，5.33-5.27(1H，m)，5.24-5.20(1H，m)，4.71-4.68(2H，m)，4.07-4.05(2H，m)，3.82-3.80(2H，m)，3.04(6H，br) 实施例230 按照与实施例227相同的方式，不同之处在于使用220mg的2-苯氧基乙醇代替2-丙氧基乙醇，获得410mg的由式(230)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(230))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.32-7.26(2H，m)，7.00-6.96(1H，m)，6.94-6.91(2H，m)，4.90-4.88(2H，m)，4.35-4.33(2H，m)，3.05(6H，br) 实施例231 按照与实施例227相同的方式，不同之处在于使用240mg的2-苄氧基乙醇代替2-丙氧基乙醇，获得460mg的由式(231)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(231))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.36-7.30(5H，m)，4.72-4.70(2H，m)，4.57(2H，s)，3.85-3.83(2H，m)，3.04(6H，br) 实施例232 按照与实施例227相同的方式，不同之处在于使用230mg的2-(2，2，2，-三氟乙氧基)乙醇代替2-丙氧基乙醇，获得400mg的由式(232)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(232))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.72-4.70(2H，m)，4.02-3.99(2H，m)，3.92(2H，q，J＝9Hz)，3.04(6H，br) 实施例233 在2ml四氢呋喃中溶解340mg的由式(IIa-1)表示的化合物和190mg的2-异丁氧基乙醇，在冰浴下加入70mg的氢化钠(60％浸油的)和0.5ml的四氢呋喃，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得260mg的由式(233)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(233))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.69-4.66(2H，m)，3.80-3.78(2H，m)，3.26(2H，d)，3.04(6H，br)，1.93-1.82(1H，m)，0.90(6H，d) 实施例234 在2ml四氢呋喃中溶解190mg的本发明的化合物(226)： 和90mg的三乙胺，加入70mg的乙酰氯，并且将溶液在室温搅拌2小时。之后，再加入20mg的乙酰氯和20mg的三乙胺，并且将混合物搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得190mg的由式(234)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(234))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.75-4.73(2H，m)，4.45-4.43(2H，m)，3.04(6H，br)，2.11(3H，s) 实施例235 在2ml四氢呋喃中溶解340mg的由式(IIa-1)表示的化合物和190mg的1-甲基-3-哌啶醇，在冰浴下加入70mg的氢化钠(60％浸油的)和0.5ml的四氢呋喃，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行中压制备型液相色谱，获得60mg的粗产物的由式(235)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(235))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.22(1H，br)，3.04(6H，br)，2.72-2.51(3H，br)，2.30(4H，m)，1.86(3H，br)，1.63(1H，br) 实施例236 按照与实施例227相同的方式，不同之处在于使用150mg的1-甲氧基-2-丙醇代替2-丙氧基乙醇，获得220mg的由式(236)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(236))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.35-5.28(1H，m)，3.64-3.57(2H，m)，3.40(3H，s)，3.04(6H，br)，1.45(3H，d) 实施例237 在2ml四氢呋喃中溶解340mg的由式(IIa-1)表示的化合物和200mg的二甘醇单甲醚，在冰浴下加入70mg的氢化钠(60％浸油的)和0.5ml的四氢呋喃，并且将混合物在室温搅拌6小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得400mg的由式(237)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(237))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.71-4.69(2H，m)，3.88-3.86(2H，m)，3.69-3.67(2H，m)，3.58-3.55(2H，m)，3.39(3H，s)，3.04(6H，br) 实施例238 在3ml的四氢呋喃中溶解340mg的由式(IIa-1)表示的化合物和430mg的1，2，：3，4-二-O-亚异丙基(isoproplidene)-D-吡喃半乳糖，在冰浴下加入70mg的氢化钠(60％浸油的)和0.5ml的四氢呋喃，并且将混合物在室温搅拌6小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得670mg的由式(238)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(238))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.56(1H，d)，4.73(1H，dd)，4.66-4.60(2H，m)，4.35(1H，dd)，4.29(1H，dd)，4.26-4.22(1H，m)，3.04(6H，br)，1.51(3H，s)，1.46(3H，s)，1.34(6H，s) 实施例239 在2ml四氢呋喃中溶解220mg的由式(IIa-1)表示的化合物和130mg的四氢-2H-硫代吡喃-4-醇，在冰浴下加入40mg的氢化钠(60％浸油的)和0.5ml的四氢呋喃，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得270mg的由式(239)表示的化合物的粗产物： (以下，称作本发明的化合物(239))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.19-5.13(1H，m)，3.04(6H，br)，2.90-2.84(2H，m)，2.66-2.57(2H，m)，2.34-2.27(2H，m)，2.17-2.11(2H，m) 实施例240 在2.5ml的氯仿中溶解250mg的本发明的化合物(226)： 和390mg的二异丙基乙胺，在冰浴下滴加200mg氯甲基甲基醚在0.5ml氯仿中的溶液，并且将混合物在室温搅拌5小时。