洁齿剂组合物.pdf

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摘要
申请专利号:

CN96193671.1

申请日:

1996.04.19

公开号:

CN1183037A

公开日:

1998.05.27

当前法律状态:

撤回

有效性:

无权

法律详情:

专利申请的视为撤回公告日:1998.5.27||||||公开

IPC分类号:

A61K7/16

主分类号:

A61K7/16

申请人:

普罗克特和甘保尔公司;

发明人:

戴维·厄尔·赖斯

地址:

美国俄亥俄州

优先权:

1995.05.02 US 08/434,149

专利代理机构:

上海专利商标事务所

代理人:

章鸣玉

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内容摘要

口腔用组合物,如口腔用凝胶和牙膏,含新颖的摩擦剂。洁齿剂组合物,含:A).沉淀硅石摩擦剂组合物,含:a.)沉淀硅石,含具有下述特性的颗粒:i.)平均粒径约为5—11微米(s.d.<9);ii.)摩擦剂对黄铜筛的艾勒内尔硬度约为0.8—2.5,摩擦剂对聚酯筛的艾勒内尔硬度约为5—8;iii.)吸油量约为95—135ml/100g;iv.)放射性牙质磨损值约为25—80;和b.)沉淀硅石,含具有下述特性的颗粒:i.)平均粒径约为5—11微米(s.d.<9);ii.)摩擦剂对黄铜筛的艾勒内尔硬度约为3—8,摩擦剂对聚酯筛的艾勒内尔硬度约为8—11;iii.)吸油量约为70—95ml/100g;和iv.)放射性牙质摩擦值约为80—200;其中,上述所有颗粒中的至少约70%其直径在25微米以下,表膜清洁率(PCR)约为90—135,放射性牙质摩擦值约为60—100,表膜清洁率/放射性牙质磨损值之比为1.25—1.75,a.)项硅石与b.)项硅石之比为90∶10—40∶60。和B).约0.1—99%的适合口腔用的洁齿剂载体。

权利要求书

1: 洁齿剂组合物,含: A).沉淀硅石磨擦剂组合物,含:   a.)沉淀硅石,含具有下述特性的颗粒:     i.)平均粒径约为5-11微米(s.d.<9);     ii.)磨擦剂对黄铜筛的艾勒内尔硬度约为0.8-
2: 5,磨擦剂对聚酯         筛的艾勒内尔硬度约为5-8;     iii.)吸油量约为95-135ml/100g;     iv.)放射性牙质磨损值约为25-80;   和   b.)沉淀硅石,含具有下述特性的颗粒:     i.)平均粒径约为5-11微米(s.d.<9);     ii)磨擦剂对黄铜筛的艾勒内尔硬度约为3-8,磨擦剂对聚酯筛        的艾勒内尔硬度约为8-11;     iii.)吸油量约为70-95ml/100g;和     iv.)放射性牙质磨损值约为80-200;   其中,上述所有颗粒中的至少约70%其直径在约25微米以下,表膜清   洁率(PCR)约为90-135,放射性牙质磨损值约为60-100,表膜   清洁率/放射性牙质磨损值之比为1.25-1.75,a.)项硅石与b.)项硅   石之比为90∶10-40∶60。 和 B).约0.1-99%的适合口腔用的洁齿剂载体。 2.如权利要求1所述的洁齿剂组合物,其特征在于,所述组合物还含氟离子 源,所述氟离子源选自氟化钠、氟化亚锡、单氟磷酸钠、氟化钾和它们的混合物。
3: 如上述权利要求中任一项所述的洁齿剂组合物,其特征在于,还含表面活 性剂,所述表面活性剂选自肌氨酸盐类表面活性剂、羟乙磺酸盐类表面活性剂和 牛磺酸盐类表面活性剂。
4: 如上述权利要求中任一项所述的洁齿剂组合物,其特征在于,还含0.1- 2.5%螯合剂,所述螯合剂选自酒石酸及其药学上可接受的盐、柠檬酸和柠檬酸 碱金属盐以及它们的混合物。
5: 如上述权利要求中任一项所述的洁齿剂组合物,其特征在于,所述组合物 的pH在7以上,所述表面活性剂选自月桂酰肌氨酸钠、癸基肌氨酸钠、肉豆寇 酰肌氨酸钠、硬脂酰肌氨酸钠、棕榈酰肌氨酸钠、油酰肌氨酸钠和它们的混合物。
6: 如上述权利要求中任一项所述的洁齿剂组合物,其特征在于,还含15- 70%湿润剂,所述湿润剂选自甘油、山梨糖醇、丙二醇和它们的混合物。
7: 如上述权利要求中任一项所述的洁齿剂组合物,其特征在于,所述表面活 性剂是月桂酰肌氨酸钠和椰子酰胺基丙基甜菜碱的组合物,所述螯合剂是酒石酸 和酒石酸钠的组合物。
8: 如上述权利要求中任一项所述的洁齿剂组合物,其特征在于,其形式为牙 膏、牙粉、防护膏、锭剂、口香糖或口用凝胶。

