一种能改善血脂血压血糖保护心脑血管的制剂及其制备方法.pdf

本发明涉及一种能改善血脂血压血糖保护心脑血管的制剂及其制备方法。制剂由银杏铜酯、大豆卵磷脂与原花青素配制而成。制备方法为：将银杏铜酯、大豆卵磷脂、原花青素，按比例混合均匀，加入乙醇，制成软料，用颗粒机过筛得颗粒，湿颗粒干燥消毒，整粒，在无菌条件下，加入润滑剂，混合均匀，装胶囊，密封分装得产品。本为一全新的复合物，黄酮磷脂原花青素复合体，其生物利用度高，对心脑血管保护性强，有扩张冠状动脉，增加心肌血氧供应，降低血压血糖血脂作用，对冠心病，高血压病所致的各种症状有明显疗效，并可改善脑循环和血液流变性。本制剂奇效迅速、疗效显著、无不良反，能改善血脂、血压、血糖，保护心脑血管，防治心脑血管疾病。

1、  一种能改善血脂血压血糖保护心脑血管的制剂，其特征在于由以下重量比的成分组成，原花青素∶大豆卵磷脂∶银杏铜酯＝1∶3.3～4.8∶2.5～3.5。

2、  权利要求1所述的一种能改善血脂血压血糖保护心脑血管制剂的制备方法，其特征在于具体步骤如下：
1)将原花青素∶大豆卵磷脂和银杏铜酯按1∶3.3～4.8∶2.5～3.5的比例混合均匀，加入其混合重量5％，浓度为70％的乙醇，用槽式混合机混合均匀制成软料，
2)加入所需量的颗粒剂，软料过10-16目筛得湿颗粒，
3)湿颗粒在50-60℃下干燥消毒2.5-3小时后整粒，
4)在无菌条件下，加入硬脂酸镁润滑剂，混合均匀，装胶囊，胶囊密封分装得产品。