之后，进一步加入130mg的二异丙基乙胺和100mg的氯甲基甲基醚，并且将混合物在回流下加热30分钟。之后，将反应混合物冷却到室温，并且加入水，接着用氯仿萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得270mg的由式(240)表示的化合物的粗产物： (以下，称作本发明的化合物(240))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.72-4.70(2H，m)，4.68(2H，s)，3.92-3.90(2H，m)，3.38(3H，s)，3.04(6H，br) 实施例241 按照与实施例227相同的方式，不同之处在于使用170mg的3-乙氧基-1-丙醇代替2-丙氧基乙醇，获得280mg的由式(241)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(241))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.62(2H，t)，3.55(2H，t)，3.48(2H，q)，3.04(6H，br)，2.13-2.06(2H，m)，1.19(3H，t) 实施例242 按照与实施例227相同的方式，不同之处在于使用250mg的1，3-二乙氧基-2-丙醇代替2-丙氧基乙醇，获得330mg的由式(242)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(242))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.31-5.27(1H，m)，3.82-3.73(4H，m)，3.58-3.50(4H，m)，3.04(6H，br)，1.18(6H，t) 实施例243 在2ml四氢呋喃中溶解250mg的由式(IIa-6)表示的化合物和80mg的2-甲氧基乙醇，在冰浴下加入70mg的氢化钠(60％浸油的)和0.5ml的四氢呋喃，并且将混合物在室温搅拌1小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得260mg的由式(243)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(243))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.70-4.68(2H，m)，3.77-3.75(2H，m)，3.54(2H，t)，3.45(2H，t)，3.43(3H，s)，2.03-1.96(2H，m)，1.94-1.87(2H，m) 实施例244 按照与实施例243相同的方式，不同之处在于使用2-乙氧基乙醇代替2-甲氧基乙醇，获得280mg的由式(244)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(244))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.70-4.67(2H，m)，3.81-3.79(2H，m)，3.57(2H，q)，3.54(2H，t)，3.45(2H，t)，2.03-1.96(2H，t)，1.94-1.87(2H，m)，1.23(3H，m) 实施例245 在2ml四氢呋喃中溶解340mg的由式(IIa-1)表示的化合物和220mg的反式-2-甲氧基环己醇，在冰浴下加入70mg的氢化钠(60％浸油的)和0.5ml的四氢呋喃，并且将混合物在室温搅拌4小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得250mg的由式(245)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(245))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.89-4.83(1H，m)，3.39(3H，s)，3.38-3.32(1H，m)，3.04(6H，br)，2.31-2.24(1H，m)，2.11-2.06(1H，m)，1.75-1.70(2H，m)，1.60-1.50(1H，m)，1.43-1.22(3H，m) 实施例246 按照与实施例237相同的方式，不同之处在于使用220mg的二甘醇单乙醚代替二甘醇单甲醚，获得440mg的由式(246)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(246))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.70-4.68(2H，m)，3.89-3.87(2H，m)，3.70-3.67(2H，m)，3.61-3.59(2H，m)，3.53(2H，q)，3.04(6H，br)，1.21(3H，t) 实施例247 按照与实施例237相同的方式，不同之处在于使用260mg的三甘醇单甲醚代替二甘醇单甲醚，获得440mg的由式(247)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(247))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.70-4.68(2H，m)，3.88-3.86(2H，m)，3.72-3.64(6H，m)，3.56-3.54(2H，m)，3.38(3H，s)，3.04(6H，br) 实施例248 在2ml的1，1-二乙氧基乙烷中溶解320mg的本发明的化合物(13)： ，加入30mg的一水合对-甲苯磺酸，并且将混合物在室温搅拌5小时，并且使其静置一整天和一夜。之后，浓缩反应混合物，并且向残余物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，接着用氯仿萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行中压制备型液相色谱，获得220mg的由式(248)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(248))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.16(0.5H，q)，5.07(0.5H，q)，4.62-4.43(3H，m)，4.23(0.5H，dd)，3.98(0.5H，dd)，3.89(0.5H，dd)，3.67(0.5H，dd)，3.04(6H，br)，1.41(1.5H，d)，1.39(1.5H，d) 实施例249 在2ml的甲基乙基酮中溶解320mg的本发明的化合物(13)，加入20mg的一水合对-甲苯磺酸，并且将混合物在室温搅拌8小时，并且使其静置一整天和一夜。