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1、10申请公布号CN102000051A43申请公布日20110406CN102000051ACN102000051A21申请号201010556042522申请日20101124A61K31/216200601A61P35/00200601C07C69/732200601C07C67/4820060171申请人山东省科学院生物研究所地址250014山东省济南市历下区科院路19号72发明人陈锡强刘可春何秋霞王思锋侯海荣王希敏袁延强韩利文王雪彭维兵74专利代理机构济南金迪知识产权代理有限公司37219代理人赵会祥54发明名称5咖啡酰奎宁酸在制备抗肿瘤药物中的应用57摘要本发明涉及5咖啡酰奎宁酸在制。
2、备抗肿瘤药物中的应用，属于药物制备技术领域。本发明涉及5咖啡酰奎宁酸在制备抗肿瘤药物中的应用以及一种含5咖啡酰奎宁酸的抗肿瘤药物，组分如下，均为重量百分比5咖啡酰奎宁酸00599，药学上可接受的载体1995。本发明所述的5咖啡酰奎宁酸具有抑制新生血管生成功能的作用，能够通过抑制肿瘤新生血管的生成而抑制肿瘤的生长和转移，从而达到抗肿瘤目的。51INTCL19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书2页说明书6页CN102000061A1/2页215咖啡酰奎宁酸在制备抗肿瘤药物中的应用。2一种含5咖啡酰奎宁酸的抗肿瘤药物，其特征在于，组分如下，均为重量百分比5咖啡酰奎宁酸00599，。
3、药学上可接受的载体19995。3如权利要求2所述的抗肿瘤药物，其特征在于，所述药学上可接受的载体的剂型包括的常规片剂或常规胶囊剂、缓释片剂或缓释胶囊剂、注射剂、混悬型注射剂；剂型为常规片剂或常规胶囊剂的药学上可接受的载体含有重量百分比45955的填充剂和45955的崩解剂；剂型为缓释片剂或缓释胶囊剂的药学上可接受的载体含有重量百分比199的填充剂和199的的羟丙甲基纤维素；剂型为注射剂的药学上可接受的载体为注射用生理盐水；剂型为混悬型注射剂的药学上可接受的载体含有重量百分比0110的聚山梨醇酯80、0510的维生素B1，110的海藻酸钠和7099的注射用生理盐水。4如权利要求3所述的抗肿瘤药物。
4、，其特征在于，所述的填充剂选自乳糖、微晶纤维素、糊精、淀粉或磷酸钙；所述的崩解剂选自羟丙纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮或交联羧甲基纤维素钠。5如权利要求4所述的抗肿瘤药物，其特征在于，所述抗肿瘤药物组分如下，均为重量份数5咖啡酰奎宁酸1份、乳糖或微晶纤维素00502、羟丙纤维素或羧甲基淀粉钠00502；优选的，5咖啡酰奎宁酸1份、乳糖或微晶纤维素008012、羟丙纤维素或羧甲基淀粉钠008012。6如权利要求4所述的抗肿瘤药物，其特征在于，所述抗肿瘤药物组分如下，均为重量份数5咖啡酰奎宁酸1份、乳糖或微晶纤维素003008、羟丙甲基纤维素K4M01504；优选的，5咖啡酰奎宁酸1份、乳糖或微。
5、晶纤维素005007、羟丙甲基纤维素K4M0203。7如权利要求2所述的抗肿瘤药物，其特征在于，所述药学上可接受的载体还含有013重量百分比的粘合剂、润滑剂或湿润剂；润滑剂选自硬脂酸镁、硅酸镁、氢化植物油、十二烷基硫酸镁、聚乙二醇或微粉硅胶；粘合剂选自羟丙甲纤维素、聚维酮、淀粉浆、糊精、胶浆或纤维素及其衍生物；湿润剂选自聚山梨酯类、月桂醇硫酸钠。8如权利要求2所述的抗肿瘤药物，其特征在于，所述5咖啡酰奎宁酸的微粒粒径中位值在100M以下。9如权利要求2所述的抗肿瘤药物，其特征在于，所述的5咖啡酰奎宁酸由如下方法制得1将药材金银花、鬼箭羽或杜仲粉碎，用10倍重量的85乙醇回流提取3次，每次2H，。
