四唑啉酮衍生物 本发明涉及四唑啉酮衍生物，其制备方法和作为除草剂的应用，并涉及其中间体。
四唑啉酮衍生物作为除草剂使用已是众所周知的(见美国专利No.4618365，4826529，4830661，4956469，5003075，5019152，5342954，5344814，5347009，5347010及5362704)
现业已发现下式新的四唑啉酮衍生物，其中，R1代表烷基，卤代烷基、环烷基、链烯基、卤代键烯基、链炔基，烷氧基或可被取代的苯基，R2代表烷基，卤代烷基、环烷基、键烯基、卤代键烯基、链炔基，烷氧基或可被取代的苯基，R1和R2还可和与之相连的氮原子一起形成五或六元杂环，所述杂环可与碳环稠合，和/或被C1-4烷基取代，R3代表含有杂原子以及碳原子的五元杂环，所述杂原子任意选自由氮原子，氧原子和硫原子所组成的一组杂原子，所述五元杂环可以由选自下述一组基团的取代基任意取代：卤素、苄基、苯基、卤素取代的苯基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基磺酰基和C3-8环烷基。
该新型四唑啉酮衍生物(式I)按下述方式获得：
(a)将下式化合物，(其中R3定义同上)与下式化合物，(其中R1和R2定义同上，hal代表可释放的基团，例如氯式溴)在酸结合剂和惰性溶剂存在下反应。
(b)当R3代表有部分结构式为的五元杂环，尔后R3可以由代表时：
将下式化合物还原，(其中R1和R2定义同上)，假如适宜，该还原反应可在催化剂，在惰性溶剂存在下进行。
该新型四唑啉酮衍生物(式I)具很强除草性能。
令人惊异的是，根据本发明的式I四唑啉酮衍生物，实质上比现有技术的已知该类化合物，例如前面所介绍地美国专利(具体如No.4618365)具更高的除草活性。
根据本发明的式I化合物，和用于生产该式I化合物的，上述各通式所代表的中间体中，各自的卤原子，以及所述卤代烷基，卤代链烯基和卤代烷氧基的卤部分均指氟、氯、溴或碘，优选氯或氟。
烷基例如代表甲基、乙基、丙基、异丙基、正(异、仲、叔)丁基、正(异、仲、叔、新)戊基、或正(异、仲、叔、新)己基。
卤代烷基代表由相同或不同卤原子取代的上述烷基基团，例如三氟甲基，2-氯代乙基及2，2，2-三氟乙基可作为典型例。
环烷基例如代表环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基或环辛基。
链烯基例如代表乙烯基、烯丙基、异丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基。2-(或3-)丁烯基或2(3或4)戊烯基。
卤代链烯基代表以相同或不同卤原子取代的上述链烯基基团，如2-氯-2-丙烯基可作为典型例。
链炔基例如代表炔丙基。
烷氧基例如代表甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、正(异、仲、叔)丁氧基、正(异、仲、叔、新)戊氧基或正(异、仲、叔、新)己氧基。
苯基可任意被取代，这些取代基选自下述一组基团：卤素、氰基、硝基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基和烷硫基。
5或6之杂环代表至少含有一个氮作为杂原子，并可含选自氮、氧和硫组成的一组杂原子的杂环。所述杂环可与碳环稠合和/或由一个或多个C1-4烷基取代，例如吡咯烷基、2.5-二甲基-吡咯烷基、吡咯啉基、2，5-二甲基-3-吡咯啉基、咪唑烷基、吡唑烷基、吡唑啉基、5-甲基-2-吡唑啉基、哌啶基、2-甲基-哌啶基、2，6-二甲基哌啶基、哌嗪基、二氢吲哚基、吗啉基、1，2，3，4-四氢喹啉基、2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉基、全氢吲哚-1-基、全氢喹啉-1-基可作为典型例。
五元杂环代表含有一个杂原子(任意地选自由氮原子、氧原子和硫原子组成的一组杂原子)以及碳原子的杂环，例如，呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噻吩基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、四唑基、1，2，3-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、12，5-噁二唑基、1，3，4-噁二唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，5-噻二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，3-三唑基和1，2，4-三唑基。所述五元杂环可以被取代，可以提及的取代基实例是卤素(氟，氯，溴)，烷基(甲基、乙基、异丙基、丙基、正(异、仲、叔)丁基)、环烷基(环丙基、环已基、环戊基)、烷氧基(甲氧基、乙氧基、异丙氧基、丙氧基)、卤代烷基(三氟甲基)、卤代烷氧基(氟代甲氧基)，烷硫基(甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、正(异、仲、叔)丁硫基)、烷基磺酰基(甲磺酰基、乙磺酰基、正丙磺酸基)、苄基、苯基和卤素取代的苯基。如果五元杂环由多个取代基取代，则这些取代基可以相同或不同。
根据本发明的四唑啉酮衍生物，优选如下的式I化合物，其中：
R1代表C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-8环烷基、C2-6链烯基、C2-6卤代链烯基、C3-6链炔基、C1-6烷氧基或苯基。
R2代表C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-8环烷基、C2-6链烯基、C2-6卤代链烯基、C3-6链炔基、C1-6烷氧基或苯基。
R1和R2可以和其相连的氮原子一起形成5或6元杂环，该杂环的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子所组成的一组杂原子，所述杂环可以与环己基或苯基稠合，和/或可被一个或多个甲基取代。
R3代表选自下述一组杂环基的5元杂环：呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、四唑基、1，2，3-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，2，5-噁二唑基、1，3，4-噁二唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，5-噻二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，3-三唑基和1，2，4-三唑基，所述5元杂环可由选自下述一组取代基的基团取代：卤素、苄基、苯基、卤素取代的苯基、C1-4烷基，C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷基磺酰基及C3-8环烷基。
特别优选的四唑啉酮衍生物(式I)是下述的化合物，其中：
R1代表C1-4烷基、C1-4卤代烷基、环丙基、环戊基、环己基、C2-4链烯基、C2-4卤代链烯基、C3-4链炔基、C1-4烷氧基或苯基，
R2代表C1-4烷基、C1-4卤代烷基、环丙基、环戊基、环己基、C2-4链烯基、C2-4卤代链烯基、C3-4链炔基、C1-4烷氧基或苯基，
R1和R2可以与其相连的氮原子一起形成吡咯烷-1-基、2，5-二甲基吡咯烷-1-基、吡咯啉-1-基、2，5-二甲基-3-吡咯啉基、5-甲基-2-吡咯啉-1-基、哌啶子基、2-甲基哌啶子基、2，6-二甲基哌啶子基、哌嗪-1-基、吗啉代、1，2，3，4-四氢-喹啉-1-基、2-甲基-1，2，3，4-四氢-喹啉-1-基、全氢引哚-1-基或全氢喹啉-1-基，
R3代表选自下述一组杂环基的5元杂环：呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、四唑基、1，2，3-噁唑基、1，2，4-噁二唑基、1，2，5-噁二唑基、1，3，4-噁二唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，4-噻二噁基、1，2，5-噻二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，3-三唑基和1，2，4-三唑基，并且所述5元杂环可以被选自下述一组基团的取代基取代：氟、氯、溴、甲基、乙基、异丙基、丙基、正(异、仲、叔)丁基、环丙基、环己基、环戊基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、丙氧基、三氟甲基、氟甲氧基、甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、正(异、仲、叔)丁硫基、甲基磺酰基、乙基磺酰基、正丙基磺酰基、苄基、苯基和氯代苯基。
具体地说，下述化合物可列入表1和表2中，根据本发明的这些化合物，其中的R1和R2各自代表独立的基团，列入表1，而R1和R2与其相连的氮原子一起形成杂环的那些化合物则列入表2。在表1、2和3中：Q1代表
表1(1-16)R3 R1 R2 R3 R1 R2Q1 乙基 乙基 Q4 乙基 环丙基Q1 乙基 异丙基 Q4 乙基 仲丁基Q1 异丙 基苯基 Q4 正丙基 异丙基Q2 乙基 乙基 Q4 异丙基 异丙基Q2 乙基 异丙基 Q5 甲基 异丙基Q2 乙基 环己基 Q5 乙基 异丙基Q3 甲基 环丙基 Q5 乙基 环丙基Q3 乙基 乙基 Q5 乙基 环己基Q3 乙基 异丙基 Q5 正丙基 异丙基Q3 乙基 环己基 Q6 甲基 异丙基Q3 正丙基 异丙基 Q6 乙基 乙基Q3 异丙基 异丙基 Q6 乙基 异丙基Q4 甲基 异丙基 Q6 乙基 环己基Q4 乙基 乙基 Q6 正丙基 异丙基Q4 乙基 异丙基 Q6 异丙基 异丙基Q7 甲基 异丙基 Q9 乙基 环丙基Q7 乙基 乙基 Q9 乙基 环己基Q7 乙基 正丙基 Q9 正丙基 异丙基Q7 乙基 异丙基 Q9 正丙基 环丙基Q7 乙基 环己基 Q9 正丙基 仲丁基Q7 正丙基 异丙基 Q9 异丙基 异丙基Q8 甲基 异丙基 Q9 异丙基 苯基Q8 乙基 乙基 Q9 异丙基 烯丙基Q8 乙基 异丙基 Q10 甲基 异丙基Q8 乙基 环丙基 Q10 乙基 乙基Q8 乙基 仲丁基 Q10 乙基 异丙基Q8 正丙基 异丙基 Q10 乙基 环丙基Q9 甲基 正丙基 Q10 乙基 环戊基Q9 甲基 异丙基 Q10 乙基 环己基Q9 甲基 叔丁基 Q10 乙基 2-氯乙基Q9 甲基 环戊基 Q10 乙基 2，2，2-三氟乙基Q9 甲基 环己基 Q10 2-氯乙基 2-氯乙基Q9 甲基 2-甲基-2-丙烯基 Q10 正丙基 异丙基Q9 乙基 乙基 Q10 正丙基 2-氯乙基Q9 乙基 异丙基 Q10 正丙基 2，2，2-三氟乙基Q10 异丙基 环己基 Q13 异丙基 异丙基Q10 异丙基 苯基 Q13 异丙基 苯基Q10 异丙基 2-氯乙基 Q14 甲基 乙基Q10 异丙基 2，2，2-三氟乙基 Q14 甲基 正丙基Q11 甲基 异丙基 Q14 甲基 异丙基Q11 乙基 乙基 Q14 甲基 环丙基Q11 乙基 异丙基 Q14 甲基 叔丁基 Q11 乙基 环己基 Q14 甲基 环己基Q12 甲基 异丙基 Q14 乙基 乙基Q12 乙基 乙基 Q14 乙基 异丙基Q12 乙基 异丙基 Q14 乙基 环丙基Q12 乙基 环丙基 Q14 乙基 仲丁基Q12 乙基 环己基 Q14 乙基 环戊基Q12 正丙基 异丙基 Q14 乙基 环己基Q13 甲基 异丙基 Q14 乙基 苯基Q13 乙基 乙基 Q14 正丙基 丙基Q13 乙基 异丙基 Q14 正丙基 仲丁基Q13 乙基 环丙基 Q14 正丙基 环己基Q13 乙基 环己基 Q14 异丙基 异丙基Q13 正丙 基异丙基 Q14 异丙基 苯基Q14 异丙 基烯丙基 Q18 乙基 异丙基Q15 甲基 异丙基 Q19 甲基 异丙基Q15 乙基 乙基 Q19 乙基 乙基Q15 乙基 异丙基 Q19 乙基 异丙基Q15 乙基 环己基 Q19 乙基 环丙基Q15 正丙 基异丙基 Q20 甲基 异丙基Q15 异丙 基异丙基 Q20 乙基 乙基Q16 甲基 异丙基 Q20 乙基 异丙基Q16 乙基 乙基 Q20 乙基 环己基Q16 乙基 异丙基 Q21 甲基 异丙基Q16 乙基 环丙基 Q21 乙基 乙基Q16 乙基 仲丁基 Q21 乙基 异丙基Q16 乙基 环己基 Q21 乙基 环丙基Q16 正丙基 异丙基 Q22 甲基 异丙基Q16 异丙基 异丙基 Q22 乙基 乙基Q17 甲基 异丙基 Q22 乙基 异丙基Q17 乙基 乙基 Q22 乙基 环己基Q17 乙基 异丙基 Q23 甲基 乙基Q18 甲基 异丙基 Q23 甲基 正丙基Q18 乙基 乙基 Q23 甲基 异丙基Q23 甲基 环丙基 Q24 乙基 异丙基Q23 甲基 仲丁基 Q24 乙基 环丙基Q23 甲基 环戊基 Q24 乙基 环己基Q23 甲基 环己基 Q24 正丙基 异丙基Q23 甲基 2-甲基-2-丙烯基 Q24 异丙基 异丙基Q23 乙基 乙基 Q25 甲基 异丙基Q23 乙基 正丙基 Q25 乙基 乙基Q23 乙基 异丙基 Q25 乙基 异丙基Q23 乙基 环丙基 Q25 乙基 环丙基Q23 乙基 仲丁基 Q26 甲基 异丙基Q23 乙基 环己基 Q26 乙基 乙基Q23 正丙基 异丙基 Q26 乙基 正丙基Q23 正丙基 环丙基 Q26 乙基 异丙基Q23 正丙基 环己基 Q26 乙基 环丙基Q23 异丙基 异丙基 Q26 乙基 环己基Q23 异丙基 苯基 Q26 正丙基 异丙基Q23 异丙基 烯丙基 Q26 异丙基 乙基Q24 甲基 异丙基 Q27 甲基 乙基Q24 甲基 环丙基 Q27 乙基 乙基Q24 乙基 乙基 Q27 乙基 异丙基Q27 乙基 环己基 Q30 甲基 正丙基Q28 甲基 异丙基 Q30 甲基 异丙基Q28 乙基 乙基 Q30 甲基 环丙基Q28 乙基 异丙基 Q30 甲基 仲丁基Q28 乙基 环丙基 Q30 甲基 环戊基Q29 甲基 异丙基 Q30 甲基 2-甲基-2-丙烯基Q29 甲基 环丙基 Q30 乙基 乙基Q29 乙基 乙基 Q30 乙基 正丙基Q29 乙基 异丙基 Q30 乙基 异丙基Q29 乙基 环丙基 Q30 乙基 环丙基Q29 乙基 环己基 Q30 乙基 仲丁基Q29 乙基 2-氯乙基 Q30 乙基 环己基Q29 乙基 2，2，2-三氟乙基 Q30 正丙基 异丙基Q29 2-氯乙基 2-氯乙基 Q30 正丙基 环己基Q29 正丙基 异丙基 Q30 异丙基 异丙基Q29 正丙基 2-氯乙基 Q30 异丙基 环己基Q29 正丙基 2，2，2-三氟乙基 Q30 异丙基 烯丙基Q29 异丙基 异丙基 Q31 甲基 异丙基Q29 异丙基 2-氯乙基 Q31 乙基 乙基Q29 异丙基 2，2，2-三氟乙基 Q31 乙基 异丙基Q31 乙基 环丙基 Q34 正丙基 异丙基Q31 乙基 环己基 Q34 异丙基 异丙基Q31 正丙基 异丙基 Q35 甲基 异丙基Q31 异丙基 异丙基 Q35 乙基 乙基Q32 甲基 异丙基 Q35 乙基 异丙基Q32 乙基 乙基 Q35 异丙基 苯基Q32 乙基 异丙基 Q36 甲基 异丙基Q32 乙基 环己基 Q36 乙基 乙基Q33 甲基 异丙基 Q36 乙基 异丙基Q33 乙基 乙基 Q36 乙基 环己基Q33 乙基 异丙基 Q37 甲基 异丙基Q33 乙基 环丙基 Q37 乙基 乙基Q33 乙基 2-氯乙基 Q37 乙基 异丙基Q33 乙基 2，2，2-三氟乙基 Q37 乙基 环丙基Q33 2-氯乙基 2-氯乙基 Q38 甲基 异丙基Q34 甲基 异丙基 Q38 乙基 乙基Q34 乙基 乙基 Q38 乙基 异丙基Q34 乙基 异丙基 Q38 乙基 环丙基Q34 乙基 环丙基 Q38 异丙基 苯基Q34 乙基 环己基 Q39 甲基 异丙基Q39 乙基 乙基 Q42 正丙基 异丙基Q39 乙基 异丙基 Q42 异丙基 苯基Q39 异丙基 苯基 Q43 甲基 异丙基Q40 甲基 异丙基 Q43 乙基 乙基Q40 乙基 乙基 Q43 乙基 异丙基Q40 乙基 异丙基 Q43 乙基 环丙基Q40 乙基 环丙基 Q44 甲基 异丙基Q41 甲基 异丙基 Q44 乙基 乙基Q41 乙基 乙基 Q44 乙基 异丙基Q41 乙基 异丙基 Q44 乙基 环己基Q41 乙基 环丙基 Q45 乙基 乙基Q41 乙基 2-氯乙基 Q45 乙基 异丙基Q41 乙基 2，2，2-三氟乙基 Q46 乙基 乙基Q41 2-氯乙基 2-氯乙基 Q46 乙基 异丙基Q42 甲基 异丙基 Q46 乙基 环己基Q42 乙基 乙基 Q47 甲基 甲基Q42 乙基 异丙基 Q47 乙基 乙基Q42 乙基 环丙基 Q47 乙基 正丙基Q42 乙基 仲丁基 Q47 乙基 异丙基Q42 乙基 环己基 Q47 乙基 环丙基Q47 甲基 仲丁基 Q47 正丙基 仲丁基Q47 甲基 叔丁基 Q47 正丙基 环戊基Q47 甲基 环戊基 Q47 正丙基 环己基Q47 甲基 环己基 Q47 正丙基 2-氯己基Q47 甲基 苯基 Q47 正丙基 2，2，2-三氟乙基Q47 甲基 2-甲基-2-丙烯基 Q47 异丙基 异丙基Q47 甲氧基 异丙基 Q47 异丙基 环己基Q47 乙基 乙基 Q47 异丙基 苯基Q47 乙基 正丙基 Q47 异丙基 烯丙基Q47 乙基 异丙基 Q47 异丙基 2-氯乙基Q47 乙基 环丙基 Q47 异丙基 2，2，2-三氟乙基Q47 乙基 仲丁基 Q48 乙基 乙基Q47 乙基 环戊基 Q48 乙基 异丙基Q47 乙基 环己基 Q48 异丙基 苯基Q47 乙基 苯基 Q49 甲基 甲基Q47 乙基 2-氯己基 Q49 甲基 乙基Q47 乙基 2，2，2-三氟乙基 Q49 甲基 正丙基Q47 2-氯乙基 2-氯乙基 Q49 甲基 异丙基Q47 正丙基 异丙基 Q49 甲基 环丙基Q47 正丙基 环丙基 Q49 甲基 仲丁基Q49 甲基 叔丁基 Q49 异丙基 苯基Q49 甲基 环戊基 Q49 异丙基 烯丙基Q49 甲基 环己基 Q50 乙基 乙基Q49 甲基 苯基 Q50 乙基 异丙基Q49 甲基 2-甲基-2-丙烯基 Q50 异丙基 