之后，将反应混合物浓缩，并且向残余物加入饱和碳酸氢钠水溶液，接着用氯仿萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱和中压制备型液相色谱，获得270mg的由式(249)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(249))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.64-4.59(1H，m)，4.56-4.44(2H，m)，4.17-4.12(1H，m)，3.84-3.77(1H，m)，3.04(6H，br)，1.74-1.64(2H，m)，1.38(1.5H，s)，1.33(1.5H，s)，0.96-0.92(3H，m) 实施例250 在2ml四氢呋喃中溶解340mg的由式(IIa-1)表示的化合物和190mg的反式-2-甲氧基环戊烷，在冰浴下加入70mg的氢化钠(60％浸油的)和0.5m1的四氢呋喃，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得280mg的由式(250)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(250))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.26-5.23(1H，m)，3.93-3.90(1H，m)，3.39(3H，s)，3.04(6H，br)，2.24-2.15(1H，m)，2.06-1.98(1H，m)，1.94-1.65(4H，m) 实施例251 在2ml的环戊酮中溶解320mg的本发明的化合物(13)，加入20mg的一水合对-甲苯磺酸，并且将混合物在室温搅拌6小时。之后，将反应混合物在减压下略微浓缩，将混合物搅拌3小时然后使其静置一整天和一夜。之后，将反应混合物浓缩，向残余物加入饱和碳酸氢钠水溶液，接着用氯仿萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得290mg的由式(251)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(251))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.60(1H，dd)，4.54-4.43(2H，m)，4.06(1H，dd)，3.79(1H，dd)，3.04(6H，br)，1.90-1.66(8H，m) 实施例252 在2ml四氢呋喃中溶解140mg的由式(IIa-1)表示的化合物和100mg的由式(XX-1)表示的化合物： 在冰浴下加入70mg的氢化钠(60％浸油的)和0.5ml的四氢呋喃，并且将混合物在室温搅拌4小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得270mg的由式(252)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(252))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.23-5.15(1H，m)，4.33-4.27(1H，m)，4.12(0.7H，dd)，4.08(0.3H，dd)，3.87(0.7H，dd)，3.80(0.3H，dd)，1.48-1.37(9H，m) 实施例253 在3ml的二乙基酮中溶解320mg的本发明的化合物(13)，加入20mg的一水合对-甲苯磺酸，并且将混合物在室温搅拌5小时，并且使其静置一整天和一夜。之后，将反应混合物在减压下浓缩，向残余物中加入3ml的二乙基酮和20mg的一水合对-甲苯磺酸，并且将混合物再搅拌5小时。之后，将反应混合物在减压下浓缩，并且向残余物中加入饱和氯化钠水溶液，接着用氯仿萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行中压制备型液相色谱，获得190mg的由式(253)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(253))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.64-4.60(1H，m)，4.56-4.47(2H，m)，4.15(1H，dd)，3.77(1H，dd)，3.04(6H，br)，1.71-1.62(4H，m)，0.93-0.89(6H，m) 实施例254 在2.5ml的四氢呋喃中溶解390mg的由式(IIa-1)表示的化合物和250mg的1，3-二甲氧基-2-丙醇，在冰浴下加入70mg的氢化钠(60％浸油的)和0.5ml的四氢呋喃，并且将混合物在室温搅拌5小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行中压制备型液相色谱，获得390mg的由式(254)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(254))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.36-5.31(1H，m)，3.77-3.70(4H，m)，3.39(6H，s)，3.04(6H，br) 实施例255 在2ml四氢呋喃中溶解340mg的由式(IIa-1)表示的化合物和100mg的烯丙醇，在冰浴下加入70mg的氢化钠(60％浸油的)和0.5ml的四氢呋喃，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得310mg的由式(255)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(255))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：6.11-6.01(1H，m)，5.49-5.44(1H，m)，5.40-5.36(1H，m)，5.03-5.01(2H，m)，3.05(6H，br) 实施例256 在2.5ml的甲苯中溶解320mg的本发明的化合物(13)和200mg的四氢-4H-吡喃-4-酮，加入40mg的一水合对-甲苯磺酸，并且将混合物在室温搅拌5小时。将反应混合物在减压下浓缩，并且向残余物中加入饱和氯化钠水溶液，接着用氯仿萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得330mg的由式(256)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(256))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.64-4.51(3H，m)，4.19-4.14(1H，m)，3.90-3.86(1H，m)，3.81-3.73(4H，m)，3.04(6H，br)，1.82-1.73(4H，m) 实施例257 在2ml的丙醛中溶解320mg的本发明的化合物(13)，加入30mg的一水合对-甲苯磺酸，并且将混合物在室温搅拌5小时。之后，将反应混合物在减压下略微浓缩，搅拌3小时，并且使其静置过夜。之后，将反应混合物在减压下浓缩，并且向残余物中加入饱和氯化钠水溶液，接着用氯仿萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得210mg的由式(257)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(257))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.99(0.5H，t)，4.91(0.5H，t)，4.60-4.45(3H，m)，4.21(0.5H，dd)，3.99(0.5H，dd)，3.88(0.5H，dd)，3.69(0.5H，dd)，3.04(6H，br)，1.73-1.69(2H，m)，0.99-0.95(3H，m) 实施例258 在2ml的1，1-二乙氧基乙烷中溶解300mg的本发明的化合物(134)： 加入30mg的一水合对-甲苯磺酸，并且将混合物在室温搅拌8小时，开且使其静置过夜。