说明书


洁齿剂组合物

    【技术领域】

    本发明涉及能改善口腔清洁状况的洁齿剂组合物,如牙膏等。

    【发明背景】

    通过合成制得的沉淀硅石作为现今许多牙膏配方中的一个配料具有重要作用。除它们的清洁能力之外,它们还较安全、无毒性且可与其他牙膏配料相配伍,这些牙膏配料包括甘油、山梨糖醇(或木糖醇)、增稠剂、去垢剂、着色和芳香物质以及任选的含氟化物的组合物。

    合成沉淀硅石的制备方法为:将碱性硅酸盐溶液与酸混合、搅拌,然后滤出沉淀硅石。接着将所得沉淀物洗涤,干燥,粉碎成所需大小。制备合成沉淀硅石时,其目的是得到具有最大清洁效果且对口腔组织的损伤最小的硅石。牙科研究人员对辨识满足这些目的的沉淀硅石一直十分关注。

    沉淀硅石的例子包括Wason地美国专利4,122,161(1978年10月24日)、Aldcroft等的美国专利4,992,251(1991年2月12日)和5,035,879(1991年7月30日)、Newton等的美国专利5,098,695(1992年3月24日)和Wason等的美国专利5,279,815(1994年1月18日)。

    而且,硅石的各种组合在本领域也已有描述。包括不同粒径和比表面积的组合物的硅石组合分别公开在Karlheinz Scheller等的美国专利3,577,521(1971年5月4日)和Maeyama等的美国专利4,618,488(1986年10月21日)。同样地,Reinhardt等在美国专利5,110,574(1992年5月5日)中公开了将增稠剂和磨光硅石组合形成吸油量至少为200的硅石组合物。硅石组合物的进一步的例子包括Muhlemann的美国专利5,124,143(1992年6月23日)和Ploger等的美国专利4,632,826(1986年12月30日)。

    虽然有许多涉及口腔清洁和抗牙斑活性的组合物的文献,但仍需要另外的可改善表膜清洁而磨损最小的组合物。本发明者业已发现,包含具有不同硬度值颗粒的硅石的组合物可改善牙齿清洁而磨损最小。

    因此,本发明的目的是提供可改善表膜清洁而牙质和釉质的磨损不会相应增加的沉淀硅石组合物。本发明的另一目的是提供防止和去除牙色斑的有效方法。本发明的又一目的是提供防止和去除牙斑的有效方法。这些和其他目的将通过下面公开的内容而变得容易理解。

    发明概述

    本发明涉及洁齿剂组合物,所述组合物含:

    A).沉淀硅石磨擦剂组合物,含:

      a.)沉淀硅石,含具有下述特性的颗粒:

        i.)平均粒径约为5-11微米(s.d.<9);

        ii.)磨擦剂对黄铜筛的艾勒内尔(Einlehner)硬度约为0.8-2.5,

            磨擦剂对聚酯筛的艾勒内尔硬度约为5-8;

        iii.)吸油量约为95-135ml/100g;

        iv.)放射性牙质磨损值约为25-80;