苯基Q49 乙基 乙基 Q51 甲基 异丙基Q49 乙基 正丙基 Q51 乙基 乙基Q49 乙基 异丙基 Q51 乙基 异丙基Q49 乙基 环丙基 Q51 异丙基 苯基Q49 乙基 仲丁基 Q52 乙基 乙基Q49 乙基 环戊基 Q52 乙基 异丙基Q49 乙基 环己基 Q52 异丙基 苯基Q49 乙基 苯基 Q53 甲基 异丙基Q49 正丙基 异丙基 Q53 乙基 乙基Q49 正丙基 环丙基 Q53 乙基 异丙基Q49 正丙基 仲丁基 Q53 异丙基 苯基Q49 正丙基 环戊基 Q54 甲基 异丙基Q49 正丙基 环己基 Q54 乙基 乙基Q49 异丙基 异丙基 Q54 乙基 异丙基Q49 异丙基 环己基 Q54 乙基 环丙基Q54 异丙基 苯基 Q47 甲基 2-甲基-2-丙烯基Q55 乙基 乙基 Q47 乙基 乙基Q55 乙基 异丙基 Q57 乙基 正丙基Q55 异丙基 苯基 Q57 乙基 异丙基Q56 甲基 异丙基 Q57 乙基 环丙基Q56 甲基 环丙基 Q57 乙基 仲丁基Q56 乙基 乙基 Q57 乙基 环戊基Q56 乙基 异丙基 Q57 乙基 环己基Q56 异丙基 异丙基 Q57 乙基 苯基Q56 异丙基 苯基 Q57 正丙基 异丙基Q57 甲基 甲基 Q57 正丙基 环丙基Q57 甲基 乙基 Q57 正丙基 仲丁基Q57 甲基 正丙基 Q57 丙基环 戊基Q57 甲基 异丙基 Q57 正丙基 环己基Q57 甲基 环丙基 Q57 异丙基 异丙基Q57 甲基 仲丁基 Q57 异丙基 环己基Q57 甲基 叔丁基 Q57 异丙基 苯基Q57 甲基 环戊基 Q57 异丙基 烯丙基Q57 甲基 异己基 Q58 甲基 异丙基Q57 甲基 苯基 Q58 乙基 乙基Q58 乙基 正丙基 Q59 乙基 正丙基Q58 乙基 异丙基 Q59 乙基 异丙基Q58 乙基 环丙基 Q59 乙基 环丙基Q58 乙基 仲丁基 Q59 乙基 仲丁基Q58 乙基 环己基 Q59 乙基 环戊基Q58 正丙基 异丙基 Q59 乙基 环己基Q58 异丙基 异丙基 Q59 乙基 苯基Q58 异丙基 苯基 Q59 正丙基 异丙基Q59 甲基 甲基 Q59 正丙基 环丙基Q59 甲基 乙基 Q59 正丙基 仲丁基Q59 甲基 正丙基 Q59 正丙基 环戊基Q59 甲基 异丙基 Q59 正丙基 环己基Q59 甲基 环丙基 Q59 异丙基 异丙基Q59 甲基 仲丁基 Q59 异丙基 环己基Q59 甲基 叔丁基 Q59 异丙基 苯基Q59 甲基 环戊基 Q59 异丙基 烯丙基Q59 甲基 环己基 Q60 甲基 异丙基Q59 甲基 苯基 Q60 乙基 乙基Q59 甲基 2-甲基-2-丙烯基 Q60 乙基 异丙基Q59 乙基 乙基 Q60 乙基 环丙基Q60 乙基 环己基 Q61 乙基 环己基Q60 正丙基 异丙基 Q61 乙基 苯基Q60 异丙基 苯基 Q61 正丙基 异丙基Q61 甲基 甲基 Q61 正丙基 环丙基Q61 甲基 乙基 Q61 正丙基 仲丁基Q61 甲基 正丙基 Q61 正丙基 环戊基Q61 甲基 异丙基 Q61 正丙基 环己基Q61 甲基 环丙基 Q61 异丙基 异丙基Q61 甲基 仲丁基 Q61 异丙基 环己基Q61 甲基 叔丁基 Q61 异丙基 苯基Q61 甲基 环戊基 Q61 异丙基 烯丙基Q61 甲基 环己基 Q62 甲基 异丙基Q61 甲基 苯基 Q62 乙基 乙基Q61 甲基 2-甲基-2-丙烯基 Q62 乙基 异丙基Q61 乙基 乙基 Q62 异丙基 苯基Q61 乙基 正丙基 Q63 甲基 异丙基Q61 乙基 异丙基 Q63 乙基 乙基Q61 乙基 环丙基 Q63 乙基 异丙基Q61 乙基 仲丁基 Q63 乙基 环己基Q61 乙基 环戊基 Q64 甲基 异丙基Q64 乙基 乙基Q64 乙基 异丙基Q64 乙基 环己基Q64 正丙基 异丙基Q64 异丙基 异丙基Q65 甲基 异丙基Q65 乙基 乙基Q65 乙基 正丙基Q65 乙基 异丙基Q65 乙基 环丙基Q65 乙基 仲丁基Q65 乙基 环己基Q65 正丙基 异丙基
表1-17 表1-18R3 R1 R2 R3 R1 R2Q65 异丙基 异丙基 Q73 甲基 异丙基Q65 异丙基 苯基 Q73 乙基 乙基Q66 甲基 异丙基 Q73 乙基 正丙基Q66 乙基 乙基 Q73 乙基 异丙基Q66 乙基 异丙基 Q73 乙基 环丙基Q66 乙基 环丙基 Q73 乙基 环己基Q67 甲基 异丙基 Q73 异丙基 异丙基Q67 甲基 环丙基 Q74 甲基 异丙基Q67 乙基 乙基 Q74 乙基 乙基Q67 乙基 异丙基 Q74 乙基 异丙基Q67 乙基 环丙基 Q74 乙基 环丙基Q67 乙基 环己基 Q74 乙基 环己基Q67 正丙基 异丙基 Q74 正丙基 异丙基Q67 异丙基 苯基 Q74 异丙基 异丙基Q68 甲基 异丙基 Q75 甲基 异丙基Q68 乙基 乙基 Q75 乙基 乙基Q68 乙基 异丙基 Q75 乙基 异丙基Q68 乙基 环丙基 Q75 乙基 环丙基Q69 乙基 乙基 Q75 乙基 环己基Q69 乙基 异丙基 Q75 乙基 2-氯乙基Q70 乙基 乙基 Q75 乙基 2，2，2-三氟乙基Q70 乙基 异丙基 Q75 氯乙基 氯乙基Q71 乙基 乙基 Q75 异丙基 异丙基Q71 乙基 异丙基 Q76 甲基 异丙基Q71 乙基 环丙基 Q76 乙基 乙基Q72 甲基 异丙基 Q76 乙基 异丙基Q72 甲基 环丙基 Q77 甲基 异丙基Q72 乙基 乙基 Q77 乙基 乙基Q72 乙基 异丙基 Q77 乙基 异丙基Q72 乙基 环丙基 Q77 乙基 环己基Q72 乙基 环己基 Q78 甲基 异丙基Q72 正丙基 异丙基 Q78 乙基 乙基Q72 异丙基 异丙基 Q78 乙基 异丙基
表1-19 表1-20 R3 R1 R2 R3 R1 R2 Q78 乙基 环丙基 Q83 甲基 叔丁基 Q78 乙基 环己基 Q83 甲基 环戊基 Q78 正丙基 异丙基 Q83 甲基 环己基 Q79 甲基 异丙基 Q83 甲基 苯基 Q79 乙基 乙基 Q83 甲基 2-甲基-2-丙烯基Q79 乙基 正丙基 Q83 乙基 乙基Q79 乙基 异丙基 Q83 乙基 正丙基Q79 乙基 环丙基 Q83 乙基 异丙基Q79 乙基 仲丁基 Q83 乙基 环丙基79 乙基 环己基 Q83 乙基 仲丁基Q79 正丙基 异丙基 Q83 乙基 环戊基Q79 异丙基 苯基 Q83 乙基 环己基Q80 甲基 异丙基 Q83 乙基 苯基Q80 乙基 乙基 Q83 正丙基 异丙基Q80 乙基 异丙基 Q83 正丙基 环丙基Q80 乙基 环丙基 Q83 正丙基 仲丁基Q81 甲基 异丙基 Q83 正丙基 环戊基Q81 乙基 乙基 Q83 正丙基 环己基Q81 乙基 异丙基 Q83 异丙基 异丙基Q81 乙基 环丙基 Q83 异丙基 环己基Q81 乙基 环己基 Q83 异丙基 苯基Q81 正丙基 异丙基 Q83 异丙基 烯丙基Q81 异丙基 异丙基 Q84 甲基 甲基Q82 甲基 异丙基 Q84 甲基 乙基Q82 乙基 乙基 Q84 甲基 正丙基Q82 乙基 异丙基 Q84 甲基 异丙基Q82 乙基 环丙基 Q84 甲基 环丙基Q83 甲基 甲基 Q84 甲基 仲丁基Q83 甲基 乙基 Q84 甲基 叔丁基Q83 甲基 正丙基 Q84 甲基 环戊基Q83 甲基 异丙基 Q84 甲基 环己基Q83 甲基 环丙基 Q84 甲基 苯基Q83 甲基 仲丁基 Q84 甲基 2-甲基-2-丙烯基
表1-21 表1-22R3 R1 R2 R3 R1 R2Q84 乙基 乙基 Q86 乙基 仲丁基Q84 乙基 正丙基 Q86 乙基 环己基Q84 乙基 异丙基 Q86 正丙基 异丙基Q84 乙基 环丙基 Q86 正丙基 环丙基Q84 乙基 仲丁基 Q86 正丙基 环己基Q84 乙基 环戊基 Q86 异丙基 异丙基Q84 乙基 环己基 Q86 异丙基 烯丙基Q84 乙基 苯基 Q87 甲基 异丙基Q84 正丙基 异丙基 Q87 乙基 乙基基Q84 正丙基 环丙基 Q87 乙基 异丙基Q84 正丙基 仲丁基 Q87 乙基 环丙基Q84 正丙基 环戊基 Q87 异丙基 苯基Q84 正丙基 环己基 Q88 甲基 异丙基Q84 异丙基 异丙基 Q88 甲基 环丙基Q84 异丙基 环己基 Q88 乙基 乙基Q84 异丙基 苯基 Q88 乙基 异丙基Q84 异丙基 烯丙基 Q88 乙基 环丙基Q85 甲基 异丙基 Q88 乙基 环己基Q85 乙基 异丙基 Q88 正丙基 异丙基Q85 乙基 环丙基 Q88 异丙基 异丙基Q86 甲基 甲基 Q89 甲基 异丙基Q86 甲基 乙基 Q89 乙基 甲基Q86 甲基 正丙基 Q89 乙基 异丙基Q86 甲基 异丙基 Q89 乙基 环己基Q86 甲基 环丙基 Q90 甲基 甲基Q86 甲基 仲丁基 Q90 甲基 乙基Q86 甲基 叔丁基 Q90 甲基 正丙基Q86 甲基 环己基 Q90 甲基 异丙基Q86 甲基 2-甲基-2-丙烯 Q90 甲基 环丙基Q86 乙基 乙基 Q90 甲基 仲丁基Q86 乙基 正丙基 Q90 甲基 叔丁基Q86 乙基 异丙基 Q90 甲基 环戊基Q86 乙基 环丙基 Q90 甲基 环己基
表1-23 表1-24R3 R1 R2 R3 R1 R2Q90 甲基 苯基 Q91 乙基 环丙基Q90 甲基 2-甲基-2-丙烯基 Q91 乙基 仲丁基Q90 乙基 乙基 Q91 乙基 环戊基Q90 乙基 正丙基 Q91 乙基 环己基Q90 乙基 异丙基 Q91 乙基 苯基Q90 乙基 环丙基 Q91 正丙基 异丙基Q90 乙基 仲丁基 Q91 正丙基 环丙基Q90 乙基 环戊基 Q91 正丙基 仲丁基Q90 乙基 环己基 Q91 正丙基 环戊基Q90 乙基 苯基 Q91 正丙基 环己基Q90 正丙基 异丙基 Q91 异丙基 异丙基Q90 正丙基 环丙基 Q91 异丙基 环己基Q90 正丙基 仲丁基 Q91 异丙基 苯基Q90 正丙基 环戊基 Q91 异丙基 烯丙基Q90 正丙基 环己基 Q92 甲基 异丙基Q90 异丙基 异丙基 Q92 甲基 环丙基Q90 异丙基 环己基 Q92 乙基 乙基Q90 异丙基 苯基 Q92 乙基 异丙基Q90 异丙基 烯丙基 Q92 乙基 环丙基Q91 甲基 甲基 Q92 乙基 环己基Q91 甲基 乙基 Q92 正丙基 异丙基Q91 甲基 正丙基 Q92 异丙基 异丙基Q91 甲基 异丙基 Q92 异丙基 苯基Q91 甲基 环丙基 Q93 乙基 乙基Q91 甲基 仲丁基 Q93 乙基 异丙基Q91 甲基 叔丁基 Q93 乙基 环丙基Q91 甲基 环戊基 Q94 甲基 异丙基Q91 甲基 环己基 Q94 乙基 乙基Q91 甲基 苯基 Q94 乙基 异丙基Q91 甲基 2-甲基-2-丙烯基 Q94 乙基 环己基Q91 乙基 乙基 Q94 乙基 2-氯乙基Q91 乙基 正丙基 Q94 乙基 2，2，2-三氟Q91 乙基 异丙基 Q94 2-氯乙基 氯乙基
表1-25 表1-26 R3 R1 R2 R3 R1 R2Q95 甲基 异丙基 Q103 乙基 2-氯乙基Q95 乙基 乙基 Q103 乙基 2，2，2-三氟乙基Q95 乙基 异丙基 Q103 氯乙基 2-氯乙基Q95 乙基 环丙基 Q104 甲基 异丙基Q96 乙基 乙基 Q104 乙基 乙基Q96 乙基 异丙基 Q104 乙基 异丙基Q96 乙基 环己基 Q104 乙基 环己基Q96 异丙基 苯基 Q105 甲基 异丙基Q97 乙基 乙基基 Q105 甲基 环丙基Q97 乙基 异丙基 Q105 乙基 乙基Q97 乙基 环丙基 Q105 乙基 异丙基Q98 乙基 乙基 Q105 乙基 环丙基Q98 乙基 异丙基 Q105 乙基 环己基Q99 甲基 异丙基 Q105 正丙基 异丙基Q99 乙基 乙基 Q105 异丙基 异丙基Q99 乙基 异丙基 Q105 异内基 苯基Q99 乙基 环丙基 Q106 甲基 异丙基Q100 甲基 异丙基 Q106 乙基 乙基Q100 乙基 乙基 Q106 乙基 正丙基Q100 乙基 异丙基 Q106 乙基 异丙基Q100 乙基 环己基 Q106 乙基 环丙基Q100 异丙基 苯基 Q106 乙基 仲丁基Q101 甲基 异丙基 Q106 乙基 环己基Q101 乙基 乙基 Q106 正丙基 异丙基Q101 乙基 异丙基 Q106 异丙基 异丙基Q101 乙基 环己基 Q106 异丙基 苯基Q101 异丙基 苯基 Q107 甲基 甲基Q102 甲基 异丙基 Q107 甲基 乙基Q102 乙基 乙基 Q107 甲基 正丙基Q102 乙基 异丙基 Q107 甲基 异丙基Q102 乙基 环己基 Q107 甲基 环丙基Q103 乙基 乙基 Q107 甲基 仲丁基Q103 乙基 异丙基 Q107 甲基 叔丁基
表1-27 表1-28R3 R1 R2 R3 R1 R2Q107 甲基 环戊基 Q108 甲基 正丙基Q107 甲基 环己基 Q108 甲基 环丙基Q107 甲基 戊基 Q108 甲基 仲丁基Q107 甲基 2-甲基-2-丙烯基 Q108 甲基 叔丁基Q107 乙基 乙基 Q108 甲基 环戊基Q107 乙基 正丙基 Q108 甲基 环己基Q107 乙基 异丙基 Q108 甲基 苯基Q107 乙基 环丙基 Q108 甲基 2-甲基-2-丙烯基Q107 乙基 仲丁基 Q108 乙基 环戊基Q107 乙基 环戊基 Q108 乙基 戊基Q107 乙基 环己基 Q108 正丙基 环丙基Q107 乙基 戊基 Q108 正丙基 仲丁基Q107 正丙基 异丙基 Q108 正丙基 环戊基Q107 正丙基 环丙基 Q108 正丙基 环己基Q107 正丙基 仲丁基 Q108 异丙基 环己基Q107 正丙基 环戊基 Q108 异丙基 烯丙基Q107 正丙基 环己基 Q109 甲基 甲基Q107 异丙基 异丙基 Q109 甲基 乙基Q107 异丙基 环己基 Q109 甲基 正丙基Q107 异丙基 苯基 Q109 甲基 异丙基Q107 异丙基 烯丙基 Q109 甲基 环丙基Q108 甲基 异丙基 Q109 甲基 仲丁基Q108 乙基 乙基 Q109 甲基 叔丁基Q108 乙基 正丙基 Q109 甲基 环戊基Q108 乙基 异丙基 Q109 甲基 环己基Q108 乙基 环丙基 Q109 甲基 苯基Q108 乙基 仲丁基 Q109 甲基 2-甲基-2-丙烯基Q108 乙基 环己基 Q109 乙基 乙基Q108 正丙基 异丙基 Q109 乙基 正丙基Q108 异丙基 异丙基 Q109 乙基 异丙基Q108 异丙基 苯基 Q109 乙基 环丙基Q108 甲基 甲基 Q109 乙基 仲丁基Q108 甲基 乙基 Q109 乙基 环戊基
表1-29 表1-30R3 R1 R2 R3 R1 R2Q109 乙基 环己基 Q112 甲基 异丙基Q109 乙基 苯基 Q112 甲基 环丙基Q109 正丙基 异丙基 Q112 甲基 仲丁基Q109 正丙基 环丙基 Q112 甲基 叔丁基Q109 正丙基 仲丁基 Q112 甲基 环戊基Q109 正丙基 环戊基 Q112 甲基 环己基Q109 正丙基 环己基 Q112 甲基 苯基Q109 异丙基 异丙基 Q112 甲基 2-甲基-2-丙烯基Q109 异丙基 环己基 Q112 乙基 乙基Q109 异丙基 苯基 Q112 乙基 正丙基Q109 异丙基 烯丙基 Q112 乙基 异丙基Q110 甲基 异丙基 Q112 乙基 环丙基Q110 甲基 环丙基 Q112 乙基 仲丁基Q110 乙基 乙基 Q112 乙基 环戊基Q110 乙基 异丙基 Q112 乙基 环己基Q110 乙基 环丙基 Q112 乙基 苯基Q110 乙基 环己基 Q112 正丙基 异丙基Q110 正丙基 异丙基 Q112 正丙基 环丙基Q110 异丙基 异丙基 Q112 正丙基 仲丁基Q110 异丙基 苯基 Q112 正丙基 环戊基Q111 甲基 异丙基 Q112 正丙基 环己基Q111 乙基 乙基 Q112 异丙基 异丙基Q111 乙基 正丙基 Q112 异丙基 环己基Q111 乙基 异丙基 Q112 异丙基 苯基Q111 乙基 环丙基 Q112 异丙基 烯丙基Q111 乙基 仲丁基 Q113 甲基 异丙基Q111 乙基 环己基 Q113 甲基 环丙基Q111 正丙基 异丙基 Q113 乙基 乙基Q111 异丙基 异丙基 Q113 乙基 异丙基Q111 异丙基 苯基 Q113 乙基 环丙基Q112 甲基 甲基 Q113 乙基 环己基Q112 甲基 乙基 Q113 正丙基 异丙基Q112 甲基 正丙基 Q113 异丙基 异丙基
表1-31 表1-32 R3 R1 R2 R3 R1 R2Q113 异丙 基苯基 Q115 甲基 环丙基Q114 甲基 甲基 Q115 甲基 仲丁基Q114 甲基 乙基 Q115 甲基 叔丁基Q114 甲基 正丙基 Q115 甲基 环戊基Q114 甲基 异丙基 Q115 甲基 环己基Q114 甲基 环丙基 Q115 甲基 苯基Q114 甲基 仲丁基 Q115 甲基 2-甲基-2-丙烯基Q114 甲基 叔丁基 Q115 乙基 乙基Q114 甲基 环戊基 Q115 乙基 正丙基Q114 甲基 环己基 Q115 乙基 异丙基Q114 甲基 苯基 Q115 乙基 环丙基Q114 甲基 2-甲基-2-丙烯基 Q115 乙基 仲丁基Q114 乙基 乙基 Q115 乙基 环戊基Q114 乙基 正丙基 Q115 乙基 环己基Q114 乙基 异丙基 Q115 乙基 苯基Q114 乙基 环丙基 Q115 正丙基 异丙基Q114 乙基 仲丁基 Q115 正丙基 环丙基Q114 乙基 环戊基 Q115 正丙基 仲丁基Q114 乙基 环己基 Q115 正丙基 环戊基Q114 乙基 苯基 Q115 正丙基 环己基Q114 正丙基 异丙基 Q115 异丙基 异丙基Q114 正丙基 环丙基 Q115 异丙基 环己基Q114 正丙基 仲丁基 Q115 异丙基 苯基Q114 正丙基 环戊基 Q115 异丙基 烯丙基Q114 正丙基 环己基 Q116 甲基 甲基Q114 异丙基 异丙基 Q116 甲基 乙基Q114 异丙基 环己基 Q116 甲基 正丙基Q114 异丙基 苯基 Q116 甲基 异丙基Q114 异丙基 烯丙基 Q116 甲基 环丙基Q115 甲基 甲基 Q116 甲基 仲丁基Q115 甲基 乙基 Q116 甲基 叔丁基Q115 甲基 正丙基 Q116 甲基 环戊基Q115 甲基 异丙基 Q116 甲基 环己基