之后，将反应混合物在减压下浓缩，向残余物加入饱和碳酸氢钠水溶液，接着用氯仿萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得250mg的由式(258)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(258))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.16(0.4H，q)，5.07(0.6H，q)，4.62-4.44(3H，m)，4.23(0.4H，dd)，3.98(0.6H，dd)，3.89(0.6H，dd)，3.67(0.4H，dd)，3.54(2H，t)，3.45(2H，t)，2.03-1.96(2H，m)，1.94-1.88(2H，m) 实施例259 在2ml四氢呋喃中溶解220mg的由式(IIa-1)表示的化合物和145mg的(R)-(-)-2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-甲醇，在冰浴下加入40mg的氢化钠(60％浸油的)和0.5ml的四氢呋喃，并且将混合物在室温搅拌7小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行中压制备型液相色谱，获得250mg的由式(259)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(259))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.64-4.58(1H，m)，4.54-4.48(2H，m)，4.16-4.12(1H，m)，3.85-3.81(1H，m)，3.04(6H，br)，1.45(3H，s)，1.39(3H，s) 实施例260 按照与实施例259相同的方式，不同之处在于使用(S)-(+)-2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-甲醇代替(R)-(-)-2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-甲醇，获得250mg的由式(260)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(260))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.64-4.58(1H，m)，4.54-4.48(2H，m)，4.16-4.12(1H，m)，3.85-3-81(1H，m)，3.04(6H，br)，1.45(3H，s)，1.39(3H，s) 实施例261和实施例262 在4ml的四氢呋喃中溶解500mg的由式(IIa-6)表示的化合物和320g的由式(XX-2)表示的化合物： 在冰浴下加入90mg的氢化钠(60％浸油的)和0.5ml的四氢呋喃，并且将混合物在室温搅拌5小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行中压制备型液相色谱，获得450mg的由式(261)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(261))和130mg的由式(262)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(262)。 本发明的化合物(261) 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.21-5.15(1H，m)，4.33-4.29(1H，m)，4.12(1H，dd)，3.87(1H，dd)，3.54(2H，t)，3.45(2H，t)，2.03-1.96(2H，m)，1.94-1.87(2H，m)，1.47(3H，d)，1.43(3H，s)，1.37(3H，s) 本发明的化合物(262) 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.24-5.17(1H，m)，4.32-4.27(1H，m)，4.08(1H，dd)，3.79(1H，dd)，3.54(2H，t)，3.45(2H，t)，2.03-1.96(2H，m)，1.94-1.87(2H，m)，1.44-1.42(6H，m)，1.38(3H，s) 实施例263 在3ml的四氢呋喃中溶解320mg的由式(IIa-1)表示的化合物和230mg的由式(XX-2)表示的化合物： 在冰浴下加入60mg的氢化钠(60％浸油的)和0.5ml的四氢呋喃，并且将混合物在室温搅拌4小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得380mg的由式(263)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(263))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.23-5.15(1H，m)，4.33-4.27(1H，m)，4.12(0.7H，dd)，4.08(0.3H，dd)，3.87(0.7H，dd)，3.80(0.3H，dd)，1.48-1.37(9H，m) 实施例264和实施例265 在2ml的1，1-二乙氧基乙烷中溶解160mg的本发明的化合物(263)，加入20mg的一水合对-甲苯磺酸，并且将混合物在室温搅拌8小时，并且使其静置一整天和一夜。之后，将反应混合物在减压下浓缩，并且向残余物中加入饱和氯化钠水溶液，接着用氯仿萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行中压制备型液相色谱，分别获得30mg和45mg的由下式表示的两种化合物： (以下，称作本发明的化合物(264)和本发明的化合物(265))。 本发明的化合物(264)和(265)的立体化学是未知的，但是每一种化合物是单独的异构体，并且具有非对映异构体关系。 本发明的化合物(264) 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.26-5.20(1H，m)，5.13(1H，q)，4.27-4.20(2H，m)，3.81(1H，dd)，3.04(6H，br)，1.48(3H，d)，1.36(3H，d) 本发明的化合物(265) 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.20-5.15(1H，m)，5.05(1H，q)，4.32-4.28(1H，m)，3.97-3.90(2H，m)，3.04(6H，br)，1.47(3H，d)，1.39(3H，d) 实施例266 在2ml的1，1-二乙氧基乙烷中溶解290mg的本发明的化合物(261)，加入30mg的一水合对-甲苯磺酸，并且将混合物在室温搅拌8小时，并且使其静置一整天和一夜。之后，将反应混合物在减压下浓缩，并且向残余物中加入饱和氯化钠水溶液，接着用氯仿萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得210mg的由式(266)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(266))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.27-5.16(1H，m)，5.13(0.4H，q)，5.05(0.6H，q)，4.32-4.20(1.4H，m)，3.97-3.90(0.6H，m)，3.83-3.81(0.4H，m)，3.54(2H，t)，3.45(2H，t)，2.03-1.96(2H，m)，1.94-1.87(2H，m)，1.49-1.46(3H，m)，1.39(1.8H，d)，1.36(1.2H，d) 实施例267 在1ml的1，1-二乙氧基乙烷中溶解74mg的本发明的化合物(262)，加入10mg的一水合对-甲苯磺酸，并且将混合物在室温搅拌8小时，并且使其静置一整天和一夜。