      和

      b.)沉淀硅石,含具有下述特性的颗粒:

        i.)平均粒径约为5-11微米(s.d.<9);

        ii)磨擦剂对黄铜筛的艾勒内尔硬度约为3-8,磨擦剂对聚酯筛

           的艾勒内尔硬度约为8-11;

        iii.)吸油量约为70-95ml/100g;和

        iv.)放射性牙质磨损值约为80-200;

      其中,上述所有颗粒中的至少约70%其直径在约25微米以下,表膜清

      洁率(PCR)约为90-135,放射性牙质磨损值(RDA)约为60-100,

      表膜清洁率/放射性牙质磨损值之比约为1.25-1.75,a.)项硅石与b.)

      项硅石之比约为90∶0-40∶60。

    和

    B).约0.1-99%的适合口腔用的洁齿剂载体。

    所有范围和比率以占总组合物的重量表示,除非另有说明。PCR和RDA值无单位。另外,所有测定在25℃进行,除非另有说明。

    此处描述的本组合物的pH约为4-9.5,其优选范围约为6.5-9.0,最优选范围约为7.0-8.5,测定是用5%含水料浆进行。发明的详细描述

    此处使用的“安全有效量”一词是指在不损伤口腔组织和结构的条件下,能减少色斑和/或牙斑/龈炎的足够数量。

    此处使用的“适合口腔用的载体”是指能以安全有效的方式将本发明的组合物涂布到口腔上的合适载体。

    下面描述本发明组合物中的基本组分和任选组分。磨擦剂

    用来形成本发明的硅石组合物的沉淀硅石可按照J.Soc.Cosmet.Chem.29。497-521(1978年8月)和Pigment Handbook:Volume 1,Properties and Economics,第二版,PeterA.Lewis编,John Wiley&Sons,Inc.,1988,p.139-159中的定义表征为低等粒度结构或中等粒度结构的硅石,并最好表征为合成水合无定形硅石,也称为二氧化硅或SiO2。而且,这些硅石可表征为BET表面积在50-250m2/g之间。

    这些组合物还可以表征为中位平均粒径在约5-11微米之间且至少70%的粒径分布在20微米以下。平均粒径(平均值和中位值或50%)是用Leeds andNorthrup公司的Microtrac型II仪器测定的。具体地说,将激光束投射到含悬浮在液体中的运动颗粒流的透明测定池。照射到颗粒的光线以与其大小成反比的角度散射。一系列光电探测器测定在若干预定角度上的光量。然后用微机系统对与测定的光通量值成正比的电信号进行处理,形成颗粒分布的多道直方图。

    用来形成本发明组合物的沉淀硅石还可用它们各自的艾勒内尔硬度值、放射性牙质磨损(RDA)值和吸油量来进行区分。

    艾勒内尔硬度值是用Einlehner At-1000型磨损试验机以下述方式测定硅石的柔软度而得到的:将长网线筛称重,然后在10%硅石水悬浮液中转动一定时间。接着测定长网线筛每100,000转所损失的重量(单位:毫克),作为磨损量。黄铜艾勒内尔值(BE)和聚酯艾勒内尔值(PE)的结果用毫克表示。

    RDA值是按此处引作参考的Hefferren,Journal of Dental Research,1976年7-8月,pp.563-573和Wason的美国专利4,340,583、4,420,312和4,421,527中所述的方法测定的。