6、提取液过滤后，减压浓缩回收溶剂，得水浸膏；2将步骤1制得的鬼箭羽水浸膏用2倍重量的石油醚脱脂后，用2倍重量的氯仿萃权利要求书CN102000051ACN102000061A2/2页3取36次，然后用2倍重量的乙酸乙酯萃取36次，再用2倍重量的正丁醇萃取36次，减压干燥后得到正丁醇提取物；3将步骤2制得的正丁醇提取物经过硅胶柱层析柱层析硅胶，色谱柱10CM90CM反复进行分离，使用氯仿甲醇系统梯度洗脱，收集含有目标组分的流份，再经过SEPHADEXLH20凝胶色谱柱进行分离，甲醇洗脱，收集目标色带，收集洗脱液，浓缩，析晶得到5咖啡酰奎宁酸。10如权利要求2所述的抗肿瘤药物，其特征在于，所述的5咖。
7、啡酰奎宁酸由如下方法制得1将药材金银花、鬼箭羽或杜仲粉碎后，先用10倍重量的95乙醇提取后、再用10倍重量的50的乙醇提取，提取时溶液的PH为254，提取温度4555，合并提取液，并浓缩去除乙醇，得提取上清液；2将步骤1制得的提取上清液过滤后，缓慢加入至处理好的聚酰胺树脂装于玻璃柱40010MM中，至流出液变浑浊时，依次用水、10、20、30、40和50乙醇水溶液梯度洗脱，洗脱PH3545，HPLC检测合并绿原酸洗脱液，浓缩后置于0冰箱中析晶，抽滤，制得5咖啡酰奎宁酸粗结晶；3将步骤2制得的5咖啡酰奎宁酸粗结晶溶于水中，经SEPHADEXLH20柱层析，洗脱剂为PH4的50的丙酮水溶液、洗脱剂。
8、流速05ML/MIN，经自动馏分收集器收集后，HPLC检测，合并绿原酸洗脱液，减压浓缩，冷冻干燥得5咖啡酰奎宁酸。权利要求书CN102000051ACN102000061A1/6页45咖啡酰奎宁酸在制备抗肿瘤药物中的应用技术领域0001本发明涉及5咖啡酰奎宁酸在制备抗肿瘤药物中的应用，属于药物制备技术领域。背景技术0002新血管生成被认为是超过12MM的肿瘤生长的绝对必备条件。在小于该限度的肿瘤中，氧和营养物可通过扩散给细胞。然而，当达到一定尺寸时，每个肿瘤为了继续生长都要依赖血管生成。在低氧区域内的肿瘤发生细胞通过刺激血管内皮生长因子VEGF生成而起反应，这引起静息内皮细胞的激活来刺激新的血。
9、管形成。此外，在没有任何血管生成的肿瘤区域中的VEGF可通过RAS信号传导途径来进行。原位杂交实验已证实了在多种人肿瘤中VEGFMRNA被严重上调，这些肿瘤包括肺癌、乳腺癌、胃肠道癌、卵巢癌、以及血管肉瘤和几种颅内肿瘤。0003因此，实体瘤可以通过血管内皮生长因子生成抑制剂进行有效干预，因为这些肿瘤的发生都依赖于血管生成，以形成支持其生长所必需的血管。这些实体瘤包括组织性淋巴瘤、脑、生殖泌尿道、淋巴系统、胃、喉和肺部的癌症，包括肺腺癌和小细胞肺癌。0004实体肿瘤的生长、侵袭和转移均有赖于血管生成。而最近的研究表明，血管生成及其调控因子与白血病的发生、演变、预后密切相关，以血管生成为靶部位的抗。
10、血管生成疗法同样适用于白血病的治疗。0005所以，通过抑制肿瘤血管生长而“饿死肿瘤”的治疗策略，不仅适用于实体瘤，还可应用于白血病，该治疗方法与现有的化疗药物相比，具有副作用小、对人体正常细胞无损害、不会引起化疗综合症、能显著抑制肿瘤的转移和扩散等显著特点。0006对于抗血管生成剂的开发用于肿瘤的预防和治疗，已经成为世界各大制药公司的追捧的热点。化学合成的抑制肿瘤血管生长剂，由于不可避免的毒副反应成为进入临床的重要障碍；相比而言，若能筛选寻找的天然来源的抗血管生成剂，将会具有巨大的开发优势和广泛的市场前景。00075咖啡酰奎宁酸ISOLICOFLAVONOL是一种酚酸类化合物，白色针状结晶，易。
