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1、10申请公布号CN102058691A43申请公布日20110518CN102058691ACN102058691A21申请号201010554966122申请日20101123A61K36/718200601A61P25/22200601A61K125/0020060171申请人河南中医学院地址450008河南省郑州市金水区金水路1号72发明人崔瑛郭花玲纪彬李阳阳74专利代理机构郑州天阳专利事务所普通合伙41113代理人聂孟民王逢伍54发明名称黄连及其生物碱在制备治疗抗焦虑药物中的应用57摘要本发明涉及一种黄连及其生物碱在制备治疗抗焦虑药物中的应用。可有效解决黄连或生物碱作为在制备治疗抗焦虑。
2、药物中应用的问题。解决的技术方案是，将黄连加水煎煮制成黄连水煎液，或将黄连用乙醇提取，水浴，制备出黄连生物碱，对黄连水浴液或黄连生物碱分别进行小鼠十字迷宫或明暗箱穿箱实验，证明黄连及其生物碱具有抗焦虑作用。本发明可扩大黄连的药用价值，是抗焦虑药物上的创新。51INTCL19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书4页CN102058693A1/1页21一种黄连在制备治疗抗焦虑药物中的应用，所说的黄连是，取黄连置于烧瓶中，水浴提取两次，温度控制在9395，第一次加黄连重量的水6倍提取15个小时，存放滤液；第二次加黄连重量的水4倍提取1个小时，合并滤液，浓缩至浓度为每ML含。
3、生药012G。2一种黄连生物碱在制备治疗抗焦虑药物中的应用，所说的黄连生物碱是，取黄连干燥品，加入黄连重量的体积浓度为80的乙醇6倍量、5倍量、4倍量依次回流提取2H、15H、15H，过滤，合并滤液，减压浓缩至少量，转至蒸发皿中，水浴浓缩至稠膏状，然后真空干燥，60，得黄连生物碱。权利要求书CN102058691ACN102058693A1/4页3黄连及其生物碱在制备治疗抗焦虑药物中的应用一、技术领域0001本发明涉及医药，特别是一种黄连及其生物碱在制备治疗抗焦虑药物中的应用。二、背景技术0002黄连为毛茛科植物黄连COPTISCHINENSISFRANCH、三角叶黄连CDELTOIDEACY。
4、CHENGETHSIAO或云连CTEETAWALL的干燥根茎，大苦大寒，主入心经，尤善清心经火热，清泻心火，故有“黄连泻心”之说。黄连亦常为复方主药，用之以清心泻火。如朱砂安神丸、安宫牛黄丸、牛黄清心丸等方，用黄连之意也旨在清心泻火以收除烦安神之效。然而，黄连及其提取物生物碱是否对焦虑症有活性，目前尚无明确认识。也未见有公开报导。三、发明内容0003针对上述情况，本发明之目的就是提供一种黄连及其生物碱在制备治疗抗焦虑药物中的应用。可有效解决黄连或生物碱作为在制备治疗抗焦虑药物中应用的问题。0004解决的技术方案是，将黄连加水煎煮制成黄连水煎液，或将黄连用乙醇提取，水浴，制备出黄连生物碱，所说的。
5、黄连水煎液是，取黄连置于烧瓶中，水浴提取两次，温度控制在9395，第一次加黄连重量的水6倍提取15个小时，存放滤液；第二次加黄连重量的水4倍提取1个小时，合并滤液，浓缩至浓度为每ML含生药012G012G生药/ML；所说的黄连生物碱是，取黄连干燥品，加入黄连重量的体积浓度为80的乙醇6倍量、5倍量、4倍量依次回流提取2H、15H、15H，过滤，合并滤液，减压浓缩至少量，转至蒸发皿中，水浴浓缩至稠膏状，然后真空干燥60，得黄连生物碱，称重，保存备用干燥、低温，用时按需加05CMCNA羧甲基纤维素钠配成溶液。0005对黄连水浴液或黄连生物碱分别进行小鼠十字迷宫或明暗箱穿箱实验，证明黄连及其生物碱具。
6、有抗焦虑作用。0006本发明可扩大黄连的药用价值，是抗焦虑药物上的创新。四、具体实施方式0007以下结合实际情况和实施例对本发明的具体实施方式作详细说明。0008针对上述情况，本发明在具体实施中，对黄连的抗焦虑作用进行了实验研究，并进行了药效物质的筛选。黄连根茎均含多种异喹啉类生物碱。我们研究表明，黄连及其生物碱成分主要为小檗碱有抗焦虑活性。黄连是一味具有广泛药效作用的中药，在国内外用于多种疾病的治疗，且资源丰富，因此，开展黄连抗焦虑的应用，将有很大的社会效益和开发前景。0009本发明在具体实施时，是通过黄连加水制成黄连水煎液或黄连用乙醇提取，水浴，制备出黄连生物碱，然后分别对黄连水煎液或黄连。