    本发明的沉淀硅石组合物可以表征为吸油量小于200cc/100g。吸油量是用ASTM揉合(rub-out)法D281测定的。表面积是用Brunaur等在J.Am.Chem.Soc.,60,309(1938)中发表的BET氮吸附法测定的。为测定亮度,将细粉状材料压成表面光滑的丸粒,用Technidyne S-5/BC型亮度仪进行评定。该仪器有一个双光束光学系统,在该系统中,从45°的角度照亮样品,并在0°观察反射光。该方法与TAPPI试验法T452和T646、以及ASTM标准D985一致。一系列滤色片器使所需波长的反射光朝向光电管,在那儿,反射光转变成输出电压。由一用于显示和打印的内部微机将信号放大,然后进行处理。

    本发明的硅石的沉淀是按例如均在此处引作参考的Wason在美国专利3,893,840(1975年7月8日公布)、美国专利3,988,162(1976年10月26日公布)、美国专利4,067,746(1978年1月10日公布)和美国专利4,340,583(1982年7月29日公布)中所述的一般方法进行。

    在该方法的一步骤中,通过变化沉淀反应参数来制备第一沉淀硅石悬浮液,使该沉淀硅石的BE值在约0.8-2.5mg之间,PE值在约5-8mg之间,RDA在约25-80之间,吸油量在约95-135ml/100g之间。影响所得硅石特性的反应参数包括添加各种反应物的速率;各种反应物的浓度水平;反应pH;反应温度或添加电解质的速率。

    在沉淀法的另一步骤中,类似地通过变化反应参数来制备第二沉淀硅石悬浮液,使该沉淀硅石的BE值在约3-8mg之间,PE值在8mg至约11mg之间,RDA在约81-200之间,吸油量在约70-95ml/100g之间。

    然后,可将二个沉淀硅石悬浮液合并,调整pH至约5.0。过滤合并的悬浮液,然后用水洗涤,从滤饼中除去盐。将滤饼干燥,使所得沉淀硅石的含水量约为3-10%。干燥最好采用常用的喷雾干燥法。将合并的沉淀硅石磨成粒径分布的70%在20微米以下的细颗粒。或者,可在掺入洁齿剂组合物之前将二种硅石合并。

    除上述基本组分外,本发明的洁齿剂组合物还可含各种任选的洁齿剂配料。它们中的一部分将在下面描述。任选的配料包括但不限于例如粘合剂、泡沫剂、香味剂、甜味剂、附加的抗牙斑剂、磨擦剂和着色剂。这些和其他任选的组分在均在此处引作参考的Majeti的美国专利5,004,597(1991年4月2日)、Jr.Parran等的美国专利4,885,155(1989年12月5日)、Agricola等的美国专利3,959,458(1976年5月25日)和Haefele的美国专利3,937,807(1976年2月10日)中有进一步的描述。

    衡量洁齿剂清洁特性的本发明硅石组合物的表膜清洁率(PCR)对本发明的沉淀硅石组合物而言,在90-135之间,最好在100-130之间。当掺入到洁齿剂中时,衡量合并的沉淀硅石磨损性的本发明硅石的放射性牙质磨损值(RDA)在60-100之间,最好在80-90之间。

    PCR(表膜清洁率)的清洁度是用对“In Vitro Removal of Stain WithDentifrice”,G.K.Stookey,T.A.Burkhard和B.R.Schemerhorn,J.Dental Research,61,1236-9,1982中描述的PCR试验略加改进的方法测定的。清洁度是用改进的表膜清洁率试验法在体外评定的。该试验法与Stookey等的方法相同,所作的改进为:(1)在敷上着色膜之前,将一种透明的人工表膜敷在牛骨片上,(2)在敷膜的过程中,采用溶液加热而不是辐射加热,(3)将刷行次数减少到200次和(4)料浆浓度为1份洁齿剂对3份水。

    当掺入到洁齿剂组合物中时,本发明的沉淀硅石组合物还可进一步改善PCR/RDA比。PCR/RDA比是用来确定洁齿剂配方的清洁性和磨损性的相对比率。市售的洁齿制剂的PCR/RDA比一般在0.5至1.0之间。本发明组合物所用的沉淀硅石可使洁齿制剂的PCR/RDA比大于1,通常在1.25-1.75之间,更好的在1.6-1.75之间。