3、  根据权利要求2所诉的制备方法，其特征在于用槽式混合机混合均匀，制成的软料以手能握团而不黏糊，用手指轻压能裂开为度。

一种能改善血脂血压血糖保护心脑血管的制剂及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种能改善血脂血压血糖保护心脑血管的制剂及其制备方法。
背景技术
银杏铜酯是从天然植物银杏中提取的黄酮和内酯类化合物，是治疗心脑血管病的常用天然药物。他们具有能有效清除氧自由基，调节血脂、血压、血糖，防止心脑细胞缺血造成的细胞膜离子转运紊乱，阻止细胞内钙超载，增加心脑血流量，改善心脑血管循环，保护心脑血管等功能。但是，黄酮类化合物的结构特点决定了其生物利用度较低，保护心脑细胞作用较弱。《一种降压制品及制作方法》(中国专利申请99112781)公布了一种含有鬼针草、茶叶的水煎煮物和辅料。原材料经水煎煮，过滤、滤液经浓缩，添加辅料制成的降压制品。它有降压、降血脂、抗衰老、防治心血管疾病等方面的作用，特别是降压效果十分明显，且无任何毒副作用。《复方银杏制剂》(中国专利申请01108284)公布了一种以银杏叶为主，辅以刺梨的制剂，它是将银杏叶先提取其有效成分制成干粉，刺梨鲜果榨汁制成干粉，再加制成片剂、胶囊、或口服液的常规辅料，其疗效优于单方制剂的复方银杏叶制剂。
发明内容
本发明的目的是针对上述现状，旨在提供一种能提高黄酮类化合物的生物利用度，增强其保护心脑血管的能改善血脂血压血糖保护心脑血管的制剂及其制备方法。
本发明目的的实现方式为，一种能改善血脂血压血糖保护心脑血管的制剂，由以下重量比的成分组成，原花青素∶大豆卵磷脂∶银杏铜酯＝1∶3.3～4.8∶2.5～3.5。
一种能改善血脂血压血糖保护心脑血管制剂的制备方法，具体步骤如下：
11)将原花青素∶大豆卵磷脂和银杏铜酯按1∶3.3～4.8∶2.5～3.5的比例混合均匀，加入其混合重量5％，浓度为70％的乙醇，用槽式混合机混合均匀制成软料，
2)加入所需量的颗粒剂，软料过10-16目筛得湿颗粒，
3)湿颗粒在50-60℃下干燥消毒2.5-3小时后整粒，
4)在无菌条件下，加入硬脂酸镁润滑剂，混合均匀，装胶囊，胶囊密封分装得产品。
本发明配方科学合理，黄酮类化合物与大豆卵磷脂及葡萄籽提取物原花青素，可以合成一种全新的复合化合物--黄酮磷脂原花青素复合体，其生物利用度较黄酮类化合物有极大提高，对心脑血管保护作用明显增强，这从以下五个方面更可说明：
1)卵磷脂为细胞膜的基本组成物质，与细胞膜的亲合力极强，复合化合物以它作为载体很容易穿透细胞脂质膜，进入细胞发挥作用；
2)黄酮类化合物与大豆卵磷脂酰胆碱相结合，其脂水分配系数增加，从而改善复合化合物的吸收；
3)黄酮类化合物的酚羟基与大豆卵磷脂的胆碱基团结合后，卵磷脂的分子包围在黄酮分子的周围，使易氧化分解破坏的酚羟基潜伏化，增加了复合化合物赛的稳定性；
4)黄酮类化合物的酚羟基在肝脏易发生葡萄糖醛酸化或甲基化等结合反应而代谢失活，其与大豆卵磷脂酰胆碱相结合成复合盐，在体内缓慢释放，并分解为原药，可延长药效；
5)原花青素是目前为止所发现的最强效的自由基清除剂之一，其抗氧化功能是VitC的20倍、VitE的50倍，能强力抑制脂质过氧化反应，从而保护心脑细胞膜结构的完整性。
本制剂具有扩张冠状动脉、增加心肌血氧供应、降低血压血糖等作用，对冠心病、高血压病所致的各症状有明显疗效，有明显的降脂作用，并可改善脑循环和血液流变性。本制剂起效迅速，疗效显著，无不良反应，是改善血脂、血压、血糖，保护心脑血管，防治心脑血管疾病的理想用品。
具体实施方式
本发明的制剂由以下重量比的成分组成，原花青素∶大豆卵磷脂∶银杏铜酯＝1∶3.3～4.8∶2.5～3.5。制剂外形为干燥、松散的颗粒，颜色为浅黄色或灰黄色，有微香味、微苦味。100g中总黄酮3000mg，每粒重0.38±0.04g。
制备方法是，制备方法为：将银杏铜酯、大豆卵磷脂、原花青素，按比例混合均匀，加入乙醇，制成软料，制成的软料以手能握团而不黏糊，用手指轻压能裂开为度，用颗粒机过筛得颗粒，湿颗粒干燥消毒，整粒，在无菌条件下，加入润滑剂，混合均匀，装胶囊，密封分装得产品。
下面举出本发明的具体实施例：
例1、将20g银杏铜酯、30.5g大豆卵磷脂与10g原花青素混合均匀，加1.5ml的70％浓度的乙醇，用槽式混合机混合均匀制成软料，使用颗粒机将软料过10-16目筛得颗粒，将湿颗粒在50-60℃下干燥消毒2.5-3小时，整粒，在无菌条件下，加入其量2％的硬脂酸镁，混合均匀，装胶囊，胶囊密封分装得产品。
例2、同例1，不同的是各成分的加入量，25g银杏铜酯、38g大豆卵磷脂、10g原花青素，3.65ml的70％浓度的乙醇。
例3、制备工艺同例1，不同的是各成分的加入量，30g银杏铜酯、46g大豆卵磷脂、10g原花青素，4.3ml的70％浓度的乙醇。
华中科技大学同济医学院附属梨园医院用本制剂对30名冠心病患者作了临床试验，具体结果如下：
对象：30名冠心病患者，诊断均符合WHO关于冠心病的诊断标准，病程1-20年；
方法：30名患者均服用本制剂，每日2次，每次3粒，连续服用15天：
结果：复查心电图8例恢复正常，11例显著改善，5例有所改善，心电图总有效率80％。
对20名高血压患者作了临床试验，具体结果如下：
对象：年龄36-72岁，病程半年-18年，I期14例，II期6例；
结果：对血压的影响，血压均有所下降，14例恢复正常；对高血压临床症状的影响见表1：
表1
症状    例数    显效         有效          无效       总有效率
              n    ％       n    ％       n    ％       ％
头痛    16    7    43.75    8    50.00    1    6.25     93.75
头晕    18    9    50.00    7    38.89    2    11.11    88.89
耳鸣    12    4    33.33    5    41.67    3    25       75
对20名高血脂患者进行了临床观察，结果报告如下：
方法：20名患者均服用本制剂，每日3次，每次3粒，连续服用1个月。
对高血脂的作用见表2
表2