之后，将反应混合物在减压下浓缩，并且向残余物中加入饱和氯化钠水溶液，接着用氯仿萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得48mg的由式(267)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(267))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.27-5.21(1H，m)，5.15(0.3H，q)，5.06(0.7H，q)，4.29-4.15(1H，m)，4.19-4.15(0.3H，m)，3.96-3.88(1.4H，m)，3.64(0.3H，dd)，3.54(2H，t)，3.45(2H，t)，2.03-1.96(2H，m)，1.94-1.87(2H，m)，1.45-1.43(3H，m)，1.40(2.1H，d)，1.37(0.9H，d) 实施例268 在2ml四氢呋喃中和0.5ml的水中溶解320mg的本发明的化合物(13)，加入20mg的一水合对-甲苯磺酸，并且将混合物在室温搅拌3小时，并且在约50℃进一步搅拌4小时。之后，将反应混合物冷却到室温，并且在减压下浓缩，向残余物加入饱和碳酸氢钠水溶液，接着用氯仿萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得130mg的由式(268)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(268))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.71(1H，dd)，4.64(1H，dd)，4.12-4.06(1H，m)，3.78-3.65(2H，m)，3.09-3.03(7H，m)，2.62(1H，t) 实施例269 在2ml的甲苯中溶解300mg的本发明的化合物(134)和150mg的丙醛，加入30mg的一水合对-甲苯磺酸，并且将混合物在室温搅拌2小时，并且使其静置过夜。之后，将反应混合物在减压下浓缩，并且向残余物加入饱和碳酸氢钠水溶液，接着用氯仿萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得240mg的由式(269)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(269))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.99(0.5H，t)，4.91(0.5H，t)，4.60-4.45(2H，m)，4.21(0.5H，dd)，3.99(0.5H，dd)，3.88(0.5H，dd)，3.68(0.5H，dd)，3.54(2H，t)，3.45(2H，t)，2.03-1.96(2H，m)，1.94-1.87(2H，m)，1.75-1.66(2H，m)，0.99-0.94(3H，m) 实施例270 在3ml的四氢呋喃中溶解420mg的由式(IIa-1)表示的化合物和270mg的2，2-二甲基-1，3-二噁烷-5-醇，在冰浴下加入70mg的氢化钠(60％浸油的)和0.5ml的四氢呋喃，并且将混合物在室温搅拌3小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得550mg的由式(270)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(270))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.03(1H，quint)，4.21(2H，dd)，4.09(2H，dd)，3.04(6H，br)，1.47(3H，s)，1.46(3H，s) 实施例271 在2ml的甲苯中溶解320mg的本发明的化合物(13)和300mg的1，1-二乙氧基-2-甲氧基乙烷，加入20mg的一水合对-甲苯磺酸，并且将混合物在约80℃搅拌3小时。之后，将反应混合物冷却到室温，加入300mg的1，1-二乙氧基-2-甲氧基乙烷和20mg的一水合对-甲苯磺酸，并且将混合物在约80℃进一步搅拌5小时。之后，将反应混合物冷却到室温，并且在减压下浓缩，向残余物加入饱和碳酸氢钠水溶液，接着用氯仿萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行中压制备型液相色谱，获得130mg的由式(271)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(271))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.21(0.2H，t)，5.10(0.8H，t)，4.64-4.49(3H，m)，4.23(0.2H，d)，4.04(0.8H，d)，3.93(0.7H，d)，3.53-3.51(1.6H，m)，3.50-3.49(0.4H，m)，3.43(0.6H，s)，3.42(2.4H，s) 实施例272 在2ml的甲苯中溶解250mg的本发明的化合物(13)和90mg的丁醛，加入20mg的一水合对-甲苯磺酸，将混合物静置一整天和一夜，并且在室温搅拌7小时。之后，将反应混合物在减压下浓缩，并且向残余物加入饱和碳酸氢钠水溶液，接着用氯仿萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得210mg的由式(272)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(272))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.02(0.4H，t)，4.94(0.6H，t)，4.59-4.44(3H，m)，4.21(0.4H，dd)，3.97(0.6H，dd)，3.88(0.6H，dd)，3.67(0.4H，dd)，3.04(6H，br)，1.70-1.62(2H，m)，1.50-1.39(2H，m)，0.95(3H，t) 实施例273 在2ml的甲苯中溶解320mg的本发明的化合物(270)和180mg的1，1-二乙氧基乙烷，加入40mg的一水合对-甲苯磺酸，并且将混合物在室温搅拌10小时，并且使其静置一整天和一夜。之后，将反应混合物在减压下略微浓缩。在加入90mg的1，1-二乙氧基乙烷并且在室温再搅拌10小时后，使其静置一整天和一夜。之后，将反应混合物在减压下浓缩，并且向残余物加入饱和碳酸氢钠水溶液，接着用氯仿萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行中压制备型液相色谱，获得80mg的由式(273)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(273))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.99-4.98(1H，m)，4.79(1H，q)，4.39(2H，dd)，4.03(2H，dd)，3.03(6H，br)，1.39(3H，d) 实施例274 在2ml的甲苯中溶解280mg的本发明的化合物(13)和110mg的庚醛，加入30mg的一水合对-甲苯磺酸，使其静置一整天和一夜，然后将混合物在室温搅拌7小时。