    当掺入此处描述的组合物中时,以本发明的沉淀硅石组合物的形式的磨擦剂的量在约6-70%的水平,当洁齿剂为牙膏时,最好在约15-35%的水平。若洁齿剂为牙粉时,其使用量可更高,可达95%。药学上可接受的载体

    本发明的另一基本组分是适合口腔用的洁齿剂载体。用于本发明组合物的组分的载体可以是任何适合在口腔使用的洁齿剂赋形剂。这些载体包括牙膏、牙粉、防护膏(prophylaxis paste)、锭剂、口香糖等的有用组分。下面将对这些载体作更详细的描述。牙膏是优选的制剂形式。

    任选的组分表面活性剂:

    本发明的较佳的可供选择的佐剂之一是表面活性剂,该表面活性剂最好选自肌氨酸盐类表面活性剂、羟乙磺酸盐类表面活性剂和牛磺酸盐(taurate)类表面活性剂。此处优选使用的是这些表面活性剂的碱金属盐或铵盐。此处最优选的是下述化合物的钠盐和钾盐:月桂酰肌氨酸盐、肉豆寇酰肌氨酸盐、棕榈酰肌氨酸盐、硬脂酰肌氨酸盐和油酰肌氨酸盐。

    在本发明的组合物中,表面活性剂的量约为组合物总重量的0.1-2.5%,较好的约为0.3-2.5%,最好的约为0.5-2.0%。

    其他合适的可配伍的表面活性剂可根据需要与肌氨酸盐类表面活性剂一起在本发明的组合物中使用。合适的任选的表面活性剂在Agricola等的美国专利3,959,458(1976年5月25日);Haefele的美国专利3,937,807(1976年2月10日)和Gieske等的美国专利4,051,234(1988年9月27日)中有更详细的描述。这些专利均在此处引作参考。

    可在此处使用的优选的阴离子表面活性剂包括烷基部分具有10-18个碳原子的水溶性烷基硫酸盐和具有10-18个碳原子的脂肪酸的磺化单甘油酯(sulfonated monoglycerides)的水溶性盐。这类阴离子表面活性剂的例子有月桂基硫酸钠和椰子单甘油酯磺酸钠(sodium coconut monoglyceride sulfonate)。也可使用阴离子表面活性剂的混合物。

    可在本发明中使用的优选的阳离子表面活性剂可广义地定义为具有一含约8-18个碳原子的烷基长链的脂族季铵化合物的衍生物,如氯化月桂基三甲铵、氯化鲸蜡基吡啶鎓、溴化鲸蜡基三甲铵、氯化(二异丁基苯氧乙基)(二甲基)苄铵、亚硝酸椰子烷基三甲铵、氟化鲸蜡基吡啶鎓等。优选的化合物是此处引作参考的Briner等的美国专利3,535,421(1970年10月20日)中描述的氟化季铵,所述氟化季铵具有洗涤剂性能。一些阳离子表面活性剂还可在此处公开的组合物中用作杀菌剂。氯己定等阳离子表面活性剂虽然适用于本发明,但由于其会污染口腔硬组织而非优选。本领域的技术人员都了解这种可能性,并只要记住这个限制,即可掺入阳离子表面活性剂。

    可在本发明组合物中使用的优选的非离子型表面活性剂可广义地定义为由烯化氧基(亲水性的)与可为脂族或烷芳族的有机疏水性化合物进行缩合而产生的化合物。合适的非离子型表面活性剂的例子包括P1uronics、烷基苯酚的聚环氧乙烷缩合物、环氧丙烷与乙二胺的反应产物同环氧乙烷进行缩合而得的产物、脂族醇、氧化长链叔胺、氧化长链叔膦、长链二烷基亚砜与环氧乙烷的缩合物以及它们的混合物。