11、溶于热水，甲醇，乙醇等；主要存在于杜仲科、忍冬科忍冬属LONICERAL、菊科蒿属ARTEMISIAL植物中，包括杜仲、金银花、向日葵、鬼箭羽、咖啡和烟草等植物中，这使工业化提取、药理实验、毒性实验、临床研究以及利用5咖啡酰奎宁酸研制新药成为可能。5咖啡酰奎宁酸结构式如下0008说明书CN102000051ACN102000061A2/6页50009公开号为CN101327242的中国专利，公开了一种制金银花，它以中药金银花为原料，特征是，制金银花中一咖啡酰奎尼酸和二咖啡酰奎尼酸量的比为10515；一咖啡酰奎尼酸包括绿原酸和/或5咖啡酰奎宁酸和/或4咖啡酰奎宁酸和/或咖啡酸；二咖啡酰奎宁酸包括。
12、3，4二咖啡酰奎宁酸和/或3，5二咖啡酰奎宁酸和/或4，5二咖啡酰奎宁酸。制金银花的炮制方法金银花用蜂蜜拌匀100220蒸制0524小时，蜂蜜的重量为金银花的05倍，浓度070；常压10100干燥，即得制金银花。该本发明中认为5咖啡酰奎宁酸具有清热凉血，活血化瘀的功效。0010目前，还未有5咖啡酰奎宁酸的抗肿瘤活性特别是具有抑制新生血管生成功能的相关文献报道。发明内容0011本发明针对现有技术的不足，提供5咖啡酰奎宁酸在制备抗肿瘤药物中的应用。00125咖啡酰奎宁酸在制备抗肿瘤药物中的应用。0013所述肿瘤是指瘤性增殖性病症，如实体瘤疾病、液体瘤疾病；其中，“实体瘤疾病”尤其指乳腺癌、卵巢癌、。
13、宫颈癌、结肠癌和通常的胃肠道癌、肺癌，例如小细胞肺癌和非小细胞肺癌、肾癌、膀胱癌、前列腺癌、皮肤癌如黑色素瘤、头颈癌或脑瘤；“液体瘤疾病”尤其指白血病。0014一种含5咖啡酰奎宁酸的抗肿瘤药物，组分如下，均为重量百分比00155咖啡酰奎宁酸00599，药学上可接受的载体19995。0016所述药学上可接受的载体的剂型包括常规片剂或常规胶囊剂、缓释片剂或缓释胶囊剂、注射剂、混悬型注射剂；0017剂型为常规片剂或常规胶囊剂的药学上可接受的载体含有重量百分比1955的填充剂和1955的崩解剂；0018剂型为缓释片剂或缓释胶囊剂的药学上可接受的载体含有重量百分比199的填充剂和199的的羟丙甲基纤维素。
14、；0019剂型为注射剂的药学上可接受的载体为注射用生理盐水。0020剂型为混悬型注射剂的药学上可接受的载体含有重量百分比0110的聚山梨醇酯80、0110的海藻酸钠和80998的注射用生理盐水。0021所述的填充剂选自乳糖、微晶纤维素、糊精、淀粉或磷酸钙；所述的崩解剂选自羟丙纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮或交联羧甲基纤维素钠。0022上述药学上可接受的载体还含有013重量百分比的粘合剂、润滑剂或湿润剂；0023所述的润滑剂选自硬脂酸镁、硅酸镁、氢化植物油、十二烷基硫酸镁、聚乙二醇或微粉硅胶；所述的粘合剂选自羟丙甲纤维素、聚维酮、淀粉浆、糊精、胶浆或纤维素及其衍生物；所述的湿润剂选自聚山梨酯类。