之后，将反应混合物在减压下浓缩，加入110mg的庚醛，30mg的一水合对-甲苯磺酸和3ml的甲苯，并且将混合物在室温搅拌7小时。之后，将反应混合物在减压下浓缩，并且向残余物加入饱和碳酸氢钠水溶液，接着用氯仿萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得73mg的由式(274)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(274))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：5.01(0.3H，t)，4.93(0.7H，t)，4.61-4.43(3H，m)，4.21(0.3H，dd)，3.98(0.7H，dd)，3.88(0.7H，dd)，3.67(0.3H，dd)，3.04(6H，br)，1.71-1.65(2H，m)，1.45-1.30(4H，m)，0.91(3H，t) 实施例275 在3ml的四氢呋喃中溶解320mg的本发明的化合物(13)和110mg的异丁醛，加入40mg的一水合对-甲苯磺酸，并且将混合物在室温搅拌10小时，并且使其静置一整天和一夜。之后，将反应混合物在减压下浓缩，向残余物中加入50mg的异丁醛和2ml的四氢呋喃，并且将混合物在室温进一步搅拌7小时。之后，将反应混合物在减压下浓缩，并且向残余物加入饱和碳酸氢钠水溶液，接着用氯仿萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行中压制备型液相色谱，获得170mg的由式(275)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(275))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.78(0.3H，t)，4.70(0.7H，t)，4.59-4.43(3H，t)，4.19(0.3H，dd)，3.98(0.7H，dd)，3.87(0.7H，dd)，3.69(0.3H，dd)，3.04(6H，br)，1.90-1.80(1H，m)，0.97-0.94(6H，m) 实施例276 在3m1的四氢呋喃中溶解320mg的本发明的化合物(13)和130mg的新戊醛，加入40mg的一水合对-甲苯磺酸，并且将混合物在室温搅拌10小时，并且使其静置一整天和一夜。之后，将反应混合物在减压下浓缩，向残余物中加入50mg的新戊醛和2ml的四氢呋喃，并且在室温搅拌7小时，并且使其静置一整天和一夜。之后，向残余物中加入200mg的新戊醛和20mg的一水合对-甲苯磺酸，将混合物在约50℃进一步搅拌10小时。之后，将反应混合物冷却到室温，并且在减压下浓缩，向残余物加入饱和碳酸氢钠水溶液，接着用氯仿萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得160mg的由式(276)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(276))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.66(0.3H，s)，4.60-4.53(2.7H，m)，4.50-4.43(1H，m)，4.18(0.3H，dd)，3.99(0.7H，dd)，3.86(0.3H，dd)，3.70(0.3H，dd)，3.04(6H，br)，0.93(6.3H，s)，0.92(2.7H，s) 实施例277 在3ml的四氢呋喃中溶解410mg的由式(IIa-1)表示的化合物和240mg的2，3-二甲氧基丙醇，在冰浴下加入80mg的氢化钠(60％浸油的)和0.5ml的四氢呋喃，并且将混合物在室温搅拌3小时。之后，加入10mg的氢化钠，并且将混合物在室温进一步搅拌1小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得510mg的由式(277)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(277))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.69(1H，dd)，4.58(1H，dd)，3.75-3.70(1H，m)，3.55-3.53(2H，m)，3.49(3H，s)，3.38(3H，s)，3.04(6H，br) 实施例278 在2ml四氢呋喃中溶解340mg的由式(IIa-1)表示的化合物和240mg的2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-乙醇，在冰浴下加入70mg的氢化钠(60％浸油的)和0.5ml的四氢呋喃，并且将混合物在室温搅拌3小时。之后，加入10mg的氢化钠，并且将混合物在室温进一步搅拌1小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得410mg的由式(278)表示的化合物的粗产物： (以下，称作本发明的化合物(278))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.71-4.60(2H，m)，4.29-4.22(1H，m)，4.12-4.08(1H，m)，3.63-3.58(1H，m)，3.04(6H，br)，2.13-2.00(2H，m)，1.41(3H，s)，1.35(3H，s) 实施例279 在3ml的四氢呋喃中溶解330mg的由式(IIa-1)表示的化合物和240mg的3-二乙氧基丙醇，在冰浴下加入70mg的氢化钠(60％浸油的)和0.5ml的四氢呋喃，并且将混合物在室温搅拌4小时。之后，将饱和氯化铵水溶液加入反应混合物中，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得460mg的由式(279)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(279))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.67(1H，dd)，4.57(1H，dd)，3.84-3.79(1H，m)，3.66(2H，q)，3.59-3.49(4H，m)，3.04(6H，br)，1.23-1.17(6H，m) 实施例280 在3ml的四氢呋喃中溶解320mg的本发明的化合物(13)和160mg的苯甲醛，加入60mg的一水合对-甲苯磺酸，并且将混合物在室温搅拌7小时，并且使其静置一整天和一夜。之后，将混合物在回流下加热10小时，并且冷却到室温。之后，将反应混合物在减压下浓缩，加入30mg的一水合对-甲苯磺酸和3ml的四氢呋喃，并且将混合物进一步在回流下加热4小时。之后，将反应混合物冷却到室温，并且在减压下浓缩，向残余物加入饱和碳酸氢钠水溶液，接着用氯仿萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。对残余物进行硅胶制备型薄层色谱，获得62mg的由式(280)表示的化合物： (以下，称作本发明的化合物(280))。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.50-7.46(2H，m)，7.41-7.37(3H，m)，5.86(1H，s)，4.72-4.60(3H，m)，4.21-4.17(1H，m)，4.09-4.06(1H，m)，3.04(6H，br) 然后，将通过制备实施例显示用于制备本发明化合物的中间体的制备。 在100ml的四氢呋喃中悬浮10.0g的N，N-二甲基氨基甲酰氯和5.9g的硫脲，并且将悬浮液在回流下加热10小时。向混合溶液中加入1.0g的N，N-二甲基氨基甲酰氯，并且将混合物在回流下加热2小时。