    可在本发明中使用的两性离子合成表面活性剂可广义地描述为脂族季铵、脂族鏻和脂族锍化合物的衍生物,其中的脂族基可以是直链或支链的,脂族取代基中的一个约含8-18个碳原子,一个含阴离子水溶性基团,如羧基、磺酸盐、硫酸盐、磷酸盐或膦酸盐。

    优选的甜菜碱表面活性剂公开在Polefka等的美国专利5,180,577(1993年1月19日)中。典型的烷基二甲基甜菜碱包括癸基甜菜碱或2-(N-癸基-N,N-二甲基铵基)乙酸盐(2-(N-decyl-N,N-dimethyl ammonio)acetate)、椰子甜菜碱(coco betaine)或2-(N-椰子基-N,N-二甲基铵基)乙酸盐(2-(N-coc-N,N-dimethyl ammonio)acetate)、肉豆寇基甜菜碱、棕榈基甜菜碱、月桂基甜菜碱、鲸蜡基甜菜碱、十八烷基甜菜碱等。酰胺甜菜碱的例子有椰子酰胺基乙基甜菜碱(cocoamidoethyl betaine)、椰子酰胺基丙基甜菜碱(cocoamidopropyl betaine)、月桂酰胺基丙基甜菜碱等。其中优选的是椰子酰胺基丙基甜菜碱,更优选的是月桂酰胺基丙基甜菜碱。螯合剂:

    另一较佳的可供选择的佐剂是螯合剂,所述螯合剂选自酒石酸及其药学上可接受的盐、柠檬酸和柠檬酸碱金属盐以及它们的混合物。螯合剂可螯合细菌细胞壁上的钙。通过从帮助保持牙斑完整的钙桥(calcium bridge)上除去钙,螯合剂还能使牙斑裂解。然而,有可能使用对钙的亲和力过大的螯合剂。这会导致牙齿失去矿物质,从而违背本发明的目的和意图。

    在柠檬酸碱金属盐中,优选柠檬酸钠和柠檬酸钾,其中最优选柠檬酸钠。柠檬酸/柠檬酸碱金属盐复合物也属优选之列。此处优选的是酒石酸碱金属盐。最优选的是酒石酸二钠、酒石酸二钾、酒石酸钠钾、酒石酸氢钠和酒石酸氢钾。在本发明中合适的螯合剂使用量以约0.1-2.5%为宜,较好的约为0.5-2.5%,更好的约为1.0-2.5%。酒石酸盐螯合剂可单独使用或与其他任选的螯合剂并用。

    可使用其他任选的螯合剂。这些螯合剂钙结合常数最好约为101-105,从而可减少牙斑和结石的形成,提高清洁度。

    适合在本发明中作为螯合剂使用的另一组物质是可溶性焦磷酸盐。在本发明的组合物中使用的焦磷酸盐可以是任何焦磷酸碱金属盐。具体例子包括焦磷酸四碱金属盐、焦磷酸二氢二碱金属盐、焦磷酸一氢三碱金属盐和它们的混合物,其中碱金属最好是钠或钾。这些盐既可以水合物的形式使用,也可以非水合物的形式使用。可在本发明组合物中使用的焦磷酸盐的有效量一般足以产生至少1.0%,较好的约为1.5-6%,更好约为3.5-6%的焦磷酸盐离子。焦磷酸盐离子的含量最好能给组合物提供所规定的量(即在合适pH值时的理论量)且当最终产物的pH值确定时,形成除P2O7-4以外的焦磷酸盐形式(例如,HP2O7-3)。

    Kirk和Othmer在Encyclopedia of Chemical Technology,第二版,第15卷,Interscience Publisher(1968)中对焦磷酸盐作了更详细的描述,此处引作参考。