表1-33 表1-34R3 R1 R2 R3 R1 R2Q116 甲基 苯基 Q117 乙基 环丙基Q116 甲基 2-甲基-2-丙烯基 Q117 乙基 仲丁基Q116 乙基 乙基基 Q117 乙基 环戊基Q116 乙基 正丙基 Q117 乙基 环己基Q116 乙基 异丙基 Q117 乙基 苯基Q116 乙基 环丙基 Q117 正丙基 异丙基Q116 乙基 仲丁基 Q117 正丙基 环丙基Q116 乙基 环戊基 Q117 正丙基 仲丁基Q116 乙基 环己基 Q117 正丙基 环戊基Q116 乙基 苯基 Q117 正丙基 环己基Q116 正丙基 异丙基 Q117 异丙基 异丙基Q116 正丙基 环丙基 Q117 异丙基 环己基Q116 正丙基 仲丁基 Q117 异丙基 苯基Q116 正丙基 环戊基 Q117 异丙基 烯丙基Q116 正丙基 环己基 Q118 甲基 甲基Q116 异丙基 异丙基 Q118 甲基 乙基Q116 异丙基 环己基 Q118 甲基 正丙基Q116 异丙基 苯基 Q118 甲基 异丙基Q116 异丙基 烯丙基 Q118 甲基 环丙基Q117 甲基 甲基 Q118 甲基 仲丁基Q117 甲基 乙基 Q118 甲基 叔丁基Q117 甲基 正丙基 Q118 甲基 环戊基Q117 甲基 异丙基 Q118 甲基 环己基Q117 甲基 环丙基 Q118 甲基 苯基Q117 甲基 仲丁基 Q118 甲基 2-甲基-2-丙烯基Q117 甲基 叔丁基 Q118 乙基 乙基Q117 甲基 环戊基 Q118 乙基 正丙基Q117 甲基 环己基 Q118 乙基 异丙基Q117 甲基 苯基 Q118 乙基 环丙基Q117 甲基 2-甲基-2-丙烯基 Q118 乙基 仲丁基Q117 乙基 乙基 Q118 乙基 环戊基Q117 乙基 正丙基 Q118 乙基 环己基Q117 乙基 异丙基 Q118 乙基 苯基
表1-35 表1-36 R3 R1 R2 R3 R1 R2Q118 正丙基 异丙基 Q120 乙基 仲丁基Q118 正丙基 环丙基 Q120 乙基 环戊基Q118 正丙基 仲丁基 Q120 乙基 环己基Q118 正丙基 环戊基 Q120 乙基 苯基Q118 正丙基 环己基 Q120 正丙基 异丙基Q118 异丙基 异丙基 Q120 正丙基 环丙基Q118 异丙基 环己基 Q120 正丙基 仲丁基Q118 异丙基 苯基 Q120 正丙基 环戊基Q118 异丙基 烯丙基 Q120 正丙基 环己基Q119 甲基 异丙基 Q120 异丙基 异丙基Q119 甲基 环丙基 Q120 异丙基 环己基Q119 乙基 乙基 Q120 异丙基 苯基Q119 乙基 异丙基 Q120 异丙基 烯丙基Q119 乙基 环丙基 Q121 甲基 甲基Q119 乙基 环己基 Q121 甲基 乙基Q119 正丙基 异丙基 Q121 甲基 正丙基Q119 异丙基 异丙基 Q121 甲基 异丙基Q119 异丙基 苯基 Q121 甲基 环丙基Q120 甲基 甲基 Q121 甲基 仲丁基Q120 甲基 乙基 Q121 甲基 叔丁基Q120 甲基 正丙基 Q121 甲基 环戊基Q120 甲基 异丙基 Q121 甲基 环己基Q120 甲基 环丙基 Q121 甲基 苯基Q120 甲基 仲丁基 Q121 甲基 2-甲基-2-丙烯基Q120 甲基 叔丁基 Q121 乙基 乙基Q120 甲基 环戊基 Q121 乙基 正丙基Q120 甲基 环己基 Q121 乙基 异丙基Q120 甲基 苯基 Q121 乙基 环丙基Q120 甲基 2-甲基-2-丙烯基 Q121 乙基 仲丁基Q120 乙基 乙基 Q121 乙基 环戊基Q120 乙基 正丙基 Q121 乙基 环己基Q120 乙基 异丙基 Q121 乙基 苯基Q120 乙基 环丙基 Q121 正丙基 异丙基
表1-37 表1-38R3 R1 R2 R3 R1 R2Q121 正丙基 环丙基 Q124 正丙基 异丙基Q121 正丙基 仲丁基 Q124 异丙基 异丙基Q121 正丙基 环戊基 Q124 异丙基 苯基Q121 正丙基 环己基 Q125 甲基 甲基Q121 异丙基 异丙基 Q125 甲基 乙基Q121 异丙基 环己基 Q125 甲基 正丙基Q121 异丙基 苯基 Q125 甲基 异丙基Q121 异丙基 烯丙基 Q125 甲基 环丙基Q122 甲基 异丙基 Q125 甲基 仲丁基Q122 甲基 环丙基 Q125 甲基 叔丁基Q122 乙基 乙基 Q125 甲基 环戊基Q122 乙基 异丙基 Q125 甲基 环己基Q122 乙基 环丙基 Q125 甲基 苯基Q122 乙基 环己基 Q125 甲基 2-甲基-2-丙烯基Q122 正丙基 异丙基 Q125 乙基 乙基Q122 异丙基 异丙基 Q125 乙基 正丙基Q122 异丙基 苯基 Q125 乙基 异丙基Q123 甲基 异丙基 Q125 乙基 环丙基Q123 乙基 乙基 Q125 乙基 仲丁基Q123 乙基 正丙基 Q125 乙基 环戊基Q123 乙基 异丙基 Q125 乙基 环己基Q123 乙基 环丙基 Q125 乙基 苯基Q123 乙基 仲丁基 Q125 正丙基 异丙基Q123 乙基 环己基 Q125 正丙基 环丙基Q123 正丙基 异丙基 Q125 正丙基 仲丁基Q123 异丙基 异丙基 Q125 正丙基 环戊基Q123 异丙基 苯基 Q125 正丙基 环己基Q124 甲基 异丙基 Q125 异丙基 异丙基Q124 甲基 环丙基 Q125 异丙基 环己基Q124 乙基 乙基 Q125 异丙基 苯基Q124 乙基 异丙基 Q125 异丙基 烯丙基Q124 乙基 环丙基 Q126 甲基 甲基Q124 乙基 环己基 Q126 甲基 乙基
表1-39 表1-40R3 R1 R2 R3 R1 R2Q126 甲基 正丙基 Q126 正丙基 2-氯乙基Q126 甲基 异丙基 Q126 丙基 2，2，2-三氟乙基Q126 甲基 烯丙基 Q126 异丙基 异丙基Q126 甲基 炔丙基 Q126 异丙基 环己基Q126 甲基 环丙基 Q126 异丙基 苯基Q126 甲基 仲丁基 Q126 异丙基 烯丙基Q126 甲基 叔丁基 Q126 异丙基 2-氯-2-丙烯基Q126 甲基 异丙基 Q126 异丙基 2-甲基-2-丙烯基Q126 甲基 环戊基 Q126 异丙基 炔丙基Q126 甲基 环己基 Q126 异丙基 2-氯乙基Q126 甲基 环庚基 Q126 异丙基 2，2，2-三氟乙基Q126 甲基 苯基 Q126 炔丙基 炔丙基Q126 甲基 2-甲基-2-丙烯基 Q126 烯丙基 烯丙基Q126 甲氧基 环己基 Q127 甲基 异丙基Q126 乙基 乙基 Q127 乙基 乙基Q126 乙基 正丙基 Q127 乙基 正丙基Q126 乙基 异丙基 Q127 乙基 异丙基Q126 乙基 环丙基 Q127 乙基 环丙基Q126 乙基 仲丁基 Q127 乙基 仲丁基Q126 乙基 叔丁基 Q127 乙基 环己基Q126 乙基 环戊基 Q127 正丙基 异丙基Q126 乙基 环己基 Q127 异丙基 异丙基Q126 乙基 环庚基 Q127 异丙基 苯基Q126 乙基 苯基 Q128 甲基 异丙基Q126 乙基 2-氯乙基 Q128 甲基 环丙基Q126 乙基 2，2，2-三氟乙基 Q128 乙基 乙基Q126 2-氯乙基 2-氯乙基 Q128 乙基 异丙基Q126 正丙基 正丙基 Q128 乙基 环丙基Q126 正丙基 异丙基 Q128 乙基 环己基Q126 正丙基 环丙基 Q128 正丙基 异丙基Q126 正丙基 仲丁基 Q128 异丙基 异丙基Q126 正丙基 环戊基 Q128 异丙基 苯基Q126 正丙基 环己基 Q128 甲基 异丙基
表1-41 表1-42 R3 R1 R2 R3 R1 R2Q129 乙基 乙基 Q131 正丙基 异丙基Q129 乙基 正丙基 Q131 正丙基 环丙基Q129 乙基 异丙基 Q131 正丙基 仲丁基Q129 乙基 环丙基 Q131 正丙基 环戊基Q129 乙基 仲丁基 Q131 正丙基 环己基Q129 乙基 环己基 Q131 异丙基 异丙基Q129 正丙基 异丙基 Q131 异丙基 环己基Q129 异丙基 异丙基 Q131 异丙基 苯基Q129 异丙基 苯基 Q131 异丙基 烯丙基Q130 甲基 异丙基 Q132 甲基 异丙基Q130 乙基 乙基 Q132 甲基 环丙基Q130 乙基 异丙基 Q132 乙基 乙基Q130 乙基 环丙基 Q132 乙基 异丙基Q130 异丙基 苯基 Q132 乙基 环丙基Q131 甲基 甲基 Q132 乙基 环丙基Q131 甲基 乙基 Q132 正丙基 异丙基Q131 甲基 正丙基 Q132 异丙基 异丙基Q131 甲基 异丙基 Q132 异丙基 苯基Q131 甲基 环丙基 Q133 甲基 异丙基Q131 甲基 仲丁基 Q133 乙基 乙基Q131 甲基 叔丁基 Q133 乙基 异丙基Q131 甲基 环戊基 Q133 乙基 环丙基Q131 甲基 环己基 Q133 异丙基 苯基Q131 甲基 苯基 Q134 甲基 甲基Q131 甲基 2-甲基-2-丙烯基 Q134 甲基 异丙基Q131 乙基 乙基 Q134 乙基 乙基Q131 乙基 正丙基 Q134 乙基 异丙基Q131 乙基 异丙基 Q134 乙基 环己基Q131 乙基 环丙基 Q134 异丙基 异丙基Q131 乙基 仲丁基 Q134 异丙基 苯基Q131 乙基 环戊基 Q135 甲基 异丙基Q131 乙基 环己基 Q135 乙基 乙基Q131 乙基 苯基 Q135 乙基 异丙基
表1-43 表1-44R3 R1 R2 R3 R1 R2Q135 乙基 环丙基 Q142 乙基 异基Q135 异丙 基苯基 Q142 乙基 环丙基Q136 乙基 乙基 Q142 异丙基 苯基Q136 乙基 异丙基 Q143 甲基 异丙基Q136 乙基 环丙基 Q143 乙基 乙基Q136 异丙 基苯基 Q143 乙基 异丙基Q137 甲基 异丙基 Q143 乙基 环丙基Q137 乙基 乙基 Q143 异丙基 苯基Q137 乙基 异丙基 Q144 甲基 异丙基Q137 乙基 环丙基 Q144 乙基 乙基Q137 异丙 基苯基 Q144 乙基 异丙基Q138 甲基 异丙基 Q144 乙基 环丙基Q138 乙基 乙基 Q144 异丙基 苯基Q138 乙基 异丙基 Q145 甲基 异丙基Q138 乙基 环丙基 Q145 乙基 乙基Q139 甲基 异丙基 Q145 乙基 异丙基Q139 乙基 乙基 Q145 乙基 环丙基Q139 乙基 异丙基 Q145 异丙 基苯基Q139 乙基 环丙基 Q146 甲基 异丙基Q139 乙基 2-氯乙基 Q146 乙基 乙基Q139 乙基 2，2，2-三氟乙基 Q146 乙基 异丙基Q139 2-氯乙基 2-氯乙基 Q146 乙基 环丙基Q139 异丙基 苯基 Q146 异丙基 苯基Q140 甲基 异丙基 Q147 甲基 异丙基Q140 乙基 乙基 Q147 乙基 乙基Q140 乙基 异丙基 Q147 乙基 异丙基Q141 甲基 异丙基 Q147 乙基 环丙基Q141 乙基 乙基 Q147 异丙基 苯基Q141 乙基 异丙基 Q148 甲基 异丙基Q141 乙基 环丙基 Q148 乙基 乙基Q141 异丙基 苯基 Q148 乙基 异丙基Q142 甲基 异丙基 Q148 乙基 环丙基Q142 乙基 乙基 Q148 异丙基 苯基
表1-45 表1-46R3 R1 R2 R3 R1 R2Q149甲基 异丙基 Q156 乙基 乙基Q149乙基 乙基 Q156 乙基 异丙基Q149 乙基 异丙基 Q157 甲基 异丙基Q149 乙基 环丙基 Q157 乙基 异丙基Q149 异丙基 苯基 Q158 乙基 正丙基Q150 甲基 异丙基 Q158 正丙基 正丙基Q150 乙基 乙基 Q158 异丙基 丙烯基Q150 乙基 异丙基 Q158 异丙基 丙烯基Q150 乙基 环丙基 Q158 异丙基 炔丙基Q150 异丙基 苯基 Q158 炔丙基 炔丙基Q151 甲基 异丙基 Q159 乙基 正丙基Q151 乙基 乙基 Q159 正丙基 正丙基Q151 乙基 异丙基 Q159 异丙基 丙烯基Q151 乙基 环丙基 Q159 异丙基 丙烯基Q151 异丙基 苯基 Q159 异丙基 炔丙基Q152 甲基 异丙基 Q159 炔丙基 炔丙基Q152 乙基 乙基 Q160 乙基 正丙基Q152 乙基 异丙基 Q160 正丙基 正丙基Q152 乙基 环丙基 Q160 异丙基 丙烯基Q152 异丙基 苯基 Q160 异丙基 丙烯基Q153 甲基 异丙基 Q160 异丙基 炔丙基Q153 乙基 乙基 Q160 炔丙基 炔丙基Q153 乙基 异丙基 Q161 乙基 正丙基Q153 乙基 环丙基 Q161 正丙基 正丙基Q153 异丙基 苯基 Q161 异丙基 丙烯基Q154 甲基 异丙基 Q161 异丙基 丙烯基Q154 乙基 乙基 Q161 异丙基 炔丙基Q154 乙基 异丙基 Q161 炔丙基 炔丙基Q154 乙基 环丙基 Q162 乙基 正丙基Q154 异丙基 苯基 Q162 正丙基 正丙基Q155 乙基 乙基 Q162 异丙基 丙烯基Q155 甲基 异丙基 Q162 异丙基 丙烯基Q156 甲基 异丙基 Q162 异丙基 炔丙基
表1-47 表1-48R3 R1 R2 R3 R1 R2Q162 炔丙基 炔丙基 Q167 异丙基 异丙基Q163 甲基 异丙基 Q167 异丙基 苯基Q163 乙基 乙基 Q168 甲基 异丙基Q163 乙基 正丙基 Q168 乙基 乙基Q163 乙基 异丙基 Q168 乙基 正丙基Q163 正丙基 正丙基 Q168 乙基 异丙基Q163 异丙基 异丙基 Q168 乙基 环丙基Q164 甲基 异丙基 Q168 乙基 仲丁基Q164 乙基 乙基 Q168 乙基 环己基Q164 乙基 异丙基 Q168 正丙基 异丙基Q164 异丙基 异丙基 Q168 异丙基 异丙基Q165 甲基 异丙基 Q168 异丙基 苯基Q165 乙基 乙基 Q169 甲基 异丙基Q165 乙基 异丙基 Q169 乙基 乙基Q165 异丙基 异丙基 Q169 乙基 正丙基Q166 甲基 异丙基 Q169 乙基 异丙基Q166 乙基 乙基 Q169 乙基 环丙基Q166 乙基 正丙基 Q169 乙基 仲丁基Q166 乙基 异丙基 Q169 乙基 环己基Q166 乙基 环丙基 Q169 正丙基 异丙基Q166 乙基 仲丁基 Q169 异丙基 异丙基Q166 乙基 环己在 Q169 异丙基 苯基Q166 正丙基 异丙基 Q170 甲基 异丙基Q166 异丙基 异丙基 Q170 乙基 乙基Q167 异丙基 苯基 Q170 乙基 正丙基Q167 甲基 异丙基 Q170 乙基 异丙基Q167 乙基 乙基 Q170 乙基 环丙基Q167 乙基 正丙基 Q170 乙基 仲丁基Q167 乙基 异丙基 Q170 乙基 环己基Q167 乙基 环丙基 Q170 正丙基 异丙基Q167 乙基 仲丁基 Q170 异丙基 异丙基Q167 乙基 环己基 Q170 异丙基 苯基Q167 正丙基 异丙基 Q171 甲基 异丙基
表1-49 表1-50R3 R1 R2 R3 R1 R2Q171 乙基 乙基 Q174 乙基 环丙基Q171 乙基 正丙基 Q174 乙基 仲丁基Q171 乙基 异丙基 Q174 乙基 环己基Q171 乙基 环丙基 Q174 正丙基 异丙基Q171 乙基 仲丁在 Q174 异丙基 异丙基Q171 乙基 环己基 Q174 异丙基 苯基Q171 正丙基 异丙基 Q175 甲基 异丙基Q171 异丙基 异丙基 Q175 乙基 乙基Q171 异丙基 苯基 Q175 乙基 正丙在Q172 甲基 异丙基 Q175 乙基 异丙基Q172 乙基 乙基 Q175 乙基 环丙基Q172 乙基 正丙基 Q175 乙基 仲丁基Q172 乙基 异丙基 Q175 乙基 环己基Q172 乙基 环丙基 Q175 正丙基 异丙基Q172 乙基 仲丁基 Q175 异丙基 异丙基Q172 乙基 环己基 Q175 异丙基 苯基Q172 正丙基 异丙基 Q176 甲基 异丙基Q172 异丙基 异丙基 Q176 乙基 乙基Q172 异丙基 苯基 Q176 乙基 正丙基Q173 甲基 异丙基 Q176 乙基 异丙基Q173 乙基 乙基 Q176 乙基 环丙基Q173 乙基 正丙基 Q176 乙基 仲丁基Q173 乙基 异丙基 Q176 乙基 环己基Q173 乙基 环丙基 Q176 正丙基 异丙基Q173 乙基 仲丁基 Q176 异丙基 异丙基Q173 乙基 环己基 Q176 异丙基 苯基Q173 正丙基 异丙基 Q177 甲基 异丙基Q173 异丙基 异丙基 Q177 乙基 乙基Q173 异丙基 苯基 Q177 乙基 正丙基Q174 甲基 异丙基 Q177 乙基 异丙基Q174 乙基 乙基 Q177 乙基 环丙基Q174 乙基 正丙基 Q177 乙基 仲丁基Q174 乙基 异丙基 Q177 乙基 环己基
表1-51 表2-1R3 R1 R2Q178 乙基 异丙基Q178 乙基 环丙基 R3Q178 乙基 仲丁基Q178 乙基 环己基 Q1 2-甲基哌啶子基Q178 正丙基 异丙基 Q2 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q178 异丙基 异丙基 Q3 吡咯烷-1-基Q178 异丙基 苯基 Q3 哌淀子基Q179 甲基 异丙基 Q3 2-甲基哌啶子基Q179 乙基 乙基 Q3 2，5-二甲基-3-吡咯林-1-基Q179 乙基 正丙基 Q3 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q179 乙基 异丙基 Q4 2-甲基哌啶子基Q179 乙基 环丙基 Q4 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q179 乙基 仲丁基 Q5 吡咯烷-1-基Q179 乙基 环己基 Q5 2-甲基哌啶基Q179 正丙基 异丙基 Q6 哌啶子基Q179 异丙基 异丙基 Q6 2-甲基哌啶子基Q179 异丙基 苯基 Q7 2-甲基哌啶子基
Q7 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基
Q8 吡咯烷-1-基
Q8 哌啶子基
Q8 吗啉代
Q8 2-甲基哌啶子基