之后，将反应混合物冷却到室温，并且所得的晶体滤出并且用四氢呋喃和己烷顺序洗涤，获得13.8g的由式(IXa-1)表示的化合物。 1H-NMR(DMSO-d6，TMS)δ(ppm)：9.71(4H，br)，3.01(3H，s)，2.99(3H，s) 制备实施例2 在40ml的四氢呋喃中悬浮5.0g的4-吗啉羰基氯和2.3g的硫脲，并且将悬浮液在回流下加热5小时。之后，将反应混合物冷却到室温，并且所得的晶体滤出并且用四氢呋喃和己烷顺序洗涤，获得6.6g的由式(IXa-2)表示的化合物。 1H-NMR(DMSO-d6，TMS)δ(ppm)：9.82(4H，brs)，3.64(4H，t)，3.50(4H，br) 制备实施例3 在40ml的四氢呋喃中悬浮5.0g的N，N-二苯基氨基甲酰氯和1.5g的硫脲，并且将悬浮液在回流下加热5小时。之后，将反应混合物冷却到室温，并且所得的晶体滤出并且用四氢呋喃和己烷顺序洗涤，获得4.86g的由式(IXa-3)表示的化合物。 1H-NMR(DMSO-d6，TMS)δ(ppm)：9.72(2H，brs)，9.66(2H，brs)，7.51(10H，s) 制备实施例4 在30ml的四氢呋喃中悬浮5.6g的N-甲基-N-苯基氨基甲酰氯和2.3g的硫脲，并且将悬浮液在回流下加热10小时。之后，将反应混合物冷却到室温，并且所得的晶体滤出并且用乙酸乙酯和己烷顺序洗涤，获得7.25g的由式(IXa-4)表示的化合物。 1H-NMR(DMSO-d6，TMS)δ(ppm)：9.65(4H，brs)，7.58-7.50(5H，m)，3.31(3H，s) 制备实施例5 在30ml的四氢呋喃中悬浮4.0g的1-哌啶羰基氯和1.88g的硫脲，并且将悬浮液在回流下加热10小时。之后，将反应混合物冷却到室温，并且所得的晶体滤出并且用乙酸乙酯和己烷顺序洗涤，获得4.28g的由式(IXa-5)表示的化合物。 1H-NMR(DMSO-d6，TMS)δ(ppm)：9.81(4H，br)，3.52(2H，br)，3.39(2H，br)，1.57-1.52(6H，brm) 制备实施例6 在40ml的四氢呋喃中悬浮5.0g的1-吡咯烷羰基氯和2.6g的硫脲，并且将悬浮液在回流下加热10小时。之后，向反应混合物中加入1.3g的1-吡咯烷羰基氯，并且将混合物在回流下加热2小时。之后，将反应混合物冷却到室温，并且所得的晶体滤出并且用四氢呋喃和己烷顺序洗涤，获得6.67g的由式(IXa-6)表示的化合物。 1H-NMR(DMSO-d6，TMS)δ(ppm)：9.77(4H，brs)，3.46(2H，t)，3.39(2H，t)，1.97-1.82(4H，m) 制备实施例7 在60ml的四氢呋喃中悬浮8.1g的N，N-二乙基氨基甲酰氯和3.8g的硫脲，并且将悬浮液在50℃搅拌8小时。向混合溶液中加入1.0g的1-吡咯烷羰基氯，并且将混合物在50℃进一步搅拌2小时。之后，将反应混合物冷却到室温，并且所得的晶体滤出并且用四氢呋喃和己烷顺序洗涤，获得8.23g的由式(IXa-7)表示的化合物。 1H-NMR(DMSO-d6，TMS)δ(ppm)：9.73(4H，brs)，3.37(4H，br)，1.19(3H，br)，1.11(3H，br) 制备实施例8 在2ml的二乙醚中溶解130mg的(±)-2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-羧基醛(carboxyaldehyde)，在冰浴下滴加0.5ml的溴化甲基镁在二乙醚中的溶液(约3M)，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，向反应混合物中加入饱和氯化铵水溶液，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩，获得100mg的由式(XX-1)表示的化合物： 作为粗产物。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.04-3.89(3H，m)，3.71-3.67(1H，m)，1.44(3H，s)，1.37(3H，s)，1.17-1.15(3H，m) 制备实施例9 在10ml的二乙醚中溶解1.07g的(R)-(+)-2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-羧基醛，在冰浴下滴加3.8ml的溴化甲基镁在二乙醚中的溶液(约3M)，并且将混合物在室温搅拌2小时。之后，向反应混合物中加入饱和氯化铵水溶液，接着用叔-丁基甲基醚萃取。将有机层用硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩，获得550mg的由式(XX-2)表示的化合物： 作为粗产物。 1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：4.04-3.89(3H，m)，3.71-3.67(1H，m)，1.44(3H，s)，1.37(3H，s)，1.17-1.15(3H，m) 然后，将显示制剂实施例。所有份数都是以重量计的。 制剂实施例1 在35份二甲苯和35份N，N-二甲基甲酰胺的混合物中溶解10份的本发明的化合物(1)至(148)和(201)至(277)中的每一种，加入14份聚氧乙烯苯乙烯基苯基醚和6份十二烷基苯磺酸钙，并且将混合物充分搅拌，获得10％的每一种化合物的乳剂。 制剂实施例2 向4份十二烷基硫酸钠、2份木质素磺酸钙、20份合成水合二氧化硅细粉和54份硅藻土的混合物中加入20份的本发明的化合物(1)至(148)和(201)至(277)中的每一种，并且将混合物充分搅拌，获得20％的可湿性的每一种化合物。 制剂实施例3 向2份的本发明的化合物(1)至(148)和(201)至(277)中的每一种加入1份合成的水合二氧化硅细粉、2份木质素磺酸钙、30份膨润土和65份高岭土，并且将混合物充分搅拌。然后，向混合物中加入适量的水，并且将混合物进一步搅拌，用成粒机进行成粒并且风干，获得2％的每一种化合物的颗粒剂。 制剂实施例4 在适量的丙酮中溶解1份的本发明的化合物(1)至(148)和(201)至(277)中的每一种、5份合成的水合二氧化硅细粉、0.3份PAP和93.7份fubasami粘土，将这些物质适当混合，并且通过蒸发除去丙酮，获得1％的可流动的每一种化合物。 制剂实施例5 将每10份的本发明的化合物(1)至(148)和(201)至(277)中的每一种；含50份聚氧乙烯烷基醚硫酸酯铵盐的35份白炭墨；和55份水混合，并且通过湿研磨法磨碎，获得10％的可流动的每一种化合物。 制剂实施例6 在5份二甲苯和5份三氯乙烷中溶解0.1份的本发明的化合物(1)至(148)和(201)至(277)中的每一种，并且将溶液与89.9份脱溴煤油混合，获得0.1％的每一种化合物的油状制剂。 制剂实施例7 在0.5ml的丙酮中溶解10mg的本发明的化合物(1)至(148)和(201)至(277)中的每一种，将溶液加入到5g动物固体饲料粉(饲养和育种用的CLEA Rodent Diet CE-2，商品名，Clea Japan，Inc.)，并且将混合物均匀混合。然后，蒸发丙酮，获得每一种化合物的毒饵。 然后，将通过测试实施例显示本发明化合物的有害节肢动物控制效力。 测试实施例1 将在制剂实施例5中获得的本发明化合物(1)至(15)、(17)至(19)、(21)至(31)、(33)、(34)、(36)至(45)、(48)至(57)、(59)、(61)、(62)、(64)、(67)至(70)、(74)、(77)至(83)、(85)至(89)、(91)至(93)、(95)至(97)、(99)、(102)、(103)、(105)至(112)、(117)至(130)、(132)至(143)、(146)至(148)、(201)、(204)、(206)至(209)、(211)、(213)至(215)、(218)至(223)、(225)、(227)至(267)和(269)至(277)的每一种制剂用水稀释，从而使活性成分浓度变为500ppm，制备测试喷淋液。 