    适合在本发明中使用的螯合剂的又一可能的组别是阴离子高分子多羧酸盐。这些物质在本领域是熟知的,其使用形式为其游离酸或部分或最好是完全中和的水溶性碱金属(例如,钾,最好是钠)盐或铵盐。优选马来酸酐或马来酸与另一可聚乙烯型不饱和单体,最好是甲基·乙烯基醚(甲氧基乙烯)的1∶4-4∶1的分子量(M.W.)约为30,000-1,000,000的共聚物。这些共聚物的市售品的例子有GAF Chemicals公司的GantrezAN 139(M.W.500,000)、AN119(M.W.250,000),优选S-97药用级(M.W.70,000)。

    其他有效的高分子多羧酸盐包括例如马来酸酐与丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸羟乙酯、N-乙烯基-2-吡咯烷酮或乙烯的1∶1共聚物等,后者的市售品的例子有Monsanto公司的EMA No.1103(M.W.10,000)和EMA61级,以及丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯或甲基丙烯酸羟乙酯、丙烯酸甲酯或丙烯酸乙酯、异丁基·乙烯基醚或N-乙烯基-2-吡咯烷酮的1∶1共聚物。

    另外的有效的高分子多羧酸盐描述均在此处引作参考的Gaffar的美国专利4,138,477(1979年2月6日)和Gaffar等的4,183,914(1980年1月15日),它们包括马来酸酐与苯乙烯、异丁烯或乙基·乙烯基醚的共聚物、聚丙烯酸、聚衣康酸和聚马来酸,以及商品名为Uniroyal ND-2的分子量低达1,000的磺基丙烯酸低聚物。

    也可在洁齿剂组合物中加入香味剂。合适的香味剂包括冬青油、薄荷油、留兰香油、黄樟油和丁香油。可使用的甜味剂包括阿司帕坦、乙酰舒泛、糖精、葡萄糖、果糖和环拉酸钠。香味剂和甜味剂在洁齿剂中的使用量一般约为0.005-2重量%。

    在洁齿剂和其他口腔用组合物中一般加入水溶性氟化物,其量应能使组合物中的氟离子浓度在25℃和/或使用时,达到约0.0025-5.0重量%,最好约为0.005-2.0重量%,以提供附加的抗龋效果。可使用各种各样的可产生氟离子的物质作为本组合物的可溶性氟化物源。产生氟离子的合适物质的例子可在均在此处引作参考的Briner等的美国专利3,535,421(1970年10月20日)和Widder等的美国专利3,678,154(1972年7月18日)找到。代表性的氟离子源包括:氟化亚锡、氟化钠、氟化钾、单氟磷酸钠以及其他许多物质。尤其优选氟化亚锡和氟化钠以及它们的混合物。

    本发明的牙膏中还含有水。制备牙膏时所用的水最好应该除去离子并且不含有机杂质。含水量一般占此处的牙膏组合物重量的约10-50%,最好约为20-40%。这些水分包括加入的游离水以及与其他物质如山梨糖醇同时引入的水。

    在制备牙膏时,还需要加入一些增稠剂,以产生所需的稠度。优选的增稠剂是羧乙烯基聚合物、角叉菜胶、羟乙基纤维素和纤维素醚的水溶性盐,如羧甲基纤维素钠和羧甲基羟乙基纤维素钠。也可使用天然胶,如刺梧桐胶、黄原胶、阿拉伯树胶和黄蓍胶。增稠剂的使用量可占总组合物重量的0.5-5.0%。

    此外,最好在牙膏中加入一些湿润剂以防止其硬化。合适的湿润剂包括甘油、山梨糖醇和其他可食用的多元醇,其使用量约为15-70%。

    还有,最好在本发明的组合物中加入其他亚锡盐,如焦磷酸亚锡和葡萄糖酸亚锡;抗菌剂,如西吡氯铵和氯化十四烷基乙基吡啶鎓之类的季铵盐、二-双胍盐、二甘氨酸铜;非离子性抗菌盐和芳香油。这些试剂公开在此处引作参考的Norris等的美国专利2,946,725(1960年7月26日)和Gieske等的美国专利4,051,234(1977年9月27日)中。其他任选的组分包括缓冲剂、碳酸氢盐、过氧化物、硝酸盐,如硝酸钠和硝酸钾。若添加这些物质,则它们的浓度约为0.01-30%。