Q8 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基
Q8 2，6-二甲基哌啶子基
Q9 吡咯烷-1-基
Q9 哌啶子基
Q9 吗啉代
Q9 2-甲基哌啶子基
Q9 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基
Q9 2，6-二甲基哌啶子基
Q9 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基
表2-2R3Q10 吡咯烷-1-基Q10 2-甲基哌啶子基Q11 2-甲基哌啶子基Q12 吡咯烷-1-基Q13 咯烷-1-基Q13 哌啶子基Q13 2-甲基哌啶子基Q13 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q14 吡咯烷-1-基Q14 哌啶子基Q14 吗啉代Q14 2-甲基哌啶子基Q14 2，5-二甲基吡咯啉-1-基Q14 2，6-二甲基哌啶子基Q14 2-二甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q15 吡咯烷-1-基Q15 哌啶子基Q15 2-甲基哌啶子基Q15 2，5-二甲基-3-吡啶啉-1-基Q16 2-甲基哌啶Q16 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q18 2-甲基哌啶子基Q19 2-甲基哌啶子基Q20 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q21 2-甲基哌啶子基Q22 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q23 吡咯烷-1-基Q23 哌啶子基Q23 吗啉代Q23 2-甲基哌啶子基Q23 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基
表2-3R3Q23 2，6-二甲基哌啶子基Q23 2-甲基-1，2，3，4四氢喹啉-1-基Q24 咯烷-1-基Q24 哌啶子基Q24 2-甲基哌啶子基Q24 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q24 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q25 2-甲基哌啶子基Q25 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q26 2-甲基哌啶子基Q26 2，5-甲基-3-吡啶啉-1-基Q27 2，5-甲基-3-吡啶啉-1-基Q28 2-甲基哌啶子基Q29 吡咯烷-1-基Q29 哌啶子基Q29 2-甲基哌啶子基Q29 2，5-二甲基吡咯啉-1-基Q29 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q30 吡咯烷-1-基Q30 哌啶子基Q30 吗啉代Q30 2-甲基哌啶子基Q30 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q30 2，6-二甲基哌啶子基Q30 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q31 吡咯烷-1-基Q31 哌啶子基Q31 甲基哌啶子基Q31 2，5-二甲基吡咯啉-1-基Q31 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q32 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基
表2-4R3Q33 2-甲基哌啶子基Q34 吡咯烷-1-基Q34 哌啶子基Q34 2-甲基哌啶子基Q34 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q34 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q34 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q35 2-甲基哌啶子基Q36 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q37 2-甲基哌啶子基Q38 2-甲基哌啶子基Q39 2，5-二甲基吡咯啉-1-基Q40 2-甲基哌啶子基Q41 2-甲基哌啶子基Q42 2，5-甲基哌啶子基Q43 2-甲基哌啶子基Q44 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q46 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q47 吡咯烷-1-基Q47 哌啶子基Q47 吗啉代Q47 2-甲基哌啶子基Q47 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q47 2，6-二甲基哌啶子基Q47 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q48 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q49 吡咯烷-1-基Q49 哌啶子基Q49 吗啉代Q49 2-甲基哌啶子基Q49 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基
表2-5R3Q49 2，6-二甲基哌啶子基Q49 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q50 2-甲基哌啶子基Q51 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q52 2-甲基哌啶子基Q53 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q54 2-甲基哌啶子基Q55 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q56 吡咯烷-1-基Q56 哌啶子基Q56 2-甲基哌啶子基Q56 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q56 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q57 吡咯烷-1-基Q57 哌啶子基Q57 吗啉代Q57 2-甲基哌啶子基Q57 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q57 2，6-二甲基哌啶子基Q57 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q58 2-甲基哌啶子基Q58 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q59 吡咯烷-1-基Q59 哌啶子基Q59 吗啉代Q59 2-甲基哌子基Q59 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q59 2，6-二甲基哌啶子基Q59 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q60 吡咯烷-1-基Q60 哌啶子基
表2-6R3Q60 2-甲基哌啶子基Q60 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q60 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q61 吡咯烷-1-基Q61 哌啶子基Q61 吗啉代Q61 2-甲基哌啶子基Q61 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q61 2，6-二甲基哌啶子基Q61 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q62 2-甲基哌啶子基Q63 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q64 吡咯烷-1-基Q64 哌啶子基Q64 2-甲基哌啶子基Q64 2，5-二甲基-3-吡啶啉-1-基Q64 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q65 2-甲基哌啶子基Q65 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q66 2-甲基哌啶子基Q67 吡咯烷-1-基Q67 哌啶子基Q67 2-甲基哌啶子基Q67 2，5-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q67 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q68 2-甲基哌啶子基Q69 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q70 2-甲基哌啶子基Q71 2，6-二甲基哌啶子基Q72 吡咯烷-1-基Q72 哌啶子基
表2-7R3Q72 2-甲基哌啶子基Q72 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q72 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q73 2-甲基哌啶子基Q73 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q74 咯烷-1-基Q74 哌啶子基Q74 2-甲基哌啶子基Q74 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q74 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q75 2-甲基哌啶子基Q75 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q76 2-甲基哌啶子基Q77 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q78 吡咯烷-1-基Q78 哌啶子基Q78 2-甲基哌啶子基Q78 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q78 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q79 2-甲基哌啶子基Q79 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q80 2-甲基哌啶子基Q81 咯烷-1-基Q81 哌啶子基Q81 2-甲基哌啶子基Q81 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q81 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q82 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q83 吡咯烷-1-基Q83 哌啶子基Q83 吗啉代
表2-8R3Q83 2-甲基哌啶子基Q83 2，5-二甲基吡咯啉-1-基Q83 2，6-二甲基哌啶子基Q83 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q84 吡咯烷-1-基Q84 哌啶子基Q84 吗啉代Q84 2-甲基哌啶子基Q84 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q84 2，6-二甲基哌啶子基Q84 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q85 2-甲基哌啶子基Q86 咯烷-1-基Q86 哌啶子基Q86 吗啉代Q86 2-甲基哌啶子基Q86 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q86 2，6-二甲基哌啶子基Q86 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹-1-基Q87 2-甲基哌啶子基Q88 咯烷-1-基Q88 2-甲基哌啶子基Q88 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q89 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q90 吡咯烷-1-基Q90 哌啶子基Q90 吗啉代Q90 2-甲基哌啶子基Q90 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q90 2，6-二甲基哌啶子基Q90 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基
表2-9R3Q91 吡咯烷-1-基Q91 哌啶子基Q91 吗啉代Q91 2-甲基哌啶子基Q91 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q91 2，6-二甲基哌啶子基Q91 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q92 吡咯烷-1-基Q92 哌啶子基Q92 2-甲基哌啶子基Q92 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q92 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q93 2-甲基哌啶子基Q94 2，5-二甲基-3-哟咯啉-1-基Q95 2-甲基哌啶子基Q96 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q97 2-甲基哌啶子基Q98 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q99 2-甲基哌啶子基Q100 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q101 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q102 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q103 2-甲基哌啶子基Q104 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q105 吡咯烷-1-基Q105 哌啶子基Q105 2-甲基哌啶子基Q105 2，5-甲基-3-吡咯啉-1-基Q105 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q106 2-甲基哌啶子基Q106 2，5-二甲基-3-哟咯啉-1-基
表2-10R3Q107 吡咯烷-1-基Q107 哌啶子基Q107 吗啉代Q107 甲基哌啶子基Q107 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q107 2，6-二甲基哌啶子基Q107 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q108 2-甲基哌啶子基Q108 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q109 吡咯烷-1-基Q109 哌啶子基Q109 吗啉代Q109 2-甲基哌啶子基Q109 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q109 2，6-二甲基哌啶子基Q109 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q110 吡咯烷基-1-基Q110 哌啶子基Q110 2-甲基哌啶子基Q110 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q110 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q111 2-甲基哌啶子基Q111 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q112 吡咯烷-1-基Q112 哌啶子基Q112 吗啉代Q112 2-甲基哌啶子基Q112 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q112 2，6-二甲基哌啶子基Q112 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q113 吡咯烷-1-基