7、生物碱运用明暗箱探寻实验和高架十字迷宫实验进行抗焦虑研究。采用高效液相荧光检测法测定小鼠脑内GABA、GLU、5HT的含量。通过比较各组小鼠的穿箱次数、开臂滞留时间百分比OT、开臂进入次数百分比说明书CN102058691ACN102058693A2/4页4OE来证明黄连水浴液及其生物碱的抗焦虑活性；通过比较各组小鼠脑内的GABA、GLU、5HT含量来探讨黄连抗焦虑的机制。0010实施例100111黄连水煎液的抗焦虑作用001211实验方法取黄连50G，置于圆底烧瓶中，水浴提取两次，温度控制在9395。第一次加水300ML提取15个小时，存放滤液；第二次加水200ML提取1个小时，合并滤液共4。
8、10ML，浓缩至浓度为012G生药/ML。0013雄性昆明种小鼠60只，1820G，随机分成5组，模型组，阳性对照组，黄连水煎液高剂量组18G/KG，黄连水煎液中剂量组09G/KG，黄连水煎液低剂量组045G/KG，每组12只。不限食水饲养三天，室温保持在20左右，保持安静。第4天开始灌胃，灌胃体积为01ML/10G。模型组灌胃CMCNA，阳性组灌胃地西泮，黄连高、中、低剂量组分别灌胃黄连高、中、低剂量水煎液。连续灌胃5天。0014末次给药时，每5MIN给药1只，05H后分别进行高架十字迷宫实验和明暗箱实验，记录小鼠5MIN内在开臂和闭臂中停留的时间百分比，以及进入开臂、闭臂次数的百分比；然后。
9、测定小鼠10MIN内在明暗箱中的穿箱次数。通过比较证明黄连水煎液及其生物碱有抗焦虑活性。通过测定小鼠脑内递质的含量来探讨黄连抗焦虑的机制。001512实验结果0016表1黄连水煎液对小鼠高架十字迷宫和明暗箱行为学的影响00170018与模型对照组比较为P005。0019表2黄连水煎液对小鼠脑内GABA，GLU和5HT含量的影响00200021与模型对照组比较，P0050022结果表明与模型对照组比较，黄连水煎液及地西泮均能显著提高GABA含量P005。002313小结说明书CN102058691ACN102058693A3/4页50024实验结果表明，黄连对小鼠明暗箱装置和小鼠高架十字迷宫装置。
10、均表现出抗焦虑作用，其作用效果比地西泮稍好些。根据测定结果，其机制可能与增加脑内的GABA含量有关。0025实施例200262黄连生物碱的抗焦虑作用0027黄连干燥品，以80乙醇6倍量、5倍量、4倍量依次回流提取2H、15H、15H，过滤，合并滤液，减压浓缩至少量，转至蒸发皿中，水浴浓缩至稠膏状，然后真空干燥60，得黄连生物碱8521，称重，保存备用干燥、低温。用时按需加05CMCNA配成溶液。0028预实验发现，十字迷宫和明暗箱实验结果在同一剂量下，不易同时都达到理想的结果。故考虑以不同的剂量分别做明暗箱实验和十字迷宫实验。002921实验结果实验方法同上以00395G/KG为中剂量，进行十。
11、字迷宫行为学实验。0030表3黄连生物碱对小鼠在高架十字迷宫上行为学的影响N1200310032与模型对照组比较，P0050033结果表明，开臂进入次数，阳性组和模型组有显著性差异；开臂滞留时间，黄连生物碱中剂量组和模型组有显著性差异。表明黄连生物碱对小鼠高架十字迷宫焦虑行为有抑制作用。0034以00050G/KG为中剂量，进行明暗箱穿箱实验。0035表4黄连生物碱对小鼠明暗箱穿梭次数影响N1200360037与模型对照组比较，P0050038结果表明，阳性组、黄连生物碱中剂量组和模型组比较，有显著性差异。黄连生物碱中剂量表现出对小鼠明暗箱焦虑行为的一致作用。说明书CN102058691ACN102058693A4/4页60039上述黄连水煎液和黄连生物碱实验，经对不同植物来源和不同地点采挖的按上述实施例1、2的方法反复进行共30次以上的实验，均取得了相同和相近似的结果，实验准确可靠，由此表明黄连及制备出的黄连生物碱，具有抗焦虑作用，可有效应用于制备治疗抗焦虑症的药物，是黄连的新用途。说明书CN102058691A。