洛美沙星注射剂配制方法是一种含有机有效成份的医药配制品,特别是一种注射、输液用的制剂。 洛美沙星[化学名:(±)-1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(3甲基-1-哌嗪基)-4-氧-喹啉-3-羧酸]是一种广谱抗菌药物,它的抗菌活性高于诺氟沙星和依诺沙星,但是现有技术中只有洛美沙星片剂、胶囊剂,未见有洛美沙星注射剂或输液,而片剂、胶囊剂均要经胃肠道吸收达到治疗目的,血药浓度达峰时间较慢,对危急重症病患者不利。
本发明的目的是:提供一种洛美沙星注射剂配制方法,该注射剂含洛美沙星量多,能通过打针或输液的方式直接注入人体,以便洛美沙星的血药浓度达峰时间快,利于患者特别是危重病患者。
本发明的技术方案是:洛美沙星注射剂采用洛美沙星[化学名:(±)-1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(3甲基-1-哌嗪基)-4-氧-喹啉-3-羧酸]放入注射用水中,得洛美沙星混悬液;在洛美沙星混悬液中加入生理上可用的使洛美沙星溶解的酸,得洛美沙星与酸结合的盐溶液;或将洛美沙星与酸结合的盐溶液过滤后浓缩、结晶得其固体盐,再溶于注射用水中,得洛美沙星盐溶液,使洛美沙星含量达到每毫升溶液含2-100毫克;在洛美沙星盐溶液中加入生理上可用的酸或碱调PH值至3.5-4.5,得洛美沙星注射剂。在洛美沙星注射剂中加有抗光剂、抗氧剂,以防止光和氧对注射剂的影响。该注射剂可作打针用的针剂,也可作输液。生理上可用的酸是:柠檬酸、富马酸、谷氨酸、L-天冬氨酸、乳酸、葡萄糖酸、半乳糖醛酸、抗坏血酸、盐酸、醋酸和乳糖酸。抗光剂是L-半胱氨酸。抗氧剂是L-半胱氨酸、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠。
本发明配制地洛美沙星注射剂含洛美沙星量高,每毫升注射剂含洛美沙星量可达2-100毫克,能根据注射或输液的要求,配制各种洛美沙星含量较高的注射液或输液,以便通过打针或输液的方式直接注入人体,使洛美沙星的血药浓度达峰时间快,利于患者特别是危重病患者用药和尽快见到疗效。
下面结合实施例对本发明进一步说明:
实施例1:
将洛美沙星10克放入100毫升注射用水,得洛美沙星混悬液,再加10.5克乳糖酸,得洛美沙星乳糖酸盐溶液,过滤、浓缩、结晶得洛美沙星乳糖酸盐19.38克。
将上述洛美沙星乳糖酸盐按下列方法配制成洛美沙星注射剂:
(1)、用洛美沙星乳糖酸盐2.02克(含洛美沙星1克),氯化钠0.42克,加入注射用水500毫升,充分搅拌、溶解,用生理上可用的酸调PH值至4.5,得每100ml含200mg洛美沙星的注射剂。
(2)、用洛美沙星乳糖酸盐2.02克(含洛美沙星1克),亚硫酸氢钠0.05g加入50毫升注射用水中,搅拌、溶解,用生理可用的酸调PH值至4.1,得每10ml含200mg洛美沙星的注射剂。
(3)、用洛美沙星乳糖酸盐2.02克(含洛美沙星1克),L-半胱氨酸·HCL0.01g加入10ml注射用水中,搅拌、溶解,用生理可用的酸调PH值至4.0,得每2ml注射液含200mg洛美沙星的注射剂。
实施例2:
将洛美沙星20g放入注射用水200ml中,得洛美沙星混悬液,再加L-天冬氨酸7.8g,得洛美沙星天冬氨酸盐的溶液,过滤、浓缩结晶得洛美沙星天冬氨酸盐26.1g。
将上述洛美沙星天冬氨酸盐按下列方法配制成洛美沙星注射剂:用洛美沙星天冬氨酸盐1.38g(含洛美沙星1克)、L-半胱氨酸·HCL0.5g、乳糖酸0.2g、葡萄糖25g加入500ml注射用水中混和、溶解,用生理上可用的酸调PH值至3.7得每100ml含洛美沙星200mg的注射剂。
实施例3:
将洛美沙星2g放入20ml注射用水中,得洛美沙星混悬液,再加乳酸0.52g,得洛美沙星乳酸盐溶液,过滤、浓缩结晶得洛美沙星乳酸盐2.4g。将上述洛美沙星乳酸盐2.52g,(含洛美沙星2g)、L-半胱氨酸·HCL1g、葡萄糖50g加入1000ml注射用水中,混和、溶解,用生理上可用的酸调PH值至4.1,得每100ml含洛美沙量200mg的注射剂。
实施例4:
将洛美沙星2g、乳糖酸2.1g、葡萄糖50g、亚硫酸氢钠1g加入1000ml注射用水中,混和、溶解,用生理上可用的酸调PH值至4.5,得每100毫升含200mg洛美沙星的注射剂。
实施例5:
将洛美沙量0.5g、乳糖酸0.52g、亚硫酸氢钠0.25g加入250ml注射用水中,混和、溶解,用生理上可用的酸调PH值至4,得每100ml含200mg洛美沙星的注射剂。
实施例6:
将洛美沙星2g、乳酸0.25g、氯化钠8.5g、亚硫酸氢钠1g加入1000ml注射用水中,混和、溶解,用生理上可用的酸调PH值至4,得每100ml含200mg洛美沙星的注射剂。
实施例7:
将洛美沙星2g、L-天冬氨酸0.78g、葡萄糖50g、亚硫酸氢钠1g加入1000ml注射用水中,混和、溶解,用生理上可用的酸调PH值至3.8,得每100ml含200mg的洛美沙星注射剂。