另一方面，将黄瓜种植在聚乙烯杯中，并使其生长直至第一片真叶形成，并且在其上寄生约30只棉蚜虫。一天后，将测试喷淋液以20ml/杯的比率喷淋到黄瓜上。在喷淋后的第六天，检查棉蚜虫的数量，并根据以下等式计算控制值。 控制值(％)＝{1-(Cb×Tai)/(Cai×Tb)}×100 其中： Cb是未处理组在处理之前的虫的数量。 Cai是未处理组在观察时的虫的数量。 Tb是处理组在处理之前的虫的数量。 Tai是处理组在观察时的虫的数量。 结果，用本发明化合物(1)至(15)、(17)至(19)、(21)至(31)、(33)、(34)、(36)至(45)、(48)至(57)、(59)、(61)、(62)、(64)、(67)至(70)、(74)、(77)至(83)、(85)至(89)、(91)至(93)、(95)至(97)、(99)、(102)、(103)、(105)至(112)、(117)至(130)、(132)至(143)、(146)至(148)、(201)、(204)、(206)至(209)、(211)、(213)至(215)、(218)至(223)、(225)、(227)至(267)和(269)至(277)的测试喷淋液处理的组分别显示出不低于90％的控制值。 测试实施例2 根据制剂实施例5将本发明化合物(1)至(15)、(17)、(19)、(21)至(26)、(28)至(30)、(34)、(36)至(41)、(49)、(50)、(53)至(57)、(59)、(61)、(62)、(67)至(69)、(79)、(119)至(123)、(125)、(127)、(129)、(130)、(133)至(142)、(147)、(201)、(207)至(210)、(213)至(215)、(218)、(221)至(223)、(227)至(252)、(254)至(267)、(269)至(275)和(277)中的每一种配制成制剂。将该制剂用水稀释，从而使活性成分浓度变为500ppm，制备测试稀释液。 在啤酒杯中倒入5ml的测试稀释液和40ml的水，其中容纳被种植在聚乙烯杯中并生长至第一片真叶形成的黄瓜，并且对土壤部分进行浸渍处理。将植物在温室中于25℃保留7天，在黄瓜叶表面上接种30只棉蚜虫(所有阶段)，再将该植物在温室中于25℃保留6天，检查寄生在叶表面的存活的棉蚜虫的数量，并根据以下等式计算控制值。 控制值(％)＝{1-(Cb×Tai)/(Cai×Tb)}×100 其中： Cb是未处理组在处理之前的虫的数量。 Cai是未处理组在观察时的虫的数量。 Tb是处理组在处理之前的虫的数量。 Tai是处理组在观察时的虫的数量。 结果，通过测试本发明化合物(1)至(15)、(17)、(19)、(21)至(26)、(28)至(30)、(34)、(36)至(41)、(49)、(50)、(53)至(57)、(59)、(61)、(62)、(67)至(69)、(79)、(119)至(123)、(125)、(127)、(129)、(130)、(133)至(142)、(147)、(201)、(207)至(210)、(213)至(215)、(218)、(221)至(223)、(227)至(252)、(254)至(267)、(269)至(275)和(277)的测试稀释部分处理的组分别显示出不低于90％的控制值。 测试实施例3 根据制剂实施例5将本发明化合物(1)至(3)、(5)、(7)、(8)、(10)至(15)、(17)、(21)至(25)、(31)、(34)、(38)、(39)、(49)、(52)、(55)至(57)、(59)、(61)、(67)、(111)、(112)、(119)、(120)、(122)、(125)至(130)、(133)至(141)、(201)、(206)、(211)、(215)、(220)至(223)、(226)至(239)、(241)至(244)、(246)至(267)，和(269)至(277)以及稍后描述的比较化合物(A)中的每一种配制成制剂。将该制剂用水稀释，从而使活性成分浓度变为500ppm，制备测试稀释液。 同时，将圆白菜种植在聚乙烯杯中，使其生长直至第一片真叶形成，除去第一片真叶以外的叶子。将烟草粉虱成虫释放在其中，并使其产卵约24小时。将圆白菜在温室中保留8天，并且在幼虫从所产卵中孵化出来的状态下，以20ml/杯的比率喷淋测试稀释液。在喷淋后的第7天，检查在圆白菜叶上存活的虫的数量，并根据以下等式计算控制值。 控制值(％)＝{1-(Cb×Tai)/(Cai×Tb)}×100 其中： Cb是未处理组在处理之前的虫的数量。 Cai是未处理组在观察时的虫的数量。 Tb是处理组在处理之前的虫的数量。 Tai是处理组在观察时的虫的数量。 结果，用本发明化合物(1)至(3)、(5)、(7)、(8)、(10)至(15)、(17)、(21)至(25)、(31)、(34)、(38)、(39)、(49)、(52)、(55)至(57)、(59)、(61)、(67)、(111)、(112)、(119)、(120)、(122)、(125)至(130)、(133)至(141)、(201)、(206)、(211)、(215)、(220)至(223)、(226)至(239)、(241)至(244)、(246)至(267)和(269)至(277)的测试稀释液处理的组分别显示出不低于90％的控制值，但是在用比较化合物(A)的测试稀释液处理的组中，控制值为0％。 比较化合物(A) J.Hetercyclic Chem.，16，961-971(1979)中的化合物，化合物No.21c 测试实施例4 根据制剂实施例5将本发明的化合物(1)至(3)、(5)、(17)、(39)、(55)至(57)、(120)至(124)、(129)、(130)、(135)、(136)、(139)至(141)、(232)、(236)、(243)、(255)、(262)，以及比较化合物(A)中的每一种配制成制剂。将该制剂用水稀释，从而使本发明化合物或比较化合物(A)的浓度变为500ppm。 同时，约60只二点叶螨(Tetranychus urticae)雌成虫放到种植在塑料杯中的vineless菜豆苗(播种后7天，第一片叶子形成期)上，将其静置1天。向该苗喷淋20ml的每一种上述稀释液。 在喷淋后的第8天，检查在vineless菜豆苗的叶子上存活的螨虫的数量，并根据以下等式计算控制率。 控制率(％)＝100×{1-(处理组中存活的螨虫的数量)/(未处理组中存活的螨虫的数量)} 结果，用本发明化合物(1)至(3)、(5)、(17)、(39)、(55)至(57)、(120)至(124)、(129)、(130)、(135)、(136)、(139)至(141)、(232)、(236)、(243)、(255)和(262)中的每一种处理的组，控制率不低于90％，而在用比较化合物(A)处理的组中，控制率为0％。 工业适用性 由于本发明的由式(I)表示的噻二唑化合物对有害节肢动物具有优异的控制效力，其可用作有害节肢动物控制剂的活性成分。
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由式(I)表示的噻二唑化合物，其中R是氢原子、任选取代的C1-C7链烃基等，Z是氧原子或硫原子，X是-NR2R3基团等，R2和R3各自独立地是氢原子，C1-C4烷基，C3-C4链烯基，C1-C4烷氧基，或苯基，或R2和R3在其末端相互结合以形成C2-C7链烷二基，对有害节肢动物具有优异的控制效果。 。
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