15、、月桂醇硫酸钠，所述稳定剂选自海藻酸钠。0024优选的，所述抗肿瘤药物组分如下，均为重量份数00255咖啡酰奎宁酸1份、淀粉5200份、乳糖或微晶纤维素0515份；或者5咖啡酰奎宁酸1份、淀粉5200份、乳糖或微晶纤维素0515份、羟丙纤维素或羧甲基淀粉钠4060份；或者，5咖啡酰奎宁酸1份、乳糖或微晶纤维素0515份、羟丙甲基纤说明书CN102000051ACN102000061A3/6页6维素K4M160份。0026优选的，所述抗肿瘤药物组分如下，均为注射剂重量份数00275咖啡酰奎宁酸1份，注射用生理盐水2000份；或者5咖啡酰奎宁酸1份，海藻酸钠10份，聚山梨醇酯804份，2000份注。
16、射用生理盐水。0028所述5咖啡酰奎宁酸的微粒粒径中位值在100M以下。0029优选的，5咖啡酰奎宁酸制备方法如下00301将药材金银花、鬼箭羽或杜仲粉碎，用10倍重量的85乙醇回流提取3次，每次2H，提取液过滤后，减压浓缩回收溶剂，得水浸膏；00312将步骤1制得的鬼箭羽水浸膏用2倍重量的石油醚脱脂后，用2倍重量的氯仿萃取36次，然后用2倍重量的乙酸乙酯萃取36次，再用2倍重量的正丁醇萃取36次，减压干燥后得到正丁醇提取物；00323将步骤2制得的正丁醇提取物经过硅胶柱层析柱层析硅胶，色谱柱10CM90CM反复进行分离，使用氯仿甲醇系统梯度洗脱，收集含有目标组分的流份，再经过SEPHADEX。
17、LH20凝胶色谱柱进行分离，甲醇洗脱，收集目标色带，收集洗脱液，浓缩，析晶得到5咖啡酰奎宁酸。0033优选的，5咖啡酰奎宁酸也可以采用如下制备方法00341将药材金银花、鬼箭羽或杜仲粉碎后，先用10倍重量的95乙醇提取后、再用10倍重量的50的乙醇提取，提取时溶液的PH为254，提取温度4555，合并提取液，并浓缩去除乙醇，得提取上清液；00352将步骤1制得的提取上清液过滤后，缓慢加入至处理好的聚酰胺树脂装于玻璃柱40010MM中，至流出液变浑浊时，依次用水、10、20、30、40和50乙醇水溶液梯度洗脱，洗脱PH3545，HPLC检测合并绿原酸洗脱液，浓缩后置于0冰箱中析晶，抽滤，制得5咖。
18、啡酰奎宁酸粗结晶；00363将步骤2制得的5咖啡酰奎宁酸粗结晶溶于水中，经SEPHADEXLH20柱层析，洗脱剂为PH4的50的丙酮水溶液、洗脱剂流速05ML/MIN，经自动馏分收集器收集后，HPLC检测，合并绿原酸洗脱液，减压浓缩，冷冻干燥得5咖啡酰奎宁酸。0037本发明化合物或含有它的药物组合物可以单位剂量形式给药，给药途径可为肠道或非肠道，如口服、肌肉、皮下、鼻腔、口腔黏膜、皮肤、腹膜或直肠等。0038本发明化合物或含有它的药物组合物的给药途径可为注射给药。注射包括静脉注射、肌肉注射、皮下注射、皮内注射和穴位注射等。0039本发明化合物药物组合物的给药剂量取决于许多因素，例如所要预防或治。
19、疗疾病的性质和严重程度，患者或动物的性别、年龄、体重、个体反应，给药途径给药次数、治疗目的，因此本发明的治疗剂量可以有较大范围的变化，可以根据本发明化合物组合物中的单位制剂剂量，加以适当的调整，以达到其治疗有效量的要求，完成本发明的预防或治疗目的。本发明化合物的每天合适剂量范围又选为0150MG/KG体重，更优选为50MG1000MG/天/人。上述剂量可以单一剂量形式或分成几个，例如二、三、四个剂量形式给药，这受限于给药医生临床经验及包括同时运用其他治疗手段的给药方案。0040本发明有益效果如下00411、本发明所述的5咖啡酰奎宁酸来源广泛，可以从天然产物中提取得到，如从卫说明书CN10200。