    其他可使用的载体包括二相型洁齿剂配方,如此处引作参考的Lukacovic等在美国专利5,213,790(1993年5月23日公布)、5,145,666(1992年9月8日公布)和5,281,410(1994年1月25日公布)和Schaeffer在美国专利4,849,213和4,528,180中公开的那些。

    合适的锭剂和口香糖组分公开在此处引作参考的Grabenstetter等的美国专利4,083,955(1978年4月11日)中。

    实施例

    下面的实施例进一步描述和展示在本发明范围内的优选实施方案。这些实施例仅用于说明本发明,不对本发明起限定作用,可以对本发明进行各种修改而不偏离本发明的实质和范围。实施例1

    本发明的洁齿剂组合物含下述组分:

    组分                   重量%

    70%山梨糖醇溶液       24.200

    RO水                   24.757

    甘油                   7.000

    羧甲基纤维素1         0.500

    PEG 6                  4.000

    氟化钠                 0.243

    糖精钠                     0.130

    磷酸一钠                   0.415

    磷酸三钠                   0.395

    酒石酸钠                   1.000

    二氧化钛                   0.500

    硅石2                     35.000

    月桂酰肌氨酸钠(95%活性)   1.060

    香味剂                     0.8001由Aqualon公司提供2沉淀硅石配料具有下列特性:APS平均值=8.5微米;吸油量=103毫升/100克;BE=1.6;PE=7;PCR=106;RDA=67。

    将混合釜的夹套温度设定在约150°F(65℃)-160°F(71℃)。在混合釜中加入湿润剂和水,并开始搅拌。当温度达到约120°F(50℃)时,加入氟化物、甜味剂、缓冲剂、螯合剂、着色剂和二氧化钛。在磨擦剂中加入增稠剂并将所得混合物加至高速搅拌中的混合釜中。再加入表面活性剂并继续搅拌。将该釜冷却至120°F(50℃),加入香味剂。继续混合约5分钟。所得组合物的pH值约为7。实施例2

    本发明的洁齿剂组合物含下述组分:

    组分              重量%

    70%山梨醇溶液    29.810

    RO水              24.757

    甘油              7.000

    羧甲基纤维素1    10.750

    PEG 6             4.000

    氟化钠            0.243

    糖精钠            0.130

    磷酸一钠          0.415

    磷酸三钠          0.395

    二氧化钛          0.500

    硅石2            30.000

    月桂基硫酸钠      1.200

    香味剂            0.800

    1由Aqualon公司提供

    2沉淀硅石配料具有下列特性:APS平均值=8.5微米;吸油量=103毫升/100克;BE=1.6;PE=7;PCR=106;RDA=67。实施例3

    本发明的口香糖组合物含下述组分。

      组分                           重量%

      胶基质                         30.000

      30份酯胶(Estergum)

      45份苯并呋喃(Coumorone)树脂

      15份干胶乳

    硅石1                           10.00

    糖                               40.000

    玉米糖浆                         18.175

    月桂酰肌氨酸钠                   0.075

    酒石酸钠                         0.250

    香味剂                           1.5001沉淀硅石配料具有下述特性:APS平均值=8.5微米;吸油量=101毫升/100克;BE=1.9;PE=7.2。

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口腔用组合物,如口腔用凝胶和牙膏,含新颖的摩擦剂。洁齿剂组合物,含:A).沉淀硅石摩擦剂组合物,含:a.)沉淀硅石,含具有下述特性的颗粒:i.)平均粒径约为511微米(s.d.9);ii.)摩擦剂对黄铜筛的艾勒内尔硬度约为0.82.5,摩擦剂对聚酯筛的艾勒内尔硬度约为58;iii.)吸油量约为95135ml/100g;iv.)放射性牙质磨损值约为2580;和b.)沉淀硅石,含具有下述特性的颗粒:i。

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