表2-11R3Q113 哌啶子基Q113 2-甲基哌啶子基Q113 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q113 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q114 吡咯烷-1-基Q114 哌啶子基Q114 吗啉代Q114 2-甲基哌啶子基Q114 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q114 2，6-二甲基哌啶子基Q114 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q115 吡咯烷-1-基Q115 哌啶子基Q115 吗啉代Q115 2-甲基哌啶子基Q115 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q115 2，6-二甲基哌啶子基Q115 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q116 吡咯烷-1-基Q116 哌啶子基Q116 吗啉代Q116 2-甲基哌啶子基Q116 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q116 2，6-二甲基哌啶子基Q116 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q117 吡咯烷-1-基Q117 哌啶子基Q117 吗啉代Q117 2-甲基哌啶子基Q117 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q117 2，6-二甲基哌啶子基
表2-12R3Q117 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q118 吡咯烷-1-基Q118 哌啶子基Q118 吗啉代Q118 2-甲基哌啶子基Q118 2，5-甲基-3-吡咯啉-1-基Q118 2，6-二甲基哌啶子基Q118 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q119 吡咯烷-1-基Q119 哌啶子基Q119 2-甲基哌啶子基Q119 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q119 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q120 吡咯烷-1-基Q120 哌啶子基Q120 吗啉代Q120 2-甲基哌啶子基Q120 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q120 2，6-二甲基哌啶子基Q120 2-甲基-1，2，3，4-四氢哌啶子基Q121 吡咯烷-1-基Q121 哌啶子基Q121 吗啉代Q121 2-甲基哌啶子基Q121 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q121 2，6-二甲基哌啶子基Q121 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q122 吡咯烷-1-基Q122 哌啶子基Q122 2-甲基哌啶子基Q122 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基
表2-13R3Q122 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q123 2-甲基哌啶子基Q123 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q124 吡咯烷-1-基Q124 哌啶子基Q124 2-甲基哌啶子基Q124 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q124 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q125 吡咯烷-1-基Q125 哌啶子基Q125 吗啉代Q125 2-甲基哌啶子基Q125 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q125 2，6-二甲基哌啶子基Q125 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q126 吡咯烷-1-基Q126 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q126 哌啶子基Q126 5-甲基-2-吡唑啉-1-基Q126 吗啉代Q126 2-甲基哌啶子基Q126 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q126 2，6-二甲基哌啶子基Q126 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q126 全氢化喹啉-1-基Q126 全氢化吲哚-1-基Q127 2-甲基哌啶子基 Q127 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q128 吡咯烷-1-基Q128 哌啶子基Q128 2-甲基哌啶子基
表2-14R3Q128 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q128 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q129 2-甲基哌啶子基Q129 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q130 2-甲基哌啶子基Q131 吡咯烷-1-基Q131 哌啶子基Q131 吗啉代Q131 2-甲基哌啶子基Q131 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q131 2，6-二甲基哌啶子基Q131 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q132 吡咯烷基-1-基Q132 哌啶子基Q132 2-甲基哌啶子基Q132 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q132 2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基Q133 2-甲基哌啶子基Q134 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q135 2-甲基哌啶子基Q136 2-甲基哌啶子基Q137 2-甲基哌啶子基Q137 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q138 2-甲基哌啶子基Q138 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q139 2-甲基哌啶子基Q139 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q140 2-甲基哌啶子基Q140 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q141 2-甲基哌啶子基Q141 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基
表2-15R3Q142 2-甲基哌啶子基Q142 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q143 2-甲基哌啶子基Q143 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q144 2-甲基哌啶子基Q144 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q145 2-甲基哌啶子基Q145 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q146 2-甲基哌啶子基Q146 2，5-二甲基-3-哌咯啉-1-基Q147 2-甲基哌啶子基Q147 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q148 2-甲基哌啶子基Q148 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q149 2-甲基哌啶子基Q149 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q150 2-甲基哌啶子基Q150 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q151 2-甲基哌啶子基Q151 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q152 2-甲基哌啶子基Q152 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q153 2-甲基哌啶子基Q153 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q154 2-甲基哌啶子基Q154 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q155 2-甲基哌啶子基Q155 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q156 2-甲基哌啶子基Q156 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q157 2-甲基哌啶子基
表2-16R3Q157 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q158 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q158 2-甲基哌啶子基Q159 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q159 2-甲基哌啶子基Q160 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q161 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q161 2-甲基哌啶子基Q162 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q163 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q163 2-甲基哌啶子基Q164 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q165 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q165 2-甲基哌啶子基Q166 2-甲基哌啶子基Q166 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q167 2-甲基哌啶子基Q167 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q168 2-甲基哌啶子基Q168 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q169 2-甲基哌啶子基Q169 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q170 2-甲基哌啶子基Q170 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q171 2-甲基哌啶子基Q171 2，5-二甲基-3-吡咯烷-1-基Q172 2-甲基吡咯烷基Q172 2，5-二甲基-3-吡咯烷-1-基Q173 2-甲基哌啶子基Q173 2，5-二甲基-3-吡咯烷-1-基Q174 2-甲基哌啶子基
表2-17R3Q174 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q175 2-甲基哌啶子基Q175 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q176 2-甲基哌啶子基Q176 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q177 2-甲基哌啶子基Q177 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q178 2-甲基哌啶子基Q178 2，5-二甲基-3-吡咯啉-1-基Q179 2-甲基哌啶子基Q179 2，5-二甲基-3-吡咯烷-1-基
在上述方法(a)中，如果使用1-(5-氯-1，3-二甲基-4-吡唑基)-5(4H)-四唑啉酮和二乙基氨基甲酰氯作起始物质，例如，该反应可表示如下：
在上述方法b)中，如果使用1-(1-苄基-2，5-二甲基-3-吡咯基)-4-(N，N-二乙基氨基甲酰基)-5(4H)-四唑啉酮和氢气作起始物质，例如，该反应可表示如下：
在上述反应a)中，式(II)起始化合物是具有前面对R3定义的取代基的化合物，优选具有前面对R3定义的优选取代基。
式(II)化合物是新化合物，而本申请涉及所述化合物同时也涉及制备这些化合物的方法。
式(II)化合物也可用下述方法合成。方法c)：
使下式表示的化合物
其中R3具有与上述定义相同的含义，与三甲基甲硅烷基叠氮化物反应，或方法d)：
使下式表示的化合物R3-NCO (VI)
其中R3具有与上述定义相同的含义，与三甲基甲硅烷基叠氮化物反应，或方法e)：
使下式表示的化合物
其中R3具有与上述定义相同的含义，与叠氮化钠反应。
在上述方法c)中，式(V)起始化合物是具有前面对R3定义的取代基的化合物，优选具有前面对R3定义的优选取代基。
式(V)化合物是有机化学领域中已知的化合物(通常作为试剂出售)，例如可提及下述化合物：
2-呋喃甲酰氯，
2-噻吩甲酰氯，
3-氯-2-噻吩甲酰氯，
3，5-二甲基异噁唑-4-羰基氯，和
5-甲基异噁唑-3-羰基氯。
式(V)化合物也可通过用一般的方法氯化下式表示的化合物容易地得到
其中R3具有与上述定义相同的含义。
式(VIII)表示的化合物是有机化学领域公知的化合物。所述化合物例如在专利公报中已公开，如DE3013908-A，DE3713774-A，EP-199675-A，EP-262873-A，EP-306868-A，EP-371950-A，EP-371594-A，EP-372470-A，EP-442430-A，EP-538231-A，EP-550111-A，EP-555153-A，EP-570706-A，EP-538231-A，ES2005136-A，FR-1535810，JP Hei.1-61463-A，JP Hei.2-42061-A，JP Hei.2-53776-A，JP Hei.2-129171-A，JP Hei.3-56478-A，JP Hei.4-120005-A，JP Hei.4-120059-A，JP Hei.5-59024-A，NL6607796，US-3271407-A，US-3294783-A，US-4226877-A，US4785012-A，US5201938-A，US5276025-A，W09308155-A，WO9311117-A，WO9314083-A，等，以及在科学杂志中已公开，例如nals such asActa.Chem.Scand.，24(9)，3107-15，(1970)，Agric.Biol.Chem.，48(1)，45，(1984)，Angew.Chem.，102(6)，758-9，Arch.Pham.(Weinheim，Ger.)，325(2)，83-7，(1992)，Boll.Chim.Farm.，119(12)，725-30，(1980)，Bull.Soc.Chim.Fr.(1)，242-5，(1971)，Chem.Lett.，(4)，585-8，(1991)，Chem.Scr.，16(1-2)，38-41，(1980)，do.16(4)，117-121，(1980)，Eur.J.Med.Chem.，27(6)，581-93，(1992)，Heterocycles，23(6)，1431-5，(1985)，do.29(4)，667-677(1989)，Indian J.Chem.，Sect B，17B(3)，222，(1979)，J.Am.Chem.Soc.，89(21)，5461-2，(1967)，do.114(23)，8783-94(1992)，J.Chem.Soc.C.，(2)，172-85，(1968)，do.(2)，172-85，(1968)，J.Chem.Soc.，Perkin Trans.1，(4)，791-4(1983)，do.(7)，1875-9，(1988)，do.(6)，1139-45，(1989)，do.(10)，2417-28(1991)，do.(10)，2600-2601，(1991)，do.(2)，215-19，(1992)，J.Chin.Chem.Soc.(Taipei)，39(4)，319-23，(1992)，J.Heterocycl.Chem.，14(5)，725-8，(1977)，do.19(3)，561-6(1982)，do.22(6)，1621-30，(1985)，do.28(4)，1003，(1991)，J.Org.Chem.，42(20)，3230-3，(1977)，do.50(26)，5660-6，(1985)，Kenkyu Hokoku-AsahiGarasm，60，167-174，Khim.Geterotsikl.Soedin.，(8)，1024-1025，(1973)，Mohatsh，Chem.，114(2)，249-25，(1983)，Symth.Commun.，24(1)，95-101，Systhesis(1)，69-70，(1986)，do.(9)，753-5，(1986)，do.(11)，829-30，(1978)，do.(10)，767-71，(1988)，Tetrahedron，27(15)，3307-15(1971)，do.32(4)，507-13，(1976)，Tetrahedron Lett.，26(14)，1777，(1985)，Zh.Obsch.Khim.，52(11)，2529，(1982)，Zh.Org.Kim.，26(7)，1560-6，(1990)，J.Pesticide Sci.18(3)，245-51，(1993)，Journal ofPharmacy 90(1)，32-5，(1970)，等，或所述化合物通常作为试剂出售，作为所述化合物的实例，可提及下述化合物：