20、0051ACN102000061A4/6页7矛科植物中提取分离得到，也可以来源于符合药用标准的化学合成产品，因此由该成分生产的抗肿瘤药物成本低；00422、本发明所述的5咖啡酰奎宁酸来源于中药鬼箭羽，该味中药已经作为传统药材使用了几千年，因此，5咖啡酰奎宁酸作为药物使用安全性高。00433、本发明所述的5咖啡酰奎宁酸对肿瘤血管内皮生长因子生成具有显著的抑制作用，能够通过抑制肿瘤新生血管的生成而达到抗肿瘤目的，是一种极具开发价值的抗肿瘤药物的天然来源活性组分化合物。00444、本发明所述的5咖啡酰奎宁酸具有抑制新生血管生成功能的作用，能够通过抑制肿瘤新生血管的生成而抑制肿瘤的生长和转移，从而达到。
21、抗肿瘤目的。改变了现有技术认为5咖啡酰奎宁酸只具有清热凉血，活血化瘀功效的技术偏见。具体实施方式0045下面结合实施例对本发明做进一步阐述，但本发明所保护范围不限于此。0046实施例100475咖啡酰奎宁酸制备方法如下00481将鬼箭羽粉碎，用10倍重量的85乙醇回流提取3次，每次2H，提取液过滤后，减压浓缩回收溶剂，得鬼箭羽水浸膏；00492将步骤1制得的鬼箭羽水浸膏用2倍重量的石油醚脱脂后，用2倍重量的氯仿萃取3次，然后用2倍重量的乙酸乙酯萃取3次，再用2倍重量的正丁醇萃取3次，减压干燥后得到正丁醇提取物；00503将步骤2制得的正丁醇提取物经过硅胶柱层析柱层析硅胶，色谱柱10CM90CM。
22、反复进行分离，使用氯仿甲醇系统梯度洗脱，收集含有目标组分的流份，再经过SEPHADEXLH20凝胶色谱柱进行分离，甲醇洗脱，收集目标色带，收集洗脱液，浓缩，析晶得到5咖啡酰奎宁酸。0051实施例200525咖啡酰奎宁酸制备方法如下00531药材金银花粉碎后，第一次采用95乙醇、后两次采用50的乙醇水溶液，质量比均为110，调节溶液的PH为3，50提取3次，合并提取液，浓缩至无醇味，得提取上清液。00542将步骤1制得的提取上清液过滤后，上处理好的聚酰胺树脂装于玻璃柱40010MM中，缓慢加入上步上清液至流出液变浑浊，依次用水、10、20、30、40和50乙醇水溶液盐酸调节PH至40梯度洗脱，H。
23、PLC检测合并绿原酸洗脱液，浓缩后置于0冰箱中析晶，抽滤，制得5咖啡酰奎宁酸粗结晶；00553将步骤2制得的5咖啡酰奎宁酸粗结晶溶于水中，加于SEPHADEXLH20柱柱顶，层析条件为洗脱剂50的丙酮水溶液PH4、流速05ML/MIN自动馏分收集器收集，HPLC检测，合并绿原酸洗脱液，减压浓缩，冷冻干燥得5咖啡酰奎宁酸。0056实施例30057一种含5咖啡酰奎宁酸的抗肿瘤药物，该肿瘤药物剂型为常规片剂，每百克药物组分如下说明书CN102000051ACN102000061A5/6页800585咖啡酰奎宁酸05G、乳糖69G、羟丙纤维素30G、硬脂酸镁05G。0059以上各组分混匀后以75乙醇为。
24、粘合剂制湿颗粒，过筛，压片，制成1000片，每片01G，即得。0060实施例40061一种含5咖啡酰奎宁酸的抗肿瘤药物，该肿瘤药物剂型为常规胶囊剂，每百克药物组分如下00625咖啡酰奎宁酸05G，淀粉99G，硬脂酸镁05G。0063以上各组分混匀，装胶囊，共制1000粒。每粒01G。0064实施例50065一种含5咖啡酰奎宁酸的抗肿瘤药物，该肿瘤药物剂型为注射剂，每千毫升药物组分如下00665咖啡酰奎宁酸05G，注射用生理盐水1000ML。00675咖啡酰奎宁酸，加入10碳酸钠调PH值至7075，冷藏过滤，加注射用生理盐水至1000ML，过滤，分装，灌封，100流通蒸汽灭菌，30分钟即得。00。
