畜禽“杀痢王”擦皮剂、注射剂及其生产方法.pdf

本发明的目的是提供一种制备工艺简单，成本低廉，使用方便、用药量小、无毒副作用，且高效，速效的用于治疗由多种病原体引起畜禽痢疾的“杀痢王”擦皮剂、注射剂及其生产方法。

本发明是这样实现的：

取主药利福霉素类系列药物（简称RFSV）0.5%～16%（按w/v）溶解于8～62%的二甲基甲酰胺（或二甲基乙酰胺）中，再加入8～30%的无水乙醇助溶。利福霉素类系列药物可为甲哌利福霉素、利福定、利福喷丁等。另用一容器，称量取金属离子络合剂如乙二胺四乙酸的衍生物及其盐等0.03～0.1%、PH缓冲剂0.5～2.5%（如硼酸与硼砂等），抗氧化剂0.2～0.5%（如亚硫酸钠、焦亚硫
酸钠等）、抗坏血酸（VC）0.05～0.2%，加入过沸放冷后的蒸馏水或注射用水中，不断搅拌，直至所有原料在水中全部溶解。并与主药液慢慢混匀得基液。

根据欲制备的剂型（擦皮剂或注射剂），选择不同的表面活性剂以及加或不加皮肤渗透促进剂和透皮吸收协同剂作辅料加入。若制备擦皮剂，需添加0.5～4%的皮肤渗透促进剂（如月桂氮 酮、二甘醇单乙基醚、N-甲基吡咯烷酮、尿素等），增溶剂0.1～4%（如吐温-80、十二烷基硫酸钠等），以及透皮吸收协同剂4～15%（如丙二醇、乙醇等）。若制备注射剂，只需添加增溶剂0.05～0.1%即可。

将辅料缓慢加入基液并不停搅拌，得透明澄清液体，先粗过滤，后精过滤，除菌，分装，即得畜禽“杀痢王”成品。

本发明的畜禽“杀痢王”除可制成擦皮剂、注射剂外，还可制成其它剂型，如糊剂、软膏、乳剂和贴剂（胶布）等。为使疗效更加显著，利福霉素类药还可以与无配伍禁忌的一些其他抗生素（如氯霉素）、抗菌药（如喹诺酮羧酸类或磺胺类药）或者抗菌增效剂（如三甲氧苄氨嘧啶）配合使用。

本发明的畜禽“杀痢王”擦皮剂、注射剂在兽医临床上使用很方便，涂擦畜禽皮肤一次见效，用药量小，无毒副作用，高效，广谱、速效。在生产工艺上，制备工艺简单易行，要求生产设备和条件毋须苛刻，产品质量标准易于控制。RFSV是一种人用药，《中国兽药典》尚未收载。把RFSV固体原料药制成擦皮剂和注射剂等液体制剂，不仅在兽药领域上领先，而且在人用药上也为首创，特别是把RFSV制成经皮给药、透皮吸收的畜禽“杀痢王”擦
皮剂。由于在制剂中添加有诸如抗氧化剂、金属离子络合剂、PH缓冲剂、表面活性剂以及防腐剂等含各种特定成份的稳定剂，畜禽“杀痢王”擦皮剂和注射剂的保质期大大延长，可达一年半以上，远已满足兽医临床上的需要，从而达到了本发明的目的。