3-呋喃甲酸，
3-氯-2-呋喃甲酸，
3-甲基-2-呋喃甲酸，
3-甲氧基-2-呋喃甲酸，
2-甲基-3-呋喃甲酸，
2-氯-3-呋喃甲酸，
2-甲基-4-三氟甲基-3-呋喃甲酸，
2，4-二甲基-3-呋喃甲酸，
2，5-二甲基-3-呋喃甲酸，
3-噻吩甲酸，
2-甲基-3-噻吩甲酸，
2-甲基-4-甲氧基-3-噻吩甲酸，
4-氟-3-噻吩甲酸，
4-甲基-3-噻吩甲酸，
5-三氟甲基-2-噻吩甲酸，
5-氯-3-甲氧基-2-噻吩甲酸，
3-氟-2-噻吩甲酸，
3，4，5-三氯-2-噻吩甲酸，
2-甲氧基-3-噻吩甲酸，
4-氯-2-甲基-3-噻吩甲酸，
2-氯-3-噻吩甲酸，
4-氯-3-噻吩甲酸，
3-甲氧基-2-噻吩甲酸，
3-甲硫基-2-噻吩甲酸，
3-甲基-2-噻吩甲酸，
2-氯-4-甲基-3-噻吩甲酸，
2-甲基-3-噻吩甲酸，
2，4，5-三甲基-3-噻吩甲酸，
5-氯-2-噻吩甲酸，
2，5-二甲基-3-噻吩甲酸，
1-甲基-2-吡咯羧酸，
1，3-二甲基-2-吡咯羧酸，
1，2-二甲基-3-吡咯羧酸，
5-氯-1-甲基-2-吡咯羧酸，
1-苄基-2，5-二甲基-3-吡咯羧酸，
4-甲基-5-噁唑羧酸，
2，4-二甲基-5-噁唑羧酸，
5-氯-2-甲基-4-噁唑羧酸，
2，5-二甲基-4-噁唑羧酸，
4-乙氧基-2-甲基-5-噁唑羧酸，
5-甲基-4-噁唑羧酸，
2-甲基-5-噁唑羧酸，
5-噁唑羧酸，
3，5-二甲基-4-异噁唑羧酸，
3-异噁唑羧酸，
5-氯-3-甲基-4-异噁唑羧酸，
5-甲基-3-异噁唑羧酸，
3-甲基-5-异噁唑羧酸，
4-异噁唑羧酸，
3-甲氧基-5-异噁唑羧酸，
5-异噁唑羧酸，
3-氯-5-异噁唑羧酸，
3-甲基-4-异噁唑羧酸，
3-乙基-5-甲基-4-异噁唑羧酸，
3-乙氧基-5-甲基-4-异噁唑羧酸，
3-氯-5-甲基-4-异噁唑羧酸，
5-甲基-4-异噁唑羧酸，
3-甲基-5-甲氧基-4-异噁唑羧酸，
4-氯-3-甲基-5-异噁唑羧酸，
3，4-二氯-5-异噁唑羧酸，
5-环丙基-4-异噁唑羧酸，
3-溴-5-甲基-4-异噁唑羧酸，
4，5-二甲基-3-异噁唑羧酸，
3-甲基-5-异丙基-4-异噁唑羧酸，
3，4-二甲基-5-异噁唑羧酸，
4-噻唑羧酸，
5-噻唑羧酸，
2-噻唑羧酸，
3-甲基-5-噻唑羧酸，
2-氯-4-甲基-5-噻唑羧酸，
2，4-二氯-5-噻唑羧酸，
2，4-二甲基-5-噻唑羧酸，
2-甲基-4-噻唑羧酸，
2-甲基-4-三氟甲基-5-噻唑羧酸，
2，5-二氯-4-噻唑羧酸，
2，5-二甲基-4-噻唑羧酸，
4-甲基-2-甲氧基-5-噻唑羧酸，
5-甲基-4-噻唑羧酸，
3-氯-5-甲氧基-4-异噻唑羧酸，
3，5-二氯-4-异噻唑羧酸，
3-异噻唑羧酸，
3，5-二甲硫基-4-异噻唑羧酸，
4-甲基-5-异噻唑羧酸，
3-甲基-4-异噻唑羧酸，
5-异噻唑羧酸，
5-氯-3-甲基-4-异噻唑羧酸，
3，5-二甲基-4-异噻唑羧酸，
3，4-二氯-5-异噻唑羧酸，
3-甲氧基-4-异噻唑羧酸，
3-甲基-5-异噻唑羧酸，
4，5-二氯-3-异噻唑羧酸，
4-氯-5-异噻唑羧酸，
4-氯-3-甲基-5-异噻唑羧酸，
4-异噻唑羧酸，
1-甲基-2-咪唑羧酸，
1-苄基-2-咪唑羧酸，
1-甲基-4-咪唑羧酸，
1-甲基-5-咪唑羧酸，
1，2-二甲基-5-咪唑羧酸，
1，4-二甲基-5-咪唑羧酸，
1，5-二甲基-4-咪唑羧酸，
1-甲基-4-甲硫基-5-咪唑羧酸，
1，3，5-三甲基-4-吡唑羧酸，
1，4-二甲基-3-吡唑羧酸，
4-氯-1-甲基-5-吡唑羧酸，
4-氯-1-甲基-3-吡唑羧酸，
1，3-二甲基-4-吡唑羧酸，
5-氟-1-甲基-3-三氟甲基-4-吡唑羧酸，
3-氯-1-甲基-4-吡唑羧酸，
5-氯-3-乙基-1-甲基-4-吡唑羧酸，
1，3-二甲基-5-甲氧基-4-吡唑羧酸，
1，3-二甲基-5-甲硫基-4-吡唑羧酸，
4-氯-3-乙基-1-甲基-5-吡唑羧酸，
4-氯-1-甲基-3-三氟甲基-5-吡唑羧酸，
1-甲基-3-三氟甲基-5-吡唑羧酸，
3，5-二氯-1-甲基-4-吡唑羧酸，
4-氯-1，3-二甲基-5-吡唑羧酸，
1-甲基-3-甲氧基-4-吡唑羧酸，
1-甲基-3-三氟甲基-5-吡唑羧酸，
1-甲基-5-甲氧基-4-吡唑羧酸，
1-乙基-3，5-二甲基-4-吡唑羧酸，
5-氯-1，3-二甲基-4-吡唑羧酸，
1，5-二甲基-4-吡唑羧酸，
4-氯-1，3-二甲基-5-吡唑羧酸，
5-氯-1-甲基-4-吡唑羧酸，
1-甲基-5-吡唑羧酸，
1，4-二甲基-5-吡唑羧酸，
1，3-二甲基-5-吡唑羧酸，
1-甲基-4-吡唑羧酸，
4-氯-1，5-二甲基-3-吡唑羧酸，
1-苄基-3，5-二甲基-4-吡唑羧酸。
上述方法c)的反应用类似杂志Chemical Society，PerkinTransactions 1，1992，1101-1104页，或者AmericanChemical Society第81卷，1959，3076-3079页中所述合成四唑啉酮的方法进行。
在上述方法d)中，式(VI)起始化合物是具有前面对R3定义的取代基的化合物，优选具有前面对R3定义的优选取代基。
式(VI)化合物是有机化学领域内公知的，例如在专利公报中已公开，这些公报有AT352745，JP Sho.60-72889-A，JP Sho.61-167675-A，WO82/04047-A，EP-13817，US4863947等，以及在下述科学杂志中已公开，如J.Chem.Soc.Perkin Trans.1，1992，1101-1104页，Chem.Ber.89卷，1473页，1956，Chem.Pharm.Bull.29卷，237页，1981，J.Heterocyle.Chem.28卷，1003页，1991等。所述化合物的实例可提及下述化合物：
2-氯-3-异氰酰-4-甲基噻吩，
2-异氰酰-3-甲基噻吩，
3-异氰酰噻吩，
3-呋喃甲酰异氰酸盐，
2-异氰酰噻吩，
2，5-二氯-4-异氰酰噻唑，
2-氯-5-三氟甲基-4-异氰酰噻唑，
4-异氰酰-3，5-二甲基异噁唑，
3-异氰酰-4-苯基-1，2，5-噁二唑，
3-异氰酰-4-(4-氯苯基)-1，2，5-噁二唑，
2-异氰酰-5-叔丁基-1，3，4-噻二唑，
5-异氰酰-(1H)-四唑。
所述式(VI)化合物也可通过将上述式(VIII)表示的化合物进行Curtius重排容易地制得，或者将下述式(IX)化合物进行Schmidt重排：
R3-NH2 (IX)
其中R3具有上述定义的相同含义。
上述方法的反应可用Chem.Rer.72卷，457-496(1972)中所述合成方法或类似方法进行。
在上述方法中，式(IX)化合物是具有前面对R3定义的取代基的化合物，优选具有前面对R3定义的优选取代基。
式(IX)表示的化合物在有机化学领域内是公知化合物(通常作为试剂出售)，所述化合物的实例可提及下列化合物：
5-氨基-3-甲基异噁唑，
3-氨基-5-甲基异噁唑，
2-氨基噻唑，
5-氨基-3-甲基异噻唑，
4-氨基-1，2，3-噁二唑，
1-甲基-5-氨基-1，2，4-三唑，
2-氨基-1，3，4-噁二唑，
5-氨基-1，2，4-噻二唑，
3-氨基-1，2，4-噁二唑，
5-氨基-1，2，3-噻二唑，
5-氨基-1-苄基-1，2，3-三唑。
方法d)的反应可按类似于J.Org.Chem.45卷，5130-5136页，1980年或J.Am.Chem.Soc.81卷，3076-3079页，1959中所述四唑啉酮的合成方法进行。
在上述方法e)中，式(VII)起始化合物是具有前面对R3定义的取代基的化合物，优选具有前面对R3定义的优选取代基。
式(VII)化合物按下述已知方法可容易地制备。
方法(f)：
使上述式(IX)表示的化合物与苯基氯甲酸酯反应的方法。
上述方法(f)可按日本专利公开Sho54(1979)-73777中所述合成方法或类似于它的合成方法进行。
在上述方法a)中，式(II)化合物的实例可提及下述化合物：
1-(2-噻吩基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3-噻吩基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(2-呋喃基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3-呋喃基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3-氯-2-呋喃基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3-甲基-2-呋喃基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3-甲氧基-2-呋喃基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(2-甲基-3-呋喃基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(2-氯-3-呋喃基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(2-甲基-4-三氟甲基-3-呋喃基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(2，4-二甲基-3-呋喃基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(2，5-二甲基-3-呋喃基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(2-甲基-3-噻吩基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(2-甲基-4-甲氧基-3-噻吩基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(4-氟-3-噻吩基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(4-甲基-3-噻吩基)-5(4H)-四唑酮，
1-(5-三氟甲基-2-噻吩基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(5-氯-3-甲氧基-2-噻吩基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3-氟-2-噻吩基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3，4，5-三氯-2-噻吩基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(2-甲氧基-3-噻吩基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(4-氯-2-甲基-3-噻吩基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(2-氯-3-噻吩基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(4-氯-3-噻吩基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3-氯-2-噻吩基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3-甲氧基-2-噻吩基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3-甲硫基-2-噻吩基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3-甲基-2-噻吩基)-5(4H)-四唑啉酮；
1-(2-氯-4-甲基-3-噻吩基)-4(4H)-四唑啉酮，
1-(2，4，5-三甲基-3-噻吩基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(5-氯-3-噻吩基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(2，5-二甲基-3-噻吩基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(1-甲基-2-吡咯基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(1，3-二甲基-2-吡咯基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(1，2-二甲基-3-吡咯基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(5-氯-1-甲基-2-吡咯基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(1-苄基-2，5-二甲基-3-吡咯基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(4-甲基-5-噁唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(2，4-二甲基-5-噁唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(5-氯-2-二甲基-4-噁唑基)-5-(4H)-四唑啉酮，
1-(2，5-二甲基-4-噁唑基)-5-(4H)-四唑啉酮，
1-(4-乙氧基-2-甲基-5-噁唑基)-5(4H)四唑啉酮，
1-(5-甲基-4-噁唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(5-甲基-2-噁唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(5-噁唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3-异噁唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(5-氯-3-甲基-4-异噁唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(4-异噁唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3-甲氧基-5-异噁唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3-氯-5-异噁唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3-甲基-4-异噁唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3-乙基-5-甲基-4-异噁唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3-乙氧基-5-甲基-4-异噁唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3-氯-5-甲基-4-异噁唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(5-甲基-4-异噁唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3-甲基-5-甲氧基-4-异噁唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(4-氯-3-甲基-5-异噁唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3，4-二氯-5-异噁唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(5-环丙基-4-异噁唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3-溴-5-甲基-4-异噁唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(4，5-二甲基-3-异噁唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3-甲基-5-异丙基基-4异噁唑基)-5(4H)四唑啉酮，
1-(3，4-二甲基-5-异噁唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3-甲基-5-异噁唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(4-氯-5-甲基-3-异噁唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(5-异噁唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(5-甲基-3-异噁唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3，5-二甲基-4-异噁唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(4-噻唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(5-噻唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(2-噻唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(4-甲基-2-噻唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(2-氯-4-甲基-5-噻唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(2，4-二氯-5-噻唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(2，4-二甲基-5-噻唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(4-甲基-2-甲硫基-5-噻唑基)-5(4H)-四唑啉酮。