25、68实施例60069一种含5咖啡酰奎宁酸的抗肿瘤药物，该肿瘤药物剂型为混悬型注射剂，每千毫升药物组分如下00705咖啡酰奎宁酸05G，海藻酸钠50G，聚山梨醇酯8020G，1000ML注射用生理盐水。0071将上述组分加入注射用生理盐水，调PH值至7075，过滤，分装，灌封，100流通蒸汽灭菌，30分钟即得。0072实施例70073下面通过药效学实验证明5咖啡酰奎宁酸具有抑制新生血管生成的抑癌功能。0074本实施例中采用的5咖啡酰奎宁酸采用实施例1中的制备方法制得。00755咖啡酰奎宁酸对小鼠LEWIS肺癌自发性转移的影响0076LEWIS肺癌细胞株制成瘤细胞混悬液，台盼蓝计数约为1107个/。
26、ML瘤细胞。消毒小鼠右前腋，取02ML约11062106个瘤细胞接种于皮下。传代3次。在无菌条件下剥离LEWIS肺癌荷瘤鼠皮下瘤块，选取生长良好的瘤组织，剪碎、称质量，用细胞匀浆器制成匀浆，按体积比13加生理盐水制成瘤细胞混悬液，接种于C57BL/6J小鼠右前肢腋窝皮下，每只02ML约11062106个瘤细胞。次日随机分组，5咖啡酰奎宁酸为100和50MG/KG两个剂量组，阳性对照组舒尼替尼40MG/KG和生理盐水对照组。均连续灌胃给药9天，每鼠每天灌胃体积均为05ML。生理盐水对照组灌胃给同体积生理盐水。末次给药后24小时处死动物，解剖瘤块称瘤重及体重。计算抑瘤率及病灶转移率。0077在小鼠。
27、LEWIS肺癌自发性转移模型上腹腔注射给予5咖啡酰奎宁酸，结果50MG/KG组5咖啡酰奎宁酸能够明显抑制LEWIS肺癌肿瘤的重量增长P001，并降低了出现肺转移的小鼠数，并且这种抑制肿瘤生长和转移的作用随着剂量的增大而增加。由此可见5咖啡酰奎宁酸具有抑制实体瘤增殖和肿瘤转移的的作用，具有显著抗肿瘤作用，结果见表1。0078表15咖啡酰奎宁酸对小鼠LEWIS肺癌转移的抑制作用说明书CN102000051ACN102000061A6/6页900790080注与对照组相比有显著性差异P005；与对照组相比有极其显著性差异P00010081实施例80082下面通过药效学实验证明5咖啡酰奎宁酸对新生血管。
28、生成的抑制作用。0083本实施例中采用的5咖啡酰奎宁酸采用实施例2中的制备方法制得。0084AB系斑马鱼受精卵发育24H时，在体视显位镜下挑选正常的斑马鱼胚胎，移入96孔培养板中，每孔1枚。样孔中预先加入一定体积药物，5咖啡酰奎宁酸施药组共3组终浓度分别为100G/ML、50G/ML、10G/ML每浓度10孔，然后用营养用水补充体积至300L，阳性药物组舒尼替尼5G/ML和对照组。在受精卵发育48H时，倒置显微镜观察斑马鱼体节间血流的生长情况，计算抑制率，并观察胚胎或仔鱼死亡情况。0085斑马鱼胚胎的血管发育过程与人类极其相似，其背部主干血管的分支部分呈栏状排列，易观察，是观察药物对新生血管生。
29、长影响的最佳模型。肿瘤初期的生长或者病灶转移时出现的新生血管可以用斑马鱼模型进行评价。实验结果发现5咖啡酰奎宁酸能够明显抑制斑马鱼新生血管的生成见表2，说明5咖啡酰奎宁酸化合物抗肿瘤作用主要通过抑制肿瘤血管形成，使得肿瘤失去营养，达到抗肿瘤效果。0086表2不同浓度5咖啡酰奎宁酸对斑马鱼胚胎节间血管的抑制作用00870088注与对照组相比有显著性差异P005；与对照组相比有极其显著性差异P00010089上述实验结果证明5咖啡酰奎宁酸能够明显抑制小鼠LEWIS肺癌的生长，并有效抑制肺癌病灶的转移；在斑马鱼的试验中进一步证明，5咖啡酰奎宁酸的抗肿瘤作用，本发明具有显著的抗肿瘤作用，可用于制备治疗和/或预防恶性肿瘤的药物制剂，疗效显著。说明书CN102000051A。