3，4二羟基苯甲醛的新用途.pdf

本发明涉及化学物质3，4-二羟基苯甲醛用于药品、保健食品及保健化妆品的新用途。
    3，4-二羟基苯甲醛是一种已知的化合物，其分子式为C₇H₆O₃，分子量为138.2，其结构式为

    

    3，4-二羟基苯甲醛既含于某些植物体中，也可以采用化学方法制备。例如，利用胡椒醛（plperonal）与五氯化磷的反应即可获得，其反应式为：

    

    在通常状况下，3，4-二羟基苯甲醛为白色晶体，其熔点为154-156℃，并可溶于水、醇、乙酸乙酯、丙酮和乙醚中。

    现有技术中，3，4-二羟基苯甲醛仅作为一种化工原料使用，迄今为止尚未见到关于3，4-二羟基苯甲醛具有下述药理作用的报道。经本发明人多年反复研究和临床试验证实，3，4-二羟基苯甲醛实际上具有以下多方面的药理作用：

    （1）抑制结缔组织增生和抑制胶元合成作用;

    （2）抗炎作用和抗前列腺素作用;

    （3）抗脂质过氧化及清除自由基作用;

    （4）对心血管系统有促进血液作用;

    （5）抗血小板聚集和促进血小板释放作用;

    （6）对肿瘤化疗有增效作用。

    由于3，4-二羟基苯甲醛具有上述多方面的药理作用并且毒性低、安全度大，故可用于临床治疗角膜癍痕等眼科疾患和心血管疾患以及其他实质器官纤维化等疾患，也可用于抗衰老、防止皮肤老化的保健食品或保健化妆品中。

    本发明的目的即在于利用3，4-二羟基苯甲醛的上述药理作用获得用于临床治疗眼科和心血管疾患及其他实质器官纤维化疾患的药品以及用于抗衰老、防止皮肤老化的保健食品或保健化妆品。

    为了实现上述目的，本发明以3，4-二羟基苯甲醛为主料加其它辅料制成滴眼液、口服液、静脉注射液等液体剂型或片剂、粉剂、胶囊等固体剂型以及软膏等半固体剂型的药品，并通过口服、外用或静脉注射等途径临床治疗眼科、心血管疾患和其他实质器官纤维化等疾患;以3，4-二羟基苯甲醛作为辅料之一加入食品或化妆品原料配方中，以获得用于抗衰老、防止皮肤老化的保健食品或保健化妆品。以下结合具体实施例对本发明技术特征作进一步的详细说明。

    实施例1：口服片剂，由主料3，4-二羟基苯甲醛加稀释剂、粘合剂、崩解剂和润滑剂等辅料制成，片重30-500mg，其原料配方为：

    3，4-二羟基苯甲醛  10份重

    稀释剂  5-20份重

    淀粉浆  5-20份重

    糖浆  50-70份重

    甲基纤维素  1-4份重

    干淀粉  5-20份重

    羧甲基淀粉钠  0.3-1.4份重

    润滑剂  0.1-1份重

    其中稀释剂可为淀粉、糊精或糖粉等，润滑剂可为硬脂酸、棕榈酸、硬脂酸镁和滑石粉等。

    实施例2：滴眼液，将主料3，4-二羟基苯甲醛和辅料还原剂、络合剂、防腐剂溶于双蒸水制成，其原料配方为：

    双蒸水  100份重

    3，4-二羟基苯甲醛  0.1-3份重

    还原剂  0.01-0.5份重

    络合剂  0.01-0.3份重

    尼泊金甲酯或尼泊金乙酯  0.01-0.3份重

    氯化钠  0.6-0.9份重

    其中还原剂可为Na₂S₂O₃、NaHSO₃、VltC等，络合剂可为EDTA、依地酸钠等。

    实施例3：外用软膏，由主料3，4-二羟基苯甲醛加凡士林、甘油等辅料制成，其基质为O/W型，其原料配方为：

    3，4-二羟基苯甲醛  1份重

    硬脂酸  10-25份重

    凡士林  7-16份重

    单硬脂酸甘油酯  8-12份重

    月桂醇硫酸酯钠  1.5-3.5份重

    甘油  5-20份重

    尼泊金乙酯  0.01-0.9份重

    蒸馏水  10-60份重

    实施例4：外用软膏，由主料3，4-二羟基苯甲醛加凡士林、甘油等辅料制成，其基质为W/O型，其原料配方为：

    3，4-二羟基苯甲醛  1份重

    十八醇  4-10份重

    白凡士林  5-12份重

    液状石蜡  2-6份重

    月桂醇硫酸酯钠  0.5-4份重

    甘油  1.5-7份重

    尼泊金乙酯  0.05-0.3份重

    蒸馏水  50-80份重

    实施例5：静脉注射液，由主料3，4-二羟基苯甲醛和辅料还原剂，络合剂溶于双蒸馏水中制成，其原料配方为：

    双蒸水  100份重

    3，4-二羟基苯甲醛  0.5-5份重

    还原剂  0.05-0.3份重

    络合剂  0.01-0.1份重

    其中还原剂可为NaHSO₃、Na₂S₂O₃、VltC等，络合剂可为EDTA、依地酸钠等。

    实施例6：静脉注射液，将3，4-二羟基苯甲醛溶于生理盐水、葡萄糖输液或葡萄糖生理盐水中制成，其重量百分比溶度为0.5-5%。

    实施例7：口服胶囊，由粒度小于80目的3，4-二羟基苯甲醛粉末加辅料填充剂、粘合剂制成粒度小于20目的颗粒并装入空胶囊中，其原料配方为：

    3，4-二羟基苯甲醛  10份重

    玉米淀粉  5-20份重

    粘合剂  1-4份重

    其中粘合剂可为矿物油、食油或微晶体纤维素。

    实施例8：保健食品，将3，4-二羟基苯甲醛作为辅料加入食品的原料配方中，其重量百分比为1-5%。

    实施例9：保健化妆品，将3，4-二羟基苯甲醛作为辅料加入化妆品的原料配方中，其重量百分比为1-10%。

    临床试验表明，以3，4-二羟基苯甲醛为主料加其它辅料制成的药品，对目前尚无有效药物治疗的角膜癍痕有较好的疗效;对肺动脉高压等实质器官纤维化有潜在应用价值;对心血管疾患地疗效与其它药物相当，但毒性低、安全度大;抗脂质过氧化和消除氧自由基作用突出，比现行药物过氧化物岐化酶和维生素C作用都强。含有3，4-二羟基苯甲醛的保健食品或保健化妆品具有抗衰老和防止皮肤老化的作用。