1-(2-甲基-4-噻唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(2-甲基-4-三氟甲基-5-噻唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(2，5-二氯-4-噻唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(2，5-二甲基-4-噻唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(4-甲基-2-甲氧基-5-噻唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(5-甲基-4-噻唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3-氯-5-甲氧基-4-异噻唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3，5-二氯-4-异噻唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3-异噻唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3，5-二甲硫基-4-异噻唑基)-5(4H)-四唑啉酮
1-(4-甲基-5-异噻唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3-甲基-4-异噻唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(5-异噻唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(5-氯-3-甲基-4-异噻唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3，5-二甲基-4-异噻唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3，4-二甲基-5-异噻唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3-甲氧基-4-异噻唑基-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3-甲基-5-异噻唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(4，5-二氯-3-异噻唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(4-氯-5-异噻唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(4-氯-3-甲基-5-异噻唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(4-异噻唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(1-甲基-2-咪唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(1-苄基-2-咪唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(1-甲基-5-咪唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(1-甲基-4-咪唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(1，2-二甲基-5-咪唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(1，4-二甲基-5-咪唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(1，5-二甲基-4-咪唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(1-甲基-4-甲硫基-5-咪唑基)-5(4H)-四唑啉酮
1-(1，3，5-三甲基-4-吡唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(1，4-二甲基-3-吡唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(4-氯-1-甲基-5-吡唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(4-氯-1-甲基-3-吡唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(1，3-二甲基-4-吡唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(5-氟-1-甲基-3-三氟甲基-4-吡唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3-氯-1-甲基-4-吡唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(5-氯-3-乙基-1-甲基-4-吡唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(1，3-二甲基-5-甲氧基-4-吡唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(1，3-二甲基-5-甲硫基-4-吡唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(4-氯-3-乙基-1-甲基-5-吡唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(4-氯-1-甲基-3-三氟甲基-5-吡唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(1-甲基-3-三氟甲基-5-吡唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3，5-二氯-1-甲基-4-吡唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(4-氯-1，3-二甲基-5-吡唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(1-甲基-3-甲氧基-4-吡唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(1-甲基-3-三氟甲基-4-吡唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(1-甲基-5-甲氧基-4-吡唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3，5-二甲基-1-乙基-4-吡唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(5-氯-1，3-二甲基-4-吡唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(1，5-二甲基-4-吡唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(4-氯-1，3-二甲基-5-吡唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(5-氯-1-甲基-4-吡唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(1-甲基-5-吡唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(1，4-二甲基-5-吡唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(1，3-二甲基-5-吡唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(1-甲基-4-吡唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(4-氯-1，5-二甲基-3-吡唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(1-苄基-3，5-二甲基-4-吡唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(3-甲基-5-异噻唑基)-5(4H)-四唑啉酮，
在上述方法a)中，原料化合物式(III)是具有上述定义的取代基R1和R2的化合物，优选上述定义的有优选取代基R1和R2的该化合物。
式(III)化合物是有机化学领域公知化合物，作为试剂出售，以下化合物可作为上述化合物的实例，
二异丙基氨基甲酰基氯化物和溴化物，
二乙基氨基甲酰基氯化物和溴化物，
二甲基氨基甲酰基氯化物和溴化物，
N-甲基-N-乙基氨基甲酰氯化物和溴化物，
N-甲基-N-正丙基氨基甲酰基氯化物和溴化物，
N-甲基-N-异丙基氨基甲酰基氯化物和溴化物，
N-甲基-N-环丙基氨基甲酰基氯化物和溴化物，
N-甲基-N-仲丁基氨基甲酰基氯化物和溴化物，
N-甲基-N-环戊基氨基甲酰基氯化物和溴化物，
N-甲基-N-环己基氨基甲酰基氯化物和溴化物，
N-甲基-N-苯基氨基甲酰基氯化物和溴化物，
N-甲基-N-1-甲基-2-丙烯基氨基甲酰基氯化物和溴化物。
N-乙基-N-正丙基氨基甲酰基氯化物和溴化物，
N-乙基-N-异丙基氨基甲酰基氯化物和溴化物
N-乙基-N-环丙基氨基甲酰基氯化物和溴化物，
N-乙基-N-仲丁基氨基甲酰基氯化物和溴化物，
N-乙基-N-环戊基氨基甲酰基氯化物和溴化物，
N-乙基-N-环己基氨基甲酰基氯化物和溴化物，
N-乙基-N-苯基氨基甲酰基氯化物和溴化物，
N-正丙基-N-异丙基氨基甲酰基氯化物和溴化物，
N-正丙基-N-环丙基氨基甲酰基氯化物和溴化物，
N-正丙基-N-仲丁基氨基甲酰基氯化物和溴化物，
N-正丙基-N-环戊基氨基甲酰基氯化物和溴化物，
N-正丙基-N-环己基氨基甲酰基氯化物和溴化物，
N-异丙基-N-环己基氨基甲酰基氯化物和溴化物，
N-异丙基-N-苯基氨基甲酰基氯化物和溴化物，
N-异丙基-N-烯丙基氨基甲酰基氯化物和溴化物，
吡咯烷-1-基羰基氯化物和溴化物，
哌啶子基羰基氯化物和溴化物，
吗啉代羰基氯化物和溴化物，
2-甲基哌啶子基羰基氯化物和溴化物，
2，5-二甲基吡咯烷-1-基羰基氯化物和溴化物，
2，6-二甲基哌啶子基羰基氯化物和溴化物，
2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基羰基氯化物和溴化物，和
全氢化喹啉-1-基羰基氯化物和溴化物。
在上述方法b)中，原料化合物式(IV)是具有如前所定义的取代基R1和R2，并且表示5元杂环的化合物，该5-元杂环部分有R3定义中以表示的结构式，所述杂环可以有定义为R3的取代基。优选的原料化合物式(IV)是具有如前所定义的优选取代基R1和R2，并且优选表示5-元杂环的化合物，该5-元杂环部分有R3的优选定义中以表示的结构式，所述杂环可以有定义为R3的优选取代基。
式(IV)化合物是本发明化合物，并且可用上述方法a)合成，可以提出下列化合物作为所述化合物的实例：
1-(1-苄基-2，5-二甲基-3-吡咯基)-4-(N，N，二甲基氨基甲酰基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(1-苄基-2-咪唑基)-4-(N，N-二甲基氨基甲酰基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(1-苄基-3，5-二甲基-4-吡唑基)-4-(N，N-二甲基氨基甲酰基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(1-苄基-2，5-二甲基-3-吡咯基)-4-(N-乙基-N-异丙基氨基甲酰基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(1-苄基-2-咪唑基)-4-(N-乙基-N-异丙基氨基甲酰基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(1-苄基-3，5-二甲基-4-吡唑基)-4-(N-乙基-N-异丙基氨基甲酰基)-5-(4H)-四唑啉酮，
1-(1-苄基-2，5-二甲基-3-吡咯基)-4-(N-乙基-N-环己基氨基甲酰基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(1-苄基-2-咪唑基)-4-(N-乙基-N-环己基氨基甲酰基)-5(4H)-四唑啉酮，
1-(1-苄基-3，5-二甲基-4-唑唑基)-4-(N-乙基-N-环己基氨基甲酰基)-5(4H)-四唑啉酮。
在完成上述方法a)中，可使用任何惰性有机溶剂作合适的稀释剂。
稀释剂的例子是脂肪族，脂环族和芳香族的氯化(或未氯代)的烃类，如戊烷，己烷，环己烷，石油醚，挥发油，苯，甲苯，二甲苯，二氯甲烷，氯仿，四氯化碳，1，2-二氯乙烷，氯苯，二氯苯等，醚类如乙醚，甲乙醚，二异丙醚，二丁醚，二噁烷，二甲氧基乙烷(DME)，四氢呋喃(THF)，二甘醇二甲醚(DGM)等，腈如乙腈，丙腈等，酰胺如二甲基甲酰胺(DMF)，二甲基乙酰胺(DMA)，N-甲基吡咯烷酮，1，3-二甲基-2-咪唑啉酮，六甲基磷酰三胺(HMPA)等，砜和亚砜如二甲亚砜(DMSO)，环丁砜等，以及碱如吡啶。
上述方法a)可以在酸吸收剂(结合剂)存在下完成，作为酸吸收剂例如可以是无机碱，包括氢氧化物，碳酸盐，碳酸氢盐及碱金属醇盐，如碳酸氢钠，碳酸氢钾，碳酸钠，碳酸钾，氢氧化锂，氢氧化钠，氢氧化钾，氢氧化钙，叔丁醇钾等，碱金属的无机胺化物如氨基锂，氨基钠，氨基钾等，以及包括叔胺，二烷基氨基苯胺，吡啶的有机碱，如三甲胺，三乙胺，1，1，4，4-四甲基乙二胺(TMEDA)，N，N-二甲基苯胺，N，N-二乙基苯胺，吡啶，4-二甲基氨基吡啶(DMAP)，1，4-二氮杂双环[2，2，2]辛烷(DABCO)，1，8-二氮杂双环[5，4，0]十一碳-7-烯(DBU)等，而且，还可使用有机锂化合物如甲基锂，正丁基锂，仲丁基锂，叔丁基锂，苯基锂，二甲基铜锂，二异丙基胺锂，环己基异丙基胺锂，二环己基胺锂，正丁基锂·DABCO，正丁基锂·DBU，正丁基锂·TMEDA等。
在上述方法a)中，反应温度可在很宽的范围内改变，通常，反应温度可在约-30℃至约200℃，优选约-20℃至约130℃下完成。
而且，虽然也可以使用较高或较低的压力，但反应优选的在常压下进行。
在上述方法a)中，例如，对于每摩尔式(II)化合物可以使用在如甲苯这样的稀释剂中的1-1.5摩尔的式(III)化合物，且在1-1.5摩尔酸吸收剂存在下反应，以便得到目的化合物。
在进行上述方法b)时，还原条件如“有机反应”第VII卷，第263页所述(John Wiley & Sons，Inc.Pub.1953)。
在进行上述方法b)时，可以使用任何惰性有机溶剂作为合适的稀释剂。
稀释剂的例子可以是水；脂肪族，脂环族，芳香族的烃类如戊烷，己烷，环己烷，石油醚挥发油，苯，甲苯，二甲苯等，醚如乙醚，甲乙醚，异丙醚，丁醚，二噁烷，二甲氧基乙烷(DME)，四氢呋喃(THF)，二甘醇二甲醚(DGM)等，醇如甲醇，乙醇，异丙醇，丁醇，乙二醇等，酰胺如二甲基甲酰胺(DMF)，二甲基乙酰胺(DMA)，N-甲基吡咯烷酮，1，3-二甲基-2-咪唑啉酮；六甲基磷酰三胺(HMPA)等，砜及亚砜如二甲亚砜(DMSO)，环丁砜等。
方法b)可以在催化剂钯的存在下完成，并可载于活性炭，硅石，氧化铝，硫酸钡，碳酸钙上。
在反应b)中，反应温度可在很宽的范围内变化，通常反应在约-70℃到200℃温度下完成，优选约0℃到约120℃。
而且，虽然也可使用较高或较低的压力，但通常反应优选在常压下完成。
当进行上述反应b)时，例如，对于每一摩尔式(IV)化合物，可以使用在如乙醇这样的稀释剂中的1-100摩尔的氢气，并在钯/炭催化剂存在下获得目的化合物。
本发明的活性化合物能用作控制杂草的除草剂。
广义来说，“杂草”这一术语是指在其不需要它生长的地方长出的所有植物。
本发明的化合物视它们使用的浓度，可用作选择性或非选择性的除草剂。
本发明的活性化合物例如可用于下述植物的为害：
双子叶杂草如芥子(Sinapis)，水芹(Lepidium)，垫子草(Galium)，繁缕(Stellaria)，藜属植物(Chenopodium)，一年生荨麻(Urtica)，千里光属植物(Senecio)，欧洲藜(Amaranthus)，马齿苋(portulaca)，苍耳属植物(Xanthium)，朝颜花(Ipomoea)，节草(Polygonum)，豚草属(Ambrosia)，幼蓟(Cirsium)，蓟(Sonchum)，茄子，马铃薯(Solanum)，假蔊草(Rorippa)，小野芝麻(Lamium)，婆婆纳(Veronica)，曼陀罗(Datura)，紫堇(Viola)，黄鼠狼花(Goleopsis)，罂粟属植物(PaPaver)，矢车菊(Centaurea)，小花牛膝菊(Galinsoga)，齿萼(Rotala)及母草属植物(Lindernia)；
双子叶作物如棉花(Gosspnm)，大豆(Glycine)，甜菜(Beta)，胡萝卜(Daucus)，豆科植物(Phaseolus)，碗豆(Pisum)，马铃薯(Solanum)，亚麻(Linum)，甘薯(Ipomoea)，扁豆(Vicia)，烟草(Nicotiana)，西红柿(Lycopersicon)，地栗蒖蒿(Arachis)，洋白菜(Brassica)，莴苣(Lactuca)，黄瓜(Cucumis)，和南瓜(Cucurbita)；
单子叶杂草如稗子(Echinochloa)，芒麦草(Setaria)，狗尾草(Panicum)，马唐(Digitaria)，梯牧草(Phleum)，糙水草(Poa)，羊茅草(Festuca)，蟋蟀草(Eleusine)，黑麦草(Lolium)，雀麦草(Bromus)，燕麦(Avena)，莎草属(Cyperus)，高梁属植物(sorghum)，葡萄冰草(Agropyron)，雨久花属(Monochoria)，飘拂草属(Fimbristylis)，姑属植物(Sagittaris)，加州剌苍菊属(Eleocharis)，灯心草(scirpus)，雀稗草(Paspalum)，(Ischaemum)，小康草(Agrostis)，草原看麦娘(Alopecurus)及狗牙草(Cynodon)；以及
单子叶作物如稻(Oryza)，包谷(Zea)，小麦(Triticum)，大麦(Hordeum)，燕麦(Avena)，黑麦(Secale)，高梁(Sorghum)，黍(Panicum)，甘庶(Saccharum)，凤梨(Ananas)，天门冬属植物(Asparagus)和洋葱(Allium)。
但是，本发明活性化合物的用途决不限于上述植物，同样适用于其它植物。
根据所用浓度，该活性化合物能用于杂草的非选择性控制，例如工业场地和铁路，有树木或无树木的小路和广场。同样，该活性化合物可用于杀灭多年生作物中的杂草，例如林场，装饰树种植园，果园，葡萄园，柑橘园，坚果园，香焦园，咖啡种植园，茶园，橡胶种植园，油棕榈种植园，可可种植园，软水果(Soft fruit)种植园中的杂草及蛇麻草，以及选择性控制一年生作物中的杂草。
本发明的活性化合物能转变成常规的制剂，如溶液，可湿粉剂，乳液，悬浮剂，粉剂，泡沫剂，糊剂，颗粒剂，气雾剂，用该活性化合物浸渍的天然和合成的材料，微胶囊，用于种子的涂敷组合物，以及用于燃烧装置的制剂，如烟熏剂，烟熏罐及烟熏圈，以及ULV(冷雾及暖雾)制剂。
上述制剂可用其本身公知的方法来制备，例如，将该活性化合物的填充剂，即液体，液化的气体，或固体稀释剂，或载体相混合，任选使用表面活性剂，即乳化剂和/或分散剂和/或发泡剂。在用水作为稀释剂的情况下，例如可用有机溶剂作为辅助溶剂。
通常作为液体稀释剂或载体，可以是芳烃如二甲苯，甲苯或烷基萘，氯代芳烃或氯代脂肪烃如氯苯，氯乙烯或二氯甲烷，脂族烃如环己烷或链烷属烃例如矿物油镏份，醇如丁醇或甘醇以及它们的醚或酯，酮如丙酮，甲乙酮，甲基异丁基酮或环己酮，或者强极性溶剂如二甲基甲酰胺及二甲亚砜，以及水。
液化的气体稀释剂或载体是在常温常压下为气体的液体，例如丁烷，丙烷，氮气和二氧化碳，以及气雾喷洒剂如卤代烃类。
作为可被使用的固体稀释剂，可以是磨碎的天然材料如高岭土，粘土，滑石，白垩，石英，硅镁土，蒙脱土，硅藻土，及磨碎的合成物质如，高分散硅酸，二氧化铝和硅酸盐。
作为颗粒剂的固体载体，可以用粉碎的天然石料如方解石，大理石，浮石，海泡石和白云石，以及无机和有机合成颗粒剂；有机材料的颗粒剂如木屑，椰子壳，玉米芯，烟草桿。
作为乳化剂和/或泡沫形成剂可使用非离子型和阴离子型的乳化剂，如聚氧乙烯脂肪酸酯，聚氧乙烯脂肪醇醚，例如烷基芳基聚甘醇醚，烷基磺酸盐，烷基硫酸盐，芳基磺酸盐以及清蛋白水解产物。
分散剂包括例如木素亚硫酸盐废液及甲基纤维素。
粘性剂如羧甲基纤维素及天然和合成聚合物，例如阿拉伯胶，聚乙烯醇和聚醋酸乙烯酯都可用于制剂中(例如粉剂，颗粒剂或乳液)。
还可使用着色剂如无机颜料，例如氧化铁，氧化钛和普鲁士兰，以及有机染料如茜素染料，偶氮染料或金属酞菁染料，并可使用微量的营养素如铁，镁，硼，铜，钴，钼或锌及它们的盐类。
制剂一般含0.1-95％重量的活性化合物，优选0.5-90％(重量)。
本发明的活性化合物能被单独或以除草组合物的形式用于控制杂草，也可以将该活性化合物和其它公知除草剂结合起来使用。所得混合物能以即用成品制剂或以通常叫作罐混的其它制剂形式使用。
和本发明的活性化合物结合的公知除草剂可以是：
对于在谷类植物栽培中控制杂草的有：
4-氨基-6-(1，1-二甲基乙基)-3-乙硫基-1，2，4-三嗪-5(4H)酮，
1-氨基-6-乙硫基-3-(2，2-二甲基丙基)-1，3，5-三嗪-2，4(1H，3H)-二酮和
N-(2-苯并噻唑基)-N，N′-二甲基脲等；
对于在甘庶载培中控制杂草可以是：
4-氨基-3-甲基-6-苯基-1，2，4-三嗪-5(4H)酮等，对于控制大豆中的杂草可以是
4-氨基-6-(1，1-二甲基乙基)-3-甲硫基-1，2，4-三嗪5(4H)-酮等。
令人惊奇地发现，本活性化合物的某些混合物制剂还显示出协同效果。
本发明的活性化合物能单独地或以其制剂如现成的即用配制品，浮液，悬浮液，粉尘剂，糊剂及颗粒剂的制剂形式使用，或者也可进一步稀释后使用。
它们能以常规的方式使用，例如水浇，雾化喷洒，以颗粒施用等方式。
本发明的活性化合物可用在植物的芽前或芽后期，也可以在植物种子播种之前将该活性化合物施用在土壤中。
所用活性化合物浓度能在很宽范围内改变，主要是根据所需的效果。通常，作为除草剂所用的量为每公顷用约0.001到约10kg活性化合物，优选约0.01-5kg/ha。
本发明活性化合物的制备及使用可用下述工作实施例阐明，但应注意本发明的范围并不受实施例技术内容的限制。实施例1
化合物No.1
将1-(5-氯-1，3-二甲基-4-吡唑基)-5(4H)-四唑啉酮(1.2g)，二乙基氨基甲酰氯(0.95g)和4-二甲氨基吡啶(0.86g)悬浮于甲苯(15ml)中，将所得悬浮液于回流之下加热6小时。过滤除盐，减压蒸掉溶剂，所得残留物进行硅胶色谱提纯(氯仿作洗脱液)，得到1-(5-氯-1，3-二甲基-4-吡唑基)-4-(N，N-二乙基氨基甲酰基)-5(4H)-四唑啉酮(1.79)，nD20＝1.5085，
表3列出了依上述相同方法制得的本发明化合物：
表3-1 化合物号R3 R1 R2物理常数 2 Q6乙基环己基nD20＝1.5250 3 Q6同上异丙基nD20＝1.5137 4 Q6甲基同上nD20＝1.5235 5 Q9乙基环己基nD20＝1.5282 6 Q9同上异丙基nD20＝1.5089 7 Q9甲基同上mp＝84-87℃ 8 Q10乙基环己基nD20＝1.5232 9 Q10同上乙基nD20＝1.5193 10 Q10同上异丙基nD20＝1.5131 11 Q10甲基同上nD20＝1.5189 12 Q11乙基环己基nD20＝1.5588 13 Q11同上乙基mp＝74-75℃ 14 Q12同上同上mp＝51-52℃ 15 Q26同上同上10％DMF溶液 16 Q29同上同上mp＝70-71℃ 17 Q29异丙基同上nD20＝1.5089 18 Q32乙基同上nD20＝1.5682 19 Q33同上同上nD20＝1.5281 20 Q33同上异丙基nD20＝1.5272
表3-2化合物号R3 R1 R2物理常数 21 Q47烯丙基异丙基nD20＝1.5125 22 Q47乙基环己基nD20＝1.5183 23 Q47同上乙基nD20＝1.5043 24 Q47同上异丙基nD20＝1.5012 25 Q47异丙基同上mp＝110-114℃ 26 Q47甲氧基同上nD20＝1.4989 27 Q47甲基同上nD20＝1.5097 28 Q47同上甲基mp＝122-124℃ 29 Q50乙基乙基nD20＝1.5199 30 Q50苯基异丙基mp＝95.5-99℃ 31 Q75甲基同上mp＝67-70℃ 32 Q94乙基乙基mp＝94-97℃ 33 Q107同上环己基nD20＝1.5141 34 Q107同上乙基nD20＝1.5146 35 Q107同上异丙基nD20＝1.5164 36 Q107异丙基同上nD20＝1.5180 37 Q107甲基同上mp＝103-108℃ 38 Q108乙基环己基nD20＝1.5292 39 Q108同上乙基nD20＝1.5207 40 Q108同上异丙基nD20＝1.5270
表3-3 化合物号 R3 R1R2物理常数 41 Q108甲基异丙基nD20＝1.5258 42 Q111乙基环己基mp＝106-107.5℃ 43 Q111同上乙基mp＝67.5-69℃ 44 Q111同上异丙基mp＝106.5-108℃ 45 Q111甲基同上mp＝113-114℃ 46 Q114乙基乙基nD20＝1.5246 47 Q114同上异丙基nD20＝1.5204 48 Q114同上环己基nD20＝1.5278 49 Q114甲基异丙基mp＝67-73℃ 50 Q115乙基乙基nD20＝1.5279 51 Q116同上同上nD20＝1.5257 52 Q116同上异丙基nD20＝1.5300 53 Q116甲基同上nD20＝1.5292 54 Q123乙基环己基nD20＝1.1940 55 Q123同上乙基nD20＝1.488 56 Q123同上异丙基nD20＝1.4844 57 Q123甲基异丙基nD20＝1.4900 58 Q126烯丙基烯丙基nD20＝1.5375 59 Q126同上异丙基nD20＝1.5259 60 Q126同上环己基nD20＝1.5317
表3-4 化合物号R3 R1 R2物理常数 61 Q126乙基正丁基nD20＝1.5181 62 Q126同上正丙基nD20＝1.5235 63 Q126异丙基2-氯-2-丙烯基nD20＝1.5256 64 Q126同上2-甲基-2-丙烯基nD20＝1.5170 65 Q126同上乙基nD20＝1.5168 66 Q126同上异丙基nD20＝1.5132 67 Q126同上苯基mp＝87-90℃ 68 Q126同上炔丙基nD20＝1.5229 69 Q126甲氧基环己基nD20＝1.5260 70 Q126甲氧基异丙基nD20＝1.5010 71 Q126甲基烯丙基mp＝85.5-85℃ 72 Q126同上环己基nD20＝1.5220 73 Q126同上乙基nD20＝1.5354 74 Q126同上异丁基nD20＝1.5159 75 Q126同上异丙基mp＝109-110℃ 76 Q126同上甲基mp＝130-131℃ 77 Q126同上正丙基nD20＝1.5219 78 Q126同上炔丙基mp＝158-159℃ 79 Q126正丙基正丙基nD20＝1.5251 80 Q128乙基环己基nD20＝1.5236
表3-5 化合物号 R3 R1 R2物理常数 81 Q128乙基乙基nD20＝1.5240 82 Q128同上异丙基nD20＝1.5200 83 Q128异丙基同上nD20＝1.5089 84 Q129乙基环己基nD20＝1.5352 85 Q129同上乙基mp＝90-93℃ 86 Q129同上异丙基nD20＝1.5308 87 Q129甲基同上nD20＝1.5360 88 Q132乙基乙基mp＝102-105℃ 89 Q134同上环己基nD20＝1.5219 90 Q134同上乙基mp＝99-101℃ 91 Q134同上异丙基nD20＝1.5165 92 Q134异丙基同上nD20＝1.5116 93 Q134甲基同上mp＝105-110℃ 94 Q134甲基甲基mp＝140.5-141.5℃ 95 Q139乙基乙基nD20＝1.5455 96 Q155乙基同上mp＝140-141℃ 97 Q155甲基异丙基mp＝193-194℃ 98 Q156乙基环己基nD20＝1.5199 99 Q156同上乙基nD20＝1.5220 100 Q156同上异丙基nD20＝1.5179
表3-6 化合物号R3 R1 R2物理常数 101 Q156甲基异丙基nD20＝1.5209 102 Q157乙基同上nD20＝1.4995 103 Q157甲基同上nD20＝1.5050 104 Q163乙基乙基nD20＝1.4767 105 Q163同上异丙基nD20＝1.4852 106 Q163甲基同上nD20＝1.4911 107 Q164乙基环己基nD20＝1.4924 108 Q164同上乙基nD20＝1.4850 109 Q164同上异丙基nD20＝1.4821 110 Q164甲基异丙基nD20＝1.4839 111 Q171同上同上mp＝102-103℃ 112 Q171乙基同上nD20＝1.4969 113 Q174同上乙基nD20＝1.5201 114 Q174同上异丙基nD20＝1.5161 115 Q174甲基同上mp＝80-82℃ 116 Q175乙基环己基nD20＝1.5057 117 Q175同上乙基nD20＝1.4990 118 Q175同上异丙基nD20＝1.4962 119 Q175甲基同上mp＝88-90℃
其中R1和R2与其相连的氮原子一起形成杂环的本发明化合物列于表3-7。
表3-7 化合物号R3 R1和R2物理常数 120 Q126 2，6-二甲基-哌啶子基nD20＝1.5285 121 Q126 2，5-二甲基-吡唑烷-1-基nD20＝1.5301 122 Q126 2，5-二甲基-3-吡唑啉-1-基nD20＝1.5305 123 Q126 5-甲基-2-吡唑啉-1-基mp-145-147℃ 124 Q126 全氢化吲哚-1-基nD20＝1.5442 125 Q126 2-甲基-哌啶-1-基nD20＝1.5278 126 Q126 十氢喹啉-1-基nD20＝1.5306实施例2
原料化合物的合成
将，3，5-二甲基-4-异噁唑基羧酸(14.1g)和亚硫酰氯(15.0g)混合，所得混合物回流加热20小时，减压蒸掉过量的亚硫酰氯，将三甲基甲硅烷基叠氮化物(30.0g)加到所得残留物中，将所得混合物回流加热24小时，减压蒸掉过量的三甲基甲硅烷基叠氮化物，然后向所得残留物中加入甲醇(30ml)，蒸掉甲醇，残留物用硅胶色谱法提纯，用氯仿/乙醇＝15/1作洗脱剂，得到1-(3.5-二甲基-4-异噁唑基)-5(4H)-四唑啉酮(10.5g)，m.p.191.5-193℃(分解)。
按照类似于上述合成实例制备的化合物如下：
1-(5-异噁唑基)-5(4H)四唑啉酮，m.p＝145-146.5℃(分解)，
1-(5-甲基-3-异噁唑基)-5(4H)四唑啉酮，mp＝193-196℃(分解)，
1-(2，4-二甲基-3-呋喃基)-5(4H)-四唑啉酮，m.p＝139.5-142℃(分解)，
1-(2-甲基-3-呋喃基)-5(4H)-四唑啉酮，m.p＝128-129.5℃(分解)，
1-(2，5-二甲基-3-呋喃基)-5(4H)-四唑啉酮，m.p＝109.5-110.5℃(分解)。实施例3
3-噻吩基异氰酸酯(2.5g)和三甲基甲硅烷基叠氮化物(4g)混合，所得混合物回流加热20小时，减压蒸去过量的三甲基甲硅烷基叠氮化物，向残留物中加入甲醇，蒸掉甲醇，所得残留物用硅胶柱色谱法提纯，用氯仿/乙醇＝15/1洗脱，得到1(-3-噻吩基)-5(4H)-四唑啉酮(3.0g)，m.p＝139-141℃。实施例4
于冰冷却下，将无水氯化铝(8.6g)加到二甲基甲酰胺(50m1)中，将所得混合物搅拌15分钟，往混合物中加入叠氮化钠(3.8g)，将所得混合物搅拌15分钟，搅拌后，向混合物中加入N-(3-甲基-5-异噻唑基)氨基甲酸苯酯(6.3g)，将所得混合物于80℃下搅拌10小时。将反应溶液加到亚硝酸钠(4g)，水(500ml)和冰(250g)的混合物中，用10％的盐酸溶液酸化(至使碘化钾淀粉试纸变色)，溶液用乙酸乙酯提取，所得乙酸乙酯相用硫酸钠干燥，减压蒸掉溶剂，残留物用硅胶柱色谱法提纯，得到1-(3-甲基-5-异噻唑基)-5(4H)-四唑啉酮(0.2g)，m.p＝160-161.5℃(分解)。实施例5
实施例4原料化合物的合成
5-氨基-3-甲基异噻唑(15g)溶在吡啶(150ml)中，于0℃冷却下往所得溶液中滴加氯代甲酸苯酯(15.7g)，0℃搅拌2小时，减压蒸掉溶剂，将水加到所得残留物中，过滤出沉出的晶体，空气干燥，得到N-(3-甲基-5-异噻唑基)氨基甲酸苯酯(19.9g)，m.p.186-188.5℃，
按照类似于上述合成实例的方法制备的化合物如下：
N-(2-噻唑基)氨基甲酸苯酯，m.p＝108.5-181.5℃实施例6(对山地草的芽前土壤处理试验)
活性化合物制剂：
载体：5份重丙酮
乳化剂：1份重苄氧基聚乙二醇醚。
为制备适用的制剂，将每种活性化合物1份重和上述数量的载体及乳化剂混合，再将所得乳油用水稀释至所需浓度。
试验方法：
在温室中，在每个面积为120cm2的许多试验花盆中装入取自田地的土壤，将稗子和野不凋花(Amaranthus blitum)种子种在每个试验花盆的土壤表面，然后在该土壤表面再复盖1cm厚的土层，将如上述方法制备的制剂的预定剂量的活性化合物均匀喷洒到每个花盆中的土壤表面。
喷洒化合物制剂稀溶液四周之后，确定对杂草的除草效果，按下述方法评价所得到的除草效果：
完全杀死：100％，
和未处理花盆情况相同：0％
例如，在上述试验中，本发明的化合物1，6，13，16，18，20，22，25，27，28，29，30，34，35，37，39，40，41，57，63，75，76，82，93，99，106，113，115，120和121号在剂量为1.0kg/ha时，对稗子和野不凋花显示了100％的除草效果。实施例7(对山地杂草的芽后叶处理)
试验方法：
在温室中，在每个面积为120cm2的很多试验花盆中装入取自由地的土壤，将稗子野不凋花(Amaranthus blitum)的种子种在每个试验花盆的土壤表面，再在播种的土壤表面上复盖1cm2厚的土层，播种10天之后(平均为杂草的2叶阶段)，将如实施例6制备的制剂中的预定剂量的活性化合物，均匀喷洒到每个试验盆中受试植物的叶面部分。
喷洒活性化合物制剂稀溶液三周之后，评价对杂草的除草效果
在上述试验中，例如本发明的1，6，22，23，27，28，29，35，40和75号化合物在剂量为1.0kg/ha时对稗子和野不凋花显示出100％的除草效果。